SU432703A3 - - Google Patents

Description

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩЕГО

СРЕДСТВА

1

Изобретение относитс  к производству лекарственных препаратов.

Известен способ получени  коропарорасшир ющего средства путем добавлени  к 1,4-дигидропиридинам восстановительной системы, например Fen (Fem, аскорбиновой кислоты) дегидроаскорбиновой кислоты, и помещени  смеси в толстостенные темно-коричневые бутыли .

С целью повышени  стабильности целевого продукта и обеспечени  его быстрого фармакологического эффекта но предлагаемому способу 4- (2-иитрофенил) -2,6-диметил-3,5-дикарбометокси-1 ,4-дигидропиридина смешивают с полиалкиленгликолем, имеюш.им 2-3 атома углерода в алкиленовом радикале и средним молекул рным весом 200-4000, например полпоксиэтилен 300, низшим спиртом, имеющим 2-8 атомов углерода и 1-3 гидроксильные группы, например пропиленгликоль, п помеП1ают в желатиновые капсулы, содержащие свсюпоглощающее вещество, например двуокись титана и краситель, например желтооранжевый-S .

Пример. Капсулы состо т из желатиновой оболочки, содержащей в готовом виде 54--80% желатина, 10-36% глицерина, 7-

15% воды и 0,5-5,0% средства, делающего их непрозрачными, такие как диокись титана, окись железа, желта  окись железа, красна  окись железа, коричнева  окись железа или карбонат кальци , предпочтительно диокись титана и краситель желтооранжевый-S. Дл  получени  желатиновой массы дл  оболочек капсул сначала перемещивают 40-66% чистого желатппа с 8-36% глицерина (или

сорбита) и 22-34% воды п оставл ют набухать в течение некоторого времени. Затем массу расплавл ют при температуре около 60°С до отсутстви  пузырей и гомогенно втирают средство, делающее их непрозрачными,

и краситель желтооранжевый-S, а также еще консервирующие средства (например, сложный эфир параамипобензойной кислоты, сорбннова  кислота, бензиловый спирт и т. д.). Препарат дл  наполнени  капсул получают

путем смешивани  4-(2-нитрофенил)-2,6-диметил-3 ,5-дикарбометокси-1,4 - дигидропиридина с нолиалкпленгликолем, имеющим 2- 3 атома углерода в алкиленовом радикале и средним молекул рным весом 200-4000, например полиоксиэтилен 300, низшим спиртом, имеющим 2-8 атомов углерода и 1-3 гидроксильные группы, например пропиленгликоль,

Примен ют полигликоли, такие как (Hoecnst),

Лутроль 9 (BASF), полидиолы

(Hiils),

/р

карбоваксы- (Union Carbide), а из низших спиртов примен ют глицерин, пропиленгликоль или бутиленгликоль. Вспомогательными средствами препарата могут быть применены вкусовые вещества или эфирные масла, предпочтительно м тное масло, аниловое, тминоfioe , лимонное или эвкалиптовое масло, подслаживающие средства, например сахарин, пикломат , соль аммони  глицирезиновой кислоты и т. д.

Предмет изобретени 

Способ получени  коронарорасшир ющего средства путем добавлени  к 4- (2-нитрофенил )-2,6-д-иметил-3,5-дикарбометокси - 1,4 дигидропиридина стабилизирующих веществ, отличающийс  тем, что, с целью повышени  стабильности целевого продукта и

обеспечени  его быстрого фармакологического эффекта, 4- (2 - нитрофенил) -2,6-диметил-3,5дикарбометокси-1 ,4-дигидропиридина смешивают с полиалкиленгликолем, имеющим 2- 3 атома углерода в алкилеповом радикале и

средним молекул рным весом 200-4000, например полиоксиэтилен-300, низшим спиртом, имеющим 2-8 атомов углерода и 1-3 гидроксильные группы, например пропиленгликоль, и помещают в желатиновые капсулы, содержащие светопоглощающее вещество, например двуокись титана и краситель, например желтооранжевый-S.