RU96115774A - Производные 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена - Google Patents
Производные 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диенаInfo
- Publication number
- RU96115774A RU96115774A RU96115774/04A RU96115774A RU96115774A RU 96115774 A RU96115774 A RU 96115774A RU 96115774/04 A RU96115774/04 A RU 96115774/04A RU 96115774 A RU96115774 A RU 96115774A RU 96115774 A RU96115774 A RU 96115774A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- estra
- substituted phenyl
- derivative according
- diene derivative
- substituted
- Prior art date
Links
- -1 PHENYL Chemical class 0.000 title claims 5
- 150000002157 estra-4,9-dienes Chemical class 0.000 claims 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 7
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- DBLOJPKZEOYNBN-SQNIBIBYSA-N (8S,13S,14S)-13-methyl-2,6,7,8,11,12,14,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one Chemical compound C1CC2=CC(=O)CCC2=C2[C@@H]1[C@@H]1CCC[C@@]1(C)CC2 DBLOJPKZEOYNBN-SQNIBIBYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 1
- 238000006297 dehydration reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000001419 dependent Effects 0.000 claims 1
- 238000010511 deprotection reaction Methods 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000000468 ketone group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 150000002989 phenols Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Claims (10)
1. 11-(замещенный фенил) эстра-4,9-диеновое производное формулы I
где А представляет собой остаток 5- или 6-членного кольца, содержащего 2 гетероатома, которые не связаны друг с другом и независимо выбираются из O и S, при этом упомянутое кольцо может быть не обязательно замещено одним или более атомами галогена, или А представляет собой остаток 5- или 6-членного кольца, в котором отсутствуют двойные С-С связи, и который содержит 1 гетероатом, образованный из O и S, при этом указанный гетероатом связан с фенильной группой в позиции, указанной стрелкой, а кольцо может быть необязательно замещено одним или более атомами галогена;
R1 обозначает Н или 1-оксо(1-4С)алкил;
R2 обозначает H, (1-8С)алкил, галоген или CF3;
X отбирается из (H, OH), O и NOH;
а пунктирная линия отражает возможную связь.
где А представляет собой остаток 5- или 6-членного кольца, содержащего 2 гетероатома, которые не связаны друг с другом и независимо выбираются из O и S, при этом упомянутое кольцо может быть не обязательно замещено одним или более атомами галогена, или А представляет собой остаток 5- или 6-членного кольца, в котором отсутствуют двойные С-С связи, и который содержит 1 гетероатом, образованный из O и S, при этом указанный гетероатом связан с фенильной группой в позиции, указанной стрелкой, а кольцо может быть необязательно замещено одним или более атомами галогена;
R1 обозначает Н или 1-оксо(1-4С)алкил;
R2 обозначает H, (1-8С)алкил, галоген или CF3;
X отбирается из (H, OH), O и NOH;
а пунктирная линия отражает возможную связь.
2. 11-(замещенный фенол) эстра-4,9-диеновое производное по п.1, отличающееся тем, что в нем гетероатом(ы) представляе(ю)т собой О, 5- или 6-членное кольцо может быть не обязательно замещено одним или более атомами фтора; R1 обозначает H; и X обозначает O или NOH.
3. 11-(замещенный фенил) эстра-4,9-диеновое производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что в нем А представляет собой остаток 5-членного кольца.
4. 11-(замещенный фенил) эстра-4,9-диеновое производное по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что в нем А содержит 2 гетероатома, представляющие собой О.
5. 11-(замещенный фенил) эстра-4,9-диеновое производное по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что в нем R2 представляет собой метил, а пунктирная линия обозначает связь.
6. 11-(замещенный фенил) эстра-4,9-диеновое производное по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой (11β, 17β R)-11-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-17-гидрокси-17-(1-пропинил) эстра-4,9-диен-3-он.
7. Способ получения 11-(замещенный фенил) эстра-4,9-диенового производного по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что соединение формулы II
где A, R2 и пунктирная линия имеют значения, указанные в п.1, R1 обозначает H, а P обозначает защищенную кетогруппу, подвергают дегидратации и снятию защиты, с последующей необязательной этерификацией 17β-OH с получением производного, в котором R1 является 1-оксо(1-4С)алкил, а 3-оксогруппу не обязательно превращают в соответствующее 3-гидрокси или 3-оксимное производное.
где A, R2 и пунктирная линия имеют значения, указанные в п.1, R1 обозначает H, а P обозначает защищенную кетогруппу, подвергают дегидратации и снятию защиты, с последующей необязательной этерификацией 17β-OH с получением производного, в котором R1 является 1-оксо(1-4С)алкил, а 3-оксогруппу не обязательно превращают в соответствующее 3-гидрокси или 3-оксимное производное.
8. Фармацевтическая композиция, включающая 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диеновое производное по любому из пп.1-6, и фармацевтически приемлемые добавки.
9. 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диеновое производное по любому из пп. 1-6 для применения в терапии.
10. Применение 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диенового производного по любому из пп.1-6 в производстве лекарственного средства для лечения или профилактики глюкокортикоид-зависимых заболеваний.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP95202229.1 | 1995-08-17 | ||
| EP95202229 | 1995-08-17 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96115774A true RU96115774A (ru) | 1998-12-27 |
| RU2135514C1 RU2135514C1 (ru) | 1999-08-27 |
Family
ID=8220570
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96115774/04A RU2135514C1 (ru) | 1995-08-17 | 1996-08-16 | Производное 11-(фенилзамещенный)эстра-4,9-диена, способ его получения, фармацевтическая композиция |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6011025A (ru) |
| EP (1) | EP0763541B1 (ru) |
| JP (1) | JP3977462B2 (ru) |
| KR (1) | KR100445376B1 (ru) |
| CN (1) | CN1129602C (ru) |
| AR (1) | AR003982A1 (ru) |
| AT (1) | ATE182596T1 (ru) |
| AU (1) | AU711369B2 (ru) |
| BR (1) | BR9603429A (ru) |
| CA (1) | CA2182771C (ru) |
| CZ (1) | CZ287740B6 (ru) |
| DE (1) | DE69603425T2 (ru) |
| DK (1) | DK0763541T3 (ru) |
| ES (1) | ES2137625T3 (ru) |
| GR (1) | GR3031116T3 (ru) |
| HK (1) | HK1002010A1 (ru) |
| HU (1) | HU229023B1 (ru) |
| IL (1) | IL118974A (ru) |
| NO (1) | NO306257B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ299181A (ru) |
| PL (1) | PL183468B1 (ru) |
| RU (1) | RU2135514C1 (ru) |
| SG (1) | SG52834A1 (ru) |
| TR (1) | TR199600664A2 (ru) |
| TW (1) | TW464654B (ru) |
| ZA (1) | ZA966555B (ru) |
Families Citing this family (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0903146A1 (en) * | 1997-09-23 | 1999-03-24 | Applied Research Systems ARS Holdings N.V. | 21-Hydroy-6,19-oxidoprogesterone (210h-60p) as antiglucocorticoid |
| EP1726307A3 (en) * | 1997-10-06 | 2007-04-04 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Methods for treating psychosis associated with glucocorticoid related dysfunction |
| CN1528315A (zh) * | 1997-10-06 | 2004-09-15 | ������˹̹�������ѧ�й�ίԱ�� | 治疗糖皮质素功能失调相关性精神病的方法 |
| JP2003505336A (ja) | 1998-05-15 | 2003-02-12 | ボード オブ トラスティーズ オブ ザ レランド スタンフォード ジュニア ユニバーシティ | 痴呆の処置のためのグルココルチコイドレセプターアンタゴニスト |
| US6756366B1 (en) * | 1999-04-06 | 2004-06-29 | Akzo Nobel N.V. | Orally active androgens |
| ATE437853T1 (de) * | 2001-02-14 | 2009-08-15 | Karobio Ab | Glucocorticoid-rezeptoren-modulatoren |
| EP1285927A3 (de) | 2001-08-16 | 2005-06-29 | Schering Aktiengesellschaft | Verwendung von Glucocorticoid-Rezeptorantagonisten zur Vorbeugung und Behandlung von Erkrankungen des männlichen Reproduktionssystems |
| ES2319563T3 (es) * | 2001-10-26 | 2009-05-08 | N.V. Organon | Uso de (11beta, 17beta)-11-(1.3-benzodioxol-5-il)-17-hidroxi-17-(1-propinil)estra-4,9-dien-3-ona para el tratamiento del trastorno por depresion mayor. |
| EP1453495A2 (en) * | 2001-11-23 | 2004-09-08 | Akzo Nobel N.V. | Methods for the treatment of major depressive disorder using glucocorticoid receptor antagonists |
| JP2006508951A (ja) * | 2002-11-05 | 2006-03-16 | コーセプト セラピューティクス， インコーポレイテッド | 片頭痛を処置するための方法 |
| JP2006516651A (ja) * | 2003-02-04 | 2006-07-06 | コーセプト セラピューティクス， インコーポレイテッド | 産後精神病の処置のための抗糖質コルチコイド |
| TW200820977A (en) | 2006-08-08 | 2008-05-16 | Organon Nv | Use of glucocorticoid receptor antagonists for treatment of infectious conditions |
| US8658128B2 (en) | 2011-02-03 | 2014-02-25 | Pop Test Cortisol Llc | System and method for diagnosis and treatment |
| EP2701744A4 (en) * | 2011-03-23 | 2014-08-20 | Pop Test Cortisol Llc | COMBINATION THERAPY |
| EP3434274A1 (en) | 2011-03-31 | 2019-01-30 | Pop Test Oncology LLC | Prevention of infection |
| US20120263660A1 (en) * | 2011-04-18 | 2012-10-18 | Pop Test Cortisol Llc | Hair Loss Treatment |
| US8986677B2 (en) | 2012-07-30 | 2015-03-24 | Pop Test Cortisol Llc | Therapeutic compositions and methods |
| US9878138B2 (en) | 2014-06-03 | 2018-01-30 | Pop Test Abuse Deterrent Technology Llc | Drug device configured for wireless communication |
| JP6821582B2 (ja) * | 2015-03-02 | 2021-01-27 | コーセプト セラピューティクス， インコーポレイテッド | Ａｃｔｈ分泌腫瘍を処置するための糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストおよびソマトスタチンアナログの使用 |
| WO2016154203A1 (en) * | 2015-03-23 | 2016-09-29 | Evestra, Inc. | Novel cytotoxic agents that preferentially target leukemia inhibitory factor (lif) for the treatment of malignancies and as new contraceptive agents |
| AU2016243625B2 (en) | 2015-03-30 | 2020-09-10 | Corcept Therapeutics, Inc. | Use of glucocorticoid receptor antagonists in combination with glucocorticoids to treat adrenal insufficiency |
| US9598459B2 (en) * | 2015-08-03 | 2017-03-21 | Pop Test Oncology Llc | Pharmaceutical compositions and methods |
| EP3400233A4 (en) * | 2015-08-03 | 2020-02-26 | Pop Test Oncology LLC | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS |
| EP3335043B1 (en) | 2015-08-13 | 2021-03-31 | Corcept Therapeutics, Inc. | Method for differentially diagnosing acth-dependent cushing's syndrome |
| US11110103B2 (en) | 2015-12-23 | 2021-09-07 | Oric Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of glucocorticoid receptor |
| JP6906525B2 (ja) * | 2015-12-23 | 2021-07-21 | オリック ファーマシューティカルズ，インク． | グルココルチコイド受容体の阻害剤 |
| AU2016379417B2 (en) * | 2015-12-23 | 2020-09-24 | Oric Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of glucocorticoid receptor |
| MX2018008849A (es) | 2016-01-19 | 2019-01-31 | Corcept Therapeutics Inc | Diagnostico diferencial de sindrome de cushing ectopico. |
| KR20210039001A (ko) * | 2016-10-07 | 2021-04-08 | 오릭 파마슈티칼스, 인크. | 글루코코르티코이드 수용체의 억제제 |
| AU2018289307B2 (en) | 2017-06-20 | 2024-02-01 | Corcept Therapeutics, Inc. | Methods of treating neuroepithelial tumors using selective glucocorticoid receptor modulators |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA8231B (en) * | 1981-01-09 | 1982-11-24 | Roussel Uclaf | New 11 -substituted steroid derivatives, their preparation, their use as medicaments, the compositions containing them and the new intermediates thus obtained |
| FR2522328B1 (fr) * | 1982-03-01 | 1986-02-14 | Roussel Uclaf | Nouveaux produits derives de la structure 3-ceto 4,9 19-nor steroides, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
| DE3708942A1 (de) * | 1987-03-18 | 1988-09-29 | Schering Ag | 19,11ss-ueberbrueckte steroide, deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate |
| DE3717169A1 (de) * | 1987-05-19 | 1988-12-01 | Schering Ag | 19,11ss-ueberbrueckte steroide, deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate |
| ATE171873T1 (de) * | 1993-08-04 | 1998-10-15 | Akzo Nobel Nv | Antiglucocorticoidsteroide zur behandlung von angststörungen |
| DK0683172T3 (da) * | 1994-05-19 | 1998-03-30 | Akzo Nobel Nv | 11,21-bisphenyl-19-norpregnanderivater |
-
1996
- 1996-07-29 IL IL11897496A patent/IL118974A/en not_active IP Right Cessation
- 1996-08-01 ZA ZA9606555A patent/ZA966555B/xx unknown
- 1996-08-06 CA CA002182771A patent/CA2182771C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-08-12 JP JP21282496A patent/JP3977462B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1996-08-13 DE DE69603425T patent/DE69603425T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-08-13 AT AT96202273T patent/ATE182596T1/de active
- 1996-08-13 EP EP96202273A patent/EP0763541B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-08-13 ES ES96202273T patent/ES2137625T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-08-13 DK DK96202273T patent/DK0763541T3/da active
- 1996-08-13 CZ CZ19962386A patent/CZ287740B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-08-14 KR KR1019960033671A patent/KR100445376B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1996-08-14 SG SG1996010458A patent/SG52834A1/en unknown
- 1996-08-14 BR BR9603429A patent/BR9603429A/pt not_active IP Right Cessation
- 1996-08-15 NZ NZ299181A patent/NZ299181A/en not_active IP Right Cessation
- 1996-08-15 TR TR96/00664A patent/TR199600664A2/xx unknown
- 1996-08-16 PL PL96315733A patent/PL183468B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1996-08-16 CN CN96111830A patent/CN1129602C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1996-08-16 NO NO963427A patent/NO306257B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-08-16 HU HU9602269A patent/HU229023B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1996-08-16 AR ARP960104036A patent/AR003982A1/es unknown
- 1996-08-16 RU RU96115774/04A patent/RU2135514C1/ru not_active IP Right Cessation
- 1996-08-16 AU AU62119/96A patent/AU711369B2/en not_active Ceased
- 1996-08-22 TW TW085110266A patent/TW464654B/zh not_active IP Right Cessation
-
1997
- 1997-09-22 US US08/935,360 patent/US6011025A/en not_active Expired - Lifetime
-
1998
- 1998-02-11 HK HK98101023A patent/HK1002010A1/xx not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-08-31 GR GR990402198T patent/GR3031116T3/el unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU96115774A (ru) | Производные 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена | |
| KR970010784A (ko) | 11-(치환된 페닐)-에스트라-4,9-디엔 유도체 | |
| RU2210574C2 (ru) | Очищенные стероидсульфаматные соединения, эстрон-сульфаматы | |
| RU99118008A (ru) | Производные 16-гидрокси-11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена | |
| FI104178B (fi) | 17-spirofuran-3'-ylideenisteroidit | |
| US5854235A (en) | 17-spiromethylene steroids | |
| CA2467222A1 (en) | Use of estrogenic compounds in combination with progestogenic compounds in hormone-replacement therapy | |
| US4780461A (en) | 13α-alkyl-gonanes, their production, and pharmaceutical preparations containing same | |
| EA001577B1 (ru) | 7альфа-(кси-аминоалкил)эстратриены, способ их получения, фармацевтические препараты, содержащие эти 7альфа-(кси-аминоалкил) эстратриены, и их применение для изготовления лекарственных средств | |
| KR100359474B1 (ko) | 11,21-비스페닐-19-노르프레그난유도체 | |
| JP2879702B2 (ja) | Ｃ１７‐２０リアーゼ阻害剤として有用な４‐置換１７β‐（シクロプロピロキシ）アンドロスト‐５‐エン‐３β‐オール及び関連化合物類 | |
| JP2768707B2 (ja) | 新規の１１−アリールステロイド化合物 | |
| RU2417792C2 (ru) | Иммуномодуляторные стероиды | |
| JPH09501172A (ja) | 不安症の治療用抗グルココルチコイドステロイド | |
| RU2165430C2 (ru) | Способ получения кеталя стероидного производного, способы получения соединений | |
| RU98109708A (ru) | Сульфаматные производные производных 1,3,5(10)-эстратриена, способ их получения и фармацевтические составы, содержащие эти соединения | |
| RU95118123A (ru) | Стероиды с 17-спирометилен-лактоновой или -лактольной группой | |
| KR960014152A (ko) | 17-스피로메틸렌 락톤 또는 락톨 그룹을 갖는 스테로이드 | |
| KR950031081A (ko) | 마약 또는 마약 혼합물 및 그들을 함유한 조성물의 작용을 자연스럽게 또는 급격히 중단함으로써 나타나는 증상과 관련된 증후군의 예방 또는 치료용 의약의 제조에 사용되는 항글루코코티코이드 활성을 갖는 화합물의 용도 | |
| RU2004116082A (ru) | Применение (11бета, 17 бета)-11-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-17-гидрокси-17-(1-пропинил) эстра-4,9-диен-3-она при лечении большого депрессивного расстройства | |
| Nishino et al. | Antitumor effect of a specific aromatase inhibitor, 1-methyl-androsta-1, 4-diene-3, 17-dione (atamestane), in female rats bearing DMBA-induced mammary tumors | |
| RU2010100337A (ru) | ПРОИЗВОДНОЕ 17β-ЦИАНО-19-АНДРОСТ-4-ЕНА, ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, КОТОРЫЕ ВКЛЮЧАЮТ ПРОИЗВОДНОЕ | |
| US3505364A (en) | 17alpha-cyanoethynyl steroids | |
| RU97112100A (ru) | 14α, 17α - С2 - МОСТИКОВЫЕ СТЕРОИДЫ | |
| JPS51149258A (en) | A process for preparing steroid derivatives |