CZ287973B6

CZ287973B6 - Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, způsob čištění kůže a způsob zjasňování kůže a zmenšování jejích pórů

Info

Publication number: CZ287973B6
Application number: CZ19983511A
Authority: CZ
Inventors: Lourdes Dessus Albacarys; George Endel Deckner; Joseph Anthony Listro; David Michael Mcatee
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1996-05-02
Filing date: 1997-04-25
Publication date: 2001-03-14
Also published as: DE69723430D1; AU2744297A; EP0896524A1; ATE244553T1; KR20000065184A; WO1997040816A1; CA2253465C; AU728490B2; CZ351198A3; KR100361892B1; CA2253465A1; ES2198570T3; JPH11508612A; DE69723430T2; CN1221336A; EP0896524B1

Abstract

Lokální prostředek obsahuje hmotnostně a) 0,1 až 20 % kationtového povrchově aktivního činidla, b) 0,1 až 20 % aniontového povrchově aktivního činidla, c) 0,001 až 20 % kožního aktivního činidla, d) 40 až 99 % vody a e) dispergovaný povrchově aktivní komplex v množství do 40 %, vztaženo na lokální prostředek, vytvořený před nebo při přípravě lokálního prostředku, obsahující hmotnostně, vztaženo na lokální prostředek, 25 až 100 %, s výhodou 100 %, kationtového povrchově aktivního činidla a 25 až 100 %, s výhodou 100 %, aniontového povrchově aktivního činidla, přičemž výsledná hustota kationtového náboje v kombinaci kationtového a aniontového povrchově aktivního činidla v lokálním prostředku je nulová. Při čištění kůže se na kůži nanese lokální prostředek v množství 0,5 až 25 mg/cm.sup.2.n., načež se lokální prostředek z kůže opláchne nebo otře. Při zjasňování kůže a zmenšování velikosti jejích pórů se na kůži nanese lokální prostředek v množství 0,5 až 25 mg/cm.sup.2.n..ŕ

Description

Oblast techniky

Vynález se týká lokálního prostředku pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, způsobu čištění kůže a způsobu zjasňování kůže a zmenšování jejích pórů. Použitím lokálního prostředku podle tohoto vynálezu se dosahuje lepšího ukládání kožních aktivních činidel, mírnějšího čištění kůže a zlepšeného pocitu na kůži.

Dosavadní stav techniky

Kožní problémy, jako je suchá kůže, psoriáza, ichtyóza, lupy, kalus, poškození kůže ultrafialovým zářením, stárnutí kůže a sluneční spáleniny, mohou být popsány jako poruchy keratinizace, při které odlupováním buněk rohovité vrstvy na povrchu kůže jsou tyto buňky zaměněny za relativně normální, mladé a zdravé buňky. Taková změna vede ke zbavování se velkých shluků buněk, což vede k viditelným skvrnám kůže, ke vzniku keratinizovaného materiálu na povrchu, ve folikulech nebo kanálcích a ke hrubé struktuře povrchu kůže. Tyto stavy lze zlepšit odlupováním a uvolňováním buněk (deskvamací), což znamená odstraňováním vnějšího keratinizovaného materiálu.

Existuje mnoho lokálních prostředků, které jsou určeny pro ošetření jednotlivců zasažených různými kožními onemocněními, jako jsou shora uvedená onemocnění. Tyto prostředky se aplikují lokálně na povrch kůže, aby se dosáhlo dodávání aktivního činidla na zasažené plochy a tím se podpořil proces deskvamace. Mnohé tyto prostředky jsou však hrubé a dráždící kůži, zvláště tehdy, jestliže jsou v čisticím prostředku kombinovány s povrchově aktivním činidlem. Pokud jde o čisticí nebo oplachovací prostředky obsahující kožní aktivní složky, bylo historicky obtížné dosáhnout efektivního ukládání kožní aktivní složky na kůži během čištění nebo oplachování.

Nyní bylo zjištěno, že prostředky péče o kůži, které obsahují kombinaci kožního aktivního činidla a dispergovaného povrchově aktivního komplexu, přičemž tento dispergovaný komplex se vyrobí před nebo během výroby prostředku a obsahuje aniontové a kationtové povrchově aktivní činidlo, poskytují vynikající lokální dodávání kožních aktivních činidel. Bylo zjištěno, že tento dispergovaný povrchově aktivní komplex, jestliže je zahrnut v lokálním prostředku podle vynálezu, je zvláště mírný a nedráždící kůži, jestliže se srovnává s podobnými povrchově aktivními systémy obsahujícími pouze volné povrchově aktivní činidlo. Zde popsaný systém povrchově aktivního komplexu poskytuje zvýšené dodávání nebo ukládání kožních aktivních činidel na povrch kůže během postupu čištění nebo oplachování. Složky povrchově aktivního činidla dispergovaného komplexu zůstávají účinné pro čištění kůže a podporují proces deskvamace, ale vzhledem k nábojům na některých nebo na všech jednotlivých povrchově aktivních činidlech jsou komplexovány, povrchově aktivní činidla způsobují menší hrubost a menší dráždění kůže při srovnání s podobnými systémy, které obsahují pouze volná povrchově aktivní činidla.

Vzhledem k předchozímu je předmětem předloženého vynálezu získat lokální prostředek pro zvýšené dodávání kožních aktivních činidel do kůže, získat lokální dodávání činidel čisticích kůži, získat takové lokální dodávání v koacervátovém systému, které poskytuje mírnější, méně dráždicí čištění kůže a dále získat takový lokální dodávací systém, který způsobí, že kůže je hladká a měkká.

-1 CZ 287973 B6

Podstata vynálezu

Předmětem vynálezu je lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, jehož podstata je v tom, že obsahuje hmotnostně

a) 0,1 až 20 % kationtového povrchově aktivního činidla,

b) 0,1 až 20 % aniontového povrchově aktivního činidla,

c) 0,001 až 20 % kožního aktivního činidla,

d) 40 až 99 % vody a

e) dispergovaný povrchově aktivní komplex v množství do 40 %, vztaženo na lokální prostředek, 25 až 100%, s výhodou 100%, kationtového povrchově aktivního činidla a 25 až 100%, s výhodou 100 %, aniontového povrchově aktivního činidla, přičemž výsledná hustota kationtového náboje v kombinaci kationtového a aniontového povrchově aktivního činidla v lokálním prostředkuje nulová.

Lokální prostředek podle vynálezu obsahuje s výhodou hmotnostně

a) kationtové povrchově aktivní činidlo vybrané ze skupiny zahrnující dilauiyldimethylamoniumchlorid, distearyldimethylamoniumchlorid, dimyristyldimethylamoniumchlorid, dipalmityldimethylamoniumchlorid a jejich směsi,

b) aniontové povrchově aktivní činidlo vybrané ze skupiny zahrnující alkylsulfáty, alkylethersulfáty, alkanoylisethionáty, alkanoylsarkosináty, alkylfosfáty, všechny se 12 až 22 atomy uhlíku, a jejich směsi, a

c) kožní aktivní činidlo vybrané ze skupiny zahrnující aktivní činidla proti akné, vráskám a proti atrofii kůže, aktivní činidla antimikrobiální, protizánětlivá, lokálně anestetická a jejich kombinace.

Lokální prostředek podle tohoto vynálezu obsahuje výhodně kationtové povrchově aktivní činidlo obecného vzorce I η +

R₂ - N - Rj X- (I) ^R4 v němž Ri je alkylová, arylová nebo aralkylová skupina s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂, R₃ a R4 značí jednotlivě vodík nebo alkyl s 1 až 22 atomy uhlíku a X je chlorid, bromid, jodid, acetát, fosforečnan, dusičnan, síran, methylsulfát, ethylsulfát, tosylát, laktát, citrát nebo glykolát.

Lokální prostředek podle vynálezu obsahuje s výhodou kationtové povrchově aktivní činidlo obecného vzorce I, v němž Ri, je alkyl s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂ je vodík nebo alkyl s 1 až 22 atomy uhlíku a R₃ a R4 značí jednotlivě vodík nebo alkyl s l až 3 atomy uhlíku.

Lokální prostředek podle tohoto vynálezu obsahuje výhodně aniontové povrchově aktivní činidlo vybrané ze skupiny zahrnující laurylsulfát sodný, laurylsulfát amonný, cetylsulfát amonný,

-2CZ 287973 B6 cetylsulfát sodný, steaiylsulfát sodný, kokoylsethionát amonný, lauroylisethionát sodný, laurylsarkosinát sodný a jejich směsi.

Lokální prostředek podle vynálezu s výhodou dále obsahuje 0,1 až 20% hmotn. glycerinu jakožto zvlhčovacího činidla.

Předmětem vynálezu je též způsob čištění kůže, při němž se na kůži nanese lokální prostředek podle vynálezu v množství 0,5 až 25 mg/cm², načež se lokální prostředek z kůže opláchne nebo otře.

Předmětem vynálezu je rovněž způsob zjasňování kůže a zmenšování velikosti jejích pórů, při němž se na kůži nanese lokální prostředek podle vynálezu v množství 0,5 až 25 mg/cm².

Výroba lokálního prostředku podle vynálezu zahrnuje stupeň a) spojení vodného roztoku kationtového povrchově aktivního činidla a vodného roztoku aniontového povrchově aktivního činidla za vzniku vodné disperze povrchově aktivního komplexu, která obsahuje kationtové a aniontové povrchově aktivní činidlo a potom b) spojení této vodné disperze s kožním aktivním činidlem.

Lokální prostředky podle předloženého vynálezu jsou užitečné pro dodávání rozmanitých účinných složek na povrchu kůže. Místní prostředky podle předloženého vynálezu jsou užitečné také pro zjasnění kůže a pro snížení velikosti pórů. Tyto prostředky se aplikují přímo na kůži, čímž se dosáhne žádaného dodávání účinných složek, nebo se používají v procesu čištění, čímž se dosáhne lokálního dodávání účinných složek během čištění.

Předpokládá se, že kationtová povrchově aktivní složka komplexně lokálních prostředků s aniontovou povrchově aktivní složkou tvoří vysoce stabilní, dispergovaný povrchově aktivní komplex při srovnání s jednotlivými povrchově aktivními složkami. Dispergovaný povrchově aktivní komplex, který může existovat nebo nemusí existovat ve formě viditelně koacervátové fáze, je zvláště užitečný pro napomáhání dodávání a ukládání kožního aktivního činidla na kůži, čímž se zvyšuje jeho účinnost. V případě čisticích prostředků přítomnost povrchově aktivního komplexu zlepšuje ukládání kožního aktivního činidla na povrch kůže během procesu čištění. Protože dispergovaný komplex obsahuje kationtové a aniontové povrchově aktivní činidlo, je účinný také pro čištění kůže a pro podporu deskvamačního procesu. Protože náboje jednotlivých povrchově aktivních složek jsou komplexovány v dispergovaném komplexu, povrchově aktivní činidla jsou méně hrubá a méně dráždící pro kůži při srovnání s volnými povrchově aktivními činidly.

Všechny části, procenta a poměry, jak se zde používají, jsou hmotnostní z celkové hmotnosti prostředku, pokud není jinak uvedeno. Všechna procenta hmotnostní jsou vztažena na hmotnost aktivních složek, pokud není jinak uvedeno.

Prostředky podle předloženého vynálezu se mohou vyrábět ve formě rozmanitých typů výrobků, mezi něž patří, ale bez omezení na ně, krémy, omývadla, pěny, spreje, „oplachovací“ čisticí prostředky, „bezvodé“ čisticí prostředky, kostky, gely a podobné. Pojem „oplachovat“, jak se zde používá, znamená, že prostředek v takové formě, která se může použít v procesu čištění, přičemž prostředek se nakonec oplachuje nebo se z kůže umyje vodou, aby se proces čištění dokončil. Pojem „bezvodý“, jak se zde používá, znamená, že prostředek je v takové formě, která se může používat v procesu čištění bez vody, přičemž tento prostředek se typicky odstraňuje otřením takovým zařízením, jako je smotek bavlny, bavlněný polštářek, papírový kapesník, ručník a podobně.

Pojem „farmaceuticky přijatelný“, jak se zde používá, znamená, že prostředky a jejich složky mají dostatečně vysokou čistotu a jsou vhodné pro použití v kontaktu s lidskou kůži a tkáněmi bez nepatřičné toxicity, dráždění, neslučitelnosti, nestability, alergické odpovědi a podobných.

-3CZ 287973 B6

Dispergovaný povrchově aktivní komplex: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují stabilní povrchově aktivní komplex dispergovaný v prostředku, který obsahuje složku aniontového povrchově aktivního činidla a složku kationtového povrchově aktivního činidla. Každá z těchto složek je zde dále popsána podrobně.

Specificky tento povrchově aktivní komplex obsahuje od 25 do 100 % hmotn. kationtového povrchově aktivního činidla lokálního prostředku a od 25 do 100% hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla lokálního prostředku.

Dispergovaný povrchově aktivní komplex v lokálním prostředku se vyrobí před nebo při výrobě lokálního prostředku a obsahuje zde popsané aniontové a kationtové složky. Výroba komplexu před nebo během výroby je podstatná pro získání zde popsaných příznivých účinků provedení. Vytvoření požadovaného komplexu před nebo během výroby lze stanovit způsoby známými v oblasti techniky pro identifikování tvorby komplexu, jako jsou měření viskozity a/nebo vodivosti.

Povrchově aktivní komplex v lokálním prostředku podle vynálezu může tvořit také dispergované koacerváty, které lze vidět mikroskopickou analýzou. Tvorba a uchovávání tohoto koacervátového systému je závislá na různých kritériích, mezi něž patří molekulové hmotnosti složek, koncentrace, iontové síly, hustota náboje kationtových a aniontových povrchově aktivních činidel, pH a teplota. Koacervátové systémy byly obecně popsány J. Caellesem a spol.: „Anionic and Cationic Compounds in Mixed Systems“, Cosmetic and Toiletries 1991, 106 (duben), 49 až 54, C. J. van Ossem: „Coacervation, Complex-Coacervation and Flocculation“, J. Dispersion Science and Technology 1988 až 1989, 9(5, 6), 561 až 573, a D. J. Burgessem: „Practical Analysis of Complex Coacervate Systems“, J. of Colloid and Interace Science 1990, 140 (1) (listopad), 227 až 238, jejichž popisy jsou zde zahrnuty jako citace.

Předpokládá se, že zde popsaný dispergovaný povrchově aktivní komplex, ať již ve formě koacervátu nebo nikoliv, pomáhá zlepšit ukládání kožních aktivních činidel (zde dále popsaných) na kůži nebo jinak zlepšit provedení nebo účinnost těchto kožních aktivních činidel po uložení na kůži. Předpokládá se, že dispergovaný povrchově aktivní komplex pomáhá dosáhnout lokální čištění se zlepšenou mírností při srovnání s podobnými povrchově aktivními systémy bez předem vytvořeného povrchově aktivního komplexu, jak je zde definován. Tyto povrchově aktivní komplexní systémy, jestliže jsou zahrnuty do lokálního prostředku podle vynálezu, poskytují také zlepšené dojmy na kůži.

Způsoby analýzy a detekce aniontových/kationtových komplexů nebo koacervátů jsou známy v odpovídající oblasti techniky. Například mikroskopická analýza lokálních prostředků se může používat pro identifikování toho, jestli se tvoří koacervátová fáze. Taková koacervátová fáze bude identifikovatelná jako další emulgovaná fáze v lokálním prostředku. Použití barviv může napomoci rozlišit koacervátovou fázi od jiných nerozpustných fází dispergovaných v prostředku. Složky povrchově aktivního komplexu nebo koacervátu mohou být také přímo nebo nepřímo identifikovány a kvantifikovány způsoby známými v odpovídající oblasti techniky.

Kationtová povrchově aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují kationtové povrchově aktivní činidlo v kombinaci s aniontovým povrchově aktivním činidlem (zde dále popsaným). V lokálním prostředku se mohou používat známá kationtová povrchově aktivní činidla za předpokladu, že jsou dostatečně slučitelná s podstatnými složkami prostředku a že jsou farmaceuticky přijatelné pro lokální aplikaci na kůži. Koncentrace kationtového povrchově aktivního činidla může být v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do 15, nejvýhodněji od 0,5 do 10% hmotn. z hmotnosti prostředku. Jak zde bylo shora uvedeno, alespoň některé kationtové povrchově aktivní činidlo musí tvořit dispergovaný povrchově aktivní komplex s aniontovou povrchově aktivní složkou před nebo během výroby lokálního prostředku podle vynálezu.

-4CZ 287973 B6

Kationtová povrchově aktivní činidla pro použití v prostředku podle předloženého vynálezu zahrnují ta činidla, která jsou popsána v McCutcheon‘s: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation a McCutcheon‘s: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992); jejich popisy jsou zde zahrnuty jako odkaz. Předpokládá se, že tyto kationtové materiály mohou poskytovat prostředkům podle vynálezu také antimikrobiální aktivitu. Kationtové materiály s antimikrobiálními vlastnostmi jsou tedy v prostředcích podle vynález vysoce užitečné. Kationtová povrchově aktivní činidla vhodná pro použití v prostředcích podle vynálezu zahrnují kationtové amoniové soli, jako jsou soli shora uvedeného obecného vzorce I, v němž R] znamená alkylovou, aromatickou arylovou nebo alkarylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂, R₃ a R, jsou nezávisle vybrány z atomu vodíku nebo alkylové skupiny s 1 až 22 atomy uhlíku nebo aromatické, arylové nebo alkarylové skupiny s 12 až 22 atomy uhlíku a X znamená anion, který je vybrán ze skupiny obsahující chlorid, bromid, jodid, acetát, fosforečnan, dusičnan, síran, methylsulfát, ethylsulfát, tosylát, laktát, citrát a glykolát. Alkylová skupina může obsahovat také etherové vazby nebo hydroxylové či aminové substituenty (např. alkylové skupiny mohou obsahovat polyethylenglykolové a polypropylenglykolové skupiny).

Výhodněji R] znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂ znamená atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 22 atomy uhlíku, R₃ a R4 jsou nezávisle vybrány z atomu vodíku nebo alkylové skupiny s 1 až 3 atomy uhlíku a X znamená jak shora popsáno. Nejvýhodněji R] znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂, R₃ a R4 znamenají atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 3 atomy uhlíku a X znamená jak shora popsáno.

Mezi další užitečná kationtová povrchově aktivní činidla patří amino-amidy, v nichž R] ve shora uvedeném obecném vzorci znamená skupinu obecného vzorce R₅CO-(CH₂)_n-, v němž R₅znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku a n znamená číslo od 2 do 6, výhodněji od 2 do 4 a nejvýhodněji od 2 do 3. Mezi příklady těchto kationtových emulgačních činidel patří stearamidopropyl-PG-dimonium chloridfosfát, stearamidopropylethyldimonium ethosulfát, stearamidopropyldimethyl (myristylacetát)amoniumchlorid, stearamidopropyldimethylcetearylamoniumtosylát, stearamidopropyldimethylamoniumchlorid, stearamidopropyldimethylamoniumlaktát a jejich směsi.

Mezi příklady kationtových povrchově aktivních činidel typu kvartémích amoniových solí patří cetylamoniumchlorid, cetylamoniumbromid, laurylamoniumchlorid, laurylamoniumbromid, stearylamoniumchlorid, stearylamoniumbromid, cetyldimethylamoniumchlorid, cetyldimethylamoniumbromid, lauryldimethylamoniumchlorid, lauryldimethylamoniumbromid, stearyldimethylamoniumchlorid, stearyldimethylamoniumbromid, cetyltrimethylamoniumchlorid, cetyltrimethylamoniumbromid, lauryltrimethylamoniumchlorid, lauryltrimethylamoniumbromid, stearyltrimethylamoniumchlorid, stearyltrimethylamoniumbromid, lauryldimethylamoniumchlorid, stearyldimethylcetyldi(lojový)dimethylamoniumchlorid, dicetylamoniumchlorid, dicetylamoniumbromid, dilaurylamoniumchlorid, dilaurylamoniumbromid, distearylamoniumchlorid, distearylamoniumbromid, dicetylmethylamoniumchlorid, dicetylmethylamoniumbromid, dilaurylmethylamoniumchlorid, dilaurylmethylamoniumbromid, distearylmethylamoniumchlorid, distearyldimethylamoniumchlorid, disteaiylmethylamoniumbromid a jejich směsi. Mezi další kvartémí amoniové soli patří soli, v nichž je alkylový uhlíkový řetězec s 12 až 22 atomy uhlíku odvozen od lojové mastné kyseliny nebo od kokosové mastné kyseliny. Pojem „lojový“ zde označuje alkylovou skupinu odvozenou od lojových mastných kyselin (obvykle hydrogenovaných lojových mastných kyselin), které mají obvykle směs alkylových řetězců s 16 až 18 atomy uhlíku. Pojem „kokosový“ znamená alkylovou skupinu odvozenou od kokosové mastné kyseliny, která má obvykle směs alkylových řetězců s 12 až 14 atomy uhlíku. Mezi příklady kvartémích amoniových solí odvozených od těchto lojových a kokosových zdrojů patří di(lojový)dimethylamoniumchlorid, di(lojový)dimethylamoniummethylsulfát, di(hydrogenovaný lojový)dimethylamoniumchlorid, di(hydrogenovaný lojový)dimethylamoniumacetát, di(lojový)dipropylamoniumfosfát, di(lojový)dimethylamoniumnitrát, di(kokosový alkyl)dimethylamoniumchlorid, di(kokosový alkyl)dimethylamoniumbromid, (lojový)amoniumchlorid, (kokosový)

-5CZ 287973 B6 amoniumchlorid, stearamidopropyl-PG-dimoniumchloridfosfát, stearamidopropylethyldimoniumethosulfát, stearamidopropyldimethyl(myristylacetát)amoniumchlorid, stearamidopropyldimethylcetearylamoniumtosylát, stearamidopropyldimethylamoniumchlorid, stearamidopropyldimethylamoniumlaktát a jejich směsi.

Mezi výhodná kationtová povrchově aktivní činidla užitečná podle vynálezu patří dilauryldimethylamoniumchlorid, distearyldimethylamoniumchlorid, dimyristyldimethylamoniumchlorid, dipalmityldimethylamoniumchlorid, distearyldimethylamoniumchlorid a jejich směsi.

Aniontová povrchově aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují aniontové povrchově aktivní činidlo v kombinaci se shora zde popsaným kationtovým povrchově aktivním činidlem. V lokálních prostředcích podle vynálezu se mohou používat známá aniontová povrchově aktivní činidla s tím, že tato povrchově aktivní činidla jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků a že jsou farmaceuticky přijatelná pro lokální aplikaci na kůži člověka. Koncentrace aniontových povrchově aktivních činidel je v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do 10 a nej výhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Jak zde bylo shora uvedeno, alespoň některé z aniontových povrchově aktivních činidel musí tvořit dispergovaný povrchově aktivní komplex s kationtovou povrchově aktivní složkou před nebo během výroby lokálního prostředku podle vynálezu.

Mezi aniontová povrchově aktivní činidla pro použití v prostředku podle předloženého vynálezu patří ta činidla, která jsou popsána v McCutcheon‘s: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation, McCutcheon‘s: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992) a v US patentu č. 3 929 678 Laughlina a spol., vydaném 30. prosince 1975; jejich popisy jsou zde zahrnuty jako odkaz.

Mezi aniontová povrchově aktivní činidla vhodná pro použití v těchto prostředcích patří alkanoylisethionáty, alkylsulfáty a alkylethersulfáty. Alkanoylisethionáty jsou typicky sloučeniny obecného vzorce RCO-OCH2CH2SO3M, v němž R znamená alkyl nebo alkenyl s 10 až 30 atomy uhlíku a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný a triethanolaminový. Mezi specifické příklady vhodných isethionátů patří kokoyl-isethionát amonný, kokoyl-isethionát sodný, lauroyl-isethionát sodný, stearoyl-isethionát sodný a jejich směsi.

Alkylsulfáty a alkylethersulfáty vhodné pro použití v těchto prostředcích jsou typicky sloučeniny obecného vzorce ROSO3M a RO^HjÓXSOsM, v němž R znamená alkylovou nebo alkenylovou skupinu s 10 až 30 atomy uhlíku, x znamená číslo 1 až 10 a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný nebo triethanolaminový. Další vhodnou skupinou aniontových povrchově aktivních činidel jsou ve vodě rozpustné soli organických reakčních produktů s kyselinou sírovou obecného vzorce

R!-SO₃-M, v němž Ri znamená skupinu vybranou ze skupiny sestávající z nasycených alifatických uhlovodíkových skupin s přímým nebo rozvětveným řetězcem s 8 až 24, s výhodou 10 až 16 atomy uhlíku a M znamená kation. Mezi ještě další aniontová syntetická povrchově aktivní činidla patří skupina označená jako sukcinamáty, oleinsulfonáty s 12 až 24 atomy uhlíku a b-alkyloxyalkansulfonáty. Mezi příklady těchto materiálů patří laurylsulfát sodný a lauiylsulfát amonný.

Další vhodná aniontová povrchově aktivní činidla zahrnují mýdla (tj. soli alkalických kovů, např. sodné nebo draselné soli) mastných kyselin, typicky s 8 až 24 atomy uhlíku, s výhodou s 10 až 20 atomy uhlíku. Mastné kyseliny používané při výrobě mýdel lze získat například z přírodních zdrojů, jako jsou například rostlinné nebo živočišné glyceridy (např. palmový olej, kokosový olej, sojový olej, ricinový olej, lůj, sádlo atd.). Mastné kyseliny se mohou připravovat také synteticky.

-6CZ 287973 B6

Mezi další vhodná aniontová povrchově aktivní činidla patří fosfáty, jako jsou monoalkyldialkyl— a trialkylfosfátové soli, alkanoylsarkosináty obecného vzorce RCON(CH3)CH₂CH₂CO₂M, v němž R znamená alkyl nebo alkenyl s 10 až 20 atomy uhlíku a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný nebo trialkanolaminový (např. triethanolaminový), mezi jejichž výhodné příklady patří lauroylsarkosinát sodný, kokoylsarkosinát sodný, lauroylsarkosinát amonný a jejich směsi.

Mezi výhodná aniontová povrchově aktivní činidla pro použití v prostředcích podle vynálezu patří laurylsulfát sodný, laurylsulfát amonný, cetylsulfát amonný, cetylsulfát sodný, stearylsulfát sodný, kokoylisethionát amonný, lauroylisethionát sodný, lauroylsarkosinát sodný a jejich směsi. Nejvýhodnější je laurylsulfát sodný.

Kožní aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují bezpečné a efektivní množství jednoho nebo více kožních aktivních činidel nebo jeho farmaceuticky přijatelné soli nebo derivátu. Koncentrace těchto kožních aktivních činidel je obvykle v rozmezí od 0,001 do 20, s výhodou od 0,01 do 15, výhodněji od 0,025 do 10% hmotn. z hmotností lokálního prostředku.

„Kožní aktivní činidlo“, jak se zde používá, jsou farmaceuticky přijatelné materiály pro aplikaci na kůži člověka, která poskytují anti-akné aktivitu, aktivitu proti tvoření vrásek, lokální anestetickou aktivitu, lokální antimikrobiální aktivitu, lokální protizánětlivou aktivitu nebo jejich kombinace, po lokální aplikaci na kůži člověka.

Pojem „bezpečné a efektivní množství“, jak se zde tento pojem používá, znamená takové množství účinné složky, které je dostatečně vysoké, aby upravovalo stav, který má být léčen, nebo mělo žádaný příznivý účinek na pokožku, ale dostatečně nízké na to, aby nedošlo k vážným vedlejším účinkům při odůvodněném poměru příznivého účinku k riziku v rozsahu rozumného lékařského posudku. Bezpečné a efektivní množství, jak se používá v této souvislosti, se může měnit podle každého specifického kožního aktivního činidla.

Mezi příklady vhodných kožních aktivních činidel, která poskytují anti-akné aktivitu a/nebo aktivitu proti tvoření vrásek na kůži člověka, patří keratolytika (kyselina salicylová, deriváty kyseliny salicylové), α-hydroxykyseliny (kyselina glykolová, kyselina fytová, kyselina mléčná, kyselina lipová, kyselina lysofosfatidová), retinoidy (retinol, kyselina retinová a retinylestery, jako je retinylacetát, retinylbutyrát, retinylpropionát, retinyloktanoát, retinyllaurát, retinylpalmitát, retinyloleát a retinyllinoleát), bioflavanoidy, niacinamid, N-acetyl-L-cystein (zahrnující N-acetyl-L-cystein, N-acetyl-D-cystein, jejich farmaceuticky přijatelné deriváty nebo jejich soli) a jejich kombinace.

Vhodná kožní aktivní činidla, která poskytují antimikrobiální aktivitu (včetně antimikrobiální a antihoubové aktivity) nebo lokální antimikrobiální a anti-akné aktivitu, jsou benzoylperoxid, oktopirox, tetracyklin, 2,4,4-trichlor-2-hydroxy-difenylether, 3,4,4'-trichlorbanilid, kyselina azelaová a její deriváty, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyisopropanol, ethylacetát, klindamycin, erythromycin, metronidazol, ketokonazol a meklocyklin.

Mezi vhodná kožní aktivní činidla, která poskytují lokální protizánětlivou aktivitu, patří lokální protizánětlivé steroidy a lokální nesteroidní protizánětlivá činidla. Mezi příklady těchto vhodných činidel patří acetylsalicylová kyselina, ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, fenoprofen, fenbufen, ketoprofen, indoprofen, pirprofen, karprofen, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, tioxaprofen, suprofen, alminoprofen, tiaprofenová kyselina, fluprofen a bukloxová kyselina. Další vhodná protizánětlivá činidla jsou popsána například v US patentu 4 985 459, který je zde zahrnut jako odkaz. Vhodná steroidní protizánětlivá činidla jsou činidla dobře známá v oblasti techniky farmaceutických činidel pro použití v lokálních prostředcích.

-7CZ 287973 B6

Mezi vhodná kožní aktivní činidla, která poskytují lokální anestetickou aktivitu, patří benzokain, lidokain, bupivakain, chlorprokain, dibukain, etidokain, mepivakain, tetrakain, dyklonin, hexylkain, prokain, kokain, ketamin, pramoxin, fenol a jejich farmaceuticky přijatelné soli.

Voda: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují od 40 do 99, výhodněji od 60 do 95 a nejvýhodněji od 70 do 90 % hmotn. vody. Specifická koncentrace vody bude záviset na zvolené formě produktu a na žádaném obsahu vlhkosti.

Případné složky: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jednu nebo více případných složek za předpokladu, že tyto případné složky jsou farmaceuticky přijatelné pro lokální aplikaci na kůži člověka a že jsou slučitelné s podstatnými složkami lokálních prostředků.

Příklady vhodných případných složek jsou popsány v CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, druhé vydání, 1992, která je zde zahrnuta jako citace. Mezi příklady vhodných případných materiálů patří absorbenty, abraziva, protispékací činidla, protipěnivá činidla, antioxidační činidla, vazebná činidla, biologické přísady, pufry, činidla zvětšující objem, chelatační činidla, chemické přísady, barviva, kosmetická adstringentní činidla, kosmetické biocidy, denaturační činidla, léčivá adstringentní činidla, emulgační činidla, esenciální oleje, činidla upravující pocit na kůži, činidla způsobující vyhlazení kůže, činidla způsobující hojení kůže, činidla tvořící filmy, voňavé složky, zvlhčovadla, činidla způsobující zakalení, pigmenty, činidla upravující pH, změkčovadla, ochranná činidla, hnací činidla, redukční činidla, činidla bělící pokožku, činidla, která upravují stav pokožky (změkčovací činidla, zvlhčovadla a různá další činidla), činidla chránící pokožku, rozpouštědla, činidla zvyšující pěnění, hydrotropní činidla, solubilizující činidla, suspendující činidla (povrchově neaktivní), činidla pro slunění, činidla absorbující UF záření, vitaminy a vitaminové deriváty, činidla zvyšující viskozitu (vodná a nevodná), emulgační činidla, vychytávací činidla, činidla upravující pocit na kůži a jejich kombinace.

Další případné složky jsou zde dále popsány podrobně.

a) Případná povrchově aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou, vedle potřebných aniontových a kationtových povrchové aktivních složek, obsahovat další povrchově aktivní činidla, za předpokladu, že tato další povrchově aktivní činidla jsou farmaceuticky přijatelná pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků podle vynálezu.

Výhodná jsou případná nekationtová povrchově aktivní činidla v množství od 0,1 do 15, výhodněji od 0,2 do 10 a nejvýhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Příklady vhodných neiontových povrchově aktivních činidel jsou popsány v McCutcheon’s: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation a v McCutcheon’s: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992), jejichž popisy jsou zde uvedeny jako odkazy.

V prostředcích podle vynálezu se mohou používat také případná amfotemí povrchově aktivní činidla. Jejich koncentrace budou v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do 10 a nejvýhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Mezi případná amfotemí povrchově aktivní činidla vhodná pro použití podle vynálezu patří obojetná povrchově aktivní činidla, která jsou z oblasti techniky dobře známa odborníkům sestavujícím prostředky jako podřada amfotemích povrchově aktivních činidel. Příklady vhodných amfotemích povrchově aktivních činidel jsou popsány v McCutcheon’s: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation a v McCutcheon’s: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992), jejich popisy jsou zde uvedeny jako odkazy.

b) Zvlhčující a ovlhčující činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více zvlhčovadel nebo ovlhčovadel. Mohou se používat jakákoliv známá

-8CZ 287973 B6 zvlhčující nebo ovlhčující činidla za předpokladu, že jsou farmaceuticky přijatelná pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků podle vynálezu. Koncentrace těchto materiálů mohou být v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,5 do 10 a nej výhodněji od 1 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků.

Mezi zvlhčovadla vhodná pro použití podle vynálezu, ale bez omezení na ně, patří guanidin, kyselina glykolová a glykolátové soli (např. amonné a kvartémí alkylamoniové), kyselina mléčná a mléčnanové soli (např. amonné a kvartémí alkylamoniové), aloe vera v jakékoliv formě (např. gel aloe vera), polyhydroxyalkoholy, jako je sorbitol, glycerol, hexantriol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol a podobné, polyethylenglykoly, cukry a škroby, cukerné a škrobové deriváty (např. alkoxylovaná glukóza), kyselina hyaluronová, laktamid monoethanolaminu, acetamid monoethanolaminu, propoxylované glyceroly jak jsou popsány v US patentu č. 4 976 953 (jehož popis je zde zahrnut jako odkaz) a jejich kombinace. Výhodným zvlhčovacím činidlem je glycerol.

c) Emulgační Činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více emulgačních činidel pro emulgování různých složek nosičů prostředků. Koncentrace emulgačních činidel může být v rozmezí od 0,1 do 10, výhodněji od 1 do 7 a nejvýhodněji od 1 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků.

V prostředcích se mohou používat jakákoliv známá emulgační činidla za předpokladu, že jsou farmaceuticky přijatelná pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků. Mezi příklady vhodných emulgačních činidel patří neiontová, kationtová, aniontová aobojetná emulgační činidla popsaná v McCutcheon’s: Detergents and Emulsifíers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation, v US patentu č. 5 011 681, US patentu č. 4 421 769 a US patentu č. 3 755 560; jejich popisy jsou zde zahrnuty jako odkazy.

Mezi vhodná emulgační činidla patří estery glycerinu, estery propylenglykolu, estery polyethylenglykolu s mastnými kyselinami, estery polypropylenglykolu s mastnými kyselinami, estery sorbitolu, estery anhydridů sorbitanu, kopolymery karboxylových kyselin, estery a ethery glukózy, ethoxylované ethery, ethoxylované alkoholy, alkylfosfáty, fosfáty mastných polyoxyethylenetherů, amidy mastných kyselin, acyllaktáty, mýdla a jejich směsi.

d) Opalovací a hnědnoucí činidla: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více farmaceuticky přijatelných opalovacích činidel známých z oblasti techniky za předpokladu, že tyto opalovací materiály jsou slučitelné s podstatnými složkami prostředků. Opalovací činidla jsou popsána například v US patentu číslo 5 087 445, US patentu č. 5 073 372, US patentu č. 5 073 371 a v Segarin a spol.: Cosmetics Science and Technology, kap. VIII, str. 189 a následující; jejichž popisy jsou zde zahrnuty jako odkaz.

Koncentrace opalovacích činidel může být v rozmezí od 0,5 do 20% hmotn. z hmotnosti prostředků. Přesná množství budou záviset na zvoleném opalovacím činidle a na žádaném slunečním ochranném faktoru (SPF) prostředku.

Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více umělých činidel způsobujících zhnědnutí nebo urychlovačů zhnědnutí. Mezi jejich příklady patří dihydroxyaceton, tyrosin, estery tyrosinu, jako je ethyltyrosinát, a fosfono-DOPA.

e) Nerozpustné částice: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat od 0,1 do 20, s výhodou od 0,25 do 15, nejvýhodněji od 0,5 do 10% hmotn., vztaženo na celkovou hmotnost prostředků, nerozpustných částic, které jsou užitečné pro zvýšení čisticího účinku, jestliže lokální prostředky jsou ve formě čisticího prostředku.

Pojem „nerozpustný“, jak se zde používá, znamená, že částice jsou v podstatě nerozpustné v prostředcích podle předloženého vynálezu. Nerozpustné částice by měly mít rozpustnost menší

-9CZ 287973 B6 než 1 g na 100 g prostředku při 25 °C, s výhodou menší než 0,5.g na 100 g prostředku při 25 °C a výhodněji menší než 0,1 g na 100 g prostředku při 25 °C.

Nerozpustné částice mohou být jak o velikosti mikronů, tak s konvenční velikostí. Mikronizované částice jsou z největší části takové částice, jejichž velikost je pod prahem zjištění dotekem a jsou na kůži v podstatě neabrazivní. Konvenční velikosti částic jsou vnímatelné hmatem a přidávají se pro svůj zdrsňující a abrazivní účinek.

Mikronizované částice mají takový střední průměr velikosti částic a takovou distribuci velikosti částic, že jsou pod prahem vnímání hmatem většiny uživatelů a přesto ještě ne tak malé, aby byly neúčinné pro přidávání při odstraňování oleje, špíny, zbytků buněk a make-upu. Bylo zjištěno, že částice, které mají střední velikost průměru částice větší než 75 pm, jsou během procesu čištění vnímatelné hmatem. To je důležité pro minimalizování množství těchto větších částic, jestliže je žádoucí, aby tyto částice nebyly pociťovány uživatelem. A naopak, bylo zjištěno, že částice o střední velikosti průměru částic menším než 1 až 5 pm jsou obecně méně účinné pro dosažení účinku čištění. Bez ohledu na teorii se předpokládá, že mikronizované čisticí částice by měly mít velikost řádu tloušťky vrstvy špíny, oleje nebo zbytků buněk, které mají být čištěním odstraněny. O této vrstvě se předpokládá, že má ve většině případů tloušťku řádově několik mikrometrů. Mohou se zde používat částice, které mají rozmanité tvary, vlastnosti povrchu a tvrdosti.

Mikronizované částice podle předloženého vynálezu mohou být odvozeny od rozmanitých materiálů zahrnujících materiály odvozené od anorganických, organických, přírodních a syntetických zdrojů. Mezi neomezující příklady těchto materiálů patří ty materiály, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z mandlové mouky, oxidu hlinitého, křemičitanu hlinitého, prášku meruňkového semene, atapulgitu, ječné mouky, oxychloridu vismutičného, nitridu boritého, uhličitanu vápenatého, fosforečnanu vápenatého, difosforečnanu vápenatého, síranu vápenatého, celulózy; křídy, chitinu, hlinky, mouky z kukuřičného klasu, prášku z kukuřičného klasu, kukuřičné mouky, kukuřičné hrubé mouky, kukuřičného škrobu, infuzoriové zeminy, hydrogenfosforečnanu vápenatého, dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, Fullerovy zeminy, hydratovaného oxidu křemičitého, hydroxyapatitu, oxidu železa, prášku semen jojoby, kaolinu, plodu luffa aegyptica, křemičitanu hořečnatého, slídy, mikrokrystalické celulózy, montmorilonitu, ovesných otrub, ovesné mouky, ovesné hrubé mouky, prášku broskvových pecek, prášku slupek ořechovce, polybutylenu, polyethylenu, polyisobutylenu, polymethylstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu (tj. polytetrafluorethylenu), polyhalogenovaných olefinů, pemzy, rýžových otrub, rýžové mouky, sericitu, oxidu křemičitého, hedvábí, hydrogenuhličitanu sodného, hlinitokřemičitanu sodného, sojové mouky, syntetického hektoritu, talku, oxidu cínu, oxidu titaničitého, fosforečnanu vápenatého, prášku skořápek vlašského ořechu, pšeničných otrub, pšeničné mouky, pšeničného škrobu, křemičitanu zirkonitého a jejich směsi. Užitečné jsou také mikronizované částice vyrobené ze směsných polymerů (např. kopolymerů, terpolymerů atd.), jako je polyethylen/polypropylenový kopolymer, polyethylen/propylen/isobutylenový kopolymer, polyethylen/styrenový kopolymer apod. Polymemí a směsné polymemí částice se typicky ošetřují oxidačním postupem tak, aby se rozložily nečistoty apod. Polymemí a směsné polymemí částice mohou být popřípadě také zesíťovány různými obvyklými zesíťovacími činidly, mezi jejichž neomezující příklady patří butadien, divinylbenzen, methylendiakrylamid, allylethery sacharózy, allylethery pentaerythritolu a jejich směsi. Mezi další příklady užitečných mikronizovaných částic patří vosky a pryskyřice, jako jsou parafíny, kamaubský vosk, ozekeritový vosk, vosk kandelila, močovino-formaldehydové pryskyřice apod. Jestliže se zde takové vosky a pryskyřice používají, je důležité, aby tyto materiály byly pevné za teploty místnosti a pokožky.

Výhodné, ve vodě nerozpustné materiály s mikronizovanou velikostí částic užitečné podle vynálezu jsou syntetické polymemí částice vybrané ze skupiny, která sestává z polybutylenu, polyethylenu, polyisobutylenu, polymethylstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu a jejich směsí. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenové mikronizované částice, přičemž zvláště výhodné jsou oxidované verze těchto materiálů. Mezi příklady

-10CZ 287973 B6 komerčně dostupných částic použitelných podle vynálezu patří ACumist™ mikronizované polyethylenové vosky dostupné od Allied Signál (Morristown, N.J.), dostupné jako A, B, C a D řady různých průměrných velikostí částic v rozmezí od 5 do 60 pm. Výhodné jsou ACumist™ A-25, A-30 a A-45 oxidované polyethylenové částice se střední velikostí částic 25, 30 a 45 pm. Mezi příklady komerčně dostupných polypropylenových částic patří řada Propyltex dostupná od Micro Powders (Dartek).

Nerozpustné částice o konvenční velikosti jsou dobře známé chemikům z oblasti techniky přípravy prostředků. Tyto částice mají typicky větší velikosti částic než zde popsané mikronizované částice. Tyto částice mají obecně průměrný průměr velikosti částic 75 nebo více pm, což je kolem prahu pocitu hmatem, jak shora popsáno. Tyto částice o konvenční velikosti mají typicky průměrné velikosti částic až do 400 nebo více pm. Tyto částice se mohou vyrábět ze stejných materiálů jako právě popsané mikronizované částice. Výhodné materiály o konvenční velikosti částic podle vynálezu jsou syntetické polymemí částice vybrané ze skupiny sestávající z polybutylenu, polyethylenu, polyisobutylenu, polymethylstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu a jejich směsí. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenové mikronizované částice s tím, že zvláště výhodné jsou oxidované verze těchto materiálů. Příkladem komerčně dostupné částice s konvenční velikostí, která je zde použitelná, je ACuscrub™ 51, dostupný od Allied Signál (Morristown, N.J.) se střední velikostí částic kolem 125 pm.

f) Oleje: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jeden nebo více olejů. Mohou se používat jakékoliv známé oleje, za předpokladu, že jsou farmaceuticky přijatelné pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelné s podstatnými složkami prostředků podle vynálezu. Koncentrace těchto materiálů mohou být v rozmezí od 0,25 do 40, s výhodou od 0,5 do 25 a výhodněji od 0,75 do 15 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

Tyto oleje mají obecně nízkou rozpustnost ve vodě, obvykle menší než 1 % hmotn. při 25 °C. Mezi příklady vhodných olejů pro použití podle vynálezu patří minerální olej, petrolatum, uhlovodíky s rozvětvenými řetězci se 7 až 40 atomy uhlíku, alkohol(s 1 až 30 atomy uhlíku)estery karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, alkohol(s 1 až 30 atomy uhlíku)estery dikarboxylových kyselin se 2 až 30 atomy uhlíku, monoglyceridy karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diglyceridy karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, triglyceridy karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoestery ethylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diestery ethylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoestery propylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diestery propylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoestery a polyestery karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku s cukry, polydialkylsiloxany, polydiarylsiloxany, polyalkarylsiloxany, cyklomethikony se 3 až 9 atomy křemíku, rostlinné oleje, hydrogenované rostlinné oleje, polypropylenglykoly, alkyl(se 4 až 20 atomy uhlíku)ethery polypropylenglykolu, dialkyl(s 8 až 30 atomy uhlíku)ethery a jejich směsi. Některé z těchto materiálů jsou dále popsány v US patentu č. 4 919 934 Decknera a spol., vydaném 24. dubna 1990, jehož popis je zde zahrnut jako odkaz.

Způsob vytvoření komplexu: Dispergovaný povrchově aktivní komplex lokálních prostředků podle vynálezu se musí vytvořit před nebo během výroby místního prostředku. S výhodou se vytvoří tak, že se nejdříve spojí část nebo celá aniontová povrchově aktivní složka s částí nebo celou kationtovou povrchově aktivní složkou ve vodném roztoku, takže se vytvoří vodná disperze předem vytvořeného aniontového/kationtového komplexu. Vodná disperze se pak spojí s kožním aktivním činidlem a jakýmikoliv zbývajícími složkami.

Způsoby ošetření kůže: Předložený vynález se týká také způsobů, při nichž se na kůži aplikuje efektivní množství lokálního prostředku podle předloženého vynálezu. Tyto lokální prostředky jsou užitečné pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže. Na kůži se mohou aplikovat velmi různá množství lokálních prostředků, ale typicky jsou v rozmezí od 0,1 do 25 mg/cm².

-11CZ 287973 B6

Ve výhodných provedeních jsou prostředky podle předloženého vynálezu užitečné také pro osobní čištění, zvláště pro čištění oblasti tváří a krku. Typicky se vhodné množství čisticího prostředku aplikuje přímo na plochy, které se mají vyčistit nebo se může aplikovat také nepřímo na žínku, houbu, polštářek, bavlněný smotek nebo na jiné nepřímé aplikační zařízení. Jestliže je to žádoucí, plocha, která má být vyčištěna, se předem zvlhčí vodou.

Bylo zjištěno, že lokální prostředky podle předloženého vynálezu se během procesu čištění a oplachování z kůže mohou kombinovat s vodou. Prostředek se může také používat samotný a otřít se z kůže polštářkem, bavlněným smotkem, papírovým kapesníkem nebo jiným zařízením. Čisticí proces je typicky dvoustupňovým procesem, který zahrnuje aplikaci prostředku s následujícím buď opláchnutím produktu vodou, nebo utřením bez použití vody. Účinné množství prostředku, které se má použít, bude záviset na potřebách a na zvycích používání jednotlivce.

Příklady provedení vynálezu

Prostředky ilustrované v následujících příkladech ilustrují specifická provedení lokálních prostředků podle předloženého vynálezu, ale nejsou zamýšlena jako jeho omezení. Zručný odborník z oblasti techniky může provádět další modifikace bez toho, aby se odchýlily od ducha a rozsahu tohoto vynálezu. Všechna provedení podle předloženého vynálezu uvedená v příkladech zajišťují vynikající čištění kůže a zlepšené ukládání kožních aktivních činidel podle vynálezu.

Všechny příklady prostředků se mohou vyrábět konvenčními způsoby sestavení a míchání. Množství složek je uvedeno v procentech hmotnostních a vylučuje minoritní materiály, jako jsou ředidla, plnidlo a tak dále. Uvedené příklady tedy zahrnují uvedené složky a jakékoliv minoritní materiály související s těmito složkami.

Příklad 1

Osobní čisticí prostředek, který obsahuje kyselinu salicylovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	3,00
tetrasodná sůl EDTA	0,02
fáze B:
PPG-15 stearylether	4,00
stearylalkohol	0,75
kyselina salicylová	2,00
cetylalkohol	0,75
steareth-21	0,45
steareth-2	0,05
dimethikon	0,60
polyquatemium-37 (a) minerální olej (a) PPG-1 trideceth-6	1,50
fázeC:
triethanolamin	0,15

-12CZ 287973 B6 složky:% hmotn.

fázeD: vůně	0,10
fáze E:
PG-diamoniumchloridfosfát	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se přidá za 5 míchání fáze C. Za pokračujícího míchání se pak přidá vůně. Směs se ochladí na 35 °C.

V oddělené nádobě se smíchají složky fáze E a směs se přidá za míchání ke zbývající směsi.

Výsledný omývací lokální prostředek je užitečný pro čištění kůže a zvláště pro předcházení a léčení akné, přičemž je mírný pro kůži. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je 10 laurylsulfát sodný nahražen lauroylisethionátem sodným.

Příklad 2

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	3,00
dvojsodná sůl EDTA	0,01
fáze B:
PPG-15 stearylether	4,00
steaiylalkohol	2,88
kyselina salicylová	2,00
cetylalkohol	0,80
steareth-21	0,50
behenylalkohol	0,32
PPG-30	0,25
steareth-2	0,25
fáze C:	1,00¹
oxidované polyethylenové perličky
vůně	0,27
fáze D:
distearyldimethylamoniumchlorid	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

¹ Dostupné jako Acucscrub™ 51 od Allied Signál Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se pomalu za míchání přidají oxidované polyethylenové perličky, aby se zabránilo aglomeraci. Za pokračujícího míchání se pak přidá vůně. Směs se ochladí na 35 °C. V oddělené nádobě se smíchají složky 25 fáze D a směs se přidá za míchání ke zbývající směsi.

-13CZ 287973 B6

Výsledný čisticí prostředek je užitečný pro čištění kůže.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je laurylsulfát sodný nahražen lauroylisethionátem sodným.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina salicylová nahražena 2,5 % hmotn. benzoylperoxidu, přičemž se příslušně upraví množství vody.

Příklad 3

Osobní čisticí prostředek, který obsahuje kyselinu salicylovou a menthol, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	3,00
dvojsodná sůl EDTA	0,01
fáze B:
PPG-15 stearylether	4,00
stearylalkohol	2,88
kyselina salicylová	2,00
cetylalkohol	0,80
steareth-21	0,50
behenylalkohol	0,32
PPG-30	0,25
steareth-2	0,25
fáze C:
oxidované polyethylenové perličky	1,00¹
vůně	0,27
menthol	0,05
fáze D:
distearyldimethylamoniumchlorid	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

¹ Dostupné jako Acucscrub™ 51 od Allied Signál Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se pomalu za míchání přidají oxidované polyethylenové perličky, aby se zabránilo aglomeraci. Za pokračujícího míchání se pak přidá vůně a menthol. Směs se ochladí na 35 °C. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze D a za míchání se přidají ke zbývající směsi.

Výsledný lokální čisticí prostředek je užitečný pro čištění kůže. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je laurylsulfát sodný nahražen lauroylisethionátem sodným. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina salicylová nahražena 2,5 % hmotn. benzoylperoxidu, přičemž se příslušně upraví množství vody.

-14CZ 287973 B6

Příklad 4 Omývací prostředek, který obsahuje benzoylperoxid, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.
složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	4,00
dvoj sodná sůl EDTA	0,10
karbomer	0,60
akrylátový/alkyl(s 10 až 30 atomy uhlíku)akrylátový zkřížený polymer	0,05
fáze B:
stearylalkohol	2,25
cetylalkohol	2,25
steareth-100	0,50
glyceryl-hydroxystearát	0,74
dimethikon	0,60
fáze C:
triethanolamin	0,50
fáze D:
benzoylperoxid	2,50
fáze E:
dicetyldimethylamoniumchlorid	1,00
laurylsulfát sodný	0,50

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se přidá za míchání fáze C. Směs se pak ochladí na 35 °C. Za míchání se pak přidá benzoylperoxid. ίο V oddělené nádobě se smíchají složky fáze E a za míchání se přidají ke zbývající směsi.

Výsledný lokální omývací prostředek je užitečný pro zjasnění kůže a zvláště pro předcházení a léčení akné, přičemž je mírný pro kůži.

Příklad 5

Osobní čisticí gelový prostředek, který obsahuje kyselinu glykolovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	4,00
dvojsodná sůl EDTA	0,10
dimethikon	0,20
zkřížený polymer PVM/MA dekadien	1,00
kyselina glykolová	2,00
hydroxid sodný	0,80
fáze B:
chlorid amonný	1,00
laurylsulfát sodný	0,50

-15CZ 287973 B6

Ve vhodné nádobě se intenzivně míchají složky fáze A. V oddělené nádobě se spojí složky fáze B a za míchání se přidají ke zbývající směsi.

Výsledný čisticí gelový prostředek je užitečný pro zjasnění kůže a zvláště pro snížení velikosti pórů, přičemž je mírný pro kůži a účinný pro čištění. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina glykolová nahražena kyselinou salicylovou. Výsledný prostředek se používá pro předcházení a léčení akné a zohyzdění, přičemž je mírný pro kůži a účinný pro čištění.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, vyznačující se tím, že obsahuje hmotnostně

a) 0,1 až 20 % kationtového povrchově aktivního činidla,

b) 0,1 až 20 % aniontového povrchově aktivního činidla,

c) 0,001 až 20 % kožního aktivního činidla,

d) 40 až 99 % vody a

e) dispergovaný povrchově aktivní komplex v množství do 40 %, vztaženo na lokální prostředek, vytvořený před nebo při přípravě lokálního prostředku, obsahující hmotnostně, vztaženo na lokální prostředek, 25 až 100%, s výhodou 100%, kationtového povrchově aktivního činidla a 25 až 100%, s výhodou 100%, aniontového povrchově aktivního činidla, přičemž výsledná hustota kationtového náboje v kombinaci kationtového a aniontového povrchově aláivního činidla v lokálním prostředkuje nulová.
2. Lokální prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje

a) kationtové povrchově aktivní činidlo vybrané ze skupiny zahrnující dilauryldimethylamoniumchlorid, distearyldimethylamoniumchlorid, dimyristyldimethylamoniumchlorid, dipalmityldimethylamoniumchlorid a jejich směsi,

b) aniontové povrchově aktivní činidlo vybrané ze skupiny zahrnující alkylsulfáty, alkylethersulfáty, alkanoylisethionáty, alkanoylsarkosináty, alkylfosfáty, všechny se 12 až 22 atomy uhlíku, a jejich směsi, a

c) kožní aktivní činidlo vybrané ze skupiny zahrnující aktivní činidla proti akné, vráskám a proti atrofii kůže, aktivní činidla antimikrobiální, protizánětlivá, lokálně anestetická a jejich kombinace.
3. Lokální prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje kationtové povrchově aktivní činidlo obecného vzorce I

-16CZ 287973 B6

X‘ (I) ΐ’

R_? - N - R, I ^R4 v němž Rj je alkylová, arylová nebo aralkylová skupina s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂, R₃ a R4 značí jednotlivě vodík nebo alkyl s 1 až 22 atomy uhlíku a X je chlorid, bromid, jodid, acetát, fosforečnan, dusičnan, síran, methylsulfát, ethylsulfát, tosylát, laktát, citrát nebo glykolát.
4. Lokální prostředek podle nároku 3, vyznačující se tím, že obsahuje kationtové povrchově aktivní činidlo obecného vzorce I, v němž R], je alkyl s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂ je vodík nebo alkyl s 1 až 22 atomy uhlíku a R₃ a R4 značí jednotlivě vodík nebo alkyl s 1 až 3 atomy uhlíku.
5. Lokální prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje aniontové povrchově aktivní činidlo vybrané ze skupiny zahrnující laurylsulfát sodný, laurylsulfát amonný, cetylsulfát amonný, cetylsulfát sodný, stearylsulfát sodný, kokoylsethionát amonný, lauroylisethionát sodný, laurylsarkosinát sodný a jejich směsi.
6. Lokální prostředek podle nároku 2, vyznačující se tím, že dále obsahuje 0,1 až 20 % hmotn. glycerinu jakožto zvlhčovacího činidla.
7. Způsob čištění kůže, vyznačující se tím, že se na kůži nanese lokální prostředek podle nároků 1 až 6 v množství 0,5 až 25 mg/cm², načež se lokální prostředek s kůže opláchne nebo otře.
8. Způsob zjasňování kůže a zmenšování velikosti jejích pórů, vyznačující se tím, že se na kůži nanese lokální prostředek podle nároků 1 až 6 v množství 0,5 až 25 mg/cm².