ES2267144T3 - Uso de topiramato o de su derivados para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de transtornos bipolares. - Google Patents

Uso de topiramato o de su derivados para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de transtornos bipolares. Download PDF

Info

Publication number
ES2267144T3
ES2267144T3 ES97930212T ES97930212T ES2267144T3 ES 2267144 T3 ES2267144 T3 ES 2267144T3 ES 97930212 T ES97930212 T ES 97930212T ES 97930212 T ES97930212 T ES 97930212T ES 2267144 T3 ES2267144 T3 ES 2267144T3
Authority
ES
Spain
Prior art keywords
formula
alkyl
topiramate
treatment
compound
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
ES97930212T
Other languages
English (en)
Inventor
Richard P. Shank
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Janssen Pharmaceuticals Inc
Original Assignee
Ortho McNeil Pharmaceutical Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ortho McNeil Pharmaceutical Inc filed Critical Ortho McNeil Pharmaceutical Inc
Application granted granted Critical
Publication of ES2267144T3 publication Critical patent/ES2267144T3/es
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/18—Sulfonamides
    • H—ELECTRICITY
    • H04—ELECTRIC COMMUNICATION TECHNIQUE
    • H04N—PICTORIAL COMMUNICATION, e.g. TELEVISION
    • H04N21/00—Selective content distribution, e.g. interactive television or video on demand [VOD]
    • H04N21/40—Client devices specifically adapted for the reception of or interaction with content, e.g. set-top-box [STB]; Operations thereof
    • H04N21/43—Processing of content or additional data, e.g. demultiplexing additional data from a digital video stream; Elementary client operations, e.g. monitoring of home network or synchronising decoder's clock; Client middleware
    • H04N21/442—Monitoring of processes or resources, e.g. detecting the failure of a recording device, monitoring the downstream bandwidth, the number of times a movie has been viewed, the storage space available from the internal hard disk
    • H04N21/44213—Monitoring of end-user related data
    • H04N21/44222—Analytics of user selections, e.g. selection of programs or purchase activity
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/255—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of sulfoxy acids or sulfur analogues thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Social Psychology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Databases & Information Systems (AREA)
  • Computer Networks & Wireless Communication (AREA)
  • Multimedia (AREA)
  • Signal Processing (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS ANTICONVULSIVOS USADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS BIPOLARES.

Description

Uso de topiramato o de sus derivados para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares.
Antecedentes de la invención
Los compuestos de fórmula:
\vskip1.000000\baselineskip
1 
\vskip1.000000\baselineskip
son compuestos antiepilépticos estructuralmente nuevos que son altamente efectivos como anticonvulsivos en ensayos de animales (Maryanoff, B. E. Nortey, S.O., Gardocki, J.F. Shank, R.P. y Dodgson, S.P. J. Med. Chem. 30, 880-887, 1987; Maryaoff, B.E. Costanzo, M.J. Shank, R.P., Schupsky, J.J. Ortegon, M.E. y Vaught J.L Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 3, 2653-2656, 1993, McComsey, D.F. y Maryanoff, B.E. J. Org. Chem., 1995). Estos compuestos están cubiertos por tres patentes EE.UU.: Nº 4.513.006; 5.384.327; y 5.498.629. Se ha demostrado en pruebas clínicas de epilepsia humana que uno de estos compuestos, 2,3:4,5-bis-O-(1-metiletiliden)-B-D-fructopiranosa sulfamato, conocido como topiramato, es efectivo como terapia adjuntiva o como monoterapia en el tratamiento de ataques parciales simples y complejos y ataques generalizados secundariamente (E. FAUGHT, BJ. WILDER, R.E. RAMSEY, R.A. REIFE, L.D. KRAMER, G.W. PLEDGER, R.M. KARIM y cols. Epilepsia 36 (S4) 33, 1995; S.K. SACHDEO, R.C. SACHDEO, R.A. REIFE, P, LIM y G. PLEDGER, Epilepsia 36(S4) 33, 1995), y se distribuye en el mercado actualmente para el tratamiento de epilepsia de ataque parcial simple o complejo con o sin ataques generalizados secundariamente, en Gran Bretaña, Finlandia, Estados Unidos y Suecia y las solicitudes para su aprobación reguladora siguen pendientes actualmente en numerosos países en todo el mundo.
Inicialmente, se observó que los compuestos de fórmula I poseían actividad anticonvulsiva en la prueba de ataque por electroshock máximo tradicional (MES) en ratones (SHANK, R.P., GARDOCKI, J.F. VAUGHT, J.L. DAVIS, C.B., SCHUPSKY, J.J. RAFFA, R.B., DODGSON, S.J. NORTEY, S.O. y MARYANOFF, B.E., Epilepsia, 35 450-460, 1994). Los estudios posteriores han revelado que los compuestos de fórmula I también eran altamente efectivos en la prueba MES en ratas. Más recientemente, se ha observado que topiramato bloquea eficazmente ataques en varios modelos de roedores de epilepsia (J. NAKAMURA, S. TAMURA, T. KANDA, a. ISHII, K. ISHIHARA, T. SERIKAWA, J. YAMADA y M. SASA, Eur., J. Pharmacol., 254 83-89, 1994) y en un modelo animal de epilepsia de riñón (A. WAUQUIER y S. ZHOU, Epilepsia Res. 24, 73-77, 1996, en prensa).
Los últimos estudios preclínicos sobre topiramina han revelado propiedades farmacológicas que no se habían reconocido anteriormente, lo que sugiere que topiramato debería ser efectivo en el tratamiento trastorno bipolar maniaco-depresivo (MDBD).
Descripción de la invención
Por consiguiente, se ha observado que los compuestos que presentan la siguiente fórmula I:
\vskip1.000000\baselineskip
2 
\vskip1.000000\baselineskip
en la que X es O ó CH_{2}, y R_{1}, R_{2}, R_{3}, R_{4} y R_{5} son tal como se definen más adelante, son útiles en el tratamiento de trastorno bipolar maniaco-depresivo (MDBD).
Descripción detallada de los modos de realización preferibles
La presente invención proporciona el uso de un compuesto de fórmula I:
3
en la que:
X es CH_{2} u oxígeno;
R_{1} es hidrógeno o alquilo; y
R_{2}, R_{3}, R_{4} y R_{5} son independientemente hidrógeno o alquilo de C_{1}-C_{3} y cuando X es oxígeno, R_{2} y R_{3} y/o R_{4} y R_{5} juntos pueden ser un grupo metilendioxi de la siguiente fórmula general (II):
4
en la que:
R_{6} y R_{7} son iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo de C_{1}-C_{3} o son alquilo y están unidos para formar un anillo ciclopentilo o ciclohexilo,
en la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastorno bipolar maniaco-depresivo en un mamífero.
R_{1} en particular es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 carbonos, como metilo, etilo e isopropilo. Alquilo, a lo largo de toda esta memoria descriptiva, incluye alquilo de cadena lineal y ramificada. Los grupos alquilo para R_{2}, R_{3}, R_{4}, R_{5}, R_{6} y R_{7} son de 1 a 3 carbonos e incluyen metilo, etilo, isopropilo y n-propilo.
Un grupo en particular de compuestos de fórmula (I) son aquellos en los que X es oxígeno y ambos R_{2} y R_{3}, y R_{4} y R_{5}, juntos son grupos metilendioxi de fórmula (II), en la que R_{6} y R_{7} son ambos hidrógeno, ambos son alquilo de C_{1}-C_{3}, o se combinan para formar un anillo espiro ciclopentilo o ciclohexilo, en particular, en la que R_{6} y R_{7} son ambos alquilo de C_{1}-C_{3} como metilo. Un segundo grupo de compuestos de fórmula (I) son aquellos en los que tanto R_{2} como R_{3} son hidrógeno.
Los compuestos de fórmula (I) pueden sintetizarse a través de los siguientes métodos:
(a) reacción de un alcohol de fórmula RCH_{2}OH con un clorosulfamato de fórmula ClSO_{2}NH_{2} ó ClSO_{2}NHR_{1} en presencia de una base como a-butóxido potásico o hidruro sódico a una temperatura de aproximadamente -20ºC a 25ºC y en un disolvente como, por ejemplo, tolueno, THF o dimetilformamida, siendo R una fracción representada por la siguiente fórmula (III):
5 
\vskip1.000000\baselineskip
(b) reacción de un alcohol de fórmula RCH_{2}OH con cloruro de sulfurilo de fórmula SO_{2}Cl_{2} en presencia de una base como trietilamina o piridina, a una temperatura de aproximadamente -40ºC a 25ºC en un disolvente como éter dietílico o cloruro de metileno para producir clorosulfato de fórmula RCH_{2}OSO_{2}Cl. Se puede hacer reaccionar el clorosulfato de fórmula RCH_{2}OSO_{2}Cl con una amina de fórmula R_{1}NH_{2} a una temperatura de aproximadamente 40º a 45ºC en un disolvente, como cloruro de metilono o acetonitrilo, para producir un compuesto de fórmula (I). Las condiciones de reacción para (b) han sido descritas también por T. Tsuchiya y cols., en Tet. Letters, Nº 36, p. 3365 a 3368 (1978).
(c) La reacción del clorosulfato RCH_{2}OSOCl con una azida metálica, como azida sódica, en un disolvente, como cloruro de metileno o acetonitrilo, produce un azidosulfato de fórmula RCH_{2}OSO_{2}N_{3,} tal como describe M. Hedayatullah en Tet. Lett. p. 2455-2458 (1975). A continuación, se reduce el azidosulfato a un compuesto de fórmula (I) en la que R_{1} es hidrógeno por hidrogenación catalítica, v.g., con un metal noble y H_{2} o por calentamiento con metal cobre en un disolvente como metanol.
Los materiales de partida de la fórmula RCH_{2}OH se pueden obtener en el comercio o tal como se conoce dentro de la especialidad. Por ejemplo, se pueden obtener los materiales de partida de la fórmula RCH_{2}OH siendo R_{3}, y R_{4} y R_{5} idénticos y de fórmula (II) a través del método de R.F. Brady en Carbohydrate Research, vol. 14. p. 35 a 40 (1970) o por reacción del éter trimetilsililenol de un aldehído o una cetona R_{6}COR_{7} con fructosa, a una temperatura de aproximadamente 25ºC, en un disolvente como halocarbono, v.g., cloruro de metileno, en presencia de un ácido prótico como ácido clorhídrico o un ácido de Lewis como cloruro de zinc. La reacción de éter trimetilsililenol ha sido descrita por G. L. Larson y cols., en J. Org. Chem. vol. 38, Nº 22, p. 3935 (1973).
Asimismo, se pueden reducir los ácidos carboxílicos y aldehídos de las formulas RCOOH y RCHO en compuestos de fórmula RCH_{2}OH a través de técnicas de reducción normales, v.g. por reacción con hidruro de aluminio y litio, borohidruro sódico o complejo borano-THF en un disolvente inerte como diglima, THF o tolueno, a una temperatura de aproximadamente 0º a 100ºC, v.g., tal como describe H.O. House en "Modern Synthetic Reactions", 2ª ed. páginas 45 a 144 (1972).
Los compuestos de fórmula I también pueden obtenerse a través del proceso descrito en la patente EE.UU. Nº 4.513.006.
Los compuestos de fórmula I incluyen los diversos isómeros individuales, así como los racematos de los mismos, v.g., las distintas uniones alfa y beta, es decir, por debajo y por encima del plano del dibujo, de R_{2}, R_{3}, R_{4} y R_{5} sobre el anillo de 6 eslabones. Preferiblemente, los oxígenos del grupo metilendioxi (II) se unen en el mismo lado del anillo de 6 eslabones.
El trastorno bipolar maniaco-depresivo es un trastorno psiquiátrico progresivo de etiología desconocida (F.
GOODWIN y K.R. JAMISON, Manic-Depressive Illnes, Oxford University Press, Nueva York, 1990); sin embargo, la recurrencia de la enfermedad maniaco-depresiva ha impulsado a lanzar la hipótesis de que sea causada por una sensibilización electrofisiológica (F. GOODWIN, y K.R. JAMISON, Manic-Depressive Illness, Oxford University Press, Nueva York, pp. 405-407, 1990). Se ha demostrado que topiramato es efectivo en el bloqueo de ataques sensibilizados en ratas; A: WAUQUIER y S. ZHOU, Epilepsia Res. 24 73-77, 1996 en prensa).
Para el tratamiento de trastorno bipolar maniaco-depresivo, se puede emplear un compuesto de fórmula (I) a una dosis diaria en el intervalo de 50 a 200 mg, normalmente en dos dosis divididas, para un ser humano adulto medio. Una dosis unitaria contendría de 25 a 100 mg del ingrediente activo.
Para preparar las composiciones farmacéuticas de la presente invención, se mezclan a fondo uno o más compuestos sulfamato de fórmula (I) con un vehículo farmacéutico con arreglo a las técnicas de formación de compuestos farmacéuticos convencionales, pudiendo adoptar dicho vehículo una amplia gama de formas dependiendo de la forma de preparación deseada para su administración, v.g., oral, por supositorio, o parenteral. En la preparación de composiciones en forma de dosis oral, se puede emplear cualquiera de los medios farmacéuticos normales. Por lo tanto, para preparaciones orales líquidas, como por ejemplo, suspensiones, elixires y soluciones, entre los vehículos y aditivos adecuados se incluyen agua, glicoles, aceites, alcoholes, agentes aromatizantes, conservantes, agentes colorantes y similares; para preparaciones orales sólidas, como por ejemplo, polvos, cápsulas y tabletas, entre los vehículos y aditivos adecuados se incluyen almidones, azúcares, diluyentes, agentes de granulado, lubricantes, aglutinantes, agentes disgregantes y similares. Dada su facilidad de administración, las tabletas y las cápsulas representan la forma de dosis unitaria oral más ventajosa, en cuyo caso se emplean evidentemente vehículos farmacéuticos sólidos. Si se desea, se puede recubrir las tabletas con azúcar o entéricamente a través de las técnicas normales. Se pueden preparar supositorios, en cuyo caso, se podría utilizar mantequilla de cacao como vehículo. Para parenterales, el vehículo comprenderá normalmente agua esterilizada, si bien se pueden incluir otros ingredientes, como por ejemplo para favorecer la solubilidad o para conservar. Se pueden preparar asimismo suspensiones inyectables, en cuyo caso se pueden preparar vehículos líquidos apropiados, agentes de suspensión y similares. Actualmente topirameto es asequible para administración oral en tabletas redondas que contienen de 25 a 10 mg o 200 mg de agente activo. Las tabletas contienen los siguientes ingredientes inactivos: lactosa hidratada, almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, glicolato de almidón sódico, estearato de magnesio, agua purificada, cera de carnauba, hidroxipropilmetil celulosa, dióxido de titanio, polietilen glicol, óxido de hierro sintético, y polisorbato 80.
Las composiciones farmacéuticas de la invención contendrán por dosis unitaria, v.g., tableta, cápsula, inyección de polvo, cucharada, supositorio y similares de 25 a 100 mg del ingrediente activo.

Claims (4)

1. Uso de un compuesto de fórmula I:
6
en la que:
X es CH_{2} u oxígeno;
R_{1} es hidrógeno o alquilo; y
R_{2}, R_{3}, R_{4} y R_{5} son independientemente hidrógeno o alquilo de C_{1}-C_{3} y cuando X es oxígeno, R_{2} y R_{3} y/o R_{4} y R_{5} juntos pueden ser un grupo metilendioxi de la siguiente fórmula general (II):
7
en la que:
R_{6} y R_{7} son iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo de C_{1}-C_{3} o son alquilo y están unidos para formar un anillo ciclopentilo o ciclohexilo,
en la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastorno bipolar maniaco-depresivo en un mamífero.
2. Uso según la reivindicación 1 siendo el compuesto de fórmula I topiramato.
3. Uso según la reivindicación 1 ó la reivindicación 2, en el que el medicamento consiste en una dosis diaria que contiene de 50 a 200 mg del compuesto de fórmula I.
4. Uso según la reivindicación 3, consistiendo el medicamento en una dosis diaria dividida en dos dosis unitarias que contienen de 25 a 100 mg del compuesto de fórmula I.
ES97930212T 1996-06-28 1997-06-24 Uso de topiramato o de su derivados para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de transtornos bipolares. Expired - Lifetime ES2267144T3 (es)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US2085096P 1996-06-28 1996-06-28
US20850P 1996-06-28
US08/881,008 US5753693A (en) 1996-06-28 1997-06-23 Anticonvulsant derivatives useful in treating manic-depressive bipolar disorder

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ES2267144T3 true ES2267144T3 (es) 2007-03-01

Family

ID=26693960

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ES97930212T Expired - Lifetime ES2267144T3 (es) 1996-06-28 1997-06-24 Uso de topiramato o de su derivados para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de transtornos bipolares.

Country Status (21)

Country Link
US (1) US5753693A (es)
EP (1) EP0932398B1 (es)
JP (1) JP2002515875A (es)
KR (1) KR20000022233A (es)
CN (1) CN1224350A (es)
AP (1) AP1401A (es)
AT (1) ATE330593T1 (es)
AU (1) AU739363B2 (es)
BR (1) BR9712783A (es)
CA (1) CA2258895C (es)
CZ (1) CZ297342B6 (es)
DE (1) DE69736183T2 (es)
ES (1) ES2267144T3 (es)
HU (1) HUP0003381A3 (es)
IL (1) IL127714A (es)
NO (1) NO317641B1 (es)
NZ (1) NZ333565A (es)
RU (1) RU2185824C2 (es)
SK (1) SK180498A3 (es)
WO (1) WO1998000123A1 (es)
ZA (1) ZA975773B (es)

Families Citing this family (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6472370B1 (en) 1998-11-17 2002-10-29 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Anticonvulsant derivatives useful in treating post traumatic stress disorder
US20020006908A1 (en) * 1998-12-03 2002-01-17 Daniel P. Van Kammen Anticonvulsant derivatives useful in treating schizophrenia
ATE299371T1 (de) 1999-02-08 2005-07-15 Ortho Mcneil Pharm Inc Antikonvulsiva zur behandlung von autismus
ES2238999T3 (es) 1999-02-24 2005-09-16 University Of Cincinnati Uso de derivados de sulfamato para tratar trastornos en el control de los impulsos.
MXPA01010217A (es) 1999-04-08 2005-09-08 Johnson & Johnson Derivados anticonvulsivos utiles en el tratamiento de trastornos neurodegenerativos cronicos.
US6420369B1 (en) 1999-05-24 2002-07-16 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Anticonvulsant derivatives useful in treating dementia
US7553818B2 (en) * 1999-06-14 2009-06-30 Vivus, Inc. Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity
US20080103179A1 (en) * 2006-10-27 2008-05-01 Tam Peter Y Combination Therapy
DK1187603T3 (da) 1999-06-14 2007-12-17 Vivus Inc Kombinationsterapi tl at bevirke vægttab og at behandle obesitet
US20080255093A1 (en) * 1999-06-14 2008-10-16 Tam Peter Y Compositions and methods for treating obesity and related disorders
US7659256B2 (en) * 1999-06-14 2010-02-09 Vivus, Inc. Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity
US7056890B2 (en) 1999-06-14 2006-06-06 Vivus, Inc. Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity
US7674776B2 (en) 1999-06-14 2010-03-09 Vivus, Inc. Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity
US6191117B1 (en) * 2000-07-10 2001-02-20 Walter E. Kozachuk Methods of producing weight loss and treatment of obesity
WO2002009694A1 (en) * 2000-08-02 2002-02-07 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Anticonvulsant derivatives useful for the treatment of depression
AU2002227052A1 (en) 2000-11-30 2002-06-11 University Of Florida Treatments for neurogenetic disorders, impulse control disorders, and wound healing
CA2459146A1 (en) * 2001-08-30 2003-03-13 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Treatment of dementia and memory disorders with anticonvulsants and acetylcholinesterase inhibitors
US20040235957A1 (en) * 2001-10-12 2004-11-25 David Bleakman Use of sulfonamide derivatives as pharmaceuticals compounds
US7927613B2 (en) 2002-02-15 2011-04-19 University Of South Florida Pharmaceutical co-crystal compositions
US20090088443A1 (en) * 2002-02-15 2009-04-02 Julius Remenar Novel crystalline forms of conazoles and methods of making and using the same
US6559293B1 (en) * 2002-02-15 2003-05-06 Transform Pharmaceuticals, Inc. Topiramate sodium trihydrate
US20100311701A1 (en) * 2002-02-15 2010-12-09 Transform Pharmaceuticals, Inc Pharmaceutical Co-Crystal Compositions
US20030224006A1 (en) 2002-03-01 2003-12-04 Zaworotko Michael J. Multiple-component solid phases containing at least one active pharmaceutical ingredient
US7790905B2 (en) * 2002-02-15 2010-09-07 Mcneil-Ppc, Inc. Pharmaceutical propylene glycol solvate compositions
US20070059356A1 (en) * 2002-05-31 2007-03-15 Almarsson Oern Pharmaceutical co-crystal compositions of drugs such as carbamazepine, celecoxib, olanzapine, itraconazole, topiramate, modafinil, 5-fluorouracil, hydrochlorothiazide, acetaminophen, aspirin, flurbiprofen, phenytoin and ibuprofen
EP1515703A1 (en) * 2002-06-21 2005-03-23 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions with improved dissolution
US20050175697A1 (en) * 2003-12-29 2005-08-11 David Edgren Novel drug compositions and dosage forms of topiramate
US20040115262A1 (en) * 2002-07-29 2004-06-17 Frank Jao Formulations and dosage forms for controlled delivery of topiramate
US8183290B2 (en) 2002-12-30 2012-05-22 Mcneil-Ppc, Inc. Pharmaceutically acceptable propylene glycol solvate of naproxen
US20050070524A1 (en) * 2003-06-06 2005-03-31 Pharmacia Corporation Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and an anticonvulsant agent for the treatment of central nervous system disorders
MY147767A (en) * 2004-06-16 2013-01-31 Janssen Pharmaceutica Nv Novel sulfamate and sulfamide derivatives useful for the treatment of epilepsy and related disorders
AR049646A1 (es) * 2004-06-16 2006-08-23 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de sulfamato y sulfamida utiles para el tratamiento de la epilepsia y trastornos relacionados
JP4912312B2 (ja) * 2004-08-24 2012-04-11 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 抗痙攣薬として有用な新規なベンゾ−縮合ヘテロアリールスルファミド誘導体
AU2006249577A1 (en) * 2005-05-20 2006-11-30 Janssen Pharmaceutica N.V. Process for preparation of sulfamide derivatives
US8716231B2 (en) * 2005-12-19 2014-05-06 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of pain
US8691867B2 (en) * 2005-12-19 2014-04-08 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of substance abuse and addiction
US8497298B2 (en) * 2005-12-19 2013-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for lowering lipids and lowering blood glucose levels
US8937096B2 (en) * 2005-12-19 2015-01-20 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of mania and bipolar disorder
US20070155823A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-05 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives as neuroprotective agents
US20070155827A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-05 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of depression
AR058389A1 (es) * 2005-12-19 2008-01-30 Janssen Pharmaceutica Nv Uso de derivados heterociclicos benzo-fusionados de sulfamida para el tratamiento de la obesidad
US20070191449A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-16 Smith-Swintosky Virginia L Use of Benzo-Heteroaryl Sulfamide Derivatives for the Treatment of Depression
US20070191474A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-16 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of migraine
US20070191450A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-16 Smith-Swintosky Virginia L Use of Benzo-Heteroaryl Sulfamide Derivatives for the Treatment of Mania and Bipolar Disorder
JP2009537635A (ja) * 2006-05-19 2009-10-29 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 癲癇の処置のための共同−療法
US9744137B2 (en) * 2006-08-31 2017-08-29 Supernus Pharmaceuticals, Inc. Topiramate compositions and methods of enhancing its bioavailability
ES2312308T3 (es) 2006-11-17 2013-03-26 Supernus Pharmaceuticals, Inc. Formulaciones de liberación sostenida de topiramato
AU2007329373B2 (en) 2006-12-04 2013-06-20 Supernus Pharmaceuticals, Inc. Enhanced immediate release formulations of topiramate
US20090247617A1 (en) * 2008-03-26 2009-10-01 Abdel-Magid Ahmed F Process for the preparation of benzo-fused heteroaryl sulfamates
US20090247616A1 (en) * 2008-03-26 2009-10-01 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of anxiety
US8580298B2 (en) 2008-06-09 2013-11-12 Vivus, Inc. Low dose topiramate/phentermine composition and methods of use thereof
US20090304789A1 (en) * 2008-06-09 2009-12-10 Thomas Najarian Novel topiramate compositions and an escalating dosing strategy for treating obesity and related disorders
CA2729056A1 (en) 2008-06-23 2010-01-21 Janssen Pharmaceutica Nv Crystalline form of (2s)-(-)-n-(6-chloro-2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-sulfamide
US8815939B2 (en) * 2008-07-22 2014-08-26 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted sulfamide derivatives
US8652527B1 (en) 2013-03-13 2014-02-18 Upsher-Smith Laboratories, Inc Extended-release topiramate capsules
US9101545B2 (en) 2013-03-15 2015-08-11 Upsher-Smith Laboratories, Inc. Extended-release topiramate capsules
US20220016074A1 (en) 2018-11-21 2022-01-20 Rosemont Pharmaceuticals Limited Oral topiramate suspension formulations with extended shelf stability and enhanced bioavailability

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4513006A (en) * 1983-09-26 1985-04-23 Mcneil Lab., Inc. Anticonvulsant sulfamate derivatives
US5384327A (en) * 1992-12-22 1995-01-24 Mcneilab, Inc. Anticonvulsant sorbopyranose sulfamates

Also Published As

Publication number Publication date
NO317641B1 (no) 2004-11-29
HUP0003381A3 (en) 2001-12-28
NO986051L (no) 1999-02-23
ATE330593T1 (de) 2006-07-15
KR20000022233A (ko) 2000-04-25
HUP0003381A2 (hu) 2001-05-28
ZA975773B (en) 1998-12-28
CZ427798A3 (cs) 1999-08-11
RU2185824C2 (ru) 2002-07-27
IL127714A (en) 2004-08-31
DE69736183T2 (de) 2007-04-26
JP2002515875A (ja) 2002-05-28
CN1224350A (zh) 1999-07-28
AU3409697A (en) 1998-01-21
NO986051D0 (no) 1998-12-22
CZ297342B6 (cs) 2006-11-15
EP0932398B1 (en) 2006-06-21
IL127714A0 (en) 1999-10-28
SK180498A3 (en) 2000-03-13
AU739363B2 (en) 2001-10-11
DE69736183D1 (de) 2006-08-03
WO1998000123A1 (en) 1998-01-08
US5753693A (en) 1998-05-19
AP1401A (en) 2005-04-29
EP0932398A1 (en) 1999-08-04
CA2258895A1 (en) 1998-01-08
CA2258895C (en) 2006-06-06
AP9801427A0 (en) 1998-12-31
BR9712783A (pt) 2000-10-24
NZ333565A (en) 2000-07-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2267144T3 (es) Uso de topiramato o de su derivados para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de transtornos bipolares.
EP0915697B1 (en) Anticonvulsant sulfamate derivatives useful in treating obesity
AU774282B2 (en) Anticonvulsant derivatives useful in reducing blood glucose levels
ES2228465T3 (es) Uso derivados anticonvulsionantes para el tratamiento de cefaleas en brotes.
AU775849B2 (en) Anticonvulsant derivatives useful in lowering blood pressure
AU4044200A (en) Anticonvulsant derivatives useful in lowering lipids
US20020052325A1 (en) Anticonvulsant derivatives useful in maintaining weight loss
ES2217819T3 (es) Derivados anticonvulsivos para el tratamiento de transtornos de estres post-traumaticos.
ES2244411T3 (es) Derivados de agente anti-convulsivo utilizados en el tratamiento del autismo.
KR100496932B1 (ko) 비만치료에유용한항경련성설파메이트유도체
JP4709392B2 (ja) 血液グルコースレベルを下げることに有用な抗痙攣薬誘導体
MXPA01004990A (es) Derivados anticonvulsivos utiles en el tratamiento del trastorno de tension post traumatica