RU2020133638A - Анестетические композиции с замедленным высвобождением и способы их получения - Google Patents
Анестетические композиции с замедленным высвобождением и способы их получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020133638A RU2020133638A RU2020133638A RU2020133638A RU2020133638A RU 2020133638 A RU2020133638 A RU 2020133638A RU 2020133638 A RU2020133638 A RU 2020133638A RU 2020133638 A RU2020133638 A RU 2020133638A RU 2020133638 A RU2020133638 A RU 2020133638A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- lipid
- anesthetic
- anesthetic composition
- composition according
- paragraphs
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/28—Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
- A61K9/1277—Processes for preparing; Proliposomes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
- A61P23/02—Local anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (26)
1. Анестетическая композиция для локального введения местного анестетика субъекту, нуждающемуся в этом, содержащая комплекс на основе липидов, образованный с помощью стадий (a) обеспечения липидного осадка, содержащего местный анестетик и смесь липидов, включающую в себя по меньшей мере один нейтральный насыщенный фосфолипид; и (b) гидратирования липидного осадка водным буферным раствором с pH от 5,5 до 8,0 с образованием комплекса на основе липидов; причем комплекс на основе липидов характеризуется срединным диаметром, составляющим не менее чем 1 мкм.
2. Анестетическая композиция по п. 1, причем стадия гидратирования предусматривает ресуспендирование липидного осадка водным буферным раствором при температуре окружающей среды.
3. Анестетическая композиция по п. 1, причем нейтральный насыщенный фосфолипид получен из насыщенных жирных кислот, при этом каждая жирная кислота независимо содержит углеродную цепь с числом атомов углерода не более 18.
4. Анестетическая композиция по п. 1, причем нейтральный насыщенный фосфолипид является выбранным из группы, состоящей из димиристоилфосфатидилхолина (DMPC), 1,2-дилауроил-sn-глицеро-3-фосфохолина (DLPC) и дипальмитоилфосфатидилхолина (DPPC).
5. Анестетическая композиция по п. 1, причем молярное отношение местного анестетика к фосфолипиду в комплексе на основе липидов составляет по меньшей мере 0,5:1.
6. Анестетическая композиция по п. 1, причем смесь липидов дополнительно содержит ненасыщенный фосфолипид, присутствующий в количестве менее 10% молярной процентной концентрации на основе количества всех фосфолипидов.
7. Анестетическая композиция по п. 1, причем смесь липидов состоит, по существу, из нейтральных насыщенных фосфолипидов и стерина.
8. Анестетическая композиция по п. 1, причем стадия обеспечения липидного осадка предусматривает (a) растворение смеси липидов и по меньшей мере одного местного анестетика в системе растворителей с образованием жидкой структуры и (b) удаление системы растворителей из жидкой структуры.
9. Анестетическая композиция по п. 8, причем смесь липидов содержит стерин.
10. Анестетическая композиция по п. 9, причем молярная процентная концентрация стерина в смеси липидов составляет не более чем 50%.
11. Анестетическая композиция по п. 9, причем по меньшей мере один нейтральный насыщенный фосфолипид и стерин присутствуют в молярном отношении, составляющем от 1:0,01 до 1:1.
12. Анестетическая композиция по любому из пп. 9-11, причем стерин представляет собой холестерин.
13. Анестетическая композиция по любому из пп. 1-11, причем по меньшей мере один местный анестетик представляет собой лидокаин, бупивакаин, левобупивакаин, ропивакаин, мепивакаин, пиррокаин, артикаин или прилокаин.
14. Анестетическая композиция по любому из пп. 1-11, причем по меньшей мере один местный анестетик представляет собой ропивакаиновое основание.
15. Анестетическая композиция по любому из пп. 1-11, причем срединный диаметр комплекса на основе липидов составляет не менее чем 5 мкм, необязательно, находится в диапазоне от 5 мкм до 50 мкм, от 5 мкм до 40 мкм, от 5 мкм до 30 мкм, от 5 мкм до 20 мкм или от 5 мкм до 15 мкм.
16. Анестетическая композиция по любому из пп. 8-11, причем стадия удаления системы растворителей включает лиофилизацию.
17. Анестетическая композиция по любому из пп. 8-11, причем система растворителей включает в себя трет-бутанол или трет-бутанол/сорастворитель воду.
18. Анестетическая композиция для применения в лечении боли у субъекта, нуждающегося в обезболивании, посредством блокады нерва, посредством инфильтрационной анестезии или посредством блокады поля, содержащая комплекс на основе липидов, образованный с помощью стадий (a) обеспечения липидного осадка, содержащего местный анестетик и смесь липидов, включающую в себя по меньшей мере один нейтральный насыщенный фосфолипид, причем насыщенный фосфолипид получен из насыщенных жирных кислот, при этом каждая жирная кислота независимо содержит углеродную цепь с числом атомов углерода не более 18; и (b) гидратирования липидного осадка водным буферным раствором с pH от 5,5 до 8,0 с образованием комплекса на основе липидов; причем комплекс на основе липидов характеризуется срединным диаметром, находящимся в диапазоне от 1 мкм до 30 мкм, и молярное отношение местного анестетика к фосфолипиду в комплексе на основе липидов составляет по меньшей мере 0,5:1.
19. Анестетическая композиция для применения по п. 18, причем смесь липидов состоит, по существу, из одного или нескольких нейтральных насыщенных фосфолипидов.
20. Анестетическая композиция по п. 18, причем насыщенный фосфолипид является выбранным из группы, состоящей из димиристоилфосфатидилхолина (DMPC), 1,2-дилауроил-sn-глицеро-3-фосфохолина (DLPC) и дипальмитоилфосфатидилхолина (DPPC).
21. Анестетическая композиция по любому из пп. 18-20, причем по меньшей мере один местный анестетик представляет собой ропивакаиновое основание.
22. Способ обеспечения обезболивания или облегчения боли у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение субъекту анестетической композиции по любому из пп. 1-21.
23. Способ контроля боли или профилактического лечения боли у субъекта, предусматривающий введение субъекту анестетической композиции по любому из пп. 1-21.
24. Способ по п. 23, причем анестетическую композицию вводят периневрально или в операционную рану.
25. Способ по п. 23, причем боль представляет собой послеоперационную боль или родовые схватки.
26. Способ по п. 23, причем анестетическую композицию вводят в качестве блокады нерва или в качестве блокады периферического нерва.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201862650912P | 2018-03-30 | 2018-03-30 | |
| US62/650,912 | 2018-03-30 | ||
| PCT/US2019/025064 WO2019191731A1 (en) | 2018-03-30 | 2019-03-30 | Sustained-release anesthetic compositions and methods of preparation thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020133638A true RU2020133638A (ru) | 2022-05-04 |
Family
ID=66429537
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020133638A RU2020133638A (ru) | 2018-03-30 | 2019-03-30 | Анестетические композиции с замедленным высвобождением и способы их получения |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11938220B2 (ru) |
| EP (1) | EP3773504A1 (ru) |
| JP (2) | JP7366916B2 (ru) |
| KR (1) | KR20200136990A (ru) |
| CN (3) | CN115350154A (ru) |
| AU (1) | AU2019245447A1 (ru) |
| BR (1) | BR112020018276A2 (ru) |
| CA (1) | CA3095571A1 (ru) |
| MX (1) | MX2020010290A (ru) |
| RU (1) | RU2020133638A (ru) |
| TW (1) | TW201941769A (ru) |
| WO (1) | WO2019191731A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN113116823B (zh) * | 2019-12-30 | 2024-02-20 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种脂质体及其制备方法 |
| CN113475452A (zh) * | 2021-07-14 | 2021-10-08 | 成都大学 | 一种缓释麻醉剂复合保活的方法 |
| KR102634291B1 (ko) | 2023-03-06 | 2024-02-06 | 김재열 | 통증 저감 수술 앰플 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9605915D0 (en) * | 1996-03-21 | 1996-05-22 | Univ Bruxelles | Liposome encapsulated amphiphilic drug compositions |
| EP0954301A4 (en) | 1996-06-24 | 2006-03-08 | Euro Celtique Sa | SAFE METHODS OF LOCAL ANESTHESIA |
| ATE535232T1 (de) | 1997-09-18 | 2011-12-15 | Pacira Pharmaceuticals Inc | Retardierte freisetzung liposomaler anesthetischer zusammensetzungen |
| IL138672A0 (en) * | 1998-03-31 | 2001-10-31 | Yissum Res Dev Co | Liposomal bupivacaine compositions and methods of preparation |
| US20040052836A1 (en) | 2002-09-13 | 2004-03-18 | Li Luk Chiu | Pharmaceutical compositions containing at least one stable liposphere having an improved shelf life |
| WO2013146386A1 (ja) | 2012-03-27 | 2013-10-03 | 学校法人関西医科大学 | 局所麻酔薬持続性徐放製剤 |
| US9877919B2 (en) * | 2012-03-29 | 2018-01-30 | Translate Bio, Inc. | Lipid-derived neutral nanoparticles |
| JPWO2014046191A1 (ja) * | 2012-09-21 | 2016-08-18 | テルモ株式会社 | 局所麻酔薬持続徐放性リポソーム製剤 |
| CN103142458B (zh) * | 2013-01-22 | 2015-09-09 | 莱普德制药有限公司 | 无成瘾性镇痛缓释递药系统的组方与制备方法 |
| LT3675816T (lt) * | 2017-08-28 | 2023-06-26 | Tlc Biopharmaceuticals, Inc. | Pailginto atpalaidavimo anestetinės kompozicijos ir jų gamybos būdai |
-
2019
- 2019-03-30 AU AU2019245447A patent/AU2019245447A1/en active Pending
- 2019-03-30 WO PCT/US2019/025064 patent/WO2019191731A1/en active Application Filing
- 2019-03-30 CN CN202211028876.8A patent/CN115350154A/zh active Pending
- 2019-03-30 CN CN202110437316.7A patent/CN113116825A/zh active Pending
- 2019-03-30 EP EP19722312.6A patent/EP3773504A1/en active Pending
- 2019-03-30 RU RU2020133638A patent/RU2020133638A/ru unknown
- 2019-03-30 US US17/043,920 patent/US11938220B2/en active Active
- 2019-03-30 MX MX2020010290A patent/MX2020010290A/es unknown
- 2019-03-30 CN CN201980019541.XA patent/CN111867564A/zh active Pending
- 2019-03-30 KR KR1020207031172A patent/KR20200136990A/ko not_active Application Discontinuation
- 2019-03-30 CA CA3095571A patent/CA3095571A1/en active Pending
- 2019-03-30 BR BR112020018276-1A patent/BR112020018276A2/pt unknown
- 2019-03-30 JP JP2020546327A patent/JP7366916B2/ja active Active
- 2019-04-01 TW TW108111566A patent/TW201941769A/zh unknown
-
2023
- 2023-10-06 JP JP2023174172A patent/JP2024001196A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA3095571A1 (en) | 2019-10-03 |
| MX2020010290A (es) | 2020-10-28 |
| US20210128475A1 (en) | 2021-05-06 |
| CN111867564A (zh) | 2020-10-30 |
| WO2019191731A1 (en) | 2019-10-03 |
| BR112020018276A2 (pt) | 2020-12-29 |
| US11938220B2 (en) | 2024-03-26 |
| EP3773504A1 (en) | 2021-02-17 |
| KR20200136990A (ko) | 2020-12-08 |
| TW201941769A (zh) | 2019-11-01 |
| JP2021517890A (ja) | 2021-07-29 |
| AU2019245447A1 (en) | 2020-10-22 |
| CN113116825A (zh) | 2021-07-16 |
| CN115350154A (zh) | 2022-11-18 |
| JP2024001196A (ja) | 2024-01-09 |
| JP7366916B2 (ja) | 2023-10-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2020133638A (ru) | Анестетические композиции с замедленным высвобождением и способы их получения | |
| JP5544544B2 (ja) | 塩基性薬効成分の脂肪酸塩、安息香酸塩を含有する外用剤とその製造方法 | |
| CA2201358C (en) | Pharmaceutical composition | |
| KR20160041934A (ko) | 국소 조성물 및 그의 사용 방법 | |
| NZ591205A (en) | Pharmaceutical compositions comprising clevidipine and methods for producing low impurity concentrations of the same | |
| CN108601843A (zh) | 控释制剂 | |
| CA2783891A1 (en) | Antifungal composition intended to be applied to a perforated nail | |
| TW201247218A (en) | Suspension type topical formulations comprising cyclic depsipeptide | |
| CA3073734A1 (en) | Sustained-release anesthetic compositions and methods of preparation thereof | |
| CN112972381B (zh) | 一种液晶包覆晶型药物的载药乳液及其制备方法 | |
| JP5681883B2 (ja) | 核酸を有効成分とする外用剤組成物 | |
| TWI826564B (zh) | 包含奈米脂質體之油水型化妝品組成物及其製備方法 | |
| EP2931250A1 (en) | Gel compositions | |
| US20030104046A1 (en) | High-concentration lidocaine compositions and methods for their preparation | |
| JPWO2019191731A5 (ru) | ||
| RU2021125838A (ru) | Фармацевтические композиции для применения при лечении боли | |
| EP3716943B1 (en) | Composition for treating onychomycosis | |
| CA2662298A1 (en) | Topical composition comprising a dihydropyridine calcium antagonist | |
| WO2016052617A1 (ja) | ナルフラフィン含有局所適用製剤 | |
| JP5816881B2 (ja) | 核酸を有効成分とする外用剤組成物 | |
| RU2024102568A (ru) | Фармацевтические композиции для применения при лечении боли | |
| DE112012001382T5 (de) | Arzneimittelfreie Zusammensetzungen und Methoden zur Verminderung von peripheren Entzündungen und Schmerzen | |
| TR2022007389A2 (tr) | Topi̇kal formülasyonlar | |
| AR086733A1 (es) | Combinacion farmaceutica para uso en inflamacion y dolor | |
| JP2018519341A (ja) | 改良された局所用ケトプロフェン製剤 |