RU2007147358A - 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ - Google Patents

Abstract

1. Лиганды допаминовых D1, D2L, D2S, D3, D4.2, D4.4 и D4.7 рецепторов общей формулы 1 в виде свободных оснований или в виде фармацевтически приемлемых солей ! ! где R представляет собой атом водорода или низший алкил. ! 2. Лиганды по п.1, представляющие собой 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1, его гидрохлорид 1.2, 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.3 или его гидрохлорид 1.4 !! 3. Применение лигандов по пп.1, 2 в качестве лекарственных субстанций для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, предназначенных для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, патогенез которых связан с нарушением моноаминоэргических сигнальных путей, в частности гипер- или гипоактивацией допаминовых рецепторов, ответственных за функциональное состояние ЦНС. ! 4. Фармацевтическая композиция, обладающая широким спектром нейротропной активности, взаимодействующая с допаминовыми D1, D2L, D2S, D3, D4.2, D4.4 и D4.7 рецепторами ЦНС и с некоторыми другими моноаминовыми рецепторами ЦНС (серотониновыми 5-НТ, гистаминовыми Н, альфа-адренорецепторами и т.д.), имидазолиновыми рецепторами, а также с натриевыми и кальциевыми каналами и моноаминовыми транспортерами (норэпинефриновым транспортером NET и допаминовым транспортером DAT), для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственной субстанции по п.3. ! 5. Способ получения фармацевтической композиции по п.4 смешением с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одной ле

Claims (7)

1. Лиганды допаминовых D₁, D_2L, D_2S, D₃, D_4.2, D_4.4 и D_4.7 рецепторов общей формулы 1 в виде свободных оснований или в виде фармацевтически приемлемых солей

где R представляет собой атом водорода или низший алкил.

2. Лиганды по п.1, представляющие собой 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1, его гидрохлорид 1.2, 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.3 или его гидрохлорид 1.4

3. Применение лигандов по пп.1, 2 в качестве лекарственных субстанций для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, предназначенных для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, патогенез которых связан с нарушением моноаминоэргических сигнальных путей, в частности гипер- или гипоактивацией допаминовых рецепторов, ответственных за функциональное состояние ЦНС.

4. Фармацевтическая композиция, обладающая широким спектром нейротропной активности, взаимодействующая с допаминовыми D₁, D_2L, D_2S, D₃, D_4.2, D_4.4 и D_4.7 рецепторами ЦНС и с некоторыми другими моноаминовыми рецепторами ЦНС (серотониновыми 5-НТ, гистаминовыми Н, альфа-адренорецепторами и т.д.), имидазолиновыми рецепторами, а также с натриевыми и кальциевыми каналами и моноаминовыми транспортерами (норэпинефриновым транспортером NET и допаминовым транспортером DAT), для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственной субстанции по п.3.

5. Способ получения фармацевтической композиции по п.4 смешением с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одной лекарственной субстанции по п.3.

6. Лекарственный препарат в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающий в свой состав лекарственную субстанцию по п.3 или фармацевтическую композицию по п.4, предназначенный для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением моноаминоэргических сигнальных путей, в частности гипер- или гипоактивацией допаминовых рецепторов, ответственных за функциональное состояние ЦНС.

7. Способ лечения болезней и патологических состояний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением моноаминоэргических сигнальных путей, в частности гипер- или гипоактивацией допаминовых рецепторов, ответственных за функциональное состояние ЦНС, путем введения человеку или теплокровному животному лекарственного препарата по п.6.