RU2450003C2 - Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение - Google Patents

Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2450003C2
RU2450003C2 RU2008115268/04A RU2008115268A RU2450003C2 RU 2450003 C2 RU2450003 C2 RU 2450003C2 RU 2008115268/04 A RU2008115268/04 A RU 2008115268/04A RU 2008115268 A RU2008115268 A RU 2008115268A RU 2450003 C2 RU2450003 C2 RU 2450003C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oct
azabicyclo
carboxamide
benzisothiazole
carbon atoms
Prior art date
Application number
RU2008115268/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2008115268A (ru
Inventor
Ричард ШУМАХЕР (US)
Ричард Шумахер
Михаэла Дайана ДАНКА (US)
Михаэла Дайана ДАНКА
Цзяньгу МА (US)
Цзяньгу МА
Брайан ХЕРБЕРТ (US)
Брайан Херберт
Трук Мин НГУЙЕН (US)
Трук Мин НГУЙЕН
Вэньге СЕ (US)
Вэньге СЕ
Ашок ТЕХИМ (US)
Ашок Техим
Original Assignee
Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн filed Critical Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн
Publication of RU2008115268A publication Critical patent/RU2008115268A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2450003C2 publication Critical patent/RU2450003C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • C07D453/02—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно, к новым соединениям формулы (I), где где А представляет собой остатки формул (а), (с) и (d), X представляет собой О; Х1-Х4 представляет собой N, CH, CR1 или С-, Х9-X12 представляет собой N, СН, CR4 или С-, Х13-Х16 представляет собой N, СН, CR или С-, где С - представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I); R' представляет собой Н или алкил; R представляет собой алкокси, или Het; R1 представляет собой F, Cl, Br, I, ОН, CN, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, алкокси, фторированный алкокси, Аr, Het или OHet; или R1 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000196
,
где n равно 2 и m равно 3; R2 представляет собой Н, алкил, фторированный алкил, циклоалкил, Het или Het-NH-CO-; R4 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, циклоалкокси, Het или OHet; или R4 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
Figure 00000193
, где n равно 2 и m равно 3; R6 и R7 каждый независимо представляет собой алкил, или циклоалкил, или R6 и R7 вместе представляют собой алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует цикл с атомом N; R8 представляет собой алкил, или циклоалкилалкил; R9 представляет собой алкил; Аr представляет собой арильную группу; Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по меньшей мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз заместителями, указанными в п.1; и их фармацевтически приемлемые соли или сольваты или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или сольваты N-оксидов их фармацевтически приемлемых солей, где указанное соединение может также находиться в форме полиморфа, где если указанное соединение проявляет хиральность, оно может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров, или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера; и где по крайней мере одна из групп R, R1 или R4 представляет собой Het или OHet, где группа Ret выбрана в каждом случае из замещенного или незамещенного азабициклооктила, оксаазабициклогептила, диазабициклогептила, диазабициклононила, диазабициклооктила, пиразолила, дигидроимидазолила, 1,4-диазепанила, гексагидропирролопиразинила и октагидропирролопиридинила. Также настоящее изобретение относится к другим соединениям формулы (I), к конкретным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к способу селективной активации/стимулирования α-7 никотиновых рецепторов, к применению соединения формулы (I) для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 25 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.
Figure 00000194
,
Figure 00000189
,
Figure 00000190

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187

Claims (53)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000188

где А представляет собой
Figure 00000189

Figure 00000190
или
Figure 00000191

X представляет собой О;
X1-X4 каждый независимо представляет собой N, CH, CR1 или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
X9-Х12 каждый независимо представляет собой N, CH, CR4 или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
Х13-Х16 каждый независимо представляет собой N, CH, CR или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
R' представляет собой Н или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
R представляет собой алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или Het;
R1 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, CN, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, Аr, Het или OHet; или
R1 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
или
Figure 00000193

где n равно 2 и m равно 3;
R2 представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, Het или Het-NH-CO-;
R4 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, Het или OHet; или
R4 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
или
Figure 00000193

где n равно 2 и m равно 3;
R6 и R7 каждый независимо представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, или R6 и R7 вместе представляют собой алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует цикл с атомом N;
R8 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
R9 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
Аr представляет собой арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода;
Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по меньшей мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкилом, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкилом, содержащим от 4 до 7 атомов углерода, галогенированным алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкокси, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, галогенированным алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, оксо, ОН, амино, моноалкиламино, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, диалкиламино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, или -CXR11; и
R11 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
и их фармацевтически приемлемые соли, или сольваты, или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или сольваты N-оксидов их фармацевтически приемлемых солей,
где указанное соединение может также находиться в форме полиморфа,
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера; и
где по крайней мере одна из групп R, R1 или R4 представляет собой Het или OHet, где группа Het выбрана в каждом случае из замещенного или незамещенного азабициклооктила, оксаазабициклогептила, диазабициклогептила, диазабициклононила, диазабициклооктила, пиразолила, дигидроимидазолила, 1,4-диазепанила, гексагидропирролопиразинила и октагидропирролопиридинила.
2. Соединение по п.1, где по крайней мере одна из групп R, R1 или R4 представляет собой 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илокси, 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептил, диазабициклогептил (например 2,5-диазабицикло [2.2.1]гепт-2-ил, 5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил, трифторэтил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил, 5-(циклопропилкарбонил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил, 1,4-диазабицикло[3.2.2]нон-4-ил, 5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил, 8-метил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил, пиразолил, дигидроимидазолил, 1,4-диазепан-1-ил, 4-метил-1,4-диазепан-1-ил, гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1Н)-ил или 1-(циклопропилкарбонил)-октагидро-6Н-пирроло [3,4-b] пиридин-6-ил.
3. Соединение по п.1, где по крайней мере одна из групп R, R1 или R3 представляет собой замещенный или незамещенный диазабициклогептил или оксаазабициклогептил.
4. Соединение по п.3, где по крайней мере одна из групп R, R1 или R4 представляет собой 2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил, метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил, трифторэтил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил или 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гепт-5-ил.
5. Соединение формулы I:
Figure 00000188

где А представляет собой
Figure 00000189

или
Figure 00000190

Х представляет собой О;
Х1-Х4 каждый независимо представляет собой N, СН, CR1 или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
Х9-Х12 каждый независимо представляет собой N, СН, CR или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
R' представляет собой Н или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
R1 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, CN, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, Ar, Het или OHet; или
R1 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000193
или
Figure 00000192

где n равно 2 и m равно 3;
R2 представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, Het или Het-NH-CO-;
R4 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, Het или OHet; или
R4 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
или
Figure 00000193

где n равно 2 и m равно 3;
R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, или R6 и R7 вместе представляют собой алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N;
R9 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
Аr представляет собой арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода;
Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкилом, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкилом, содержащим от 4 до 7 атомов углерода, галогенированным алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкокси, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкокси, содержащим от 4 до 7 атомов углерода, алкоксиалкилом, содержащим от 2 до 8 атомов углерода, алкил(галогенированный алкил)амино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, галогенированным алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, оксо, ОН, моноалкиламино, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, диалкиламино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, или -CXR11;
R11 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
и их фармацевтически приемлемые соли, или сольваты, или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты N-оксидов,
где указанное соединение также может находиться в форме полиморфа,
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера, и
при условии что:
А представляет собой формулу (а) и содержит по крайней мере один заместитель R1, который представляет собой Het, отличный от тиазолила, и R2 представляет собой алкил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, или Het; или
А представляет собой формулу (с) и содержит по крайней мере один заместитель R4, который представляет собой имидазолил, пирролил, пиразолил, С1-8алкилпиразолил, оксаазабициклогептил, диазабициклогептил, С1-8алкилдиазабициклогептил, галогенированный C1-8алкилдиазабициклогептил, пиперидинил или пирролидинил, замещенный гидрокси, галогенированным алкокси, циклоалкилалкокси, моноалкиламино-(С1-8алкил-NН-), диалкиламино-((С1-8алкил)2-N-), алкоксиалкилом или алкил(фторированный алкил)амино.
6. Соединение формулы I:
Figure 00000194

где А представляет собой
Figure 00000189

Figure 00000190
или
Figure 00000191

Х представляет собой О;
X1-X4 каждый независимо представляет собой N, CH, CR1 или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
Х9-Х12 каждый независимо представляет собой N, CH, CR4 или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
Х13-Х16 каждый независимо представляет собой N, CH, CR или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
R' представляет собой Н или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
R представляет собой алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или Het;
R1 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, CN, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CONR6R7, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, Аr, Het или OHet; или
R1 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
или
Figure 00000193

где n равно 2 и m равно 3;
R2 представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, Het или Het-NH-CO-;
R4 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, Het или OHet; или
R4 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
или
Figure 00000193

где n равно 2 и m равно 3;
R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, или R6 и R7 вместе представляют собой алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N;
R8 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
R9 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
Аr представляет собой арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода;
Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкилом, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкилом, содержащим от 4 до 7 атомов углерода, галогенированным алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкокси, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкокси, содержащим от 4 до 7 атомов углерода, алкоксиалкилом, содержащим от 2 до 8 атомов углерода, алкил(галогенированный алкил)амино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, галогенированным алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, оксо, ОН, моноалкиламино, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, диалкиламино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, или -СХR11; и
R11 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
и их фармацевтически приемлемые соли, или сольваты, или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или фармацевтически приемлемые соли, или сольваты их N-оксидов,
где указанное соединение также может находиться в форме полиморфа,
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров, или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера, и
где указанное соединение содержит по крайней мере одну группу Het, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S и которая является замещенной, где по крайней мере один из заместителей представляет собой галогенированный алкокси, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкокси, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкокси, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, галогенированный алкил, содержащий от 2 до 8 атомов углерода, алкоксиалкил, содержащий от 2 до 8 атомов углерода, или алкил(галогенированный алкил)амино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода.
7. Соединение по п.6, где указанное соединение содержит по крайней мере одну группу Het, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S и которая является замещенной, где по крайней мере один из заместителей представляет собой галогенированный алкокси, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкилалкокси, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, или галогенированный алкил, содержащий от 2 до 8 атомов углерода.
8. Соединение по п.6 или 7, где R2 представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода.
9. Соединение формулы I:
Figure 00000194

где А представляет собой
Figure 00000189

или
Figure 00000190

Х представляет собой О;
X1-X4 каждый независимо представляет собой N, CH, CR1 или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
Х9-Х12 каждый независимо представляет собой N, CH, CR4 или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
R' представляет собой Н или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
R представляет алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или Het,
R1 представляет собой F, Cl, Вr, I. ОН, CN, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2ONR6R4, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, Аr, Het или OHet; или
R1 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
или
Figure 00000193

где n равно 2 и m равно 3;
R2 представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, Het или Het-NH-CO-;
R4 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, Het или OHet; или
R4 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
или
Figure 00000193

где n равно 2 и m равно 3;
R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, или R6 и R7 вместе представляют собой алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N;
R8 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
R9 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
Аr представляет собой арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода;
Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкилом, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкилом, содержащим от 4 до 7 атомов углерода, галогенированным алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкокси, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкокси, содержащим от 4 до 7 атомов углерода, алкоксиалкилом, содержащим от 2 до 8 атомов углерода, алкил(галогенированный алкил)амино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, галогенированным алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, оксо, ОН, моноалкиламино, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, диалкиламино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, или -CXR11; и
R11 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
и их фармацевтически приемлемые соли, или сольваты, или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или фармацевтически приемлемые соли, или сольваты их N-оксидов,
где указанное соединение также может находиться в форме полиморфа,
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно также может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров, или могут находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера, и
где по крайней мере один из Х1, X2, X3 и X4 представляет собой N; или по крайней мере один из X9, X10, Х11 и X12 представляет собой N.
10. Соединение по п.9, где R2 представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода.
11. Соединение по п.9 или 10, где
по крайней мере один из X1, X2, X3 и X4 представляет собой N, и 1 или 2 из остальных X1-X4 представляют собой CR1; или
по крайней мере один из X9, X10, X11 и X12 представляет собой N, и 1 или 2 из остальных Х9-Х12 представляют собой CR4.
12. Соединение по любому из пп.1-11, где А представляет собой подформулу (а) и присоединен к остатку соединения в 3-, 4- или 7-положении.
13. Соединение по любому из пп.1-11, где А представляет собой подформулу (с) и присоединен к остатку соединения в 3-, 4- или 7-положении.
14. Соединение по любому из пп.1-4 и 6-8, где А представляет собой подформулу (d) и присоединен к остатку соединения в 3-, 4- или 7-положении.
15. Соединение по п.12, где А присоединен к остатку соединения в 3-положении.
16. Соединение по п.13, где А присоединен к остатку соединения в 3-положении.
17. Соединение по п.14, где А присоединен к остатку соединения в 3-положении.
18. Соединение формулы I:
Figure 00000194

где А представляет собой
Figure 00000189

или
Figure 00000190

X представляет собой О;
Х1-Х4 каждый независимо представляет собой N, CH, CR1 или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
Х9-Х12 каждый независимо представляет собой N, CH, CR4 или С-, где С представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I);
R' представляет собой Н или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
R представляет собой алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или Het;
R1 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, CN, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CONR6R7, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, Аr, Het или OHet; или
R1 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
или
Figure 00000193

где n равно 2 и m равно 3;
R2 представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, Het или Het-NH-CO-;
R4 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, Het или OHet; или
R4 представляет собой одну из следующих формул:
Figure 00000192
или
Figure 00000193

где n равно 2 и m равно 3;
R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, или R6 и R7 вместе образуют алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N;
R8 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
R9 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода;
Аr представляет собой арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода;
Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкилом, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкилом, содержащим от 4 до 7 атомов углерода, галогенированным алкокси, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкокси, содержащим от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкокси, содержащим от 4 до 7 атомов углерода, алкоксиалкилом, содержащим от 2 до 8 атомов углерода, алкил(галогенированный алкил)амино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, галогенированным алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, оксо, ОН, моноалкиламино, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, диалкиламино, где каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, или -СХR11; и
R11 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
и их фармацевтически приемлемые соли, включая четвертичные аммониевые соли, или их сольваты, или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или фармацевтически приемлемые соли, или сольваты их N-оксидов,
где указанное соединение также может находиться в форме полиморфа, и
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно также может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера;
при условии, что 1-азабициклогруппа находится в форме четвертичной аммониевой соли подформулы:
Figure 00000195

где Z представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, галогенированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, или арилалкил, содержащий от 7 до 16 атомов углерода, и анион А представляет собой йодид, бромид, хлорид, трифлат, тозилат или мезилат.
19. Соединение по п.18, где группа А представляет собой формулу (а) или (с).
20. Соединение по п.19, где Х1-Х4 каждый представляет собой СН или CR1, или Х9-X12 каждый представляет собой СН или CR4.
21. Соединение по любому из пп.1-20, где R' представляет собой Н или СН3.
22. Соединение, выбранное из следующих соединений:
1) (3S)-3-({[6-(циклопропилметокси)-1,2-бензизотиазол-3-ил]карбонил}амино)-1-(циклопропилметил)-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид или -формиат,
2) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
3) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5,6-диметокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
4) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-пропил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
5) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-изопропил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
6) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)-1H-индазол-3-карбоксамида,
7) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
8) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
9) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
10) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2,2.2]окт-3-ил]-5-бром-4-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
11) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5,7-дибром-4-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
12) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
13) (3S)-3-{[(5-гидрокси-1,2-бензизотиазол-3-ил)карбонил]амино}-1-метил-1-азониабицикло[2.2.2]октанйодид или -формиат,
14) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-фурилметокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
15) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(2-оксопирролидин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
16) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
17) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
18) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-метил-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамида,
19) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
20) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
21) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(дифторметил)-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
22) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(дифторметил)-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
23) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
24) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-(дифторметил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
25) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(дифторметил)-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамида,
26) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-циклопропил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
27) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1-(3-тиенил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
28) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
29) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
30) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
31) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(циклопропилметил)-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
32) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1-пропил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
33) N[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-1Н-метил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
34) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]-окт-3-ил]-N-метил-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
35) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
36) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
37) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
38) N-[(3S)-1-азабицикло [2.2.2] окт-3-ил]-1-циклопропил-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1Н-индазол-3-карбоксамид,
39) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-циклопропил-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамид,
40) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
41) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(4S)-4-гидрокси-2-оксопирролидин-1-ил]-1H-индазол-3-карбоксамида,
42) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
43) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
44) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
45) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
46) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
47) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
48) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-N-метил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
49) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
50) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
51) гидрохлорид N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
52) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
53) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
54) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксо-3-пропилимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
55) N-[(3S)-1-оксидо-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
56) 6-метокси-N[(3S)-1-оксидо-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
57) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбоксамида,
58) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(циклопропилметокси)пирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
59) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-карбоксамид,
60) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-пиразоло[3,4-с] пиридин-3-карбоксамида,
61) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(циклопропилметокси)пирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
62) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
63) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксо-3-пропилимидазолидин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
64) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
65) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метил-2-оксопирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
66) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1Н-пиррол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
67) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-этил-2-оксоимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
68) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(циклопропилметокси)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
69) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,
70) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
71) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамида,
72) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
73) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
74) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
75) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
76) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
77) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксо-3-пропилимидазолидин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
78) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
79) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(дифторметокси)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
80) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1Н-имидазол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
81) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1Н-пиразол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
82) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метил-1Н-пиразол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
83) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил-1Н-пиразол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
84) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
85) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
86) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,
87) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-этоксипирролидин-1-ил)-7-фтор-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
88)] N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбоксамид,
89) N-(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид,
90) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбоксамид,
91) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбоксамид,
92) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.]окт-3-ил]-7-фтор-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
93) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-фтор-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
94) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
95) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
96) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
97) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гепт-5-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
98) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
99) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
100) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
101) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3R)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
102) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
103) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
104) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(1S,4S)-2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гепт-5-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
105) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
106) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]изотиазоло[5,4-b]пиридин-3-карбоксамида,
107) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]изотиазоло[5,4-b]пиридин-3-карбоксамида,
108) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,
109) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,
110) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
111) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
112) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
113) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2,2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
114) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-фтор-6-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
115) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-фтор-6-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
116) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
117) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(15,45)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
118) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
119) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
120) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(метиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
121) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(метиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
122) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(2,2,2-трифторэтил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
123) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{3-[метил(2,2,2-трифторэтил)амино]пирролидин-1-ил}-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
124) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{3-[метил(2,2,2-трифторэтил)амино]пирролидин-1-ил}-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
125) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(метоксиметил)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
126) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(метоксиметил)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
127) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
128) N(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
129) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
130) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
131) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксо-3-пропилимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
132) дигидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
133) дигидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
134) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1R,4R)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
135) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1R,4R)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
136) дигидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нон-4-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
137) дигидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нон-4-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
138) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
139) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
140)] N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
141) N-[(3R)-1-азабицикло [2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
142) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
143) N-[(3R-)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1Н)-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
144) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1Н)-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
145) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
146) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
147) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(8-метил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
148) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(8-метил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
149) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-циклопропил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
150) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-циклопропил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
151) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(циклопропилметил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
152) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(циклопропилметил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
153) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
154) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
155)] N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
156) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
157) N-(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
158) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
159) N-(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
160) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
161) N,N'-ди-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил-1Н-индазол-1,3-дикарбоксамид,
162) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
163) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
164) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3S)-3-(циклопропилметокси)пирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,
165) хлорид (3S)-1-(хлорметил)-3-[(1Н-индазол-3-илкарбонил)амино]-1-азониабицикло[2.2.2]октана,
166) дигидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
167) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-хлоризотиазоло[5,4-b]пиридин-3-карбоксамид,
168) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
169) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
170) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
171) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперазин-1-ил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
172) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперазин-1-ил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
173) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
174) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
175) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
176) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
177) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
178)] N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
179) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[1-(циклопропилкарбонил)октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
180) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[1-(циклопропилкарбонил)октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
181) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(циклопропилкарбонил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
182) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(циклопропилкарбонил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
183) N-[(3R)1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
184) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,
185) гидрохлорид 3-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил-1Н-индазол-6-карбоновой кислоты,
186) N(3)-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(6),N(6)-диметил-1Н-индазол-3,6-дикарбоксамид,
187) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,
188) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил] карбонил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
189) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксиизотиазоло[5,4-b]пиридин-3-карбоксамид и
190) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
где указанные выше соли также могут находиться в форме свободных оснований или в форме другой фармацевтически приемлемой соли, и представленные выше формы свободных оснований также могут находиться в форме фармацевтически приемлемой соли,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме сольвата,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме N-оксида,
где указанное выше соединение в форме свободного основания, или его сольвата, или N-оксида, или в форме фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата, также может находиться в форме полиморфа, и
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно также может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера.
23. Соединение по п.22, где указанное соединение выбрано из следующих соединений:
2) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
3) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5,6-диметокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
4) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-пропил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
5) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-изопропил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
6) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
7) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
8) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
9) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
10) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-4-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
11) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5,7-дибром-4-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
12) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
13) (3S)-3-{[(5-гидрокси-1,2-бензизотиазол-3-ил)карбонил]амино}-1-метил-1-азониабицикло[2.2.2]октан йодид или формиат,
14) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-фурилметокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
15) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(2-оксопирролидин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
16) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
17) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
18) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-метил-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамида,
19) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
20) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
21) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(дифторметил)-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
22) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(дифторметил)-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
23) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
24) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-(дифторметил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
25) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(дифторметил)-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамида,
26) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-циклопропил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
27) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1-(3-тиенил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
28) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
29) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
30) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
31) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(циклопропилметил)-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
32) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1-пропил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
33) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-N-метил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
34) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
35) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
36) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
37) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
38) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-циклопропил-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1Н-индазол-3-карбоксамид,
39) N[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-циклопропил-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамид,
40) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
41) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(4S)-4-гидрокси-2-оксопирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
42) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
43) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
44) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
45) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
46) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
47) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
48) гидроформиат N-[(3R)-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-N-метил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
49) гидрохлорид N-[(3S)-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
50) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
51) гидрохлорид N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
52) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
53) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
54) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-оксо-3-пропилимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
55) N-[(3S)-1-оксидо-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид и
56) 6-метокси-N-[(3S)-1-оксидо-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
где указанные выше соли также могут находиться в форме свободных оснований или в форме другой фармацевтически приемлемой соли, и представленные выше формы свободных оснований также могут находиться в форме фармацевтически приемлемой соли,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме сольвата,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме N-оксида,
где указанное выше соединение в форме свободного основания, или его сольвата или N-оксида, или в форме фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата, также может находиться в форме полиморфа, и
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно также может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера.
24. Соединение по п.22, где указанное соединение выбрано из следующих соединений:
2) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
3) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5,6-диметокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
4) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-пропил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
5) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-изопропил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
6) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
7) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
8) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
9) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
10) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-4-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
11) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5,7-дибром-4-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
12) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
13) (3S)-3-{[(5-гидрокси-1,2-бензизотиазол-3-ил)карбонил]амино}-1-метил-1-азониабицикло[2.2.2]октан йодид или формиат,
14) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-фурилметокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
15) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(2-оксопирролидин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
16) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамида,
17) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
18) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-метил-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамида,
19) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
20) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
21) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(дифторметил)-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
22) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(дифторметил)-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
23) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
24) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-(дифторметил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
25) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-дифторметил)-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамида,
26) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-циклопропил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
27) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1-(3-тиенил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
28) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
29) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
30) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
31) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(циклопропилметил)-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
32) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1-пропил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
33) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-N-метил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
34) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
35) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
36) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
37) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
38) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-циклопропил-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1Н-индазол-3-карбоксамид,
39) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-циклопропил-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамид,
40) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
41) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(4S)-4-гидрокси-2-оксопирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
42) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
43) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
44) гидроформиат N-[(3R-)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(дифторметокси)-N-метил-1Н-индазол-3-карбоксамида,
45) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
46) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
47) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
48) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-N-метил-1,2-бензизотиазол-3карбоксамида,
49) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
50) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
где указанные выше соли также могут находиться в форме свободных оснований или в форме другой фармацевтически приемлемой соли, и представленные выше формы свободных оснований также могут находиться в форме фармацевтически приемлемой соли,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме сольвата,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме N-оксида,
где указанное выше соединение в форме свободного основания, или его сольвата, или N-оксида, или в форме фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата также может находиться в форме полиморфа, и
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно также может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера.
25. Соединение по п.22, где указанное соединение выбрано из следующих соединений:
57) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбоксамида,
58) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(циклопропилметокси)пирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
59) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-карбоксамид,
60) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-карбоксамида,
61) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(циклопропилметокси)пирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
62) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
63) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксо-3-пропилимидазолидин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
64) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
65) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метил-2-оксопирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
66) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1Н-пиррол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
67) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-этил-2-оксоимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
68) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(циклопропилметокси)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
69) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,
70) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
71) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамида,
72) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
73) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
74) гидрохлорид N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
75) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
76) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
77) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксо-3-пропилимидазолидин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
78) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
79) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(дифторметокси)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
80) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1Н-имидазол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
81) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1Н-пиразол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
82) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метил-1Н-пиразол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
83) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил-1Н-пиразол-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
84) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
85) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
86) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,
87) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-этоксипирролидин-1-ил)-7-фтор-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
88) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбоксамид,
89) N-(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
90) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3чил]-6-[3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбоксамид,
91) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбоксамид,
92) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-фтор-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
93) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-фтор-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
94) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
95) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
96) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
97) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гепт-5-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
98) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
99) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
100) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
101) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3R)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
102) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
103) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
104) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(1S,4S)-2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гепт-5-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
105) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
106) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]изотиазоло[5,4-b]пиридин-3-карбоксамида,
107) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]изотиазоло[5,4-b]пиридин-3-карбоксамида,
108) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,
109) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,
110) гидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3R-)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
111) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
112) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
113) гидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
114) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-фтор-6-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
115) N-(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-фтор-6-метокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
116) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
117) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
118) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
119) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
120) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(метиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
121) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(метиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
122) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(2,2,2-трифторэтил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
123) N-(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{3-[метил(2,2,2-трифторэтил)амино]пирролидин-1-ил}-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
124) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{3-[метил(2,2,2-трифторэтил)амино]пирролидин-1-ил}-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
125) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(метоксиметил)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
126) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(метоксиметил)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
127) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
128) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
129) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид и
130) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[4-диметиламино)пиперидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
где указанные выше соли также могут находиться в форме свободных оснований или в форме другой фармацевтически приемлемой соли, и представленные выше формы свободных оснований также могут находиться в форме фармацевтически приемлемой соли,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме сольвата,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме N-оксида,
где указанное выше соединение в форме свободного основания, или его сольвата, или N-оксида, или в форме фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата, также может находиться в форме полиморфа, и
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно также может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера.
26. Соединение по п.22, где указанное соединение представляет собой
(131) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксо-3-пропилимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид и его фармацевтически приемлемые соли,
где указанные выше соли также могут находиться в форме свободных оснований или в форме другой фармацевтически приемлемой соли, и представленные выше формы свободных оснований также могут находиться в форме фармацевтически приемлемой соли,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме сольвата,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме N-оксида,
где указанное выше соединение в форме свободного основания, или его сольвата, или N-оксида, или в форме фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата, также может находиться в форме полиморфа, и
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно также может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера.
27. Соединение по п.22, где указанное соединение выбрано из следующих соединений:
1) (3S)-3-({[6-(циклопропилметокси)-1,2-бензизотиазол-3-ил]карбонил}амино)-1-(циклопропилметил)-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид или -формиат,
132) дигидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
133) дигидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-метил-6-[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
134) N-(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1R,4R)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
135) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1R,4R)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
136) дигидроформиат N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нон-4-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
137) дигидроформиат -N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нон-4-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамида,
138) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1,2-бензизотиазол-3 -карбоксамид,
139) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
140) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
141) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
142) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
143) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1Н)-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
144) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1Н)-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
145) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
146) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
147) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(8-метил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
148) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(8-метил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
149) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-циклопропил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
150) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-циклопропил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
151) N-(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(циклопропилметил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
152) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(циклопропилметил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
153) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
154) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
155) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
156) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
157) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
158) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
159) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
160) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
161) N,N'-ди-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил-1Н-индазол-1,3-дикарбоксамид,
162) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
163) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
164) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3S)-3-(циклопропилметокси)пирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,
165) хлорид (3S)-1-(хлорметил)-3-[(1Н-индазол-3-илкарбонил)амино]-1-азониабицикло[2.2.2]октана,
166) дигидроформиат N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамида,
167) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-хлоризотиазоло[5,4-b]пиридин-3-карбоксамид,
168) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
169) N-[(3R)-1-азабицикло [2.2.2] окт-3-ил]-6-(октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
170) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
171) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперазин-1-ил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
172) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперазин-1-ил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
173) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
174) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,4-диазепан-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
175) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
176) N-[(3S-)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
177) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
178) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
179) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[1-(циклопропилкарбонил)октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
180) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[1-(циклопропилкарбонил)октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
181) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(циклопропилкарбонил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
182) N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(1S,4S)-5-(циклопропилкарбонил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
183) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,
184) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,
185) гидрохлорид 3-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил-1Н-индазол-6-карбоновой кислоты,
186) N(3)-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(6),N(6)-диметил-1Н-индазол-3,6-дикарбоксамид,
187) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,
188) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(3R)-3-метоксипирролидин-1-ил] карбонил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
189) N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксиизотиазоло[5,4-b]пиридин-3-карбоксамид и
190) N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
где указанные выше соли также могут находиться в форме свободных оснований или в форме другой фармацевтически приемлемой соли, и представленные выше формы свободных оснований также могут находиться в форме фармацевтически приемлемой соли,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме сольвата,
где указанное выше соединение в форме свободного основания либо в форме фармацевтически приемлемой соли также может находиться в форме N-оксида,
где указанное выше соединение в форме свободного основания, или его сольвата, или N-оксида, или в форме фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата, также может находиться в форме полиморфа, и
где, если указанное соединение проявляет хиральность, оно также может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера.
28. Соединение по п.22, где указанное соединение представляет собой N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.
29. Соединение по п.22, где указанное соединение представляет собой N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по п.22, где указанное соединение представляет собой N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3S)-3-метоксипирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.
31. Соединение по п.22, где указанное соединение представляет собой N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3 метоксипирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.
32. Соединение по п.22, где указанное соединение представляет собой N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(дифторметокси)пирролидин-1-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.
33. Фармацевтическая композиция для селективного активирования/стимулирования α-7 никотиновых рецепторов, содержащая соединение по любому из пп.1-32 и фармацевтически приемлемый носитель.
34. Способ селективной активации/стимулирования α-7 никотиновых рецепторов у пациента, у которого такая активация/стимулирование имеет терапевтический эффект, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-32 в эффективном количестве.
35. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения психотического заболевания, нейродегенеративного заболевания, включая дисфункцию холинергической системы, и/или состояния памяти, и/или ослабления когнитивного восприятия.
36. Применение по п.35, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения шизофрении, беспокойства, мании, депрессии, Хантингтона, болезни Альцгеймера, болезни телец Леви, бокового амиотрофического склероза, нарушения памяти, потери памяти, дефицита познания, дефицита внимания и/или гиперактивного нарушения дефицита внимания.
37. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения пациента, страдающего слабоумием и/или другим состоянием с потерей памяти.
38. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушения памяти, вызванного болезнью Альцгеймера, возрастным умеренным когнитивным расстройством, шизофренией, болезнью Паркинсона, болезнью Хантингтона, болезнью Пика, болезнью Крейтцфельда-Якоба, депрессией, старением, травмой головы, инсультом, гипоксией ЦНС, старением церебральной системы, мультиинфарктным слабоумием, ВИЧ и/или сердечно-сосудистым заболеванием.
39. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики слабоумия при болезни Альцгеймера у пациента.
40. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения алкогольной зависимости или обеспечения антиинтоксикационной терапии.
41. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для обеспечения нейрозащиты против повреждения, вызванного инсультом и ишемией, и вызванной глутаматом эксцитотоксичности.
42. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения никотиновой зависимости, боли, нарушения суточного ритма, ожирения и/или диабета.
43. Способ индуцирования отказа от курения у пациента, включающий введение пациенту соединения по любому из пп.1-32 в эффективном количестве.
44. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения умеренного когнитивного расстройства (MCI), васкулярного слабоумия (VaD), возрастного когнитивного расстройства (AACD), амнезии, связанной с операцией на открытом сердце, остановкой сердечной деятельности, общей анестезией, дефицита памяти от раннего воздействия анестезирующих агентов, когнитивного расстройства, вызванного лишением сна, синдрома хронической усталости, нарколепсии, слабоумия, связанного со СПИДом, когнитивного расстройства, связанного с эпилепсией, синдрома Дауна, слабоумия, связанного с алкоголизмом, нарушений памяти, вызванных наркотической зависимостью, слабоумия Puglistica (синдром Боксера) или слабоумия у животных.
45. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения потери памяти.
46. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушения памяти.
47. Применение по п.46, где указанное нарушение памяти вызвано уменьшением активности никотинового ацетилхолинового рецептора.
48. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания или состояния, вызванного дисфункцией передачи никотинового ацетилхолинового рецептора.
49. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания или состояния, вызванного нарушением или неправильным функционированием никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.
50. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания или состояния, вызванного подавлением передачи никотинового ацетилхолинового рецептора.
51. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания или состояния, вызванного недостатком холинергических синапсов.
52. Способ защиты нейронов у пациента от нейротоксичности, вызванной активацией рецепторов α7nACh, включающий введение пациенту соединения по любому из пп.1-32 в эффективном количестве.
53. Применение соединения по любому из пп.1-32 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики нейродегенеративного нарушения путем ингибирования связывания пептидов Аβ с рецепторами α7nACh.
RU2008115268/04A 2005-09-23 2006-09-22 Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение RU2450003C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US71955205P 2005-09-23 2005-09-23
US60/719,552 2005-09-23

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008115268A RU2008115268A (ru) 2009-10-27
RU2450003C2 true RU2450003C2 (ru) 2012-05-10

Family

ID=37715973

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008115268/04A RU2450003C2 (ru) 2005-09-23 2006-09-22 Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP1940833A1 (ru)
JP (1) JP2009509964A (ru)
KR (1) KR20080048550A (ru)
CN (1) CN101312968A (ru)
AU (1) AU2006295397A1 (ru)
BR (1) BRPI0617534A2 (ru)
CA (1) CA2622677A1 (ru)
IL (1) IL190358A0 (ru)
RU (1) RU2450003C2 (ru)
SG (1) SG165417A1 (ru)
WO (1) WO2007038367A1 (ru)
ZA (1) ZA200802342B (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10164139A1 (de) 2001-12-27 2003-07-10 Bayer Ag 2-Heteroarylcarbonsäureamide
JP2009531376A (ja) 2006-03-28 2009-09-03 ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー ヒスタミンｈ３受容体活性を有するベンゾチアゾール
SA08290475B1 (ar) 2007-08-02 2013-06-22 Targacept Inc (2s، 3r)-n-(2-((3-بيردينيل)ميثيل)-1-آزا بيسيكلو[2، 2، 2]أوكت-3-يل)بنزو فيوران-2-كربوكساميد، وصور أملاحه الجديدة وطرق استخدامه
CA2705947C (en) * 2007-11-16 2016-08-09 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Carboxamide, sulfonamide and amine compounds for metabolic disorders
CN101952278A (zh) * 2008-02-15 2011-01-19 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 3-烷基-哌嗪衍生物及其用途
CA2740311C (en) * 2008-10-13 2013-09-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Diazonium-free method to make an indazole intermediate in the synthesis of bicyclic 5-(trifluormethoxy)-1h-3-indazolecarboxylic acid amides
CN105687190A (zh) 2008-11-19 2016-06-22 福拉姆医药股份有限公司 用(R)-7-氯-N-(奎宁环-3-基)苯并[b]噻吩-2-甲酰胺及其可药用盐治疗认知障碍
TW201031664A (en) 2009-01-26 2010-09-01 Targacept Inc Preparation and therapeutic applications of (2S,3R)-N-2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-3,5-difluorobenzamide
TWI558398B (zh) 2009-09-22 2016-11-21 諾華公司 菸鹼乙醯膽鹼受體α７活化劑之用途
US20110172428A1 (en) 2010-01-12 2011-07-14 Shan-Ming Kuang Methods for the preparation of indazole-3-carboxylic acid and n-(s)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-1h-indazole-3-carboxamide hydrochloride salt
US8481555B2 (en) * 2010-04-30 2013-07-09 Bristol-Myers Squibb Company Aza-bicyclic amine N-oxide compounds as alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor ligand pro-drugs
AU2011256287B2 (en) 2010-05-17 2016-11-10 Envivo Pharmaceuticals, Inc. A crystalline form of (R)-7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide hydrochloride monohydrate
US8242276B2 (en) 2010-06-30 2012-08-14 Hoffmann-La Roche Inc. Methods for the preparation of N-(S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride salt
CA2808797A1 (en) 2010-07-26 2012-02-02 Envivo Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cognitive disorders with certain alpha-7 nicotinic acid receptor agonists in combination with acetylcholinesterase inhibitors
AR086791A1 (es) * 2011-07-01 2014-01-22 Lundbeck & Co As H Moduladores alostericos positivos del receptor de acetilcolina nicotinico
RU2017136693A (ru) 2012-05-08 2019-02-08 Форум Фармасьютикалз, Инк. Способы поддержания, лечения или улучшения когнитивной функции
JOP20130213B1 (ar) 2012-07-17 2021-08-17 Takeda Pharmaceuticals Co معارضات لمستقبلht3-5
MA37975B2 (fr) * 2012-09-11 2021-03-31 Genzyme Corp Inhibiteurs de synthase de glucosylcéramide
WO2014061676A1 (ja) * 2012-10-16 2014-04-24 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
US9981928B2 (en) 2013-06-20 2018-05-29 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Aryl sulfide derivatives and aryl sulfoxide derivatives as acaricides and insecticides
JP6449880B2 (ja) * 2013-08-08 2019-01-09 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規ピラジンアミド化合物
BR112016021626A2 (pt) 2014-03-20 2018-05-15 Samumed, Llc indazol-3-carboxamidas 5-substituídas e preparação e uso das mesmas
KR101532211B1 (ko) * 2014-04-30 2015-06-30 세종대학교산학협력단 Ampk 억제기능에 기반한 뇌졸중 치료용 약학적 조성물 및 방법
ES2883295T3 (es) 2014-09-29 2021-12-07 Takeda Pharmaceuticals Co Forma cristalina de 1-(1-metil-1h-pirazol-4-il)-n-((1r,5s,7s)-9-metil-3-oxa-9-azabiciclo[3.3.1]nonan-7-il)-1h-indol-3-carboxamida
MX2017016231A (es) * 2015-06-10 2018-11-29 Axovant Sciences Gmbh Compuestos de aminobencisoxazol como agonistas de receptores a7-nicotínicos de acetilcolina.
US10428062B2 (en) 2015-08-12 2019-10-01 Axovant Sciences Gmbh Geminal substituted aminobenzisoxazole compounds as agonists of α7-nicotinic acetylcholine receptors
SG10201913986YA (en) * 2015-10-16 2020-03-30 Abbvie Inc PROCESSES FOR THE PREPARATION OF (3S,4R)-3-ETHYL-4-(3H-IMIDAZO[1,2-a]PYRROLO[2,3-e]-PYRAZIN-8-YL)-N-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)PYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE AND SOLID STATE FORMS THEREOF
JP7164542B2 (ja) 2017-04-06 2022-11-01 インベンティバ 新規な化合物であるｙａｐ／ｔａｚ－ｔｅａｄ相互作用阻害剤、および悪性中皮腫の治療でのその使用
EP3632908A1 (en) 2018-10-02 2020-04-08 Inventiva Inhibitors of the yap/taz-tead interaction and their use in the treatment of cancer
AU2021311131A1 (en) 2020-07-24 2023-03-23 Genzyme Corporation Pharmaceutical compositions comprising venglustat
US11618751B1 (en) 2022-03-25 2023-04-04 Ventus Therapeutics U.S., Inc. Pyrido-[3,4-d]pyridazine amine derivatives useful as NLRP3 derivatives

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2067979C1 (ru) * 1992-02-04 1996-10-20 Эйсай Ко. Лтд. Производное аминобензойной кислоты или его фармацевтически приемлемая соль

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR036041A1 (es) * 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos aromaticos heterociclicos sustituidos con quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR036040A1 (es) * 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos de heteroarilo multiciclicos sustituidos con quinuclidinas y composiciones farmaceuticas que los contienen
DE10162375A1 (de) * 2001-12-19 2003-07-10 Bayer Ag Bicyclische N-Aryl-amide
NZ538058A (en) * 2002-08-14 2006-11-30 Neurosearch As Quinuclidine derivatives and their use for treating disorders related to CNS and PNS
KR101129933B1 (ko) * 2002-09-25 2012-03-23 메모리 파마슈티칼스 코포레이션 인다졸, 벤조티아졸 및 벤조이소티아졸 및 그의 제조 및용도
CN1764456A (zh) * 2003-01-22 2006-04-26 法马西亚和厄普乔恩公司 利用α－7nACh受体完全激动剂对相关疾病的治疗
PL1697378T3 (pl) * 2003-12-22 2008-04-30 Memory Pharm Corp Indole, 1h-indazole, 1,2-benzoizoksazole i 1,2-benzoizotiazole oraz ich wytwarzanie i zastosowania

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2067979C1 (ru) * 1992-02-04 1996-10-20 Эйсай Ко. Лтд. Производное аминобензойной кислоты или его фармацевтически приемлемая соль

Also Published As

Publication number Publication date
WO2007038367A1 (en) 2007-04-05
KR20080048550A (ko) 2008-06-02
CA2622677A1 (en) 2007-04-05
EP1940833A1 (en) 2008-07-09
CN101312968A (zh) 2008-11-26
BRPI0617534A2 (pt) 2011-07-26
RU2008115268A (ru) 2009-10-27
JP2009509964A (ja) 2009-03-12
AU2006295397A1 (en) 2007-04-05
IL190358A0 (en) 2009-09-22
SG165417A1 (en) 2010-10-28
ZA200802342B (en) 2009-03-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2450003C2 (ru) Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение
JP2009509964A5 (ru)
JP4981232B2 (ja) ジアザビシクロ系中枢神経系活性薬剤
EP1432707B1 (en) Azabicyclic-substituted fused-heteroaryl compounds for the treatment of disease
EP1425286B1 (en) Substituted 7-aza-[2.2.1]bicycloheptanes for the treatment of diseases
US20030236264A1 (en) Fused bicyclic-N-bridged-heteroaromatic carboxamides for the treatment of disease
US6951868B2 (en) Azabicyclic-phenyl-fused-heterocyclic compounds for treatment of disease
US20060116395A1 (en) 1H-pyrazole and 1h-pyrole-azabicyclic compounds for the treatment of disease
BG109117A (bg) Индазоли, бензотиазоли и бензоизотиазоли, тяхното получаване и използването им
JP2015517547A (ja) 置換ジピリジルアミン類及びそれらの使用
MXPA05004723A (es) Compuestos que tienen ambas actividades del agonista alfa 7 nachr y el antagonista 5ht para el tratamiento de las enfermedades del snc.
US6849620B2 (en) N-(azabicyclo moieties)-substituted hetero-bicyclic aromatic compounds for the treatment of disease
CA2464194A1 (en) N-azabicyclo-substituted hetero-bicyclic carboxamides as nachr agonists
KR20230028269A (ko) 헌팅턴병을 치료하기 위한 htt 조절제
EP1718299A1 (en) Heterocyclic gaba-a subtype selective receptor modulators
US20230117470A1 (en) Substituted pyrazole compounds as toll receptor inhibitors
ZA200605122B (en) Indoles, 1H-indazoles, 1,2-benzisoxazoles, and 1,2-benzisothiazoles, and preparation and uses thereof
AU2002339957A1 (en) Azabicyclic-substituted fused-heteroaryl compounds for the treatment of disease

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130923