RU2013156378A - 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-он для применения при лечении аденокистозной карциномы - Google Patents

4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-он для применения при лечении аденокистозной карциномы Download PDF

Info

Publication number
RU2013156378A
RU2013156378A RU2013156378/15A RU2013156378A RU2013156378A RU 2013156378 A RU2013156378 A RU 2013156378A RU 2013156378/15 A RU2013156378/15 A RU 2013156378/15A RU 2013156378 A RU2013156378 A RU 2013156378A RU 2013156378 A RU2013156378 A RU 2013156378A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
methylpiperazin
fluoro
amino
Prior art date
Application number
RU2013156378/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Майкл ШИ
Майкл ВИК
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=46168643&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013156378(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2013156378A publication Critical patent/RU2013156378A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/337Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/47042-Quinolinones, e.g. carbostyril
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Применение 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли для лечения аденокистозной карциномы.2. Способ уменьшения солидных опухолей или предупреждения прогрессирования солидных опухолей у субъекта с аденокистозной карциномой, включающий введение терапевтически эффективного количества 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с доцетакселом или его фармацевтически приемлемой солью.3. Применение 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемого носителя для получения лекарственного средства для лечения солидных опухолей у субъекта с аденокистозной карциномой.4. Комбинация 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли и доцетаксела для применения при лечении аденокистозной карциномы.5. Способ уменьшения солидных опухолей у субъекта с аденокистозной карциномой, включающий введение терапевтически эффективного количества 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с доцетакселом или его фармацевтически приемлемой солью.6. Применение комбинации по п. 4 для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения роста солидных опухолей у пациента с аденокистозной карциномой.7. Применение 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-о

Claims (8)

1. Применение 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли для лечения аденокистозной карциномы.
2. Способ уменьшения солидных опухолей или предупреждения прогрессирования солидных опухолей у субъекта с аденокистозной карциномой, включающий введение терапевтически эффективного количества 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с доцетакселом или его фармацевтически приемлемой солью.
3. Применение 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемого носителя для получения лекарственного средства для лечения солидных опухолей у субъекта с аденокистозной карциномой.
4. Комбинация 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли и доцетаксела для применения при лечении аденокистозной карциномы.
5. Способ уменьшения солидных опухолей у субъекта с аденокистозной карциномой, включающий введение терапевтически эффективного количества 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с доцетакселом или его фармацевтически приемлемой солью.
6. Применение комбинации по п. 4 для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения роста солидных опухолей у пациента с аденокистозной карциномой.
7. Применение 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по п. 1, комбинация по п. 4, способ по п. 2 или 5 или применение по п. 3 или 6, где аденокистозная карцинома представляет собой аденокистозную карциному желез, выбранных из: слюнных и слезных желез головы и шеи, желез гортани, бронхиального дерева легкого, молочных желез груди, маточных труб, бартолиновых желез наружных половых органов и их сочетаний.
8. Применение 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-она или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по п. 1 или 7, комбинация по п. 4 или 7, способ по п. 2, 5 или 7 или применение по п. 3, 6 или 7, где 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1H-хинолин-2-он или его таутомер или фармацевтически приемлемую соль вводят пациенту еженедельно в виде 500 мг в сутки в течение 5 суток с последующим перерывом лечения в течение 2 суток.
RU2013156378/15A 2011-05-19 2012-05-18 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-он для применения при лечении аденокистозной карциномы RU2013156378A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161487939P 2011-05-19 2011-05-19
US61/487,939 2011-05-19
PCT/US2012/038490 WO2012158994A1 (en) 2011-05-19 2012-05-18 4-amino-5-fluoro-3- [6- (4 -methylpiperazin- 1 - yl) - 1h - benzimidazol - 2 - yl] - 1h - quinoli n-2-one for use in the treatment of adenoid cystic carcinoma

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013156378A true RU2013156378A (ru) 2015-06-27

Family

ID=46168643

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013156378/15A RU2013156378A (ru) 2011-05-19 2012-05-18 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-он для применения при лечении аденокистозной карциномы

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20150182525A1 (ru)
EP (1) EP2709729A1 (ru)
JP (1) JP2014515353A (ru)
KR (1) KR20140023358A (ru)
CN (1) CN103547315A (ru)
AU (1) AU2012255148A1 (ru)
BR (1) BR112013029246A2 (ru)
CA (1) CA2834699A1 (ru)
CL (1) CL2013003306A1 (ru)
IL (1) IL229073A0 (ru)
MA (1) MA35156B1 (ru)
MX (1) MX2013013437A (ru)
RU (1) RU2013156378A (ru)
SG (1) SG194445A1 (ru)
TN (1) TN2013000414A1 (ru)
WO (1) WO2012158994A1 (ru)
ZA (1) ZA201307411B (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
ES2704744T3 (es) 2012-06-13 2019-03-19 Incyte Holdings Corp Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
EA201791717A1 (ru) 2012-09-07 2018-03-30 Кохерус Байосайенсис, Инк. Стабильные водные составы адалимумаба
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
CN109776525B (zh) 2013-04-19 2022-01-21 因赛特控股公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
AU2016219822B2 (en) 2015-02-20 2020-07-09 Incyte Holdings Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
US11229702B1 (en) 2015-10-28 2022-01-25 Coherus Biosciences, Inc. High concentration formulations of adalimumab
US9782370B2 (en) * 2015-12-21 2017-10-10 Gongwin Biopharm Holdings Co., Ltd. Pharmaceutical compositions of benzenesulfonamide derivatives for treatment of adenoid cystic carcinoma
US11071782B2 (en) 2016-04-20 2021-07-27 Coherus Biosciences, Inc. Method of filling a container with no headspace
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
MX2020011639A (es) 2018-05-04 2021-02-15 Incyte Corp Sales de un inhibidor de receptores de factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr).
BR112020022392A2 (pt) 2018-05-04 2021-02-02 Incyte Corporation formas sólidas de um inibidor de fgfr e processos para preparação das mesmas
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
IL291901A (en) 2019-10-14 2022-06-01 Incyte Corp Bicyclyl heterocycles as fgr suppressors
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021113479A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12115140B2 (en) * 2020-07-31 2024-10-15 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Method of treating adenoid cystic carcinoma
CA3215903A1 (en) 2021-04-12 2022-10-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
EP4352059A1 (en) 2021-06-09 2024-04-17 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1317442B1 (en) 2000-09-11 2005-11-16 Chiron Corporation Quinolinone derivatives as tyrosine kinase inhibitors
JP4613130B2 (ja) 2002-08-23 2011-01-12 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス,インコーポレーテッド ベンゾイミダゾールキノリノンおよびそれらの使用
EP1845990B1 (en) * 2005-01-27 2011-09-28 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Treatment of metastasized tumors
KR101319122B1 (ko) * 2005-05-13 2013-10-23 노파르티스 아게 약물 저항성 암을 치료하는 방법
MX2007014782A (es) 2005-05-23 2008-02-19 Novartis Ag Formas cristalinas y otras formas de las sales de acido lactico de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metilpiperazin-1-il)-1h-bencimidazol-2 -il]-1h quinolin-2-ona.
EP1910542B1 (en) 2005-07-22 2009-12-02 Five Prime Therapeutics, Inc. Compositions and methods of treating disease with fgfr fusion proteins
AR070924A1 (es) 2008-03-19 2010-05-12 Novartis Ag Formas cristalinas y dos formas solvatadas de sales del acido lactico de 4- amino -5- fluoro-3-(5-(4-metilpiperazin-1-il ) -1h- bencimidazol-2-il) quinolin -2-(1h) - ona
CN102834094B (zh) * 2010-04-16 2015-05-06 诺华有限公司 有机化合物的组合产品及其制药用途

Also Published As

Publication number Publication date
CN103547315A (zh) 2014-01-29
EP2709729A1 (en) 2014-03-26
TN2013000414A1 (en) 2015-03-30
BR112013029246A2 (pt) 2017-02-14
ZA201307411B (en) 2014-06-25
SG194445A1 (en) 2013-12-30
IL229073A0 (en) 2013-12-31
CA2834699A1 (en) 2012-11-22
MX2013013437A (es) 2013-12-06
WO2012158994A1 (en) 2012-11-22
CL2013003306A1 (es) 2014-07-11
NZ616345A (en) 2015-10-30
US20150182525A1 (en) 2015-07-02
KR20140023358A (ko) 2014-02-26
AU2012255148A1 (en) 2013-11-07
JP2014515353A (ja) 2014-06-30
MA35156B1 (fr) 2014-06-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013156378A (ru) 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-он для применения при лечении аденокистозной карциномы
NZ714963A (en) Compositions and methods for treating anemia
JP2014509659A5 (ru)
EA201690069A1 (ru) Применение высоких доз придопидина для лечения болезни хантингтона
EA201592250A1 (ru) Пиразолопирролидиновые производные и их применение в лечение заболеваний
RU2015104537A (ru) Способы лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта
MX2024010140A (es) Nuevos metodos.
JP2014512354A5 (ru)
RU2013148721A (ru) Комбинации соединений, ингибирующих акт и вемурафениба и способы их применения
EA201500293A1 (ru) Антихолинэргическая нейропротективная композиция и способы
PH12014502447A1 (en) Use of high dose laquinimod for treating multiple sclerosis
NZ595767A (en) Composition for the treatment of prostate cancer
RU2017134443A (ru) Способ лечения с применением традипитанта
EA201592254A1 (ru) Производные пиразолопирролидин-4-она и их применение при лечении заболевания
JP2015511609A5 (ru)
MX2021002322A (es) Nuevos metodos.
RU2015102772A (ru) Бензодиазелипы для мелкоклеточного рака легкого
RU2014150942A (ru) Лечение побочных эффектов в виде моторных и двигательных расстройств, связанных с лечением болезни паркинсона
NZ700924A (en) Dosage regimen for a pi-3 kinase inhibitor
JP2014512355A5 (ru)
HRP20210418T1 (hr) Liječenje s syd985 pacijenata s rakom koji ne reagira na t-dm1
MX2022007911A (es) Procedimiento de tratamiento de una infeccion virica usando un agonista de tlr7.
RU2014137190A (ru) Комбинации ингибитора гистон-деацетилазы и пазопаниба и их применение
RU2015112121A (ru) Ми-рнк и их применение в способах и композициях для лечения и/или профилактики глазных состояний
RU2015138576A (ru) Комбинации соединения ингибитора мек с соединением ингибитором her3/egfr и способы применения