RU2017114360A - Радиофармацевтический конъюгат - Google Patents

Радиофармацевтический конъюгат Download PDF

Info

Publication number
RU2017114360A
RU2017114360A RU2017114360A RU2017114360A RU2017114360A RU 2017114360 A RU2017114360 A RU 2017114360A RU 2017114360 A RU2017114360 A RU 2017114360A RU 2017114360 A RU2017114360 A RU 2017114360A RU 2017114360 A RU2017114360 A RU 2017114360A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
proconjugate
bioconjugate
acid
chelating agent
metabolite
Prior art date
Application number
RU2017114360A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017114360A3 (ru
Inventor
Кэтрин Хелена Стэнфорд ДРАЙВЕР
Ян Рейн ЗЕВАРТ
Мохамед Икбал ПАРКЕР
Роджер ХАНТЕР
Original Assignee
Дзе Саут Африкан Ньюклеар Энерджи Корпорейшн Лимитед
Юниверсити Оф Кейптаун
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дзе Саут Африкан Ньюклеар Энерджи Корпорейшн Лимитед, Юниверсити Оф Кейптаун filed Critical Дзе Саут Африкан Ньюклеар Энерджи Корпорейшн Лимитед
Publication of RU2017114360A publication Critical patent/RU2017114360A/ru
Publication of RU2017114360A3 publication Critical patent/RU2017114360A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • A61K51/10—Antibodies or immunoglobulins; Fragments thereof, the carrier being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. a camelised human single domain antibody or the Fc fragment of an antibody
    • A61K51/1045—Antibodies or immunoglobulins; Fragments thereof, the carrier being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. a camelised human single domain antibody or the Fc fragment of an antibody against animal or human tumor cells or tumor cell determinants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/0474—Organic compounds complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/0491—Sugars, nucleosides, nucleotides, oligonucleotides, nucleic acids, e.g. DNA, RNA, nucleic acid aptamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/0497—Organic compounds conjugates with a carrier being an organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/06—Macromolecular compounds, carriers being organic macromolecular compounds, i.e. organic oligomeric, polymeric, dendrimeric molecules
    • A61K51/065—Macromolecular compounds, carriers being organic macromolecular compounds, i.e. organic oligomeric, polymeric, dendrimeric molecules conjugates with carriers being macromolecules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • A61K51/081—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins the protein being an albumin, e.g. human serum albumin [HSA], bovine serum albumin [BSA], ovalbumin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • A61K51/088—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins conjugates with carriers being peptides, polyamino acids or proteins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/12—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by a special physical form, e.g. emulsion, microcapsules, liposomes, characterized by a special physical form, e.g. emulsions, dispersions, microcapsules
    • A61K51/121—Solutions, i.e. homogeneous liquid formulation

Claims (46)

1. Биоконъюгат, включающий в себя метаболит, который целенаправленно действует на опухолевые клетки, хелатирующий агент способный к содержанию радионуклида, и агент ЭПР, где агент ЭПР связан с биоконъюгатом посредством расщепляемого линкера.
2. Проконъюгат, включающий в себя метаболит, который целенаправленно действует на опухолевые клетки, хелатирующий агент, способный к содержанию радионуклида, и расщепляемый линкер, способный к связыванию с агентом ЭПР in vitro или in vivo.
3. Биоконъюгат, который представляет собой линейную молекулу, включающую в себя, последовательно:
метаболит, который целенаправленно действует на опухолевые клетки, связанный с хелатирующим агентом, способным к содержанию радионуклида, связанным с нерасщепляемым или расщепляемым линкером, который связан с агент ЭПР.
4. Проконъюгат, который представляет собой линейную молекулу, включающую в себя, последовательно:
метаболит, который целенаправленно действует на опухолевые клетки, связанный с хелатирующим агентом, способным к содержанию радионуклида, связанным с нерасщепляемым или расщепляемым линкером, способным к связыванию с агентом ЭПР in vitro или in vivo.
5. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из предшествующих пунктов, где нерасщепляемый или расщепляемый линкер содержит углеродную цепь из от 4 до 20 атомов углерода.
6. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 5, где нерасщепляемый или расщепляемый линкер содержит углеродную цепь из от 8 до 15 атомов углерода.
7. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из предшествующих пунктов, где линкер представляет собой расщепляемый линкер, который расщепляется in vivo в пределах окружения опухоли.
8. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 7, где расщепляемый линкер содержит гидразоновую связь, дисульфидную связь или ферментативно расщепляемые пептидные последовательности.
9. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из предшествующих пунктов, где агент ЭПР представляет собой молекулу с размером более 40 кДа.
10. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 9, где агент ЭПР выбирают из полимерных наночастиц, полимерных мицелл, дендримеров, липосом, вирусных наночастиц, углеродных наночастиц и белков, которые накапливаются в опухоли in vivo вследствие эффекта повышенной проницаемости и удержания (ЭПР).
11. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 10, где агент ЭПР представляет собой синтетический полимер, который является биологически разрушаемым, синтетический полимер, который является биологически совместимым, но не биологически разрушаемым, или природный полимер.
12. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 11, где биологически разрушаемый синтетический полимер представляет собой полиглутамат (PG), полилактид (PLA) или поли(D,L-лактид-со-гликолид)(PLGA).
13. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 11, где полимер, который является биологически совместимым, но не биологически разрушаемым, представляет собой полиэтиленгликоль (PEG) или N-(2-гидроксипропил)метилакриламид (HMPA).
14. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 11, где природный полимер представляет собой альбумин, хитозан или гепарин.
15. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из предшествующих пунктов, где метаболит, который целенаправленно действует на опухолевые клетки, представляет собой малую молекулу с размером менее 1000 Да.
16. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 15, где метаболит, который целенаправленно действует на опухолевые клетки, имеет размер от 100 до 700 Да.
17. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 16, где метаболит, который целенаправленно действует на опухолевые клетки, выбирают из моноклональных антител, белков и пептидов и молекул, которые распознаются in vivo рецепторами с повышающей регуляцией, антигенами или белками на поверхности раковых клеток.
18. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 17, где моноклональное антитело (mAb) представляет собой 2C5, Гемтузумаб, Ритуксимаб, Цетуксимаб, Бевацизумаб, Пертузумаб и антитело PSMA Ab.
19. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 17, где белок или пептид представляет собой Тренсферрин, RGD-пептиды, Октреотид, Бомбезин или VIP.
20. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 17, где малая молекула представляет собой фолат, маннозу, глюкозу или галактозу.
21. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из предшествующих пунктов, где хелатирующий агент представляет собой циклический или aциклический бифункциональный хелатирующий агент (BFCA), который способен к образованию комплекса с радиоактивным изотопом.
22. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 21, где хелатирующий агент представляет собой циклический хелатор, выбранный из: 1,4,7-Триазациклононана (TACN); 1,4,7-триазациклононан-триуксусной кислоты (NOTA); 1,4,7-триазациклононан-N-янтарной кислоты-N′,N″-диуксусной кислоты (NOTASA); 1,4,7-триазациклононан-N-глутаминовой кислоты-N′,N″-диуксусной кислоты (NODAGA);1,4,7-триазациклононан-N,N′,N′′-трис(метиленфосфоновой) кислоты (NOTP); 1,4,7,10-тетраазоциклододекана ([12]анN4) (циклена); 1,4,7,10-тетраазациклотридекана ([13]анN4); 1,4,7,11-тетраазациклотетрадекана (изо-циклама); 1,4,7,10-тетраазоциклододекан-1,4,7,10-тетрауксусной кислоты (DOTA); 2-(1,4,7,10-тетраазациклододекан-1-ил)ацетата (DO1A); 2,2'-(1,4,7,10-тетраазоциклододекан-1,7-диил)диуксусной кислоты (DO2A); 2,2',2''-(1,4,7,10-тетраазоциклододекан-1,4,7-триил) триуксусной кислоты (DO3A); 1,4,7,10-тетраазоциклододекан-1,4,7,10-тетра(метанфосфоновой кислоты) (DOTP); 1,4,7,10-тетраазоциклододекан-1,7-ди(метанфосфоновой кислоты) (DO2P); 1,4,7,10-тетраазоциклододекан-1,4,7-три(метанфосфоновой кислоты) (DO3P); 1,4,7,10-тетраазацикло-декан-1-глутаминовой кислоты-4,7,10-триуксусной кислоты (DOTAGA); 1,4,7,10-тетраазациклодекан-1-янтарной кислоты-4,7,10-триуксусной кислоты (DOTASA); 1,4,8,11-тетраазациклотетрадекана ([14]анN4) (циклама); 1,4,8,12-тетраазациклопентадекана ([15]анN4); 1,5,9,13-тетраазациклогексадекана ([16]анN4); 1,4-этано-1,4,8,11-тетраазацикло-тетрадекана (эт-циклама); 1,4,8,11-15-тетраазациклотетрадекан-1,4,8,11-тетрауксусной кислоты (TETA); 2-(1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан-1-ил)уксусной кислоты (TE1A); 2,2'-(1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан-1,8-диил)диуксусной кислоты (TE2A); 4,11-бис(карбоксиметил)-1,4,8,11-тетраазабицикло[6,6,2]-гексадекана (CB-TE2A); 3,6,10,13,16,19-гексаазабицикло[6,6,6]эйкозана (Sar); фталоцианинов и их производных; порфиринов и их производных.
23. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 21, где хелатирующий агент представляет собой aциклический хелатор, выбранный из: этилен-диамин-тетрауксусной кислоты (EDTA); и диэтилен-триамин-пентауксусной кислоты (DTPA), S-ацетилмеркаптоянтарного ангидрида (SAMSA); (2-меркаптоэтил)(2-((2-меркаптоэтил)амино)этил)-карбаминовой кислоты (N2S2-DADT); 1,1'-(этан-1,2-диилбис(азандиил))бис(2-метилпропан-2-тиола) (N2S2 BAT-TM), (2-(2-меркаптоацетамидо)этил)-цистеина (N2S2-MAMA); 2,3-бис(2-меркаптоацетамидо)-пропановой кислоты (N2S2 DADS); этилендицистеина (EC); 2,2',2''-нитрилотриэтантиола (NS3); 2-этилтио-N,N-бис(пиридин-2-ил)метил-этанамина (N3S); ((2-меркаптоацетил)глицилглицил)карбаминовой кислоты (MAG3) и 4-(2-(2-(2-меркаптоацетамидо)ацетамидо)-ацетамидо)бутановой кислоты (MAG2-GABA); (1,2-бис{[[6-(карбокси)пиридин-2-ил]метил]-амино}-этана) (H2dedpa); Нитрилотрис(метиленфосфиновой кислоты) (NTMP); этилендиаминтетраметилен-фосфоновой кислоты (EDTMP), диэтилентриаминпента-метиленфосфоновой кислоты (DTPMP); Гидразиноникотиновой кислоты (HYNIC); N'-{5-[Ацетил(гидрокси)амино]-пентил}-N-[5-({4-[(5-аминопентил)-(гидрокси)амино]-4-оксобутаноил}амино)пентил]-N-гидроксисукцин-амида (Дефероксамина).
24. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из предшествующих пунктов, где радионуклид представляет собой радионуклид, который может применяться для визуализации, выбранный из: 99mTc, 188Re, 186Re, 153Sm, 67Ga,68Ga,111In, 59Fe, 63Zn, 52Fe, 45Ti, 60Cu, 61Cu, 67Cu, 64Cu, 62Cu, 198Au, 199Au,195mPt, 191mPt, 193mPt, 117mSn, 89Zr, 177Lu, 18F, 123I.
25. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из пунктов от 1 до 23, где радионуклид представляет собой радионуклид, который может применяться в терапевтических целях, выбранный из: 188Re, 186Re, 153Sm, 166Ho, 90Y, 89Sr, 111In, 153Gd, 225Ac, 212Bi, 213Bi, 211At, 60Cu, 61Cu, 67Cu, 64Cu, 62Cu, 198Au, 199Au,195mPt, 193mPt, 197Pt, 117mSn, 103Pd, 103mRh, 177Lu, 223Ra, 224Ra, 227Th, 32P, 161Tb и 33P, 125I, 203Pb, 201Tl, 119Sb, 58mCo, 161Ho.
26. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из пунктов от 1 до 23, где радионуклид представляет собой радионуклид, излучающий электроны Оже.
27. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 26, где радионуклид, излучающий электроны Оже, выбирают из 111In, 203Pb, 201Tl, 103Pd, 103mRh, 119Sb, 58mCo, 161Ho, 161Tb, 61Cu, 67Cu, 195mPt, 193mPt, 117mSn.
28. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из предшествующих пунктов, где хелатирующий агент содержит радионуклид.
29. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из предшествующих пунктов, где агент ЭПР модифицируют для присоединения к линкеру, метаболит модифицируют для присоединения к хелатору; и линкер и хелатирующий агент модифицируют.
30. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 29, где:
метаболит, который целенаправленно действует на опухолевые клетки, представляет собой глюкозосодержащий линкер, который является функционализированным для соединения с хелатирующим агентом посредством алкилирования или ацилирования;
хелатирующий агент представляет собой циклам, функционализированный посредством N-связей, для хелатирования радиоактивного изотопа;
линкер является функционализированным малеимидом; и
агентом ЭПР является альбумин.
31. Биоконъюгат или проконъюгат по п. 30, где радионуклид представляет собой 103Pd.
32. Способ синтеза проконъюгата по п. 2 или 4, который включает стадии:
функционализацию метаболита, который целенаправленно действует на опухолевые клетки, где метаболит взаимодействует с алкилгалогенидом с образованием метаболита, соединенного с углеродной цепью, с терминальной функциональной группой, которую затем превращают в галогенид или хлорангидрид кислоты;
функционализацию нерасщепляемого линкера, где алкильная цепь подходящей длины с подходящими функциональными группами для замещения преобразуют в линкер с алкилгалогенидом по одному концу для присоединения к хелатирующему агенту и защищенным амином по другому концу; или
функционализацию расщепляемого линкера, где два фрагмента с терминальными функциональными группами соединяют посредством связи, которая может расщепляться, первый фрагмент, содержащий алкилгалогенид по одному концу для присоединения к хелатирующему агенту и подходящую группу для образования расщепляемой связи по другому концу, и второй фрагмент с защищенным амином по одному концу и подходящей группой для взаимодействия с первым фрагментом для образования расщепляемой связи по другому концу;
функционализацию хелатирующего агента, где хелатирующий агент сначала моноалкилируют с линкером и затем алкилируют второй раз с метаболитом, и, где оставшиеся амины макроцикла взаимодействуют с ацетатными группами, которые спосбствуют образованию комплекса с металлом, и, где терминальный амин затем преобразуют в функциональную группу для связывания с агентом ЭПР.
33. Фармацевтическая лекарственная форма, содержащая биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из пунктов от 1 до 31 в водном растворе.
34. Набор, содержащий герметически закрытый контейнер с предварительно заданным количеством биоконъюгата или проконъюгата по любому одному из пунктов 1-27 в водном растворе.
35. Биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из пунктов от 1 до 31 для применения в способе диагностики и терапевтического лечения в виде внутривенной или внутрибрюшинной дозы в стерильном физиологическом растворе или плазме.
36. Способ диагностики или терапевтического лечения злокачественного новообразования у нуждающегося в этом индивидуума, где биоконъюгат или проконъюгат по любому одному из пп. 1-31 вводят индивидууму.
RU2017114360A 2014-09-26 2015-09-25 Радиофармацевтический конъюгат RU2017114360A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB1417067.4 2014-09-26
GBGB1417067.4A GB201417067D0 (en) 2014-09-26 2014-09-26 Radiopharmaceutical conjugate
PCT/IB2015/057378 WO2016046793A2 (en) 2014-09-26 2015-09-25 Radiopharmaceutical conjugate

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017114360A true RU2017114360A (ru) 2018-10-26
RU2017114360A3 RU2017114360A3 (ru) 2019-04-04

Family

ID=51901213

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017114360A RU2017114360A (ru) 2014-09-26 2015-09-25 Радиофармацевтический конъюгат

Country Status (14)

Country Link
US (1) US10874753B2 (ru)
EP (1) EP3197504A2 (ru)
JP (1) JP6821558B2 (ru)
KR (1) KR102276804B1 (ru)
CN (1) CN107106709B (ru)
AR (1) AR102105A1 (ru)
AU (1) AU2015323328B2 (ru)
BR (1) BR112017005985A2 (ru)
CA (1) CA2962525C (ru)
GB (1) GB201417067D0 (ru)
MX (1) MX2017003886A (ru)
RU (1) RU2017114360A (ru)
WO (1) WO2016046793A2 (ru)
ZA (1) ZA201702638B (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105999308B (zh) * 2016-06-29 2020-08-07 华中科技大学同济医学院附属协和医院 一种肿瘤靶向性mri造影剂及其制备方法
CN106377527B (zh) * 2016-09-05 2019-02-26 郑州大学 开链吡啶羧酸衍生物H2dedpa在抗菌领域的应用
US11357873B2 (en) 2016-09-19 2022-06-14 The Hong Kong Polytechnic University Chiral cyclen compounds and their uses
PT3568205T (pt) * 2017-01-12 2023-10-26 Radiomedix Inc Tratamento de células de cancro que sobrexpressam recetores de somatostatina com a utilização de derivados de ocreótido quelado a radioisótopos
KR20200004861A (ko) 2017-05-05 2020-01-14 퓨전 파마슈티칼즈 인크. Igf-1r 모노클로날 항체 및 그의 용도
US10093741B1 (en) 2017-05-05 2018-10-09 Fusion Pharmaceuticals Inc. IGF-1R monoclonal antibodies and uses thereof
EA201992595A1 (ru) 2017-05-05 2020-04-21 Фьюжн Фармасьютикалс Инк. Усиление фармакокинетики бифункциональных хелатов и их применения
EA202090116A1 (ru) * 2017-07-18 2020-05-14 ВИРИФАРМ ЭНТЕРПРАЙЗЕС, ЭлЭлСи Композиции, содержащие конъюгаты каннабиноидного аналога, и способы применения
AU2018388467A1 (en) * 2017-12-18 2020-06-11 Janssen Biotech, Inc. Radiolabeling of polypeptides
MX2018003175A (es) * 2018-03-14 2019-09-16 Instituto Nac De Investigaciones Nucleares 177lu-dota-hynic-ipsma como un radiofarmaco terapeutico dirigido al antigeno prostatico especifico de membrana.
WO2019211843A1 (en) * 2018-04-30 2019-11-07 Bar-Ilan University Polymeric core-shell particles
US20220040338A1 (en) * 2018-10-16 2022-02-10 Nant Holdings Ip, Llc Alpha Emitter Compositions And Methods
KR20220139883A (ko) * 2020-01-10 2022-10-17 퓨전 파마슈티칼즈 인크. 마크로시클릭 킬레이트 및 그의 용도
US20240050600A1 (en) * 2020-08-14 2024-02-15 Clarity Pharmaceuticals Ltd Radiopharmaceuticals, uses thereof, and methods for the production thereof
CN114949267A (zh) * 2021-03-18 2022-08-30 米度（南京）生物技术有限公司 药物缀合物及其应用
US11554184B2 (en) 2021-03-26 2023-01-17 Vyripharm Enterprises, Inc. Synthetic cannabinoid combination therapy compositions and methods for personalized and targeted therapies including the treatment of infectious diseases
WO2022251516A2 (en) * 2021-05-26 2022-12-01 Cornell University Complexes with acyclic chelators and their use in targeted radiotherapy of cancer
WO2023219582A1 (en) * 2022-05-13 2023-11-16 Eczacibaşi Monrol Nükleer Ürünler Sanayi̇ Ve Ti̇caret Anoni̇m Şi̇rketi̇ Radiopharmaceuticals with high stability and radiolabeling efficiency and theranostic kit comprising said radiopharmaceuticals

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4824659A (en) * 1985-06-07 1989-04-25 Immunomedics, Inc. Antibody conjugates
DK172629B1 (da) 1986-02-14 1999-03-22 Nihon Mediphysics Co Ltd Reaktive højmolekylære forbindelser med mindst én fri aminogruppe, højmolekylære forbindelser kombineret med et fysiologisk
US4699784A (en) 1986-02-25 1987-10-13 Center For Molecular Medicine & Immunology Tumoricidal methotrexate-antibody conjugate
FI923350A (fi) 1991-07-26 1993-01-27 Hoechst Ag Foerfarande foer maerkning av substanser med teknetium eller renium
EP0683676A4 (en) * 1993-02-02 1998-09-30 Neorx Corp BIODISTRIBUTION DIRECTED FROM SMALL MOLECULES.
US20040067196A1 (en) 2000-10-11 2004-04-08 Brunke Karen J. Targeted therapeutic lipid constructs
EP1389090A2 (en) 2001-04-26 2004-02-18 Board of Regents, The University of Texas System Diagnostic imaging compositions, their methods of synthesis and use
JP2005519861A (ja) * 2001-07-27 2005-07-07 ターゲサム・インコーポレーテッド 治療剤及び撮像剤としての脂質構築物
ATE435035T1 (de) 2003-01-13 2009-07-15 Bracco Imaging Spa Verbesserte linker für radiopharmazeutische verbindungen
KR20080072686A (ko) 2005-11-29 2008-08-06 말린크로트, 인코포레이티드 이관능성 금속 킬레이팅 컨쥬게이트
EP2007435B1 (en) 2006-03-31 2019-12-18 Massachusetts Institute Of Technology System for targeted delivery of therapeutic agents
WO2007121453A2 (en) 2006-04-17 2007-10-25 The Regents Of The University Of California 2-hydroxy-1-oxo 1,2 dihydro isoquinoline chelating agents
KR20090014164A (ko) 2006-04-19 2009-02-06 더 보드 오브 리전츠 오브 더 유니버시티 오브 텍사스 시스템 세포 영상화 및 치료를 위한 조성물 및 방법
US10925977B2 (en) 2006-10-05 2021-02-23 Ceil>Point, LLC Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
US20100179303A1 (en) 2007-04-27 2010-07-15 The Regents Of The University Of California Site-specific conjugation of ligands to nanoparticles
CN101333259A (zh) * 2008-07-31 2008-12-31 江苏省原子医学研究所 肝受体显像剂99mTc－半乳糖基化人血清白蛋白融合干扰素的制备及其应用
WO2010062557A2 (en) * 2008-10-27 2010-06-03 University Of Virginia Patent Foundation Multimodal imaging of atherosclerotic plaque targeted to lox-1
WO2010059315A1 (en) * 2008-11-18 2010-05-27 Merrimack Pharmaceuticals, Inc. Human serum albumin linkers and conjugates thereof
WO2010062381A1 (en) 2008-11-28 2010-06-03 Robert Shorr Organelle-specific drug delivery
JP2012510477A (ja) 2008-12-02 2012-05-10 ザ ユニバーシティー オブ メルボルン 放射性医用薬剤としての窒素含有大環状結合体
EP2454271A4 (en) 2009-07-15 2015-08-12 Univ California PEPTIDES WITH CONTROLLABLE CELLULAR RECORDING
WO2011008985A2 (en) 2009-07-15 2011-01-20 Georgia Tech Research Corporation Methods and compositions for improved delivery of therapeutic and diagnostic agents
GB201019118D0 (en) 2010-11-11 2010-12-29 King S College Conjugates and their uses in molecular imaging
WO2012153297A1 (en) * 2011-05-11 2012-11-15 Ramot At Tel-Aviv University Ltd. Targeted polymeric conjugates and uses thereof
PL228735B1 (pl) 2012-02-27 2018-04-30 Inst Immunologii I Terapii Doswiadczalnej Pan Zastosowanie koniugatu składającego się z nośnika i zawiązanego z nim kowalencyjnie leku
TW201511774A (zh) * 2013-09-18 2015-04-01 Iner Aec Executive Yuan 放射性標誌之主動標靶性醫藥組合物及其用途

Also Published As

Publication number Publication date
MX2017003886A (es) 2018-01-12
KR20170095810A (ko) 2017-08-23
WO2016046793A3 (en) 2016-06-09
WO2016046793A2 (en) 2016-03-31
CA2962525A1 (en) 2016-03-31
ZA201702638B (en) 2021-08-25
JP2017530131A (ja) 2017-10-12
JP6821558B2 (ja) 2021-01-27
CN107106709A (zh) 2017-08-29
EP3197504A2 (en) 2017-08-02
CA2962525C (en) 2022-08-30
RU2017114360A3 (ru) 2019-04-04
CN107106709B (zh) 2021-04-06
AR102105A1 (es) 2017-02-01
AU2015323328A1 (en) 2017-05-04
GB201417067D0 (en) 2014-11-12
US10874753B2 (en) 2020-12-29
BR112017005985A2 (pt) 2017-12-19
US20170296684A1 (en) 2017-10-19
AU2015323328B2 (en) 2021-02-25
KR102276804B1 (ko) 2021-07-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017114360A (ru) Радиофармацевтический конъюгат
US20220370649A1 (en) Dual mode radiotracer and -therapeutics
JP7376481B2 (ja) 鉛またはトリウム放射性核種に連結されたｐｓｍａ標的化化合物を含む錯体
KR20200009091A (ko) 신규 psma-결합제 및 이의 용도
US20220118120A1 (en) Cancer diagnostic imaging agents
EP4065176B1 (en) Combination of para-aminohippuric acid (pah) and radiolabeled complexes for treating cancer
JP2024505374A (ja) デュアルモード放射性トレーサーおよびその療法
CA3171753A1 (en) Stable formulations for radionuclide complexes
CA3222172A1 (en) Methods and materials for combining biologics with multiple chelators
CA3179555A1 (en) Pharmaceutical formulations
KR20230160806A (ko) 이중 모드 방사성 트레이서 및 치료법

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20200730