SE503469C2 - Isotona fuktande ögondroppar innehållande organiskt fuktmedel såsom glycerol eller sorbitol - Google Patents

Description

15 20 25 30 35 503 469 2 sorbitol eller andra fysiologiskt godtagbara fuktande polyoler.

Dessa kan användas som de är för behandlingen av sjukdomen torrt öga. Sådana isotona lösningar kan användas som bärare för olika slags läkemedel, som användes inom oftamologin. De kan bl a användas som bärare för olika antimikrobiella medel (antibiotika, medel och liknande). Laktatet och/eller glycerolen samt de andra substanserna, som användes enligt föreliggande uppfinning, är själva fuktmedel, d v s de kan hålla vatten. antiviruella De oftalmiska beredningarna enligt uppfinningen bör inkludera konventionella adjuvans och hjälpmedel för att förhindra att de bryts ned under lagring. Dessa är välkända inom tekniken och anges inte i de specifika exemplen. Vidare, för att få den rätta viskositeten, måste en lämplig tillsats användas. Medel som ökar viskositeten är i allmänhet föreningar med hög molekylvikt, som är fysiologiskt godtagbara. Viskositeten justeras till ett värde i intervallet 1 cP till 30 cP, varvid det föredragna intervallet är ca 3 cP till ca 20 cP. Speciellt fördelaktiga resultat erhölls med användning av hyaluronsyra eller polyakrylat antingen enbart eller i kombination med andra fysiologiskt godtagbara substanser med hög molekylvikt. Ögondropparna är baserade på fysiologiskt godtagbara fuktmedel.

Fuktmedel, som kan väljas, är glycerol, sorbitol och andra godtagbara fuktande polyoler. Dessa är organiska icke-joniska substanser och mycket bra resultat erhölls med användning av dessa. Fuktmedlen användes alltid i form av en huvudsakligen isoton lösning. Ögondropparna steriliseras och, om så er- fordras, tillsättes lämpliga medel för att förhindra nedbryt- ning genom bakterier eller svampar.

Lösningar av detta slag undersöktes för behandling av sjukdomen torrt öga. Oftalmiska beredningar innehållande antimikrobiella och antiviruella medel framställdes också, vari bäraren var en isoton lösning, definierad ovan. 10 15 20 25 30 35 503 -469 3 Uppfinningen beskrives med referens till följande exempel, som endast ges som illustration, och inte begränsar uppfinningen på något sätt.

Exempel 1: Isoton oftalmisk lösning: En lösning framställdes innehållande: glycerol 2,75 g natriumhyaluronat 0,05 g vatten upp till 100 ml Exempel 2: Isoton oftalmisk lösning: En isoton lösning framställdes innehållande: glycerol 2,75% karbomer 0,03% vatten 100 ml Exempel 3: Isoton oftalmisk antiviruell lösning: Till 100 ml av lösningen 1 exemplen 1 och 2 sattes: 0,1 g idoxuridin.

Exempel 4: Isoton antiglaukomlösning: Till 100 ml av lösningen i exemplen 1 och 2 sattes: 2 g pilokarpin.

Exempel 5: Isoton oftalmisk antibakteriell beredning: Till 100 ml av lösningen i exemplen 1 och 2 sattes: 0,5 g kloramfenikol.

Exempel 6: Anti-inflammatorisk oftalmisk lösning: Till 100 ml av en lösning i exemplen 1 och 2 sattes: 0,05 g dexametason-natriumfosfat.

I alla exemplen justerades lösningen till isotonicitet och till ett pH av 7.

Lämpliga konventionella stabilisatorer och konserveringsmedel tillsattes. 10 15 20 25 503 469 4 En grupp om 20 patienter, som led av syndromet torrt öga, behandlades med den oftalmiska lösningen enligt exempel 1.

Med konventionella beredningar erfordrade de mer än fyra administreringar av ögondroppar per dag. Med användning av kompositionen enligt exempel 1 sjönk den erforderliga behand- lingen i medeltal till 2,8 administreringar per dag. Ett annat medeltal erhölls med kompositionen enligt exempel 3. Endast två dagliga administreringar erfordrades. I ett annat experiment användes en liknande grupp av patienter, som behandlades med en komposition enligt exempel 2. Det erforderliga antalet admini- streringar sjönk från 4 till 3,2 dagligen. Ögondroppar innehållande en anti-inflammatorisk lösning såsom framgår av exempel 8 användes för behandlingen av ögoninflamma- tioner. Dropparna tolererades väl och bra resultat erhölls utan att ögonen irriterades på något sätt. Återhämtningen var mycket snabb.

De fuktande egenskaperna hos beredningarna enligt föreliggande uppfinning påvisas lätt genom anbringande av den lösningen enligt uppfinningen på underarmens hud och genom mätning av den elektriska ledningsförmågan eller kapacitansen hos stratum corneum inom en halvtimme efter sådan administre- ring. En ökning av konduktiviteten eller kapacitansen tyder på en fuktande effekt. isotona_

Claims (8)

10 15 20 25 30 503 469 5 Patentkrav

1. Ögondroppar, k ä n n e t e c k n a d e av att de inne- håller en huvudsakligen isoton lösning av ett fysiologiskt godtagbart organiskt fuktmedel i kombination med erforderliga adjuvans eller hjälpmedel, och mindre än 1,5 mmol/l oorganískt salt, som ej inbegriper salt, som utgör viskositetsförhöjande medel.

2. Ögondroppar, k ä n n e t e c k n a d e av att de inne- håller en huvudsakligen isoton lösning av ett fysiologiskt godtagbart icke-jonískt organiskt fuktmedel i kombination med erforderliga adjuvans eller hjälpmedel och mindre än 1,5 mml/1 salt, varvid salt av jonískt slag, som utgör viskositetsför- höjande medel, icke inbegripes.

3. Ögondroppar enligt krav 2, k ä n n e t e c k n a d e av att fuktmedlet väljs bland glycerol eller sorbitol eller andra fuktande polyoler av icke-polymertyp med låg molekylvikt.

4. Ögondroppar enligt något av kraven 1-3, k ä n n e t e c k - n a d e av att det medel, som tillsättes för att öka viskosi- teten, är ett oftalmologiskt godtagbart viskositetshöjande medel.

5. Ögondroppar enligt något av kraven 1-3, k ä n n e t e c k - n a d e av att medlet för att öka viskositeten är en polymer med karboxylsyragrupper, såsom hyaluronsyra eller polyakrylsyra eller karbomerer.

6. Ögondroppar enligt något av kraven 1-5, k ä n n e t e c k - n a d e av att de även innehåller en lämplig koncentration av ett antibakteriellt medel, av ett antiviruellt medel, av ett medel mot svampar, av ett medel mot glaukom eller av ett anti- inflammatoriskt medel. 503 469 6

7. Ögondroppar enligt något av kraven 1-5 för behandling av och förebyggande av symptomkomplexen vid torrt öga.

8. Fuktande ögondroppar med godtagbar viskositet enligt något av kraven 1-7.