AR086791A1 - Moduladores alostericos positivos del receptor de acetilcolina nicotinico - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a compuestos útiles en terapia, a composiciones que comprenden dichos compuestos, y a métodos de tratamiento de enfermedades, que comprenden la administración de dichos compuestos. Los compuestos referidos son moduladores alostéricos positivos (PAM) del receptor de acetilcolina nicotínico a7. Los compuestos son útiles para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, demencia senil y otras, epilepsia, amnesia postraumática. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), donde A⁴ es C-R⁴ o N, A⁵ es C-R⁵ o N, y A⁶ es C-R⁶ o N, siempre que por lo menos uno de A⁴, A⁵ o A⁶ sea N, y no más de dos de A⁴, A⁵ y A⁶ sean N; R¹ es fenilo o heteroarilo; donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R¹¹, donde cada R¹¹ es individualmente seleccionado de alquilo C₁₋₆, halógeno, hidroxi, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, ciano, alquil C₁₋₆sulfonilo, -S(O)₂NH₂ y -NR¹²R¹³, donde R¹² y R¹³ representan, de manera independiente, hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R² se selecciona de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, halógeno y ciano; R³, R⁴, R⁵, R⁶ y R⁷ se seleccionan, de manera independiente entre sí, de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, halógeno, ciano y -NR⁹R¹⁰, donde R⁹ y R¹⁰ representan, de manera independiente, hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆ o fenilo; R⁸ se selecciona de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, halógeno, ciano y fenilo; y una de sus sales farmacéuticamente aceptables.