RU2019121667A - Аминопиразолы в качестве селективных ингибиторов янус-киназы - Google Patents
Аминопиразолы в качестве селективных ингибиторов янус-киназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019121667A RU2019121667A RU2019121667A RU2019121667A RU2019121667A RU 2019121667 A RU2019121667 A RU 2019121667A RU 2019121667 A RU2019121667 A RU 2019121667A RU 2019121667 A RU2019121667 A RU 2019121667A RU 2019121667 A RU2019121667 A RU 2019121667A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disease
- jak
- compound
- jak1
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (22)
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль
или его стереоизомер:
Формула I.
2. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой
3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп. 1, 2 или его фармацевтически приемлемую соль, или его стереоизомер и фармацевтически приемлемый носитель.
4. Способ лечения JAK-1-опосредованного заболевания, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1, 2 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п.3.
5. Способ по п. 4, где JAK-1-опосредованное заболевание представляет собой заболевание, которое можно облегчить путем селективного ингибирования Янус-киназы JAK1 относительно JAK 2 и JAK 3.
6. Способ по любому из пп. 4, 5, где заболевание выбрано из аллергического дерматита, атопического дерматита, артрита, сухого кератоконъюнктивита, аутоиммунных заболеваний или расстройств и рака.
7. Способ по п. 6, где заболевание представляет собой атопический дерматит.
8. Способ по п. 6, где заболевание представляет собой аутоиммунное заболевание или нарушение.
9. Способ по п. 6, где заболевание представляет собой артрит.
10. Способ по любому из пп. 4-9, где млекопитающее представляет собой животное-компаньон.
11. Способ по п. 10, где животное-компаньон представляет собой собаку, кошку или лошадь.
12. Способ по п. 6, где заболевание представляет собой сухой кератоконъюнктивит.
13. Способ по любому из пп. 4-12, где введение представляет собой пероральное, парентеральное или местное введение.
14. Способ по любому из пп. 4-13, где селективное ингибирование происходит в отношении Янус-киназы JAK1 относительно JAK 2.
15. Способ по любому из пп. 4-13, где селективное ингибирование происходит в отношении Янус-киназы JAK1 относительно JAK 3.
16. Способ по п. 14, где соотношение JAK2(IC50)/JAK1(IC50) составляет по меньшей мере 5, по меньшей мере 10, по меньшей мере 12.
17. Способ по любому из пп. 4-16, где суточная доза соединения составляет от примерно 0,001 мг/кг до примерно 100 мг/кг или от примерно 0,01 мг/кг до примерно 10 мг/кг или от примерно 0,1 мг/кг до примерно 3,0 мг/кг или от примерно 0,2 мг/кг до примерно 1,0 мг/кг массы тела.
18. Способ по п. 15, где соотношение JAK3(IC50)/JAK1(IC50) составляет по меньшей мере 1000 или по меньшей мере 750 или по меньшей мере 500.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662434154P | 2016-12-14 | 2016-12-14 | |
| US62/434,154 | 2016-12-14 | ||
| PCT/EP2017/082529 WO2018108969A1 (en) | 2016-12-14 | 2017-12-13 | Aminopyrazoles as selective janus kinase inhibitors |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019121667A true RU2019121667A (ru) | 2021-01-15 |
| RU2019121667A3 RU2019121667A3 (ru) | 2021-02-25 |
| RU2757218C2 RU2757218C2 (ru) | 2021-10-12 |
Family
ID=60812050
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019121667A RU2757218C2 (ru) | 2016-12-14 | 2017-12-13 | Аминопиразолы в качестве селективных ингибиторов янус-киназы |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10875847B2 (ru) |
| EP (2) | EP4095135A1 (ru) |
| JP (1) | JP7116063B2 (ru) |
| CN (2) | CN110062754B (ru) |
| AU (1) | AU2017376398B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019011835A2 (ru) |
| CA (1) | CA3045951A1 (ru) |
| DK (1) | DK3555074T3 (ru) |
| ES (1) | ES2926545T3 (ru) |
| PL (1) | PL3555074T3 (ru) |
| RU (1) | RU2757218C2 (ru) |
| WO (1) | WO2018108969A1 (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US12018020B2 (en) * | 2018-12-13 | 2024-06-25 | Intervet Inc. | Crystalline forms of 1-[(3R,4S)-4-cyanotetrahydropyran-3-yl]-3-[(2-fluoro-6-methoxy-4-pyridyl)amino]pyrazole-4-carboxamide |
| WO2020118597A1 (en) * | 2018-12-13 | 2020-06-18 | Intervet International B.V. | Process for making 1- [ (3r, 4s) -4-cyanotetrahydropyran-3-yl] -3- [ (2-fluoro-6-methoxy-4-pyridyl) amino] pyrazole-4-carboxamide |
| BR112021011084A2 (pt) * | 2018-12-13 | 2021-08-31 | Intervet International B.V. | Processo para preparar 1-[(3r,4s)-4-cianotetrahidropiran-3-il]-3-[(2-fluoro-6-metoxi-4-piridil)amino]pirazol-4-carboxamida |
| CN113784964A (zh) * | 2019-05-02 | 2021-12-10 | 英特维特国际股份有限公司 | 通过外消旋体混合物的手性分离制备3-氨基-1-[(3r,4s)-4-氰基四氢吡喃-3-基]吡唑-4-羧酸乙酯的方法 |
| DK4076404T3 (da) | 2019-12-20 | 2024-01-22 | Intervet Int Bv | Farmaceutisk pyrazolsammensætning |
| KR20220119023A (ko) * | 2019-12-20 | 2022-08-26 | 인터벳 인터내셔널 비.브이. | 중합체 매트릭스에 분산된 피라졸 화합물의 제약 조성물 |
| EP4077380A1 (en) | 2019-12-20 | 2022-10-26 | Intervet International B.V. | Bispecific caninized antibodies and bispecific binding partners for treating atopic dermatitis |
| WO2022079139A1 (en) | 2020-10-15 | 2022-04-21 | Intervet International B.V. | Caninized antibodies to canine interleukin-31 receptor alpha |
| AU2021401834A1 (en) | 2020-12-18 | 2023-07-06 | Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. | Boron containing pyrazole compounds, compositions comprising them, methods and uses thereof |
| CA3227725A1 (en) | 2021-08-20 | 2023-02-23 | Mohamad Morsey | Homodimer fusion proteins for treating atopic dermatitis |
| WO2023111128A1 (en) | 2021-12-16 | 2023-06-22 | Intervet International B.V. | Caninized antibodies to canine interleukin-31 receptor alpha ii |
| AU2022418280A1 (en) | 2021-12-24 | 2024-06-13 | Intervet International B.V. | Use of aminopyrazole compounds |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4166452A (en) | 1976-05-03 | 1979-09-04 | Generales Constantine D J Jr | Apparatus for testing human responses to stimuli |
| US4256108A (en) | 1977-04-07 | 1981-03-17 | Alza Corporation | Microporous-semipermeable laminated osmotic system |
| US4265874A (en) | 1980-04-25 | 1981-05-05 | Alza Corporation | Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use |
| EA005852B1 (ru) | 1998-06-19 | 2005-06-30 | Пфайзер Продактс Инк. | ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНЫ |
| EP1951715B1 (en) * | 2005-11-03 | 2013-09-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
| PT2384326E (pt) | 2008-08-20 | 2014-06-09 | Zoetis Llc | Compostos de pirrolo[2,3-d]pirimidina |
| US8962608B2 (en) | 2011-09-22 | 2015-02-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Cycloalkylnitrile pyrazole carboxamides as janus kinase inhibitors |
| WO2014146246A1 (en) | 2013-03-19 | 2014-09-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Cycloalkyl nitrile pyrazolo pyridones as janus kinase inhibitors |
| EP3286178A1 (en) * | 2015-04-21 | 2018-02-28 | Almirall S.A. | Amino-substituted heterocyclic derivatives as sodium channel inhibitors |
-
2017
- 2017-12-13 CA CA3045951A patent/CA3045951A1/en active Pending
- 2017-12-13 US US16/468,548 patent/US10875847B2/en active Active
- 2017-12-13 CN CN201780077566.6A patent/CN110062754B/zh active Active
- 2017-12-13 EP EP22178697.3A patent/EP4095135A1/en not_active Withdrawn
- 2017-12-13 ES ES17821530T patent/ES2926545T3/es active Active
- 2017-12-13 AU AU2017376398A patent/AU2017376398B2/en active Active
- 2017-12-13 EP EP17821530.7A patent/EP3555074B1/en active Active
- 2017-12-13 RU RU2019121667A patent/RU2757218C2/ru active
- 2017-12-13 PL PL17821530.7T patent/PL3555074T3/pl unknown
- 2017-12-13 JP JP2019531369A patent/JP7116063B2/ja active Active
- 2017-12-13 BR BR112019011835A patent/BR112019011835A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-12-13 CN CN202311769143.4A patent/CN117756789A/zh active Pending
- 2017-12-13 DK DK17821530.7T patent/DK3555074T3/da active
- 2017-12-13 WO PCT/EP2017/082529 patent/WO2018108969A1/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP7116063B2 (ja) | 2022-08-09 |
| JP2020503288A (ja) | 2020-01-30 |
| AU2017376398A1 (en) | 2019-05-30 |
| EP3555074B1 (en) | 2022-07-27 |
| RU2757218C2 (ru) | 2021-10-12 |
| CN117756789A (zh) | 2024-03-26 |
| DK3555074T3 (da) | 2022-10-03 |
| US20200115367A1 (en) | 2020-04-16 |
| US10875847B2 (en) | 2020-12-29 |
| CA3045951A1 (en) | 2018-06-21 |
| AU2017376398B2 (en) | 2021-07-15 |
| EP3555074A1 (en) | 2019-10-23 |
| WO2018108969A1 (en) | 2018-06-21 |
| BR112019011835A2 (pt) | 2019-10-22 |
| ES2926545T3 (es) | 2022-10-26 |
| CN110062754B (zh) | 2024-01-02 |
| PL3555074T3 (pl) | 2022-11-07 |
| RU2019121667A3 (ru) | 2021-02-25 |
| CN110062754A (zh) | 2019-07-26 |
| EP4095135A1 (en) | 2022-11-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019121667A (ru) | Аминопиразолы в качестве селективных ингибиторов янус-киназы | |
| MX2017011836A (es) | Terapia de combinacion optimizada y uso de la misma para tratar cancer y enfermedad autoinmunitaria. | |
| RU2016105581A (ru) | Способ лечения острого, хронического и подострого кашля и непреодолимого желания откашляться | |
| RU2470642C2 (ru) | Аналоги птерина для лечения состояния, чувствительного к вн4 | |
| JP2012041365A5 (ru) | ||
| JP2016528301A5 (ru) | ||
| JP2008535785A5 (ru) | ||
| EA201790088A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
| US20120258180A1 (en) | Parp inhibitors for the treatment of cipn | |
| JP2012111764A5 (ru) | ||
| HRP20120918T1 (hr) | Aminopirazolski spoj | |
| JP2017519807A5 (ru) | ||
| JP2016529285A5 (ru) | ||
| WO2007054348A1 (de) | Neue arzneimittel | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| JP2016513124A5 (ru) | ||
| PH12020551494A1 (en) | Substituted imidazolidin-2-one derivatives as prmt5 inhibitors | |
| JP2016515550A5 (ru) | ||
| RU2019125177A (ru) | Новые производные амино-имидазопиридина в качестве ингибиторов янус-киназы и их фармацевтическое применение | |
| JP2014532063A5 (ru) | ||
| EP1623741A2 (en) | Cannabinoid receptor ligands for hair growth modulation | |
| JP7062804B2 (ja) | レビー小体病の治療および／または予防剤 | |
| RU2018130097A (ru) | Лечение экземы кистей | |
| CA2576926A1 (en) | Use of midostaurin for treating gastrointestinal stromal tumors | |
| MY195054A (en) | Pharmaceutical Composition Comprising Mineralocorticoid Receptor Antagonist and use Thereof |