RU2607892C2 - Композиции на основе ксилита, препятствующие отделению слизи, а также смежные способы и композиции - Google Patents

Композиции на основе ксилита, препятствующие отделению слизи, а также смежные способы и композиции Download PDF

Info

Publication number
RU2607892C2
RU2607892C2 RU2014147090A RU2014147090A RU2607892C2 RU 2607892 C2 RU2607892 C2 RU 2607892C2 RU 2014147090 A RU2014147090 A RU 2014147090A RU 2014147090 A RU2014147090 A RU 2014147090A RU 2607892 C2 RU2607892 C2 RU 2607892C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
allergic condition
solution
compositions
person
Prior art date
Application number
RU2014147090A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2014147090A (ru
Inventor
Алонзо Х. ДЖОУНС
Натан ДЖОУНС
Original Assignee
Экслиар, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Экслиар, Инк. filed Critical Экслиар, Инк.
Publication of RU2014147090A publication Critical patent/RU2014147090A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2607892C2 publication Critical patent/RU2607892C2/ru

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/047—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates having two or more hydroxy groups, e.g. sorbitol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4174—Arylalkylimidazoles, e.g. oxymetazolin, naphazoline, miconazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7004—Monosaccharides having only carbon, hydrogen and oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/53—Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0043—Nose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/12—Mucolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents

Abstract

Изобретение относится к медицине. Описан способ для ослабления аллергического состояния и одновременного уменьшения осушающего действия противоаллергического лекарственного средства. Описан интраназальный раствор для ослабления аллергического состояния, содержащий композицию, препятствующую отделению слизи, в количестве, достаточном для эффективного лечения аллергического состояния, и по меньшей мере одно из ксилита и ксилозы в количестве, достаточном для эффективного уменьшения сухости носовой полости, вызванной композицией, препятствующей отделению слизи. Водный раствор с низкой вязкостью позволяет выполнять быстрое и концентрированное нанесение композиции. 8 з.п. ф-лы, 1 ил.

Description

СМЕЖНЫЕ ЗАЯВКИ
В соответствии с § 119(e) части 35 Свода законов США настоящая заявка испрашивает приоритет по предварительной заявке на патент США №61/651,741, поданной 25 мая 2012 г. и озаглавленной «КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ КСИЛИТА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ОТДЕЛЕНИЮ СЛИЗИ, А ТАКЖЕ СМЕЖНЫЕ СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ», содержание которой полностью включено в настоящий документ путем ссылки.
СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
В настоящем документе описаны примеры осуществления и реализации композиций и способов для ослабления аллергического состояния и одновременного уменьшения осушающего действия противоаллергического лекарственного средства или другой композиции, препятствующей отделению слизи.
В некоторых вариантах осуществления интраназальный раствор для ослабления аллергического состояния может содержать композицию, препятствующую отделению слизи, в количестве, достаточном для эффективного лечения аллергического состояния, и по меньшей мере одно из ксилита и ксилозы в количестве, достаточном для эффективного уменьшения сухости носовой полости, вызванной композицией, препятствующей отделению слизи. Композиция, препятствующая отделению слизи, может содержать по меньшей мере одно из антигистаминного средства, интраназального стероида, натриевой соли кромоглициевой кислоты, гидрохлорида фенилэфрина, гидрохлорида оксиметазолина, гидрохлорида азеластина, фуроата мометазона и противоотечного средства. В альтернативном варианте осуществления композиция, препятствующая отделению слизи, может содержать антигистаминное средство природного происхождения, такое как эхинацея, ромашка и/или базилик.
Интраназальный раствор может содержать назальный спрей и может дополнительно содержать флакон для назального спрея, выполненный с возможностью доставки интраназального раствора. В альтернативном варианте осуществления интраназальный раствор может содержать интраназальную пипетку, выполненную с возможностью доставки интраназального раствора в форме жидких капель.
В другом примере композиции для ослабления аллергического состояния такая композиция может содержать композицию, препятствующую отделению слизи, в количестве, достаточном для уменьшения симптомов аллергического состояния, причем композиция, препятствующая отделению слизи, содержит осушающий агент, оказывающий осушающее действие по меньшей мере в одной из типичных анатомических структур пользователя: носовой полости, глазах, ротовой полости и гортани. Композиция может дополнительно содержать по меньшей мере один из полисахарида, моносахарида и сахарного спирта, который выполнен с возможностью противодействия осушающему эффекту и содержится в количестве, достаточном для эффективного уменьшения осушающего эффекта, вызванного осушающим агентом. По меньшей мере один из полисахарида, моносахарида и сахарного спирта может содержать по меньшей мере одно из ксилита, эритрита, ксилозы, маннита, мальтита, рибита, арабита и рибозы.
В некоторых вариантах осуществления композиция может содержать интраназальный раствор. В таких вариантах осуществления интраназальный раствор может содержать назальный спрей и может дополнительно содержать флакон для назального спрея, выполненный с возможностью доставки интраназального раствора. В других вариантах осуществления интраназальный раствор может содержать гель.
В некоторых вариантах реализации способов лечения аллергического состояния и одновременного уменьшения осушающего действия средства для лечения аллергии способ может включать идентификацию субъекта, имеющего аллергическое состояние, и обеспечение раствора. Раствор может содержать композицию, препятствующую отделению слизи и содержащую средство для лечения аллергии, в количестве, достаточном для эффективного лечения аллергического состояния, и по меньшей мере одно из ксилита и ксилозы в количестве, достаточном для эффективного уменьшения осушающего действия средства для лечения аллергии. Такие способы могут дополнительно включать доставку раствора по меньшей мере в одно из носовой полости, глаз, ротовой полости и гортани субъекта.
В некоторых вариантах реализации раствор может содержать интраназальный раствор, причем в таких вариантах реализации стадия доставки раствора может содержать доставку интраназального раствора в носовую полость субъекта.
Средство для лечения аллергии может содержать по меньшей мере одно из антигистаминного средства, интраназального стероида, натриевой соли кромоглициевой кислоты, гидрохлорида фенилэфрина, гидрохлорида оксиметазолина, гидрохлорида азеластина и фуроата мометазона. Раствор может представлять собой водный раствор или гель. В вариантах реализации, в которых раствор представляет собой гель, стадия доставки раствора может содержать доставку геля адгезионным методом доставки. В некоторых вариантах реализации гель может содержать биоадгезивный агент.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ
В описании настоящего документа представлены иллюстративные варианты осуществления, которые не имеют ограничительного или исчерпывающего характера. Приводятся ссылки на определенные примеры таких иллюстративных вариантов осуществления, которые показаны на Фиг. 1, где представлена интраназальная доставка композиции, препятствующей отделению слизи и включающей в себя ксилит, в соответствии с вариантами осуществления, представленными в настоящем описании.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя антигистаминные средства, широко используются для ослабления симптомов аллергии, таких как зуд и насморк. Антигистаминные средства могут предотвращать соединение гистаминов, продуцируемых при иммунном ответе организма, с гистаминовыми рецепторами, расположенными в носовой полости и/или гортани, тем самым уменьшая симптомы аллергии. Однако блокада данного гистаминового ответа имеет определенные нежелательные побочные эффекты. Например, введение антигистаминных средств и/или других композиций, препятствующих отделению слизи, может вызвать некомфортную сухость носоглотки, носовой полости и/или гортани субъекта, причем такая сухость может привести к развитию других состояний и/или осложнений.
В контексте описания, представленного в настоящем документе, композиция, «препятствующая отделению слизи», включает в себя любую композицию, которая уменьшает продукцию или присутствие слизи, включая, без ограничений, антигистаминные средства, интраназальные стероиды, натриевую соль кромоглициевой кислоты, гидрохлорид фенилэфрина, гидрохлорид оксиметазолина, гидрохлорид азеластина и фуроат мометазона, противоотечные средства, а также антигистаминные и противоотечные средства природного происхождения, такие как эхинацея, ромашка и базилик.
В соответствии с вариантами осуществления, описанными в настоящем документе, определенные полисахариды, моносахариды или сахарные спирты, такие как ксилит, можно вводить в сочетании с композициями, препятствующими отделению слизи, для ослабления по меньшей мере некоторых негативных побочных эффектов композиций, препятствующих отделению слизи. Например, в определенных вариантах осуществления введение композиций, препятствующих отделению слизи, в сочетании с ксилитом может уменьшить сухость в носоглотке, носовой полости и/или гортани субъекта, обусловленную применением композиций, препятствующих отделению слизи, которая в противном случае, как правило, была бы связана с применением композиции, препятствующей отделению слизи, без других лекарственных средств. В некоторых вариантах осуществления композиции с полисахаридами, моносахаридами и/или сахарным спиртом, используемые в композициях, препятствующих отделению слизи, которые описаны в настоящем документе, можно приготовить, по меньшей мере частично, способами, описанными в патентах США №№6,054,143 и 6,258,372, каждый из которых озаглавлен «ИНТРАНАЗАЛЬНЫЙ АЭРОЗОЛЬ НА ОСНОВЕ КСИЛИТА», а также в патенте США №6,599,883, озаглавленном «ИНТРАНАЗАЛЬНАЯ ДОСТАВКА КСИЛИТА», каждый из которых полностью включен в настоящий документ путем ссылки.
В частности, было доказано, что ксилит очень эффективен для увлажнения носовых ходов и т.п. В отсутствие теоретических ограничений считается, что это происходит вследствие способности ксилита создавать гиперосмотический раствор, который выводит влагу из окружающих тканей без образования слизи. Таким образом, комбинация ксилита или других аналогичных композиций, описанных в настоящем документе, и агентов, препятствующих отделению слизи, приводит к уменьшению продукции слизи без сопутствующей сухости, которая, как правило, сопровождает применение антигистаминных средств и других лекарственных средств, препятствующих отделению слизи, наряду с одновременным антибактериальным действием и другими преимуществами для здоровья, которые связаны с ксилитом и другими аналогичными агентами.
Определенные полисахариды, моносахариды или сахарные спирты, включая ксилит, имеют и другие полезные свойства, помимо уменьшения сухости в носоглотке, носовой полости и/или гортани. Например, было доказано, что регулярное употребление ксилита снижает частоту возникновения кариеса зубов. Данное преимущество по меньшей мере частично обусловлено способностью ксилита подавлять и/или уменьшать рост и продукцию кислоты микроорганизмом Streptococcus mutans, который представляет собой важную бактерию, участвующую в патогенезе кариеса. Аналогичным образом ксилит может подавлять рост Streptococcus pneumonia in vitro во время фазы логарифмического роста. Streptococcus pneumonia считается возбудителем нескольких опасных заболеваний, включая определенные виды пневмонии, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции синусов и другие инфекционные заболевания, включая менингит, сепсис и острый средний отит. Соответственно, введение ксилита в сочетании с композициями, препятствующими отделению слизи, может способствовать предотвращению и/или ослаблению других подобных опасных заболеваний.
Как указано выше, полисахариды, моносахариды и/или сахарные спирты, используемые в композициях, препятствующих отделению слизи и описанных в настоящем документе, могут включать в себя ксилит. Другие примеры полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов, подходящих для применения в композициях, препятствующих отделению слизи и описанных в настоящем документе, могут включать в себя, например, эритрит, ксилозу, маннит, мальтит, рибит, арабит и/или рибозу. Кроме того, в других вариантах осуществления можно использовать любые другие подходящие полисахариды, моносахариды и/или сахарные спирты, которые при введении уменьшают побочные эффекты композиций, препятствующих отделению слизи.
Композиции, препятствующие отделению слизи и включающие один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов, можно доставлять интраназальным способом. Например, композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов, можно доставлять в носоглотку субъекта с помощью назального спрея. На Фиг. 1 представлена интраназальная доставка композиции, препятствующей отделению слизи и включающей в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, в соответствии с вариантами осуществления, описанными в настоящем документе.
Анатомически носоглотка 100 представляет собой место соединения носовых проходов 106. Кроме того, это место, где дно полости носа 104 изгибается вниз с задне-верхней поверхностью неба. Отверстия слуховых труб (т.е. евстахиевых труб) и задние отверстия полости носа (т.е. хоаны) размещены в носоглотке 100. Ротоглотка 102 размещена ниже носоглотки 100 и позади ротовой полости 114. В силу анатомического расположения отверстий евстахиевых труб в носоглотке 100 интраназальное введение раствора, суспензии, геля или порошка может обеспечить более эффективное воздействие на отверстия евстахиевых труб по сравнению с пероральным введением. Соответственно, интраназальное введение композиций, препятствующих отделению слизи и включающих в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, может быть эффективнее других способов введения (например, перорального, местного). Однако предполагается, что в других вариантах осуществления и реализациях одну или более композиций, описанных в настоящем документе, можно альтернативно вводить перорально в виде капель, аэрозоля, геля, раствора или т.п.
В определенных вариантах осуществления интраназальное введение композиций, препятствующих отделению слизи и включающих в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, можно осуществлять с помощью флакона 110 для назального спрея. Флакон 110 для назального спрея может представлять собой любой подходящий флакон, выполненный с возможностью размещения композиций, препятствующих отделению слизи и включающих в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, а также с возможностью распределения (например, в виде аэрозоля) композиций, препятствующих отделению слизи и включающих в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, в носовых проходах и/или носоглотке 100 субъекта с помощью насосного механизма 112. В альтернативном варианте осуществления доставку композиции можно осуществлять из других флаконов для назального спрея путем простого сжатия флакона. В определенных вариантах осуществления композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, могут храниться во флаконе 110 для назального спрея в форме жидкости или порошка и могут распределяться в носовых проходах и/или носоглотке 100 в виде аэрозоля.
В некоторых вариантах осуществления композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, можно вводить методом омывания. При омывании можно использовать раствор, содержащий композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, которые содержатся в разбавленном фармацевтически приемлемом носителе (например, менее вязкой, более жидкой композиции), подходящем для интраназального введения. Например, композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, могут содержаться в водном растворе, включающем в себя воду и/или другие фармацевтически приемлемые компоненты носителя. В определенных вариантах осуществления композиция может содержать подходящий водный раствор с насыщением приблизительно 0,1%. В определенных вариантах осуществления композиция может содержать подходящий водный раствор с насыщением приблизительно 1-15%. Композиции также могут содержать один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, хотя предполагается наличие и других композиций водных растворов. Некоторые варианты осуществления могут содержать ксилит в количестве от приблизительно 10 г/мл до приблизительно 60 г/мл.
Метод омывания может заключаться в непосредственной доставке композиции, включающей в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, в носоглотку 100 с последующим омыванием носоглоточной области. Как описано выше, этого можно достичь с помощью флакона 110 для назального спрея. Однако в альтернативных вариантах реализации композицию можно доставить с помощью альтернативных механизмов доставки, таких как пипетки, опрыскиватели, распылители, щеточки, тампоны и т.п. Некоторые варианты осуществления, в которых используется свободно текущий водный раствор с низкой вязкостью, позволяют выполнять быстрое и концентрированное нанесение композиции.
В других вариантах осуществления композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, можно вводить адгезионным способом. При адгезионном способе доставки можно использовать более вязкий раствор, такой как гель, для доставки композиций, препятствующих отделению слизи и включающих в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108. В определенных вариантах осуществления вязкий раствор может включать в себя биоадгезивный агент. Адгезионный способ доставки может основываться на адгезии раствора, который содержит композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, к слизистой оболочке носа и медленной миграции раствора в носоглоточную область. Использование более вязкого раствора может обеспечить более постепенное и устойчивое нанесение композиции на желательные области, такие как носовая полость, а также может увеличить длительность положительных эффектов композиции, например, посредством снижения скорости, с которой композиция удаляется из желательных областей.
В определенных вариантах осуществления раствор, содержащий композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, может включать в себя буферный раствор, загуститель, биоадгезивный агент и/или увлажнитель. Также в состав можно включить фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и консервант, наряду с одним или более эксципиентами, подходящими для фармацевтической композиции.
В вариантах осуществления, включающих в себя буферный раствор, такой буферный раствор может быть выполнен с возможностью поддержания уровня pH раствора. Примеры подходящих буферных растворов включают в себя ацетатный, цитратный и фосфатный буферные растворы. Загуститель может включать в себя, например, одно или более из метилцеллюлозы, ксантановой камеди, карбоксилметилцеллюлозы, поливинилового спирта, гидроксипропилцеллюлозы, карбомера, крахмалов, хитозанов, акрилатов и их смесей. В определенных вариантах осуществления данные вещества также могут представлять собой подходящие биоадгезивные агенты. Подходящие примеры увлажнителей включают в себя сорбит, пропиленгликоль, глицерин и/или любую их комбинацию. Подходящие поверхностно-активные вещества могут быть анионными, катионными или неионными и могут включать в себя производные полиоксиэтилена, жирные кислоты и/или неполные эфиры ангидридов сорбита. Например, поверхностно-активное вещество может включать в себя лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, полиоксилстеарат, полиоксиэтилен 50, фузидаты, соли желчных кислот и октоксинол. Однако также следует понимать, что во многих вариантах осуществления композиций, описанных в настоящем документе, нет необходимости включать буферный раствор.
Специалистам в данной области будет понятно, что в отдельные аспекты описанных выше вариантов осуществления можно внести изменения без отклонения от основных принципов, представленных в настоящем документе. Например, композиции, препятствующие отделению слизи и включающие в себя один или более полисахаридов, моносахаридов и/или сахарных спиртов 108, которые описаны в настоящем документе, можно вводить в виде жидких капель через пипетку, местно (в некоторых случаях с помощью ватного тампона или т.п.), перорально, через опрыскиватель или распылитель и/или другим подходящим способом введения. Кроме того, настоящее изобретение предполагает любую подходящую комбинацию различных вариантов осуществления или их элементов.
Любые способы, описанные в настоящем документе, могут включать одну или более стадий или действий, необходимых для выполнения описанного способа. Стадии и/или действия способа могут быть взаимозаменяемыми. Другими словами, конкретный порядок и/или применение стадий и/или действий может изменяться, за исключением случаев, когда для надлежащей эксплуатации варианта осуществления необходима конкретная последовательность стадий или действий. Также следует понимать, что некоторые варианты реализации могут применяться на практике без некоторых или всех стадий, описанных в настоящем документе. Кроме того, стадии способа необязательно должны выполняться в каком-либо конкретном порядке или даже последовательно; также стадии необязательно должны выполняться только один раз, за исключением случаев, когда установлено иное.
В настоящем документе любая ссылка на «один вариант осуществления», «вариант осуществления» и т.п. означает, что конкретная особенность, конструкция или характеристика, описанные в связи с данным вариантом осуществления, включены по меньшей мере в один вариант осуществления. Таким образом, все приведенные фразы или их варианты, повторяемые в данном описании, необязательно относятся к одному и тому же варианту осуществления.
Аналогичным образом следует понимать, что в представленном выше описании вариантов осуществления различные элементы иногда группируются вместе в отдельный вариант осуществления, фигуру или их описание для более упорядоченного раскрытия сущности изобретения. Однако такой способ описания не следует интерпретировать как стремление к тому, чтобы любой пункт формулы изобретения содержал большее число элементов, чем явно указано в данном пункте формулы изобретения. Аспекты настоящего изобретения предпочтительно заключаются в комбинации меньшего количества элементов, чем все элементы любого отдельного указанного выше описанного варианта осуществления. Специалистам в данной области будет понятно, что в отдельные аспекты описанных выше вариантов осуществления можно внести изменения без отклонения от основных принципов, представленных в настоящем документе. Таким образом, объем настоящего изобретения должен определяться только следующей формулой изобретения.

Claims (11)

1. Способ лечения аллергического состояния у человека, включающий стадии:
идентификации субъекта, имеющего аллергическое состояние; и
введения человеку, имеющему аллергическое состояние, композиции, содержащей терапевтически эффективные количества по меньшей мере одного из кромолина-натрия, гидрохлорида фенилэфрина, гидрохлорида оксиметазолина, гидрохлорида азеластина и фуроата мометазона для лечения указанного аллергического состояния у человека, имеющего аллергическое состояние, при этом композиция дополнительно включает терапевтически эффективные количества по меньшей мере одного из ксилита, эритрита, маннита, мальтита, рибита, арабита, рибозы и ксилозы в количестве, эффективном для уменьшения осушающего эффекта в носовой полости, вызванном по меньшей мере одним из кромолина-натрия, гидрохлорида фенилэфрина, гидрохлорида оксиметазолина, гидрохлорида азеластина и фуроата мометазона для лечения аллергического состояния.
2. Способ по п. 1, в котором композиция находится в водном растворе.
3. Способ по п. 1, в котором стадия введения человеку, имеющему аллергическое состояние, осуществляется через доставку композиции в по меньшей мере одно из носовую полость, глаза, ротовую полость и гортань.
4. Способ по п. 1, в котором композиция находится в интраназальном растворе.
5. Способ по п. 4, в котором стадия введения человеку, имеющему аллергическое состояние, осуществляется через доставку интраназального раствора в носовую полость субъекта.
6. Способ по п. 4, в котором композиция представляет собой гель.
7. Способ по п. 6, в котором стадия введения человеку, имеющему аллергическое состояние, осуществляется через доставку геля адгезионным способом доставки.
8. Способ по п. 1, в котором стадия введения человеку, имеющему аллергическое состояние, осуществляется через по меньшей мере одно из флакона для назального спрея, пипетки, опрыскивателя, распылителя, щеточки и тампона.
9. Способ по п. 8, в котором композиция представляет собой свободно текущий водный раствор с низкой вязкостью.
RU2014147090A 2012-05-25 2013-05-28 Композиции на основе ксилита, препятствующие отделению слизи, а также смежные способы и композиции RU2607892C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261651741P 2012-05-25 2012-05-25
US61/651,741 2012-05-25
PCT/US2013/042925 WO2013177594A2 (en) 2012-05-25 2013-05-28 Xylitol-based anti-mucosal compositions and related methods and compositions

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014147090A RU2014147090A (ru) 2016-07-20
RU2607892C2 true RU2607892C2 (ru) 2017-01-11

Family

ID=49621806

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014147090A RU2607892C2 (ru) 2012-05-25 2013-05-28 Композиции на основе ксилита, препятствующие отделению слизи, а также смежные способы и композиции

Country Status (13)

Country Link
US (3) US8709508B2 (ru)
EP (1) EP2854781A4 (ru)
JP (1) JP2015518006A (ru)
KR (1) KR20150011807A (ru)
CN (1) CN104334164A (ru)
AU (1) AU2013266067B2 (ru)
BR (1) BR112014029442A2 (ru)
CA (1) CA2870158C (ru)
IL (1) IL235875A (ru)
MX (1) MX2014013998A (ru)
RU (1) RU2607892C2 (ru)
WO (1) WO2013177594A2 (ru)
ZA (1) ZA201408594B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2780378C1 (ru) * 2019-02-15 2022-09-22 Феррер Медикал Инновейшнз, Ллс Композиции назального спрея и связанные способы лечения

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9925282B2 (en) 2009-01-29 2018-03-27 The General Hospital Corporation Cromolyn derivatives and related methods of imaging and treatment
US20120225918A1 (en) 2011-03-03 2012-09-06 Voom, Llc Compositions and Methods for Non-Surgical Treatment of Ptosis
CA2870158C (en) 2012-05-25 2017-10-24 Xlear, Inc. Xylitol-based anti-mucosal compositions and related methods and compositions
US10058530B2 (en) 2012-10-25 2018-08-28 The General Hospital Corporation Combination therapies for the treatment of Alzheimer's disease and related disorders
US9855276B2 (en) 2012-10-25 2018-01-02 The General Hospital Corporation Combination therapies for the treatment of Alzheimer's disease and related disorders
US8937178B2 (en) 2013-03-13 2015-01-20 Flatley Discovery Lab Phthalazinone compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis
US10525005B2 (en) 2013-05-23 2020-01-07 The General Hospital Corporation Cromolyn compositions and methods thereof
EP3060205A4 (en) 2013-10-22 2017-06-28 The General Hospital Corporation Cromolyn derivatives and related methods of imaging and treatment
CA2938994A1 (en) 2014-02-10 2015-08-13 Patara Pharma, LLC Inhalable formulations of sodium cromolyn with improved bioavailability
CA2938996A1 (en) 2014-02-10 2015-08-13 Patara Pharma, LLC Methods for the treatment of lung diseases with mast cell stabilizers
US10238625B2 (en) 2015-08-07 2019-03-26 Respivant Sciences Gmbh Methods for the treatment of mast cell related disorders with mast cell stabilizers
US10265296B2 (en) 2015-08-07 2019-04-23 Respivant Sciences Gmbh Methods for the treatment of systemic disorders treatable with mast cell stabilizers, including mast cell related disorders
WO2018009889A1 (en) * 2016-07-07 2018-01-11 Xlear, Inc Antibacterial nasal compositions and related methods
EP3506894B1 (en) 2016-08-31 2023-08-23 The General Hospital Corporation Macrophages/microglia in neuro-inflammation associated with neurodegenerative diseases
JP2019528320A (ja) 2016-08-31 2019-10-10 レシュピファント サイエンシス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクター ハフトゥングＲｅｓｐｉｖａｎｔ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｇｍｂｈ 特発性肺線維症による慢性咳の治療のためのクロモリン組成物
JP2019531308A (ja) 2016-10-07 2019-10-31 レシュピファント サイエンシス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクター ハフトゥングＲｅｓｐｉｖａｎｔ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｇｍｂｈ 肺線維症の治療のためのクロモリン組成物
CN111565711B (zh) 2017-07-20 2023-01-03 阿茨治疗股份有限公司 色甘酸钠和布洛芬的粉末化制剂
JP2021529771A (ja) 2018-07-02 2021-11-04 ザ ジェネラル ホスピタル コーポレイション クロモリンナトリウムおよびα−ラクトースの粉末製剤
US10814001B1 (en) 2019-05-06 2020-10-27 Rvl Pharmaceuticals, Inc. Oxymetazoline compositions
WO2021216869A1 (en) 2020-04-24 2021-10-28 Joseph Scivoletto Nasal spray composition
WO2022140795A2 (en) * 2020-12-23 2022-06-30 Spotlight Therapeutics Nucleic acid binding protein formulations and uses thereof
CN116211884A (zh) * 2023-02-16 2023-06-06 海孵(海南自贸区)医疗科技有限责任公司 一种鼻腔喷雾剂及其制备方法

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6258372B1 (en) * 1998-03-24 2001-07-10 Alonzo H. Jones Xylitol nose spray
US20070207192A1 (en) * 2003-08-15 2007-09-06 Qlt Usa, Inc. Adhesive bioerodible transmucosal drug delivery system
US20070286813A1 (en) * 2006-06-09 2007-12-13 Toutounghi Camille Nasal formulation

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH01172324A (ja) * 1987-12-15 1989-07-07 Armour Internatl Co コレスチラミン組成物及びその製造法
JP2824863B2 (ja) * 1989-07-12 1998-11-18 エーザイ株式会社 α▲下１▼―ブロッカー点眼剤
IL131492A0 (en) * 1997-04-30 2001-01-28 Warner Lambert Co Topical nasal antiinflammatory compositions
US6599883B1 (en) 1998-10-30 2003-07-29 Nastech Pharmaceutical Company, Inc. Nasal delivery of xylitol
DE19947234A1 (de) * 1999-09-30 2001-04-05 Asta Medica Ag Neue Kombination von Loteprednol und Antihistaminika
US20040235807A1 (en) * 2003-05-21 2004-11-25 Weinrich Karl P. Formulations including a topical decongestant and a topical corticosteroid suitable for nasal administration and method for treating obstructive sleep apnea
US20060034947A1 (en) 2004-06-02 2006-02-16 Burr James B Erythritol compositions for nasopharynx cleansing
DK2522365T3 (en) * 2004-11-24 2017-02-06 Meda Pharmaceuticals Inc Compositions comprising azelastine and methods for its use
US20060275223A1 (en) 2005-06-02 2006-12-07 Burr James B Erythritol compositions for teeth and gums
US20070286812A1 (en) * 2006-06-09 2007-12-13 Toutounghi Camille Nasal formulation
US20100099650A1 (en) * 2006-10-10 2010-04-22 Knauer Kent A Nasal spray composition and method for treating rhinitis, sinusitis or both
DE202010012255U1 (de) * 2010-09-07 2010-11-18 Krewel Meuselbach Gmbh Nasenspray
CA2870158C (en) 2012-05-25 2017-10-24 Xlear, Inc. Xylitol-based anti-mucosal compositions and related methods and compositions

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6258372B1 (en) * 1998-03-24 2001-07-10 Alonzo H. Jones Xylitol nose spray
US20070207192A1 (en) * 2003-08-15 2007-09-06 Qlt Usa, Inc. Adhesive bioerodible transmucosal drug delivery system
US20070286813A1 (en) * 2006-06-09 2007-12-13 Toutounghi Camille Nasal formulation

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2780378C1 (ru) * 2019-02-15 2022-09-22 Феррер Медикал Инновейшнз, Ллс Композиции назального спрея и связанные способы лечения
RU2795218C1 (ru) * 2020-04-24 2023-05-02 Феррер Медикал Инновейшнз, Ллс Композиции противовирусного и вироцидного назального спрея и связанные с ними способы лечения

Also Published As

Publication number Publication date
AU2013266067A1 (en) 2014-10-23
EP2854781A2 (en) 2015-04-08
US8709508B2 (en) 2014-04-29
BR112014029442A2 (pt) 2017-06-27
IL235875A0 (en) 2015-01-29
US9011941B2 (en) 2015-04-21
IL235875A (en) 2017-10-31
KR20150011807A (ko) 2015-02-02
US20130316026A1 (en) 2013-11-28
WO2013177594A2 (en) 2013-11-28
CA2870158C (en) 2017-10-24
CN104334164A (zh) 2015-02-04
MX2014013998A (es) 2015-07-06
US20140228304A1 (en) 2014-08-14
JP2015518006A (ja) 2015-06-25
WO2013177594A3 (en) 2014-01-16
EP2854781A4 (en) 2016-04-13
AU2013266067B2 (en) 2016-10-06
CA2870158A1 (en) 2013-11-28
RU2014147090A (ru) 2016-07-20
US20150140137A1 (en) 2015-05-21
ZA201408594B (en) 2015-12-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2607892C2 (ru) Композиции на основе ксилита, препятствующие отделению слизи, а также смежные способы и композиции
US4668513A (en) Method for combating snoring
Pires et al. Intranasal drug delivery: how, why and what for?
US9555069B2 (en) Pharmaceutical compositions comprising plant extracts and methods for reducing duration of a common cold using same
US9844580B2 (en) Recombinant human CC10 and compositions thereof for use in the treatment of nasal rhinitis
RU2361593C3 (ru) Комбинация азеластина и стероидов
EA008165B1 (ru) Композиции для лечения простуды
US9023815B2 (en) Method for treating rhinitis and sinusitis by rhamnolipids
JP2012520882A5 (ru)
RU2472499C2 (ru) Лекарственное средство, включающее комбинацию активных веществ, содержащую пантотеновую кислоту или ее производные, для лечения аллергических симптомов
JP5584713B2 (ja) アズレンスルホン酸ナトリウムを主剤とする点鼻薬
KR20190109310A (ko) 레반을 함유하는 염증성 질환 치료용 경비투여형 스프레이 제제
US20160051683A1 (en) Excipient compositions for mucoadhesive pharmaceutical compositions including a synergistic combination of amylopectin, pullulan, hyaluronic acid, and xyloglucan
JP2014515360A (ja) フルチカゾンを含む鼻用医薬製剤
US20220071893A1 (en) Compositions for preventing infection
Tangri et al. Nasal Drug Delivery Systems: Scope And Potential.
KR102199560B1 (ko) 니코틴성 아세틸콜린 수용체 작용제로 부비점막 질환을 치료하기 위한 조성물 및 방법
US20230035823A1 (en) Antihistamine and anti-microbial nasal solutions and related methods
EP2978403B1 (en) Oral suspension for treating eosinophilic esophagitis
WO2023144614A1 (en) Nasal compositions and methods thereof
ITPD20040087U1 (it) Formulazione farmaceutica in unguento e gel per la terapia topica della rinite allergica