RU2008137937A

RU2008137937A - Лиганды с широким спектром рецепторной активности, способы их получения и применения для лечения заболеваний центральной нервной системы

Info

Publication number: RU2008137937A
Application number: RU2008137937/04A
Authority: RU
Inventors: Александр Васильевич Иващенко (RU); Александр Васильевич Иващенко; Сергей Евгеньевич Ткаченко (RU); Сергей Евгеньевич Ткаченко; Илья Матусович Окунь (US); Илья Матусович Окунь; Ян Вадимович Лавровский (US); Ян Вадимович Лавровский; Андрей Александрович Иващенко (RU); Андрей Александрович Иващенко; Николай Филиппович Савчук (RU); Николай Филиппович Савчук; Олег Дмитриевич Митькин (RU); Олег Дмитриевич Митькин
Original assignee: Андрей Александрович Иващенко (RU); Андрей Александрович Иващенко; Алла Хем, Ллс (Us); Алла Хем, Ллс
Priority date: 2008-09-24
Filing date: 2008-09-24
Publication date: 2010-03-27

Abstract

1. Лиганды, одновременно обладающие фармакологической активностью по отношению к α-адреноцепторам, гистаминовым рецепторам, допаминовым рецепторам и серотониновым рецепторам, представляющие собой соединения общей формулы 1 ! ! где Х представляет собой молекулу хлористого водорода, метансульфоновой кислоты, или 2Х представляет собой молекулу нафталин-1,5-дисульфокислоты. ! 2. Лиганды по п.1, представляющие собой 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат 1.2 и 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат 1.3. ! ! 3. «Молекулярные инструменты» для изучения особенностей физиологически активных соединений, обладающих одновременно активностью по отношению к α-адреноцепторам, гистаминовым рецепторам, допаминовым рецепторам и серотониновым рецепторам, представляющие собой лиганды по любому из пп.1 или 2. ! 4. Лекарственное начало для фармацевтических композиций и готовых лекарственных средств, предназначенное для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением активации α-адреноцепторов, гистаминовых рецепторов, допаминовых рецепторов и серотониновых рецепторов, представляющее собой лиганд по любому из пп.1 или 2. ! 5. Фармацевтическая композиция, обладающая широким спектром фармакологической активности, взаимодействующая с α-адреноцепторами, гистаминовыми рецепторами, допаминовыми рецепторами и серотониновыми рецепторами, для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически

Claims

1. Лиганды, одновременно обладающие фармакологической активностью по отношению к α-адреноцепторам, гистаминовым рецепторам, допаминовым рецепторам и серотониновым рецепторам, представляющие собой соединения общей формулы 1

где Х представляет собой молекулу хлористого водорода, метансульфоновой кислоты, или 2Х представляет собой молекулу нафталин-1,5-дисульфокислоты.

2. Лиганды по п.1, представляющие собой 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат 1.2 и 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат 1.3.

3. «Молекулярные инструменты» для изучения особенностей физиологически активных соединений, обладающих одновременно активностью по отношению к α-адреноцепторам, гистаминовым рецепторам, допаминовым рецепторам и серотониновым рецепторам, представляющие собой лиганды по любому из пп.1 или 2.

4. Лекарственное начало для фармацевтических композиций и готовых лекарственных средств, предназначенное для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением активации α-адреноцепторов, гистаминовых рецепторов, допаминовых рецепторов и серотониновых рецепторов, представляющее собой лиганд по любому из пп.1 или 2.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая широким спектром фармакологической активности, взаимодействующая с α-адреноцепторами, гистаминовыми рецепторами, допаминовыми рецепторами и серотониновыми рецепторами, для лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственного начала по п.4.

6. Способ получения фармацевтической композиции по п.5 смешением с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одного лекарственного начала по п.4.

7. Лекарственное средство в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее в свой состав лекарственное начало по п.4 или фармацевтическую композицию по п.5, предназначенное для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением моноаминоэргических сигнальных путей, в частности гипер- или гипоактивацией моноаминовых рецепторов, ионных каналов и транспортеров, ответственных за функциональное состояние ЦНС.

8. Способ лечения болезней и патологических состояний ЦНС путем введения человеку или теплокровному животному лекарственного начала по п.4 или фармацевтической композиции по п.5, или лекарственного средства по п.7.

9. 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат формулы 1.2 и 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат формулы 1.3

10. Способ получения 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфоната формулы 1.2 взаимодействием 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола формулы 2 с метансульфокислотой формулы 3.

11. Способ получения 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфоната формулы 1.3 взаимодействием 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол дигидрохлорида формулы 1.1 с нафталин-1,5-дисульфонатом натрия формулы 4.