RU2007125691A - Бенздиоксановые производные пиперазина с комбинацией сродства к допаминовым-d2 рецепторам и участкам обратного захвата серотонина - Google Patents

Бенздиоксановые производные пиперазина с комбинацией сродства к допаминовым-d2 рецепторам и участкам обратного захвата серотонина Download PDF

Info

Publication number
RU2007125691A
RU2007125691A RU2007125691/04A RU2007125691A RU2007125691A RU 2007125691 A RU2007125691 A RU 2007125691A RU 2007125691/04 A RU2007125691/04 A RU 2007125691/04A RU 2007125691 A RU2007125691 A RU 2007125691A RU 2007125691 A RU2007125691 A RU 2007125691A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tautomers
stereoisomers
oxides
compounds
formula
Prior art date
Application number
RU2007125691/04A
Other languages
English (en)
Inventor
ХЕС Рулоф ВАН (NL)
ХЕС Рулоф ВАН
Питер СМИД (NL)
Питер Смид
Корнелис Г. КРУСЕ (NL)
Корнелис Г. Крусе
Мартинус Т. М. ТЮЛП (NL)
Мартинус Т. М. ТЮЛП
Original Assignee
Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl)
Солвей Фармасьютикалс Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl), Солвей Фармасьютикалс Б.В. filed Critical Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl)
Publication of RU2007125691A publication Critical patent/RU2007125691A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404Indoles, e.g. pindolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (10)

1. Соединения общей формулы (1)
Figure 00000001
где Y представляет собой CH2, O или S,
X представляет собой CH2, O, NH или S,
m равно 1, 3, 5 или 6,
n равно 0, 1, 2 или 3,
R4 представляет собой водород или галоген,
R2 и R3 независимо представляют собой H или алкил(C1-3) или R2+R3 представляют собой группу -(CH2)р-, где p принимает значения 3, 4 или 5, и
R1 представляет собой алкил(C1-3), алкокси(C1-3), галоген или циано или, когда R1 находится в положении 7 индольной группы, R1+R3 могут представлять собой группу -(CH2)q-, где q принимает значения 2, 3 или 4,
и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды, а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (1) и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды.
2. Соединения по п.1 общей формулы (1), где Y представляет собой O, X представляет собой CH2 или O, m равно 1, 3 или 5, n равно 1, R2, R3 и R4 представляют собой водород, а R1 представляет собой водород, метил, фтор, хлор или метокси, и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды, а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (1) и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды.
3. Соединения по п.1, выбранные из группы
m n R1 R2 R3 R4 Y X 1 0 - Н Н Н О О 3 0 - Н Н Н О О 5 0 - Н Н Н О О 3 1 4-F Н Н Н О О 3 1 5-F Н Н Н О О 3 1 6-F Н Н Н О О 3 1 7-F Н Н Н О О 3 1 5-OCH3 Н Н Н О О 3 1 4-Cl Н Н Н О О 3 1 5-Cl Н Н Н О О 3 1 6-Cl Н Н Н О О 3 1 7-Cl Н Н Н О О 3 1 5-CH3 Н Н Н О О 3 1 7-CH3 Н Н Н О О 3 0 - Н Н Н О CH2
где все символы имеют такие же значения, как в формуле (1)
Figure 00000001
и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды, а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (1) и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая наряду с фармацевтически приемлемым носителем и/или по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом, фармакологически активное количество по меньшей мере одного соединения по одному из пп.1-3 или его соли в качестве активного ингредиента.
5. Способ получения композиции по п.4, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение по одному из пп.1-3 или его соль преобразуют в форму, подходящую для введения.
6. Соединение по любому из пп.1-3 или его соль, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.
7. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения фармацевтической композиции для лечения заболеваний ЦНС.
8. Применение по п.7, отличающееся тем, что указанные заболевания представляют собой агрессию, тревожные расстройства, аутизм, головокружение, депрессию, когнитивные нарушения или нарушения памяти, болезнь Паркинсона, шизофрению и другие психотические расстройства.
9. Применение по п.7, отличающееся тем, что указанным заболеванием является депрессия.
10. Применение по п.7, отличающееся тем, что указанными заболеваниями являются шизофрения и другие психотические расстройства.
RU2007125691/04A 2004-12-07 2005-12-06 Бенздиоксановые производные пиперазина с комбинацией сродства к допаминовым-d2 рецепторам и участкам обратного захвата серотонина RU2007125691A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US63344704P 2004-12-07 2004-12-07
US60/633,447 2004-12-07
EP04106361 2004-12-07
EP04106361.1 2004-12-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007125691A true RU2007125691A (ru) 2009-01-20

Family

ID=34930008

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007125691/04A RU2007125691A (ru) 2004-12-07 2005-12-06 Бенздиоксановые производные пиперазина с комбинацией сродства к допаминовым-d2 рецепторам и участкам обратного захвата серотонина

Country Status (15)

Country Link
EP (1) EP1824486B1 (ru)
JP (1) JP2008523028A (ru)
KR (1) KR20070087644A (ru)
CN (1) CN101072563A (ru)
AR (1) AR052332A1 (ru)
AT (1) ATE425754T1 (ru)
AU (1) AU2005313388A1 (ru)
BR (1) BRPI0518372A2 (ru)
CA (1) CA2587940A1 (ru)
MX (1) MX2007006758A (ru)
RU (1) RU2007125691A (ru)
SA (1) SA05260390B1 (ru)
TW (1) TW200631952A (ru)
WO (1) WO2006061374A1 (ru)
ZA (1) ZA200704156B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8063062B2 (en) 2006-12-20 2011-11-22 Solvay Pharmaceuticals B.V. Compounds with a combination of cannabinoid-CB1 antagonism and acetylcholinesterase inhibition
US8138174B2 (en) 2007-01-10 2012-03-20 Solvay Pharmaceuticals B.V. Compounds with a combination of cannabinoid CB1 antagonism and serotonin reuptake inhibition
EP2111394A1 (en) * 2007-01-10 2009-10-28 Solvay Pharmaceuticals B.V. Compounds with a combination of cannabinoid-cb1 antagonism and serotonin reuptake inhibition
KR101387970B1 (ko) 2011-04-20 2014-04-25 인제대학교 산학협력단 암 예방 및 치료용 조성물 및 건강기능식품
US9598401B2 (en) 2013-07-29 2017-03-21 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted heteroaryl compounds and methods of use thereof
CN110041318B (zh) * 2018-01-17 2022-07-29 中国科学院上海药物研究所 一类多巴胺d5受体激动剂及其制备和应用

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8830312D0 (en) * 1988-12-28 1989-02-22 Lundbeck & Co As H Heterocyclic compounds
WO1999005140A1 (en) * 1997-07-25 1999-02-04 H. Lundbeck A/S Indole and 2,3-dihydroindole derivatives, their preparation and use
JP4919565B2 (ja) * 1999-08-23 2012-04-18 アボツト・ヘルスケア・プロダクツ・ベー・ブイ 新規なフェニルピペラジン
DE10259244A1 (de) * 2002-12-17 2004-07-01 Merck Patent Gmbh N-(Indolethyl-)cycloamin-Verbindungen

Also Published As

Publication number Publication date
CN101072563A (zh) 2007-11-14
CA2587940A1 (en) 2006-06-15
MX2007006758A (es) 2007-11-09
JP2008523028A (ja) 2008-07-03
EP1824486B1 (en) 2009-03-18
ZA200704156B (en) 2008-05-28
SA05260390B1 (ar) 2009-04-01
BRPI0518372A2 (pt) 2008-11-18
AR052332A1 (es) 2007-03-14
WO2006061374A1 (en) 2006-06-15
AU2005313388A1 (en) 2006-06-15
EP1824486A1 (en) 2007-08-29
KR20070087644A (ko) 2007-08-28
ATE425754T1 (de) 2009-04-15
TW200631952A (en) 2006-09-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2294932C2 (ru) Новые производные индола со сродством к рецептору 5-ht6
KR101873672B1 (ko) Ido1 억제제로서 사용하기 위한 피롤리딘-2,5-디온 유도체, 제약 조성물 및 방법
RU2007125659A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
US7026320B2 (en) Serotonergic agents
SI3002283T1 (en) Thiazole derivatives
EA200600811A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ
RU2007125691A (ru) Бенздиоксановые производные пиперазина с комбинацией сродства к допаминовым-d2 рецепторам и участкам обратного захвата серотонина
BRPI0613491A2 (pt) antagonistas de piperazina-piperidina e agonistas do receptor de 5-ht1a
KR20020089372A (ko) 알파-2 길항제로서의 퀴놀린 유도체
BG107371A (bg) Лекарствено средство за невроза с тревожност или депресия и пиперазинови производни
RU2006105782A (ru) Производные 1-сульфонилиндола, их получение и их применение в качестве лигандов 5-нт-6
RU2008110945A (ru) N-оксиды как пролекарства производных пиперазина и пиперидина
DE60111464D1 (de) Azabicycloalkan-Derivate zur Verwendung als Inhibitoren der Serotonin-Wiederaufnahme und als 5HT2a Antagonisten
ATE318266T1 (de) 3-substituierte chinolin-4- carbonsäureamidderivate als nk-3- und nk-2- rezeptorantagonisten
RU2005131172A (ru) Производные хинолионона/бензоксазинона и их применение
HRP950438A2 (en) N-substituted 3-azabicyclo (3.2.0) heptane derivatives, their preparation and use
RU2007125636A (ru) Фенилпиперазины с комбинацией свойств сродства к d2 допаминовым рецепторам и центрам обратного захвата серотонина
CA2430707C (en) 8-{4-[3-(5-fluoro-1h-indol-3-yl)propyl]-piperazin-1-yl}-2-methyl-4h-benzo[1,4]oxazin-3-one mesylate with high affinity for the dopamine d2 receptor and the serotonin reuptake site
RU2016106096A (ru) Пирролохинолиновые производные в качестве 5-нт6 антагонистов, способ их получения и применение
CA2169804A1 (en) Antimigraine 1,2,5-thiadiazole derivatives of indolylalkyl-pyridinyl and pyrimidinylpiperazines
JP2004512364A (ja) 中枢神経系疾患の治療のためのスルホンアミド
RU2402549C3 (ru) Пиперазин-замещенные бензотиофены для лечения психических расстройств
AU2002250983A1 (en) 8-{4-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-propyl]-piperazin-1-yl}-2-methyl-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one mesylate with high affinity for the dopamine D2 receptor and the serotonin reuptake site
EA200702530A1 (ru) Некоторые тетрациклические производные тетрагидрофурана, содержащие в боковой цепи циклическую аминогруппу
US7816362B2 (en) Serotonergic agents

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100113