RU96118358A - Производные мочевины и композиция для лечения или профилактики - Google Patents
Производные мочевины и композиция для лечения или профилактикиInfo
- Publication number
- RU96118358A RU96118358A RU96118358/04A RU96118358A RU96118358A RU 96118358 A RU96118358 A RU 96118358A RU 96118358/04 A RU96118358/04 A RU 96118358/04A RU 96118358 A RU96118358 A RU 96118358A RU 96118358 A RU96118358 A RU 96118358A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- carbon atoms
- compound according
- pharmaceutically acceptable
- butyl
- Prior art date
Links
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims 2
- 150000003672 ureas Chemical class 0.000 title claims 2
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 43
- -1 methylenedioxy Chemical group 0.000 claims 41
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 40
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 29
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 29
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 19
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 15
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 10
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- SVIHRJIEKRFYDN-UHFFFAOYSA-N propanamide Chemical group [CH2]CC(N)=O SVIHRJIEKRFYDN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000001376 1,2,4-triazolyl group Chemical group N1N=C(N=C1)* 0.000 claims 2
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000009576 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 2
- 125000004644 alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 2
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002030 1,2-phenylene group Chemical group [H]C1=C([H])C([*:1])=C([*:2])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004214 1-pyrrolidinyl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- BAFAHSOEZTZLDC-UHFFFAOYSA-N 4-tert-butyl-3-[2-(2,4-dimethoxyphenyl)heptylcarbamoylamino]benzamide Chemical compound C=1C=C(OC)C=C(OC)C=1C(CCCCC)CNC(=O)NC1=CC(C(N)=O)=CC=C1C(C)(C)C BAFAHSOEZTZLDC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QFJYJNWTSCMARE-UHFFFAOYSA-N 4-tert-butyl-3-[[3-(2,4-dimethoxyphenyl)-6-methylheptanoyl]amino]benzamide Chemical compound COC1=CC(OC)=CC=C1C(CCC(C)C)CC(=O)NC1=CC(C(N)=O)=CC=C1C(C)(C)C QFJYJNWTSCMARE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 125000005277 alkyl imino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004656 alkyl sulfonylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004063 butyryl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003187 heptyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 claims 1
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N iso-propanol Chemical group CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001972 isopentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 1
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 1
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Claims (41)
1. Производное мочевины формулы I
в которой R1 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов;
R2a, R2b, R2c и R2d являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов и замещенную 1 - 5 атомами фтора, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов и замещенную незащищенной или защищенной гидроксильной группой, группу формулы: -(C=O)-B1, в которой B1 представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, группу формулы -O-D, где D представляет атом водорода или карбокси группу, группу формулы -NRaRb, где Ra и Rb являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, 1-пирролидинил-группу, замещенную или незамещенную, 1-пиперидинил-группу, замещенную или незамещенную, или 4-морфолинил-группу, замещенную или незамещенную, нитро группу, группу формулы -NPCRd, где RC представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, и Rd представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу, алкокси-группу, имеющую от 1 до 10 углеродных атомов, группу формулы: -O-B2-(C=O)-B1, где B1 имеет значения, определенные выше, а B2 представляет алкиленовую группу, имеющую от 1 до 5 углеродных атомов, группу формулы -O-B2-B3, где B2 имеет значения, определенные выше, и B3 представляет алкокси-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилтио-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилсульфинильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов,
алкилсульфонильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или алкилсульфониламино-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, циано группу, группу формулы -CH= N-OB4, где B4 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, алкилтио-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилсульфинильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилсульфонильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилсульфониамино-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, группу формулы -SO2NReRf, где Re представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, и Rf представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или атом галогена, или R2a и R2b являются смежными и вместе образуют группу формулы
-O (CH2)m-O-,
где m является целым числом от 1 до 3;
R3 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов;
R4 представляет группу формулы (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) или (IX):
-A1-CONHCO-A3-R8 (VII)
-A1-CN (IV)
-A2-NHCO-A3-R8 (VIII)
-A1-NHSO2R6 (V)
,
где A1 представляет простую связь, алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов или, алкениленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов;
A2 представляет алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или алкениленовую группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов;
A3 представляет простую связь, алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или алкениленовую группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов;
R5a и R5b являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, или группу формулы: -A4R5c, где A4 представляет простую связь, алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или алкениленовую группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов, R5c представляет алкокси-группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, пиридильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиримидинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиразинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиразолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, имидазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, тиазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, или 1,2,4-триазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной;
или R5a и R5 вместе представляют группу формулы: -(CH2)p1-(A5)p2-(CH2)p3-, где p1 является целым числом от 1 до 2, p2 представляет 0 или целое число равное 1; p3 представляет целое число 1 или 2, и A5 представляет атом кислорода, имино группу или алкилимино-группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов;
R6 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, или фенильную группу, которая является замещенной или незамещенной;
R7 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов;
R8 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, замещенную незащищенной или защищенной карбокси-группой, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, замещенную 1 - 5 атомами фтора, алкокси-группу, имеющую от 1 до 10 углеродных атомов, аралкокси-группу, в которой алкокси-группа, имеющая от 1 до 4 углеродных атомов, замещена карбоциклической арильной группой, имеющей от 6 до 10 кольцевых углеродных атомов, фенильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиридильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиримидинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиразинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиперидинильную группу, которая является замещенной или незамещенной,
пирролидинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, морфолинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиперазинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, имидазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиразолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, тиазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, или 1,2,4-триазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной;
R9 и R10 являются одинаковыми или различными и каждый представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, или R9 и R10 вместе представляют группу формулы:
-(CH2)p4-,
где p4 представляет целое число от 2 до 4 или орто-фениленовую группу; и n равно 0 или 1 и их фармацевтически приемлемые соли.
в которой R1 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов;
R2a, R2b, R2c и R2d являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов и замещенную 1 - 5 атомами фтора, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов и замещенную незащищенной или защищенной гидроксильной группой, группу формулы: -(C=O)-B1, в которой B1 представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, группу формулы -O-D, где D представляет атом водорода или карбокси группу, группу формулы -NRaRb, где Ra и Rb являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, 1-пирролидинил-группу, замещенную или незамещенную, 1-пиперидинил-группу, замещенную или незамещенную, или 4-морфолинил-группу, замещенную или незамещенную, нитро группу, группу формулы -NPCRd, где RC представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, и Rd представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу, алкокси-группу, имеющую от 1 до 10 углеродных атомов, группу формулы: -O-B2-(C=O)-B1, где B1 имеет значения, определенные выше, а B2 представляет алкиленовую группу, имеющую от 1 до 5 углеродных атомов, группу формулы -O-B2-B3, где B2 имеет значения, определенные выше, и B3 представляет алкокси-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилтио-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилсульфинильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов,
алкилсульфонильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или алкилсульфониламино-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, циано группу, группу формулы -CH= N-OB4, где B4 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, алкилтио-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилсульфинильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилсульфонильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкилсульфониамино-группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, группу формулы -SO2NReRf, где Re представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, и Rf представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или атом галогена, или R2a и R2b являются смежными и вместе образуют группу формулы
-O (CH2)m-O-,
где m является целым числом от 1 до 3;
R3 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов;
R4 представляет группу формулы (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) или (IX):
-A1-CONHCO-A3-R8 (VII)
-A1-CN (IV)
-A2-NHCO-A3-R8 (VIII)
-A1-NHSO2R6 (V)
где A1 представляет простую связь, алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов или, алкениленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов;
A2 представляет алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или алкениленовую группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов;
A3 представляет простую связь, алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или алкениленовую группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов;
R5a и R5b являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, или группу формулы: -A4R5c, где A4 представляет простую связь, алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или алкениленовую группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов, R5c представляет алкокси-группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, пиридильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиримидинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиразинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиразолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, имидазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, тиазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, или 1,2,4-триазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной;
или R5a и R5 вместе представляют группу формулы: -(CH2)p1-(A5)p2-(CH2)p3-, где p1 является целым числом от 1 до 2, p2 представляет 0 или целое число равное 1; p3 представляет целое число 1 или 2, и A5 представляет атом кислорода, имино группу или алкилимино-группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов;
R6 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, или фенильную группу, которая является замещенной или незамещенной;
R7 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов;
R8 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, замещенную незащищенной или защищенной карбокси-группой, алкильную группу, имеющую от 1 до 12 углеродных атомов, замещенную 1 - 5 атомами фтора, алкокси-группу, имеющую от 1 до 10 углеродных атомов, аралкокси-группу, в которой алкокси-группа, имеющая от 1 до 4 углеродных атомов, замещена карбоциклической арильной группой, имеющей от 6 до 10 кольцевых углеродных атомов, фенильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиридильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиримидинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиразинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиперидинильную группу, которая является замещенной или незамещенной,
пирролидинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, морфолинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиперазинильную группу, которая является замещенной или незамещенной, имидазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, пиразолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, тиазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной, или 1,2,4-триазолильную группу, которая является замещенной или незамещенной;
R9 и R10 являются одинаковыми или различными и каждый представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, или R9 и R10 вместе представляют группу формулы:
-(CH2)p4-,
где p4 представляет целое число от 2 до 4 или орто-фениленовую группу; и n равно 0 или 1 и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет пропил, изопропил, бутил, изобутил, пентил, изопентил, гексил, или гептил.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором две соседние группы из R2a, R2b, R2c и R2d вместе представляют метилендиокси- или этилендиокси-группу, и каждая из двух оставшихся групп, представляет атом водорода.
4. Соединение по п.1 или 2, в котором две или три группы из R2a, R2b, R2c и R2d каждая представляет метокси-группу, а одна или две оставшиеся группы каждая представляет атом водорода.
5. Соединение по п.1 или 2, в котором один из R2a, R2b, R2c и R2d представляет метокси-группу, еще одна группа представляет гидроксильную группу, и две оставшиеся группы каждая представляет атом водорода.
6. Соединение по п.1 или 2, в котором один из R2a, R2b, R2c и R2d представляет метокси-группу, еще одна группа представляет этокси-группу, и каждая из двух оставшихся групп представляет атом водорода.
7. Соединение по п.1 или 2, в котором один из R2a, R2b, R2c и R2d представляет метокси-группу, еще одна группа представляет 1-гидрокси-1-метилэтил, 1-гидроксипропил, 1-гидрокси-2-метилпропил, 1-гидроксибутил или 1-гидрокси-3-метилбутил, и каждая из двух оставшихся групп представляет атом водорода.
8. Соединение по п.1 или 2, в котором одна из групп R2a, R2b, R2c и R2d представляет метокси-группу, еще одна группа представляет пропионил, изобутирил, бутирил или изовалерил, а каждая из двух оставшихся групп представляет атом водорода.
9. Соединение по п.1 или 2, в котором одна из групп R2a, R2b, R2c и R2d представляет метокси-группу, еще одна группа представляет изопропилсульфонил, изобутилсульфонил или бутилсульфонил, и каждая из двух оставшихся групп представляет атом водорода.
10. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором R3 представляет изопропил или трет-бутил.
11. Соединение по любому из предшествующих пп., в котором R4 представляет карбамоил, метилкарбамоил, карбамоилметил, 2-карбамоилэтил, метилкарбамоилметил, 2-(N-метилкарбамоил)-этил, карбамоилоксиметил, циано, цианометил, метилсульфониламинометил, этилсульфониламинометил, аминокарбониламинометил, (метиламино)карбониламинометил, ацетиламинокарбонил, пропиониламинокарбонил, (2-метилпропионил)аминокарбонил, 3-(пиридил)аминокарбонил или фталимидометил.
12. Соединение по п.11, в котором R4 представляет карбамоил, метилкарбамоил, карбамоилметил, 2-карбомоилэтил, метилкарбамоилметил или 2-N-метилкарбамоилэтил.
13. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором n представляет 0.
14. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-(N-метилкарбамоилметил)фенил] -3-(2,3- метилендиоксифенил)-октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
15. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-(N-метилкарбамоилметил)фенил] -3-(2,3- диметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
16. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-(2,4-диметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
17. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-N'-метилкарбамоилфенил)-3- (2,4-диметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
18. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-(карбамоилметил)фенил] -3-(2,4-диметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
19. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-(N-метилкарбамоилметил)фенил] -3- (2,4-диметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
20. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-[2-(N-метилкарбамоил)этил] фенил] -3-(2,4-диметоксифенил) октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
21. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-(карбамоилоксиметил)фенил] -3-(2,4-диметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
22. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-(2,4-диметоксифенил)гептанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
23. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-(метилкарбамоилметил)фенил]-3-(2,4-диметоксифенил) гептанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
24. Соединение по п. 1, выбираемое из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-(2,4-диметоксифенил)нонанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
25. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-N'-[2-(2,4-диметоксифенил)гептил] мочевины и ее фармацевтически приемлемых солей.
26. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-карбамоилфенил]-3-(2,3,4-триметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
27. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-карбамоилфенил]-3-(2,4,5-триметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
28. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-[4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2- метоксифенил]октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
29. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-[4-(1-гидроксибутил)-2-метоксифенил] октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
30. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-(4-бутирил-2-метоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
31. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-ацетиламинокарбонилфенил)-3-(2,4-диметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
32. Соединение по п.1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-(2-метилпропаноил)аминокарбонилфенил] -3-(2,4- диметоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
33. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-пропаноиламинокарбонилфенил)-3-(2,4-диметоксифенил) октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
34. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-ацетиламинокарбонилфенил)-3-(2,4-диметоксифенил) гептанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
35. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-(4-этокси-2-метоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
36. Соединение по п. 1, выбранное из N-[2-трет-бутил-5-(2-карбамоилэтил)фенил] -3-(2,4,5-триметоксифенил) октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
37. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-(4-изопропилсульфонил-2-метоксифенил) октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
38. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-(4-изобутирил-2-метоксифенил)октанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
39. Соединение по п.1, выбранное из N-(2-трет-бутил-5-карбамоилфенил)-3-(2,4-диметоксифенил)-6- метилгептанамида и его фармацевтически приемлемых солей.
40. Композиция для лечения или профилактики гиперхолестеринемии или артериосклероза, которая включает эффективное количество соединения по любому из предшествующих пунктов, или его фармацевтически приемлемой соли, в смеси с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.
41. Соединение по любому из пп.1 - 39, или его фармацевтически приемлемая соль полезные в производстве лекарственного препарата для лечения или профилактики гиперхолестеринемии или артериосклероза у млекопитающих, включая человека.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7-238042 | 1995-09-18 | ||
| JP23804295 | 1995-09-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96118358A true RU96118358A (ru) | 1998-11-20 |
| RU2128165C1 RU2128165C1 (ru) | 1999-03-27 |
Family
ID=17024309
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96118358A RU2128165C1 (ru) | 1995-09-18 | 1996-09-17 | Производные амидов и композиция, обладающая асат-ингибирующей активностью |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US5880147A (ru) |
| EP (1) | EP0763524B1 (ru) |
| KR (1) | KR970015564A (ru) |
| CN (1) | CN1171394A (ru) |
| AT (1) | ATE195724T1 (ru) |
| AU (1) | AU712467B2 (ru) |
| CA (1) | CA2185737A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ272296A3 (ru) |
| DE (1) | DE69609912T2 (ru) |
| DK (1) | DK0763524T3 (ru) |
| ES (1) | ES2151640T3 (ru) |
| GR (1) | GR3034426T3 (ru) |
| HK (1) | HK1011349A1 (ru) |
| HU (1) | HUP9602538A3 (ru) |
| IL (1) | IL119266A0 (ru) |
| MX (1) | MX9604165A (ru) |
| NO (1) | NO307879B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ299403A (ru) |
| PT (1) | PT763524E (ru) |
| RU (1) | RU2128165C1 (ru) |
| ZA (1) | ZA967840B (ru) |
Families Citing this family (41)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HUP9602538A3 (en) * | 1995-09-18 | 1997-08-28 | Sankyo Co | New urea and amide derivatives having acat inhibitory activity, their preparation and their use |
| IT1283782B1 (it) * | 1996-08-09 | 1998-04-30 | Ct Lab Farm Srl | Uso di ammidi dell'acido gamma-idrossibutirrico nel trattamento di tossicodipendenze,ed in particolare sell'alcolismo |
| US20080300281A1 (en) * | 1997-12-22 | 2008-12-04 | Jacques Dumas | Inhibition of p38 Kinase Activity Using Aryl and Heteroaryl Substituted Heterocyclic Ureas |
| US7517880B2 (en) | 1997-12-22 | 2009-04-14 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas |
| ES2237141T3 (es) | 1998-07-24 | 2005-07-16 | Bayer Cropscience Ag | Benzoilciclohexanodionas substituidas. |
| US6194458B1 (en) * | 1998-10-30 | 2001-02-27 | Merck & Co., Inc. | Benzamide potassium channel inhibitors |
| US20080269265A1 (en) * | 1998-12-22 | 2008-10-30 | Scott Miller | Inhibition Of Raf Kinase Using Symmetrical And Unsymmetrical Substituted Diphenyl Ureas |
| ATE556713T1 (de) * | 1999-01-13 | 2012-05-15 | Bayer Healthcare Llc | Omega-carboxyarylsubstituierte-diphenyl- harnstoffe als p38-kinasehemmer |
| US8124630B2 (en) | 1999-01-13 | 2012-02-28 | Bayer Healthcare Llc | ω-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors |
| ME00275B (me) * | 1999-01-13 | 2011-02-10 | Bayer Corp | ω-KARBOKSIARIL SUPSTITUISANI DIFENIL KARBAMIDI KAO INHIBITORI RAF KINAZE |
| US7928239B2 (en) | 1999-01-13 | 2011-04-19 | Bayer Healthcare Llc | Inhibition of RAF kinase using quinolyl, isoquinolyl or pyridyl ureas |
| EP1140840B1 (en) * | 1999-01-13 | 2006-03-22 | Bayer Pharmaceuticals Corp. | -g(v)-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors |
| DE19920791A1 (de) * | 1999-05-06 | 2000-11-09 | Bayer Ag | Substituierte Benzoylisoxazole |
| DE19921424A1 (de) | 1999-05-08 | 2000-11-09 | Bayer Ag | Substituierte Benzoylketone |
| DE19946853A1 (de) | 1999-09-30 | 2001-04-05 | Bayer Ag | Substituierte Arylketone |
| TWI262185B (en) | 1999-10-01 | 2006-09-21 | Eisai Co Ltd | Carboxylic acid derivatives having anti-hyperglycemia and anti-hyperlipemia action, and pharmaceutical composition containing the derivatives |
| US7235576B1 (en) | 2001-01-12 | 2007-06-26 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Omega-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors |
| US7371763B2 (en) * | 2001-04-20 | 2008-05-13 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Inhibition of raf kinase using quinolyl, isoquinolyl or pyridyl ureas |
| WO2003047579A1 (en) * | 2001-12-03 | 2003-06-12 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Aryl urea compounds in combination with other cytostatic or cytotoxic agents for treating human cancers |
| US20080108672A1 (en) * | 2002-01-11 | 2008-05-08 | Bernd Riedl | Omega-Carboxyaryl Substituted Diphenyl Ureas As Raf Kinase Inhibitors |
| AU2003209116A1 (en) * | 2002-02-11 | 2003-09-04 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Aryl ureas with angiogenesis inhibiting activity |
| WO2003068229A1 (en) * | 2002-02-11 | 2003-08-21 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Pyridine, quinoline, and isoquinoline n-oxides as kinase inhibitors |
| AU2003210969A1 (en) * | 2002-02-11 | 2003-09-04 | Bayer Corporation | Aryl ureas with raf kinase and angiogenesis inhibiting activity |
| WO2003068746A1 (en) | 2002-02-11 | 2003-08-21 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Aryl ureas as kinase inhibitors |
| US7557129B2 (en) * | 2003-02-28 | 2009-07-07 | Bayer Healthcare Llc | Cyanopyridine derivatives useful in the treatment of cancer and other disorders |
| PT1636585E (pt) * | 2003-05-20 | 2008-03-27 | Bayer Pharmaceuticals Corp | Diarilureias com actividade inibidora de cinase |
| JP4777887B2 (ja) * | 2003-07-23 | 2011-09-21 | バイエル、ファーマシューテイカルズ、コーポレイション | 病気および状態の処置および防止のためのフロロ置換オメガカルボキシアリールジフェニル尿素 |
| ES2439229T3 (es) | 2004-10-06 | 2014-01-22 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Relevancia de niveles logrados de marcadores de inflamación sistémica tras el tratamiento |
| AU2006204724A1 (en) * | 2005-01-14 | 2006-07-20 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Cinnamide and hydrocinnamide derivatives with raf-kinase inhibitory activity |
| BRPI0617852A2 (pt) | 2005-10-25 | 2011-08-09 | Shionogi & Co | compostos derivados de aminodi-hidrotiazina assim como composições contendo os mesmos |
| MX2008014953A (es) * | 2006-05-26 | 2009-03-05 | Bayer Healthcare Llc | Combinaciones de medicamentos con diarilureas sustituidas para el tratamiento de cancer. |
| WO2008133273A1 (ja) * | 2007-04-24 | 2008-11-06 | Shionogi & Co., Ltd. | アルツハイマー症治療用医薬組成物 |
| AU2008245082B8 (en) | 2007-04-24 | 2012-09-13 | Shionogi & Co., Ltd. | Aminodihydrothiazine derivatives substituted with a cyclic group |
| WO2009151098A1 (ja) | 2008-06-13 | 2009-12-17 | 塩野義製薬株式会社 | βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体 |
| EP2360155A4 (en) * | 2008-10-22 | 2012-06-20 | Shionogi & Co | 2-AMINOPYRIDIN-4-ON AND 2-AMINOPYRIDINE DERIVATIVE WITH BACE1-HEMDERING EFFECT |
| US20120015961A1 (en) * | 2009-03-31 | 2012-01-19 | Shionogi & Co., Ltd. | Isothiourea derivatives or isourea derivatives having bace1 inhibitory activity |
| RU2012129168A (ru) | 2009-12-11 | 2014-01-20 | Сионоги Энд Ко. Лтд. | Производные оксазина |
| US9018219B2 (en) | 2010-10-29 | 2015-04-28 | Shionogi & Co., Ltd. | Fused aminodihydropyrimidine derivative |
| AU2011321427A1 (en) | 2010-10-29 | 2013-05-02 | Shionogi & Co., Ltd. | Naphthyridine derivative |
| JPWO2012147763A1 (ja) | 2011-04-26 | 2014-07-28 | 塩野義製薬株式会社 | オキサジン誘導体およびそれを含有するｂａｃｅ１阻害剤 |
| EP2912035A4 (en) | 2012-10-24 | 2016-06-15 | Shionogi & Co | DERIVATIVES OF DIHYDROOXAZINE OR OXAZEPINE HAVING BACE1 INHIBITING ACTIVITY |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4536346A (en) * | 1983-05-06 | 1985-08-20 | American Cyanamid Company | Aralkanamidophenyl compounds |
| DE68911203T2 (de) * | 1988-03-30 | 1994-04-14 | Warner Lambert Co | N-[[(2,6-disubstituierte)phenyl]N'- arylalkyl] Harnstoffe als antihypercholesterolemische und antiatherosclerotische Mittel. |
| AU629376B2 (en) * | 1989-08-04 | 1992-10-01 | Mitsubishi Chemical Corporation | 1-phenylalkyl-3-phenylurea derivatives |
| AU6578090A (en) * | 1989-11-06 | 1991-05-09 | Warner-Lambert Company | Acat inhibitors |
| JPH05310678A (ja) * | 1990-01-22 | 1993-11-22 | Mitsubishi Kasei Corp | １−フェニルアルキル−３−フェニル尿素誘導体 |
| WO1993024458A1 (en) | 1992-05-28 | 1993-12-09 | Pfizer Inc. | New n-aryl and n-heteroarylurea derivatives as inhibitors of acyl coenzyme a:cholesterol acyl transferase (acat) |
| CA2107196A1 (en) | 1992-09-29 | 1994-03-30 | Mitsubishi Chemical Corporation | Carboxamide derivatives |
| US5534529A (en) * | 1993-06-30 | 1996-07-09 | Sankyo Company, Limited | Substituted aromatic amides and ureas derivatives having anti-hypercholesteremic activity, their preparation and their therapeutic uses |
| WO1996003378A1 (fr) * | 1994-07-26 | 1996-02-08 | Sankyo Company, Limited | Derives d'amide n-phenyle et d'uree |
| WO1996010559A1 (en) * | 1994-10-04 | 1996-04-11 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Urea derivatives and their use as acat-inhibitors |
| HUP9602538A3 (en) * | 1995-09-18 | 1997-08-28 | Sankyo Co | New urea and amide derivatives having acat inhibitory activity, their preparation and their use |
| GB2305649B (en) * | 1995-09-30 | 2000-01-12 | Cane & Able Ltd | Apparatus for raising a person |
-
1996
- 1996-09-17 HU HU9602538A patent/HUP9602538A3/hu unknown
- 1996-09-17 MX MX9604165A patent/MX9604165A/es not_active Application Discontinuation
- 1996-09-17 CA CA002185737A patent/CA2185737A1/en not_active Abandoned
- 1996-09-17 RU RU96118358A patent/RU2128165C1/ru active
- 1996-09-17 NO NO963896A patent/NO307879B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-09-17 CZ CZ962722A patent/CZ272296A3/cs unknown
- 1996-09-17 AU AU65659/96A patent/AU712467B2/en not_active Ceased
- 1996-09-17 ZA ZA967840A patent/ZA967840B/xx unknown
- 1996-09-18 US US08/715,589 patent/US5880147A/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-09-18 EP EP96306781A patent/EP0763524B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-09-18 ES ES96306781T patent/ES2151640T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-09-18 IL IL11926696A patent/IL119266A0/xx unknown
- 1996-09-18 DK DK96306781T patent/DK0763524T3/da active
- 1996-09-18 PT PT96306781T patent/PT763524E/pt unknown
- 1996-09-18 AT AT96306781T patent/ATE195724T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-09-18 CN CN96119249A patent/CN1171394A/zh active Pending
- 1996-09-18 KR KR1019960040595A patent/KR970015564A/ko not_active Application Discontinuation
- 1996-09-18 DE DE69609912T patent/DE69609912T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1996-09-18 NZ NZ299403A patent/NZ299403A/en unknown
-
1998
- 1998-05-28 US US09/086,402 patent/US6040339A/en not_active Expired - Fee Related
- 1998-11-30 HK HK98112513A patent/HK1011349A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-09-18 GR GR20000402114T patent/GR3034426T3/el not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU96118358A (ru) | Производные мочевины и композиция для лечения или профилактики | |
| KR970015564A (ko) | Acat 저해 활성을 갖는 신규한 우레아 유도체, 그의 제조방법 및 그의 치료학적 및 예방학적 용도 | |
| RU2500680C2 (ru) | Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны | |
| RU2394826C2 (ru) | Дизамещенные пиразолобензодиазепины, используемые в качестве ингибиторов cdk2 и ангиогенеза, а также для лечения злокачественных новообразований молочной железы, толстого кишечника, легкого и предстательной железы | |
| KR950003275A (ko) | 1-벤젠술포닐-1, 3-디히드로-2h-벤즈이미다졸-2-온 유도체 | |
| RU2395500C2 (ru) | 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств | |
| RU2363700C2 (ru) | Производные хинуклидина и фармацевтические композиции, содержащие их | |
| RU2003115429A (ru) | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с | |
| DE60318030D1 (de) | Piperazine-substituierte aryl-benzodiazepinen und ihre verwendung als dopaminrezeptor-antagonisten zur behandlung von psychose | |
| EP1499319A4 (en) | BICYCLO 4.4.0 DERIVATIVES AS ANTIVIRALS | |
| RU2005100842A (ru) | Производные 8-гидроксихинолина | |
| RU95114385A (ru) | Применение комбинации соединений для ингибирования остеопороза, фармацевтический препарат | |
| CA2318579A1 (en) | Nitrogen-containing heterocyclic compounds and medicaments containing the compounds | |
| JP2004521908A5 (ru) | ||
| DE69925141D1 (de) | Chinazolin derivate | |
| RU2007139453A (ru) | Гетеробициклические ингибиторы вируса гепатита с (hcv) | |
| SI20975B (sl) | N-/5-///5-alkil-2-oksazolil/metil/tio/-2-tiazolil/-karboksamidni inhibitorji ciklodekstrin odvisne kinaze | |
| AU2003264915A1 (en) | Piperazine substituted aryl benzodiazepines | |
| RU98100090A (ru) | Производные пиррола и фармацевтическая композиция на их основе | |
| NZ338016A (en) | Novel 2-(iminomethyl)amino-phenyl derivatives, preparation, application as medicines and pharmaceutical compositions containing same | |
| EP0309422A3 (en) | New amidino tricycle derivatives | |
| RU95117068A (ru) | Антигипертриглицеридемическая композиция, способ ее получения, способ лечения или профилактики гипертриглицеридемии, применение соединений | |
| RU2002133208A (ru) | Замещенные 1-аминоалкиллактамы и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов | |
| MY133108A (en) | Muscarinic antagonists | |
| RU97103983A (ru) | Лекарственные композиции и производные триазина |