RU2185824C2 - Применение топирамата или его производных для получения лекарственного средства для лечения маниакально-депрессивных биполярных расстройств - Google Patents
Применение топирамата или его производных для получения лекарственного средства для лечения маниакально-депрессивных биполярных расстройств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2185824C2 RU2185824C2 RU98123607/14A RU98123607A RU2185824C2 RU 2185824 C2 RU2185824 C2 RU 2185824C2 RU 98123607/14 A RU98123607/14 A RU 98123607/14A RU 98123607 A RU98123607 A RU 98123607A RU 2185824 C2 RU2185824 C2 RU 2185824C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- topiramate
- derivatives
- alkyl
- compounds
- Prior art date
Links
- 0 CC1(C*)NCC(*)C(*)C1** Chemical compound CC1(C*)NCC(*)C(*)C1** 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/18—Sulfonamides
-
- H—ELECTRICITY
- H04—ELECTRIC COMMUNICATION TECHNIQUE
- H04N—PICTORIAL COMMUNICATION, e.g. TELEVISION
- H04N21/00—Selective content distribution, e.g. interactive television or video on demand [VOD]
- H04N21/40—Client devices specifically adapted for the reception of or interaction with content, e.g. set-top-box [STB]; Operations thereof
- H04N21/43—Processing of content or additional data, e.g. demultiplexing additional data from a digital video stream; Elementary client operations, e.g. monitoring of home network or synchronising decoder's clock; Client middleware
- H04N21/442—Monitoring of processes or resources, e.g. detecting the failure of a recording device, monitoring the downstream bandwidth, the number of times a movie has been viewed, the storage space available from the internal hard disk
- H04N21/44213—Monitoring of end-user related data
- H04N21/44222—Analytics of user selections, e.g. selection of programs or purchase activity
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/255—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of sulfoxy acids or sulfur analogues thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Social Psychology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Computer Networks & Wireless Communication (AREA)
- Databases & Information Systems (AREA)
- Multimedia (AREA)
- Signal Processing (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины, а именно к психиатрии. Млекопитающему вводят терапевтически эффективное количество топирамата. Способ позволяет эффективно лечит маниакальные и смешанные формы биополярного расстройства. 3 з.п. ф-лы.
Description
Предпосылки изобретения
Соединения формулы I
являются структурно новыми противоэпилептическими веществами, которые при испытаниях на животных показывают высокоэффективное противосудорожное действие (Maryanoff, В. Е. , Nortey, S.O., Gardocki, J.F., Shank, R.P. and Dodgson, S.P. J.Med.Chem. 30, 880-887, 1987; Maryanoff, В.Е., Costanzo, M.J. , Shank, R.P., Schupsky, J.J., Ortegon, M.E., and Vaught J.L. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 3, 2653-2656, 1993, McComsey. D.F. and Maryanoff, B. E. , J.Org.Chem. 1995). Эти соединения включены в три патента США 4513006, 5384327 и 5498629. Одно из этих соединений сульфамат 2,3:4,5-бис-О-(1-метилэтилиден)-β-D-фруктопиранозы, известный как топирамат, в клинических испытаниях при лечении эпилепсии человека показал эффективное действие в качестве дополнительного терапевтического средства или в качестве монотерапевтического средства при лечении простых и сложных частичных эпилептических припадков и повторных эпилептических припаков (E.Faught, В.J.Wilder, R. E.Ramsey, R.A.Reife, L.D.Kramer, G.W.Pledger, R.M.Karim et al., Epilepsia 36 (S4) 33, 1995; S.К. Sachdeo, R.C.Sachdeo, R.A.Reife, P.Lim and G.Pledger, Epilepsia 36 (S4) 33, 1995), и в настоящее время продается в качестве средства для лечения простых и сложных частичных эпилептических припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся повторными эпилептическими припадками, в Великобритании, Финляндии, США и Швеции, а также во многих странах мира в настоящее время подаются заявки на патентование этого средства.
Соединения формулы I
являются структурно новыми противоэпилептическими веществами, которые при испытаниях на животных показывают высокоэффективное противосудорожное действие (Maryanoff, В. Е. , Nortey, S.O., Gardocki, J.F., Shank, R.P. and Dodgson, S.P. J.Med.Chem. 30, 880-887, 1987; Maryanoff, В.Е., Costanzo, M.J. , Shank, R.P., Schupsky, J.J., Ortegon, M.E., and Vaught J.L. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 3, 2653-2656, 1993, McComsey. D.F. and Maryanoff, B. E. , J.Org.Chem. 1995). Эти соединения включены в три патента США 4513006, 5384327 и 5498629. Одно из этих соединений сульфамат 2,3:4,5-бис-О-(1-метилэтилиден)-β-D-фруктопиранозы, известный как топирамат, в клинических испытаниях при лечении эпилепсии человека показал эффективное действие в качестве дополнительного терапевтического средства или в качестве монотерапевтического средства при лечении простых и сложных частичных эпилептических припадков и повторных эпилептических припаков (E.Faught, В.J.Wilder, R. E.Ramsey, R.A.Reife, L.D.Kramer, G.W.Pledger, R.M.Karim et al., Epilepsia 36 (S4) 33, 1995; S.К. Sachdeo, R.C.Sachdeo, R.A.Reife, P.Lim and G.Pledger, Epilepsia 36 (S4) 33, 1995), и в настоящее время продается в качестве средства для лечения простых и сложных частичных эпилептических припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся повторными эпилептическими припадками, в Великобритании, Финляндии, США и Швеции, а также во многих странах мира в настоящее время подаются заявки на патентование этого средства.
Противосудорожное действие соединений формулы I было первоначально обнаружено в традиционном испытании максимальным электрошоком (MES) на мышах (Shank, R.P., Gardocki, J.F., Vaught, J.L., Davis, C.B., Schupsky, J.J., Raffa, R. B. , Dodgson, S.J., Nortey, S.O., and Maryanoff, B.E., Epilepsia 35 450-460, 1994). Последующие исследования показали, что соединения формулы I являются также высокоэффективными при MES-испытаниях на крысах. Недавно было обнаружено, что топирамат эффективно подавляет действие на моделях эпилепсии у некоторых грызунов (J.Nakamura, S.Tamura, T.Kanda, A.Ishii, K.Ishihara, T. Serikawa, J. Yamada and M.Sasa, Eur.J.Pharmacol. 254 83-89, 1994) и на моделях животных с вызванной эпилепсией (A.Wauquier and S.Zhou, Epilepsy Res. 24, 73-77, 996, в печати).
В ходе проводимых в последнее время доклинических исследований топирамата были обнаружены неизвестные ранее фармакологические свойства, дающие основания предположить, что топирамат должен обладать эффективным действием при лечении маниакально-депрессивного биполярного расстройства (MDBD).
Сущность изобретения
Было обнаружено, что соединения следующей формулы I:
где Х обозначает О или СН2 и R1, R2, R3, R4 и R5 такие, как определено ниже, могут использоваться при лечении маниакально-депрессивного биполярного расстройства (MDBD).
Было обнаружено, что соединения следующей формулы I:
где Х обозначает О или СН2 и R1, R2, R3, R4 и R5 такие, как определено ниже, могут использоваться при лечении маниакально-депрессивного биполярного расстройства (MDBD).
Подробное описание предпочтительных вариантов изобретения
Сульфаматы по изобретению являются соединениями следующей формулы (I):
где Х представляет СН2 или кислород;
R1 представляет водород или алкил; и
R2, R3, R4 и R5 независимо представляют водород или низший алкокси,
где Х является кислородом, R2 и R3 и/или R4 и R5 вместе могут представлять метилендиоксигруппу формулы (II):
где R6 и R7 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют водород, низший алкил или представляют алкил и объединены с образованием циклопентильного или циклогексильного кольца.
Сульфаматы по изобретению являются соединениями следующей формулы (I):
где Х представляет СН2 или кислород;
R1 представляет водород или алкил; и
R2, R3, R4 и R5 независимо представляют водород или низший алкокси,
где Х является кислородом, R2 и R3 и/или R4 и R5 вместе могут представлять метилендиоксигруппу формулы (II):
где R6 и R7 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют водород, низший алкил или представляют алкил и объединены с образованием циклопентильного или циклогексильного кольца.
R1, в частности, представляет водород или алкил с 1-4 атомами углерода, такой как метил, этил и изопропил. В данном описании алкил включает алкил с прямой или разветвленной цепью. Алкильные группы для R2, R3, R4, R5, R6 и R7 содержат 1-3 атомов углерода и включают метил, этил, изопропил и н-пропил.
Конкретная группа соединений формулы (I) является такой, где Х представляет кислород и оба R2 и R3, и R4 и R5 вместе представляют метилендиокси группы формулы (II), где R6 и R7 оба являются водородом, оба являются алкилом или объединены с образованием спироциклопентильного или циклогексильного кольца, в частности, когда R6 и R7 оба являются алкилом, таким, как метил. Вторая группа соединений является такой, где Х представляет СН2 и R4 и R5 объединены с образованием бензольного кольца. Третья группа соединений формулы (I) является такой, где R2 и R3 оба являются водородом.
Соединения формулы (I) могут быть получены следующими способами:
(а) Взаимодействием спирта формулы RCH2OH с хлорсульфаматом формулы ClSO2NH2 или ClSO2NHR1 в присутствии основания, такого как бутоксид калия или гидрид натрия, при температуре от около -20oС до 25oС и в растворителе, таком как толуол, ТГФ или диметилформамид, где R представляет группу следующей формулы (III):
(б) Взаимодействием спирта формулы RCH2OH с сульфурилхлоридом формулы SO2Cl2 в присутствии основания, такого как триэтиламин или пиридин при температуре от около - 40oС до 25oС в растворителе, таком как диэтиловый эфир или метиленхлорид, с образованием хлорсульфата формулы RCH2OSO2Cl.
(а) Взаимодействием спирта формулы RCH2OH с хлорсульфаматом формулы ClSO2NH2 или ClSO2NHR1 в присутствии основания, такого как бутоксид калия или гидрид натрия, при температуре от около -20oС до 25oС и в растворителе, таком как толуол, ТГФ или диметилформамид, где R представляет группу следующей формулы (III):
(б) Взаимодействием спирта формулы RCH2OH с сульфурилхлоридом формулы SO2Cl2 в присутствии основания, такого как триэтиламин или пиридин при температуре от около - 40oС до 25oС в растворителе, таком как диэтиловый эфир или метиленхлорид, с образованием хлорсульфата формулы RCH2OSO2Cl.
Затем хлорсульфат формулы RCH2OSO2C1 может быть подвергнут взаимодействию с амином формулы R1NH2 при температуре от около 40oС до 25oС в растворителе, таком, как метиленхлорид или ацетонитрил, с образованием соединения формулы (I). Условия реакции (б) также описаны T.Tsuchiya et а1. в Tet. Letters, N 36, p. 3365-3368 (1978).
(в) Взаимодействием хлорсульфата RCH2OSOC1 с азидом металла, таким как азид натрия в растворителе, таком как метиленхлорид или ацетонитрил, с получением азидосульфата формулы RCH2OSO2N3, как описано М.Hedayatullah, Tet.Lett. p. 2455-2458 (1975). Азидосульфат затем восстанавливают до соединения формулы (I), где R1 является водородом, путем каталитического гидрирования, например, с использованием благородного металла и H2 или путем нагревания с металлической медью в растворителе, таком, как метанол.
Исходные вещества формулы RCH2OH являются коммерчески доступными или могут быть получены способами, известными из уровня техники. Например, исходные вещества формулы RCH2OH, где как и R2 и R3, так и R4 и R5 являются одинаковыми, имеют формулу (II), могут быть получены по способу R.F.Brady, описанному Carbohydrate Research, Vol.14, p.35-40 (1970), или взаимодействием триметилсилилового эфира енола кетона или альдегида формулы R6СОR7 или с фруктозой при температуре около 25oС, в растворителе, таком, как галоидзамещенный углеводород, например, метиленхлорид, в присутствии протонной кислоты, такой как хлороводородная кислота или кислота Льюиса, такая, как хлорид цинка. Взаимодействие триметилсилилового эфира енола описано G.L.Larson et al. в J.Org.Chem. Vol. 38, N 22, р.3935 (1973).
Далее, карбоновые кислоты и альдегиды формул RCOOH и RCHO могут быть восстановлены до соединений формулы RCH2OH стандартными способами восстановления, например, взаимодействием с алюмогидридом лития, борогидридом натрия или комплексом боран-ТГФ в инертном растворителе, таком, как диглим, ТГФ или толуол, при температуре от около 0oС до 100oС, например, как описано Н.О. House в "Modern Synthetic Reactions", 2nd Ed., pages 45-144 (1972).
Соединения формулы I могут быть получены способом, описанным в патенте США 4513006, включенным в данное описание в качестве ссылки.
Соединения формулы I включены как в виде различных отдельных изомеров, так и в виде их рацемических смесей, например, различные альфа и бета присоединения, т.е. ниже или выше плоскости рисунка, заместителей R2, R3, R4 и R5 к 6-членному кольцу. Предпочтительно атомы кислорода метилендиоксигруппы (II) присоединены с одной и той же стороны 6-членного кольца.
Маниакально-депрессивное биполярное расстройство представляет собой прогрессирующее психическое расстройство неизвестной этиологии (F.Goodwin and K. R. Jamison, Manic-Depressive Illness, Oxford University Press, New York, 1990); однако предполагают, что рецидивы маниакально-депрессивного заболевания вызваны электрофизиологическим возбуждением (F.Goodwin and K.R.Jamison, Manic-Depressive Illness, Oxford University Press, New York, pp. 405-407, 1990). Было показано, что топирамат является эффективным для предотвращения вызванных припадков эпилепсии у крыс (A.Wauquier and S.Zhou, Epilepsy Res. 24 73-77, 1996, в печати).
Для лечения маниакально-депрессивного биполярного расстройства соединения формулы (I) могут использоваться в дозе от около 50 до 200 мг в сутки, обычно разделенной на два приема, рассчитанной на среднего взрослого человека. Единица лекарственной формы содержит около 25 до 100 мг активного ингредиента.
Для получения фармацевтических композиций по данному изобретению одно или несколько сульфаматных соединений формулы (I) тщательно смешивают с фармацевтическим носителем в соответствии с обычными способами приготовления фармацевтических смесей, при этом носитель может иметь самые различные формы в зависимости от формы препарата, желаемой для введения, например, перорального введения, посредством суппозитория или парентерального введения. При получении композиций для пероральной лекарственной формы можно использовать любую обычную фармацевтическую среду. Так, для жидких пероральных препаратов, таких как, например, суспензии, эликсиры и растворы, подходящие носители и добавки включают воду, гликоли, масла, спирты, вкусовые добавки, консерванты, красители и т.п.; для твердых пероральных препаратов, таких как, например, порошки, капсулы и таблетки, подходящие носители и добавки включают крахмалы, сахара, разбавители, гранулирующие вещества, смазывающие вещества, связующие вещества, разрыхлители и т.п. Таблетки и капсулы, благодаря легкости введения, являются наиболее удобной лекарственной формой для перорального введения, в этом случае обычно используют твердые фармацевтические носители. При желании таблетки могут иметь сахарное покрытие или энтеросолюбильное покрытие, нанесенное стандартными способами. Могут быть приготовлены суппозитории, в которых в качестве носителя используют масло какао. Для парентеральных препаратов носитель обычно включает стерильную воду, однако могут быть включены и другие ингредиенты, например, способствующие растворению или для консервации. Также могут быть приготовлены суспензии для инъекций, при этом могут использоваться подходящие жидкие носители, суспендирующие агенты и т.п. В настоящее время топирамат, предназначенный для перорального введения, доступен в виде круглых таблеток, содержащих 25 мг, 100 мг или 200 мг активного вещества. Таблетки содержат следующие неактивные ингредиенты: водную лактозу, предварительно желатинированный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, натрий крахмал гликолят, стеарат магния, очищенную воду, карнаубский воск, гидроксипропилметилцеллюлозу, двуокись титана, полиэтиленгликоль, синтетический оксид железа и полисорбат 80.
Фармацевтические композиции по изобретению содержат на единицу лекарственной формы, например, таблетку, капсулу, порошок для инъекции, чайную ложку жидкости, суппозиторий и т.п. от около 25 до около 100 мг активного ингредиента.
Claims (4)
1. Способ лечения маниакально-депрессивного биполярного расстройства, включающий введение млекопитающему, подверженному такому состоянию, терапевтически эффективного количества для лечения такого состояния соединения формулы I:
где Х представляет CH2 или кислород;
R1 представляет водород или алкил;
R2, R3, R4 и R5 независимо представляет водород или низший алкил, когда Х является кислородом, R2 и R3 и/или R4 и R5 вместе могут представлять метилендиоксигруппу следующей формулы (II):
где R6 и R7, одинаковые или отличные друг от друга, представляют водород, низший алкил или представляют алкил и объединены с образованием циклопентильного или циклогексильного кольца.
где Х представляет CH2 или кислород;
R1 представляет водород или алкил;
R2, R3, R4 и R5 независимо представляет водород или низший алкил, когда Х является кислородом, R2 и R3 и/или R4 и R5 вместе могут представлять метилендиоксигруппу следующей формулы (II):
где R6 и R7, одинаковые или отличные друг от друга, представляют водород, низший алкил или представляют алкил и объединены с образованием циклопентильного или циклогексильного кольца.
2. Способ по п. 1, где соединением формулы I является топирамат.
3. Способ по п. 1, где терапевтически эффективное количество составляет от около 50 до 200 мг.
4. Способ по п. 1, где указанное количество составляет от около 25 до 100 мг.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US2085096P | 1996-06-28 | 1996-06-28 | |
| US60/020,580 | 1996-06-28 | ||
| US08/881,008 US5753693A (en) | 1996-06-28 | 1997-06-23 | Anticonvulsant derivatives useful in treating manic-depressive bipolar disorder |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98123607A RU98123607A (ru) | 2000-09-27 |
| RU2185824C2 true RU2185824C2 (ru) | 2002-07-27 |
Family
ID=26693960
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98123607/14A RU2185824C2 (ru) | 1996-06-28 | 1997-06-24 | Применение топирамата или его производных для получения лекарственного средства для лечения маниакально-депрессивных биполярных расстройств |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5753693A (ru) |
| EP (1) | EP0932398B1 (ru) |
| JP (1) | JP2002515875A (ru) |
| KR (1) | KR20000022233A (ru) |
| CN (1) | CN1224350A (ru) |
| AP (1) | AP1401A (ru) |
| AT (1) | ATE330593T1 (ru) |
| AU (1) | AU739363B2 (ru) |
| BR (1) | BR9712783A (ru) |
| CA (1) | CA2258895C (ru) |
| CZ (1) | CZ297342B6 (ru) |
| DE (1) | DE69736183T2 (ru) |
| ES (1) | ES2267144T3 (ru) |
| HU (1) | HUP0003381A3 (ru) |
| IL (1) | IL127714A (ru) |
| NO (1) | NO317641B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ333565A (ru) |
| RU (1) | RU2185824C2 (ru) |
| SK (1) | SK180498A3 (ru) |
| WO (1) | WO1998000123A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA975773B (ru) |
Families Citing this family (57)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PT1143917E (pt) * | 1998-11-17 | 2004-06-30 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Derivados anticonvulsionantes uteis no tratamento da perturbacao de stress pos-traumatico |
| AU1909700A (en) * | 1998-12-03 | 2000-06-19 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Topiramate and related derivatives for treating Schizophrenia |
| DK1152756T3 (da) | 1999-02-08 | 2005-10-10 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Anticonvulsiva til behandling af autisme |
| DK1158973T3 (da) * | 1999-02-24 | 2005-05-30 | Univ Cincinnati | Anvendelse af sulfamatderivater til behandling af impulskontrolafvigelser |
| JP2003521471A (ja) | 1999-04-08 | 2003-07-15 | オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド | 慢性神経変性疾患を処置することに有用な抗痙攣薬誘導体 |
| US6420369B1 (en) | 1999-05-24 | 2002-07-16 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Anticonvulsant derivatives useful in treating dementia |
| US7553818B2 (en) * | 1999-06-14 | 2009-06-30 | Vivus, Inc. | Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity |
| US7674776B2 (en) * | 1999-06-14 | 2010-03-09 | Vivus, Inc. | Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity |
| EP2305227B1 (en) | 1999-06-14 | 2015-05-06 | Vivus, Inc. | Combination therapy for the treatment of diabetes associated with obesity |
| US20080103179A1 (en) * | 2006-10-27 | 2008-05-01 | Tam Peter Y | Combination Therapy |
| US7659256B2 (en) * | 1999-06-14 | 2010-02-09 | Vivus, Inc. | Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity |
| US7056890B2 (en) | 1999-06-14 | 2006-06-06 | Vivus, Inc. | Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity |
| US20080255093A1 (en) * | 1999-06-14 | 2008-10-16 | Tam Peter Y | Compositions and methods for treating obesity and related disorders |
| US6191117B1 (en) * | 2000-07-10 | 2001-02-20 | Walter E. Kozachuk | Methods of producing weight loss and treatment of obesity |
| CA2417304A1 (en) | 2000-08-02 | 2002-02-07 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Anticonvulsant derivatives useful for the treatment of depression |
| DE60142632D1 (de) | 2000-11-30 | 2010-09-02 | Novodermix Internat Ltd | Heilung von wunden |
| JP2005502680A (ja) * | 2001-08-30 | 2005-01-27 | オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド | 抗痙攣剤およびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤による痴呆および記憶障害の処置 |
| EP1438036A2 (en) * | 2001-10-12 | 2004-07-21 | Eli Lilly And Company | Use of sulfonamide derivatives as pharmaceuticals compounds |
| US6559293B1 (en) * | 2002-02-15 | 2003-05-06 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Topiramate sodium trihydrate |
| US20100311701A1 (en) * | 2002-02-15 | 2010-12-09 | Transform Pharmaceuticals, Inc | Pharmaceutical Co-Crystal Compositions |
| US20090088443A1 (en) * | 2002-02-15 | 2009-04-02 | Julius Remenar | Novel crystalline forms of conazoles and methods of making and using the same |
| US7790905B2 (en) * | 2002-02-15 | 2010-09-07 | Mcneil-Ppc, Inc. | Pharmaceutical propylene glycol solvate compositions |
| WO2003074474A2 (en) * | 2002-03-01 | 2003-09-12 | University Of South Florida | Multiple-component solid phases containing at least one active pharmaceutical ingredient |
| US7927613B2 (en) | 2002-02-15 | 2011-04-19 | University Of South Florida | Pharmaceutical co-crystal compositions |
| US20070059356A1 (en) * | 2002-05-31 | 2007-03-15 | Almarsson Oern | Pharmaceutical co-crystal compositions of drugs such as carbamazepine, celecoxib, olanzapine, itraconazole, topiramate, modafinil, 5-fluorouracil, hydrochlorothiazide, acetaminophen, aspirin, flurbiprofen, phenytoin and ibuprofen |
| CN100360117C (zh) * | 2002-06-21 | 2008-01-09 | 转化医药公司 | 具有提高的溶出度的药物组合物 |
| NZ537543A (en) * | 2002-07-29 | 2007-08-31 | Alza Corp | Formulations and high dose osmotic dosage forms for controlled delivery of topiramate |
| US8183290B2 (en) | 2002-12-30 | 2012-05-22 | Mcneil-Ppc, Inc. | Pharmaceutically acceptable propylene glycol solvate of naproxen |
| WO2005000294A1 (en) * | 2003-06-06 | 2005-01-06 | Pharmacia Corporation | Selective inhibitor and an anticonvulsant agent for the treatment of central nervous system disorders |
| EP1701708A2 (en) * | 2003-12-29 | 2006-09-20 | Alza Corporation | Novel drug compositions and dosage forms of topiramate |
| MY147767A (en) * | 2004-06-16 | 2013-01-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Novel sulfamate and sulfamide derivatives useful for the treatment of epilepsy and related disorders |
| AR049646A1 (es) * | 2004-06-16 | 2006-08-23 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de sulfamato y sulfamida utiles para el tratamiento de la epilepsia y trastornos relacionados |
| ES2310366T3 (es) * | 2004-08-24 | 2009-01-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | Nuevos derivados de heteroaril sulfonamida benzo-condensada utiles como agentes anticonvulsivos. |
| JP2008545650A (ja) * | 2005-05-20 | 2008-12-18 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | スルファミド誘導体の製造方法 |
| AR058389A1 (es) * | 2005-12-19 | 2008-01-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Uso de derivados heterociclicos benzo-fusionados de sulfamida para el tratamiento de la obesidad |
| US8497298B2 (en) * | 2005-12-19 | 2013-07-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for lowering lipids and lowering blood glucose levels |
| US20070155823A1 (en) * | 2005-12-19 | 2007-07-05 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives as neuroprotective agents |
| US20070155827A1 (en) * | 2005-12-19 | 2007-07-05 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of depression |
| US8691867B2 (en) * | 2005-12-19 | 2014-04-08 | Janssen Pharmaceutica Nv | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of substance abuse and addiction |
| US8716231B2 (en) * | 2005-12-19 | 2014-05-06 | Janssen Pharmaceutica Nv | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of pain |
| US8937096B2 (en) * | 2005-12-19 | 2015-01-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of mania and bipolar disorder |
| US20070191450A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-16 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of Benzo-Heteroaryl Sulfamide Derivatives for the Treatment of Mania and Bipolar Disorder |
| US20070191474A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-16 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of migraine |
| US20070191449A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-16 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of Benzo-Heteroaryl Sulfamide Derivatives for the Treatment of Depression |
| EP2026790A2 (en) * | 2006-05-19 | 2009-02-25 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Co-therapy for the treatment of epilepsy and related disorders |
| US9744137B2 (en) * | 2006-08-31 | 2017-08-29 | Supernus Pharmaceuticals, Inc. | Topiramate compositions and methods of enhancing its bioavailability |
| EP1973528B1 (en) | 2006-11-17 | 2012-11-07 | Supernus Pharmaceuticals, Inc. | Sustained-release formulations of topiramate |
| WO2008070670A2 (en) | 2006-12-04 | 2008-06-12 | Supernus Pharmaceuticals, Inc. | Enhanced immediate release formulations of topiramate |
| US20090247616A1 (en) * | 2008-03-26 | 2009-10-01 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of anxiety |
| US20090247617A1 (en) * | 2008-03-26 | 2009-10-01 | Abdel-Magid Ahmed F | Process for the preparation of benzo-fused heteroaryl sulfamates |
| US8580298B2 (en) | 2008-06-09 | 2013-11-12 | Vivus, Inc. | Low dose topiramate/phentermine composition and methods of use thereof |
| US20090304789A1 (en) | 2008-06-09 | 2009-12-10 | Thomas Najarian | Novel topiramate compositions and an escalating dosing strategy for treating obesity and related disorders |
| AU2009271362B2 (en) | 2008-06-23 | 2014-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | Crystalline form of (2s)-(-)-N-(6-chloro-2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-sulfamide |
| US8815939B2 (en) * | 2008-07-22 | 2014-08-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Substituted sulfamide derivatives |
| US8652527B1 (en) | 2013-03-13 | 2014-02-18 | Upsher-Smith Laboratories, Inc | Extended-release topiramate capsules |
| US9101545B2 (en) | 2013-03-15 | 2015-08-11 | Upsher-Smith Laboratories, Inc. | Extended-release topiramate capsules |
| US20220016074A1 (en) | 2018-11-21 | 2022-01-20 | Rosemont Pharmaceuticals Limited | Oral topiramate suspension formulations with extended shelf stability and enhanced bioavailability |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4513006A (en) * | 1983-09-26 | 1985-04-23 | Mcneil Lab., Inc. | Anticonvulsant sulfamate derivatives |
| US5384327A (en) * | 1992-12-22 | 1995-01-24 | Mcneilab, Inc. | Anticonvulsant sorbopyranose sulfamates |
-
1997
- 1997-06-23 US US08/881,008 patent/US5753693A/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-06-24 AU AU34096/97A patent/AU739363B2/en not_active Ceased
- 1997-06-24 BR BR9712783-3A patent/BR9712783A/pt not_active Application Discontinuation
- 1997-06-24 CZ CZ0427798A patent/CZ297342B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1997-06-24 ES ES97930212T patent/ES2267144T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-06-24 JP JP50424298A patent/JP2002515875A/ja not_active Ceased
- 1997-06-24 EP EP97930212A patent/EP0932398B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-06-24 CA CA002258895A patent/CA2258895C/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-06-24 CN CN97195907A patent/CN1224350A/zh active Pending
- 1997-06-24 NZ NZ333565A patent/NZ333565A/xx unknown
- 1997-06-24 HU HU0003381A patent/HUP0003381A3/hu unknown
- 1997-06-24 AT AT97930212T patent/ATE330593T1/de not_active IP Right Cessation
- 1997-06-24 IL IL12771497A patent/IL127714A/en not_active IP Right Cessation
- 1997-06-24 WO PCT/US1997/010949 patent/WO1998000123A1/en active IP Right Grant
- 1997-06-24 AP APAP/P/1998/001427A patent/AP1401A/en active
- 1997-06-24 RU RU98123607/14A patent/RU2185824C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-06-24 KR KR1019980710653A patent/KR20000022233A/ko not_active Application Discontinuation
- 1997-06-24 SK SK1804-98A patent/SK180498A3/sk unknown
- 1997-06-24 DE DE69736183T patent/DE69736183T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1997-06-27 ZA ZA975773A patent/ZA975773B/xx unknown
-
1998
- 1998-12-22 NO NO19986051A patent/NO317641B1/no unknown
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| АВРУЦКИЙ Г.Я., НЕДУВА А.А. Лечение маниакально-депрессивного психоза. В кн.: Лечение психически больных. - М.: Медицина , 1988, с.292-308. * |
| КОРКИНА М.В. и др. Маниакально-депрессивный психоз. В кн.: Психиатрия. - М.: Медицина, 1995, с.416-420. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2258895C (en) | 2006-06-06 |
| SK180498A3 (en) | 2000-03-13 |
| AU739363B2 (en) | 2001-10-11 |
| ES2267144T3 (es) | 2007-03-01 |
| HUP0003381A2 (hu) | 2001-05-28 |
| NO986051L (no) | 1999-02-23 |
| EP0932398A1 (en) | 1999-08-04 |
| HUP0003381A3 (en) | 2001-12-28 |
| JP2002515875A (ja) | 2002-05-28 |
| KR20000022233A (ko) | 2000-04-25 |
| NO986051D0 (no) | 1998-12-22 |
| CZ297342B6 (cs) | 2006-11-15 |
| ATE330593T1 (de) | 2006-07-15 |
| EP0932398B1 (en) | 2006-06-21 |
| DE69736183D1 (de) | 2006-08-03 |
| AP1401A (en) | 2005-04-29 |
| AP9801427A0 (en) | 1998-12-31 |
| US5753693A (en) | 1998-05-19 |
| CN1224350A (zh) | 1999-07-28 |
| IL127714A0 (en) | 1999-10-28 |
| NZ333565A (en) | 2000-07-28 |
| IL127714A (en) | 2004-08-31 |
| CA2258895A1 (en) | 1998-01-08 |
| ZA975773B (en) | 1998-12-28 |
| DE69736183T2 (de) | 2007-04-26 |
| NO317641B1 (no) | 2004-11-29 |
| CZ427798A3 (cs) | 1999-08-11 |
| BR9712783A (pt) | 2000-10-24 |
| AU3409697A (en) | 1998-01-21 |
| WO1998000123A1 (en) | 1998-01-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2185824C2 (ru) | Применение топирамата или его производных для получения лекарственного средства для лечения маниакально-депрессивных биполярных расстройств | |
| RU2214241C2 (ru) | Способ лечения ожирения и способ индуцирования потери веса у млекопитающих | |
| AU774282B2 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in reducing blood glucose levels | |
| US5760007A (en) | Anticonvulsant derivatives useful in treating neuropathic pain | |
| US5935933A (en) | Anticonvulsant derivatives useful in treating neuropathic pain | |
| JP4825353B2 (ja) | 血圧を下げることに有用な抗痙攣薬誘導体 | |
| CA2369093C (en) | Anticonvulsant derivatives useful in lowering lipids | |
| US20020052325A1 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in maintaining weight loss | |
| EP0932400B1 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in treating neuropathic pain | |
| EP1143917B1 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in treating post traumatic stress disorder | |
| KR100496932B1 (ko) | 비만치료에유용한항경련성설파메이트유도체 | |
| JP4709392B2 (ja) | 血液グルコースレベルを下げることに有用な抗痙攣薬誘導体 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20070625 |