SU1514239A3 - Способ изготовления композиции в твердой форме - Google Patents

Description

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности. Для обеспечения равномерной толщины изделия лекарственное вещество в объеме 0,25-3 мл заливают в форму, имеющую правильную форму,причем площадь сечения у основания меньше, чем площадь сечения у верха. Наклон боковой поверхности стенок формы составляет 5-40°, а глубина вещества в форме 1,5-4 мм. Вещество сублимируют.

1514239

1

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается способа получения композиции

в твердой форме. 5

Цель изобретения - обеспечение равномерной толщины изделия.

Ингредиенты композиции могут быть введены в форму порознь или в смеси, предпочтительно в виде смеси, содер- 10 жащей всю композицию.

Объем находящейся в форме композиции предпочтительно составляет 3 мл или менее (например, около 0,25“

1 мл), особенно когда формованное из-15 делие представляет собой фармакологическую дозированную форму для перорального приема. Глубина находящейся в форме композиции, площадь поперечного сечения формы и угол боковой 20 стенки или стенок оказывают влияние на объем композиции. Форма может иметь правильную форму, например круг или многоугольник (например, прямоугольник, в частности квадрат), в поперечном сечении, причем площадь сечения у основания формы меньше, чем площадь ближе к открытому верху с учетом наклонных стенок. Целесообразно использовать форму, имеющую ^0 круглое сечение. Сформованные изделия представляют собой плоский диск, имеющий наклонные боковые стенки. Предпочтительно, чтобы боковые стенки формы составляли с вертикалью 35

угол от 9 до 20°.

Для того, чтобы время сушки в сублимационной сушилке было минимальным, целесообразно, чтобы глубина композиции, находящейся в форме, была ме- 40 неё 3,5 мм, например 1,5 (или 22,5 мм). Если глубина менее 1,5 мм, формованное изделие трудно вынимать.

' Пример 1. Фармакологические дозированные формы, оксаэепама, состав,

Оксазепам Твин-80 ВРС Маннитол ВР

3%-ный гидролизованный желатин До 0,5 3%-ный гидролизованный желатин готовят путем суспендирования 30 г порошкового желатина в 800 мл холодной дистиллированной воды в однолитровой колбе и обрабатывают в автоклаве при 121° С в течение 60 мин. После охлаждения конечный объем доводят до 1 л.

содержащие ιо мг мг:

15

0,25

15

2

Приготовляют взвесь оксазепама (30 г) в растворе 3%-ного гидролизованного желатина, содержащего растворенный маннитол (30 г) и Твин-80 (0,5 г) с использованием ультразвука в течение 5 мин, и суспензию разбавляют до I л 3%-ным раствором желатина. Этот раствор дозируют на порции по 0,5 мл с использованием машины автоматической разливки к заливают в гнезда в ячеистые поддоны из ПВХ. Каждое гнездо представляет собой перевернутый усеченный конус глубиной

3,5 мм, диаметр днища 14,5 мм, а диаметр верхней части 16 мм (т.е. боковые стенки образуют угол с вертикалью около 12°). Содержимое,гнезд затем замораживают путем пропускания поддонов через специальный туннель для замораживания, в который подают жидкий азот.

Поддоны, содержащие замороженные композиции, затем транспортируют в сублимационную сушилку. Давление составляет 0,5 мм рт.ст. Температура полок сублимационной сушилки установлена на 60°С в течение и затем понижается до 40°С. Через 2 ч поддоны удаляют из сублимационной сушилки. Съемную алюминиевую фольгу затем герметично устанавливают на ячеистую упаковку по углублениям, содержащим фармакологические дозированные форма. Последние имеют одинаковую толщину и быстро разрушаются, например за 2 с или менее при пероральном приеме.

Примеры 2-11. Аналогично примеру 1 приготовляют фармакологи-

ческие дозированные формы, содержащие следующие активные ингредиенты
(по примеру), мг:
(2)	Оксазепам	30 и 50
(3)	Лоразепам	1,2,2,5 и	4
(4)	Темазепам	10 и 20
(5)	Лорметазепам	1
(6)	Фрусемид	40
(7)	Бендрофлюазид	5
(8)	Циклопентиа-
	зид	0,5
(9)	Динитрат изо— собида	2,5, 5 и	10
(Ю)	Индометацин	25 и 50
(И)	Прохлорпера-
	зин малеат	50

Пример 12. Состав, мг:

Индолилуксусная

кислота 1

1514239

Маннитол ВР 15

3%-ный гидролизованный желатин До 0,5 мл

Повторяется операция примера I, 5

но вместо 30 г оксазепама используют 2 г индолилуксусной кислоты, а Твин-80 исключен. Каждый получаемый путем сушки с сублимацией продукт добавляют к 1 л воды. При этом получа- 10 ют композицию, которая может служить в качестве ускорителя роста растений.

Пример 13. Повторяется операция примера 12, но вместо индолилуксусной кислоты используют индолил- 15 масляную кислоту. Каждый из полученных путем сушки с сублимацией продукт добавляют к 1л воды. При этом получают композицию, полезную для использования в качестве ускорителя роста 20 корней черенков растений.

Предлагаемой способ обеспечивает равномерную толщину изделия, в то время, как по известному способу формованные изделия обычно имеют минимальную толщину вблизи их центральной части и максимальную толщину вблизи их краев, причем это изменение обусловлено влиянием мениска композиции у боковых стенок формо.

Claims (1)

1. Формула изобретения

   Способ изготовления композиции в твердой форме путем добавления в форму состава, состоящего из заданного количества химического вещества и ! раствора носителя, инертного по отношению к используемому веществу с последующим замораживанием и сублимационной сушкой, отличающийс я тем, что, с целью обеспечения равномерной толщины изделия, глубина состава в форме составляет 1,54,0 мм, угол наклона боковой поверхности стенки форкы составляет 5-40°, а объем состава не более 3 мп.