RU2018119085A - Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы - Google Patents

Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2018119085A
RU2018119085A RU2018119085A RU2018119085A RU2018119085A RU 2018119085 A RU2018119085 A RU 2018119085A RU 2018119085 A RU2018119085 A RU 2018119085A RU 2018119085 A RU2018119085 A RU 2018119085A RU 2018119085 A RU2018119085 A RU 2018119085A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phosphatidylinositol
kinase inhibitor
day
pharmaceutically acceptable
formula
Prior art date
Application number
RU2018119085A
Other languages
English (en)
Inventor
Кристиан Шнелль
Кристин Фритч
ТОМАЗО Эмманюэлль ДИ
Кристиан МАССАЧЕЗИ
Ларс БЛУМЕНШТАЙН
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2018119085A publication Critical patent/RU2018119085A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (55)

1. Способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания у пациента, которому это необходимо, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
2. Способ по п.1, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы выбран из соединения формулы (I)
Figure 00000001
(I),
соединения формулы (II)
Figure 00000002
(II),
пиктилизиба, таселизиба, LY2780301, копанлизиба, MLN1117 и AZD8835 или их фармацевтически приемлемой соли.
3. Способ по п.1, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 50 мг до приблизительно 450 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
4. Способ по п.1, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (II)
Figure 00000002
(II)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
5. Способ по любому из пп. 1-4, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы вводят за от приблизительно одного до приблизительно двух часов до сна.
6. Способ по любому из пп. 1-5, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы вводят ночью.
7. Способ по любому из пп. 1-6, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы вводят с едой за приблизительно один-три часа до сна.
8. Способ по п.7, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы вводят за от приблизительно ноля до приблизительно одного часа до приема пищи.
9. Способ по любому из пп. 1-8, дополнительно включающий введение ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы согласно непрерывной посуточной схеме.
10. Способ по любому из пп. 1-8, дополнительно включающий введение ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы согласно периодической схеме.
11. Способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания, включающий, во-первых, введение пациенту, которому это необходимо, терапевтически эффективного количества ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы один раз в день утром или два раза в день; во-вторых, определение того, наблюдается ли у указанного пациента побочный эффект гипергликемии после введения указанного ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы указанному пациенту; и в-третьих, смещение введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы на один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
12. Способ по п.11, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы выбран из соединения формулы (I)
Figure 00000001
(I),
соединения формулы (II)
Figure 00000002
(II),
пиктилизиба, таселизиба, LY2780301, копанлизиба, MLN1117 и AZD8835 или их фармацевтически приемлемой соли.
13. Способ по п.12, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 50 мг до приблизительно 450 мг в сутки.
14. Способ по п.12, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (II)
Figure 00000002
(II)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
15. Применение ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы для получения лекарственного средства для лечения или профилактики пролиферативного заболевания, в котором терапевтически эффективное количество указанного лекарственного средства перорально вводят пациенту, которому необходимо введение указанного ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
16. Применение по п.15, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы выбран из соединения формулы (I)
Figure 00000001
(I),
соединения формулы (II)
Figure 00000002
(II),
пиктилизиба, таселизиба, LY2780301, копанлизиба, MLN1117 и AZD8835 или их фармацевтически приемлемой соли.
17. Применение по п.15, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 50 мг до приблизительно 450 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
18. Применение по п.15, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (II)
Figure 00000002
(II)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
19. Способ или применение по любому из пп. 1-18, в котором пролиферативное заболевание представляет собой рак.
20. Способ или применение по любому из пп. 1-19, в котором пролиферативное заболевание является раком, выбранным из рака легкого, бронха, предстательной железы, молочной железы (включая спорадический рак молочной железы и болезнь Каудена), толстой кишки, прямой кишки, карциному толстой кишки, колоректальную аденому, поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта, гепатоцеллюлярный, желудка, гастрический, яичника, плоскоклеточный рак и рак головы и шеи.
21. Способ или применение по любому из пп. 1-20, в котором пролиферативное заболевание является раком молочной железы.
22. Способ или применение по любому из пп. 1-21, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным терапевтическим агентом.
23. Схема лечения для лечения или профилактики пролиферативного заболевания, включающий введение терапевтически эффективного количества ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
24. Схема лечения по п.23, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является агентом по п.2.
25. Схема лечения по п.23, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 50 мг до приблизительно 450 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
26. Схема лечения по п.23, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (II)
Figure 00000002
(II)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
27. Упаковка, содержащая фармацевтическую композицию, включающую ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми эксципиентами в комбинации с инструкциями по введению указанной фармацевтической композиции один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
RU2018119085A 2015-11-02 2016-10-31 Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы RU2018119085A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562249543P 2015-11-02 2015-11-02
US62/249,543 2015-11-02
US201662393777P 2016-09-13 2016-09-13
US62/393,777 2016-09-13
PCT/IB2016/056556 WO2017077445A1 (en) 2015-11-02 2016-10-31 Dosage regimen for a phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2018119085A true RU2018119085A (ru) 2019-12-04

Family

ID=57256378

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018119085A RU2018119085A (ru) 2015-11-02 2016-10-31 Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20180280370A1 (ru)
EP (1) EP3370719A1 (ru)
JP (1) JP2018532750A (ru)
KR (1) KR20180073674A (ru)
CN (1) CN108472289A (ru)
AU (1) AU2016347881A1 (ru)
CA (1) CA3002954A1 (ru)
HK (1) HK1252411A1 (ru)
IL (1) IL258836A (ru)
MX (1) MX2018005298A (ru)
RU (1) RU2018119085A (ru)
TW (1) TW201720460A (ru)
WO (1) WO2017077445A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018060833A1 (en) * 2016-09-27 2018-04-05 Novartis Ag Dosage regimen for alpha-isoform selective phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor alpelisib
EP3716969A1 (en) * 2017-12-01 2020-10-07 Novartis AG Pharmaceutical combination comprising lsz102 and alpelisib

Family Cites Families (70)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6041077B2 (ja) 1976-09-06 1985-09-13 喜徳 喜谷 １，２‐ジアミノシクロヘキサン異性体のシス白金（２）錯体
US4323581A (en) 1978-07-31 1982-04-06 Johnson & Johnson Method of treating carcinogenesis
IL73534A (en) 1983-11-18 1990-12-23 Riker Laboratories Inc 1h-imidazo(4,5-c)quinoline-4-amines,their preparation and pharmaceutical compositions containing certain such compounds
US4923986A (en) 1987-03-09 1990-05-08 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Derivatives of physiologically active substance K-252
US4904768A (en) 1987-08-04 1990-02-27 Bristol-Myers Company Epipodophyllotoxin glucoside 4'-phosphate derivatives
WO1989007105A1 (en) 1988-02-04 1989-08-10 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Staurosporin derivatives
US5238944A (en) 1988-12-15 1993-08-24 Riker Laboratories, Inc. Topical formulations and transdermal delivery systems containing 1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine
US4929624A (en) 1989-03-23 1990-05-29 Minnesota Mining And Manufacturing Company Olefinic 1H-imidazo(4,5-c)quinolin-4-amines
US5389640A (en) 1991-03-01 1995-02-14 Minnesota Mining And Manufacturing Company 1-substituted, 2-substituted 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines
US6410010B1 (en) 1992-10-13 2002-06-25 Board Of Regents, The University Of Texas System Recombinant P53 adenovirus compositions
US5268376A (en) 1991-09-04 1993-12-07 Minnesota Mining And Manufacturing Company 1-substituted 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines
EP0540185A1 (en) 1991-10-10 1993-05-05 Schering Corporation 4'-(N-substituted-N-oxide)staurosporine derivatives
US5266575A (en) 1991-11-06 1993-11-30 Minnesota Mining And Manufacturing Company 2-ethyl 1H-imidazo[4,5-ciquinolin-4-amines
CA2123096A1 (en) 1991-11-08 1993-05-13 Beat J. Knusel Compositions containing k-252 compounds for potentiation of neurotrophin activity
AU661533B2 (en) 1992-01-20 1995-07-27 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
US5948898A (en) 1992-03-16 1999-09-07 Isis Pharmaceuticals, Inc. Methoxyethoxy oligonucleotides for modulation of protein kinase C expression
US5756494A (en) 1992-07-24 1998-05-26 Cephalon, Inc. Protein kinase inhibitors for treatment of neurological disorders
US5621100A (en) 1992-07-24 1997-04-15 Cephalon, Inc. K-252a derivatives for treatment of neurological disorders
PT658113E (pt) 1992-08-31 2005-03-31 Ludwig Inst Cancer Res Nonapeptideo isolado derivado do gene mage-3 e apresentado por hla-a1, e utilizacoes deste
DE69331228D1 (en) 1992-09-21 2002-01-10 Kyowa Hakko Kogyo Kk Heilmittel für thrombozytopenia
DE69233803D1 (de) 1992-10-28 2011-03-31 Genentech Inc Verwendung von vaskulären Endothelwachstumsfaktor-Antagonisten
US5395937A (en) 1993-01-29 1995-03-07 Minnesota Mining And Manufacturing Company Process for preparing quinoline amines
DK0708772T3 (da) 1993-07-15 2000-09-18 Minnesota Mining & Mfg Imidazo[4,5,-c]pyridin-4-aminer
US5352784A (en) 1993-07-15 1994-10-04 Minnesota Mining And Manufacturing Company Fused cycloalkylimidazopyridines
US5478932A (en) 1993-12-02 1995-12-26 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Ecteinascidins
PT817627E (pt) 1993-12-23 2005-07-29 Lilly Co Eli Inibidores da proteina cinase c
US5587459A (en) 1994-08-19 1996-12-24 Regents Of The University Of Minnesota Immunoconjugates comprising tyrosine kinase inhibitors
US6083903A (en) 1994-10-28 2000-07-04 Leukosite, Inc. Boronic ester and acid compounds, synthesis and uses
US5482936A (en) 1995-01-12 1996-01-09 Minnesota Mining And Manufacturing Company Imidazo[4,5-C]quinoline amines
DE69536015D1 (de) 1995-03-30 2009-12-10 Pfizer Prod Inc Chinazolinone Derivate
GB9508538D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US6331555B1 (en) 1995-06-01 2001-12-18 University Of California Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
US5747498A (en) 1996-05-28 1998-05-05 Pfizer Inc. Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
WO1997007081A2 (en) 1995-08-11 1997-02-27 Yale University Glycosylated indolocarbazole synthesis
FR2741881B1 (fr) 1995-12-01 1999-07-30 Centre Nat Rech Scient Nouveaux derives de purine possedant notamment des prorietes anti-proliferatives et leurs applications biologiques
TR199800825T2 (xx) 1995-12-08 1998-08-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesil protein transferini inhibe eden (imidazol-5-il) metil-2-kinolinon t�revleri.
KR100447918B1 (ko) 1996-07-25 2005-09-28 동아제약주식회사 대장을포함한위장관보호작용을갖는플라본및플라바논화합물
WO1998005769A2 (en) 1996-08-02 1998-02-12 Genesense Technologies, Inc. Antitumor antisense sequences directed against r1 and r2 components of ribonucleotide reductase
CO4950519A1 (es) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
US6126965A (en) 1997-03-21 2000-10-03 Georgetown University School Of Medicine Liposomes containing oligonucleotides
ATE311884T1 (de) 1997-07-12 2005-12-15 Cancer Rec Tech Ltd Cyclin-abhängige-kinase inhibierende purinderivate
GB9800569D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
EP1082305A4 (en) 1998-05-29 2001-09-26 Sugen Inc PYRROL SUBSTITUTED 2-INDOLINONE EFFECTIVE AS A PROTEIN KINASE INHIBITOR
US20030083242A1 (en) 1998-11-06 2003-05-01 Alphonse Galdes Methods and compositions for treating or preventing peripheral neuropathies
ES2329437T3 (es) 1999-06-25 2009-11-26 Genentech, Inc. Anticuerpos anti-erbb2 humanizados y tratamiento con anticuerpos anti-erbb2.
EP1201668A4 (en) 1999-07-13 2003-05-21 Kyowa Hakko Kogyo Kk STAUROSPORINE DERIVATIVES
CN100376567C (zh) 1999-11-05 2008-03-26 阿斯特拉曾尼卡有限公司 作为vegf抑制剂的喹唑啉衍生物
EA005996B1 (ru) 2000-02-15 2005-08-25 Сьюджен, Инк. Пирролзамещенный 2-индолинон, фармацевтическая композиция (варианты), способ модулирования каталитической активности протеинкиназы, способ лечения или профилактики нарушения в организме, связанного с протеинкиназой
WO2001079255A1 (en) 2000-04-12 2001-10-25 Genaera Corporation A process for the preparation of 7.alpha.-hydroxy 3-aminosubstituted sterols using intermediates with an unprotected 7.alpha.-hydroxy group
CZ299561B6 (cs) 2000-06-30 2008-09-03 Glaxo Group Limited Chinazolinaminový derivát a farmaceutický prostredek
CZ304344B6 (cs) 2000-09-11 2014-03-19 Novartis Vaccines & Diagnostics, Inc. Chinolinonový derivát a jeho použití a farmaceutický prostředek s obsahem tohoto derivátu
US6677450B2 (en) 2000-10-06 2004-01-13 Bristol-Myers Squibb Company Topoisomerase inhibitors
EP1392859B1 (en) 2001-01-16 2006-05-10 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Isolating cells expressing secreted proteins
WO2002062826A1 (fr) 2001-02-07 2002-08-15 Vadim Viktorovich Novikov Procede de fabrication des peptides
WO2003004505A1 (en) 2001-07-02 2003-01-16 Debiopharm S.A. Oxaliplatin active substance with a very low content of oxalic acid
KR100484504B1 (ko) 2001-09-18 2005-04-20 학교법인 포항공과대학교 쿠커비투릴 유도체를 주인 분자로서 포함하고 있는 내포화합물 및 이를 포함한 약제학적 조성물
US20030134846A1 (en) 2001-10-09 2003-07-17 Schering Corporation Treatment of trypanosoma brucei with farnesyl protein transferase inhibitors
WO2003077902A1 (en) 2002-02-19 2003-09-25 Xenoport, Inc. Methods for synthesis of prodrugs from 1-acyl-alkyl derivatives and compositions thereof
NZ535985A (en) 2002-03-29 2007-04-27 Chiron Corp Substituted benzazoles and use thereof as RAF kinase inhibitors
US6727272B1 (en) 2002-07-15 2004-04-27 Unitech Pharmaceuticals, Inc. Leflunomide analogs for treating rheumatoid arthritis
US7148342B2 (en) 2002-07-24 2006-12-12 The Trustees Of The University Of Pennyslvania Compositions and methods for sirna inhibition of angiogenesis
WO2004060308A2 (en) 2002-12-27 2004-07-22 Chiron Corporation Thiosemicarbazones as anti-virals and immunopotentiators
WO2004064759A2 (en) 2003-01-21 2004-08-05 Chiron Corporation Use of tryptanthrin compounds for immune potentiation
WO2004087153A2 (en) 2003-03-28 2004-10-14 Chiron Corporation Use of organic compounds for immunopotentiation
JO2660B1 (en) 2006-01-20 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Pi-3 inhibitors and methods of use
BRPI0917791B1 (pt) 2008-08-22 2022-03-22 Novartis Ag Compostos de pirrolopirimidina como inibidores de cdk, bem como composição farmacêutica e combinação
UA104147C2 (ru) 2008-09-10 2014-01-10 Новартис Аг Производная пирролидиндикарбоновой кислоты и ее применение в лечении пролиферативных заболеваний
KR20150009540A (ko) * 2012-05-16 2015-01-26 노파르티스 아게 Pi-3 키나제 억제제에 대한 투여 요법
CN105979947A (zh) * 2013-12-06 2016-09-28 诺华股份有限公司 α-同工型选择性磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的剂量方案

Also Published As

Publication number Publication date
IL258836A (en) 2018-06-28
WO2017077445A1 (en) 2017-05-11
CA3002954A1 (en) 2017-05-11
HK1252411A1 (zh) 2019-05-24
EP3370719A1 (en) 2018-09-12
MX2018005298A (es) 2018-06-22
KR20180073674A (ko) 2018-07-02
CN108472289A (zh) 2018-08-31
JP2018532750A (ja) 2018-11-08
AU2016347881A1 (en) 2018-05-10
TW201720460A (zh) 2017-06-16
US20180280370A1 (en) 2018-10-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2762250T3 (es) Tratamiento combinado del cáncer
JP2018109022A5 (ru)
HRP20200991T1 (hr) Modulator androgenog receptora u kombinaciji s abirateron acetatom i prednizonom za liječenje karcinoma prostate
RU2015121367A (ru) Фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор b-raf и ингибитор деацетилазы гистонов, и ее применение при лечении пролиферативных заболеваний
HRP20130929T1 (hr) Derivati piperidina i piperazina za lijeäśenje tumora
RU2013156378A (ru) 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-он для применения при лечении аденокистозной карциномы
RU2019142694A (ru) Композиции и способы, которые можно использовать для лечения пролиферативных заболеваний
PE20142319A1 (es) Tratamiento de esclerosis multiple con combinacion de laquinimod y acetato de glatiramero
JP2016528162A5 (ru)
PH12014502447A1 (en) Use of high dose laquinimod for treating multiple sclerosis
HRP20211046T1 (hr) Upotreba derivata benzimidazola kod noćnog proboja kiseline
JP2008500277A5 (ru)
JP2015517523A5 (ru)
NZ700924A (en) Dosage regimen for a pi-3 kinase inhibitor
JP2012522837A5 (ru)
JP2014512355A5 (ru)
RU2014141934A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, которая обладает противораковым действием с другими противоопухолевыми соединениями
HUP0303466A2 (hu) Eljárás és adagolási forma tumorok tegafur, uracil, folinsav, paclitaxel és carboplatin beadásával való kezelésére
JP2009536956A5 (ru)
RU2018119085A (ru) Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы
JP2017526695A5 (ru)
JP2020515523A5 (ru)
BR112019002655A2 (pt) composto, intermediário de síntese, uso e composição farmacêutica neuromoduladora
RU2016110546A (ru) Комбинированная лекарственная терапия
CA2576926A1 (en) Use of midostaurin for treating gastrointestinal stromal tumors

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20191101