TW200814926A

TW200814926A - Active compound combinations having insecticidal and acaricidal properties

Info

Publication number: TW200814926A
Application number: TW096121632A
Authority: TW
Inventors: Reiner Fischer; Heike Hungenberg; Ralf Nauen; Hans-Juergen Schnorbach; Wolfgang Thielert
Original assignee: Bayer Cropscience Ag
Priority date: 2006-06-16
Filing date: 2007-06-15
Publication date: 2008-04-01
Also published as: EP3001905B1; IL223507A; CN101466268A; EP3001905A1; IL195498A0; KR101395725B1; WO2007144086A1; MX2008015839A; US8658688B2; DE102006027731A1; ES2656676T3; US20100048661A1; PL3001905T3; IL195498A; BRPI0712970A2; AU2007260347A1; AU2007260347B2; US20120237609A1; KR20090023484A; JP5220735B2

Description

200814926 九、發明說明：【發明所屬之技術領域】本發明係關於新穎的活性化合物組合，其包括，第一，已知的環狀酮烯醇類及，第二，有益的物種（天敵），該組合 5極適於控制動物害蟲，例如，昆蟲及/或不想要的蟎類。【先前技術】已知某些環狀酮烯醇類具有除草，殺昆蟲及殺蟎的特看性。這些物質之活性很好；然而，在低施用率時有時並不令人滿意。 10 已知具有除草’殺昆蟲或殺蜗作用者為未經取代之二環 3-芳基比略咬-2,4-二酮衍生物（EP-A-355 599及βρ-Α-415 211) ’以及經取代之早壤3-芳基-u比略咬_2,4-二_衍生物 (ΕΡ-Α-377 893 及 ΕΡ-Α-442 077)。亦為已知者為多環3-芳基比洛咬·2,4_二酮衍生物（ΕΡ-15 Α-442 073)，以及來自下列之四價酸衍生物：ΕΡ-Α-456 063，ΕΡ-Α-521 334，ΕΡ-Α-596 298，ΕΡ-Α-613 884，WO 零 95/01997，WO 95/26954，WO 95/20572，ΕΡ-Α-0 668267， WO 96/25395，WO 96/35664，· WO 97/01535，WO 97/02243，WO 97/36868，WO 97/43275，WO 98/05638， 20 WO 98/06721 ，WO 98/25928，WO 99/16748，WO 99/24437，WO 99/43649，WO 99/48869，WO 99/55673， WO 01/09092，WO 91/17972，WO 01/23354，WO 01/74770，WO 03/013249，WO 2004/007448，W〇 2004/024688，WO 04/065366，WO 04/080962，W〇 -5- 96323~發明說明書 200814926 04/111042 ，WO 05/044791 ， WO 05/044796 ， WO 05/048710 ，WO 05/049596 ， WO 05/066125 ， WO 05/092897 ，WO 06/000355 ， WO 06/029799 ， WO 06/056281 ，WO 06/056282，WO 06/089633 及 DE-A-05 ί 05 5 1325。此外已知許多有益的物種被用於控制昆蟲及蜘蛛蟎類：”認識與了解”；M.H.馬雷斯，W.J.拉芬伯格，由B.V· •古柏特出版，利德商業資訊(2003)。然而，有益物種本身之使用上並非全然令人滿意。 10【發明内容】現今業已發現式⑴化合物 15

D (I) 其中， X代表ιδ素、烷基、烷氧基、鹵素烷基、_素烷氧基或氰基， 2〇 w，γ及z各自獨立代表氫、鹵素、烷基、烧氧基、鹵素烷基、鹵素烧氧基或氰基， A代表氫，於各情況中任意地被鹵素所取代之烧基’烧氧基院基，飽和，經任意取代之環炫基，其中任思地至^ 一個環原子被雜原子所代替， 96323-發明說明書 200814926 B 代表氫或烷基， A及B與其專所連接之碳原子一起代表飽和或不飽和未經取代或經取代之環，其可任意地含有至少一個雜原子， D代表氫或經任意取代之來自包含烷基，烯基，烷氧基烷 5 基，飽和環烷基之基團，其中任意地一個或多個環員被雜原子所代替， A及D與其等所連接之原子一起代表飽和或不飽和環，其 % 可任意地含有至少一個雜原子且於A，D部分為未經取代或經取代， 10 G代表氫(a)或代表下列基團之一人1 R (b), E(f)或其中，

⑹, 15

20 E 代表金屬離子或銨離子， L 代表氧或硫， Μ代表氧或硫， R1代表於各情況中任意地被鹵素-所取代之烷基、烯· 基、烷氧基烷基、烷基硫基烷基、多烷氧基烷基或任意地被_素-、烷基-或烷氧基-所取代之環烷基、其可被至少一個雜原子所挿入，於各情況中經任意取代之苯基、苯基烧基、雜芳基、本乳基院基或雜芳基氧基烧基， 96323-發明說明書 200814926 R2代表於各情況中任意地被_素-所取代之烧基、稀基、烧氧基烧基、多烧氧基烧基或代表於各情況中經任意取代之環烷基、苯基或苄基， R3代表任意地被鹵素-所取代之烷基或經任意取代之苯 5 基， R4及R5各自獨立代表於各情況中任意地被鹵素-所取代之烧基、烧氧基、烧基胺基、二烧基胺基、燒基硫 φ 基、烯基硫基、環烷基硫基或代表於各情況中經任意取代之苯基、苄基、苯氧基或苯基硫基，且 10 R6及R7各自獨立代表氫，於各情況中任意地被鹵素-所取代之烷基、環烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、代表經任意取代之苯基、代表經任意取代之苄基或與其所連接之氮原子一起代表經任意取代之環，其可任意地被氧或硫所插入， 15 與來自於蜘蛛目、蜱蟎亞綱、膜翅目、鞘翅目、脈翅目、、纓翅目（Tysanoptera)、異翅亞目、雙翅目、半翅目、革翅目及/或寄蟎目之目或亞目的有益物種合併時具有極佳的殺昆蟲及/或殺蟎特性。令人驚奇的，根據本發明之活性化合物/有益物種組合 20 之殺昆蟲及/或殺蟎活性比個別活性化合物及單獨使用有益物種時之活性好。呈現不可預見的增強活性。再者，業已發現的是使用根據本發明之活性化合物/有益物種組合可取代毒物學上及/或生態學上較不利之活性化合物的施用而達到相當的活性，其對於使用者及/或環境安 96323-發明說明書 200814926 全上尤其有利。此外，業已發現可減少喷霧施用。除了至少一種式⑴之活性化合物外，根據本發明之活性化合物/有益物種組合包括至少一種來自前文提及之目或亞目的有益物種。 5 10 15 20 較佳者係使用活性化合物/有益物種組合其包括式⑴化合物，其中基團係定義如下：且代表氣、C1-C4-烧基、C1-C4-烧氧基、乳、〉臭或氣、宜代表CVCV烷基、CVCV烷氧基、Crc4-鹵素烷基、氣、氯或溴，， Y及z各自獨立宜代表氫、Ci_C4_院基、鹵素、ChC㈠完氧基或素烧基，宜代表氫或於各情況中任意地被_素所取代之C1_c^烷基或cvc8-環院基， B 宜代表氫、甲基或乙基， ^與其等所連狀碳原子-起宜絲飽和之環燒 i c其「中2意地―個環員被氧或硫所代替且其任意：代1 烷基、二氟曱基或C广CU-烷氧基所單、或二取 ^代表風’於各情泥中任意地被Ιι-或氯-所取代之Γ ^6=、^4-稀基或〇^6_環院基，戈之Ας：起於各情況巾宜代表任意地被甲基所取代之 c G 基，其中任意地一個亞曱基被硫所代替，3_ 且代表氫⑷或代表下列基團之一 -9- 96323-發明說明書 200814926 Λ Ε⑴或其中，

，特別為(a)，（b)，⑷或(g)， 5 E代表金屬離子或銨離子， L代表氧或硫且 M代表氧或硫， • R 宜代表於各情況中任意地被i素-所取代之C1-C10· 院基、C2-C1(r烯基、Crc4-烷氧基-crc4-烷基、 10 ci_C4_烷基硫基-Cpcv烷基或任意地被氟-、氣-、烷基-或crC2-烷氧基所取代之c3-c6-環烷基，代表任意地被氟-、氣-、溴-、氰基-、硝基-、C卜烧基·、C1-C4-烧氧基-、三氟甲基-或三氟曱氣 15 基·所取代之苯基， _ 代表於各情況中任意地被氣-或曱基-所取代之。比°定基或嗔吩基， ώ2 一且代表於各情況中任意地被氟-或氣-所取代之c卜

Cio-烷基、CyCio-烯基、CVC4-烷氧基_crC4-烷 2〇基，代表任意地被曱基-或甲氧基_所取代之C5-C6_環烷基，或代表於各情況中任意地被氟_、氣…溴-、氰基_、硝基…CrCV烧基-、（^-(^烧氧基…三氟甲基-或三 -10- 96323-發明說明書 200814926 氟曱氧基-所取代之苯基或苄基， R宜代表任意地被氟_所取代之C1-C4-烧基或代表任意地被氟-、氯-、漠-、C1-C4-烧基·、C1-C4-烧氧基-、二氟曱基-、三氟甲氧基-、氣基-或硝基-所取代之笨 5 基， R4宜代表於各情況中任意地被氟-或氣-所取代之Cl_ C4-烧基、C1-C4-烧氧基、C1-C4·烧基胺基、Ci-C4-φ 烷基硫基或代表於各情況中任意地被氟…氣-、漠％、硝基-、氰基-、C1-C4·院氧基-、三l曱氧基一、 10 C1_C4-烧基硫基-、CVC4-鹵素烧基硫基-、CpC^'J：完基-或三氟甲基-所取代之苯基、笨氧基或笨基硫基， R 宜代表C1-C4-烧氧基或C1-C4-硫基烧基， R宜代表c卜k烧基、CyCV環烷基、Ci-C6-烷氧 15 基、c3-c6-烯基、CpC4-燒氧基-CpCV烧基、 ⑩ R宜代表ci_c6-烧基、c3-c6-稀基或crc4-烧氧基-C1-C4-烧基， R6及R7 一起宜代表任意地被曱基_或乙基-所取代之 C3_C6_伸烷基，其中任意地一個碳原子被氧或硫所代替。特別佳者係使用活性化合物/有益物種組合，其包括上述式⑴化合物’其中該基團係定義如下： w特別適宜代表氫、甲基、乙基U或曱氧基， X特別適宜代表氣、漠、甲基、乙基、丙基、異丙基、甲 96323-發明說明書 -11- Ζ,ννο 氧基、乙氧基或三氟曱義 Y及其z 2獨立特別適宜i表氣、. 基、丙基、異丙基、三氣、氯、溴、曱基、乙 A特別適宜代表甲基、乙基、基或甲氧基，基、第二丁基、第三丁^、=基、異丙基、丁基、異丁 B特別適宜代錢、fp基、環絲或環己基， A、B與其等所連接之碳原子—^， 10 環烧基，其中，任意—個環，特別適宜代表飽和之C6_ 曱基、乙基、甲氧基、乙被氡所代替且其任意地被代，乳土、内氧基或丁氧基所單取 D特別適宜代表氫、代基、異丁基、乙基、丙基、異丙基、丁 …二f 環丙基、環戊基或環己基，二基，_適宜代表任意地被甲基所取代之C3-C4-炫 15 G特別適宜代表氫(a)或代表下列基團之— 〇 R1 (b), R6 V (9) 其中， 20 Μ代表氧或硫， R1特別適宜代表ckv院基、c2_C4_歸基、甲氧基甲基、乙氧基曱基、乙基硫基甲基、環内基某或環己基， " 代表任意地被氟·、氯_、溴-、氰基…硝基_、甲基_ 96323-發明說明 -12- Λ 200814926 、乙基_、曱氧基_、三氟曱基-或三氟曱氧基-所取代之苯基，代表於各情況中任意地被氯-或曱基-所取代之吡啶基或喧吩基， 5 R2特別適宜代表CVC8·烷基、c2-c4-烯基、曱氧基乙基、乙氧基乙基或代表苯基或节基， R6及R7各自獨立特別適宜代表曱基、乙基或一起代 0 表C5-伸烷基、其中該C3-亞曱基被氧所代替。最適宜係使用活性化合物/有益物種組合，其包括上述 10 式⑴化合物，其中該基團係定義如下： W最適宜代表氫或甲基， X 最適宜代表氣、溴或甲基， Y及Z各自獨立最適宜代表氫、氯、溴或曱基， A、B與其等所連接之碳原子一起最適宜代表飽和之C6-環 15 烷基，其中，任意地一個環員被氧所代替且其任意地被曱基、三氟曱基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基所 *單取代， G 最適宜代表氫(a)或代表下列基團之一 Ο 〇又〆R2 ⑷，或

其中， Μ代表氧或硫， R1最適宜代表CrC8-烷基、C2-C4-烯基、曱氧基曱 -13- 96323-發明說明書 20 200814926 基、乙氧基甲基、乙基硫基曱基、環丙基、環戊基、環己基或代表苯基、其任意地被氟_、氯_、溴·、曱基·、甲氧基-、二氟曱基_、三氟曱氧基、氰基或硝基所單取 5 代，代表於各情況中任意地被氯_或甲基·所取代之吡啶基或噻吩基， • R2最適宜代表Ci-Cs-烷基、C2-C4-烯基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、苯基或苄基， 10 R6及R7各自獨立最適宜代表甲基、乙基或一起代表 C5-伸烧基、其中該C：3—亞曱基被氧所代替，以其等之異構混合物或純異構物型式。尤其佳者係使用活性化合物/有益物種組合，其包括上述式⑴化合物，其中該基團係定義如下：

實例號碼 W X Y Z R G m.p.°C Μ Η Br H ch3 och3 CO-1-C3H7 122 1-2 Η Br H ch3 〇ch3 C02-C2H5 140-142 1-3 Η ch3 H ch3 〇ch3 H > 220 J-4 Η ch3 H ch3 och3 co2-c2h5 128 1-5 ch3 ch3 H Br 〇ch3 H > 220 96323-發明說明書 200814926 1-6 ch3 ch3 H Cl 〇ch3 H 219 1-7 Η Br ch3 ch3 〇ch3 CO-1-C3H7 217 1-8 Η ch3 Cl ch3 och3 c〇2-c2h5 162 1-9 ch3 ch3 ch3 ch3 〇ch3 H > 220 M0 ch3 ch3 H Br 〇c2h5 CO-1-C3H7 212-214 Ml Η ch3 CH3 ch3 〇c2h5 CO-11-C3H7 134 1-12 Η ch3 ch3 ch3 〇c2h5 CO-1-C3H7 108 M3 Η ch3 ch3 ch3 0C2h5 CO-C-C3H5 163 以其等之順式/反式異構混合物或其等之純順式-異構物型式0 需強調的是含有上述各目或亞目之有益物種及式（1-3’) 及(1-4’)順式-異構物之組合：

ίο 此外，活性化合物/有益物種組合亦可包括其他適當殺真菌、殺蟎或殺昆蟲活性添加的組成分。式(I)化合物為已知化合物，其製備方法係說明於本文第 4 5頁之專利案/專利申請案中（特別參見WO 97/01535， WO 97/36868，WO 98/05638，WO 04/007448)。 15 較佳者係使用有益物種其來自胡蜂科、日光蜂科、紋翅卵蜂科、跳小蜂科、缕小蜂科、姫小蜂科、亞洛西蜂科 -15- 963 23-發明說明書 200814926 (Alloxystidae)、黃蜂科（Megaspilidae)、小繭蜂科、花螢科、瓢蟲科、郭公蟲科、草蛉科、褐蛉科、花蝽科、盲蝽科、球螋科、植綏蟎科、步行蟲科、隱翅蟲科、姬蜂科、財繭蜂科、蜾繩科、細腰蜂科、寄生蠅科（Tachnidae)、食 5蚜虻科、澳蚊科、長鬚蟎科、安吉蟎科（Angstidae)、恙蟎科、擬刺蝽象科、蝽象科、獵墙科、粉蛉科、斑腹蠅科 (Chameudae)、食蟲虻科、土棲蟎（s〇u mites)，於一年生作 ⑩物例如，蔬菜、瓜類、觀賞植物、玉米中，以及於多年生植物例如，柑橘類果實、梨果果實及果核果實、香料類、 10針葉植物及其他觀賞植物中，且亦於造林中者。僅以-般方式說明之所要保護的作物，將於下文中以更詳細且特定的方式說明。因此，至於用途，應瞭解蔬菜係指，例如，果實蔬菜及花芽群作為蔬菜，例如，青椒、紅，椒、蕃茄：茄子、小黃瓜、葫蘆、密生西銷蘆、蠶豆、 15 花豆、蔓生菜豆、婉豆、朝鮮薊； ❿以及多葉蔬菜，例如，結球H m錄葉、獨 ^ If t (field salad) > *^^(iceberg lettuce) . ^ 洲韭、菠菜、蓁菜；以及塊莖蔬菜、根菜及莖菜、例如，㈣菜、根蒸菜、 2〇胡'蘿葡、蒸菁、辣根、鸦葱、蘆筍、食用甜菜_士〇、椰荀（pahn shoot)、竹荀’再者鱗莖蔬菜，例如，洋蔥、歐洲韭、茴香、大蒜；以及菱苔屬蔬菜，例如，花挪菜、球花甘藍、球莖甘立、紅甘藍、白甘藍、綠甘藍、皺葉甘藍、球子甘藍、結 -16 - 96323-發明說明書 200814926 % 球白采。至於使用’應瞭解多年生作物係指柑橘類果實，例如，柳橙、葡萄柚、紅橘、檸檬、萊姆、酸橙、金橘；于m 5 ，梨果T實，例如’蘋果、梨及榲棹，及果核果如，桃、油桃、櫻桃、李、歐洲李、杏；以及葡萄藤、蛇麻、油橄欖、茶，及熱帶作 10 :果;，、無花果、鳳梨、裘、香蒸、權槌、甜柿椰子、可可、咖啡、牛油果、篇枝、西番蓮、番石摘，桃、花生，山核桃、灰胡桃、板栗、山核桃、澳洲胡子Λΐ之外J有無核小果’例如，黑醋栗、醋栗、覆盆 15 至歸用越橘、奇異果、蔓越每。至於使用，應瞭解觀賞植物係指例如’切花’例如，玫瑰生及夕年生植物，菊、菊花、變全香'非洲菊、百合、離理花、杜鵑花、錦葵，击茉化、孤挺花、大以及例如，花壇植物， 20魂、萬壽菊、二多苗植物及灌木，例如，玫 ^ —色菫、天竺葵、倒鳳仙花、仙客來、非洲紫羅、…、木槿、菊花、系羅蘭、向日蔡、秋海棠，杜％“ ^如’小樹叢及針葉植物，例如，W果料 “•化、雲杉樹、冷杉樹二、化果树、松、夾竹桃。系杉树、刺柏樹、石 96323-發明說明書 -17. 200814926 至於使用，應瞭解香料係指一年生及多年生植物，例如，洋茴香、紅辣椒、青椒、辣椒、香草、黑角蘭、百里香、丁香、杜松子、肉桂、龍蒿、芫荽、番紅花、薑。來自於蜾贏科，特別佳者為：壺巢胡蜂、歐普洛蜂 5 (Oplomerus spp·)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於泥蜂科，特別佳者為：多砂阿莫否拉蜂馨（Ammophila sabulos)、砂地節腹泥蜂(Cerceris arenaria)，於作物例如’梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉 10 植物及香料中。來自於胡蜂科，特別佳者為：長足胡蜂（Polistes spp·)、大胡蜂、胡蜂（Dolichovespula spp.)、黃胡蜂 (Vespula spp·)、副胡蜂（Paravespula spp·)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料 15 中0 ^ 來自於日光蜂科，特別佳者為：球蜂（Coccophagua spp·)、安卡西蜂（Encarsia spp·)，例如，台灣安卡西蜂 (Encarsia Formosa)、寄生蜂（Aphytis spp.)、曰光蜂，例如，日光小蜂、腹日光蜂(Aphelinus abdominalis)、爾莫西 20 蜂（Erelmocerus spp·)，例如，艾氏爾莫西蜂（Erelmocerus erimicus)、曼氏爾莫西蜂(Erelmocerus mundus)、普洛斯蜂 (Prospaltella spp·)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於赤眼蜂科，特別佳者為：赤眼蜂，例如，蕓苔 -18- 96323-發明說明書 200814926 赤眼蜂，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來^於跳小蜂科，於作物例如，梨果果f、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。 5…來^於缕小蜂科，於作物例如，梨果果實、核果果貫、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於姬蜂科，特別佳者為：球姬蜂（Coccigomymus • sppj、背尾姬蜂（Diadegma spp )、網紋姬蜂㈣帅聊）、歐芬姬蜂（Ophion spp.)、瘤姬蜂（pimpla spp )，於作物例 10如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於姫小蜂科，特別佳者為：潛蠅姬小蜂(Dyg〗yphus spp·) ’例如，防治葉潛繩（Dyglyphus isaea)、綠姬小蜂 (Eulophidae viridula)、花可普蜂（Colpoclypeus florus)，於 I5作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉馨植物、玉米及香料中。來自於亞洛西蜂科（Alloxystidae)，特別佳者為：亞洛西蜂（AUoxysta spp·)，於作物例如，梨果果實、核果果實、滅采、觀賞植物、針葉植物及香料中。 20 來自於黃蜂科（Megaspilidae)，特別佳者為：丹左蜂 (Dendrocerus spp.)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於布拉康蜂科(Bracconidae)，特別佳者為：财蜂、布拉安蜂（Praon spp·)、潛蠅寄生蜂（Opius spp·)、鋪蜂 -19- 96323-發明說明書 200814926 (Dacnusa spp.)，例如，西伯利亞繭蜂(Dacnusa sibiria)、絨繭蜂、囊蜂(Ascogaster spp·)、小繭蜂(Macrocentrus spp·)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。 5 來自於蚜繭蜂科，特別佳者為··蚜蜂，例如，科爾曼财蜂(Aphidius colemani)、艾維財蜂(八0]1丨(1丨115 61^)、代瑞蜂(Diaeretiella spp·)、來西費蜂(Lysiphlebus spp·)，於作物馨例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。 10 來自於瓢蟲科，特別佳者為：纖麗瓢蟲（Harmonia spp.)、胭脂蟲，例如，七星瓢蟲、高貴瓢蟲（Adalia spp.)，例如，二點瓢蟲、卡維瓢蟲（Calvia spp·)、蓋唇瓢蟲，例如，畢氏盎唇瓢蟲（Chilocorus bipustulatus)、褐尾小黑瓢蟲、蒙氏隱唇瓢蟲（Cryptolaemus montrouzieri)、艾索瓢蟲 15 (Exochomus spp.)、噬蟎瓢蟲（Stethorus spp·)，例如，阿比 •特褐尾小黑瓢蟲（Scymnus abietes)、金星褐尾小黑瓢蟲 (Scymnus interruptus)、安納提瓢蟲（Anatis spp·)、黑根瓢蟲 (Rhizobius spp.)、茶瓢蟲(Thea spp.)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。 2〇來自於隱翅蟲科(Staphylemidae)，特別佳者為：阿蕊佳蟲（Aleochara spp·)、亞利哥蟲（Aligota spp.)、，瓔叟 (Philonthus spp·)、隱翅蟲（Staphylinus spp·)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。 -20- 96323_發明說明書 200814926 來自於草蛉科’特別佳者為：草蛉(Chrysopa spp·)，例如，金眼草岭、佩拉草岭(Chrysopa perla)、普通草蛉、弗拉瓦卓岭（Chrysopa flava)、大草岭、草玲（Chrysoperla SPP·)、銀蠹蛾’例如’希萊銀蠹蛾（Chrysopidia ciliate)、 5 低草蛉（HyP〇chrysa spp·)，例如，優低草蛉（Hypochrysa elegans)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。 _ 來自於褐蛉科，特別佳者為：褐蛉，例如，窗格褐蛉 (Hemerobius fenestratus)、薄荷褐蛉（Hemerobius 10 humulinus)、小褐蛉（Hemerobius micans)、細口褐蛉 (Hemerobius nitidulus)、松褐蛉(Hemerobius pini)、掠邊翅褐蛉（Wesmaelius spp.)，例如，裝甲形棕邊翅褐蛉 (Wesmaelius nervosus)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物，針葉植物及香料中。 15 來自於花蝽象科，特別佳者為：花蝽，例如，單花蝽 ^ (Anthocoris nemoralis)、林花墙(Anthocoris nemorum)、花蝽象，例如，大花蝽象（Orius majusculus)、微小花蝽象 (Orius minutus)、光滑花蝽象（Orius laevigatus)、隱花蝽象 (Orius insidiosus)、黑花蝽象(Orius niger)、鄰花蝽象（Orius 20 vicinus)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於盲蝽科，特別佳者為：阿特脫蝽（Atractotomus spp·)，例如，蘋果阿特脫蜂（Atractotomus mali)、網蝽 (Blepharidopterus spp·)，例如，角網蝽（Blepharidopterus -21- 96323-發明說明書 200814926 angulatus)、卡麥隆蝽（Camylomma spp·)，例如，毛蕊卡麥隆蝽（Camylomma verbasci)、迪拉歐蝽（Deraeocoris spp·)、長冠蝽（Macrolophus spp·)，例如，卡氏長冠蝽 (Macro丨ophus caliginosus)，於作物例如，梨果果實、核果 5果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於蝽象科，特別佳者為：阿馬蝽象（Arma spp·)、刺益蝽，例如，斑腹刺益蝽，於作物例如，梨果果實、核 •果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於擬刺蝽象科，特別佳者為：擬獵蝽，例如，無 10 翅擬獵蝽(Nabis apterus)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於獵蝽科，特別佳者為：卡氏長冠蝽、飄浮獵蝽 (Empicornis vagabundus)、臭獵蝽、臭蟲（Rhinocoris spp·)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植 15物、針葉植物及香料中。來自於寄繩科，特別佳者為：棕腹绳(Bessa fugax)、白塞森繩（Cyzenius albicans)、吉普賽飛蛾（Compsileura concinnata)、艾洛迪亞蜂（Elodia tragica)、卵追寄虫€ (Exorista larvarum)、拉緣寄蠅（Lyphia dubia)，於作物例 2〇如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於食蚜虻科，特別佳者為：達西食蚜虻 (Dasysyrphus spp.)、細扁食蚜蠅、三角食蚜虻（]\4613叩>^仙 triangulata)、小食 _ it (Melanostoma spp· )、條背食蚜紀 -22- 96323-發明說明書 200814926 (Metasyrphus spp·)、帕提食财紀（？以>^1^〇13 50口.）、大食虫牙 it (Syrphus spp·)，於作物例如，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於癭蚊科，特別佳者為：蚜食蚜虻（Aphidoletes 5 aphidimyza)、瘿蚊(Feltiella acarisuga)，於作物 j列士口，梨果果實、核果果實、蔬菜、觀賞植物、針葉植物及香料中。來自於植綏蟎科（Phytoseidae)，特別佳者為：捕植蟎馨（Amblyseius spp·)、盲走蟎（Typhlodromus spp·)、捕植蟎 (Phytoseiulus spp·)，於作物例如，梨果果實、核果果實、 10 蔬菜、觀賞植物及香料中。根據本發明之活性化合物/有益物種組合適用於控制動物害蟲，宜為節肢動物及線蟲類，特別是於葡萄栽培及水果栽植中，於農業及園藝及於造林中發現之昆蟲類及/或虫知蛛類。其等於對抗通常為敏感及财受的種類，及對抗所有 15或個別發展階段具有活性。前述害蟲包括：來自於等足目，例如，二櫛水潮蟲、尋常平曱蟲、鼠響婦。來自於L足亞目，例如，斑點節足蟲（Blaniulus guttulatus)。 20 來自於唇足目，例如，食果土棲及家袖蜓。來自於綜合綱，例如，無點家蚰蜒。來自於雙尾目，例如，西洋衣魚。來自於彈尾目，例如，刺棘跳蟲。亞洲飛蝗，螞 96323-發明說明書來自於直翅目，例如，家蟋蟀，螻蛄， -23- 200814926 5 蚱、群居蚱蜢。來自於4非蠊目蠊及德國小蠊。來自於革翅目來自於等翅目例如，東方4非蠊、美洲大蠊、馬得拉虫非例如，歐洲球螋例如，白蟻。尾蝨來自於風目，例如，人體虱獸虱、長顎虱、咬虱刺 _ 10 15 來自於缕细日，Y t ^ 、及苜蓿薊馬。 ’ ’溫室條薊馬、芒薊馬、棕櫚薊馬，例如，中華褐盾蝽、中介紅蝽、甜菜南美臭蟲、吸血撒蜂。例—如，夾癭粉虱、棉粉虱、溫室白粉、茶蘼隱瘤額蚜、蚕豆蚜、蘋果蚜、蘋、大根瘤蚜、癭綿蚜、麥長管蚜、瘤額粟縊管蚜、堞蟬、二葉堞蟬、黑尾堞、稻灰飛虱、稻褐飛虱、紅圓蚧、春藤來自於異翅亞目擬網蜂、溫帶臭蟲、來自於同翅目，風、棉财、甘藍财果綿财、桃大尾騎蚜、薄荷瘤額蚜、蟬、李蜡蚧、盔蚧盾虫介、粉纷、木虱。來自於鱗翅目 20 (Ch . f u. 例如，紅鈴蟲、松尺蠖、冬天唇口蟲 la b嶋ata)、布蘭卡細蛾⑽㈣丨丨仙主ancardelIa)、櫻桃巢蛾、油菜菜蛾、天幕毛蟲、褐尾蠹、 =，穿孔潛蛾、橘細潛蛾、夜蛾、切根蟲:夜矣及金鋼鑽、棉鈴蟲、甘藍夜蛾、火焰夜蛾(Panolis am—、黏蟲、粉紋夜蛾、蘋果蠹蛾、粉蝶、稻短、歐洲玉米模、地中海粉模、大蜡模、袋衣蛾、網衣蛾、褐織 96323-發明說明書 -24- 200814926 葉蛾、波那捲葉蛾（Cacoecia podana)、網葉蛾（Capua reticulana)、雲杉捲葉蛾、葡萄果蠹蛾、廣葉捲蛾、櫟綠捲葉蛾、稻縱捲螟、稻負泥蟲。來自於鞘翅目，例如，家俱竊蠹、榖蠹、被覆豆象、大 5 豆象、家天牛、葉子曱蟲(Agelastica alni)、馬鈴薯甲蟲、耳媧葉蟲、葉曱、洋菜藍跳曱、墨西哥豆瓢蟲、微點蟲 (Atomaria spp·)、鋸胸谷盜、象曱、谷象、縱槽象曱、香蕉 _蛀基象曱、甘藍莢象曱、苜蓿葉象曱、皮蠹、斑皮蠹、圓皮蠹、黑皮蠹、粉蠹、綠曱（Meligethes aeneus)、蛛曱、金 10 黃珠曱、麥珠曱、谷盜、黃粉曱、叩曱、金針蟲、鰓角金龜、六月金龜、褐紐西蘭肋翅鰓角金龜、稻象曱。來自於膜翅目，例如，鑛角葉蜂、葉蜂、田蟻、廚蟻、大胡蜂。來自於雙翅目，例如，伊蚊、按蚊、庫蚊、黃猩猩果 15 蠅、家蠅、廄蠅、紅頭麗蠅、綠蠅、金蠅、疽蠅、胃蠅、赤虱蠅、螯蠅、鼻蠅、皮蠅，牛虻、小捲葉蛾、艮毛蚋、瑞典麥桿蠅、玻璃蠅、甜菜潛葉蠅、地中海實蠅、油撖欖實蠅、歐洲大蚊、種蠅、潛蠅。來自於蚤目，例如，東方鼠蚤、毛列蚤。 20 來自於蛛形目，例如，中東金峨、黑寡婦球腹蛛、粗腳粉蟎、隱喙蜱、耳殘喙蜱、雞皮刺蟎、葡萄瘿蟎、橘銹瞒、頭蜱、扇頭蜱、花蜱、璃眼蜱、硬蜱、癢滿、恙蜗、虫介瞒、線蜗、苜蓿苔瞒、爪滿、紅葉瞒、半線蜗、短須瞒0 -25- 96323-發明說明書 200814926 植物-寄生性線轰類包括，例如，根腐線蟲、穿孔線蟲、莖線蟲、半穿透墊刀線蟲、異皮線蟲、球皮線蟲、芫青線蟲、蟲痳線蟲、長線蟲、劍線蟲、殘根線蟲、松材線蟲。 5 活性化合物組合可轉化為習用調配物，例如，溶液、乳濁液、可濕性粉末、懸浮液、粉末、粉屑、糊料、可溶性粉末、顆粒、懸式乳濁濃縮物、注入活性化合物且微包膠 φ於聚合物質之天然及合成物質。乂此等調配物係以已知的方式製造，例如’藉著將活性化 1〇合物與增充劑混合，其為液態溶劑及/或固態載體，任意地使用表面活性劑，其為乳化似/或分散劑，及/或泡珠ς成劑0 15

20 如果所用的增充劑為水，亦可使用例如有機溶劑作為辅助溶，。下列為基本上適當的液態溶劑··芳族類，例如， -甲笨、甲苯或烧基萘、氣化芳族類及氯化脂族烴類，例如氣苯、氯乙烯或二氯甲烷、脂族烴類，例如，環己烷或石鼠例如礦物油館分、礦物油及植物油、醇類例如丁醇或乙二醇以及其等之醚類及酯類、酮類例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮、強力極性溶甲醯胺及二甲亞砜，或為水。一甲基適當的固態載體為：例如銨鹽及研碎之天然礦物例如高嶺土、黏土、滑石、，石彡Α性白土、蒙脫土或石夕藻土，以及研碎之人成物質’例如高度分散之梦石、象土切酸鹽；適合的二 96323-發明說明書 10 15 20 200814926 粒用固態載體為：例如，壓碎且分級的天然巖石例如方解石、大理石、浮石、海泡石及白雲石，或為無機和有機粉類之合成顆粒，及有機物質之顆粒例如木屑、椰子嗖、玉米穗軸及煙草桿；適合之乳化劑及/或泡珠形成劑為如，非離子性及陰離子性乳化齊卜例如聚氧基伸乙基脂酸酯、聚氧基伸乙基脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醚、烷基磺酸酯類、烷基硫酸酯類、芳基磺酸為 ==素適合的分散劑為，，木質素亞:: 、調配物中可使用的膠黏縣，例如縣甲基纖維素及天然與合成的聚合物，其可為粉末、顆粒或晶格形式，，、例如金合歡膠、聚乙稀醇及聚乙婦醋酸醋，或為天然石舞腦磷脂及卵峨脂及合成碟脂。1j 曰及植物油。 ”他了-的添加物為礦物油亦可使用_例如無機㈣，例如氧化鐵、二氧化鈦及普：：藍，及有機染劑例如茜素染料、偶氮染料及全屬鈦料，及微量養分例如鐵、猛、石朋、銅、始、錮及鋅調配物通常包含ο」及95重量間之活性化合物。㈣為0.5及90% 根據本發明之活性化合物組合可以於市售及以由此等調配物所製得之使用 … 合物，例如，f曰“ Ϊ 式’以含有其他活性化口物m杈此蟲劑、誘捕劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑囷J水又細囷劑、- 、囷w生長-凋即物質或除草劑之混 • 27· 96323-發明說明書 200814926 合物呈現。殺昆蟲劑包括，例如，磷酸化物類、胺基曱酸化物類、羧酸化物類、氯化烴類、苯基脲類及尤其是由微生物所產生之物質。含有其他已知活性化合物例如殺草劑或含有肥料及生長 5 調節劑之混合物亦屬可能。當用作為殺昆蟲劑時，根據本發明之活性化合物組合又可於其等之市售可得之調配物以及於由此等調配物所製得 φ之使用型式，以含有協乘劑之混合物呈現。協乘劑為增加活性化合物作用之化合物，添加的協乘劑本身無需為具活 10 性者。由市售可得之調配物所製得之使用型式的活性化合物含量可在廣大範圍間變化。使用型式中之活性化合物濃度可為由〇.〇〇〇〇〇〇1至95重量％之活性化合物，宜為由0.0001 及1重量％間。 15 化合物係以適合於使用型式之習用方式施用。該活性化合物組合可如此的以濃縮物或一般習用之調配 0物型式，例如粉劑、粒劑、溶液、懸浮液、乳濁液液或漿液使用。前述調配物可依本身已知的方式製備，例如，藉著將活 20 性化合物與至少一種溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑及/或結合劑或固定劑、防水劑混合，如果想要，與乾燥劑及UV 穩定劑混合，且如果想要，與染劑及色素及其他製作輔劑混合。根據本發明，亦可處理所有的植物及植物的一部分。應 -28- 96323-發明說明書 200814926 瞭解於本文中植物係指所有的植物及植物群，例如，想要的及不想要的野生植物或作物植物（包括自然成長的作物植物）。作物植物可為藉由習用培植及最優化的方法或藉由生物科技及遺傳工程方法或此等方法之組合所得到的植物， 5 包括基因轉移植物及包括栽培植物，其可以或不可以被植物培育者之保證所保護者。應暸解植物之一部分意指所有的地上及地下部分及植物器官，例如，芽、葉、花及根， φ可提及為例的是葉、針、莖、桿、花、果實體、果實及種子以及根、塊莖及塊根。植物之一部分亦包括收成的植物 10 及種植及生殖繁殖的物質，例如，種苗、塊莖、塊根、插枝及種子。根據本發明以活性化合物處理植物及植物之一部分係根據習用的處理方法直接或藉著作用於其等之環境，產地或儲存區域上，例如，藉由浸泡、喷灑、蒸薰、喷霧、散 15播、塗抹且，於繁殖物質之情況時，特別是於種子之情況時，可進一步進行單層或多層塗敷而進行。 ^ 誠如前文所提，根據本發明可處理所有的植物及其等之部分。於較佳之具體例中，係處理野生植物物種及栽培植物，或其等由習用生物育種方法，例如雜交或原生質融 20 合，及其部分所獲得者。於另外較佳的具體例中，係處理以遺傳工程方法所得到之基因轉移植物及栽培植物及其部分，如果適當，可結合習用的方法（經基因改變的有機體）。「部分」或「植物之部分」或「植物部分」一詞業已說明如前。 •29- 96323-發明說明書 10 15 20 200814926 隹叮栽培祕之植株，料—情形巾其係為市售可什或使用中者，係根據本發明來處理。 $據植=種或栽培植物，其等之位置及生長條 =祕、生長期、養分）㈣，根據本發明之處理亦可產及協乘」）效應。因此’例如可降低施用率 ^或擴大活性错及/或提高根據本發明所使用之物二植物生長較佳、提高對高溫或低溫的耐受性、’、挺南對乾爍或對水分或土壤鹽分含量的，、較易收成、加速成熟、收穫量較高、品質#=匕二收穫產物之營養價值較高、收成產品的儲存安定性及^ 產品處理性較佳，其超過了所實際預期的功效。即那==本發明處理之基因轉移植物或栽培植物(亦即那些猎由基因工程所得到者）包括 i 供有利且有甩特性之性、裎古„#主也 > 刀4上壤鹽分含量之耐受交佳=/=1易收成、加速成熟、提高收穫量、季又佳叩貝及/或所收穫產物之營養價值較高、儲存穩定性及/或處理性較佳。另絲▲又之 :實例為植物對抗動物及微生物蟲害而提高植物對料此二防禦力較佳，而且之基因轉移植之耐受性。可提及為例米)、玉:=作:?物:_ …1 棉化、歐洲油菜以及果實植物 %323·發明說明書 -30- 200814926 (含蘋果、梨子、柑橘及葡萄），且特別強調玉米、大豆、馬鈴薯、棉花及歐洲油菜。需特別強調的特點為藉著在植物中所形成之毒素，特別為其等藉由來自蘇雲金芽孢桿菌於植物中所形成之基因物質（例如，藉由基因CrylA(a)， 5 CrylA(b)，CrylA(c)，CryllA，CrylllA，CryIIIB2，Cry9c， Cry2Ab，Cry3Bb及CrylF以及其組合)(下文中稱為「Bt植物」）來提高植物對抗昆蟲的防禦力。又需特別強調的特點 •為提南植物對於某些除草活性化合物，例如，味σ坐σ林酮類、磺醯脲類、甘磷散（glyph〇sate)或膦基三辛 10 (phosphinotridnX例如，「PAT」基因）之耐受性。於所討論之議題中能提供所要之特點的基因亦可與其他基因合併出現於基因轉移植物中。可提及為例之「Bt植物」為玉米變種、棉花變種、大豆變種及馬鈴薯變種，其等係以yield GARD⑧(例如’玉米、棉花、大豆），KnockOut⑧(例如，玉 15 米），StarLink⑧（例如，玉米），Bollgardd)(棉花），參Nucotn㊣(棉花）及NewLeaf®(馬鈴薯）之商標名販售。可提及為例之除草劑-耐受性植物為玉米變種、棉花變種及大豆變種，其等係以Roundup Ready®(對甘磷散具耐受性，例如玉米、棉花、大豆）.，Liberty Link⑧(對膦基三辛具耐受性， 20例如，歐洲油菜）’擺1斷對0米唾u林_具耐受性）及⑧(對磺醯脲類具耐受性，例如，玉米）之商標名販售。可提及為例之除卓劑-抗性植物（以習用方式育種對除草劑具而才受性之植物）包括以Clearfield㊣(例如，玉米）商標名販售之變種。當然，此等陳述亦適用於具有此等或仍待發展之基因特點 -31 - 96323-發明說明書 200814926 的栽培植物，該栽培植物將於未來發展及/或上市。所列舉之植物可根據本發明以特別有利的方式用根據本發明之活性化合物/有益物種組合處理。前文中所指明組合之較佳範圍亦適合處理此等植物。需特別強調的是植物係 5 使用本文中所特別指明之活性化合物/有益物種組合處理。根據本發明活性化合物/有益物種組合良好的殺昆蟲及殺蟎作用可從下列實例來證明。雖然個別的活性化合物顯 0示其等的作用微弱，該活性化合物/有益物種組合顯示出之作用超過單一活性化合物作用。 -32- 96323-發明說明書 200814926 兩種活性化合物組合之殺死率的計算公式含兩種活性化合物之給定組合的預期活性可計算（參看 S.R.柯比公式；「殺草劑組合物之計算的協乘及拮抗回應」，雜草11，第20-22頁，1967)如下： 5若 X 為當活性化合物A以里ppm或克/公項之施用率使用時，以％表示未處理控制組的殺死率， ^ Y 為當活性化合物B以n ppm或克/公頃之施用率使用時，以％表示未處理控制組的殺死率， 10 E 為當活性化合物A及B以m及a ppm或克/公頃之施用率使用時，以％表示未處理控制組的殺死率， 100 15 如果實際殺昆蟲之殺死率超過計算值時，則組合之殺死率具超加成性，亦即，呈現協乘效應。於此情況中，實際所觀察到之殺死率必須超過使用上述期望殺死率（E)公式之計算值。 -33- 96323-發明說明書 200814926 【實施方式】使用實例實例A 棉粉乱試驗 5溶劑·· 7重量份二曱基甲醯胺乳化劑·· 2重量份院基芳基聚乙二醇喊將丨重*份活性化合物與所述數量之溶狀乳化劑混 _合，且將濃縮物用含乳化劑的水予以稀釋至想要的濃度，以製備適當的活性化合物製劑。又 10 將被粉虱（棉粉虱）感染之棉葉（山地棉花）用所想要濃度的活性化合物製劑予以噴霧處理。於想要的一段時間後，添加既定量之盲蝽（卡氏長冠蝽）。於想要的時間後，測定所殺死害蟲的百分比。】〇〇%係 15指所有的盲蝽皆被殺死；〇%係指沒有盲蝽被殺死。將測定的殺死比例套進柯比公式中。於此試驗中，例如，下列根據本發明之活性化合物/盲墙組合與組成分個別施用時相比較顯示出加強的協乘活性： -34- 96323-發明說明書 200814926

表A 植物-損害性昆蟲棉粉風試驗活性化合物以ppm計之濃度或動物數 14天後之殺死％ Εχ·Ι-4’ 0.16 0 卡氏長冠蝽 5 18.2 Εχ.Ι-4’+卡氏長冠蝽 0.16+5隻動物實測值*計算值** 72.7 18.2 5 實測值* :實測的活性計算值:使用柯比公式所計算的活性

-35- 96323-發明說明書 200814926 實例B 桃赤蚜試驗溶劑： 7重量份二曱基曱醯胺乳化劑： 2重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 將1重量份活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用含乳化劑的水予以稀釋至想要的濃度，以製備適當的活性化合物製劑。 φ 將被桃蚜（桃赤蚜）感染之甘藍葉（Brassica oleracea)用所想要濃度的活性化合物製劑予以喷霧處理。 10 於想要的一段時間後，添加既定量之瓢蟲幼蟲（七星瓢蟲）。於想要的一段時間後，測定所殺死害蟲的百分比。 100%係指所有的蚜蟲皆已被殺死；0%係指沒有蚜蟲被殺死。 15 將測出的殺死率套進柯比公式中。 _ 於此試驗中，例如，下列根據本發明之活性化合物/有益物種組合與組成分個別施用時相比較顯示出加強的協乘活性： -36- 96323-發明說明書 200814926

表B 植物-損害性昆蟲桃赤蚜試驗活性化合物以ppm計之濃度或動物數 7天後之殺死％ Εχ·Ι-4’ 4 10 七星瓢蟲 1 10 Ex.1-4’ +七星瓢蟲 4+1隻動物實測值$ 70 7計算值〃 19 5 實測值* :實測的活性計算值:使用柯比公式所計算的活性

-37- 96323-發明說明書 200814926 實例c 於三個重複組中，於各情況中將3棵約25年大的蘋果樹(樹冠南度約2米）Elan〃栽培種予以處理以對抗蘋果綿蚜，Eriosoma lanigerum。於本文中，將活性化合物 5 4’)（150OD)及市售標準可沙呢定（ci〇thianidin) (WG 50)以設定的施用率於日光小蜂（有益物種)Aphelinus mali存在之下進行比較試驗。施用係藉由噴霧器以500公升/公頃之水施馨用率來進行。一次及兩次施用均以34天之間隔來進行。評估係在第一次處理後第7、30、44、52、59、66及73 10 天根據Abbott藉著於每一情況中估計1〇群落上所殺死的成年害蟲及所寄生之害蟲數目而進行。於此處，僅做一次處理後的活性化合物（1_4，）相當於進行兩次處理之標準組，因為，在兩次處理之後，活性化合物（1-4，）顯示100%活性而未為該有益物種留下食物(被捕食者）。 15 -38- 96323-發明說明書 200814926

施用率身y公頃活性(％Abbott)蘋果綿财 /樹冠尚度公尺 7 d 30 d 44 d 52 d 59 d 66 d 73 d 可沙呢定37.5 71 76 85 81.8 81.8 80 80 (1-4，）75 48 95 99 99.4 98.2 98 98 控制組水 0 0 0 0 0 0 0 施用率克/公頃冠高度公尺有益物種之, F生（％)日光小蜂 7 d 30 d 44 d 52 d 59 d 66 d 73 d _5沙呢定37.5 0 0 0 1 10 24 50 (1-4，）75 0 0 0 _ 35 54 90 控制組水 0 0 1 3 51 75 97

-39- 963 23-發明說明書 200814926 於4個重複、組中’處理樹高約3米的、、〇〇論_ 培種梨樹以對抗梨木風，P_ pyH。於本文中，係將活性化合物(1-4’）（100 〇D)及市售標準阿美唾(Amitraz)(UL伽) 以所制^之施料來施用。該施㈣使用背包喷霧器以！公 5頃1000公升水的施用率來進行。於處理14天之後出現有益物種單花蝽。 | 評估係在處理之後第4，8及14天藉由估計分枝上Lq 馨蛹及L_4蛹的殺死數來進行。施用率克/ 梨木虱活性(％ Abbott) -------- 單花蝽數目公頃/樹冠 L-1 L-4 L-l L-4 L-l L-4 高度公尺 4 d 4 d 8 d 8 d 14d 14d 4 d 8 d ^---_ 14d 5 阿美唑400 23.6 0·0 41.0 44.6 41.8 44.4 —------- (1_4，）75 ---- / 62.7 91.4 69.5 98.4 76.6 99.3 —------ 12 差fj組 0 0 ----- 15 i -40- 96323-發明說明書 200814926

實例D 臨界濃度試驗/土壤昆蟲-基因轉移植物之處理試驗昆蟲··黑點葉曱（Diabrotica balteata) -土壤中之幼蟲溶劑： 7重量份丙嗣 5 乳化劑·· 1重量份烷基芳基聚乙二醇醚將1重量份活性化合物與指明述數量之溶劑混合，添加指明數量之乳化劑混合且將濃縮物用水予以稀釋至想要的讎濃度，以製備適當活性化合物之製劑。將活性化合物之製劑倒在土壤上。於本文中，製劑中之 10活性化合物的濃度實質上係無關緊要的；只有每體積單位土壤以重量計之活性化合物重量，其以ppm (毫克/公升）計者，才重要。將土壤填充至〇·25公升盆中，且將這些於2 °C靜置。一、製備後立即將5個預先發芽的玉米栽培種γίΕ^ 15 GUARD (美國孟山都公司之商標）放進各盆中。於2天後， ⑩將適當的試驗昆蟲放進經處理的土壌内。又7天後，萨二計算已發芽之玉米植株來測定活性化合物（1才果植物=^ 963 23-發明說明書 -41- 200814926

實例E 美洲菸葉蛾試驗-基因轉移植物之處理溶劑： 7重量份丙酮乳化劑： 1重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 將1重量份活性化合物與指定數量之溶劑及指定數量之乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋至想要的濃度，以製備適當的活性化合物製劑。 φ 將栽培種Roundup Ready (美國孟山都公司之商標）之黃豆芽（大豆）藉著滴進所想要濃度之活性化合物製劑而處理且 10 於葉片仍濕潤時用菸葉葉芽蟲美洲菸葉蛾予以污染。於想要的一段時間後，測定所殺死的昆蟲數。 -42- 96323-發明說明書

Claims

200814926 十、申請專利範圍： 1. 一種活性化合物/有益物種組合，其包括式(I)化合物

其中， 0 X 代表鹵素、烷基、烷氧基、鹵素烷基、鹵素烷氧基或氰基， 10 W、Y及Z各自獨立代表氫、鹵素、烷基、烷氧基、鹵素烷基、鹵素烷氧基或氰基， A 代表氫、於各情況中任意地被鹵素所取代之恍基、烧氧基烧基、飽和、經任意取代之環烧基，其中任意地至少一個環原子被雜原子所代替， 15 B 代表氫或烷基， A及B與其等所連接之碳原子一起代表飽和或不飽和未經取代或經取代之環，其可任意地含有至少一個雜原子， D 代表氫或經任意取代之來自包含炫基、烯基、烧氧 20 基烷基、飽和環烷基之基團，其中任意地一個或多個環員係被雜原子所代替， A及D與其等所連接之原子一起代表飽和或不飽和環，其可任意地含有至少一個雜原子且於A、D部分為未經取代或經取代， -43- 96323-發明說明書 200814926 G代表氫(a)或代表下列基團之一〇 A R1 (b), ⑹， R4 ⑼，7、R5 (e); R6 其中 v⑼， E代表金屬離子或銨離子， L 代表氧或硫， Μ代表氧或硫， R代表於各情況中任意地被鹵素-所取代之烧基、烯基、烷氧基烷基、烧基硫基烷基、多烧氧基烷基或任意地被齒素…烷基_或烷氧基-所取代之環烷基、其可被至少一個雜原子所挿入、於各情況中經任意取代之苯基、苯基烷基、雜芳基、苯氧基烷基或雜 15 20 芳基氧基烷基， R2代表於各情況中任意地被鹵素-所取代之烷基、烯基、烷氧基烷基、多烷氧基烷基或代表於各情況中經任意取代之環烧基、笨基或苄基， R3代表任意地被鹵素-所取代之烧基或經任意取代之苯基， R4及R5各自獨立代表於各情況中任意地被鹵素-所取代之烷基、烷氧基、烷基胺基、二烷基胺基、烷基硫基、婦基硫基、環炼基硫基或代表於各情況中經任意取代之笨基、苄基、笨氧基或笨基硫基，且 -44- 96323-發明說明書 200814926 R6及R7各自獨立代表氫、於各情況中任意地被齒素-所取代之烷基，環坑基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、代表經任意取代之笨基、代表經任意取代之苄基或與其所連接之氮原子一起代表經任意取代之 5 環，其可任意地被氧或硫所插入，及來自於蜘蛛目、蜱蟎亞綱、膜翅目、鞘翅目、脈翅目、缪翅目（Tysanoptera)、異翅亞目、雙翅目 _ 半翅目、革翅目及/或寄蟎目之目或亞目的有益物種。 10 2·如申請專利範圍第1項之活性化合物/有益物種組合’ 其中式(I)化合物之基團係定義如下： W代表氫、Cl-C4-烷基、Crc4-烷氧基、氣、漠或氟， X代表CVC4-烷基、CrCV烷氧基、Cl-C4_鹵素烷 15 基、氟、氯或漠， — _ y及z各自獨立代表氫、c〗-c4-烷基、鹵素、CrC4-烷氧基或C1-C4-鹵素烧基， A代表氫或於各情況中任意地被鹵素所取代之ClC6 烷基或C3C8-環烷基， 20 B代表氫、曱基或乙基， A、B與其等所連接之碳原子一起代表飽和之CrC6·環烷基，其中任意地一個環員被氧或硫所代替且其任思地被C1-C4-烧基、三氣曱基或C1-C4-烧氧基所單-或二取代， -45- 96323-發明說明書 200814926 D代表氫、於各情況中任意地被氟·或氣-所取代之q C6-烧基、C3<v烯基或c3_c6-環烷基，及D起於各情況中代表任意地被甲基所取代之c3 Ct燒二基，其中任意地一個亞曱基被硫所代替， G代表氫(a)或代表下列基團之一

R4 (d)，/、R5 ⑻， E 代表金屬離子或銨離子， L 代表氧或硫且 Μ代表氧或硫， R1代表於各情況中任意地被鹵素-所取代之crc1(r烷 ^ 基、C2-Ci〇-細基、C1-C4-烧氧基-C1-C4-烧基、Cp 馨炫*基硫基-C1-C4-烧基或任意地被氟-、氣-、C1- C4-烷基-或Ci-C2-烷氧基所取代之c3-c6-環烷基，代表任意地被氟·、氣-、溴-、氰基-、硝基-、cl-C4-烷基-、Ci-C4-烷氧基-、三氟曱基-或三氟曱氧 20 基-所取代之苯基，代表於各情況中任意地被氣-或曱基-所取代之吼啶基或嘍吩基， R2代表於各情況中任意地被I-或氣-所取代之ci-Cl〇-院基、C2-C10-稀基、C1-C4-烧氧基-C2-C4-烧基’ -46- 96323-發明說明書 200814926 代表任意地被曱基-或甲氧基-所取代之c5-c6-環烷基，或代表於各情況中任意地被氣-、氯-、> 臭-、氣基-、石肖基-、（：丨-0：4-烷基-、CrC4-烷氧基-、三氟甲基-或三 5 氟曱氧基-所取代之苯基或苄基， R3代表任意地被氟-所取代之CrC4-烷基或代表任意地被氟-、氯-、>臭-、C1-C4-烧基-、C1-C4-烧氧基-、二 $ I曱基-、三氟曱氧基-、氣基-或硝基-所取代之苯基， 10 R4代表於各情況中任意地被氟-或氯-所取代之CrCV 烷基、crc4-烷氧基、crc4-烷基胺基、crc4-烷基硫基或代表於各情況中任意地被氟-、氣-、溴-、硝基-、氰基-、C1-C4-烧氧基-、二氟曱氧基-、C1-C4-烧基硫基*·、C1-C4- 1¾素烧基硫基-、Ci-C4-院基-或 15 三氟曱基-所取代之苯基、苯氧基或苯基硫基， R5代表CpCV烷氧基或CrC4-硫基烷基， • R6代表CVC6-烷基、CrC6-環烷基、CrC6-烷氧基、 C3-C6-烯基、CrC4-烷氧基-CpCV烷基， R7代表CrC6-烷基、C3_C6_烯基或CrC4_烷氧基-C】-20 C4-炫* 基’ R6及R7 —起代表任意地被甲基-或乙基-所取代之C3-C6-伸烧基，其中任意地一個碳原子被氧或硫所代替。 3.如申請專利範圍第1項之活性化合物/有益物種組合， -47- 96323-發明說明書 200814926 其中式（i)化合物之基團係定義如下： W代表氫、曱基、乙基、氯、溴或曱氧基， X 代表氯、漠、曱基、乙基、丙基、異丙基、曱氧基、乙氧基或三氟曱基， 5 Y及Z各自獨立代表氫、氟、氯、溴、曱基、乙基、丙基、異丙基、三氟曱基或甲氧基， A 代表曱基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、 0 第二丁基、第三丁基、環丙基、環戊基或環己基， B 代表氫、曱基或乙基， 10 A、B與其等所連接之碳原子一起代表飽和之C6-環烷基，其中，任意一個環員被氧所代替且其任意地被曱基、乙基、曱氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基所單取代， D 代表氫，代表曱基、乙基、丙基、異丙基、丁基、 15 異丁基、烤丙基、環丙基、環戊基或環己基， A及D —起代表任意地被甲基所取代之C3-C4-烷二 ^ 基， G代表氫(a)或代表下列基團之一

〇 .R2 ，Μ

(g) 其中， Μ代表氧或硫， -48- 96323-發明說明書 20 200814926 R1代表CpCV烷基、C2-C4-烯基、曱氧基曱基、乙氧基曱基、乙基硫基曱基、環丙基、環戊基或環己基，代表任意地被氟-、氣-、>臭-、鼠基-、硝基-、曱基-5 、乙基-、甲氧基-、三氟曱基胃或三氟甲氧基-所取代之苯基，代表於各情況中任意地被氣-或曱基-所取代之吡咬 0 基或噻吩基， R2代表CVC8-烷基、c2-c4-烯基、曱氧基乙基、乙氧 10 基乙基或代表苯基或辛基’ R6及R7各自獨立代表曱基、乙基或一起代表C5-伸烷基，其中該C3-亞曱基被氧所代替。 4.如申請專利範圍第1項之活性化合物/有益物種組合，其中式(I)化合物之基團係定義如下： 15 W代表氫或曱基， X 代表氣、溴或曱基， ® Y及Z各自獨立代表氫、氯、漠或曱基， A、B與其等所連接之碳原子一起代表飽和之C6-環烷基，其中，任意地一個環員被氧所代替且其任意地 20 被曱基、三氟甲基、曱氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基所單取代， G 代表氫⑻或代表下列基團之一

(c)，或

⑹ -49- 96323-發明說明書 200814926 其中， Μ代表氧或硫， R代表cvcv院基、cvcv稀基、曱氧基曱基、乙氧 5 基甲基、乙基硫基曱基、環丙基、環戊基、環己基，或代表笨基，其任意地被氟_、氣_、溴…甲基_、甲氧 _ 基_、二氟曱基-、三氟曱氧基、氰基或硝基所單取代， 10 代表於各情況中任意地被氣_或甲基-所取代之咄啶基或嗟吩基， R2代表Ci-CV烧基、CrQ-稀基、曱氧基乙基、乙氧基乙基、苯基或节基， R及R7各.自獨立代表曱基、乙基或一起代表伸烷 15 基，其中該C3-亞甲基被氧所代替。 _ 5·如申請專利範圍第1項之活性化合物/有益物種組合，其中式⑴化合物之基團係定義如下：

W ^—_ X Y Ζ R G Η 〜___ Br Η ch3 och3 fCM-C3H7 CO2-C2H5 Η —-^^ Br Η ch3 och3 -50· 96323-發明說明書 200814926 Η ch3 H ch3 och3 H Η ch3 H ch3 och3 C02-C2H5 ch3 ch3 H Br och3 H ch3 ch3 H Cl och3 H Η Br ch3 ch3 och3 CO-1-C3H7 Η ch3 Cl ch3 och3 c〇2-c2h5 ch3 ch3 ch3 ch3 och3 H ch3 ch3 H Br oc2h5 CO-1-C3H7 Η ch3 ch3 ch3 〇c2h5 CO-n-C3H7 Η ch3 ch3 ch3 〇c2h5 CO-i-C3H7 Η ch3 ch3 ch3 〇c2h5 CO-C-C3H5 如申請專利範圍第1項之活性化合物/有益物種組合，其包括式(1-3’)化合物

(1_3，）。 ch3 如申請專利範圍第1項之活性化合物/有益物種組合，其包括式(1-4’)化合物 8·

如申請專利範圍第1項之活性化合物/有益物種組合， -5 1 - 96323-發明說明書 10 200814926 Ρ 其包括式(1-4)化合物

(1-4) 〇 9. -種如申請專利範_ 1财所定義之活性化合物/有益物種組合於控制動物害蟲上之用途。

10

20 1〇· ^重用來控制動物害蟲之方法，其特徵在於將如申請專利軏圍S 1 J員所定義之活性化合物/有益物種組合作用在動物害蟲及/或其等之棲息地上。 η·種製備m蟲及/或殺蠕組合物之方&，其特徵在於等士申π專利範圍帛1項戶斤定義之活性化合物/有益物種組合與增充劑及/或表面活性劑混合。 12·:種藉著使用如中請專利範圍第】項之活性化合物/有二物種組合來降低喷霧施用（每季施用數）之方法。 ·:種藉著使用如申請專利範圍》1項之活性化合物/有，種、、且 '來降低收穫物質上及環境中之總殺昆蟲劑及 /或殺蜗劑殘留物之方法。 14·你ϋ成物’其包括如申請專利範圍第1項之活性化合里物種組合以用來控制動物害蟲。 -52- 96323-發明說明書 200814926 . 七、指定代表圖： (一）本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二）本代表圖之元件符號簡單說明：無0 10 15 胃八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：無0 -4- 96323-發明說明書