RU2407744C2 - Лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение - Google Patents

Лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2407744C2
RU2407744C2 RU2008150397/04A RU2008150397A RU2407744C2 RU 2407744 C2 RU2407744 C2 RU 2407744C2 RU 2008150397/04 A RU2008150397/04 A RU 2008150397/04A RU 2008150397 A RU2008150397 A RU 2008150397A RU 2407744 C2 RU2407744 C2 RU 2407744C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrido
indole
tetrahydro
receptors
general formula
Prior art date
Application number
RU2008150397/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2407744C3 (ru
RU2008150397A (ru
Inventor
Александр Васильевич Иващенко (RU)
Александр Васильевич Иващенко
Андрей Александрович Иващенко (RU)
Андрей Александрович Иващенко
Ян Вадимович Лавровский (US)
Ян Вадимович Лавровский
Олег Дмитриевич Митькин (RU)
Олег Дмитриевич Митькин
Николай Филиппович Савчук (RU)
Николай Филиппович Савчук
Сергей Евгеньевич Ткаченко (RU)
Сергей Евгеньевич Ткаченко
Илья Матусович Окунь (US)
Илья Матусович Окунь
Original Assignee
Андрей Александрович Иващенко
Алла Хем, Ллс
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Андрей Александрович Иващенко, Алла Хем, Ллс filed Critical Андрей Александрович Иващенко
Priority to RU2008150397A priority Critical patent/RU2407744C3/ru
Priority claimed from RU2008150397A external-priority patent/RU2407744C3/ru
Publication of RU2008150397A publication Critical patent/RU2008150397A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2407744C2 publication Critical patent/RU2407744C2/ru
Publication of RU2407744C3 publication Critical patent/RU2407744C3/ru

Links

Images

Landscapes

  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Данное изобретение относится к новым лигандам,в том числе к новым соединениям, общей формулы 1,широкий спектр биологической активности которых включает одновременно альфа-адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, имидазолиновые рецепторы и серотониновые рецепторы, в том числе и серотониновые 5-НТ7 рецепторы, в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических смесей или индивидуальных оптических изомеров, а также в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов. Соединения могут найти применение для лечения и/или предупреждения болезней и патологических состояний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией указанных рецепторов, например, тревожных и когнититивных расстройств, нейродегенеративных и психотических заболеваний. В формуле 1
Figure 00000185
R1 представляет собой водород; С1-С4алкил, необязательно замещенный С1-С4алкоксикарбонилом, ароматическим или насыщенным необязательно аннелированным и необязательно замещенным пяти- или шестичленным гетероциклилом, содержащим 1-2 N-гетероатома; C1-С3ацил; насыщенный необязательно замещенный шестичленный N-гетероциклил; С1-С4алкоксикарбонил; необязательно замещенный арилсульфонил, R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе водород; галоген; необязательно замещенный С1-С4алкил; CF3, CN, С1-С4алкокси; С1-С4алкоксикарбонил; карбоксил; ненасыщенный шестичленный N-содержащий гетероциклил или необязательно замещенный арилсульфонил, Ar - представляет собой фенил, необязательно замещенный С1-С4алкилом, диметиламиногруппой, одной или более С1-С4алкоксигруппой, одним или более галоидом, CF3-группой, нитрогруппой, карбоксилом, С1-С4алкоксикарбонилом, С1-С4ациламиногруппой, CN, необязательно аннелированный с насыщенным гетероциклилом; необязательно аннелированный и необязательно замещенный ненасыщенный пяти- или шестичленный гетероциклил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; W представляет собой необязательно замещенную (CH2)m-группу, необязательно замещенную СН=СН-группу, необязательно замещенную СН2-СН=СН-группу, С≡С-группу, группу SO2; n=1 или 2; m=1, 2 или 3,сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией (

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112

Claims (42)

1. Лиганды, спектр биологической активности которых включает одновременно α-адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы Н2, имидазолиновые рецепторы и серотониновые рецепторы, включающие 5HT1A, 5HT1B, 5НТ2А, 5HT2B, 5НТ2С и 5НТ7, представляющие собой соединения общей формулы 1 в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических смесей или индивидуальных оптических изомеров, а также в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов
Figure 00000113

где R1 представляет собой водород; С1-С4алкил, необязательно замещенный С1-С4алкоксикарбонилом, ароматическим или насыщенным необязательно аннелированным и необязательно замещенным пяти- или шестичленным гетероциклилом, содержащим 1-2 N-гетероатома; C1-С3ацил; насыщенный необязательно замещенный шестичленный N-гетероциклил; С1-С4алкоксикарбонил; необязательно замещенный арилсульфонил,
R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе водород; галоген; необязательно замещенный С1-С4алкил; CF3, CN, С1-С4алкокси; С1-С4алкоксикарбонил; карбоксил; ненасыщенный шестичленный N-содержащий гетероциклил или необязательно замещенный арилсульфонил,
Ar - представляет собой фенил, необязательно замещенный С1-С4алкилом, диметиламиногруппой, одной или более С1-С4алкоксигруппой, одним или более галоидом, CF3-группой, нитрогруппой, карбоксилом, С1-С4алкоксикарбонилом, C1-С4ациламиногруппой, CN, необязательно аннелированный с насыщенным гетероциклилом; необязательно аннелированный и необязательно замещенный ненасыщенный пяти- или шестичленный гетероциклил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы;
W представляет собой необязательно замещенную (СН2)m-группу, необязательно замещенную СН=СН-группу, необязательно замещенную СН2-СН=СН-группу, С≡С-группу, группу SO2;
n=1 или 2;
m=l, 2 или 3,
сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией (
Figure 00000114
) представляет собой
одинарную или двойную связь.
2. Лиганды по п.1, где адреноцепторами являются α1A, α1B, α1D и α2А адреноцепторы.
3. Лиганды по п.1, где допаминовыми рецепторами являются D1, D2S, D3 и D4.2 допаминовые рецепторы.
4. Лиганды по п.1, дополнительно обладающие одновременной активностью в отношении H1 гистаминовых рецепторов.
5. Лиганды по п.1, где имидазолиновьми рецепторами являются I2 имидазолиновые рецепторы.
6. Лиганды по п.1, дополнительно обладающие одновременной активностью в отношении 5-НТ6 серотониновых рецепторов.
7. Лиганды по п.1, которые при указанной одновременной рецепторной активности наиболее высокую активность проявляют по отношению к 5-НТ7 серотониновому рецептору.
8. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2, их геометрические изомеры, рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000115
Figure 00000116

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение; R3 представляет собой водород или гидроксильную группу; сплошная линия и сопровождающие ее две пунктирные линии (
Figure 00000114
) представляют собой одинарную, двойную или тройную связь.
9. Лиганды по п.8, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.1 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.1, их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000117
Figure 00000118

где R1, R2, R3 и Ar имеют вышеуказанное значение.
10. Лиганды по п.9, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.2 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.2, их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000119
Figure 00000120

где R2, R3 и Ar имеют вышеуказанное значение.
11. Лиганды по п.10, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы формулы 1.1.2(1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5) и 1.1.2(6), их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123

Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126

где R2 и R3 имеют вышеуказанное значение; R4 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, галогена, С1-С4алкила, C1-С4алкилоксигруппы, CF3, CN, диметиламиногруппы или С1-С4ациламиногруппы.
12. Лиганды по п.11, представляющие собой 2-метил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-1), 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-2), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-3), 2-метил-8-метокси-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-4), 2-метил-5-(2-гидрокси-2-фенил-этил)-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол, 1.1.2(1-6), 2-метил-8-трифторметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-7), 2,8-диметил-5-[2-фенил-2-гидрокси-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-10), 2,8-диметил-5-[2-(4-N,N-диметиламинофенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.3(1-11), 2,8-диметил-5-[2-(4-метоксифенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-13), 2,8-диметил-5-[2-(4-фторфенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-15), 2,8-диметил-5-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-17), 2-метил-5-[2-(4-метилфенил)этил]-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-20), 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(2-2), 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(3-2), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(4-1), 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(5-1), их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, а также 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат 1.1.2(4-4)·2CH3SO3H и 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат 1.1.2(4-5)
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130

Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134

Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138

Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142

Figure 00000143
Figure 00000144
13. Лиганды по п.10, представляющие собой замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5) и 1.2.2(6), их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147

Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150

где R2, R3 и R4 имеют вышеуказанное значение.
14. Лиганды по п.13, представляющие собой 2-метил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-1), 2,9-диметил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-2), 2-метил-9-метокси-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-4), 2-метил-6-фенетил-9-фтор-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-5), 2-метил-9-трифторметил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-7), 6-(2-гидрокси-2-фенил-этил)-2,9-диметил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-8), 2,9-диметил-6-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-9), 2,9-диметил-6-[2-(4-метоксифенил)этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-10), 2,9-диметил-6-[2-(4-фторфенил)этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-12), 2,9-диметил-6-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-13) и 2-метил-6-[2-(4-метилфенил)этил]-9-фтор-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-15), их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154

Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158

Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
15. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b] индолы общей формулы 1.4, их геометрические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000162
Figure 00000163

где R1, R2, Ar, сплошная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (
Figure 00000114
) имеют вышеуказанное значение.
16. Лиганды по п.15, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3.1(Е-изомеры), 1.3.2(Z-изомеры), 1.3.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4.3 и их фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.
17. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5 и 1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6, их геометрические изомеры, рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000168
Figure 00000169

где R1, R2, Ar и W имеют вышеуказанное значение.
18. Лиганды по п.17, представляющие собой замещенные цис-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5.1 и цис-1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6.1, их геометрические изомеры, рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000170
Figure 00000171

где R1, R2, Ar и W имеют вышеуказанное значение.
19. Лиганды по п.17, представляющие собой замещенные транс-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5.2 и транс-1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6.2, их геометрические изомеры, рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000172
Figure 00000173

где R1, R2, Ar и W имеют вышеуказанное значение.
20. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные гидрированные 1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.7 и гидрированные азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.8 и их фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000174
Figure 00000175

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.
21. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.9 и гидрированные азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.10 и их фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000176
Figure 00000177

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.
22. Лиганды по п.21, представляющие собой 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол гидрохлорид 1.9(1)·HCl, 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол метилсульфонат 1.9(1)-CH3SO3H
Figure 00000178
Figure 00000179
23. Лиганды, общей формулы 1 в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических смесей или индивидуальных оптических изомеров, а также в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов по любому из пп.1-22 для изучения молекулярного механизма взаимодействия одновременно с α-адреноцепторами, допаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, имидазолиновыми рецепторами и серотониновыми рецепторами.
24. Активный компонент для фармацевтических композиций и лекарственных средств, предназначенных для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией одновременно α-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых Н2 рецепторов, имидазолиновых рецепторов и группы серотониновых 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 6-HT2C, 5-НТ7 рецепторов, представляющий собой лиганд общей формулы 1, 1.1, 1.1.1, 1.1.2, 1.1.2 (1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5), 1.1.2(6), 1.2, 1.2.1, 1.2.2, 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5), 1.2.2(6), 1.3, 1.4, 1.5, 1.5.1, 1.5.2, 1.6, 1.6.1, 1.6.2, 1.7, 1.8, 1.9, 1.10 по пп.1-22 в виде геометрического изомера, индивидуального оптического изомера или рацемической смеси, а также в виде свободного основания или в виде фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.
25. Активный компонент по п.24, представляющий собой лиганд формулы 1.1.2(1-1), 1.1.2(1-2), 1.1.2(1-3), 1.1.2(1-4). 1.1.2(1-6), 1.1.2(1-7), 1.1.2(1-10), 1.1.2(1-11). 1.1.2(1-13), 1.1.2(1-15), 1.1.2(1-17), 1.1.2(1-20), 1.1.2(2-2), 1.1.2(3-2), 1.1.2(4-1), 1.1.2(4-4), 1.1.2(4-5), 1.1.2(5-1), 1.2.2(1-1), 1.2.2(1-2), 1.2.2(1-4), 1.2.2(1-5), 1.2.2(1-7), 1.2.2(1-8), 1.2.2(1-9), 1.2.2(1-10), 1.2.2(1-12), 1.2.2(1-13), 1.2.2(1-15), 1.9(1), его рацемическую смесь или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемую соль и/или гидраты.
26. Активный компонент по любому из пп.24 и 25, представляющий собой 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат 1.1.2(4-4), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат 1.1.2(4-5), 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол гидрохлорид 1.9(1)·HCl, 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол метилсульфонат 1.9(1)·CH3SO3H.
27. Фармацевтическая композиция с широким спектром рецептор-специфичной активности, включающим одновременно α-адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые Н2 рецепторы, имидазолиновые рецепторы и группу 5-HT1A, 5-HT1B, 5-НТ2А, 5-НТ2В, 5-НТ2С, 5-НТ7 серотониновых рецепторов, содержащая в качестве активного компонента фармацевтически эффективное количество лиганда общей формулы 1, 1.1, 1.1.1, 1.1.2, 1.1.2(1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5), 1.1.2(6), 1.2, 1.2.1, 1.2.2, 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5), 1.2.2(6), 1.3, 1.4, 1.5, 1.5.1, 1.5.2, 1.6, 1.6.1, 1.6.2, 1.7, 1.8, 1.9, 1.10 по любому из пп.1-22 или его геометрического изомера, или его рацемата, или его оптического изомера, или его фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, содержащая фармацевтически эффективное количество лиганда формулы 1.1.2(1-1), 1.1.2(1-2), 1.1.2(1-3), 1.1.2(1-4), 1.1.2(1-6), 1.1.2(1-7). 1.1.2(1-10), 1.1.2(1.11), 1.1.2(1-13). 1.1.2(1-15), 1.1.2(1-17), 1.1.2(1-20), 1.1.2(2-2), 1.1.2(3-2), 1.1.2(4-1), 1.1.2(4-4), 1.1.2(4-5), 1.1.2(5-1), 1.2.2(1-1), 1.2.2(1.2), 1.2.2(1-4), 1.2.2(1-5), 1.2.2(1-7), 1.2.2(1-8), 1.2.2(1-9), 1.2.2(1-10), 1.2.2(1-12), 1.2.2(1-13), 1.2.2(1-15), его рацемической смеси или индивидуального оптического изомера, или фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.
29. Фармацевтическая композиция по п.27, содержащая фармацевтически эффективное количество лиганда формулы 1.1.2(4-4), 1.1.2(4-5), 1.9(1)·HCl, 1.9(1)·CH3SO3H.
30. Способ получения фармацевтических композиций по любому из пп.27-29 смешением, по крайней мере, одного активного компонента по любому из пп.24-26 с инертным наполнителем и/или растворителем.
31. Лекарственное средство, предназначенное для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией одновременно α-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых Н2 рецепторов, имидазолиновых рецепторов и группы 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-НТ7 серотононовых рецепторов, включающее в свой состав активный компонент в эффективном количестве по любому из пп.24-26 или фармацевтическую композицию по любому из пп.27-29 в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку.
32. Способ лечения и/или предупреждения болезней и патологических состояний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией одновременно α-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых Н2 рецепторов, имидазолиновых рецепторов и группы 5-HT1A, 5-HT1B, 5-НТ2А, 5-НТ2В, 5-HT2C, 5-НТ7 серотононовых рецепторов, путем введения фармакологически эффективного количества активного компонента по любому из пп.24-26, или фармацевтической композиции по любому из пп.27-29, или лекарственного средства по п.31.
33. Способ по п.32, где заболевание или состояние представляет собой тревожные расстройства.
34. Способ по п.32, где заболевание или состояние представляет собой когнититивные расстройства и нейродегенеративные заболевания.
35. Способ по п.32, где заболевание или состояние представляет собой психотические заболевания.
36. Способ по п.32, где заболевание или состояние представляет собой депрессию.
37. 1-Арил-2-(1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол-5-ил)-этанолы общей формулы 1.1.1 и 1-арил-2-(2,3,4,5-тетрагидро-1Н-азепино[4,3-b]индол-6-ил)-этанолы общей формулы 1.2.1, их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000180
Figure 00000181

где
R1 представляет собой C1-C4алкил; R2 представляет собой водород, C1-C4низший алкил, галоид; Ar представляет собой необязательно замещенный фенил; R3 представляет собой ОН.
38. 2,8-Диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат формулы 1.1.2(4-4)·2CH3SO3H и 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат формулы 1.1.2(4-5)
Figure 00000182
Figure 00000144
39. Замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4, их геометрические изомеры, фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
Figure 00000162
Figure 00000163

где R1 представляет собой C1-C4алкил; R2 представляет собой C1-C4алкил, галоид, C1-С4алкоксигруппу; Ar представляет собой необязательно замещенный фенил; сплошная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (
Figure 00000114
) представляют собой одинарную или двойную связь.
40. Соединения по п.39, представляющие собой 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3.1(Е-изомеры), 1.3.2(Z-изомеры), 1.3.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4.3 и их фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000183

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.
41. Замещенные 6-сульфонил-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.8 и их фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000184

где R1 представляет собой С1-С4алкил; R2 - водород, C1-C4алкил; галоид, C1-C4алкоксигруппу; Ar представляет собой фенил, необязательно аннелированный с пятичленным насыщенным азагетероциклом или необязательно замещенный одним или более заместителей, выбранных из водорода, С1-С4алкила, галоида, трифторметила, C1-C4алкоксигруппы, CN - группы, замещенной аминогруппы; пяти- или шестичленный ненасыщенный гетероцикл, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы.
42. 5-Бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол метилсульфонат 1.9(1)·CH3SO3H.
Figure 00000179
RU2008150397A 2008-12-19 Лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение RU2407744C3 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008150397A RU2407744C3 (ru) 2008-12-19 Лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008150397A RU2407744C3 (ru) 2008-12-19 Лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение

Related Parent Applications (19)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007147352/04A Substitution RU2007147352A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО 1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
RU2007147372/04A Substitution RU2007147372A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2007147356/04A Substitution RU2007147356A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-диметил-5-[2-4-r-фенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1н-пиридо[4,3-b]индолы-лиганды серотониновых 5-нт рецепторов и их применение
RU2007147351/04A Substitution RU2007147351A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, ВЫЗВАННЫХ ХИМИЧЕСКИМИ ВЕЩЕСТВАМИ И ЗАВИСИМОСТЯМИ ОТ ХИМИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ
RU2007147349/04A Substitution RU2007147349A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРЕВОЖНЫХ РАССТРОЙСТВ
RU2007147367/04A Substitution RU2007147367A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДО[4,3-B]ИНДОЛЫ И АЗЕПИНО [4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ7 РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ПОЛУЧЕНИЕ
RU2007147347/04A Substitution RU2007147347A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, ВЫЗВАННЫХ ХИМИЧЕСКИМИ ВЕЩЕСТВАМИ И ЗАВИСИМОСТЯМИ ОТ ХИМИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ
RU2007147374/04A Substitution RU2007147374A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1H-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ
RU2007147371/04A Substitution RU2007147371A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1НПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
RU2007147370/04A Substitution RU2007147370A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2007147355/04A Substitution RU2007147355A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b] ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
RU2007147368/04A Substitution RU2007147368A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3.4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И КОГНЕТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
RU2007147361/04A Substitution RU2007147361A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ АЛЬФА-АДРЕНОЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2007147375/04A Substitution RU2007147375A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1H-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ АЛЬФА-АДРЕНОЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2007147365/04A Substitution RU2007147365A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ
RU2007147363/04A Substitution RU2007147363A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ7 РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ПОЛУЧЕНИЕ
RU2007147376/04A Substitution RU2007147376A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-ДИМЕТИЛ-5[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРЕВОЖНЫХ РАССТРОЙСТВ
RU2007147358/04A Substitution RU2007147358A (ru) 2007-12-21 2007-12-21 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2008137937/04A Substitution RU2008137937A (ru) 2007-12-21 2008-09-24 Лиганды с широким спектром рецепторной активности, способы их получения и применения для лечения заболеваний центральной нервной системы

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2008150397A RU2008150397A (ru) 2010-06-27
RU2407744C2 true RU2407744C2 (ru) 2010-12-27
RU2407744C3 RU2407744C3 (ru) 2024-06-19

Family

ID=

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2021187997A1 (ru) 2020-03-19 2021-09-23 Александр Васильевич ИВАЩЕНКО Норадренергический и специфически серотонинергический анксиолитик и антидепрессант, способ его получения и применения

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
J.HERBERT et al. "Synthesis and thermal stability of 1,2-diazetidinones. Reaction of diphenylketene with substituted azobenzenes". Journal of Organic Chemistry, (English) 1966 31(4), 1079-82. AKSANOVA L.A. et al. "Indole derivatives.XXII. N-(Dialkylamino)alkyl derivatives of some condensed indole systems". Журнал общей химии, 1966, 2(1). BOKSA JAN et al. «Synthesis, in vitro and in vivo 5-HT1A/5-HT2A serotonin receptor activity of new hyrid 1,2,3,4-tetrahydro-γ-carbolines with l-(2-methoxyphenyl)piperazine moity», Polish Journal of Pharmacology, 2003, 55(6),1013-1019. NANTACA KHORANA et al.; «γ-Carbolines:Binding at of 5HT5A Serotonines Receptors», Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2003, 11, 717-722. *
RU 2334747 C1, приоритет 05.04.2007. RU 2329044 C1, приоритет 16.11.2006. RU 2339637 C1, приоритет 05.04.2007. RU 2338745 C1, приоритет 21.03.2007. *
SPICKETT, R.G.W. «Compounds affecting the central nervous system. II. Substituted 1,2,3,4-tetrahydropyrido[4,3-b]indoles». Journal of Medicinal Chemistry, (English) 1966, 9(3), 436-8. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2021187997A1 (ru) 2020-03-19 2021-09-23 Александр Васильевич ИВАЩЕНКО Норадренергический и специфически серотонинергический анксиолитик и антидепрессант, способ его получения и применения

Also Published As

Publication number Publication date
RU2008150397A (ru) 2010-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BR112016023162B1 (pt) Compostos orgânicos gama-carbolinas, composições farmacêuticas compreendendo os ditos compostos e uso dos mesmos no tratamento ou na profilaxia de transtornos de sistema nervoso central
CN106029633A (zh) 磺酰胺衍生物或其药学上可接受的酸加成盐
RU2317989C1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
RU2004126613A (ru) Замещенные индолы в качестве агонистов альфа-1
WO2007093624A2 (en) Pharmaceutical compositions for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder comprising flibanserin
AU2017332868B2 (en) Aza-indazole compounds for use in tendon and/or ligament injuries
BR112020019181A2 (pt) Compostos orgânicos
HRP20090565T1 (hr) Novi triciklički derivati, postupak njihove priprave i farmaceutski pripravci koji ih sadrže
BR112019016827A2 (pt) compostos moduladores de receptor delta-opioide contendo aza-heterocíclico com 5 membros, métodos de uso e produção dos mesmos
US20230265093A1 (en) Beta-carbolines as positive allosteric modulators of the human serotonin receptor 2c (5-ht2c)
HRP950438A2 (en) N-substituted 3-azabicyclo (3.2.0) heptane derivatives, their preparation and use
KR20070029661A (ko) 헤테로사이클릭 ｇａｂａ-ａ 아형 선택적 수용체 조절제
RU2407744C2 (ru) Лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение
ITMI941463A1 (it) Derivati eterociclo-condensatori di morfinoidi
RU2378278C2 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-СУЛЬФОНИЛ-[1,2,3]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
KR102662065B1 (ko) 7-원 아자-헤테로고리 함유 델타-오피오이드 수용체 조절 화합물, 및 그의 사용 및 제조 방법
JPWO2006132192A1 (ja) 新規２−キノロン誘導体
AR045548A1 (es) Derivados de imidazol
RU2007147351A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, ВЫЗВАННЫХ ХИМИЧЕСКИМИ ВЕЩЕСТВАМИ И ЗАВИСИМОСТЯМИ ОТ ХИМИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ
RU2404180C1 (ru) Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
RU2008149076A (ru) Действующее вещество для лечения алкогольной зависимости, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ получения фармацевтической композиции и лекарственного средства и способ лечения
RU2320662C1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛО[4,3-b]ИНДОЛЫ, КОМБИНАТОРНАЯ И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
RU2007147370A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2007147372A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2007147375A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1H-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ АЛЬФА-АДРЕНОЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ