JPH01265014A - ソルビン酸トコフェロールを含有する光保護組成物 - Google Patents

ソルビン酸トコフェロールを含有する光保護組成物

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JPH01265014A JP63267016A JP26701688A JPH01265014A JP H01265014 A JPH01265014 A JP H01265014A JP 63267016 A JP63267016 A JP 63267016A JP 26701688 A JP26701688 A JP 26701688A JP H01265014 A JPH01265014 A JP H01265014A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は紫外線照射の有害な効果、例えば、皮膚の1]
焼は及び日光−誘発早期老化などから皮膚を保護するの
に有用な局所用組成物に関する。
発明の背景 [1光浴は巴界中で人気のある活動である。日焼けには
健康、美、地位及び富が伴う。多くのレジャータイム活
動、例えば水泳、テニス、ゴルフ、釣か日光の中で行わ
れる。更に、多くの人々は彼等の職業のために長時間強
制的に日光の中に居なければならない。
しかしながら、日光の皮膚に及ぼす損傷効果は文献に良
く記されている。殆んどの人が考えているのとは反対に
、過剰のUV曝露の悪影響を被るのに日光浴をする必要
はない。事実、単に日光内の1]常的な毎日の活動によ
って多くの損傷がなされ得る。科学者のあるものは、太
陽が平均人の皮膚に人生の間及ぼす70%を越える損傷
は単に戸外に居るか或いは窓の側に座っている結果であ
ると推定している。
日光への長時間曝露の主たる短期間の危害は紅斑(即ち
、日焼け)である。rUVBJ波長範囲と称される29
0〜320ナノメータの波長紫外線照射範囲が紅斑の主
たる原因となる傾向を示す。
rUVAJ波長範囲と称される320〜400ナノメー
タの波長紫外線照射範囲も又紅斑を生成する。
紅斑の短期間危害に加えて、UV照射曝露に伴う長期間
の危害もある。これらの長期間危害の一つは皮膚表面に
おける悪性変化である。数多くの疫学的研究は日光曝露
と人皮膚癌の間の強い関係を示している。紫外線照射の
もう一つの長期間危害は皮膚の早期老化である。この状
態は皮膚のしわ形成及び黄色化、ならびにあか切れ、毛
細管拡張症(くも血管)、太陽角化症(成長)、斑状出
血(皮下出血病巣)及び弾性の喪失(垂れ下り)などの
その他の物理的変化により特徴付けられる。
UVA及びUVB波長照射への曝露に伴う悪影響はより
十分にデシモン(DeS imone)、[日焼は止め
及び日焼は製品(Sunscreen and 5un
tan Prod−ucLs) J 、l1andbo
ok of’ Nonprescriptjon Dr
ugs s第7版、26章、499〜511頁、(Am
ericanPharmaeeutjcal  As5
oc4atjon、Washlngton、D、C,。
1982);グローブ及びフォーブス(Grove a
ndForbes)、[日焼は止め剤のUA−A照射に
対する光保j作用の評価方法(A Method ro
r Evalua−tingthe Photopro
tcction Action orSunseree
nAgentS Against UV−A Radi
ation)J 、Intcrnati−onal  
Journal  of  Co5IIetic  5
cience、  4 、 15〜24頁(1982)
、及び米国特許 4.387.089号明細書に書かれており、これらの
全ての開示内容は社に準用する。故に、紫外線照射の即
時の影響は化粧品的に且つ社会的に満たされているが、
長期間の危害は累積的であり、潜在的に深刻である。
これらの影響が一般大衆により深刻に受止められている
事実は太陽保護製品市場を考慮することにより示唆され
る。この市場は近年相当成長し、数多くの新しい製品が
毎年導入されている。従来、季節的営業とみなされてい
たものは最早ない。太陽保護化合物は現在では各種個人
手当て製品、特に毎日着用される化粧品タイプの製品に
含まれている。
明らかに、過度のUV曝露を避ける最も有効な方法は単
に太陽の中の外に出ることを慎むことである。これは非
実用的な解決であるのみならず、戸外で働く人にとって
は不可能なことである。更に、日光曝露のある種の効果
は有益なものである。
ビタミンDはUV照射に曝露された皮膚において合成さ
れる。このビタミンの体内の欠乏はくる病、即ち骨軟化
症を引起こし得る。又、最近の研究は人の幸福感を高め
得る方法で物理的過程を変更し得ることを示唆している
日焼は止め剤は自然に室内に存在する。これらにはメラ
ニン、カロチノイド類、ウロカン酸、タンパク質類、及
び脂質類などが含まれる。これらの天然の日焼は止め剤
は、しかしながら、完全な保護は与えず、極めて明るい
皮膚を有する人に対してはそれらは殆んど保護を与えな
い。
長年に亘って、UV曝露の影響を緩和するための多くの
手段が考えられてきている。中東諸国においては人々は
彼等の皮膚を長い衣装、カフイエ、及びベールで遮って
いる。これは、しかしながら、殆んどの人々にとって受
入れられない解決方法である。
皮膚をUV照射から保護するために、先遮断剤が市販さ
れている。これらの試剤は、紫外線照射を散乱或いは反
射させるものである。具体例としては、二酸化チタン及
び酸化亜鉛が挙げられる。
しかしながら、これらの試剤を含む組成物は不透明であ
り通當色が魅力的でなく鼻或いは耳の頂部以外に使用す
るのには受入れられないものとみなされている。更に、
これらの試剤は極めて擦り落し、或いは摩耗しやすく、
その結果殆んど或いは全く保護が得られない。
もう一つの利用可能な試剤は太陽に曝露なしに「日焼け
(tan)Jを与えるものである。その様な試剤は通常
皮膚染料よりなり、存寄なUV照射に対して全く保護を
与えるものではない。これらの試剤は日焼けの外観は望
まれる如何なる場所においても皮膚に適用される。−例
としては、ジヒドロキシアセトン、これは角質層におけ
る特定のアミノ酸と反応して色を与える。この種の製品
の欠点は不均一な着色及び幾分不自然な赤褐色色素を生
ずることである。
これらの製品に関連して経口的に摂取される入玉日焼は
化合物がある。−例としてカンタキサンチンがある。こ
れらの化合物は表皮膚の下の脂肪細胞を着色することに
より作用するようである。
その様な製品も又不拘−な日焼けを生じ、連続した維持
投与を必要とする。ここでも又、これらの製品は有害の
照射に対して何等の保護も与えない。
太陽保護のための最も通常の試剤は日焼は止めである。
これらの試剤は化学的手段を介してそれらの効果を及ぼ
す。それらは紫外線が皮膚に浸透できないようにそれを
吸収する。日焼は止めはユーザーに幾つかの問題を与え
る。例えば、それらは有効であるためには曝露時に皮膚
表面になければならない。日焼は止めは予防的であるの
で太陽に当ることを予期しなければならない。最も有効
であるためには、日焼は止めは皮膚上に連続した均一膜
として存在しなければならない。その様な膜を皮膚表面
に運ぶことは極めて困難であり、その膜を長時間に亘っ
て維持することは殆んど困難である。日焼は止めは曝露
時に皮膚の表面上に残存しなければならない。しかしな
がら、日焼は止めは汗をかくこと、或いは水泳により容
易に擦り落され、洗い落され、又、皮膚中に浸透するこ
とによっても失なわれ得る。日焼は止め剤はしばしばそ
れぞれ主として日焼は或いは刺戟により皮膚及び目に炎
症を引起こす。日焼は止めに関するもう一つの問題はそ
れらの有効性が大きくなればなる程、日焼は応答が増々
減少されることである。
UV−誘発損傷が起った後に、皮膚の外観を改良する方
法が示唆されている。コラーゲンの湿潤化剤としての局
所適用は一つのその様な方法である。その他の方法とし
てはコラーゲン或いはジメチルポリシロキサンの注入を
含むものである。更に別の方法は「化学的剥離」を起こ
すために皮膚に化学的調剤の適用を含むものである。
或いは又、UV−誘発損傷が起った後に皮膚を修復する
ための方法が示唆されている。一つのその様な方法は、
米国特許4,603.146号明細書に開示されている
ようなレチン酸の皮膚への適用を含むものである。これ
らの方法のいずれも十分に有効であることが示されてお
らず又、殆んどが広範囲の且つ費用のかかる処理を含む
ものである。明らかに、UV照射により誘発される損傷
は、それが起こる前に防止するのが、はるかによりよい
ことである。皮膚に対する短期及び長期UV損傷の両者
に対して保護すると共に、同時に皮膚の日焼けを安全で
便利な方法で可能にする光保護剤が最も理想的である。
トコフェロール(ビタミンE)は局所用組成物における
光保護剤用として開示されている。例えば米国特許4,
144,325号明細書参照。トコフェロールは日焼は
応答を干渉することなしにUV−照射から皮膚を保護す
る作用をする。しかしながら、化粧品企業の経験は安定
性問題特に酸化の問題を有することを示唆している。こ
れらの問題に近づくために一つの良く用いられる手法は
トコフェロールのエステルを含む組成物の配合を含むも
のであるが、これらのエステル類は通常トコフェロール
自体よりもより安定である。米国特許4,248,86
1号明細書は、太陽照射の皮膚への悪影響を防止するた
めの酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、プ
ロピオン酸トコフェロール、及びオレイン酸トコフェロ
ールの使用を開示する。米国特許4,000,276号
明細書はオロチン酸トコフェロールよりなる化粧品組成
物を開示する。安息香酸、p−アミノ安息香酸及びp−
ニトロ−安息香酸トコフェロールはヨーロッパ特許公開
公報166.221号(TuorAi−ncn、198
6年1月2日公開)における日焼は止め用に開示されて
いる。トコフェロールのリノール酸、ニコチン酸及び2
−エチルヘキサン酸エステルは特開昭61−143,3
31号明細書の化粧品組成物用に開示されている。殆ん
どのトコフェロールエステル類により提供される増大し
た配合安定性は不幸にして光保護効率の減少の損失をも
たらす。明らかに、トコフェロールと同様に作用するが
、しかし、安定性の問題のない光保護剤が最も好ましい
紅斑を緩和するための抗炎症剤の局所的使用は公知であ
る。ステロイド系抗炎症剤、非ステロイド系抗炎症剤、
並びに「天然の」抗炎症剤例えば植物アロエベラの抽出
物などを含有する組成物がその様な用途に開示されてい
る。例えば米国特許4.185,100号明細書(ヒド
ロコルチゾン、デキサミタソン、ナプロキセン、ケトプ
ロフェン、イブプロフェン)、米国特許4,338,2
93号明細書(ステロイド系抗炎症剤)、ロー等(La
w。
et al、) 、Br、J、Pharn+、、59(
4) 、591−597(1977)(イブプロフェン
);カイトベイ(Kaidbey)、J、Invcst
、Dermatology、 66.153−156 
(1976)  (インドメタシン);及びグルーバー
等(Grubcr et at、)、Cl1nical
PharlW、and Thcrapcut、13(1
) 、109〜113(1971)(アスピリン、フェ
ノプロフェン)参照。紅斑を予防するためのUV曝露前
の抗炎症剤の短期適用、並びに皮膚へのUV−誘発損傷
を少なくするためのUV曝露後の適用が教示されている
本発明の目的はその使用が太陽への曝露の急性(紅斑)
及び慢性(元老化)効果の両者を防止する安定な形態の
局所用組成物を提供することである。
本発明の目的は又、日焼は応答を妨害すること無しにこ
れらの太陽の悪影響を防止するための局所用組成物、清
浄化組成物及び方法を提供することである。
更に本発明の目的は、皮膚中に浸透し、擦り落し、摩耗
或いは洗い落しのより少ない光保護組成物を提供するこ
とである。
更に本発明の目的は、余り効率の損失なしにUV曝露に
先立ち皮膚に適用することのできる光保護組成物を提供
することである。
発明の概要 本発明は光保護的に有効量のソルビン酸トコフェロール
及び安全且つ有効量の局所用担体を含んでなる局所用適
用に有用な組成物に関する。
本発明は又、光保護的に有効量のソルビン酸トコフェロ
ール、光保護的に有効量の日焼は止め剤及び安全且つ有
効量の局所用担体を含んでなる局所用適用に有用な組成
物に関する。
本発明は更に安全且つ光保j的に有効量のソルビン酸ト
コフェロールを皮膚を紫外線に照射させると共に皮膚に
適用することよりなる紫外線曝露の皮膚への悪影響を抑
制する方法に関する。
本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のソルビン酸ト
コフェロール及び安全且つ光保詩的に有効量の日焼は止
め剤を皮膚を紫外線に曝露すると共に皮膚に適用するこ
とよりなる皮膚への紫外線曝露の悪影響を抑制する方法
に関する。
発明の詳細な説明 活性剤 本発明はUV曝露の悪影響を防止するためのソルビン酸
トコフェロールを含有する組成物の局所的使用に関する
。ソルビン酸トコフェロールはソルビン酸のトコフェロ
ールエステルである(より普通にはビタミンE)として
知られている。
ソルビン酸トコフェロールは公知の標準的エステル化方
法により合成することができる。トコールのモノメチル
、ジメチル、或いはトリメチル誘導体を含むトコフェロ
ール類の任意のものがエステル化に適したものである。
より具体的には、アルファトコフェロール(5,7,8
−)リメチルトコール)、ベータトコフェロール(5,
8−ジチメルトコール)、ガンマトコフェロール(7゜
8−ジチメルトコール)、デルタトコフェロール(8−
メチルトコール)、イプシロントコフェロール(5−メ
チルトコール)、ゼータトコフェロール(5,7−ジチ
メルトコール)、及びイータトコフェロール(7−メチ
ルドコール)の任意のものを用いてソルビン酸トコフェ
ロールがつくられる。これらの異性体のあるものは他の
ものよりも先保護により有効である。ベータ、ガンマ及
びデルタトコフェロール類は特に強い抗−酸化特性を示
し、従って、本発明の光保護剤を作製するのに好ましい
。これらの異性体の混合物を用いて本発明に有用なソル
ビン酸トコフェロールが製られてもよい。
ソルビン酸トコフェロールは例えば先ず1モルのdi−
アルファートコフェロールを約4.3モルのポリホスフ
ェートエステルと組合わされることにより製られる。反
応液に次いで1モルのソルビン酸を添加し、溶液を約1
6時間撹拌する。この試料を等容量の脱イオン水で洗浄
【7、等容量のジエチルエーテルを添加する。各層を分
離し、有機層を8.7gの重炭酸ナトリウム(I Kg
/ 12gの水)で洗浄する。4gの無水エーテルを添
加して各相の分離を達成する。有機層をIKgの無水硫
酸ナトリウム上で乾燥する。有機画分を硫酸ナトリウム
から傾瀉分離し、約50℃及び約30mar11gにお
ける回転蒸発により乾燥して約574gを得る。この試
料を1f!のへキサンで洗浄し、固体或いは残存クロロ
ホルムを除去する。この試料を乾燥して99%純度を越
える約500gの黄色/褐色粘稠油状物を得る。
本発明の組成物においては安全且つ光保護的に有効量の
ソルビン酸トコフェロールが用いられる。
「安全且つ光保護的に有効」量とは組成物が適当に適用
された際に光保護を与えるに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こさないのに十
分な量を意味し、一般的には組成物の約1%〜約20%
、好ましくは約2%〜約1096である。
ソルビン酸トコフェロールは非−日焼は止め光保護剤で
あることを注意することが重要である。
1]焼は止めは皮膚の表面上に作用して有害な光線が皮
膚に入らないようにUV放射線を吸収するものである。
ソルビン酸トコフェロールはおそらく皮膚内における損
傷反応を防止するそのラジカル捕捉及び光化学反応消滅
能力により皮膚の内部に作用するものである。ソルビン
酸トコフェロールが皮膚に浸透して作用するので日焼は
止めの有効性を弱める活性成分の擦り落し、摩滅或いは
洗い落しなどは本発明とは本質的に無関係である。更に
、日焼は止めに関しては重要であるが、本発明の活性成
分の均一な彼覆を全曝露時間に亘って保つ必要はない。
ソルビン酸トコフェロールは皮膚にUV曝露前4時間以
上まで適用することができる。ソルビン酸トコフェロー
ルはUV曝露の急性の効果、例えば口焼け、及びUV曝
露の慢性的効果、例えば皮膚の早期老化の両方に対して
保護する。
ラジカル捕捉剤としてソルビン酸トコフェロールの局所
的使用は又[1光に対して著しい感受性を有する人々に
も有益である。その様な使用はこれらの皮膚障害を有す
る個人が日焼けすることを可能にする。
担体 活性剤ソルビン酸トコフェロールに加えて、本発明の組
成物は安全且つa効二の許容可能な担体を含有する。「
許容可能な局所用担体」という用語は薬学的に許容可能
な担体及び化粧品的に許容可能な担体の両者を包含し、
それは活性成分を皮膚に運ぶのに適した実質的に非刺戟
性の適合性成分(単独或いは混合物のいずれでもよい)
を包含する。蔵に用いられる「適合性」という用語は担
体の各成分がソルビン酸トコフェロールと及び相互に組
成物の有効性を皮膚をUV照射の影響から保進するため
に使用する際に実質的に減少させる相互作用がないよう
に混ぜ合わせることができなければならないことを意味
する。これらの担体は勿論それらを人或いは低級動物の
皮膚への慢性的局所投与に適したものにするのに十分に
高い純度及び十分に低い毒性のものでなければならない
担体の「安全且つ有効;」という用語はソルビン酸トコ
フェロールを皮膚に運ぶのに十分な瓜であるが、しかし
、如何なる副作用或いは皮膚反応も引起こさない金を意
味し、一般的に組成物の約50%〜約99%、好ましく
は約90%〜約9806である。
これらの担体の配合における変化の結果、本発明の範囲
内の各種製品が得られる。これらの製品のタイプは次の
二つの群即ち薬品/化粧品組成物及び清浄化組成物に分
けることができる。
薬品/化粧品組成物 本発明の薬品/化粧品組成物は広範な各種製品の種類に
製られる。これらは例えばローション、クリーム、ビー
チオイル、ゲル、スティック、スプレー、軟膏、ペース
ト、ムース、及び化粧品などが含まれる。これらの製品
の種類は二つの基本的な担体系の種類即ち溶液及びエマ
ルジョンのいずれかよりなるものである。
溶液として配合される本発明の薬品/化粧品組成物は薬
学的に或いは化粧品的に許容可能な有機溶媒を典型的に
含むものである。「薬学的に許容可能な有機溶媒」及び
「化粧品的に許容可能な有機溶媒」という用語はその中
にソルビン酸トコフェロールを分散或いは溶解すること
ができることに加えて、又許容可能な安全性(例えば、
刺戟及び増感特性)並びに良好な審美的性質(例、べと
べと或いはねばねばした感じがない)を6する有機溶媒
を示す。その様な溶媒の最も典型的な例はイソプロパツ
ールである。その他の適当な有機溶媒の具体例としては
次のものが挙げられる:プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール(200〜600)、ポリプロピレン
グリコール(425〜2025)、グリセロール、1,
2゜4−ブタントリオール、ソルビトールエステル類、
1.2.6−ヘキサントリオール、エタノール、ブタン
ジオール、水及びそれらの混合物。これらの溶液は約1
%〜約20%、好ましくは約2%〜約10%のソルビン
酸トコフェロール、及び約80%〜約99%、好ましく
は約90%〜約9896の許容可能な有機溶媒を含有す
る。
本発明の薬品/化粧品組成物がエアロゾールとして配合
され、皮膚にスプレーとして適用される場合には噴射剤
が溶液組成物に添加される。益で有用な噴射剤の具体例
としては塩素化、フッ素化及び塩素−フッ素化低分子量
炭化水素類が挙げられる。本発明において有用なその他
の噴射剤としては低分子量炭化水素混合物(例、Ph1
11ips PPe−1roleu Companyの
子会社のPh1lllps ChemicalCo、製
のPropellant A46として商業的に知られ
ているブタン、イソブタン及びプロパンの混合物)、エ
ーテル類及びハロ炭化水素類例えばジメチルエーテル或
いはジクロロジフルオロメタン単独或いはそれとジクロ
ロテトラフルオロエタンとの混合物などが挙げられる。
炭化水素及びハロ炭化水素噴射剤と亜酸化窒素との混合
物も又用いられる。
窒素及び二酸化炭素も又噴射ガスとして用いられる。そ
れらは容器の内容物を放射するのに十分な割合で用いら
れる。在で有用な噴射剤のより完全な開示内容は藍にお
いて準用するサガリン(Sag−arln、Co5ae
tics 5c1encc and Technolo
gy 、第2版、Vol、2、pp、443〜465 
(1972)3に見ることができる。
或いは又、皮膚軟化剤は溶液として配合される本発明の
担体系よりなってよい。この様にして配合される組成物
の具体例はビーチオイル製品である。その様な組成物は
約1%〜約20%のソルビン酸トコフェロール、及び約
2%〜約50%の薬学的/化粧品的に許容可能な皮膚軟
化剤を含有する。
蔵に用いられる「皮膚軟化剤(emolient) J
とは皮膚の乾燥の防止或いは緩和、並びに保護のために
用いられる物質を指す。広範囲の各種の適当な皮膚軟化
剤が公知であり、本発明において用いられる。蔵に準用
するサガリン[Sagarln、Cosme−tIcs
、5clcnca and Technology 1
第2版、Vol、1、pp、32〜43(1972))
は数多くの適当な物質の具体例を含んでいる。有用な皮
膚軟化剤の群の具体例としては下記のものが挙げられる
:16  炭化水素油類及びワックス類。具体例として
鉱油、ワセリン、パラフィン、セレシン、オシケライト
、微結晶ワックス、ポリエチレン、及びパーハイドロス
クアレンなどが挙げられる。
2、  シリコーンオイル類、たとばジメチルポリンロ
キサン類、メチルフェニルポリシロキサン類、水溶性及
びアルコール可溶性シリコーングリコール共重合体。
3、  トリグリセリドエステル類、例えば植物及び動
物油脂類。具体例としては、ヒマシ油、サフラワ油、綿
実油、コーン油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油
、アボカド油、パーム油、ゴマ浦及び大豆油などが挙げ
られる。
4、  アセトグリセリドエステル類、例えばアセチル
化モノグリセリド類。
5、 エトキシル化グリセリド類、例えばエトキシル化
グリセリルモノステアレート。
6、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸のアルキ
ルエステル類。脂肪酸のメチル、イソプロピル、及びブ
チルエステル類が特に本発明で有用である。その他の有
用なアルキルエステル類の具体例としてはへキシルラウ
レート、イソへキシルラウレート、イソへキシルパルミ
テート、イソプロピルパルミテート、デシルオレエート
、イソデシルオレエート、ヘキサデシルステアレート、
デシルステアレート、イソプロピルイソステアレート、
ジイソプロピルアジベート、ジイソヘキシルアジペート
、ジヘキシルデシルアジペート、ジイソプロピルセバケ
ート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート及び
セチルラクテートが挙げられる。
7、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケ
ニルエステル類。具体例としてはオレイルミリステート
、オレイルステアレート、及びオレイルオレエートが挙
げられる。
8、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸類。適当
な具体例としては、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリス
チン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン
酸、ヒドロキシステアリン酸、オレイン酸、リノール酸
、リシノール酸、アラキシン酸、ベヘン酸及びエルカ酸
が挙げられる。
9、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪アルコール
類。ラウリル、ミリスチル、セチル、ヘキサデシル、ス
テアリル、イソステアリル、ヒドロキシステアリル、オ
レイル、リシルイル、ビヘニル、及びエルシルアルコー
ル類並びに2−オクチルドデカノールが満足できる脂肪
アルコール類の具体例である。
10、  脂肪アルコールエーテル類。10〜20個の
炭素原子のエトキシル化脂肪アルコール類としては1〜
50個のエチレンオキシド基或いは1〜50個のプロピ
レンオキシド基を結合して釘するラウリル、セチル、ス
テアリル、イソステアリル、オレイル及びコレスチロー
ルアルコール類が挙げられる。
11、 エトキシル化脂肪アルコール類の脂肪酸エステ
ル類などのエーテル−エステル類。
12、  ラノリン及び誘導体。ラノリン、ラノリン油
、ラノリンワックス、ラノリンアルコール類、ラノリン
脂肪酸類、イソブロビルラル−ト、エトキシル化ラノリ
ン、エトキシル化ラノリンアルコール類、エトキシル化
コレスチロール、プロポキシル化ラノリンアルコール類
、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコール
類、ラノリンアルコール類すル−ト、ラノリンアルコー
ル類すシル−ト、ラノリンアルコール類すシル−トのア
セテート、エトキシル化アルコール−エステル類のアセ
テート、ラノリンの水素添加分解、エトキシル化水素添
加ラノリン、エトキシル化ソルビトールラノリン、及び
液体及び準固体ラノリン吸収塩基などがラノリンから誘
導される皮膚軟化剤の具体例である。
13、  多価アルコール類及びポリエーテル誘導体。
プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリ
プロピレングリコール類2000及び4000、ポリオ
キシエチレンポリオキシブロビレングリコール、ポリオ
キシプロピレンポリオキシエチレングリコール、グリセ
ロール、ソルビトール、エトキシル化ソルビトール、ヒ
ドロキシプロピルソルビトール、ポリエチレングリコー
ル類200−6000、メトキシポリエチレングリコー
ル類350.550,750.2000及び5000、
ポリ〔エチレンオキシド〕単独重合体(100,000
〜5,000.000) 、ポリアルキレングリコール
及び誘導体、ヘキシレングリコール(2−メチル−2,
4−ベンタンジオール)、1.3−ブチレングリコール
、1,2.6−ヘキサントリオール、エトキシサジオー
ルUSP (2−エチル−1,3−ヘキサンジオール)
、Cl3−018ビシナルグリコール、及びトリメチロ
ールプロパンのポリオキシプロピレン誘導体がこの群の
物質の具体例である。
14、 多価アルコールエステル類。エチレングリコー
ルモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ジエチレングリコ
ールモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ポリエチレング
リコール(200〜6000)モノ−及びジー脂肪酸エ
ステル類、ポリエチレングリコールモノ=及びジー脂肪
酸エステル類、ポリプロピレングリコール2000モノ
オレエート、ポリプロピレングリコール2000モノス
テアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノス
テアレート、グリセリルモノ−及びジー脂肪酸エステル
類、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル類、エトキ
シル化グリセリルモノステアレート、1,3−ブチレン
グリコールモノステアレート、1.3−ブチレングリコ
ールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂
肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル類、及びポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類が萩におい
て使用するのに満足できる多価アルコールエステル類で
ある。
15、  蜜蝋、スバームアセチル、ミリスチルミリス
テート、ステアリルステアレートなどのワックスエステ
ル類。
16、  蜜蝋誘導体、例えばポリオキシエチレンソル
ビトール蜜蝋。これらはエーテル−エステル類の混合物
を形成する蜜蝋と各種エチレンオキシド含量のエトキシ
ル化ソルビトールとの反応生成物である。
17、  カルナウバ及びキャンデリラワックスなどを
含む植物性ワックス類。
18、   リン脂質類例えばレシチン及び誘導体。
19、  スチロール類。コレスチロール及びコレスチ
ロール脂肪酸エステルがその具体例である。
20、  脂肪酸アミド類、エトキシル化脂肪酸アミド
類、固体脂肪酸アルカノールアミド類などのアミド類。
皮膚のコンディショニングを与える時に有用な皮膚軟化
剤はグリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオ
ール、乳酸及びその塩類、尿素、ピロリドンカルボン酸
及びその塩類、アミノ酸類、グアニジン、ジグリセロー
ル及びトリグリセロールである。好ましい皮膚コンデイ
ショニング剤は米国特許出願5erial No、02
3. 059 (オー等(Orr eL at、) 、
1987年3月6日出願〕に開示されているプロポキシ
ル化グリセロール誘導体である。これらのものは下記式
から選ばれる式を有する: L;H−CM−L:M2− ((JL:1−1−L;1
12J。−(Jii。
(式中、n−1−1又は2) 及びそれらの混合物。好ましくは、本発明の組成物は約
1〜約10重量%のこのプロポキシル化グリセロール誘
導体を含んでなる。
ローションを溶液担体からつくることができる。
ローション類は典型的には約1%〜約20%、好ましく
は約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロール、約1
%〜約20%、好ましくは約5%〜1096の皮膚軟化
剤及び約50%〜約90%、好ましくは約60%〜約8
0%の水よりなる。溶液担体系から配合されるもう一つ
の種類の製品はクリームである。本発明のクリームは約
1%〜約2096、好ましくは約2%〜約10%のソル
ビン酸トコフェノール、約5%〜約50%、好ましくは
約10%〜約2096の皮膚軟化剤及び約45%〜約8
596、好ましくは約50%〜約75%の水よりなる。
溶液担体系から配合される更にもう一つの種類の製品は
軟膏である。軟膏は動物或いは植物油或いは準固体炭化
水素類(油性)の単純なベースを含んでなる。軟膏は又
水を吸収してエマルジョンを形成する。吸収軟膏ベース
を含んでもよい。その様な軟膏ベースの具体例としては
無水ラノリン及び親水性ワセリンが挙げられる。エマル
ジョン軟膏ベースは水中油或いは油中水エマルジョンで
ある。軟膏担体は又水溶性であってもよい。その様な軟
膏担体の具体例としてはグリコールエーテル類、プロピ
レングリコール類、ポリオキシルステアレート類、及び
ポリソルベート類が挙げられる。軟膏は又約2%〜約1
0%の皮膚軟化剤プラス約0.1%〜約2%の増粘剤よ
りなってもよい。
適当な増粘剤の具体例としては次のものが挙げられる:
セルロース誘導体(例、メチルセルロース及びヒドロキ
シプロピルメチルセルロース)、合成高分子量重合体(
例、カルボキシビニル重合体及びポリビニルアルコール
)、植物ハイドロコロイド類(例、カラヤガム及びトラ
ガカントガム)、クレー増粘剤(例、コロイド状マグネ
シウムアルミニウムシリケート及びベントナイト)、及
びカルボキシビニル重合体(CarbopolR−B、
F、Goodr−ich Col1panyより販売、
その様な重合体は本発明において準用する米国特許2,
798,053号明細書に詳細に記載されている)。
本発明において有用な増粘剤のより完全な開示内容は本
発明において準用するサガリン(Sagar−in、C
osmetic、5cience and Techn
ology、第2版、Vol、1、pp、72−73 
(1972))に見ることができる。
担体系がエマルジョンとして配合される場合には、担体
系の約1%〜約10%、好ましくは約2%〜約5%を乳
化剤が占める。乳化剤は非イオン性、アニオン性、或い
はカチオン性であってよい。
適当な乳化剤は例えば米国特許 3.755,560号、米国特許 4.421,769号各明細書、及びマックチュツチョ
ン(McCutchcon、Detergents a
nd EIIIulslf−iers、North A
11erican Edltion、pp、  317
−324 (1986)]に開示されており、これらの
開示内容は本発明において準用する。好ましい乳化剤は
アニオン性或いは非イオン性であるがその他の種類も用
いられてよい。
有用な非イオン性乳化剤の具体例としては、10〜20
個の炭素原子を有する脂肪アルコール類、2〜20モル
のエチレンオキシド或いはプロピレンオキシドと縮合さ
れた10〜20個の炭素原子を0゛する脂肪アルコール
類、2〜20モルのエチレンオキシドと縮合されたアル
キル鎖に6〜12個の炭素原子を有するアルキルフェノ
ール類、脂肪酸部分が10〜20個の炭素原子を有する
エチレングリコールのモノ−及びジー脂肪酸エステル類
、脂肪酸部分が10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸
モノグリセリド類、ポリエチレングリコール、200〜
6000の分子量のポリエチレングリコール類、200
〜3000の分子量のプロピレングリコール、ソルビト
ール、ソルビタン、ポリオキシエチレンソルビトール、
ポリオキシエチレンソルビタン及び親水性ワックスエス
テル類である。その様な乳化剤の具体例としてはポリオ
キシエチレン(8)ステアレート、ミリスチルエトキシ
(3)ミリステート、ポリオキシエチレン(100)モ
ノステアレート、ラウリン酸ジェタノールアミド、ステ
アリン酸モノエタノールアミド、水素添加植物グリセリ
ド類、ナトリウムステアロイル−2−ラクチレート及び
カルシウムステアロイル−2−ラクチレートが挙げられ
る。
適当なアニオン性乳化剤としては脂肪酸部分が10〜2
0個の炭素原子を有する脂肪酸石けん、例えばナトリウ
ム、カリウム、及びトリエタノールアミン石けんが挙げ
られる。その他の適当なアニオン性乳化剤としては、ア
ルカリ金属、アンモニウム或いは置換アンモニウムアル
キルサルフェート類、アルキルアリールスルホネート類
、及びアルキル部分に10〜30個の炭素原子を有する
アルキルエトキシエーテルスルホネート類が挙げられる
。アルキルエトキシエーテルスルホネート類は1〜50
個のエチレンオキシド単位を含有する。
本発明において有用なカチオン性乳化剤としては四級ア
ンモニウム、モルホリニウム及びピリジニウム化合物が
挙げられる。その様な乳化剤の具体例としてはジアルキ
ル(C12−C18)四級アンモニウム塩、セチルトリ
メチルアンモニウム塩、アルキルジメチルベンジルアン
モニウム塩及びセチルピリジニウム塩が挙げられる。
水中油型及び油中水型のローション及びクリームなどの
単一エマルジョン皮膚手入れ調剤は化粧品技術において
よく知られており、本発明において有用である。又、本
発明において準用する米国特許4,254,105号明
細書に開示されるような水中油中水型の多相エマルジョ
ン組成物も本発明において有用である。一般的にその様
な単一或いは多相エマルジョンは水、皮膚軟化剤及び乳
化剤を必須成分として含有する。
米国特許出願5erial No、022.876号明
細古〔フイギエロア等(Pigueroa et al
、)、1987年3月6日出願、本発明において準用〕
に開示されるようなシリコーン中水中油流体エマルジョ
ンよりなる三重エマルジョン担体系も又本発明において
有用である。より詳しくは、その様な三重エマルジョン
担体系は、a) (ビヒクルの)約15〜約90重量%
の少なくとも1種の液体有機ポリシロキサンにより本質
的に構成されるシリコーン流体連続相、b) (ビヒク
ルの)約30〜約80重量96の水相中に分散された化
粧品的に許容可能な油状液体非粒状用の水中油エマルジ
ョンよりなる水性不連続相、及びC) (ビヒクルの)
約0.5〜約5重皿%の(b)を(a)に分散するのに
有効分散量のジメチコンコポリオールよりなるものであ
る。
該液体有機ポリシロキサンはジメチコンコポリオール、
ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、混
合01〜C3アルキルポリシロキサン、フエニルジメチ
コン及び約200,000〜約1,000,000の平
均分子量を有する高分子量ジメチコンよりなる群から選
ばれる1種以上の非−揮発性オルガノポリシロキサン類
との混合物中におけるオクタメチルシクロテトラシロキ
サン、デカメチルシクロペンシクロキサン、ドデカメチ
ルシクロヘキサシロキサン、シクロメチコン、及びヘキ
サメチルジシロキサンよりなる群から選ばれる1種以上
の揮発性有機ポリシロキサンによりそれぞれ約5:1乃
至約25=1の重量比で構成され、該油性相は重質鉱物
油、コレスチロール及びセチルパルミテートによりそれ
ぞれ約10:5:1の!Ii量比よりなる。
この三重エマルジョン担体系を約1%〜約20%、好ま
しくは約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロールと
組合わせて本発明の薬品/化粧品組成物を得ることがで
きる。
本発明の薬品/化粧品組成物に有用なもう一つのエマル
ジョン担体系はミクロエマルジョン担体系である。その
様な系は約9%〜約15%のスクアラン、約25%〜約
4096のシリコーン油、約8%〜約20%の脂肪アル
コール、約15%〜約30%のポリオキシエチレンソル
ビタンモノ−脂肪酸(Tveensの商品名で市販され
ている)、或いはその他の非イオン性物質、及び約7%
〜約20%の水よりなる。この担体系は約2%〜約10
%のソルビン酸トコフェロールと組合わされる。
ローション及びクリームは溶液と同様にエマルジョンと
して配有することができる。典型的にはその様なローシ
ョンは約1%〜約20%、好ましくは約2%〜約10%
のソルビン酸トコフェロール、約1%〜約20%、好ま
しくは約5%〜約10%の皮膚軟化剤、約15〜約75
%、好ましくは約15〜約95%の水、及び約1%〜約
10%、好ましくは約2%〜約5%の乳化剤よりなる。
その様なりリームは典型的には約1%〜約20%、好ま
しくは約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロール、
約1%〜約20%、好ましくは約5%〜約10%の皮膚
軟化剤、約20%〜約80%、好ましくは約30%〜約
70%の水、約1%〜約10%、好ましくは約2%〜約
5%の皮膚軟化剤よりなる。
本発明の薬品/化粧品組成物がゲル或いは化粧品スティ
ックとして配合される場合には上記に開示された適量の
増粘剤がクリーム或いはローション配合物に添加される
本発明の薬品/化粧品組成物は又ファンデーション或い
は口紅などのメーキャップ製品としても配合される。フ
ァンデーションは適量の増粘剤、顔料及び香料を有する
溶液或いはローションベースのものである。口紅は着色
剤をその中に分散したスティックを形成するのに十分に
堅い浦−ワックスペースにより本質的に構成される。
本発明の局所用薬品/化粧品組成物は前記成分に加えて
通常局所用組成物に用いられる広範囲の付加的油溶性物
質及び/又は水溶性物質をそれらの技術的に確立された
割合で含有してよい。
任意油溶性物質の中には非揮発性シリコーン流体、例え
ば25℃において約10〜約 100.000センチストークスの範囲の粘度を有する
ポリジメチルシロキサン類などがある。これらのシロキ
サン類は皮膚感触を高めるために有用であり、Dow 
Cornlng CorporationからDovC
orning 200系列として市販されている。これ
らの任意の油溶性物質は全組成物の約2096まで好ま
しくは約1096までを占める。
各種水溶性物質も又本発明の組成物中に存在してよい。
これらには調湿剤例えばグリセロール、ソルビトール、
プロピレングリコール、アルコキシル化グルコース及び
ヘキサントリオール、エチルセルロース、ポリビニルア
ルコール、カルボキシメチルセルロース、■eegu[
IIR(マグネシウムアルミニウムシリケート、R,T
、Vanderbilt、 Inc、)などの植物性ガ
ム類及びクレー類;タンパク質及びポリペプチド類;防
腐剤例えばヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロ
ピル及びブチルエステル類(パラベン類−MaNInc
krodt Che+*1cal Cor−porat
ion) 、EDTA、メチルイソチアゾリノン及びイ
ミダゾリジニル尿素(GerIOall 115−8u
ttonLaboratories)  ;及び必要に
応じて存在する脂肪酸或いは増粘剤の一部を中和するた
めのアルカリ剤例えば水酸化ナトリウム或いは水酸化カ
リウムなどが包含される。加えて、本発明の局所用組成
物は通常の化粧品用補助剤例えば染料、乳白剤(例、二
酸化チタン)、顔料及び香料を含有することができる。
本発明の薬品/化粧品組成物は安全且つ有効量の浸透向
上剤を含んでもよい。「安全且つ有効量」とはソルビン
酸トコフェロールの皮膚中への浸透を高めるのに十分で
あるがしかし、如何なる副作用或いは皮膚反応を引起こ
さない量を意味し、通常組成物の約1%〜約596であ
る。有用な浸透向上剤の具体例は特に米国特許4,53
7,776号、4,552,872号、4,557,9
34号、4,130,667号、3,989,816号
、4,017,641号各明細書及びヨーロッパ特許公
開公報0043738号明細書に開示されている。米国
特許4,537,776号明細書は、a)N−(2−ヒ
ドロキシエチル)ピロリドン及びb)メチルラウレート
、オレイン酸、オレイルアルコール、モノオレイン、ミ
リスチルアルコール、及びそれらの混合物から選ばれる
細胞エンベロープ防害化合物により約1=5〜約500
 : 1の(a)+  (b)の重量化で木質的に構成
される浸透向上ビヒクルを教示する。米国特許 4.557,934号明細書は浸透向上剤1−ドデシル
アザシクロへブタン−2−オン、及び1゜2−プロパン
ジオール、1,3−プロパンジオール、1.2−ブタン
ジオール、ピロリドン、1−(2−ヒドロキシエチル)
−アザシクロペンタン−2−オン及びそれらの混合物よ
りなる群から選ばれる浸透向上ジオール或いはシクロケ
ト化合物よりなる薬学的組成物を教示する。米国特許4
.130.667号明細書は下記成分よりなる浸透向上
剤を記載している: (a)少な(とも約0. 1重量%のスクロースモノオ
クタノエート、スクロースモツプカッエート、スクロー
スモノラウレート、スクロースモノミリステート、スク
ロースモノパルミテート、スクロースモノステアレート
、スクロースモノオレエート、及びスフロースジオレエ
ートよりなる群から選ばれた糖エステル、及び (b)少なくとも約0.1重量%のオクチルジメチルホ
スフィンオキシト、ノニルジメチルホスフィンオキシト
、デシルジメチルホスフィンオキシド、ウンデシルジメ
チルホスフィンオキシド、ドデシルジメチルホスフィン
オキシド、2−ヒドロキシデシルジメチルホスフィンオ
キシド、及び2−ヒドロキシドデシルジメチルホスフィ
ンオキシドよりなる群から選ばれたホスフィンオキシト
化合物。
スルホキシド類もホスフィンオキシトの代りにある場合
に用いられる。
本発明の組成物中にはその他の通常の皮膚手入れ製品添
加剤が含まれてもよい。例えば、コラーゲン、ヒイアル
ロン酸、エラスチン、加水分解物、プリムローズ浦、ジ
ョジョバ浦、表皮成長因子、大豆サポニン類、ムコ多糖
類、及びそれらの混合物か使用される。
3種ビタミン類も又本発明の組成物に含まれてよい。例
えばビタミンA及びその誘導体、ビタミンB2、ビオチ
ン、パントテン酸、ビタミンD及びそれらの混合物が用
いられる。
清浄化組成物 本発明の皮膚清浄化組成物はソルビン酸トコフェロール
に加えて化粧品的に許容可能な界面活性剤を含んでなる
。「化粧品的に許容可能な界面活性剤」という用語は単
に有効な皮膚清浄化剤であるのみならず、又不当な毒性
、刺戟、アレルギー性応答などなしに用いることのでき
る界面活性剤を指す。更にこの界面活性剤は組成物の皮
膚をUV照射の影響から保護する有効性を実質的に減少
させる相互作用のないようにソルビン酸トコフェロール
と混ぜ合わすことのできるものでなければならない。
本発明の皮膚清浄化組成物は約1%〜約25%、好まし
くは約5%〜約10%のソルビン酸トコフェロール、約
1%〜約9096、好ましくは約50%〜約8596の
化粧品的に許容可能な界面活性剤を自白゛する。
皮膚清浄化組成物の物理的形態は重要ではない。
組成物は例えばトイレット棒、液体、ペースト或いはム
ースとして配有することができる。トイレット捧は最も
普通に皮膚を洗浄するために用いられる清浄イヒ剤の形
態であるので最も好ましい。
本発明の組成物の界面活性剤成分はアニオン性、非イオ
ン性、双性イオン性、双極及び両性界面活性剤、並びに
それらの界面活性剤の混合物から選ばれる。その様な界
面活性剤は洗剤技術の当業者には周知のものである。
最も普通の種類のアニオン性界面活性剤は広く有機イオ
ウ反応生成物の水溶性塩特にアルカリ金属塩として説明
されており、それらの生成物は分子)j4造中に約8(
IM〜約22個の炭素原子を含仔するアルキル基、及び
スルホン酸及び硫酸エステル基よりなる群から選ばれる
基を有する。これらの界面活性剤の重要な具体例はナト
リウム、アンモニウム或いはカリウムアルキルサルフェ
ート類、特に獣脂或いはヤシ曲のグリセリド類を還元す
ることにより製造される高級アルコール類を硫酸化する
ことにより得られるもの、アルキル基が約9〜約15個
の炭素原子を含有するナトリウム或いはカリウムアルキ
ルベンゼンスルホネート類、特に本発明において準用す
る米国特許 2,220,099号及び2,477.383号各明細
書に記載されるタイプのもの、ナトリウムアルキルグリ
セリルエーテルスルホネート類、特に獣脂及びヤシ油か
ら得られる高級アルコール類のエーテル類、ナトリウム
ヤシ油脂肪酸モノグリセリドサルフェート及びスルホネ
ート類1モルの高級脂肪アルコール(獣脂或いはヤシ油
アルコール類及び約3モルのエチレンオキシドとの反応
生成物の硫酸エステルのナトリウム或いはカリウム塩、
約3モルのエチレンオキシドとのアルキルフェノールエ
チレンオキシドエーテルサルフェートのナトリウム或い
はカリウム塩、アルキルフェノールエチレンオキシドの
ナトリウム或いはカリウム塩、分子当り約4単位のエチ
レンオキシドとのアルキルフェノールエチレンオキシド
エーテルサルフェートのナトリウム或いはカリウム塩で
アルキル基が約9個の炭素原子を含むもの、イセチオン
酸でエステル化され水酸化ナトリウムで中和された脂肪
酸の反応生成物であり、例えば脂肪酸がヤシ油から得ら
れたもの、メチルタウリンの脂肪酸アミドのナトリウム
又はカリウム塩であって、脂肪酸が例えばヤシ油から得
られたもの、及びその池水発明において準用する米国特
許 2.486,921号、2,486,922号及び2,
396,278号各明細書に具体的に示されるような公
知のものが挙げられる。
一つの重要な有用なアニオン性界面活性剤の種類は石け
んである。本発明の組成物において界面活性剤として用
いることのできる石けんとしては約8〜約24、好まし
くは約10〜約20の炭素原子を含有する脂肪酸のアル
カリ金属(例、ナトリウム又はカリウム)石けんが挙げ
られる。これらの石けんを作成する際に用いられる脂肪
酸は例えば植物或いは動物由来のグリセリド類(例、バ
ーム油、ヤシ油、ババッス油、大豆油、ヒマシ浦、獣脂
、鯨油、魚油、グリース、ラード及びそれらの混合物)
などの天然資源から得ることができる。
これらの脂肪酸は又合成により製造することができる(
石油原料の酸化或いはFisher−Tropsch法
)。
アルカリ金属石けんは油脂の直接けん化或いは別の製造
方法において製造された遊離脂肪酸の中和により作るこ
とができる。特に有用なのはヤシ油及び獣脂から得られ
た脂肪酸の混合物のナトリウム及びカリウム塩即ちナト
リウム及びカリウム獣脂及びヤシ石けんである。
蔵に脂肪酸混合物に関して用いられる「獣脂」という用
語は典型的には2.5%C14,29%C23%C18
,2%バルミトール酸、16ゝ 41.5%オレイン酸及び3%リノール酸(最初の三つ
の脂肪酸は飽和である)の炭素鎖分布を有する脂肪酸を
指す。同様な分布を有するその他の混合物、例えば各種
動物の獣脂及びラードから選ばれる脂肪酸も又獣脂の用
語内に含まれる。獣脂は又硬化(即ち水素添加)されて
不飽和脂肪酸部分の一部或いは全部を飽和脂肪酸部分に
転換することができる。
蔵に用いられる「ヤシ油」という用語は、典型的には約
8%C7%C1o148%C1゜、178ゝ %C99o Cle、2%C18,7%オレイン酸及1
4ゝ び2%リノール酸(最初の六つの脂肪酸は飽和である)
の炭素鎖長分布を有する脂肪酸混合物を指す。同様な炭
素鎖長分布を有する資源例えばバーム穀油、ババス浦も
又ヤシ油の用語に含まれる。
非イオン性界面活性剤はアルキレンオキシド基(親水性
)と脂肪族或いはアルキル芳香族であるH機疎水性化合
物との縮合により製造される化合物と広く定義される。
任意の特別の疎水性基と縮合される親水性即ちポリオキ
シアルキレン基の長さは親水性及び疎水性要素間に所望
程度の均衡を有する水溶性化合物を得るように容易に調
製することができる。
例えば周知の非イオン性界面活性剤群はBASFvya
naottc CorporationによりPlur
onlcの商品名の下に市販されている。これらの化合
物はエチレンオキシドとプロピレンオキシドをプロピレ
ングリコールと縮合して形成される疎水性ベースと縮有
することにより形成される。勿論、水不溶性を示す分子
の疎水性部分は約1500〜約1800の分子量を有す
る。ポリオキシエチレン基のこの疎水性部分への添加は
分子全体の水溶性を増大する傾向を示し、生成物の液体
特性はポリオキシエチレン含量が縮合生成物の全重量の
約50%になる点まで保持される。
その他の適当な非イオン性界面活性剤としては例えば下
記のものが挙げられる: (i)アルキルフェノール類のポリエチレンオキシド縮
合物、例えば約6〜約12個の炭素原子を直鎖或いは分
岐鎖立体配置で含有するアルキル基を有するアルキルフ
ェノールとエチレンオキシドとの縮合生成物であって、
該エチレンオキシドがアルキルフェノールのモル当り約
5〜約25モルのエチレンオキシドに等しい量で存在す
るもの。
その様な化合物におけるアルキル置換基は例えば重合さ
れたプロピレン、ジイソブチレン、オクタン及びノナン
から誘導される。この種類の化合物の具体例としてはフ
ェノールのモル当り約9.5モルのエチレンオキシドと
縮合されたノニルフェノール、フェノールのモル当り約
12モルのエチレンオキシドと縮合されたドデシルフェ
ノール、フェノールのモル当り約15モルのエチレンオ
キシドと縮合されたジノニルフェノール、及びフェノー
ルのモル当り約15モルのエチレンオキシドと縮合され
たジイソオクチルフェノールなどが挙げられる。この種
の市販の非イオン性界面活性剤としてはGAP Cor
porationにより市販されているIgepal 
C0−630、及び全てRohm & 1laas C
ompanyにより市販されているTriton X−
45、X−114、X−100及びX−102などが挙
げられる。
(11)エチレンオキシドと組成が所望とされる疎水性
及び親水性要素間のバランスに応じて変えられるプロピ
レンオキシドとエチレンジアミン生成物の反応から得ら
れる生成物との縮合から得られるもの。具体例としては
約40〜約80重量%のポリオキシエチレンを含有し、
約5000〜約11.000の分子量を有するエチレン
オキシド基とエチレンジアミンと過剰プロピレンオキシ
ドの反応生成物により形成される疎水性塩基であって、
2500〜3000のオーダーの分子量をaする塩基と
の反応から得られる化合物である。この種の非イオン性
界面活性剤の具体例としてはWyandoHe Che
mical Corporationにより市販されて
いるテトロニツタ化合物のある種のものが含まれる。
(iii) 8〜18個の炭素原子を直鎖或いは分岐鎖
立体配置で有する脂肪族アルコールとエチレンオキシド
との縮合生成物例えばヤシアルコールのモル当り10〜
30モルのエチレンオキシドを有するヤシアルコールエ
チレンオキシド縮合物。この種の市販の非イオン性界面
活性剤の具体例としては膳+Ion Carbide 
CorporaHonから市販されているTergit
ol 15−8−9  (C、、−015二級アルコー
ルと9モルのエチレンオキシドとの縮合生成物)、5h
ell Chemical Companyから市販さ
れているNe0clO+ 45−9  (C14−C1
5線状アルコールと9モルのエチレンオキシドとの縮合
生成物) 、Neodo145−7 (C14−CI5
線状アルコールと7モルのエチレンオキシドとの縮合生
成物) 、Neodol 45−4< c 14− c
 15線状アルコールと4モルのエチレンオキシドとの
縮合生成物)、及びThe Proctcr &Gam
ble Companyにより市販されているKyro
 EOB(C13−CI5線状アルコールと9モルのエ
チレンオキシドとの縮合生成物)などが挙げられる。
(iv)一つのアルキル基が10〜18個の範囲の炭素
原子を有し、二つのアルキル基が1〜3個の炭′lf:
原子を有し、アルキル基がヒドロキシ置換基を含有し得
るトリアルキルアミンオキシド類及びトリアルキルホス
フィンオキシト類。具体例としてはドデシル(ジー2−
ヒドロキシエチル)アミンオキシド及びテトラデシルジ
メチルホスフィンオキシドなどが挙げられる。
双性イオン界面活性剤は分子が広範囲のpH値に互って
分子にカチオン性及びアニオン性の両方の親水性基を与
える内部塩を形成する塩基性基及び酸性基の両者を含有
するベタイン及びベタイン−様化合物よりなる。これら
の界面活性剤の幾つかの首通の具体例か姓に準用する米
国特許2.082,275号、2,702,279号、
及び2,555’、082号各明細書に記載されている
。適当な双性イオン界面活性剤は下記一般式(式中、R
1は約8〜約22個の炭素原子を含有するアルキル基で
あり、R2及びR3は約1〜約3個の炭素原子を含有し
、R4は約1〜約4個の炭素原子を含有するアルキレン
鎖であり、Xは水素及びヒドロキシ基よりなる群から選
ばれ、Yはカルボキシル基及びスルホニル基よりなる群
から選ばれ、■つR1、R2及びR3基の合計は約14
〜約26個の炭素原子である)。
系のpHに応じてカチオン性或いはアニオン性であり得
る双極性及び両性界面活性剤はドデシル−ベーターアラ
ニンのような洗剤、米国特許2.658,072号明細
書の教示に従ってドデシルアミンをナトリウムイセチオ
ネートと反応させることにより調製されるもののような
N−アルキルタウリン類、米国特許2,438,091
号明細書の教示に従って製造されるものなどのN−高級
アルキルアスパラギン酸類、及び米国特許2.528,
378号明細書に記載されMlranolの商品名で販
売されている製品などが挙げられ、これらの特許は萩に
■用する。
本発明において有用な追加の界面活性剤は在に準用する
McCutchconのDeLcrgenLs and
 ELIlulsif’1−cr (NorLh Am
erican編、317〜324頁、1986年)に見
ることができる。
本発明の清浄化組成物は任意にそれらの技術的に確立さ
れた割合で皮膚清浄化組成物に通常用いられる物質を自
白゛することができる。
通常の抗菌剤及び消毒剤は皮膚清浄化組成物内に約0.
5%〜約4%の割合で含ませることができる。蔵に用い
るのに適した典型的な抗菌消毒剤としては3,4−ジー
及び3.4’ 、5’  −トリーブロモサリチルアニ
リド類、4.4′ −ジクロロ−3−(トリフルオロメ
チル)カルブアニリド、3.4.4’  −)リクロロ
力ルブアニリド及びこれらの物質の混合物などが挙げら
れる。これら及び関連物質の皮膚清浄化組成物における
使用はより詳細に蔵に準用する米国特許 3.256,200号明細書に記載されている。
非イオン性皮膚軟化剤は本発明の皮膚清浄化組成物内に
皮膚コンデイショニング剤として約10%までの割合で
含ませることができる。その様な物質としては例えば鉱
物油、約100°F〜約170″Fの融点を有するパラ
フィンワックス、脂肪ソルビタンエステル類(在に僧用
する米国特許3.988,255号明細書参照)、ラノ
リン及びラノリン誘導体、イソプロピルミリステートな
どのエステル類、及びヤシ油或いは水素添力旧吠脂など
のトリグリセリド類などが挙げられる。
ヤシ浦脂肪酸などの遊離脂肪酸などは本発明の組成物に
約10%までの割合で添加して組成物により生成される
泡の容量及び品質(クリームらしさ)を改良することが
できる。
香料、染料、顔料も又本発明の皮膚清浄化組成物中に導
入することもできる。香料は約0. 5%〜3%の割合
で用いるのが好ましく、染料及び顔料は約0.001%
〜約0. 5%の割合で用いるのが好ましい。
特に好ましい任意成分はカチオン性或いは非イオン性重
合体皮膚感触助剤である。両種類の重合体の減少した皮
膚刺戟の利益はUnion Carbideによる「皮
膚手入れのためのポリマーJ R(PoiyIIler
Jl? ror 5kin Care) J  (19
77年)に示されている。本発明において用いるには、
カチオン性重合体の方かより良好な皮膚感触利益を与え
るので非イオン性重合体より好ましい。この目的に有用
なカチオン性重合体及び非イオン性重合体の具体例は以
下に示される。
本発明において白゛用であることが判明した重合体皮膚
感触助剤の量は組成物の約0.5%〜約5%、好ましく
は約0.1%〜約296、より好ましくは約0.1%〜
約1%である。
特に好ましい皮膚感触助剤はカチオン性(四級化)グア
ーガム、例えばCe1anese Corp、からのJ
aguar C−14−8Tある。
本発明において有用なその他の種類の高分子量重合体皮
膚感触剤としては非イオン性グアーガム類、Merck
 & Co、 Inc、により作られるMerqUaL
loo及び550 ; Union Carbide 
Carp、により作られるUCARE重合体J R−4
00;MlranolChemical Compan
y、Inc、により作られるMlrapolA15;及
びl1enkel Inc、により作られるGa I 
aC−tasol 811などが挙げられる。
皮膚感触助剤として有用であることが判明した非イオン
性重合体としては非イオン性多糖類、例えばCclan
csc Corp、の一部門であるCe1ancsc 
Wa−tcr 5oluble Polymersによ
り販売されている非イオン性ヒドロキシプロピルグアー
ガム類などが挙げられる。好ましい非イオン性ヒドロキ
シプロピルグアーガム物質は約0.6のヒドロキシプロ
ピルモル置換率を有するJaguarRIIP−Goで
ある。もう一つの有用な非イオン性皮膚感触助剤として
はセルロース非イオン性重合体、例えば、ヒドロキシエ
チルセルロース及びカルボキシメチルセルロースが挙げ
られる。
上記成分に加えて、任意の調湿剤、増粘剤、防腐剤、ア
ルカリ性剤、皮膚コンディショニングプロポキシル化グ
リセロール誘導体或いは化粧品補助剤も又皮膚清浄化組
成物に用いられる。
トイレット石けん棒として配合される皮膚清浄化剤は、
通常、約50%〜約90%の界面活性剤よりなる。水分
は通常的5%〜約20%の割合で存在する。液体として
配合される皮膚清浄化組成物は通常的10%〜約30%
の界面活性剤及び約60%〜約90%の水よりなる。ペ
ーストとして配合される皮膚清浄化組成物は通常約20
%〜約60%の界面活性剤及び約30%〜約50%の水
よりなる。ペースト及び液体は又通常天然ガム類及び重
合体などの有機増粘剤を含有する。
石けんベーストイレット棒組成物の具体例は姓に準用す
る米国特許3,567.749号明細書に見られる。本
発明の組成物を調製する際に用いることのできる合成ベ
ーストイレット棒の具体例は萩に準用する米国特許2,
987,484号明!]]書に見られる。その他の石け
ん/合成ベーストイレット棒の具体例は在に準用する米
国特許3.070,547号及び3,376.229号
各明細書に見られる。本発明の液体組成物を製造する際
に用いることのできる石けんベース液体清浄化組成物の
具体例は鼓に準用する米国特許4.310,433号明
細書に見られる。本発明の組成物を調製する際に用いる
ことのできる合成ベース液体清浄化組成物の具体例は蘇
に引用する米国特許4,338,211号明細書に見ら
れる。
ペースト組成物は米国特許4,310,433号及び4
,338,211号各明細書の組成物における水の割合
を適当に減少させることにより作ることかできる。
本発明の皮膚清浄化組成物は又加圧エアロゾルムース組
成物に配有することもできる。ムース組成物は約88%
〜約97%、好ましくは約90%〜約96%の溶液型の
配合物(濃縮されたもの)、及び約3%〜約12%、好
ましくは約4%〜約10%の噴射剤を含有する。これら
の組成物において有用な好ましい界面活性剤は在に準用
するヨーロッパ特許公開公報0194097号(Sch
midteL al、1986年9月10日公開)に記
載されている。特に好ましい噴射剤はPh1llips
 PetroleumCompanyの子会社であるP
h1lllps Chemical CorA−pan
yにより作られているPropellant A4Bと
して商業的に知られているブタン、イソブタン及びプロ
パンの混合物である。
本発明の皮膚清浄化組成物は好ましくは又洗い落しを防
止し、皮膚へのソルビン酸トコフェノールの沈積を確実
にするための固着剤も含んでなる。
適当な固る剤はグアーガム及びPolymer JRで
ある。
組合わせ活性剤 日焼は止め 日光の損傷に対する最適の保護は本発明の非−日焼は止
め光保護剤と日焼は止めの組合せを用いることにより得
ることができる。ソルビン酸トコフェロールの光保護能
力は生としてUVB放射に対するものである。即ち、ソ
ルビン酸トコフェロールとUVA日焼は止めの組合せが
最も望ましいものである。追加のUVB保護も又その様
な組成物内に含まれてもよい。本発明の組成物中の日焼
は止めの低割合の包含はユーザーの日焼は応答を余り減
少させないであろうが、しかし、急性UV損傷に対する
即時の保護を高めるであろう。
広範囲の各種通常の日焼は止め剤がソルビン酸トコフェ
ロールと組合イつせて使用するのに適したものである。
Segarin等のCo5n+etie 5cienc
e andTeehnOIOgyの第8章、189頁以
降は数多くの適当な日焼は剤を開示している。具体的な
適当な日焼は止め剤としては例えば次のものが挙げられ
る:p−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体(エチ
ル、イソブチル、グリセリル、エステル類;p−ジメチ
ルアミノ安息香酸);アントラニレート類(即ち、0−
アミノベンゾエート;メチル、メンチル、フェニル、ベ
ンジル、フェニルエチル、リナリル、タービニル及びシ
クロへキモニルエステル類);サリチレート類(アミル
、フェニル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジ
プロピレングリコールエステル類);桂皮酸誘導体(メ
ンチル及びベンジルエステル類、α−フェニルシンナモ
ニトリル;ブチルシンナモイルピルベート);ジヒドロ
キシ桂皮酸誘導体(ウンベリフェロン、メチルウンベリ
フェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン);トリヒ
ドロキシ桂皮酸誘導体(ニスフレチン、メチルニスフレ
チン、ダフチネン、及びグルコシド類、エスクリン及び
ダフニン);炭化水素類(ジフェニルブタジェン、スチ
ルベン)ジベンザルアセトン及びベンザルアセトフェノ
ン:ナフトールスルホネート類(2−ナフトール−3゜
6−ジスルホン酸及び2−ナフトール−6,8−ジスル
ホン酸のナトリウム塩);ジヒドロキシ−ナフトエ酸及
びその塩;〇−及びp−ヒドロキシビフェニルジスルホ
ネート類;クマリン誘導体(7−ヒドロキシ、7−メチ
ル、3−フェニル);ジアゾール類(2−アセチル−3
−ブロモインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メ
チルナフトキサゾール、各種アリールベンゾチアゾール
類)キニン塩(パイサルフエイト、サルフェート、クロ
ライド、オレエート及びタンネート);キノリン誘導体
(8−ヒドロキシキノリン塩、2−フェニルキノリン)
;ヒドロキシ−或いはメトキシ−置換ベンゾフェノン類
;尿酸及びピロ尿酸;タンニン酸及びその誘導体(例、
ヘキサエチルエーテル);(プチルカービチル)(6−
プロピルビベロニル)エーテル;ハイドロキノン;ベン
ゾフェノン類(オキシベンゼン、スリソベンゾン、ジオ
キシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、21 2’ H
4,4′ −テトラヒドロキシベンゾフェノン、2゜2
′−ジヒドロキシ−4,4′ −ジメトキシベンゾフェ
ノン、オクタベンゾン;4−イソプロピルビベンゾイル
メタン;ブチルメトキシジベンゾイルメタン;エトクリ
レン;及び4−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン。
これらのうち、2−エチルヘキシルp−メトキシシンナ
メート、4.4’  −t−ブチルメトキシジベンゾイ
ルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノ
ン、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸、ジガロイル
トリオレエート、2,2−ジヒドロオキシ−4−メトキ
シベンゾフェノン、エチル4− 〔ビス(ヒドロキシプ
ロピル)〕アミノベンゾエート、2−エチルヘキシル2
−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−エチ
ルへキシルサリチレート、グリセリルp−アミノベンゾ
エート、3,3.5−トリメチルシクロへキシルサリチ
レート、メチルアントラニレート、p−ジメチルアミノ
安息香酸或いはアミノベンゾエート、2−エチルヘキシ
ルp−ジメチルアミノベンゾエート、2−フェニルベン
ズイミダゾール−5−スルホン酸、2−(1)−ジメチ
ルアミノフェニル)−5−スルホニックベンズオキサゾ
エ酸及びこれらの化合物の混合物が特に仔用である。
本発明の組成物に有用な好ましい日焼は止め剤は2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸
及びそれらの混合物である。
本発明のソルビン酸トコフェロール組成物には安全且つ
光保護的に有効量の日焼は止めが使用される。「安全且
つ光保護的」とは組成物が適用された際に光保jを与え
るのに十分であるが、しかし、如何なる副作用或いは皮
膚反応も引起こす程多くはない塁を意味する。日焼は止
め剤は又ソルビン酸トコフェロールと相溶性でなければ
ならない。「を1溶性」とは日焼は止め剤が光保護用の
組成物の有効性を実質的に減少させる相互作用がないよ
うにソルビン酸トコフェロールと混ぜ合わすことかでき
なければならないことを意味する。通常組成物の約1%
〜約209’6、好ましくは約2%〜約10%を日焼は
止め剤が占める。正確な量は選ばれた日焼は止め剤及び
所望の日光保護因子(SPF)に応じて異なる。
SPFは紅斑に対して通常用いられる日焼け1にめ剤の
光保護の目安である。この数はもう一つのパラメータ、
最少紅斑投与ffi(MED)から得られる。MEDは
「遅延紅斑応答を顕在化させる特定波長における最小曝
露量」と定義される。このM E Dは皮膚に到達する
エネルギーの量及び放射線に対する皮膚の応答性を示す
。特別の光保護剤のSPFは保護皮膚のMEDを未保護
皮膚のMEDで除することにより得られる。SPFが高
ければ高い程、日焼は止め剤の日焼は防止の有効性がよ
り大きい。このSPF値はある人がIM E Dを経験
する前に(未保護皮膚を有する人と対比して) El焼
は止め剤を用いて日光中に何倍長く滞在できるかを物語
る。例えば、6のSPFを有するI−1焼は止め剤を利
用するとある個人をIMEDを受取る前に1」光中に6
倍の長さ滞在させることを可能にする。日焼は止め剤の
SPF値が増大するにつれて、皮膚の日焼けの発達の機
会がより少なくなる。市販の日焼は止め製品は2〜34
のSPF値を有する。
ソルビン酸トコフェロールの紅斑に対する先保護能力も
又測定することができる。ソルビン酸トコフェロールは
5PF−2日焼は止め剤と等価の紅斑減少を与える。5
PF−2日焼は止め剤がソルビン酸トコフェロールと共
に日焼けに対する保護のために用いられる場合には、こ
の組合わせは5PF−4日焼は止めと等価の保護を与え
る。
ソルビン酸トコフェロールの使用によりUV曝露の長期
間の影響例えば皮膚の早期老化に対して達成される利益
を測定することははるかに困難である。光〜誘発された
皮膚のしわ形成を測定する一方法が「太陽老化皮膚の動
物モデル:UV−照射された毛のないマウス皮膚におけ
る組織学的、物理学的可視変化(An Anjmal 
)Iodel or’ Solar−Aged 5ki
n:111stologjcal、Physical、
and VisibleChanges in UV−
1rradiated Hairless Mouse
 5kin)ビセット等((Bissett et a
l、) 、Photochem。
Photobiol、、4G pp、3G7−378(
1987))に開示されている。
又、本発明においては、サバテリ(Sabatcl I
I)、米国特許出願5erial No、054. 0
85(1987年6月2日出願)及びサバテリ等、米国
特許出願5erial No、054. 046 (1
987年6月2日出願)に開示されるような日焼は止め
剤が特に本発明においてa用である。その中に開示され
る日焼は止め剤は弔−分子内に異なった紫外線吸収スペ
クトルを示す二つの異なった発色団部分を有する。これ
らの発色団部分の一方は主としてUVB放射範囲におい
て吸収し、他方は強くLIVA放9・l範囲において吸
収する。
これらの日焼は市め剤は通常の日焼は止め剤に対してよ
り高い効率、より広いUV吸収、より低い皮膚浸透性及
びより長い持続効力を与える。
この肝の[1焼け11め剤の好ましい群は2,4−ジヒ
ドロキシベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘ
キシル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキ
シジベンゾイルメタンとのN。
N−ジー (2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香
酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの4
−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香
酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエ
トキシ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘ
キシル)メチルアミノ安息6酸エステル、4−  (2
−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、
N−(2−エチルへ牛シル)メチルアミノ安息香酸エス
テル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシェトキシ
)ベンゾフェノンのN、N−ジー (2−エチルヘキシ
ル)−4−アミノ安息香酸エステル、及び4− (2−
ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN、N〜デ
ジー(2−エチルヘキシル)=4−アミノ安息香酸エス
テル及びそれらの混合物などである。
本発明の組成物は日焼は止め剤と共に或いはそれ無しに
又シャンプー、コンディショナー、ムースその他の整髪
製品としても配合される。UV放射線は髪を損傷するこ
とが知られており、本発明の光保護剤はその様な損傷を
最小にする。更に、その様な配合は本発明の光保護剤を
やはりUV損傷されやすい頭皮へ適用するための手段を
提供する。任意の適合性のある技術上認識されている整
髪配合物を約1%〜約5%の割合で添加されるソルビン
酸トコフェロールと共に用いることができる。必要に応
じて日焼は止めも又約1%〜約5%で含ませられてもよ
い。
本発明の任意の組成物にそれらの組成物の皮膚固着性を
改良するための、特に水による流出或いは擦り落しに対
する耐性を高めるための試剤も添加されてもよい。この
利益を与える好ましい試剤はエチレンとアクリル酸の共
重合体である。この共重合体よりなる組成物は在に阜用
する米国特許4.663,157号明細書に開示されて
いる。
開示された皮膚固着剤は二つの112体エチレン及びア
クリル酸の重合体形態よりなり下記のものを与えるニ 啄 H (式中、X対yの比は約1=24乃至約1−っであり、
分子の重量平均分子量は約3500〜約4500、好ま
しくは約4000〜約4300である)。
これらの共重合体はa)約1%〜約20%のソルビン酸
トコフェロール+任意の油溶性日焼は止め剤;b)約0
. 25%〜約3%の上記エチレン−アクリル酸共重合
体;C)約2%〜約10%の乳化剤;及びd)約70%
〜約9096の水よりなる水中油工マルジョンロ焼は止
め組成物であって、光保護剤対共重合体の比が約12:
1〜約15:1であるものに含まれるのが好ましい。こ
れらの共重合体と組合わせて特に有用な日焼は止め剤は
2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチル
メトキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メ
トキシベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ安
息香酸及びそれらの混合物である。
抗−炎症剤 本発明の好ましい光保護組成物においては、抗炎症剤が
ソルビン酸トコフェロールと共に活性剤として含まれる
。抗炎症剤の包含は組成物の光保護利益を高めるもので
ある。抗炎症剤はU V A hk射領領域おいて強く
保護する(それは幾らかのUVB保護し又与えるカリの
に対し、ソルビン酸トコフェロールはUVB放射領域に
おいて強く保護する。この様に、この組合せは広範囲の
保護を与える。UV放射線に対する急性曝露の効果即ち
紅斑を減少させる抗炎症剤の局所的使用は公知である。
しかしながら、本発明において抗炎症剤の慢性的使用も
又UV放射に対する慢性的曝露より生ずる元老化を大き
く減少させることが発見された。又抗炎症剤とソルビン
酸トコフェロールの組合わせが各活性成分単独により与
えられるよりもより大きな光保護を与えることも発見さ
れた。更にこの組合わせは各活性成分単独の効果の合計
により提供されるよりもより大きな光保護を与える。
より大きな光保護とはUVIII露の急性効果即ち紅斑
の減少、及びUV曝露の慢性的効果例えば皮膚の早期し
わ形成及びたるみなどの減少の両方を意味する。
安全且つ光保j的に有効量の抗炎症剤が本発明の組成物
に添加される。「安全且つ光保護的に有効」な量とは組
成物が適当に適用された場合に光保護を与えるに十分で
あるが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を
引起こす程多くはない量を意味し、通常組成物の約0.
 1%〜約10%、好ましくは約0.5%〜約5%であ
る。組成物中に用いられる抗炎症剤の正確な量はその様
な抗炎症剤は強度が広範に変わるので利用される特別の
抗炎症剤に応じて異なる。
ステロイド系抗炎症剤を挙げると、コルチコステロイド
類例えばヒドロコルチゾン、ヒドロキシトリアンムシノ
ロン、アルファーメチルデキサメタシン、デキサメタシ
ン−ホスフェート、ベクロメタゾンジプロビオネート、
クロベタゾールバレレート、デソニド、デツキジメタシ
ン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメタ
シン、ジクロリシン、ジフラゾンジアセテート、ジフル
コルトロンバレレート、フルアドレノロン、フルクロロ
ロンアセテート、フルドロコルチゾン、フルメタシンビ
バレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシニド、
フルコルチンブチルエステル、フルオロメタロン、フル
プレドニゾン(フルプレドニゾン)アセテート、フルラ
ンドレノロン、ハルジノニド、ヒドロコルチゾンアセテ
ート、ヒドロコルチゾンブチレート、メチルプレドニゾ
ロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コル
トドキソン、フルオシニド、フルドロコルチゾン、ジフ
ルオロシンジアセテート、フルラドレノロンアセトニド
、メトリシン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタ
メタシン及びそのエステル類、クロロプレドニゾン、ク
ロルブレドニソンアセテート、クロコルテロン、クレシ
ノロン、ジクロリシン、ジフルプレドネート、フルクロ
ロニド、フルニソリド、フルオロメタロン、フルベロロ
ン、フレプレドニゾロン、ヒドロコルチゾンバレレート
、ヒドロコルチゾンシクロペンチルプロピオネート、ヒ
ドロコルチゾント、メプレドニゾン、パラメタシン、プ
レドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾンジブロピ
オネート、トリアムシノロン及びそれらの混合物が使用
されるが、これらに限定されるものではない。本発明に
おいて使用するのに好ましいステロイド系抗炎症剤はヒ
ドロコルチゾンである。
本発明の組成物において有用である第二の抗炎症剤群と
しては非ステロイド系抗炎症剤が挙げられる。この群に
含まれる各種化合物は当業者に周知のものである。非ス
テロイド系抗炎症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細
な開示内容についてはi票準的教科書、例えば抗炎症及
び抗リューマチ薬品 (Anti−1nflammat
ory  and  Anti−RheumaticD
rugs)、K、D、レインスフオード(Rainsf
’ord)、Vol、T−III、CRCI?ress
、13oca Baton(1985)及び抗炎症剤、
化学及び薬理学(Antl−inrIammaLory
^gents、Chemistry and Phar
macology)、1、R1^。
シェラ−(Scherrer)等、Academic 
Press、NewYork(1974)を参照すれば
よい(これらの文献は蔵に準用する)。
本発明の組成物に有用な具体的非ステロイド系抗−炎症
剤としては下記のものが挙げられるが、これらに限定さ
れるものではない: ■) ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、ス
トキシカム及びCP−14,304などのオキシカム類
; 2) アスピリン、ジスアルシト、ベタリレート、1−
リリセート、サファプリン、ツルプリン、ジフルニザー
ル、及びフェンドザールなどのサリチレート類; 3) シクロフェナック、フェンクロフェナック、イン
ドメタシン、スリンダック、トルメチン、インキセパツ
ク、フロフェナック、チオビナツク、シトメタシン、ア
セメタシン、フェンチアザツク、ゾメピラック、クリダ
ナック、オキセピナック、及びフェルビナツクなどの酢
酸誘導体。
4) メツエナミン酸、メクロフエナミン酸、フルフェ
ナミン酸、ニフルミン酸及びトルフェナミン酸などのツ
ェナメート類; 5)イブプロフェン、ナプロキセン、ベタキサプロフエ
ン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフ
ェン、フエンブフエン、インドプロフェン、ビルプロフ
ェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフ
ェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフ
エン、アルミノプロフェン及びチアプロフェンなどのプ
ロピオン酸誘導体;及び 6)フェニルブタシン、オキシフェンブタシン、フエブ
ラゾン、アザプロパシン及びトリメタシンなどのピラゾ
ール類。
これらの非ステロイド系抗炎症剤並びにこれらの抗炎症
剤の薬学的に許容可能な塩及びエステルも又用いられる
。例えば、エトフェナメート、フルフェナミン酸誘導体
は特に局所用用途に有用である。これらの非ステロイド
系抗炎症剤の中でイブプロフェン、ナプロキセン、フル
フェナミン酸、メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、
ピロキシカム及びフェルビナツクか好ましく、イブプロ
フェン、ナプロキセン及びフルフェナミン酸が最も好ま
しい。
本発明において有用であるもう一つの抗炎症剤1洋は米
国特許出願5crlal No、879.863明細書
(1,oomans at at、 1986年6月2
7日出願)に開示されている抗炎症剤である。この出願
は特定の置換されたフェニル化合物、特に置換2.6−
ジーt−ブチルフェノール誘導体よりなるステロイド系
抗炎症剤群を開示する。例えば、4−(4′ −ペンチ
ン−37−オン)−2,6−ジーt−ブチルフェノール
;4−(5’  −ヘキシノイル)−2,6−ジーt−
ブチルフェノール;4−((S)  −(−)  −3
’  −メチル−5′ −ヘキシノイル)−2,6−ジ
ーt−ブチルフェノール;4−  ((R)−(+)−
3’  −メチル−5′ −ヘキシノイル)−2,6−
ジーt−ブチルフェノール;及び4−  (3’ 、3
’  −ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジーt−
ブチルフェノールが本発明において有用である。
更に本発明において有用である抗炎症剤群は米国特許出
願5erial No、051 、446明細書(Mu
el ler、 1987年5月18日出願)に開示さ
れているものである。この出願は特定の2−ナフチル−
含有エステル化合物、特に2個以上のキラル中心を有す
るナプロキセンエステル及びナブロキソールエステル化
合物及びそのジアステレオマー混合物を開示する。例え
ば、(S)  −ナプロキセン−(S)−2−ブチルエ
ステル、(S)  −ナプロキセン−(R)−2−ブチ
ルエステル、(S)−ナブロキソール(R)−2−メチ
ルブチレート、(S) −ナプロキソール(S)−2−
メチルブチレート、(S)  −ナプロキセン−(S)
−2−ブチルエステル及び(S)  −ナプロキセン−
(R)−2−ブチルエステルのジアステレオマー混合物
、及び(S)−ナプロキソール−(R)−2−メチルブ
チレートと(S)  −ナプロキソールー (S)−2
−メチルブチレートのジアステレオマー混合物が本発明
において有用である。
最後に、所謂「天然」抗炎症剤が本発明において有用で
ある。例えばキャンデリラワックス、アルファービスア
ポロール、アロエベラ、マンジスタ〔ルビア属(Rub
ia)、特にルビア・コルジフォリア(Rubia C
ordifolia)の植物から抽出されたもの〕、及
びグツガル〔コミフォラ属(Commiph−ora)
、特にコミフォラ・ムクール(ComrAiphora
Mukul)の植物から抽出されたもの〕が用いられる
本発明の一層より好ましい組成物はソルビン酸トコフェ
ロール、日焼は止め剤及び光保護のための抗炎症剤を含
んでなるものである。その様な組成物は約1%〜約10
96、好ましくは約2%〜約5%のソルビン酸トコフェ
ロール、約1%〜約1596、好ましくは約206〜約
10%の日焼は止め、及び約0.2%〜約596、好ま
しくは約0.5%〜約2%の抗炎症剤を含んでなるもの
である。この組合せは各光保設剤単独により与えられる
ものよりも広い保護を与える。更に、この組合わせは、
各活性剤単独の効果の合計により与えられるものよりも
より大きい光保護を与える。より大きい光保護とはUV
曝露の急性効果、例えば紅斑の減少及びUV照射の慢性
的効果例えば皮膚の早期のしわ形成及び垂れ下りなどの
減少の両者を意味する。
本発明の組成物においては、その他のラジカル捕捉(s
caveng i ng)剤をソルビン酸トコフェロー
ルと組合わせて用いることができる 例えば、アスコル
ビン酸くビタミンC)及びその塩、トコフェロール(ビ
タミンE)、その他のトコフェロールエステル類、ブチ
ル化ヒドロキシ安息香酸類及びその塩、6−ヒドロキン
−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カルボ
ン酸(商標名TroloxRとして市販されている)、
没食子酸及びそのアルキルエステル類、特にプロピルガ
レート、尿酸及びその塩及びアルキルエステル類、ソル
ビン酸及びその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル類、
アミン類(例、N、N−ジエチルヒドロキシアミン、ア
ミノグアニジン)、スルフヒドリル化合物(例、グルタ
チオン)及びジヒドロキシフマール酸及びその塩などが
ある。これらの化合物の各々は光保護能力を有する。し
かしながら、本発明におけるソルビン酸トコフェロール
単独の使用が好ましい。
約1%〜約5%のこれらのラジカル捕捉化合物が蔵に教
示される割合のソルビン酸トコフェロールと組合わせて
本発明において用いられる。正確な量はこれらの化合物
は幾分強度において異なるので用いられる特別の化合物
に応じて異なる。
UV曝露により引起こされる悪影響の防止方法本発明は
更に人及び低級動物の皮膚をUV照射の悪影響から保護
する方法に関する。ソルビン酸トコフェロールによるそ
の様な保護は急性UV曝露から生ずる損傷、例えば紅斑
のみならず、慢性UV照射から生ずる損傷例えば先考化
にも及ぶものである。
その様な方法は人或いは低級動物の皮膚に安全且つ光(
”d護的に有効量のソルビン酸トコフェロールを適用す
ることよりなるものである。これは本出願において説明
されたソルビン酸トコフェロールよりなる組成物を用い
ることにより達成される。
萩に用いられる「安全且つ光保護的に有効量」という用
語はUV照射の悪影響を実質的に減少するのに十分であ
るが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引
起こす程には多くない秒を意味する。典型的には、安全
且つ光保護的に有効量とはC−皮膚当り約0.01n+
g〜約1.0+ag、好ましくは約0.05B〜約0.
5Bである。ソルビン酸トコフェロールは皮膚に単に広
げるか或いはスプレーされ、好ましくは皮膚は浸透を高
めるために皮膚中に擦り込まれる。ソルビン酸トコフェ
ロールはUV曝露前或いは同時に適用されると、最も良
好に作用する。それは又UV照射後約30分まで適用さ
れてもよい。しかしながら、UV曝露中、皮膚上に被膜
として残らなければならない典型的な日焼は止めと異な
り、ソルビン酸トコフェロールの適用は曝露前4時間ま
でになされればよい。これは活性剤が皮膚に浸透して作
用するからであり、擦り落し、洗い落し、或いは摩滅に
は余り影響されない。UV照射からの急性損傷に対して
保護するためにはソルビン酸トコフェロールの曝露直前
の適用が好ましい。UV照射からの慢性的損傷に対する
保護のためにはソルビン酸トコフェロールの毎日の数回
の適用、通常毎日約2回及び約5回、好ましくは2回、
が好ましい。
UV曝露により引起こされる悪影響を防止するための本
発明の好ましい方法は安全且つ光保護的に有効ユのソル
ビン酸トコフェロール及び安全且つ光保護的に有効量の
11焼は止め剤の両者を皮膚に同時に適用することを含
むものである。同時適用とはこれらの試剤を体の同一箇
所にほぼ同時に適用することを意味する。これは、これ
らの試剤の一方を他方の適用後適用することによって達
成することができるが、好ましくは両試剤を混ぜ合わせ
た組成物が皮膚に適用される。日焼は止め剤の「安全且
つ光保護的に有効量」とは皮膚に対するUV照射の悪影
響を実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こさない量を意
味し、通常皮膚のcJ当り約0.01mg〜約1.0m
g5好ましくは約0.05a+g〜約0. 5mgの日
焼は止め剤である。
好ましくは、本発明において用いられる日焼は止め剤は
2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート;ブチル
メトキシジベンゾイルメタン;2−ヒドロキシ−4−メ
トキシベンゾフェノン:オクチルジメチルp−アミノ安
息香酸、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−N
、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エ
ステル;4−ヒドロキシジベンゾイルメタンの4−N、
N= (2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エ
ステル;2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキ
シ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシ
ル)メチルアミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロ
キシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、N−(2
−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル;2
−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾ
フェノンのN、N−ジー (2−エチルヘキシル)−4
−アミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキシエト
キシ)ジベンゾイルメタンのN、N−ジー(2−エチル
ヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル及びそれらの
混合物よりなる群から選ばれる。
ソルビン酸トコフェロール及び日焼は止め剤は単に皮膚
上に広げられるか或いはソルビン酸トコフェロールの浸
透を高めるために皮膚中に擦り込まれる。これらの活性
剤はUV曝露に関連して即ちUV曝露前、同時或いは後
に適用される。UV照射からの急性損傷に対する保護の
ためには曝露直前の活性剤の適用で十分である。UV照
射の慢性的損傷に対する保護のためには毎日数回、例え
ば毎1−1約2回の適用が好ましい。
UV曝露の悪い急性の効果例、紅斑を抑制するための抗
炎症剤の使用は公知である。しかしながら、本発明にお
いて抗炎症剤を用いてUV曝露の悪い慢性的効果例えば
皮膚の早期しわ形成、垂れドりが抑制されることが発見
された。即ち、本発明は皮膚に安全且つ光保護的に有効
量の抗炎症剤の慢性的適用を行うことを特徴とするUV
照射の慢性的効果から皮膚を保護する方法に関する。蔵
に用いられる[安全且つ光保護的に有効量」とは皮膚へ
のUV照射の悪影響を実質的に減少させるに十分である
が、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起
こさない二を意味する。典型的には、安全且つ光保護的
に有効;はc4皮膚当り約0.005mg〜約0.5B
、好ましくは約0.01mg〜約0.1mgの抗炎症剤
である。「慢性的適用」とは、7(」間、好ましくは1
0I」間を越える長期間に亘って皮膚に毎[]数回通常
約2回〜約5回、好ましくは2回適用することを意味す
る。好ましくは、この適用処決はユーザーが自らを損傷
を引起こすUV照射に慢性的に曝露する間中継続するの
がよい。これは数日間、数ケ月或いはそれ以上に亘る適
用を含むものである。抗炎症剤は11−に皮膚に広げれ
ばよいが、好ましくは浸透を高めるために皮膚内に擦り
込むのがよい。
好ましくは、本発明において用いられる抗炎症剤はヒド
ロコルチゾン、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフ
ェナミン酸、メツエナミン酸、メクロフエナミン酸、ピ
ロキシカム、フェルビナツク、4−(4’  −ペンチ
ン−3′−オン)−2゜6−ジーt−ブチルフェノール
;4−(5’  −ヘキシノイル)−2,6−ジーt−
ブチルフェノール、4−  ((S)−(−)−3’ 
 −メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジーt−
ブチルフェノール、4  ((R)−(+)−3’  
−メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジーt−ブ
チルフェノール、4−  (3,3’  −ジメトキシ
プロピオニル)−2,6−ジーt−ブチルフェノールマ
ンジスタ、グツガル及びそれらの混合物よりなる群から
選ばれる。
UV曝露により引起こされる悪い影響を防止するための
本発明のより好ましい方法は安全且つ光保護的に有効量
のソルビン酸トコフェロール及び安全且つ光保護的に有
効量の抗炎症剤の両者を皮膚に同時に適用することを含
むものである。「同時」とは、これらの試剤の体の同一
箇所の皮膚への約同時の適用を意味する。これは、これ
らの試剤の一方を他方の適用後に皮膚に適用することに
よって達成することができるが、好ましくは両試剤を混
ぜ合わせてなる組成物を皮膚に適用するのがよい。各試
剤の「安全且つ光保護的に有効fflJとはUV照射の
皮膚への有害な影響を実質的に減少させるのに十分であ
るが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引
起こす程ではない量を意味し、通常cj皮膚当り約0.
005mg〜約0、  5mg,好ましくは約0.01
mg〜約0.1mgの抗炎症剤及びCシの皮膚当り約O
、O1mg〜約1、  0mg−、好ましくは約0.0
5B〜約0.  5mgのソルビン酸トコフェロールで
ある。ソルビン酸トコフェロール及び抗炎症剤は単に皮
膚上に広げて良いが、しかし、好ましくは浸透を高める
ために皮膚中に擦り込むのが良い。
ソルビン酸トコフェロール単独の場合と異なり、ソルビ
ン酸トコフェロール+抗炎症剤の組合わせはUV照射に
関連して即ちUV照射前、同時或いは後に適用される。
即ち、この組合わせはUV[[1露前約4時間前まで、
UV曝露後30分後まで或いはその間の任意の時間にお
いて適用される。これは、UV曝曝露後月用れても抗炎
症剤が作用して皮膚内の悪い反応を最少にするからであ
る。
UV照射からの急性損傷に対する保護のためには、ソル
ビン酸トコフェロール及び抗炎症剤の曝露直前或いは曝
露直後の適用が十分である。UV照射からの慢性的損傷
に対する保護のためには、ソルビン酸トコフェロールと
抗炎症剤の毎日数回例えば約2回〜約5回、好ましくは
毎日2回の適用が好ましい。
更に、UV曝露により引起こされる悪影響を防止するた
めの、本発明のもう一つの方法は安全且つ光保j的に有
効量のソルビン酸トコフェロール、安全且つ光保護的に
有効量の抗炎症剤及び安全且つ光保護的に有効量の日焼
は止め剤を皮膚に同時に適用することを含むものである
。「同時」とは、これらの試剤の体の同一部位の皮膚へ
の約同時の適用を意味する。これは、これらの試剤の皮
膚への逐次的(次々と)適用することにより達成するこ
とができるが、好ましくは全ての三つの試剤を混ぜ合わ
せてなる組成物が皮膚に適用される。各試剤の[安全且
つ光保護的に有効量」とは皮膚に対するUV照射の悪影
響を実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応も引起こさない程度の
量を意味し、通常Cシ皮膚当り、約0.01111g〜
約1mg、好ましくは約0.051ng〜約0.5Bの
ソルビン酸トコフェロール、C−皮膚当り約0.005
mg〜約0、 5mg、好ましくは約0.01mg〜約
0.1Bの抗炎症剤及びd皮膚当り約0.01+ng〜
約lll1g、好ましくは約0.05mg〜約0. 5
mgの日焼は止め剤である。ソルビン酸トコフェロール
、抗−炎症剤、及び日焼は止め剤は単に皮膚上に広げれ
ばよいが、好ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り
込まれる。この組合わせはUV曝露に関連して、即ちU
V曝露の前、同時に或いは後に適用される。即ち、この
組合せはUV曝露前約4時間まで、UV曝露後約30分
まで或いはその間の任意の時間に適用される。
UV照射からの急性損傷に対する保護のためには、ソル
ビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日焼は止め剤のU
V曝露直前の適用で十分である。
UV照射からの慢性的損傷に対する保護のためには、ソ
ルビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日焼は止め剤の
毎日数回の適用、例えば約2回〜約5回、好ましくは毎
日2回の適用が好ましい。
以下の具体例は本発明の範囲内の好ましい実施悪球を更
に説明し例示するものである。これらの具体例は例示を
目的としてのみ与えられるものであり、その数多くの変
化がその趣旨及び範囲を離れることなく可能であるので
、本発明の限定するものとは考えられてはならない。
実施例中の全てのパーセント及び比率は特に断りのない
限り、重量基準である。
例   I 湿りを与えるローションを通常の混合技術を利用して下
記の成分を組合わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量%水(精 製)
           70. 94列で市販) アルキルパラベン類        0.90グリセリ
ン           3.50水酸化カリウム  
       0.09−0.15四ナトリウムEDT
A        O,10セチルアルコール    
     1,25ステアリン酸          
  0.75グリセリルステアレー)       0
.63ココ−カブリレート/カブリレ   2.00−
ト のFinsolv−TN) ソルビン酸トコフェロール     2.00オクチル
メトキシンンナメート   7.50ベンゾフェノン−
31,00 オクチルジメチルPABA      1.00ジメチ
コン            0.30イミダゾリジニ
ル尿素       0,10エチレンアクリレート共
重合体   3,80チ  ロ  シ  ン     
              0.10このローション
は急性或いは慢性UV曝露により引起こされる損傷を抑
制するために局所的に適用される。約0. 5IIg/
cdのソルビン酸トコフェロール及び約0.  ’5r
ag/c−の日焼は止め剤をUV曝露の直前に皮膚に沈
積するのに十分な量のローションの使用が適当である。
ローションがUVI[l露面4時間まで或いはUV曝露
後30分までに適用されるならば実質的に同様な結果が
得られる。
オクチルメトキシシンナメート、ベンゾフェノン−3、
及びオクチルジメチルPABAを全部或いは部分的に2
−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換する場合
にも実質的に同様な結果が?λ;られる。
例   ■ 皮膚ローションを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせることにより調製する。
息香酸エステル 水(精 製)           47. 54ジメ
チルイソソルバイト      8.00ジオクチルマ
レエート       S、OOのP i nso l
 v−T N) グリセリン           3.50工チレンア
クリレート共重合体   3.80ソルビン酸トコフエ
ロール     2,00セチルアルコール     
    1,75Inc、からBr1j系列て市販) ステアリン酸            1.25グリセ
リルステアレート1.13 アルキルパラベン類        0.90二酸化チ
タン           0.40ジメチコン   
         0.30市販) イミダゾリジニル尿素       0.10水酸化カ
リウム          0.15チ  ロ  シ 
 ン                   0.1 
〇四ナトリウムEDTA        O,10この
ローションは急性或いはUV曝露により引起こされる損
傷を抑制するための局所適用に有用である。約0.5m
g/cdのソルビン酸トコフェロール及び約0.5mg
/atの日焼は止め剤をUV曝露の直前に沈積するのに
十分な量のローションの使用が適当である。ローション
がUV曝露前4時間まで或いはUv@露後30分までに
適用されるならば実質的に同様な結果が得られる。
4− (2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタン
の4−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安
息香酸エステルが全部或いは部分的に2,4−ジヒドロ
キシベンゾフェノンの4−N。
N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エス
テル、4〜ヒドロキシジベンゾイルメタンのN、 N−
ジー (2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エ
ステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキ
シ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシ
ル)メチルアミノ安息香酸エステル、4〜 (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、N−(
2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、
2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベン
ゾフェノンのN、N−ジ〜 (2−エチルヘキシル)−
4−アミノ安息香酸エステル、或いは4− (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルエタンのN、N−ジー 
(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル
、及びそれらの混合物で置換される場合にも実質的に同
様な結果が得られる。
例   ■ 日焼はクリームを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせて調製する。
成   分       組成物の重量%鉱   物 
  油            20. 00オクチル
パルミテート      10.00グリセリルイソス
テアレート    4.00オクチルメトキシシンナメ
ート   7.50オキシベンゾン         
 3.00から市販) アルキルパラベン類        0.30グリセリ
ン           2.00ソルビン酸トコフエ
ロール     2,00イブプロフエン      
    1.00水(精 製)           
 適  量このローションは急性或いはUV曝露により
引起こされる損傷を抑制するための局所適用に有用であ
る。約0. 5rag/c4のソルビン酸トコフェロー
ル及び約0.5mg/dの日焼は止め剤、及び約0、 
1mg/c/のイブプロフェンをUV曝露の直前に沈積
するのに十分な量のローションの使用が適当である。ロ
ーションがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露後30
分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得られ
る。
オクチルメトキシシンナメート及びオキシベンゾンが全
部或いは部分的に2−エチルヘキシルp−メトキシシン
ナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒ
ドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様な結果が得られ
る。
イブプロフェンが全部或いは部分的にヒドロコルチゾン
アセテート、ナプロキセン、フルフェナミン酸、メツエ
ナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4’  −ペンチン−3′−オン)−
2,6−ジーt−ブチルフェノール、4−(5’−ヘキ
シノイル)−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4−
  (S)−(−)−3’  −メチル−5′ヘキシノ
イル−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4−  (
R)−(+)−3’  −メチル−5′ −ヘキシノイ
ル−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4−(3’。
3′−ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジーt−ブ
チルフェノール、マンジスタ(Manj 1stha)
、グツガル(Guggal)及びそれらの混合物で置換
される場合にも実質的に同様な結果が得られる。
例   ■ 日焼はスティックを通常の混合技術を利用して下記成分
を組合わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量〇6キヤンデリ
ラワツクス      19.25オシケライトワツク
ス      19.25ワ  セ  リ   ン  
                19.25ラ   
ノ   リ   ン                
   15.00鉱   物   油        
    14.85オクチルジメチルPABA    
  7.00ベンゾフェノン−33,00 BHA (防腐剤ニブチル化ヒト   0.050キシ
アニソール) プロピルパラベン         0.10ソルビン
酸トコフエロール     5.00谷   料   
              適   量このスティッ
クは急性或いは慢性UV曝露により引起こされる炎症を
抑制するために例えば口唇に局所適用するのに適したも
のである。約0.5B/cdのソルビン酸トコフェロー
ル及び約0.5mg/c−の日焼け+1.め剤の口唇へ
のUV曝露直前に沈積するのに十分な二のスティックの
使用が適当である。スティックをUV曝露前4時間まで
或いはUV曝露後30分までに適用されるならば実質的
に同様な結果が得られる。
オクチルジメチルPABA及びベンゾフェノン−3が全
部或いは部分的に、2−エチルヘキシルp−メトキシシ
ンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−
ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン及びそれらの
混合物で置換されても実質的に同様な結果が得られる。
例   V 低SPF日焼はクリームを通常の混合技術を利用して下
記成分を組合わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量%四ナトリウム
EDTA        O,05アルキルパラベン類
        0.30ら市販) グリセリン           2.00エーテル) ソルビタンステアレート      1,50オクチル
ジメチルPABA      3.00ジメチコン  
          2.00ステアリルアルコール 
      6.00トリエタノールアミン     
   0.20ソルビン酸トコフエロール     2
,00水(精 製)           適  量こ
のクリームは急性或いは慢性UV曝露により引起こされ
る損傷を抑制するための局所適用に有用である。約0.
5n+g/cjのソルビン酸トコフェロール及び約0.
5a+g/c−の日焼は止め剤を皮膚へのUV曝露直前
に沈積するのに十分な量のクリームの使用が適当である
。クリームがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露後3
0分までに皮膚に適用されるならば実質的に同様な結果
が得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に、2−
エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメト
キシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキ
シベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実
質的に同様な結果が得られる。
例   ■ 日焼は水性美顔用ゲルを通常の混合技術を利用して下記
成分を組合わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量%水(精 製)
            50. 00ア    ロ 
   エ                 38. 
00Cart+opol              
1 、  OOグリセリン           3・
00メチルパラベン          0,20トリ
エタノールアミン        0.902−フェニ
ルーペンジメドイッ   2.00クスルホン酸 ソルビン酸トコフェロール     2.00着色剤及
び香料          適  量この水性ゲルは急
性或いは慢性UV曝露により引起こされる損傷を抑制す
るために顔に適用されるのに有用である。約0. 51
11g/dのソルビン酸トコフェロールをUV曝露直前
に顔へ沈積するのに十分な瓜のゲルの使用が適当である
。ゲルが顔にUV曝露4時間前まで或いはUV曝露30
分後までに適用されるならば実質的に同様な結果が得ら
れる。
例   ■ 日焼はゲルを通常の混合技術を利用して下記成分を組合
わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量%オシケライト
ワックス      10.00パラフイン     
      10.00ワ  セ  リ   ン   
               10.00イソプロピ
ルミリステート     5.00鉱    油   
            58. 00オクチルジメチ
ルPABA      2.50プロピルパラベン  
       0,10BHA           
    O,05ソルビン酸トコフエロール     
2.00ナプロキセン           2.00
香料及び着色料          適  量この日焼
はゲルは急性或いは慢性UV曝露により引起こされる損
傷を抑制するために局所適用されるのが有用である。約
0.5mg/cdのソルビン酸トコフェロール、約0.
 5tag/cdの[]焼は止め剤、及び約0. 1B
/c−のナプロキセンをUV曝露直前に皮膚へ沈積する
のに十分な量のゲルの使用が適当である。ゲルが皮膚に
UV曝露30分後まで或いはUV#露4時間前までに適
用されるならば実質的に同様な結果が得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
−ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実
質的に同様な結果が得られる。
ナプロキセンが全部或いは部分的にハイドロコルチゾン
アセテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メツ
エナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、4−(4’  −ペンチン−3′−オン)
−2,6−ジーt−ブチルフェノール、4− (5’−
ヘキシノイル)−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、
4−  (S)−(−)−3’  −メチル−5′ −
ヘキシノイル−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4
−(R)−(+)−3’  −メチル−57−ヘキシノ
イル−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4−  (
3’ 。
3′−ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジーt−ブ
チルフェノール、マンジスタ、グツガル及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様の結果が得られ
る。
例   ■ 日焼は浦を通常の混合技術を利用して下記成分を組合わ
せることにより調製する。
成   分       組成物の重量%ゴ   マ 
  油               5.0シクロメ
チコン         20.0イソプロピルミリス
テート5.0 BHA                O,05ソル
ビタンオレエート        1.0オクチルジメ
チルPABA      1. 5プロピルパラベン 
         0. 7ソルビン酸トコフエロール
     2.00鉱    油          
      適  量この日焼は油は急性或いは慢性U
V曝露により引起こされる損傷を抑制するために局所適
用されるのが有用である。0. 5mg/cI#のソル
ビン酸トコフェロール、約0. 5mg/cdの日焼は
止め剤をUV曝露直前皮膚へ沈積するのに十分な量の油
の使用が適当である。浦が皮膚にUV曝露4時間前まで
に或いはUV曝露後30分までに適用されるならば実質
的に同様な結果が得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、 ・ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても
実質的に同様な結果が得られる。
例   ■ 湿りを与えるシリコーン中水中油日焼は止めエマルジョ
ンローションを下記成分から形成する。
成   分       組成物の重量%水相: 精   製   水             57.
17パネチン、80%水溶液      0,10(調
湿剤) メチルパラベン          0.20市販) グリセリン           2.50乳化剤) 油相: 重質鉱物油            1.75コレスチ
ロール          1.00セチルパルミテー
ト        0.20PEG−22/ドデシルグ
リコ   0,20−ル共重合体 エチルパラベン           0.10プロピ
ルパラベン          0.15中和剤ベース
: トリエタノールアミン        0.10着色剤
及び香料: FD & CRed No、4(1%水溶液>    
0.03着臭剤抽油            0.03
コポリオール(90:10) シクロメチコン/ジメチコノ    5.00−ル (
13二87) ンクロメチコン          3,00フエニル
ジメチコン        1.00平均−3モルEO
) オクチルメトキシシンナメート   7,00ベンゾフ
ェノン−30,50 ナプロキセン           2.00ソルビン
酸トコフエロール     2.00適当な機械的撹拌
機(Tekmar Model Rソー20撹拌モータ
ー、IKA−WERK、西ドイツ製)を備えた適当な大
きさの容器内において、水、パンテチン、メチルパラベ
ン、グリセリン及びスルホネート乳化剤を約72〜75
℃まで加熱し、混有する。撹拌は水溶液中に渦巻きが形
成されるまで増大される。増粘剤、Carboncrを
ゆっくり渦巻きに添加し、完全に水和し、得られたゲル
溶液がゼラチン状粒子がなくなり組成が均一になるまで
混合させる。温度は一定の撹拌により約72〜75℃に
維持する。
油相の成分を別の適当な大きさの容器に添加し、油相が
一度溶融した時点で遅い機械的撹拌を用いて約80〜8
5℃まで加熱する。この時点で、日焼は止め剤、ナプロ
キセン及びソルビン酸トコフェロールを混入する。溶融
した時点で撹拌を維持して油相を加熱時に均一に保持す
る。
加熱された油相を次いで撹拌しながらゆっくり加熱した
水相に添加し、水中油エマルジョンを形成する。添加完
了後、エマルジョンの不必要な空気混和を避けるために
機械的撹拌手段を減速し、混合を70〜75℃において
約15分間継続する。
エマルジョンを次いで適度の撹拌をもって約60℃まで
冷却する。塩基、トリエタノールアミンを次いでゆっく
り添加して酸性Carboa+cr940を中和し、エ
マルジョン(pH6,5)を適当な速度で均一になるま
で混有する。この均質な水中油エマルジョンを次いで約
45〜50℃まで冷却し、着色剤及び着臭刺部を添加後
適度な撹拌を継続して室温(約25℃)まで冷却する。
四つのシリコーン流体及びその他のシリコーン相成分を
均質なシリコーン相が達成されるまで別の容器内で一緒
に混有する。水中油エマルジョンをシリコーン相に撹拌
しながらローション形態の均質なシリコーン中水中油二
重エマルジョンが達成されるまでゆっくり添加する。
この湿りを与えるローションは急性或いは慢性UV曝露
により引起こされる損傷を抑制するために局所適用に有
用である。約0.5mg/c−のソルビン酸トコフェロ
ール、約0. 5mg/cシの日焼は止め剤及び約0.
  lll1g/cdのナプロキセンをUV曝露直前皮
膚へ沈積するのに十分な量のローションの使用が適当で
ある。ローションが皮膚にUV曝露後30分まで及びU
V曝露前4時間までに適用されると実質的に同様な結果
が得られる。このローションは又、慢性UV曝露により
引起こされる損傷を抑制するために約0. 5mg/c
dのソルビン酸トコフェロール、約0.5mg/c+#
の日焼は止め剤及び約0.1o+g/c−のナプロキセ
ンを皮膚に沈積させるのに十分な量で毎日数回、例えば
毎日2或いは3回、長期間に亘って、例えば1週間より
長く適用されてもよい。
オクチルメトキシシンナメート及びベンゾフェノン−3
が全部或いは部分的に、2−エチルヘキシルp−メトキ
シシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、及びそ
れらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得ら
れる。
ナプロキセンが全部或いは部分的にヒドロコルチゾンア
セテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メツエ
ナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4’  −ペンチン−3′−オン)−
2,6−ジーt−ブチルフェノール、4−(5’ヘキシ
ノイル)−2,6−ジーt−ブチルフェノール、4− 
 (S)−(−)−3′  −メチル−5′−ヘキシノ
イル−2,6ジーt−ブチルフェノール −3′ −メチル−5′−ヘキシノイル−2.6−ジー
t−ブチルフェノール、4−  (3’ 、3’  −
ジメトキシプロピオニル)−2.6−ジーt−ブチルフ
ェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの混合物
で置換されても実質的に同様の結果が得れる。
例   X 下記成分から皮膚コンディショニングトイレ・ソト棒を
調製する。
成   分       組成物の重量%獣脂/ヤシ油
石けん(50150)    61. 61水    
                  10.002−
ヒドロキシプロピルグリセ   4.OOリルエーテル ナトリウムヤシグリセリルエ−8,80チルスルホネー
ト ヤシ脂肪酸(CnFA)       4.00ソルビ
ン酸トコフエロール     5.OO呑  料   
          1,4ONaC11,04 Na2So4        0.34N a 4E 
D T A         O、06T 102  
        0 、20Jaguar C15(ク
アーヒトロキシ   1.00イド) MerquaL 550  (ポリカタニウム   1
.00=7) 上記組成物は次の様にして調製される。
クラッチラング工程 29.8%の水、52 、 796の50150牛脂/
ヤシ(T/Cn)石けん、16.7%のナトリウムヤシ
グリセリルエーテルスルホネートペースト、3.3%ヤ
シ遊離脂肪酸(Cn F A)、3.1%の2−ヒドロ
キシプロピルグリセリルエーテル、及び0.2%のNa
C1を含有するミックスの約127.6部を約150〜
200°F(65〜94℃)に加熱する。約10.0部
の水和重合体JAGUAI? C−15を混入する。次
いでソルビン酸トコフェロールを添加し、混入する。
真空乾燥工程 クララチャーミックスをミックスの水分を約10%に減
少させ、この石けんをヌードルにするために約50 +
n+n11g絶対圧力で真空乾燥させる。これらのヌー
ドルを一度ロール掛は工程を通過させる。
iN ノR1F呈 一度ロール掛けした石けんヌードルを秤量し、バッチ混
永践内に入れる。混永機内の約99.1部のヌードルに
0.20部のTiO2,1,4部の6料、0.15部の
着色剤溶液、0.15部の約40%のEDTAを含有す
る溶液を添加した。
これらの合一した成分を十分に混有する。
ロール掛は工程 3本ロールの石けんミルを全てのロールを85〜105
丁(29〜41℃)に設定した。混求機からの混合物を
ミルを数回通過させて均質なミックスを得た。これは緊
密混合工程である。
成形及び打抜き工程 通常の成形機を約90丁(32℃)のバレル温度及び約
110丁(43℃)の先端温度に設定する。用いる成形
機は二段の間に約40〜65 mm11gの真空を可能
にする二段二軸成形機である。成形機から押出された石
けん棒は典型的には円形成いは楕円形であり個々のプラ
グに切断される。これらのプラグを次いて通常の石けん
打抜き装置上で打抜いて最終トイレット石けん棒を得る
このトイレット棒の清浄化への使用は急性或いは慢性U
Vl1i露により引起こされる損傷を抑制するためのソ
ルビン酸トコフェロールの皮膚への沈積のための有用な
手段を提供する。約0.05mg/C−のソルビン酸ト
コフェロールがUV曝露直前に皮膚に沈積されるような
トイレット棒の使用が適当である。トイレット捧がUV
曝露4時間前まで或いはUV曝露30分後までに使用さ
れると実質的に同様な結果が得られる。
例   XI 化粧清浄化剤 化粧清浄化剤(泡立てムース組成物)を下記成分から調
製する。
エマルジョン濃縮液(A)    組成物の重量%DR
O水’           52.632−ヒドロキ
シプロピルグリセ  15.00リルエーテル 10獣脂)−50%活性 ナトリウムラウロイルサルコシ   6.66ネートー
3396活性 PEG600           4.00アロエベ
ラゲル          1.00!、exein 
LPI70P  (加水分解動物   1,00蛋白質
) ステアリン酸           1.00クエン酸
              0.30ソルビン酸トコ
フエロール     5,00Jaguar Cl4−
8 (グアーヒドロキ   0.25シプロピルトリモ
ニウムクロ ライド) 呑   料                  0.
2OPD & CI?ed染料#4        0
. 20ラウリルアルコール        0,20
アルキルパラベン類        0,30G′er
mall  115(イミダゾリジニル   0.10
尿素) N a 4 E D T A           O
,10に重連浸透により精製した水 A−46噴射剤(イソブタン−プロパン)(B)(10
0g濃縮液中6.4g) この組成物は!11−バッチ法により調製する。
DRO水を71,1℃にし、Jaguar重合体を撹拌
しながら添加する。撹拌を維持しながら、次の成分を逐
次添加する:ナトリウムグリセロールエーテルスルホネ
ート、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ラウリル
アルコール、PEG−600、パラベン類、EDTA、
染料、2−ヒドロキシプロピルグリセリルエーテル、ス
テアリン酸、アロエベラゲル、クエン酸及びソルビン酸
トコフェロール。この混合物を次いで135〜140丁
まで冷却し、次の成分を逐次撹拌しながら添加した:L
cxcin、Ccrmal I及び香料。得られた混合
物を室温まで冷却する。
アルミニウム化に次いで冷却したエマルジョン濃縮液を
充填する。エアロゾール作動機組立物を次いで缶に締め
付けて緊密なシールを形成する。
加圧A−46噴射剤を次いで6缶に6%の噴射剤及び9
4%エマルジョン濃縮液よりなる組成物を与える十分な
量を鎖中にポンプで入れる。
エアロゾール組立物の作動時に組成物はクリーム状の泡
立つムースの形態で加圧下に分配され、それは皮膚に清
浄化のため及び急性或いは慢性UV曝露により引起こさ
れる損傷を抑制するためにソルビン酸トコフェロールを
皮膚に沈積する手段として適用することができる。約0
.05a+g/ctlのソルビン酸トコフェロールをU
V曝露直前に皮膚に沈積するのに十分な化粧清浄化剤の
適用が適当である。清浄化剤がUV曝露4時間前まで或
いはUV曝露30分後までに使用されると実質的に同様
な結果が得られる。
例   X■ 下記成分を以下に説明するように組合わせることにより
クリーム石けんを調製する。
ナトリウム水素化獣脂グルタメ   3.OOく28) ポリエチレングリコール400  10.00ポリエチ
レングリコール(M、W、    5. 006300
)モノステアレート ポリオキシエチレン(20)ソ   3.00ルビタン
モノステアレート ソルビン酸トコフェロール     5,00フルフエ
ナミン酸         5.002−エチルへキジ
ルメトキシシ   3.00ンナメート 水                    33. 
50グリセリン          10.00δ料及
び防腐剤         適量(q、s、)グルタミ
ン酸ナトリウム、ナトリウム水素添加獣脂グルタメート
及びココイルグルタメート、ポリエチレングリコール、
ポリエチレングリコールモノステアレート、ポリオキシ
エチレンソルビタンモノステアレート、ソルビン酸トコ
フェロール、フルフェナミン酸、2−エチルへキシルメ
トキシシンナメート及び水を加熱しながら一緒に溶解す
る。グリセリンを撹拌しながら添加する。混合物を約6
0℃まで冷却し、香料及び防腐剤を添加する。混合物を
撹拌しながら35℃まで冷却する。
結果はその清浄化への使用が急性或いは慢性UV1li
露により引起こされる損傷を抑制するためにソルビン酸
トコフェロール、フルフェナミン酸、及び2−エチルへ
キシルメトキシシンナメートを皮膚に沈積するための有
用な手段を与えるクリーム石けんである。約0.05B
/cutのソルビン酸トコフェロール、0. 05mg
/c−の日焼は止め剤及びO,01mg/cdのフルフ
ェナミン酸をUV曝露直前に皮膚に沈積するのに十分な
りリーム石けんの量の使用が適当である。石けんがUV
曝露30分後まで或いはUV曝露4時間前までに使用さ
れると、実質的に同様な結果が得られる。
2−エチルへキシルメトキシシンナメートが、全部或い
は部分的に、オクチルメトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキン−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても
、実質的に同様の結果が得られる。
フルフェナミン酸が、全部或いは部分的にヒドロコルチ
ゾンアセテート、イブプロフェン、ナプロキセン、メツ
エナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、4−(4’  −ベンチルー3′ 〜オン
)−2,6−ジーt−ブチルフェノール、4−(5’−
ヘキシノイル)−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、
4−  (S)−(−)−3’  −メチル−5′ −
へキシノール−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4
−(R)−(+)−3’  −メチル−5′ −ヘキシ
ノイル−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4−(3
’。
3′−ジメトキシプロピオニル−2,6−ジーt−ブチ
ルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの混
合物で置換されても実質的に同様な結果か得られる。
例   x■ 下記成分を組合イっせることによりシャンプー組成物を
作成する。
成   分       組成物の重量%アンモニラム
ラウリ・ルサルフエ  12.0−ト アンモニウムキシレンスルホネ   2,2−ト アンモニウムラウレスサルフエ4,0 −ト NaC10,5 ソルビン酸トコフエロール     5. 0オクチル
ジメチルPABA      7. 0水      
               68.1香料及び秤量
成分         1.2アンモニウムラウリルサ
ルフエート、アンモニウムラウレスサルフエート、及び
アンモニウムキシレンスルホネートを先ず一緒に混有す
る。ソルビン酸トコフェロール及びオクチルジメチルP
ABA及びδ料及び少量成分を添加し得られた混合物を
70に設定したTcckmarl? ミル内で70℃で
2分間撹拌する。
得られたシャンプー組成物を水で濡らした髪に添加し、
髪を処理し、次いで濯ぎ出す。これは急性或いは慢性U
V曝露により引起こされる損傷を抑制するために頭皮へ
のソルビン酸トコフェロール及びオクチルジメチルPA
BAの沈積を可能にする。約0. 5mg/cdのソル
ビン酸トコフェロール及び0.05mg/cdの日焼は
止め剤をUV曝露直前頭皮へ沈積するのに十分なシャン
プーの量で使用するのが適当である。シャンプーがUV
曝露30分まで或いは4時間前までに使用されても実質
的に同様な結果が得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に、2−
エトキシへキシルメトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルメトキシシンナメート、及び
それらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得
られる。
フルフェナミン酸が全部或いは部分的にヒドロコルチゾ
ンアセテート、イブプロフェン、ナプロキセン、メツエ
ナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4’  −ペンチン−3′−オン)−
2,6−ジーt−プチルフェノール、4−(5’−ヘキ
シノイル)−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4−
  (S)−(−)−3’  −メチル−5′ −ヘキ
シノイル−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4− 
 (R)−(+)−3’  −メチル−5′ −ヘキシ
ノイル−2゜6−ジーt−ブチルフェノール、4−(3
’。
3′−ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジー[−ブ
チルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの
混合物で置換されても実質的に同様の結果が得られる。
出願人代理人  佐  藤  −雄 特許庁長官  吉 1)文 毅  殴 1 事件の表示 昭和63年特許願第267016号 3 補正をする者 事件との関係    特許出願人 発送臼  平成 1年 3月 7日 6 補正の対象 願書の出願人の欄、委任状、及び明細37 補正の内容

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、好ましくはローション、クリーム、ゲル、エアロゾ
    ルスプレー、化粧品ファンデーション或いは口紅の形態
    の局所適用に有用な組成物であって、それが安全且つ光
    保護的に有効量、好ましくは1%〜20%、より好まし
    くは2%〜5%のソルビン酸トコフェロール、およひ安
    全且つ有効量の局所担体を含んでなることを特徴とする
    組成物。 2、担体が好ましくは炭化水素油類及びワックス類、シ
    リコーン油類、トリグリセリドエステル類、アセトグリ
    セリドエステル類、エトキシル化グリセリド類、脂肪酸
    類のアルキルエステル類、脂肪酸類のアルケニルエステ
    ル類、脂肪酸類、脂肪アルコール類、脂肪アルコールエ
    ーテル類、エトキシル化脂肪アルコール類の脂肪酸エス
    テル類、エーテル−エステル類、ラノリン及びその誘導
    体、多価アルコール類、ポリエーテル誘導体、多価アル
    コールエステル類、ワックスエステル類、蜜蝋誘導体、
    植物ワックス類、リン脂質類、スチロール類、アミド類
    、下記一般式を有するプロポキシル化グリセロール誘導
    体: ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、及び ▲数式、化学式、表等があります▼、 (式中、n=1又は2) 及びそれらの混合物から選ばれる皮膚軟化剤よりなる請
    求項1に記載の組成物。 3、担体が下記成分を含んでなるシリコーン中水中油流
    体エマルジョン組成物よりなる請求項1に記載の組成物
    : (a)エマルジョン組成物の15乃至90重量%の本質
    的に少なくとも一種の液体有機ポリシロキサンよりなる
    シリコーン流体連続相; (b)エマルジョン組成物の30乃至80重量%の水相
    中に分散した化粧品上許容可能な油性液体非・粒状相の
    水中油エマルジョンよりなる水性不連続相;及び (c)エマルジョン組成物の0.5乃至5重量%の(b
    )を(a)中に分散するのに有効分散量のジメチコンコ
    ポリオール。 4、担体が約0.25乃至約3%の下記一般式を有する
    アクリル酸共重合体よりなる請求項1に記載の組成物: ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、x:yの比は1:9乃至1:24であり、共重
    合体の分子量は3500乃至4500である)5、担体
    が化粧品上許容可能な好ましくは5%乃至80%の界面
    活性剤を含んでなる好ましくは棒石けん、液体石けん、
    ペースト或いはムースの形態である皮膚の清浄化に有用
    である請求項1に記載の組成物。 6、更に安全且つ有効量の浸透向上剤を含んでなる請求
    項1乃至4のいずれかに記載の組成物。 7、更に安全且つ光保護的に有効量、好ましくは1%乃
    至10%の好ましくは2−エチルヘキシルp−メトキシ
    シンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2
    −ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、オクチル
    ジメチルp−アミノ安息香酸、2,4−ジヒドロキシベ
    ンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メ
    チルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾ
    イルメタンのN,N−ジ(2−エチルヘキシル)−4−
    アミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシ−ジベンゾイ
    ルメタンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチル
    アミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−
    ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(
    2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、
    4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの
    4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息
    香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシ
    エトキシ)ベンゾフェノンのN,N−ジ−(2−エチル
    ヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル、4−(2−
    ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN,N−ジ
    (2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル
    及びそれらの混合物から選ばれる日焼け止め剤を含んで
    なる請求項1乃至4のいずれかに記載の組成物。 8、好ましくは0.01mg/cm^2乃至1.0mg
    /cm^2より好ましくは0.05mg/cm^2乃至
    0.5mg/cm^2のソルビン酸トコフェロールが、
    好ましくは皮膚の紫外線曝露4時間前までに皮膚に適用
    されることを特徴とする皮膚への紫外線曝露の有害な影
    響を抑制するための局所組成物を製造するためのソルビ
    ン酸トコフェロールの使用。 9、組成物が更に安全且つ光保護的に有効量の好ましく
    は2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチ
    ルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−
    メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ
    安息香酸、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−
    N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸
    エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンのN,N
    −ジ−(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エ
    ステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンの4−N,
    N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エス
    テル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ
    )ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル
    )メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキ
    シエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N,N−(2−
    エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、2−
    ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフ
    ェノンのN,N−ジ−(2−エチルヘキシル)−4−ア
    ミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ
    )ジベンゾイルメタンのN,N−ジ−(2−エチルヘキ
    シル)−4−アミノ安息香酸エステル及びそれらの混合
    物から選ばれる日焼け止め剤を好ましくは0.01mg
    /cm^2乃至1.0mg/cm^2、、より好ましく
    は0.05mg/cm^2乃至0.5mg/cm^2の
    日焼け止め剤が皮膚に適用されるように含んでなる請求
    項8に記載の使用。
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