CZ351098A3

CZ351098A3 - Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, způsob ošetření, vyčištění a zjasňování kůže a způsob snížení velikosti pórů

Info

Publication number: CZ351098A3
Application number: CZ983510A
Authority: CZ
Inventors: Lourdes Dessus Albacarys; George Endel Deckner; Joseph Anthony Listro; David Michael Mcatee
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1996-05-02
Filing date: 1997-04-25
Publication date: 1999-03-17
Also published as: AU727721B2; WO1997040817A1; AU2744397A; CA2253455A1; JPH11508613A; EP0901369A1; CN1221335A; KR100297892B1; KR20000065185A

Description

(57) Anotace:

Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, který obsahuje od 0,1 do 20 % hmotn. aminoxidového povrchově aktivního činidla, ód 0,1 do 20 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla, od 00 0,001 do 20 % hmotn. kožního aktivního činidla, od 40 do 99 % hmotn. vody a dispergovaný povrchově aktivní komplex vytvořený před nebo pří tvorbě lokálního prostředku, při čemž tento komplex obsahuje od 25 do 100 % hmotn. aminoxidového povrchově aktivního Činidla prostředku a od 25 do 100 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla prostředku, při čemž čistá hustota kaťiontového náboje kombinace aminoxidového a aniontového povrchově aktivního činidla v prostředcích Je 0. Je posán také způsob

N ošetření kůže kožním aktivním činidlem, způ40 0

4 • * • · · • 0044

Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, způsob ošetření, vyčištění a zjasňování kůže a způsob snížení velikosti pórů

Oblast techniky

Předložený vynález se týká lokálního prostředku pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže. Tento prostředek obsahuje' kožní aktivní činidla v kombinaci s dispergovaným povrchově aktivním komplexem. Tento dispergovaný povrchově aktivní komplex se tvoří před nebo během přípravy prostředku a obsahuje aniontové povrchově aktivní činidlo a aminoxidové povrchově aktivní činidlo. Předložený vynález se dále týká způsobu ošetření, vyčistění a zjasňování kůže a způsobu snížení velikosti pórů. Všechny tyto způšoby používají uvedený lokální prostředek.

Dosavadní stav techniky

Kožní problémy, jako je suchá kůže, psoriáza, ichtyóza, lupy, kalus, poškození kůže ultrafialovým zářením, stárnutí kůže a sluneční spáleniny, mohou být popsány jako poruchy keratinizače, při které odlupováním buněk rohovité vrstvy na povrchu kůže jsou tyto buňky zaměněny za relativně normální, mladé a zdravé buňky. Taková změna vede ke zbavování se velkých shluků buněk, což vede k viditelným skvrnám kůže, ke vzniku kératinizovaného materiálu na povrchu nebo ve folikuleeh nebo kanálcích a ke hrubé struktuře povrchu kůže. Tyto stavy lze zlepšit odlupováním a uvolňováním buněk (deskvamací) , což znamená odstraňování vnějšího keratinizovaného materiálu.

Existuje mnoho lokálních prostředků, které jsou určeny pro ošetření jednotlivců zasažených různými kožními onemocněními, jako jsou shora uvedená onemocněni. Tyto prostředky se aplikují lokálně na povrch kůže, aby se dosáhlo dodávání aktivního činidla na zasažené plochy a tím se podpořil proces deskvamacé. Mnohé tyto prostředky jsou však hrubé a dráždící kůži, zvláště tehdy, jestliže jsou v čistícím prostředku kombinovány s povr2 chově aktivním Činidlem. Pokud jde o čistící nebo óplachóvací prostředky obsahující kožní aktivní složky, bylo historicky obtížné dosáhnout efektivního ukládání kožní aktivní složky na kůži během čištění nebo oplachování.

Nyní bylo zjištěno, že prostředky péče o kůži, které obsahují kombinaci kožního aktivního činidla a dispergovaného povrchově aktivního komplexu, při čemž tento dispergovaný komplex sé vyrobí před nebo během'výroby prostředku “á obsahuje aniontové a aminoxidově povrchově aktivní činidlo, poskytují vynikající lokální dodávání kožních aktivních činidel. Bylo zjištěno, Že tento dispergovaný povrchově aktivní komplex, jestliže je zahrnut v lokálním prostředku podle vynálezu, je zvláště mírný a nedráždící kůži, jestliže se srovnává s podobnými povrchově aktivními systémy obsahujícími pouze volné povrchově aktivní činidlo. Zde popsaný systém povrchově aktivního komplexu poskytuje zvýšené dodávání nebo ukládání kožních aktivních činidel na povrch kůže během postupu čistění nebo oplachování. Složky povrchově aktivního činidla dispergovaného komplexu zůstávají účinné pro čištění kůže a podporují proces deskvamace, ale vzhledem k nábojům na některých nebo na všech jednotlivých povrchově aktivních činidlech jsou komplexovány, povrchově aktivní činidla způsobují menší hrubost a menší dráždění kůže při srovnání s podobnými systémy obsahujícími volná povrchově aktivní činidla.

Vzhledem k předchozímu je předmětem předloženého vynálezu získat lokální prostředek pro zvýšené dodávání kožních aktivních činidel do kůže, získat lokální dodávání činidel čistících kůži, získat takové lokální dodávání v koacervátovém systému, které poskytuje mírnější, méně dráždící čistění kůže a dále získat takový lokální dodávací systém, který způsobí, že pocit na kůži je hladký a měkký.

Podstata předloženého vynálezu

Předložený vynález se týká lokálního prostředku péče o * · •« ·· kůži, který obsahuje od 0,1 do 20 % hmotn. aminoxidového povrchově aktivního činidla, od 0,1 do 20 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla, od 0,001 do 20 % hmotn. kožního aktivního činidla, od 40 do 99 % hmotn. vody a dispergovaný povrchově aktivní komplex vytvořený před nebo při tvorbě prostředku, při čemž tento komplex obsahuje od 25 do 100 % hmotn. aminoxidového povrchově aktivního činidla prostředku a od 25 do 100 % aniontového povrchově aktivního činidla prostředku. Týtó prostředky péče o kůži poskytuji zvýšené ukládání kožních aktivních činidel na povrch kůže, mírnější čištění kůže a zlepšený pocit dotyku na kůži.

Předložený vynález se týká také způsobů použití lokálních prostředků podle předloženého vynálezu pró ošetření kůže kožními aktivními činidly, pro vyčištění kůže a pro snížení velikosti pórů.

Předložený vynález se týká také způsobů výroby prostředků, které obsahují stupeň a) spojení vodného roztoku aminóxidového povrchově aktivního činidla a vodného roztoku aniontového povrchově aktivního činidla za vzniku vodné disperze povrchově aktivního komplexu, která obsahuje aminoxidové a aniontové povrchově aktivní činidlo a potom b) spojení této vodné disperze s kožním aktivním činidlem.

Lokální prostředky podle předloženého vynálezu jsou užitečné pro dodávání rozmanitých účinných složek na povrch kůže. Místní prostředky podle předloženého vynálezu jsou užitečné také pro zjasnění kůže a snížení velikosti pórů. Tyto prostředky se aplikují přímo na kůži, čímž se dosáhne žádaného dodávání účinných složek, nebo se používají v procesu čištění, čímž se dosáhne lokálního dodávání účinných složek během čištění.

Předpokládá se, Že arainoxidová povrchově aktivní složka komplexů lokálních prostředků s aniontovou povrchově aktivní složkou tvoří vysoce stabilní, dispergovaný povrchově aktivní komplex při srovnání s jednotlivými povrchově aktivními slož9 ·

9 · · 9 *9 ·· kami. Dispergovaný povrchově aktivní komplex, který může existovat nebo nemusí existovat ve formě viditelné koacérvátové fáze, je zvláště užitečný pro napomáhání dodávání a ukládání kožního aktivního činidla na kůži, čímž se zvyšuje jeho účinnost. V případě čistících prostředků přítomnost povrchově aktivního komplexu zlepšuje ukládání kožního aktivního činidla na povrch kůže během procesu čištění. Protože dispergovaný komplex obsahuje aminoxidové a aniontové povrchově aktivní či*nidlo, je účinný také pro čištění kůže a pro podporu deskvamačního procesu. Protože náboje jednotlivých povrchově aktivních složek jsou komplexovány v dispergovaném komplexu, povrchově aktivní činidla jsou méně hrubá a méně dráždící pro kůži při srovnání s volnými povrchově aktivními činidly.

Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat, sestávat z nebo sestávat v podstatě z podstatných stejně jako případných složek prostředků s omezením jak je zde dále popsáno podrobně.

Všechny Části, procenta a poměry, jak se zde používají, jsou hmotnostní z celkové hmotnosti prostředku, pokud není jinak uvedeno. Všechna procenta hmotnostní jsou vztažena na hmotnost aktivních složek, pokud není jinak uvedeno.

Prostředky podle předloženého vynálezu se mohou vyrábět ve formě rozmanitých typů výrobků, mezi něž patří, ale bez omezení na.ně, krémy, omývadla., pěny, spreje, oplachovací čistící prostředky, bezvódé čistící prostředky, kostky, gely a podobné. Pojem oplachovat”, jak se zde používá, znamená, že prostředek je v takové formě, která se může použít v procesu čištění, při čemž prostředek se nakonec oplachuje nebo se z kůže umyje vodou, aby se proces čištění dokončil. Pojem bezvodý, jak se zde používá, znamená, Že prostředek je v takové formě, která se může používat v procesu čištění bez vody, při čemž tento prostředek se typicky odstraňuje otřením takovým zařízením, jako je smotek bavlny, bavlněný polštářek, papírový kapesník, ručník a podobně.

• · · · · * »···♦·· · • · · · · «« · ··

Pojem farmaceuticky přijatelný, jak sé zde používá, znamená, že prostředky a jejich složky mají dostatečně vysokou čistotu a jsou vhodné pro použití v kontaktu s lidskou kůží a tkáněmi bez nepatřičné toxicity, dráždění, neslučitelnosti, nestability, alergické odpovědi a podobných.

Dispergovaný povrchově aktivní komplex: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují Stabilní povrchově aktivní komplex dispergovaný v prostředku, který obsahuje složku anióntového povrchově aktivního činidla a složku aminoxidového povrchově aktivního činidla. Každá z těchto složek je zde dále popsána podrobně.

Specificky tento povrchově aktivní komplex obsahuje od 25 do 100 % hmotn. aminoxidového povrchově aktivního činidla lokálního prostředku a od 25 do 100 % hmotn. aniontového povrchově, aktivního činidla lokálního prostředků.

Dispergovaný povrchově aktivní komplex v lokálním prostředku se vyróbí před nebo při výrobě lokálního prostředku a obsahuje zde popsané aniontové a kationtové složky. Výroba komplexu před nebo během výroby je podstatná pro získání zde popsaných příznivých účinků provedení. Vytvoření požadovaného komplexu před nebo během výroby lze stanovit způsoby známými v oblasti techniky pro identifikování tvorby komplexu, jako jsou měření viskozity a/nebo vodivosti.

Povrchově aktivní komplex v lokálním prostředku podle vynálezu může tvořit také dispergované koacerváty, které lze vidět mikroskopickou analýzou. Tvorba a uchovávání tohoto koacervátového systému je závislá na různých kriteriích, mezi něž patří molekulově hmotnosti složek, koncentrace, iontové síly, hustota náboje kationtových a aniontových povrchově aktivních činidel, pH a teplota. Koacervátové systémy byly obecně popsány

J. Caellesem á spol.: Aňionic and Caťionic Compounds in Mixed Systems, Cosmetic and Toiletries 1991, 106 (duben), 49 až 54, C. J. van Ossem: Coacervation, Cómplex-Coacervation and Floc• · · • · · · • ·«·· * · •

culation, J. Dispersion Science and Technology 1988 až 1989, 9(5,6), 561 až 573, a D. J. Burgessem: Practical Analysis of Complex Coacervate Systems, J. of Coiloid and Interace Science 1990, 140 (1) (listopad), 227 až 238, jejichž popisy jsou zdě zahrnuty jako citace.

Předpokládá se, že zdě popsaný dispergovaný povrchově aktivní komplex, ať již ve formě koacervátu nebo nikoliv, pomáhá 'zlepšit ukládání kožních aktivních činidel (zdě dále'popsaných) na kůži nebo jinak zlepšit provedení nebo účinnost těchto kožních aktivních činidel po uložení na kůži. Předpokládá se, že dispergovaný povrchově aktivní komplex pomáhá dosáhnout lokální čištění se zlepšenou mírností při srovnání s podobnými povrchově aktivními systémy bez předem vytvořeného povrchově aktivního komplexu, jak je zde definován. Tyto povrchově aktivní komplexní systémy, jestliže jsou zahrnuty do lokálního prostředku podle vynálezu, poskytují také zlepšené dojmy na kůži.

Způsoby analýzy a detekce aniontových/aminoxidovýeh komplexů nebo koacérvátů jsou známy v odpovídající oblasti techniky. Například mikroskopická analýza lokálních prostředků se může používat pro identifikování toho, jestli se tvoří koacervátová fáze. Taková koacervátová fáze bude identifikovatelná jako další emulgovaná fáze v lokálním prostředku. Použití barviv může napomoci rozlišit koacervátóvou fázi ód jiných nerozpustných fází dispergovaných v prostředku. Složky povrchově aktivního komplexu nebo koacervátu můhou být také přímo nebo nepřímo identifikovány a kvantifikovány způsoby známými v odpovídá jící oblasti techniky.

Aminoxidová povrchově aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují aminoxidové povrchově aktivní činidlo v kombinaci s aniontovým povrchově aktivním činidlem ( zde dále popsaným) . V lokálních prostředcích se mohou používat známá aminoxidová povrchově aktivní činidla za předpokladu, že jsou dostatečně polární pro to, aby vytvořila komplex s aniontovou povrchově aktivní složkou prostředku, že jsou síu• · · ·« · ··· čitelná s podstatnými složkami prostředku a že jsou farmaceuticky přijatelná pro lokální aplikaci na kůži. Koncentrace aminoxidového povrchově aktivního činidla maže být v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do. 15, nej výhodně ji od 0,5 do 10 % hmotn. z hmotnosti prostředku. Jak zde bylo shora uvedeno, alespoň některé aminoxidové povrchově aktivní či.ndlio musí tvořit dispergovaný povrchově aktivní komplex s aniontovou povrchově aktivní složkou před nebo během výroby lokálního prostředku podlé výnálezu.

Aminoxidová povrchově aktivní činidla pro použití v prostředku podle předloženého vynálezu zahrnují ta činidla, která jsou popsána v MCCutchenon's: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation a McCutcheon's: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992); jejich popisy jsou zde zahrnuty jako odkaz. Předpokládá se, že tyto aminoxidové materiály mohou poskytovat prostředkům podle vynálezu také antimikrobiální aktivitu. Aminoxidové materiály s antimikrobiálními vlastnostmi jsou tedy vysoce užitečné v prostředcích podle vynálezu.

Aminoxidová povrchově aktivní činidla vhodná pro použití v prostředcích podle vynálezu zahrnují činidla obecného vzorce

R

R. - N ~> O ,

I ^R2 v němž R₁ obsahuje alkylovou, alkenylovou nebo monohydroxyalkylovou skupinu s 8 až 18 atomy uhlíku, od 0 do 10 ethylenoxidových skupin a od 0 do 1 glycerylových skupin a R₂ a R₃ jsou nezávisle vybrány ták, že obsahují 1 až 3 atomy uhlíku a 0 až 1 hydroxylovou skupinu, například methylovou, ethylovou, propylovou, hydroxyethylovou nebo hydroxypřopylovou skupinu. R¹ s výhodou znamená alkylovou skupinu s 8 až 18 atomy uhlíku, s výhodou s 10 až 16 atomy uhlíku a R₂ a R₃ nezávisle znamenají skupinu s 1 až 3 atomy uhlíku., s výhodou s 1 atomem uhlíku. Šipka * * t tttt ve shora uvedeném obecném vzorci znamená konvenčni označení semipolární vazby.

Mezi příklady vhodných aminoxidových povrchově aktivních Činidel patří dimethylkokoaminoxid, dimethylmyristaminoxid, dimethyleetylaminoxid, dimethylstearylaminoxid, dodecyldimethylamimoxid, trideeyldimethylaminoxid, pentadecyldimethy laminoxid, heptadecyldimethylaminoxid, dodecyldiethylaminoxid, tetradecy1diethýlaminoxid, hexadecyIdiethylaminoxid, oktádecylďiethylaminoxid, dodecyldipropylaminoxid, tetraděcyldipropylaminoxid, hexadecyldipropylaminoxid, oktádecyldipropylaminoxid, dodecyldibuty laminoxid, tetradecyldibutylaminoxid, hexadecyldibuty1aminoxid, oktádecyldibutylaminoxid, dodecylmethylethylaminoxid, tetradecylethylpropylaminoxid, hexadecylpropylbutylaminoxid a oktádecylmethylbutylaminoxid.

Mezi výhodná aminoxidová povrchově aktivní činidla pro použití ve sloučeninách podle vynálezu patří dimethylkokaminoxid a dimethylmyristaminoxid.

Aniontová povrchově aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují aniontové povrchově aktivní činidlo v kombinaci se shora zde popsaným aminoxidovým povrchově aktivním činidlem. V lokálních prostředcích podle vynálezů se mohou používat známá aniontová povrchově aktivní činidla s tím, že tato povrchově aktivní činidla jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků a že jsou farmaceuticky přijatelná pro lokální aplikaci na kůži člověka. Koncentrace aniontových povrchově aktivních činidel je v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do 10 a nejvýhódněji od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Jak zde bylo shora uvedeno, alespoň některé z aniontových povrchově aktivních činidel musí tvořit dispergovaný povrchově aktivní komplex s aminoxidovou povrchově aktivní složkou před nebo během výroby lokálního prostředku podle vynálezu.

Mezí aniontová povrchově aktivní činidla pro použití v prostředku podle předloženého vynálezu patří ta činidla, která jsou popsána v McCutchenon's: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation, McCutcheon's: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992) a v USA patentu č. 3 929 678 Laughlina a spol., vydaném 30. prosince 1975; jejich popisy jsou zde zahrnuty jako odkaz.

Mezi'aniontová povrchově aktivní činidla vhodná pro použití v těchto prostředcích patří alkoylisethionáty, alkylsulfáty a alkylethersulfáty, Alkoylisethionáty jsou typicky sloučeniny obecného vzorce RCO-OCH₂CH₂SO₃M, v němž R znamená alkyl nebo alkenyl s 10 až 30 atomy uhlíku a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný a triethanolaminový. Mezi specifické příklady vhodných isethionátů patří kokoyl-isethionát amonný, kokoyl-isethionát sodný, lauroyl-isethionát sodný, stearoyl-isethionát sodný a jejich směsi.

Alkylšúlfáty a alkylethersulfáty vhodné pro použití v těchto prostředcích jsou typicky sloučeniny obecného vzorce RÓSO₃M a RO (C₂H₄O)_xSO₃M, v němž R znamená alkyl nebo .alkenyl s 10 až 30 atomy uhlíku, x znamená číslo 1 až 10 a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonnný> sodný, draselný a ťriethanolaminový. Další vhodnou skupinou aniontových povrchově aktivních činidel jsou ve vodě rozpustné soli organických reakčních produktů s kyselinou sírovou obecného vzorce

Rj-SOj-M, v němž R₁ znamená skupinu vybranou ze skupiny sestávající z nasycených alifatických uhlovodíkových skupin s přímým nebo rozvětveným řetězcem s 8 až 24, s výhodou 10 áž 16 atomy uhlíku a M znamená kation. Mezi ještě další aniontová syntetická povrchově aktivní činidla patří skupina označená jako sukcinamáty, olefinsulfonáty s 12 až 24 atomy uhlíku a b-alkýloxyalkansulfonáty. Mezi příklady těchto materiálů patří láurylsulfát sodný a laurylsulfát amonný.

» fr • frfr • · · • · · · • frfrfrfr • frfr

Další vhodná aniontová povrchově aktivní Činidla zahrnují mýdla (tj. soli alkalických kovů, např. sodné nebo draselné soli) mastných kyselin, typicky s 8 až 24 atomy uhlíku, s výhodou s 10 až 20 atomy uhlíku. Mastné kyseliny používané při výrobě mýdel lze získat například z přírodních zdrojů, jako jsou například rostlinné nebo živočišné glyceridy (např. palmový olej, kokosový olej, sojový olej, ricinový olej, lůj, sádlo atd.). Mastné kyseliny se mohou připravovat také synteticky.

Mezi další vhodná aniontová povrchově aktivní činidla patří fosfáty, jako jsou monoálkyl-, dialkyl- a trialkylfosfátóvé soli, alkanoylšarkosináty obecného vzorce RCON (CH₃) ČH₂CH₂CO₂M, v němž R znamená alkyl nebo alkenyl s 10 áž 20 atomy uhlíku a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako jé amortný, sodný, draselný nebo trialkanolaminový (např. triéthanolaminový), mezi jejichž výhodné příklady patří lauroylsarkosinát sodný, kokoylsarkosinát sodný, lauroylsarkosinát amonný a jejich směsi.

Mezi výhodná aniontová povrchově aktivní činidla pro použití v prostředcích podle vynálezu patří laurylsulfát sodný, laurylsulfát amonný, cetylsulfát amonný, cetýlsulfát sodný, stearylsulfát sodný, kokoylisethionát amonný, lauroylisethionát sodný, lauroylsarkosinát sodný a jejich směsí. Nejvýhodnější je laurylsulfát sodný. /

Kožní aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují bezpečné a efektivní množství jednoho nebo více kožních aktivních Čindiel nebo jeho farmaceuticky

Λ. V přijatelnou sůl nebo derivát. Koncentrace těchto kožních aktivních činidel je obvykle v rozmezí od 0,001 do 20, s výhodou od 0,01 do 15, výhodněji od 0,025 do 10 % hmotn. z hmotnosti lokálního prostředku.

Kožní aktivní činidlo, jak se zde používá, jsou farmaceuticky přijatelné materiály pro aplikaci na kůži člověka, která poskytují ariti-akné aktivitu, aktivitu proti tvoření vrásek, lokální anestetickou aktivitu, lokální antimikrobiální ak4 4 4

4*4 4 4· • 4

44 · · • · · · • 44··* • · ·· ·

4*4

4<

♦ · 4· tivitu, lokální protizánětlivou aktivitu nebo jejich kombinace, po lokální aplikaci na kůži člověka.

Pojem bezpečné a efektivní množství, jak se zde tento pojem používá, znamená takové množství účinné složky, které je dostatečně vysoké, aby modifikovalo stav, který má být léčen, nebo mělo žádaný příznivý účinek na pokožku, ale dostatečně nízké na to, aby nedošlo k vážným vedlejším Účinkům při odůvodněném poměru příznivého účinku k riziku v rozsahu rozumného lékařského posudku. Bezpečné a efektivní množství, jak se používá v této souvislosti, se může měnit podle každého specifického kožního aktivního činidla.

Mezi příklady vhodných kožních aktivních činidel, která poskytují anti-akné aktivitu a/nebo aktivitu proti tvoření vrásek na kůži člověka> patří kératolytika (kyselina salicylová, deriváty kyseliny saličylové, a-hydroxykyseliny (kyselina glykolová, kyselina fytová, kyselina mléčná, kyselina lipová, kyselina lysofosfatidoVá), řětinoidy (retinol, kyselina rětinová a retinylestery, jako je retinylacetát, retinylbutyrát, retiny Ipropionát, retinyloktanoát, retiny11aurát, retinylpalmitát, retinyloleát a retinyllinoleát), bioflavanoidy, niacinamid, N-acetyl-L-cystein (zahrnující N-acetyl-L-cystein, N-acetyl-D-cystein, jejich farmaceuticky přijatelně deriváty nebo jejich soli) a jejich kombinace.

Vhodná kožní aktivní činidla, která poskytují lokální antimikrobiální aktivitu (včetně antimikrobiální a antihoubové aktivity) nebo lokální antimikrobiální a anti-akné aktivitu, jsou behzoylperoxid, oktopirox, tetracyklin, 2,4,4'-trichlor-2'-hydroxy-difenylether, 3,4,4'-trichlorbanilid, kyselina azelaová a její deriváty, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyisoprqpánol, ethylacetát, klindamýcin, erythromycin, metronidazol, ketokonazol a meklocyklin.

Mezi vhodná kožní aktivní činidla, která poskytují lokální protizánětlivou aktivitu, patří lokální protizánětlivé steroidy fe · ·' · • fe · · · · « « fe · • · · ♦ · » .

• · · · • fefe·*· fe · * • fe · a lokální hesteroidní protizánětlivá činidla. Mezi příklady těchto vhodných činidel patří acetylsalicylová kyselina, ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, fenoprofen, fenbufen, ketoprofen, indoprófen, pirprofen, karprofeň, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, tioxaprofen, suprofen, alminoprofen, tiaprofenová kyselina, fluprofen a bukloxová kyselina. Další vhodná protizánětlivá Činidla jsou popsána například v USA patentu 4 985 459, který je zde zahrnut jako odkaz. Vhodná šte. - i . r. -;< ·· i 4 ‘ ........ τ .· ·*. a _b roidní protizánětlivá činidla jsou činidla dobře známa v oblasti farmaceutických činidel pro použití v lokálních prostředcích.

Mezi vhodná kožní aktivní činidla, která poskytují lokální anestetickou aktivitu, patří benzokain, lidokain, bupivakain, chlorprokain, dibukain, etidokain, mepivakain, tetrakain, dyklonin, hexylkain, prokain, kokain, ketamin, pramoxin, fenol a jejich farmaceuticky přijatelné soli.

Voda: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují ód 40 do 99, výhodněji od 60 do 95 a nejvýhodněji od 70 do 90 % hmotn. vody. Specifická koncentrace vody bude záviset na zvolené formě produktu a na žádaném obsahu vlhkosti.

Případné složky: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jednu nebo více případných složek za předpokladu, že tyto případné složky jsou farmaceuticky přijatelné pro lokální aplikaci na kůži člověka a že jsou slučitelné s podstatnými složkami lokálních prostředků.

Příklady vhodných případných složek jsou popsány v CTFA Cosmétic Ingredient Handbook, druhé vydání, 1992, která je zde zahrnuta jako citace. Mezi příklady vhodných případných materiálů patří absorbenty, abraziva, protispékací činidla, protipěnivá činidla, antioxidační činidla, vazebná činidla, biologické přísady, pufry, činidla zvětšující objem, chelatační činidla, chemické přísady, barviva, kosmetická adstringentní činidla, kosmetické biocidy, denaturační činidla, léčivá adstringentní

Z á t » · · • ····*· * ♦ · · · · • fr · · » • » ··· ·· · • · · ·« fr* ··

Činidla, emulgační činidla, esenciální oleje, činidla upravující pocit na káži, činidla způsobující vyhlazení kůže, činidla způsobující hojení kůže, činidla tvořící filmy, voňavé složky, zvlhčovadla, činidla způsobující zakalení, pigmenty, činidla upravující pH, změkčovadla, ochranná činidla, hnací činidla, redukční činidla, činidla bělící pokožku, činidla, která upravují stav pokožky (změkčovací činidla, zvlhčovadla a různá další činidla), činidla chránící pokožku> rozpouštědla, činidla zvyšující’pěnění, hydřótrópní činidla, solubiíižující činidla, suspendující činidla (povrchově neaktivní), činidla pro slunění, činidla absorbující UF záření, vitaminy a vitaminové deriváty, činidla zvyšující viskozitu (vodná a nevodná), emulgační činidla, vychytávací činidla, činidla upravující pocit na kůži a jejich kombinace.

Další případné složky jsou zde dále popsány podrobně.

a) Případná povrchově aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou, vedle potřebných aniontových a aminoxidovýčh povrchově aktivních složek, obsahovat další povrchově aktivní činidla, za předpokladu, že tato další povrchově aktivní činidla jsou farmaceuticky přijatelná <pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků podle vynálezu.

Výhodná jsou případná kationtová povrchově aktivní činidla v množství od 0,1 do 15, výhodněji od 0,2 do 10 a nej výhodněj i od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Příklady vhodných kationtovýeh povrchově aktivních činidel jsou popsány v McCutcheon's: Detergentš and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publišhing Corporation a v McCutcheon's: Functiónal Materials, Severoamerické vydání (1992) , jejichž popisy jsou zde uvedeny jako odkazy.

V prostředcích podle vynálezu se mohou používat také případná amfotérní povrchově aktivní činidla. Jejich koncentrace budou v rozmezí od .0,1 do 20, výhodněji ód 0,2 do 10 a nejvý• · · » • »·♦ ···

• * ·· »· hodněji od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Mezi případná amfoterní povrchově aktivní činidla vhodná pro použití podle vynálezu zde patří obojetná povrchově aktivní čindla, která jsou z oblasti techniky dobře známa odborníkům sestavujícím prostředky jako podřada ámfoterních povrchově aktivních činidel. Příklady vhodných ámfoterních povrchově aktivních činidel jsou popsány v McCutcheon's: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allureď Publishing Corporation a McCutcheon's: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992); jejich popisy jsou zde uvedeny jako odkazy.

b) Zvlhčující a ovlhčující činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více zvlhčovadel nebo ovlhčovadel. Mohou se používat jakákoliv známá zvlhčující nebo ovlhčující činidla za předpokladu, že jsou farmaceuticky přijatelná pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků podle vynálezu. Koncentrace těchto materiálů mohou být v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,5 do 10 a nej výhodněji od 1 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků.

Mezi zvlhčovadla vhodná pro použití podle vynálezu, ale bez omezení na ně, patří guanidin, kyselina glykolová a glykólátové soli (např. amonně a kvarterní alkylamoniové), kyselina mléčná a mléčnanové soli (např. amonné a kvarterní alkylamonio^ vé) , aloe vera v jakékoliv formě (např. gel aloě vera), polyhydroxyalkoholy, jako je sorbitol, glycerol, hexantriol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol a podobné, polyethylenglykoly, cukry a škroby, cukerné a škrobové deriváty (např. alkoxylovaná glukosa), kyselina hyaluronová, laktamid monoethanolaminu, acetamid monoethanolaminu, propoxylóvané glyceroly jak jsou popsány v USA patentu č. 4 976 953 (jehož popis je zde zahrnut jako odkaz) a jejich kombiance. Výhodným zvlhčovacím činidlem je glycerol.

c) Emulgační činidla: Lokální prostředky podle předložené• * ho vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více emulgačních činidel pro emulgování různých složek nosičů prostředků. Koncentrace emulgačních činidel může být v rozmezí od 0,1 do 10, výhodněji od 1 do 7 a nejvýhodněji od 1 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků.

V prostředcích se mohou používat jakákoliv známá emulgační Činidla za předpokladu, že jsou farmaceuticky přijatelná pro aplikaci ná kůži a Že jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků. Mezi příklady vhodných emulgačních činidel patří neiontová, kationtová, aniontová a obojetná emulgační činidla popsaná y McCutchéon's: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation, v USA patentu č. 5 011 681, v USA patentu č. 4 421 769 á v USA patentu Č. 3 755 560; jejich popisy jsou zde zahrnuty jako odkazy.

Mezi vhodná emulgační Činidla patří estery glycerinu, estery propylenglykolu, estery polyethylenglykolu s mastnými kyselinami, estery polypropylenglykolu s mastnými kyselinami, estery sorbitolu, estery anhydridů sorbitanú, kopolymery karboxylových kyselin, estery a efhery glukosy, ethoxylované ethery, ethoxylované alkoholy, alkylfósfáty, fosfáty mastných polyoxyethylenetherů, amidy mastných kyselin, acyllaktáty, mýdla a jejich směsi.

d) Opalovací a hnědnoucí činidla: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více farmaceuticky přijatelných opalovacích Činidel známých z oblasti techniky za předpokladu, že tyto Opalovací materiály jsou slučitelné s podstatnými složkami prostředků. Opalovací činidla jsou popsána například v USA patentu číslo 5 087 445, USA patentu Č. 5 073 372, USA patentu č. 5 073 371 a v Segarin a spol.: Cosmetics Science and Technology, kap. VIII, str. 189 a následující; jejichž popisy jsou zde zahrnuty jako odkaz.

Koncentrace opalovacích činidel může být v rozmezí od 0,5

4 4 · 4 4

4 444 • 44

4· 4 • 444 4 44 4

4 4 · 4 4 4

4 4 4 4*4 444 do 20 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Přesná množství budou záviset na zvoleném opalovacím činidle a na žádaném slunečním ochranném faktoru (SPF) prostřekdu.

Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více umělých činidel způsobujících zhnědnutí nebo urychlovačů zhnědnutí. Mezi jejich příklady patří dihydroxyaceton, tyrosin, estery tyróšinu, jako je ethyltyrosinát, a fosfono-DOPA.

e) Nerozpustné částice: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat od 0>l do 20, s výhodou od 0,25 do.15, nejvýhodněji od 0,5 do 10 % hmotn·., vztaženo na celkovou hmotnost prostředků, nerozpustných Částic, které jsou užitečné pro zvýšení čistícího účinku, jestliže lokální prostředky podle předloženého vynálezu jsou ve formě Čistícího prostředku.

Pojem nerozpustný, jak se zde používá, znamená, že částice jsou v podstatě nerozpustné v prostředcích podle předloženého vynálezu. Nerozpustné částice by měly mít rozpustnost menší než l g na 100 g prostředku při 25 °c, š výhodou menší ňež 0,5 g na 100 g prostředku při 25 °C a výhodněji menší než 0,1 g na 100 g prostředku při 25 °C.

Nerozpustné částice mohou být jak o velikosti mikronů tak s konvenční velikosti. Mikronizované částice jsou z největší části takové částice, jejichž velikost je pod prahem zjištění dotekem a jsou na kůži v podstatě neabrazivní. Konvenční velikosti částic jsou vnímatelné hmatem a přidávají se pro svůj zdrsňující a abrazivní účinek.

Mikronizované částice mají takový střední průměr velikosti částic a takovou distribuci velikosti částic, žé jsou pod prahem vnímání hmatem většiny uživatelů a přesto ještě ne tak malé, aby byly neúčinné pro přidávání při odstraňování oleje, špíny, zbytků buněk a make-upu. Bylo zjištěno, že částice, kteφφ·· ·· ♦ f · ··»·♦ · · · · · ··· ··· • » · · * · · ·« · ·· ··· *· ·· ré mají střední velikost průměru částice větší než 75 μπι, jsou během procesu čištění vnímatelné hmatem. To je důležité pro mi“ nimalizování množství těchto větších částic, jestliže je žádoucí, aby tyto částice nebyly pociťovány uživatelem. A naopak, bylo zjištěno, že částice o střední velikosti průměru částic menším než 1 až 5 /zrn jsou obecně méně účinné pro dosažení účinku čistění. Bez ohledu na teorii se předpokládá, že mikronizované čistící částice by měly mít velikost řádu tloušťky vrstvy špíny, oleje nebo zbytků buněk, které mají být čištěním odstraněny. Ó této vrstvě se předpokládá, že má ve většině případů tloušťku řádově několik mikrometrů. Mohou se zde používat Částice, které mají rozmanité tvary, vlastnosti povrchu a tvrdosti.

Mikronizované částice podle předloženého vynálezu mohou být odvozeny od rozmanitých materiálů zahrnujících materiály odvozené od anorganických, organických, přírodních a syntetických zdrojů. Mezi neomezující příklady těchto materiálů patří ty materiály, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z mandlové mouky, oxidu hlinitého, křemičitanu hlinitého, prášku meruňkového semene, atapulgitu, ječné mouky, oxychloridu vismutičného, nitridu boritého, uhličitanu vápenatého, fosforečnanu vápenatého, difosforečnanu vápenatého, síranu vápenatého, celulózy, křídy, chitinu, hlinky, mouky z kukuřičného klasu, prášku z kukuřičného klasu, kukuřičné mouky, kukuřičné hrubé mouky, kukuřičného škrobu, infuzoriové zeminy, hydrogenfosforečrianu vápenatého, dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, Fullerovy zeminy, hydratóvaného oxidu křemičitého, hydroxyapatitu, oxidu železa, prásku semen jojoby, kaolinu, plodu luffa aegyptica, křemičitanu hořečnatého, slídy, mikrokrystalické celulózy, montmorilonitu, ovesných otrub, ovesné mouky, ovesné hrubé mouky, prásku broskvových pecek, prášku slupek ořechovce, polybutylenu, polyethylenu, polyisobutylenu, polymethy lstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu (tj. polytetráfluorethylénu), polyhalogenovaných olef inů, pemzy, rýžových otrub, rýžové mouky, sericitu, oxidu křemičitého, hedvábí, hydrogenuhličitanu sodného, hlinitokřemičitanu sodného, so* · · a a • fl fl · · * a · a a • a a a · · fl « • · · · jové mouky, syntetického héktoritu, talku, oxidu cínu, oxidu titaničitého, fosforečnanu vápenatého, prášku skořápek vlašského ořechu, pšeničných otrub, pšeničné mouky, pšeničného škrobu, křemičitanu zirkOnitého a jejich směsí. Užitečné jsou také mikronizované částice vyrobené ze směsných polymerů (např. kopolymerů, terpolymerů atd.), jako je polyethylen/polypropylenový kopolyměr, polyethylen/propylen/isobutylenový kopolymer, polyethylen/styrenový kopolymer apod. Polymerní a směsné polymerní částice se typicky Ošetřují oxidačním postupem tak, aby se rozložily nečistoty apod. Polymerní a směsné polymerní částice mohou být popřípadě také zesíťoyány různými obvyklými zesíťovacími činidly, mezi jejichž neomezující příklady patří butadien, divinylbenzěn, méthylendiakrýlamid, allylethery sacharosy, allylethery pentaerythritolu a jejich směsi. Mezi další příklady užitečných mikronizovaných částic patří vosky a pryskyřice, jako jsou parafiny, karnaubský vosk, ozekeritový vosk, vosk kanďelilá, močovino-formaldehýdové pryskyřice apod. Jestliže se zde takové vosky a pryskyřice používají, jě důležité, aby tyto materiály byly pevné za teploty místnosti a pokožky.

Výhodné, ve vodě nerozpustné materiály s mikronizovanou velikostí užitečné podle vynálezu jsou syntetické polymerní částice vybrané ze skupiny, která sestává z polybutylenu, polyethylenu, pólyisobutylenu, polymethylstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu a jejich směsí. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenově mikronizoyané částice, při čemž zvláště výhodné jsou oxidované verse těchto materiálů. Mezi příklady komerčně dostupných částic použitelných podle vynálezu patří ACumist™ mikronizované polyethylenové vosky dostupné od Allied Signál (Morristown, N.J.), dostupné jako A, B, C a D řady různých průměrných velikostí Částic v rozmezí od 5 do 60 pm. Výhodné jsou ACumist™ A-25, A-30 a A-45 oxidované polyethylenové částice se střední velikostí částic 25, 30 a 45 pm. Mezi příklady komerčně dostupríýeh polypropylenových částic patří řada Propyltex dostupná od Micro Powders (Ďartek).

♦ 0 · · · ·· · · « · * • 0 0

Nerozpustné částice o konvenční velikosti jsou dobře známé chemikům z oblasti techniky přípravy prostředků. Tyto částice mají typicky větší velikosti částic než zde popsané mikronizované částice. Tyto částice mají obecně průměrný průměr velikosti částic 75 nebo více pm, což je kolem prahu pocitu hmatem, jak shora popsáno. Tyto částice o konvenční velikosti mají typicky průměrné velikosti částic až do 400 nebo více pm. Tyto Částice se mohou vyrábět ze stejných materiálů jako právě po- -psané rnikr oni z ovane-částice. Výhodné'mateřiály o konvenční velikosti částic podle vynálezu jsou syntetické polymerní částice vybrané ze skupiny sestávající z polybůtylenu, polyethylenu, pólyisobutylénu, polymethylstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu a jejich směsí. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropýlenové mikronizované částice s tím, Že zvláště výhodné jsou oxidované verse těchto materiálů. Příkladem komerčně dostupné částice s konvenční velikostí, která je zde použitelná, je ACusórub™ 51, dostupný od Allied Signál (Morrištown, N.J.) se střední velikostí částic kolem 125 pm.

f) Oleje : Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jeden nebo více olejů. Mohou se používat jakékoliv známé oleje, za předpokladu, že jsou farmaceuticky přijatelné pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelné s podstatnými složkami prostředků podle vynálezu. Koncentrace těchto materiálů mohou být v rozmezí od 0,25 dó 40, s výhodou od 0,5 do 25 a výhodněji od 0,75 do 15 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

Tyto oleje mají obecně nízkou rozpustnost ve vodě, obvykle menší než 1 % hmotn. při 25 °C. Mezi příklady vhodných olejů pro použití podle vynálezu patří minerální olej, petrolatum, uhlovodíky s rozvětvenými řetězci se 7 až 4Ó atomy uhlíku, alkohol (s 1 až 30 atomy uhlíku)estery karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, alkohol(s l až 30 atomy uhlíku)estery dikarboxylovýeh kyselin se 2 až 30 atomý uhlíku, monoglyceridy karboxylových kyselin s l až 30 atomy uhlíku, diglyceridy karboxylových kyselin s i až 30 atomy uhlíku, triglyceridy karbo* * ♦ ♦ » Μ· *·»··* · · ·« t ·* ··· *· ·· xylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoestery ethylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diestery ethylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoestery propylenglykólu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diestery propylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoestery a polyestery karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku s cukry, polydialkylsiloxany, polydiarylsiloxany, polyalkarylsilóxany, cýklomethikony se 3 až '9 atomy křemíku, rostlinné oleje, hýdrógenovahé rostlinné oleje, polypropylenglykoly, alkyl(se 4 až 20 atomy uhlíku)ethery polypropylenglykolu, dialkyl(s 8 až 30 atomy uhlíku)ethery a jejich směsi. Některé z těchto materiálů jsou dále popsány v USA patentu č. 4 919 934 Decknera a spol., vydaném 24. dubna 1990, jehož popis je zde zahrnut jako odkaz.

Způsob vytvoření komplexu: Dispergovaný povrchově aktivní komplex lokálních prostředků podle vynálezu se musí vytvořit před nebo během výroby lokálního prostředku. S výhodou se vytvoří tak, že se nejdříve Spojí část nebo celá anióntová povrchově aktivní složka s částí nebo celou aminoxidovou povrchově aktivní složkou ve vodném roztoku, takže se vytvoří vodná disperze předem vytvořeného aniontového/aminoxidového komplexu. Vodná disperze se pak spojí s kožním aktivním činidlem a jakýmikoliv zbývajícími složkami.

Způsoby ošetření, kůže: Předložený vynález se týká také způsobů, při nichž se na kůži aplikuje efektivní množství lokálního prostředku podle předloženého vynálezu. Tyto lokální prostředky jsou užitečné pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže. Na kůži se mohou aplikovat velmi různá množství lokálních prostředků, která jsou ale typicky v rozmezí od 0,1 do 25 mg/cm².

Ve výhodných provedeních jsou prostředky podle předloženého vynálezu užitečné také pro osobní čistění, zvláště pro čištění oblastí tváří a krku. Typicky se vhodné množství čistícího prostředku aplikuje přímo na plochy, které se mají vyčistit.

• · * • · · flfl* .21

Vhodné množství čistícího prostředku se může aplikovat také nepřímo ná žínku, houbu, polštářek, bavlněný smotek nebo na jiné nepřímé aplikační zařízení. Jestliže je to žádoucí, plocha, která má být vyčištěna, se předem zvlhčí vodou.

Bylo zjištěno, že lokální prostředky podle předloženého vynálezu se během procesu Čištění a oplachování z kůže mohou kombinovat s vodou. Prostředek se může také používat samotný a otřít :se z kůže polštářkem·,· bavlněným*smótkem,^papírovým ka-· * pesníkem nebo jiným zařízením, čistící proces je typicky dvoustupňovým procesem, který zahrnuje aplikaci prostředku s následujícím buď opláchnutím produktu vodou nebo utřením bez použití vody. Účinné množství prostředku, které se má použít, bude obvykle záviset na potřebách a na zvycích používání jednotlivce.

Příklady provedení vynálezu

Prostředky ilustrované v následujících příkladech ilustrují specifická provedení lokálních prostředků podle předloženého vynálezu, ale nejsou zamýšlena jako jeho omezení. Zručný odborník z oblasti techniky může provádět další modifikace bez toho, aby se odchýlily od ducha a rozsahu tohoto vynálezu.. Všechna provedení podle předloženého vynálezu uvedená v příkladech zajišťují vynikající čištění kůže a zlepšené ukládání kožních aktivních činidel podle vynálezu.

Všechny příklady prostředků se mohou vyrábět konvenčními způsoby sestavení a míchání. Množství složek je uvedeno v procentech hmotnostních a vylučuje minoritní materiály, jako jsou ředidla, plnidlo a tak dále. Uvedené příklady tedy zahrnují uvedené složky a jakékoliv minoritní materiály související s těmito složkami.

Příklad l

Osobní čistící prostředek, který obsahuje kyselinu salicy• · · ··· ··· • flfl* · · · · fl fl flfl flfl « * fl · · fl · · · · · • fl « flfl ··· lovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
' glycerin — - - *	3,00
tetrasodná sůl EDTA	0,02
fáze B:
PPG-15 stearylether	•4,00
steárylalkohol	0,75
kyselina salieylová	2,00
eetylalkohol	0,75
steareth-21	0,45
stéareth-2	0,05
dimethikon	0,60
polýquaternium-37 (a) minerální olej
(a) PPG-1 trideceth-6	1,50
fáze C:
triethanolamin	0,15
fáze D:
vůně	0,10
fáze E:
dimethy1-kokaminoxid	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se přidá za míchání fáze C. Za pokračujícího míchání se pak přidá vůně. Směs se ochladí na 35 °C. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze Ě a směs se přidá za míchání ke zbývající směsi.

Výsledný omývací lokální prostředek je užitečný pro čistění • * · 0 · 0000 0 0 0,

0 0 00 0 kůže a zvláště pro předcházení a léčení akné, při čemž je mírný pro kůži. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je laurýlsulfát sodný nahražen lauroylisethionátem sodným.

Příklad 2

Osobní čistící prostředek, který obsahuje kyselinu salicylovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím kóňvéhčníčh způsobů míšeni.

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	3,00
dvojsodná sůl ÉDTA	0,01
fáze B:
PPG-15 stearylether	4,00
stearylalkohol	2,88
kyselina salicylová	2,00
cetylalkohol	0,80
steareth-21	0,50
behenylalkoho.l	0,32
PPG-30	0,25
stearéth-2	0,25
fáze C:
oxidované polyethylenové perličky	1-,00¹
vůně	0,27
fáze D:
dimethyImyristaminoxid	2,00
laurylsulfát sodný	1,00
¹ Dostupné jako Acucscrub™ 51 od Allied Signál Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na φ .

φ φ ·· φφφ φ φ φ φφφφ φ φ · φ · · * φ φ φ φ •φφ ·Φ« « φ φ *· °e. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se pomalu za míchání přidají oxidované polyethylenové perličky, aby se zabránilo aglomeraci. Za pokračujícího míchání se pak přidá vůně. Směs se ochladí na 35 °C. V odděleně nádobě se smíchají složky fáze D a směs se přidá za míchání ke zbývající Směsi.

Výsledný čistící prostředek jě užitečný pro čištění kůže.

Alternativně lze vyrobit prostředek; v němž je- laurylsulfát sodný nahrazen lauroylisethionátem sodným.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina salicýlová nahražena 2,5 % hmotn. benzoylperoxidu, při čemž se příslušně upraví množství vody.

Příklad 3

Osobni čistící prostředek, který obsahuje kyselinu salicylovou a menthol, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky:

% hmotn.

fáze A:
vóda	q.s. do 100
glycerin	3,00
dvojsodná sůl EDTA	0,01
fáze B:
PPG-15 stearylether	4,00
stearylalkohol	2,88
kyselina salicýlová	2,00
cetylalkohol	0,80
steare'th-21	0,50
behenylalkohol	0,32
PPG-30	0,25
stearéth-2	0,25

> V v w - -r

9 9 9 9 * · * · · • 9 9999 9 · · · 9 ««9 999

999 «99 9 «

9 ·· ·9 · «V «9

fáze C:
oxidované polyethylenové perličky	1,00
vůně	0,27
menthol	0,05
fáze D:
dimethylkokaminoxid	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

¹ Dostupné jako Acucscrub™ 51 od Allied Signál Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřeji za míchání na 75 °C. V oddělené nádóbě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se pomalu za míchání přidají oxidované polyethylenové perličky, aby se zabránilo aglomeraci. Za pokračujícího míchání se pak přidá vůně a menthol. Směs se ochladí na 35 °C. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze D a za míchání se přidají ke zbývající směsi.

Výsledný lokální čistící prostředek je užitečný pro čištění kůže. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je laurylsulfát sodný nahražen lauroylisethionátem sodným. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina salícylová nahrážena 2,5 % hmotn. benzoylperoxidu, při čemž se příslušně upraví množství vody.

Příklad 4

Omývaci prostředek, který obsahuje berizoylperoxid, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšeni.

• frfr * ··· ·

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	g.s.-do 100
glycerin	4,00
dvojsodná sůl EDTA	0,10
karbomer	0,60
’ · - akrylátový/alkyl(š 10 až30 atomy'uhlíků)-	..... · « J- ·
akrylátový zkřížený polymer	0,05
fáze B:
stearylalkohol	2,25
cetylalkohol	2,25
steareth-100	0,50
glyceryl-hydřoxystearát	0,74
dimethikon	0,60
fáze C:
triethanolamin	0,50
fáze D:
benžoylperoxid	2,50
fáze E:
dimethýlmyristaminoxid	1,00
laurylsulfát sodný	0,50

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí ža míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se přidá za míchání fáze C. Směs se pak ochladí na 35 °C. Za míchání se pak přidá benžoylperoxid. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze E a za míchání se přidají ke zbývající směsi.

Výsledný lokální omývací prostředek je užitečný pro zjasnění kůže a zvláště pro předcházení a léčení akné, při čemž je mírný pro kůži.

Příklad 5 * * · ♦ · J

4444*·· · *

4 4 4 4 4 • · 4

4 4 4 * *

4 44

Osobní čistící gelový prostředek, který obsahuje kyselinu glykolovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.
složky: _J i. 9 · S· i ’ ** -- Λ	% hmotn. ι Ί A * -í -
fáze A:
voda	q. s. do 100
glycerin	4,00
dvojsodná sůl EDTA	0,10
dimethikon	0,20
zkřížený polymer PVM/MA dekadien	1,00
kyselina glykolová	2,00
hydroxid sodný	0,80
fáze B:
dimethylkokaminoxid	1,00
laurylsulfát sodný	0,50

Ve vhodné nádobě se intenzivně míchají složky fáze A. V oddělené nádobě sé spoji složky fáze B a za míchání se přidají ke zbývající směsi.

Výsledný čistící gelový prostředek je užitečný pro zjasnění kůže a zvláště pro snížení velikosti pórů, při čemž je mírný pro kůži a účinný -pro čištění. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina glykolová nahražena kyselinou salicylovou. Výsledný prostředek se používá pro předcházení a léčení akné a zohyzdění, při čemž je mírný pró kůži a účinný pro čištění.

Claims

PATENTOVÉ

9*99 · · φ 9 *999 9 « 9 • 9 9 · ·

99 9 «9

NÁROKY

9 ϊ · ·

9 999 «99

9 9 • 9 99

1. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, vyzná č u.j ící se t í m, že obsahuj e:

a) od 0,1 do 20 % hmotn. aminoxidového povrchově aktivního činidla,

b) od 0,1 do 20 % hmotn. aniontového povrchově aktiv.. . . n-ího činidla, y - ’ - - .

cj od 0,001 do 20 % hmotn. kožního aktivního činidla,

d) od 40 do 99 % hmotn. vody a

e) dispergovaný povrchově aktivní komplex vytvořený před nebo při tvorbě lokálního prostředku, při čemž tento komplex obsahuje od.25 do 100 % hmotn., s výhodou 100 % hmotn. aminoxidového povrchově aktivního činidla prostředku a od 25 do 100 %, s výhodou 100 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla prostředku, při čemž Čistá hustota kationtového náboje kombinace aminoxidového a aniontového povrchově aktivního činidla v prostředku je nula.
2. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároku 1, vyznačující se tím, že kožní aktivní činidlo je vybráno ze skupiny sestávající z aktivních činidel proti akné, aktivních činidel proti vráskám a proti atrofii kůže, antimikrobiálních aktivních činidel, protizánětlivých aktivních činidel a lokálních anestetickýCh činidel a jejich kombinací, při čemž aminoxidové povrchově aktivní činidlo je vybráno ze skupiny sestávající z dimethylkokaminoxidu, dimethyldodecylaminoxidu, dimethyltridecýlaminoxid.u, diméthylmyristaminoxidu, dimethylpentadecylaminóxidu, diměthylcetylaminoxidu a jejich směsí, při čemž aniontové povrchově aktivní Činidlo je vybráno ze skupiny sestávající z alkylsulfátů, alkylkethersulfátů, alkoylisethionatů, alkanoylsarkosinátů, alkylfosfátů a jejich směsí.

♦ 0 « 0 0 0 • · 4040 · · • · 4 ·

04 4 « ·*·« • · 4 440 000

4 0 0 4

400 00 00
3. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároku 2, vyznačuj ící se t í m, že aminoxidové povrchově aktivní činidlo znamená činidlo obecného vzorce r -N->0 , !

*2

Γ -· i - T - UM D . ' . d .. . A · _ v němž R₁ obsahuje alkylovou, alkenylovou nebo monohydroxyalkylovou skupinu s 8 až 18 atomy uhlíku, od 0 do 10 ethyleoxidových skupin a od 0 do 1 glycerylových skupin a R₂ a R₃ jsou nezávisle vybrány tak, že obsahují 1 až 3 atomy uhlíku a 0 až 1 hydroxylovou skupinu.
4. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároku 3, v y z n a č u j í c 1 se tím, že R₁ znamená alkylovou skupinu s 10 až 16 atomy uhlíku a Rj a R₃ jsou nezávisle vybrány tak, že mají 1 až 3 atomy uhlíku.
5. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároku 2, vyznačující se tím, že aniontové povrchově aktivní činidlo je vybráno ze skupiny sestávaj ící z laurylsulfátu sodného, laurylsulfátu amonného, cetylsulfátu amonného, cetylsulfátu sodného, stearylsulfátu sodného, kokoýlisethionátu amonného, lauroylisethionátu sodného, lauroýlsarkósínátu sodného a * jejích směsí.
6. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároku 2, vyznačující se tím, že dále obsahuje od 0,1 do 20 % hmotn. zvlhčovacího činidla, při čemž toto zvlhčovači činidlo znamená glycerol .
7. Způsob ošetření kůže kožním aktivním činidlem, frfr* značující se tím, že obsahuje stupeň aplikování od 0,5 mg/cm² do 25 mg/cm² prostředku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 6 na kůži.

* · · · • « frfr · · • ♦ • · · • frfr · · • fr ♦ ·· k · · « ··· ···

Φ fr • · ··
8. Způsob vyčištění kůže, vyznačující se tím, Že obsahuje stupně:

i) aplikování od 0,5 mg/cm² do 25 mg/cm² prostředku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 6 na

_. · . - . kůži a . . . . ..... ..· ii) opláchnutí nebo otření tohotó prostředku z kůže.
9. Způsob zjasňování kůže a snížení velikosti pórů, vyzná č u j í c í Se tí m, že obsahuje stupeň aplikování od 0,5 mg/cm² do 25 mg/cm² prostředku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 6 na kůži.
10. Způsob vyčištění kůže, vyznačující se tím, že obsahuje stupně:

i) aplikování od 0,5 mg/cm² do 25 mg/cm² prostředku podlé kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 6 na kůži a ii) otřeni nebo opláchnutí tohoto prostředku z kůže.