RU2007147356A

RU2007147356A - 2,8-диметил-5-[2-4-r-фенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1н-пиридо[4,3-b]индолы-лиганды серотониновых 5-нт рецепторов и их применение

Info

Publication number: RU2007147356A
Application number: RU2007147356/04A
Authority: RU
Inventors: Александр Васильевич Иващенко (US); Александр Васильевич Иващенко; Сергей Евгеньевич Ткаченко (RU); Сергей Евгеньевич Ткаченко; Илья Матусович Окунь (US); Илья Матусович Окунь; Андрей Александрович Иващенко (RU); Андрей Александрович Иващенко; Николай Филиппович Савчук (RU); Николай Филиппович Савчук
Original assignee: Андрей Александрович Иващенко (RU); Андрей Александрович Иващенко; Алла Хем, Ллс (Us); Алла Хем, Ллс
Priority date: 2007-12-21
Filing date: 2007-12-21
Publication date: 2009-06-27

Abstract

1. Лиганды серотониновых 5-HT1A, 5-НТ1B, 5-НТ2А, 5-НТ2В, 5-НТ2С, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецепторов ЦНС общей формулы 1 в виде свободных оснований или в виде фармацевтически приемлемых солей. ! ! где R представляет собой атом водорода или низший алкил. ! 2. Лиганды по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которых включает дополнительно один или несколько рецепторов, выбранных из ряда: допаминовые D1, D2L, D2S, D3, D4.2, D4.4 и D7 рецепторы, мускариновые M1, М2 и М3 рецепторы, гистаминовые H1 и Н2 рецепторы, α1A, α1B, α1D, α2A, β1 и β2 адреноцепторы, имидазолиновые рецепторы, а также натриевые и кальциевые каналы и моноаминовые транспортеры [норэпинефриновые транспортеры (NET) и допаминовые транспортеры (DAT)]. ! 3. Лиганды по любому из пп.1, 2, представляющие собой 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1, его гидрохлорид 1.2, 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.3 или его гидрохлорид 1.4 ! ! 4. Применение лигандов по любому из пп.1-3 в качестве лекарственных субстанций для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, обладающих широким спектром рецептор-специфичной активности, включающим активность по отношению к серотониновым 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-НТ2В, 5-НТ2C, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецепторам. ! 5. Фармацевтическая композиция, обладающие широким спектром нейротропной активности, взаимодействующая с серотониновыми 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-НТ2В, 5-НТ2С, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецепторами и с некоторыми другими рецепторами, такими как допаминовыми D, гистаминовыми Н, адреноцепторами, мускариновыми, имидазолиновыми рецепторами, а также с натриевыми и кальциевыми каналами и моноаминовыми транспортерами, такими как норэ�

Claims

1. Лиганды серотониновых 5-HT_1A, 5-НТ_1B, 5-НТ_2А, 5-НТ_2В, 5-НТ_2С, 5-НТ₆ и 5-НТ₇рецепторов ЦНС общей формулы 1 в виде свободных оснований или в виде фармацевтически приемлемых солей.

где R представляет собой атом водорода или низший алкил.

2. Лиганды по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которых включает дополнительно один или несколько рецепторов, выбранных из ряда: допаминовые D₁, D_2L, D_2S, D₃, D_4.2, D_4.4 и D₇ рецепторы, мускариновые M₁, М₂ и М₃ рецепторы, гистаминовые H₁ и Н₂ рецепторы, α_1A, α_1B, α_1D, α_2A, β₁ и β₂ адреноцепторы, имидазолиновые рецепторы, а также натриевые и кальциевые каналы и моноаминовые транспортеры [норэпинефриновые транспортеры (NET) и допаминовые транспортеры (DAT)].

3. Лиганды по любому из пп.1, 2, представляющие собой 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1, его гидрохлорид 1.2, 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.3 или его гидрохлорид 1.4

4. Применение лигандов по любому из пп.1-3 в качестве лекарственных субстанций для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, обладающих широким спектром рецептор-специфичной активности, включающим активность по отношению к серотониновым 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-НТ_2В, 5-НТ_2C, 5-НТ₆ и 5-НТ₇ рецепторам.

5. Фармацевтическая композиция, обладающие широким спектром нейротропной активности, взаимодействующая с серотониновыми 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-НТ_2В, 5-НТ_2С, 5-НТ₆ и 5-НТ₇ рецепторами и с некоторыми другими рецепторами, такими как допаминовыми D, гистаминовыми Н, адреноцепторами, мускариновыми, имидазолиновыми рецепторами, а также с натриевыми и кальциевыми каналами и моноаминовыми транспортерами, такими как норэпинефриновый транспортер (NET) и допаминовый транспортер (DAT), для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственной субстанции по п.4.

6. Способ получения фармацевтической композиции по п.5 смешением с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одной лекарственной субстанции по п.4.

7. Лекарственный препарат в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающий в свой состав лекарственную субстанцию по п.4 или фармацевтическую композицию по п.5, предназначенный для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением моноаминоэргических сигнальных путей, в частности гипер- или гипоактивацией моноаминовых рецепторов, включая серотониновые 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-НТ_2B, 5-HT_2C, 5-НТ₆ и 5-НТ₇ рецепторы ионных каналов и транспортеров, ответственных за функциональное состояние ЦНС.

8. Способ лечения болезней и патологических состояний ЦНС путем введения человеку или теплокровному животному лекарственного препарата по п.7.