RU97102828A

RU97102828A - Дигидробензофураны

Info

Publication number: RU97102828A
Application number: RU97102828/04A
Authority: RU
Inventors: Ульрих Вольф-Рюдигер; Амшлер Герман; Флокерци Дитер; Гуттерер Беате; Тибаут Ульрих; Хатцельманн Армин; Шудт Кристиан; Бойме Рольф; Хэфнер Дитрих; Клей Ханс-Петер
Original assignee: Бык Гульден Ломберг Хемише Фабрик Гмбх
Priority date: 1994-07-22
Filing date: 1995-07-19
Publication date: 1999-03-27

Claims

1. Соединения формулы I

где R1 обозначает C₁-C₃алкокси, C₃-C₇циклоалкокси, C₃-C₇циклоалкилметокси, бензилокси или полностью либо частично замещенный фтором C₁-C₄алкокси;
R2 обозначает C₁-C₄алкил;
R3 обозначает водород или C₁-C₄алкил;
или же R2 и R3 вместе и включая оба атома углерода, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членное углеродное кольцо, необязательно разорванное атомом кислорода; R4 обозначает фенил, пиридил, замещенный радикалами R41, R42 и R43 фенил или замещенный радикалами R44, R45, R46 и R47 пиридил, причем R41 обозначает гидрокси, галоген, циано, карбоксил, трифторметил, C₁-C₄алкил, C₁-C₄алкокси, C₁-C₄алкоксикарбонил, C₁-C₄алкилкарбонил, C₁-C₄алкилкарбонилокси, амино, моно- или ди-C₁-C₄алкиламино или C₁-C₄алкилкарбониламино; R42 обозначает водород, гидрокси, галоген, амино, трифторметил, C₁-C₄алкил или C₁-C₄алкокси; R43 обозначает водород, галоген, C₁-C₄алкил или C₁-C₄алкокси; R44 обозначает гидрокси, галоген, циано, карбокси, C₁-C₄алкил, C₁-C₄алкокси, C₁-C₄алкоксикарбонил или амино; R45 обозначает водород, галоген, амино или C₁-C₄алкил; R46 обозначает водород или галоген; R47 обозначает водород или галоген,
соли этих соединений, а также N-оксиды пиридинов и их соли.

2. Соединения формулы I по п. 1, где R1 обозначает C₁-C₄алкокси, C₃-C₅циклоалкокси, C₃-C₅циклоалкилметокси или полностью либо частично замещенный фтором C₁-C₄алкокси; R2 обозначает C₁-C₄алкил; R3 обозначает водород или C₁-C₄алкил; или же R2 и R3 вместе и включая оба атома углерода, к которым они присоединены, образуют циклопентановое, циклогексановое, тетрагидрофурановое или тетрагидропирановое кольцо; R4 обозначает фенил, пиридил, замещенный радикалами R41, R42 и R43 фенил или замещенный радикалами R44, R45, R46 и R47 пиридил, причем R41 обозначает галоген, циано, карбоксил, C₁-C₄алкил, C₁-C₄алкокси или C₁-C₄алкоксикарбонил; R42 обозначает водород, галоген, C₁-C₄алкил или C₁-C₄алкокси; R43 обозначает водород, галоген, C₁-C₄алкил или C₁-C₄алкокси; R44 обозначает галоген или C₁-C₄алкил; R45 обозначает водород или галоген; R46 обозначает водород или галоген; R47 обозначает водород или галоген, соли этих соединений, а также N-оксиды пиридинов и их соли.

3. Соединения формулы I по п. 1, где R1 обозначает C₁-C₄алкокси, C₃-C₅циклоалкокси, C₃-C₅циклоалкилметокси или полностью либо частично замещенный фтором C₁-C₄алкокси; R2 обозначает C₁-C₄алкил; R3 обозначает водород или C₁-C₄алкил, или же R2 и R3 вместе и включая оба атома углерода, к которым они присоединены, образуют циклопентановое, циклогексановое, тетрагидрофурановое или тетрагидропирановое кольцо; R4 обозначает 2-бромфенил, 2,6-дихлор-4-этоксикарбонилфенил, 2,6-диметоксифенил, 4-циан-2-фторфенил, 2,4,6-трифторфенил, 2-хлор-6-метилфенил, 2,6-диметилфенил, 2-хлор-6-фторфенил, 2,6-дифторфенил, 2,6-дихлорфенил, 3,5-дихлорпирид-4-ил, 3-метилпирид-2-ил, 2-хлорпирид-3-ил, 3,5-дибромпирид-2-ил, 3,5-дифторпирид-4-ил, 2-хлорфенил, 2,3,5,6-тетрафторпирид-4-ил, 3-хлор-2,5,6-трифторпирид-4-ил, 3,5,6-дихлор-2,6-дифторпирид-4-ил или 2,6-дихлорпирид-3-ил, соли этих соединений, а также N-оксиды пиридинов и их соли.

4. Соединения формулы I по п. 1, где R1 обозначает метокси, этокси, циклопропилметокси, дифторметокси, трифторметокси или 2,2,2-трифторэтокси; R2 обозначает метил или этил; R3 обозначает водород или метил; или же R2 и R3 вместе и включая оба атома углерода, к которым они присоединены, образуют циклопентановое, циклогексановое, тетрагидрофурановое или тетрагидропирановое кольцо; R4 обозначает 2-бромфенил, 2,6-дихлор-4-этоксикарбонилфенил, 2,6-диметоксифенил, 4-циан-2-фторфенил, 2,4,6-трифторфенил, 2-хлор-6-метилфенил, 2,6-диметилфенил, 2-хлор-6-фторфенил, 2,6-дифторфенил, 2,6-дихлорфенил, 3,5-дихлорпирид-4-ил, 3-метилпирид-2-ил, 2-хлорпирид-3-ил, 3,5-дибромпирид-2-ил, 3,5-дифторпирид-4-ил, 2-хлорфенил, 2,3,5,6-тетрафторпирид-4-ил, 3-хлор-2,5,6-трифторпирид-4-ил, 3,5-дихлор-2,6-дифторпирид-4-ил или 2,6-дихлорпирид-3-ил, соли этих соединений, а также N-оксиды пиридинов и их соли.

5. Соединения формулы I по п. 1, где R1 обозначает метокси, этокси, циклопропилметокси, дифторметокси, трифторметокси или 2,2,2-трифторэтокси; R2 обозначает метил или этил; R3 обозначает водород или метил, или же R2 и R3 вместе и включая оба атома углерода, к которым они присоединены, образуют циклопентановое, циклогексановое, тетрагидрофурановое или тетрагидропирановое кольцо; R4 обозначает 3,5-дихлорпирид-4-ил, 2,6-дихлорфенил или 2,6-дифторфенил, соли этих соединений, а также N-оксиды пиридинов и их соли.

6. Способ получения соединений формулы I по п.1 и их солей, а также N-оксидов пиридинов и их солей, отличающийся тем, что соединения формулы II

где R1, R2 и R3 имеют указанные в п.1 значения;
X представляют собой соответствующую уходящую группу,
подвергают взаимодействию с аминами R4-NH₂ и что при необходимости полученные соединения формулы I переводят затем в их соли и/или полученные пиридины переводят в N-оксиды и затем при необходимости в соли или что при необходимости полученные соли соединений формулы I переводят затем в свободные соединения.

7. Лекарственные средства, содержащие одно или несколько соединений по п. 1 вместе с обычными фармацевтическими вспомогательными веществами и/или носителями.

8. Соединения по п. 1 для применения при лечении болезней.

9. Применение соединений по п. 1 для изготовления лекарственных средств при лечении заболеваний дыхательных путей.

10. Применение соединений по п. 1 для изготовления лекарственных средств при лечении дерматозов.