RU2007147363A

RU2007147363A - 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ7 РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ПОЛУЧЕНИЕ

Info

Publication number: RU2007147363A
Application number: RU2007147363/04A
Authority: RU
Inventors: Александр Васильевич Иващенко (RU); Александр Васильевич Иващенко; Сергей Евгеньевич Ткаченко (RU); Сергей Евгеньевич Ткаченко; Илья Матусович Окунь (US); Илья Матусович Окунь; Андрей Александрович Иващенко (RU); Андрей Александрович Иващенко; Николай Филиппович Савчук (RU); Николай Филиппович Савчук
Original assignee: Андрей Александрович Иващенко (RU); Андрей Александрович Иващенко; Алла Хем, Ллс (Us); Алла Хем, Ллс
Priority date: 2007-12-21
Filing date: 2007-12-21
Publication date: 2009-06-27

Abstract

1. Лиганды серотониновых 5-НТ7 рецепторов общей формулы 1 в виде свободных оснований или в виде фармацевтически приемлемых солей, ! ! где R представляет собой атом водорода или низший алкил. ! 2. Лиганды по п.1, представляющие собой 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1, его гидрохлорид 1.2, 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.3, его гидрохлорид 1.4. ! ! 3. Применение лигандов по любому из пп.1, 2 в качестве лекарственных субстанций для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, обладающих антагонистической активностью по отношению к серотониновым 5-НТ7 рецепторам и предназначенных для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных. ! 4. Фармацевтическая композиция с антагонистической активностью по отношению к серотониновым 5-НТ7 рецепторам для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственной субстанции по п.3. ! 5. Способ получения фармацевтической композиции по п.4 смешением с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одной лекарственной субстанции по п.3. ! 6. Лекарственный препарат в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающий в свой состав лекарственную субстанцию по п.3 или формацевтическую композицию по п.4, предназначенный для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением гипер- или гипоактивацией серотониновых 5-НТ7 рецепторов. ! 7. Способ лечения

Claims

1. Лиганды серотониновых 5-НТ₇ рецепторов общей формулы 1 в виде свободных оснований или в виде фармацевтически приемлемых солей,

где R представляет собой атом водорода или низший алкил.

2. Лиганды по п.1, представляющие собой 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1, его гидрохлорид 1.2, 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.3, его гидрохлорид 1.4.

3. Применение лигандов по любому из пп.1, 2 в качестве лекарственных субстанций для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, обладающих антагонистической активностью по отношению к серотониновым 5-НТ₇ рецепторам и предназначенных для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных.

4. Фармацевтическая композиция с антагонистической активностью по отношению к серотониновым 5-НТ₇ рецепторам для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственной субстанции по п.3.

5. Способ получения фармацевтической композиции по п.4 смешением с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одной лекарственной субстанции по п.3.

6. Лекарственный препарат в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающий в свой состав лекарственную субстанцию по п.3 или формацевтическую композицию по п.4, предназначенный для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением гипер- или гипоактивацией серотониновых 5-НТ₇ рецепторов.

7. Способ лечения болезней и патологических состояний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением гипер- или гипоактивацией серотониновых 5-НТ₇ рецепторов, путем введения человеку или теплокровному животному лекарственного препарата по п.6.

8. Применение лигандов по п.1 или 2 в качестве молекулярных фармакологических инструментов для исследований (in vitro и in vivo) биохимических механизмов когнитивных процессов, связанных с серотониновыми 5-НТ₇ рецепторами.

9. Замещенные 2,8-диметил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли,

где R представляет собой низший алкил.

10. Соединения по п.9, представляющие собой 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.3 или его гидрохлорид 1.4, 2,8-диметил-5-[2-(4-этилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.5 или его гидрохлорид 1.6, 2,8-диметил-5-[2-(4-изопропилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.7 или его гидрохлорид 1.8, 2,8-диметил-5-[2-(4-трет.-бутилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.9 или его гидрохлорид 1.10.

11. Способ получения соединений по п.9 или 10 каталитическим гидрированием водородом 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолов общей формулы 2,