JP2002515875A - 躁鬱双極性障害の処置のための薬剤製造のためのトピラメート又はその誘導体の使用 - Google Patents

躁鬱双極性障害の処置のための薬剤製造のためのトピラメート又はその誘導体の使用

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Abstract

(57)【要約】 躁鬱性障害の処置に有用な抗痙攣剤誘導体が公表されている。

Description

【発明の詳細な説明】 躁鬱双極性障害の処置のための薬剤製造のためのトピラメート又はその誘導体の 使用発明の背景 式I: の化合物は動物試験で著しく有効な抗痙攣剤である、構造的に新規な抗癲癇化合 物である(Maryanoff,B.E,Nortey,S.O.,Gardocki,J.F.,Shank,R.P.and Dodgson, S.P.J.Med.Chem.30,880-887,1987;Maryanoff,B.E.,Costanzo,M.J.,Shank,R.P .,Schupsky,J.J.,Ortegon,M.E.,and Vaught J.L.Bioorganic & Medicinal Chemi stry Letters 3,2653-2656,1993,McComsey,D.F.and Maryanoff B.E.,J.Org .59,2652 Chem.1995)。これらの化合物は3件の米国特許、第4,513,0 06号、第5,384,327号及び第5,498,629号により包含されて いる。これらの化合物の1種の、トピラメート(topiramate)として知られてい る、2,3:4,5−ビス−O−(1−メチルエチリデン)−β−D−フルクト ピラノース・スルファメートは、ヒトの癲癇の臨床試験において、単純及び複合 の部分発作並びに二次的な全身性発作の処置における、併用治療又は単一治療と して有効であることが示され(E.FAUGHT,B.J.WILDER,R.E.RAMSEY,R.A.REIFE,L.D .KRAMER,G.W.PLEDGER,R.M.KARIM.et.al.,Epilepsia 36(S4)33,1995;S.K.SACHD EO,R.C.SACHDEO,R.A.REIFE,P.LIM and G.PLEDGER,Epilepsia 36 (S4)33,1995)、そして、英国、フィンランド 、米国及びスウェーデンにおける、二次的な全身性発作を伴う又は伴わない単純 及び複合の部分発作の癲癇の処置のために最近発売され、そして管理当局の承認 申請が、現在、世界中の多数の国々で係属中である。 式Iの化合物は最初、マウスにおける、伝統的な最大電気ショック発作(ME S)試験で抗痙攣活性をもつことが発見された(SHANK,R.P.,GARDOCKI,J.F.,VAU GHT,J.L.,DAVIS,C.B.,SCHUPSKY,J.J,RAFFA,R.B.,DODGSON,S.L.,NORTEY,S.O.,and MARYANOFF,B.E.,Epilepsia 35 450-460,1994)。その後の研究により、式I の化合物はまた、ラットにおけるMES試験においても著しく有効であることが 示された。より最近、トピラメートは、数種のげっ歯類の癲癇のモデルにおいて (J.NAKAMURA,S.TAMURA,T.KANDA,A.ISHII,K.ISHIHARA,T.SERIKAWA,J.YAMADA,and M.SASA,Eur.J.Pharmacol.254 83-89,1994)そしてキンドリング癲癇の動物モデ ルにおいて(A.WAUQUIER and S.ZHOU,Epilepsy Res.24,73-77,1996)、発作を 有効に抑制することが発見された。 トピラメートに対する最近の前臨床試験は、トピラメートが躁鬱双極性障害( MDBD)の処置に有効であるにちがいないことを暗示する、以前には認められ ていなかった薬理学的特性を示した。発明の開示 従って、以下の式I: [式中、 XはO又はCH2であり、そして R1、R2、R3、R4及びR5は以下に定義されている] の化合物が、躁鬱双極性の障害の処置に有用であることが発見された。好ましい態様の詳細な説明 本発明のスルファメートは、以下の式(I): [式中、 XはCH2又は酸素であり; R1は水素又はアルキルであり;そして R2、R3、R4及びR5は独立して、水素又は低級アルコキシであり、そしてX が酸素である場合、R2及びR3並びに/あるいはR4及びR5は一緒になって、以 下の式(II): (ここで、 R6及びR7は同一でも異なってもよく、そして水素、低級アルキルであるか、 又は、アルキルであって、一緒になってシクロペンチル又はシクロヘキシル環を 形成している) のメチレンジオキシ基であってもよい] のものである。 R1は特には、水素又は、メチル、エチル及びイソプロピルのような、 炭素約1ないし4個のアルキルである。この明細書においてアルキルは、直鎖状 及び分枝状の鎖状のアルキルを含む。R2、R3、R4、R5、R6及びR7のアルキ ル基は炭素約1ないし3個のものであり、メチル、エチル、イソプロピル及びn −プロピルを含む。 式(I)の化合物の特別な群は、Xが酸素でありそして、R2及びR3、並びに R4及びR5の両者が一緒になって式(II)[ここで、R6及びR7が両者とも水素 、両者ともアルキルであるか、又は、特に、R6及びR7の両者がメチルのような アルキルである場合には、一緒になってスピロシクロペンチル又はシクロヘキシ ル環を形成する]のメチレンジオキシ基であるものである。化合物の第2の群は 、XがCH2であり、R4及びR5が一緒になってベンゼン環を形成するものであ る。式(I)の化合物の第3の群は、R2及びR3の両者が水素であるものである 。 式(I)の化合物は、以下の方法により合成することができる: (a)約−20℃ないし25℃の温度で、トルエン、THF又はジメチルホル ムアミドのような溶媒中で、a−ブトキシドカリウム又は水素化ナトリウムのよ うな塩基の存在下で、式ClSO2NH2又はClSO2NHR1のクロロスルファ メートと、式RCH2OH [式中、 Rは、以下の式(III): の基である] のアルコールとの反応、 (b)ジエチルエーテル又は塩化メチレンのような溶媒中で、約−40℃ない し25℃の温度で、トリエチルアミン又はピリジンのような塩基の存在下で、式 SO2Cl2の塩化スルフリルと、式RCH2OHのアルコールの反応により、式 RCH2OSO2Clのクロロスルファートを生成すること、 次に、式RCH2OSO2Clのクロロスルファートを、塩化メチレン又はアセ トニトリルのような溶媒中で、約40℃ないし25℃の温度で、式R1NH2のア ミンと反応させて、式(I)の化合物を生成することができる。(b)に対する 反応条件はまた、T.Tsuchiya等によりTet.Letters,No.36,p.3365 to 3368(1978 )に記載されている。 (c)塩化メチレン又はアセトニトリルのような溶媒中での、アジドナトリウ ムのような金属アジドとの、クロロスルファートRCH2OSO2Clの反応が、 M.Hedayatullahにより、Tet.Lett.p.2455-2458(1975)中に記載されたように、式 RCH2OSO23のアジドスルファートを生成する。次にアジドスルファート を、例えば貴金属とH2による、又は、メタノールのような溶媒中で銅金属とと もに加熱することによる、触媒水素化により、R1が水素である式(I)の化合 物に還元する。 式RCH2OHの出発材料は、市販品から又は当該技術分野で既知のように得 ることができる。例えば、R2及びR3、並びにR4及びR5の両者が同一で、式( II)のものである、式RCH2OHの出発材料は、Carbohydrate Research,Vol.1 4,p.35 to 40(1970)中のR.F.Bradyの方法により、あるいは、塩酸のようなプロ トン性の酸又は塩化亜鉛のようなルイス酸の存在下で、ハロカーボン、例えば塩 化メチレンのような溶媒中で、約25℃の温度における、フルクトースとの、R6 COR7ケトン又 はアルデヒドのトリメチルシリルエノールエーテルの反応により、得ることがで きる。トリメチルシリルエノールエーテル反応は、J.Org.Chem.Vol.38,No.22,p. 3935(1973)中でG.L.Larspm等により説明されている。 更に、式RCOOH及びRCHOのカルボン酸及びアルデヒドは、標準の還元 法、例えばH.O.Houseにより、“Modern Synthetic Reactions”,2nd Ed.,pages 45 to 144(1972)に記載されたように、約0℃ないし100℃の温度で、ジグリ ム、THF又はトルエンのような不活性溶媒中で、水素化アルミニウムリチウム 、ホウ水素化ナトリウム又はボラン−THF複合体との反応、により、式RCH2 OHの化合物に還元されることができる。 式I:の化合物はまた、引用により本明細書中に取り込まれている、米国特許 :第4,513,006号明細書に公表された方法により生成することができる 。 式Iの化合物は、例えば種々のアルファ及びベータ付属体、すなわち、6員環 上のR2、R3、R4及びR5の、図の面の上及び下の、それらのラセミ体のみなら ず種々の個々の異性体を含む。メチレンジオキシ基(II)の酸素は6員環の同側 に付いているものが好ましい。 躁鬱双極性障害は、病原の未知の、進行性の精神障害である(F.GOODWIN and K.R.JAMISON,Manic-Depressive Illness,Oxford University Press,New York ,1990);しかし躁鬱病の再発は、電気生理学的キンドリングにより誘起される と仮定されてきた(F.GOODWIN and K.R.JAMISON,Manic-Depressive Illness,O xford University Press,New York,pp 405-407,1990)。トピラメートはラッ トのキンドリング発作を阻止するのに有効であることが示された;(A.WAUQUIER and S.ZHOU,Epi repsy Res.24 73-77,1996 in press)。 躁鬱双極性障害を処置するために、式(I)の化合物を、平均の成人のヒトに 対して、通常2分服で、約50ないし200mgの範囲の1日量で使用すること ができる。1単位用量は、約25ないし100mgの活性成分を含有するであろ う。 本発明の製薬学的組成物を調製するために、式(I)の1種又は数種のスルフ ァメート化合物を、通常の製薬学的配合法に従って製薬学的担体と均質に混合し 、その担体は投与法、例えば、経口、座薬による、又は非経口、に対する所望さ れる調製形態に応じて、広範囲の形態を採ることができる。経口投与形態の組成 物の調製の際には、あらゆる通常の製薬学的媒質を使用することができる。従っ て、例えば懸濁液、エリキシル及び液剤、のような液体経口調製物に適する担体 及び添加剤は、水、グリコール、油、アルコール、香料物質、保存剤、着色剤等 を含み;例えば末剤、カプセル及び錠剤のような固形経口調製物に適する担体及 び添加剤は、でんぷん、糖、希釈剤、顆粒化剤、潤滑剤、結合剤、崩壊剤等を含 む。それらの投与の容易性のために、固体の製薬学的担体を明らかに使用する、 錠剤及びカプセルが、最も好都合な経口投与単位形態を表す。所望の場合は、錠 剤は、基準方法により糖コート又は腸溶コートにすることができる。座薬を調製 することができ、その場合には担体としてココアバターを使用することができる であろう。例えば溶解性を促進するような目的又は保存の目的のためのその他の 成分を含むことができるが、非経口剤に対しては、担体は通常滅菌水を含んでな るであろう。注射用懸濁液を調製することもでき、その場合は適切な液体の担体 、懸濁剤等を使用することができる。トピラメートは最近、活性剤を25m g、100mg又は200mg含有する丸剤で経口投与用に販売されている。該 錠剤は以下の不活性成分:含水ラクトース、前ゼラチン化でんぷん、超微細結晶 セルロース、グリコール酸でんぷんナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、精 製水、カルナバ蝋、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン、ポリ エチレングリコール、合成酸化鉄、及びポリソルベート80、を含む。 本明細書中の製薬学的組成物は、投与単位、例えば、錠剤、カプセル、粉末注 射、茶さじ1杯、座薬等、当たり、約25ないし約100mgの活性成分を含有 するであろう。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 25/24 A61P 25/24 // C07D 309/06 C07D 309/06 493/04 106 493/04 106A (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,L U,MC,NL,PT,SE),AL,AM,AT,A U,AZ,BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH ,CN,CU,CZ,DE,DK,EE,ES,FI, GB,GE,HU,IL,IS,JP,KE,KG,K P,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU ,LV,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO, NZ,PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,S I,SK,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,UZ ,VN

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1. 躁鬱双極性症状をもつ哺乳動物に、そのような症状を処置するのに治療的 に有効な量の、式I: [式中、 XはCH2又は酸素であり; R1は水素又はアルキルであり;そして R2、R3、R4及びR5は独立して、水素又は低級アルキルであり、そして Xが酸素である場合、R2及びR3並びに/あるいはR4及びR5が一緒になって、 以下の式(II): (ここで、R6及びR7は同一か又は異なり、そして水素、低級アルキルであるか 又は、アルキルであって、一緒になって、シクロペンチル又はシクロヘキシル環 を形成している) のメチレンジオキシ基であってもよい] の化合物を投与することを含んでなる、躁鬱双極性障害の処置法。 2. 式Iの化合物がトピラメートである、第1項の方法。 3. 治療的有効量が約50ないし200mgの量である、第1項の方法。 4. 量が約25ないし100mgの量である、第1項の方法。
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