RU2016139056A - Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений - Google Patents
Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016139056A RU2016139056A RU2016139056A RU2016139056A RU2016139056A RU 2016139056 A RU2016139056 A RU 2016139056A RU 2016139056 A RU2016139056 A RU 2016139056A RU 2016139056 A RU2016139056 A RU 2016139056A RU 2016139056 A RU2016139056 A RU 2016139056A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- structures
- substituted
- unsubstituted
- group
- peptide
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/145—Amines having sulfur, e.g. thiurams (>N—C(S)—S—C(S)—N< and >N—C(S)—S—S—C(S)—N<), Sulfinylamines (—N=SO), Sulfonylamines (—N=SO2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
- A61K31/222—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin with compounds having aromatic groups, e.g. dipivefrine, ibopamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/005—Enzyme inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/03—Peptides having up to 20 amino acids in an undefined or only partially defined sequence; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/10—Peptides having 12 to 20 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
- A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
- A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
- A61K47/645—Polycationic or polyanionic oligopeptides, polypeptides or polyamino acids, e.g. polylysine, polyarginine, polyglutamic acid or peptide TAT
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
- A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
- C07K1/04—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length on carriers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/06—Dipeptides
- C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
- C07K5/06026—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/06—Dipeptides
- C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/06078—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/10—Tetrapeptides
- C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/1005—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
- C07K5/1013—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing O or S as heteroatoms, e.g. Cys, Ser
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/10—Tetrapeptides
- C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/1016—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/10—Tetrapeptides
- C07K5/1019—Tetrapeptides with the first amino acid being basic
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/50—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
- C07K7/54—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring
- C07K7/56—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring the cyclisation not occurring through 2,4-diamino-butanoic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/42—Proteins; Polypeptides; Degradation products thereof; Derivatives thereof, e.g. albumin, gelatin or zein
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Obesity (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
Claims (133)
1. Композиция с высокой степенью проникновения на основе пептида или родственного пептиду соединения, содержащая:
а) функциональную единицу;
b) линкер;
c) транспортную единицу;
причем указанная функциональная единица ковалентно связана с транспортной единицей посредством линкера;
причем указанная функциональная единица содержит фрагмент пептида или родственного пептиду соединения;
причем указанная транспортная единица содержит способную к протонированию аминогруппу; и
причем указанный линкер содержит химическую связь, способную к расщеплению после прохождения указанной композиции с высокой степенью проникновения через один или более биологических барьеров.
2. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 1, отличающаяся тем, что химическая связь выбрана из группы, состоящей из ковалентной химической связи, простой эфирной связи, простой тиоэфирной связи, сложноэфирной связи, сложнотиоэфирной связи, карбонатной связи, карбаматной связи, фосфатной связи и оксимной связи.
3. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 1, отличающаяся тем, что при расщеплении указанной способной к расщеплению связи фрагмент пептида или родственного пептиду соединения превращается в пептид или родственное пептиду соединение.
4. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 1, отличающаяся тем, что функциональная единица содержит липофильное производное фрагмента пептида или родственного пептиду соединения.
5. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 4, отличающаяся тем, что липофильное производное выбрано из группы, состоящей из карбоната, сложного эфира, амида, карбамата, N-основания Манниха, простого эфира, простого тиоэфира, сложного тиоэфира, фосфата, оксима и имина.
6. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 1, отличающаяся тем, что пептид или родственное пептиду соединение выбрано из группы, состоящей из пептидов, пептидных метаболитов и агентов, которые могут быть метаболизированы в пептид или пептидный метаболит, и их аналогов.
7. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 1, отличающаяся тем, что способная к протонированию аминогруппа выбрана из группы, состоящей из замещенной и незамещенной первичной аминогруппы, замещенной и незамещенной вторичной аминогруппы и замещенной и незамещенной третичной аминогруппы.
8. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 7, отличающаяся тем, что способная к протонированию аминогруппа является присущей соединению или выбрана из группы, состоящей из Структуры Na, Структуры Nb, Структуры Nc, Структуры Nd, Структуры Ne, Структуры Nf, Структуры Ng, Структуры Nh, Структуры Ni, Структуры Nj, Структуры Nk, Структуры Nl, Структуры Nm, Структуры Nn, Структуры No, Структуры Np, Структуры Nq и Структуры Nr:
включая их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, где:
R11-R16 независимо выбраны из группы, состоящей из ничего, Н, CH2COOR11, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио-, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, при этом любой атом углерода или водорода может быть дополнительно независимо заменен на O, S, P, NR11 или любые другие фармацевтически приемлемые группы.
9. Композиция с высокой степенью проникновения, содержащая следующую химическую структуру:
включая ее стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, где:
F включает фрагмент пептида или родственного пептиду соединения, имеющий структуру, соответствующую Структуре F-1:
каждый из A1-Am независимо выбран из группы, состоящей из 2-нафтилаланина, замещенных и незамещенных алкильных, замещенных и незамещенных циклоалкильных, замещенных и незамещенных гетероциклоалкильных, замещенных и незамещенных алкоксильных, замещенных и незамещенных алкенильных, замещенных и незамещенных алкинильных, замещенных и незамещенных алкилтио-, замещенных и незамещенных алкиламино-, замещенных и незамещенных перфторалкильных, замещенных и незамещенных алкилгалогенидных, замещенных и незамещенных арильных, замещенных и незамещенных гетероарильных остатков, Структуры А и Структуры В:
каждый p в каждом A1-Am представляет собой независимо выбранное целое число;
ZA-1 при каждом атоме углерода каждого из A1-Am, ZA-2 для каждого из A1-Am, ZNT, ZCT-1 и ZCT-2 независимо выбраны из группы, состоящей из H, CH3, C2H5, C3H7, CF3, C2F5, C3F7, замещенных и незамещенных алкильных, замещенных и незамещенных циклоалкильных, замещенных и незамещенных гетероциклоалкильных, замещенных и незамещенных алкилоксильных, замещенных и незамещенных алкенильных, замещенных и незамещенных алкинильных, замещенных и незамещенных арильных, замещенных и незамещенных гетероарильных групп, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида;
RA при каждом атоме углерода каждого из A1-Am, RВ при каждом атоме углерода каждого из A1-Am, RNT и RCT выбраны из группы, состоящей из замещенных и незамещенных имидазолильных, замещенных и незамещенных гуанидино-, замещенных и незамещенных карбоксильных, замещенных и незамещенных карбоксамидных, замещенных и незамещенных алкильных, замещенных и незамещенных циклоалкильных, замещенных и незамещенных гетероциклоалкильных, замещенных и незамещенных алкоксильных, замещенных и незамещенных алкилтио-, замещенных и незамещенных алкиламино-, замещенных и незамещенных алкилкарбонильных, замещенных и незамещенных перфторалкильных, замещенных и незамещенных алкилгалогенидных, замещенных и незамещенных арильных и замещенных и незамещенных гетероарильных групп;
в случае, когда p в A1-Am представляет собой целое число не меньше 2, RA или RВ при каждом атоме углерода может быть одинаковым или разным, ZA-1 при каждом атоме углерода может быть одинаковым или разным;
функциональная амино- и карбоксильная группа в пептидной цепи может дополнительно образовывать лактамные мостики; и
тиольная группа может дополнительно образовывать дисульфидные мостики;
TB в каждом из A1-Am, Tc и TN независимо выбраны из группы, состоящей из ничего, Н, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкилоксила, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, Структуры Na, Структуры Nb, Структуры Nc, Структуры Nd, Структуры Ne, Структуры Nf, Структуры Ng, Структуры Nh, Структуры Ni, Структуры Nj, Структуры Nk, Структуры Nl, Структуры Nm, Структуры Nn, Структуры No, Структуры Np, Структуры Nq и Структуры Nr:
каждый из R11-R16 независимо выбран из группы, состоящей из ничего, Н, CH2COOR11, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, причем любой атом углерода или водорода может быть дополнительно независимо заменен на O, S, P, NR11 или любые другие фармацевтически приемлемые группы;
L1B в каждом из A1-Am, L1C и L1N независимо выбраны из группы, состоящей из ничего, O, S, -N(L3)-, -N(L3)-CH2-O, -N(L3)-CH2-N(L5)-, -O-CH2-O-, -O-CH(L3)-O,
-S-CH(L3)-O-;
L2B в каждом из A1-Am, L2C и L2N выбраны из группы, состоящей из ничего, O, S, -N(L3)-, -N(L3)-CH2-O, -N(L3)-CH2-N(L5)-, -O-CH2-O-, -O-CH(L3)-O, -S-CH(L3)-O-, -O-L3-, -N-L3-, -S-L3- и -N(L3)-L5-;
для каждого из L1B, L1C, L1N, L2B, L2C, L2N, L4B, L4C и L4N, L3 и L5 независимо выбраны из группы, состоящей из ничего, Н, CH2COOL6, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила, и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, при этом любой атом углерода или водорода может быть дополнительно независимо заменен на O, S, P, NL3 или любые другие фармацевтически приемлемые группы;
L6 выбран из группы, состоящей из H, OH, Cl, F, Br, I, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, при этом любой атом углерода или водорода может быть дополнительно независимо заменен на O, S, N, P(O)OL6, CH=CH, C≡C, CHL6, CL6L7, арильные, гетероарильные или циклические группы;
L7 выбран из группы, состоящей из H, OH, Cl, F, Br, I, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила, и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, при этом любой атом углерода или водорода может быть дополнительно независимо заменен на O, S, N, P(O)OL6, CH=CH, C≡C, CHL6, CL6L7, арильные, гетероарильные или циклические группы.
10. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 9, отличающаяся тем, что пептиды выбраны из группы, состоящей из энтеростатинов, Меланокортина II и опиоидных пептидов.
11. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 9, содержащая структуру, выбранную из группы, состоящей из Структуры 2, Структуры 3, Структуры 4, Структуры 5, Структуры 6, Структуры 7 Структуры 8, Структуры 9, Структуры 10, Структуры 11, Структуры 12, Структуры 13, Структуры 14, Структуры 15, Структуры 16, Структуры 17, Структуры 18, Структуры 19, Структуры 20, Структуры 21, Структуры 22, Структуры 23, Структуры 24, Структуры 25, Структуры 26, Структуры 27, Структуры 28, Структуры 29, Структуры 30, Структуры 31, Структуры 32, Структуры 33, Структуры 34, Структуры 35, Структуры 36, Структуры 37, Структуры 38, Структуры 39, Структуры 40, Структуры 41, Структуры 42, Структуры 43, Структуры 44, Структуры 45, Структуры 46, Структуры 47, Структуры 48, Структуры 49, Структуры 50, Структуры 51, Структуры 52, Структуры 53, Структуры 54, Структуры 55, Структуры 56, Структуры 57, Структуры 58, Структуры 59, Структуры 60, Структуры 61, Структуры 62, Структуры 63, Структуры 64, Структуры 65, Структуры 66, Структуры 67 и Структуры 68, Структуры 69, Структуры 70, Структуры 71, Структуры 72, Структуры 73, Структуры 74, Структуры 75, Структуры 76, Структуры 77, Структуры 78, Структуры 79, Структуры 80, Структуры 81, Структуры 82, Структуры 83, Структуры 84, Структуры 85, Структуры 86, Структуры 87, Структуры 88, Структуры 89, Структуры 90, Структуры 91, Структуры 92, Структуры 93, Структуры 94, Структуры 95, Структуры 96, Структуры 97, Структуры 98, Структуры 99, Структуры 100, Структуры 101, Структуры 102, Структуры 103, Структуры 104, Структуры 105, Структуры 106, Структуры 107, Структуры 108, Структуры 109, Структуры 110, Структуры 111, Структуры 112, Структуры 113, Структуры 114, Структуры 115, Структуры 116, Структуры 117, Структуры 118, Структуры 119, Структуры 120, Структуры 121, Структуры 122, Структуры 123, Структуры 124, Структуры 125, Структуры 126, Структуры 127, Структуры 128, Структуры 129, Структуры 130, Структуры 131, Структуры 132, Структуры 133, Структуры 134, Структуры 135, Структуры 136, Структуры 137, Структуры 138, Структуры 139, Структуры 140, Структуры 141, Структуры 142, Структуры 143, Структуры 144, Структуры 145, Структуры 146, Структуры 147, Структуры 148, Структуры 149, Структуры 150, Структуры 151, Структуры 152, Структуры 153, Структуры 154, Структуры 155, Структуры 156, Структуры 157, Структуры 158, Структуры 159, Структуры 160, Структуры 161, Структуры 162, Структуры 163, Структуры 164, Структуры 165, Структуры 166, Структуры 167, Структуры 168, Структуры 169, Структуры 170, Структуры 171, Структуры 172, Структуры 173, Структуры 174, Структуры 175, Структуры 176, Структуры 177, Структуры 178, Структуры 179, Структуры 180, Структуры 181, Структуры 182, Структуры 183, Структуры 184, Структуры 185, Структуры 186, Структуры 187, Структуры 188, Структуры 189, Структуры 190, Структуры 191, Структуры 192, Структуры 193, Структуры 194, Структуры 195, Структуры 196, Структуры 197, Структуры 198, Структуры 199, Структуры 200, Структуры 201, Структуры 202, Структуры 203, Структуры 204, Структуры 205, Структуры 206, Структуры 207, Структуры 208, Структуры 209, Структуры 210, Структуры 211, Структуры 212, Структуры 213, Структуры 214, Структуры 215, Структуры 216, Структуры 217, Структуры 218, Структуры 219, Структуры 220, Структуры 221, Структуры 222, Структуры 223, Структуры 224, Структуры 225, Структуры 226, Структуры 227, Структуры 228, Структуры 229, Структуры 230, Структуры 231, Структуры 232, Структуры 233, Структуры 234, Структуры 235, Структуры 236, Структуры 237, Структуры 238, Структуры 239, Структуры 240, Структуры 241, Структуры 242, Структуры 243, Структуры 244, Структуры 245, Структуры 246, Структуры 247, Структуры 248, Структуры 249, Структуры 250, Структуры 251, Структуры 252, Структуры 253, Структуры 254, Структуры 255, Структуры 256, Структуры 257, Структуры 258, Структуры 259, Структуры 260, Структуры 261, Структуры 262, Структуры 263, Структуры 264, Структуры 265, Структуры 266, Структуры 267, Структуры 268, Структуры 269, Структуры 270, Структуры 271, Структуры 272, Структуры 273, Структуры 274, Структуры 275, Структуры 276, Структуры 277, Структуры 278, Структуры 279, Структуры 280, Структуры 281, Структуры 282, Структуры 283, Структуры 284, Структуры 285, Структуры 286, Структуры 287, Структуры 288, Структуры 289, Структуры 290, Структуры 291, Структуры 292, Структуры 293, Структуры 294, Структуры 295, Структуры 296, Структуры 297, Структуры 298, Структуры 299, Структуры 300, Структуры 301, Структуры 302, Структуры 303, Структуры 304, Структуры 305, Структуры 306, Структуры 307, Структуры 308, Структуры 309, Структуры 310, Структуры 311, Структуры 312, Структуры 313, Структуры 314, Структуры 315, Структуры 316, Структуры 317, Структуры 318, Структуры 319, Структуры 320, Структуры 321, Структуры 322, Структуры 323, Структуры 324, Структуры 325, Структуры 326, Структуры 327, Структуры 328, Структуры 329, Структуры 330, Структуры 331, Структуры 332, Структуры 333, Структуры 334, Структуры 335, Структуры 336, Структуры 337, Структуры 338, Структуры 339, Структуры 340, Структуры 341, Структуры 342, Структуры 343, Структуры 344 и Структуры 345, как показано на Фиг. 1, включая их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, где:
R выбран из группы, состоящей из H, замещенных и незамещенных алкильных, замещенных и незамещенных циклоалкильных, замещенных и незамещенных гетероциклоалкильных, замещенных и незамещенных алкоксильных, замещенных и незамещенных алкилтио-, замещенных и незамещенных алкиламино-, замещенных и незамещенных арильных и замещенных и незамещенных гетероарильных остатков;
X, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X21, X22, X23, X24, X25, X26 и X27независимо выбраны из группы, состоящей из C=O, C=S, CSO, COO, CH2OCO, COOCH2OCO, COCH2OCO, CH2-O-CH(CH2OR4)2, CH2-O-CH(CH2OCOR4)2, SO2, PO(OR), NO, O, S, NR5 и ничего;
R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R21, R22, R23, R24, R25, R26 и R27 независимо выбраны из группы, состоящей из H, O, NO2, замещенных и незамещенных алкильных, замещенных и незамещенных циклоалкильных, замещенных и незамещенных гетероциклоалкильных, замещенных и незамещенных алкоксильных, замещенных и незамещенных алкилтио-, замещенных и незамещенных алкиламино-, замещенных и незамещенных алкенильных, замещенных и незамещенных алкинильных, замещенных и незамещенных арильных и замещенных и незамещенных гетероарильных остатков;
Ar выбран из группы, состоящей из фенила, 2′-нафтила, 4-йодфенила, замещенных и незамещенных арильных, и замещенных и незамещенных гетероарильных остатков; и
HA выбран из группы, состоящей из ничего, гидрохлорида, гидробромида, гидройодида, азотной кислоты, серной кислоты, пиросерной кислоты, фосфорной кислоты, фосфористой кислоты, фосфоновой кислоты, изоникотиновой кислоты, уксусной кислоты, молочной кислоты, салициловой кислоты, лимонной кислоты, винной кислоты, пантотеновой кислоты, дивинной кислоты, аскорбиновой кислоты, янтарной кислоты, малеиновой кислоты, гентизиновой кислоты, фумаровой кислоты, глюконовой кислоты, глюкароновой кислоты, сахарной кислоты, муравьиной кислоты, бензойной кислоты, глутаминовой кислоты, метансульфоновой кислоты, этансульфоновой кислоты, бензолсульфоновой кислоты, п-толуолсульфоновой кислоты и памовой кислоты.
12. Композиция с высокой степенью проникновения по п. 9, содержащая структуру, выбранную из группы, состоящей из Структуры 1a, Структуры 1b, Структуры 1c, Структуры 1d, Структуры 1e, Структуры 1f, Структуры 1g и Структуры 1h:
включая их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, где:
X4, X5, X6, X7, X8, X9, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и HA являются такими, как указано в п. 11.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая композицию с высокой степенью проникновения по п. 9 и фармацевтически приемлемый носитель.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемый носитель является полярным.
15. Фармацевтическая композиция по п. 13, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемый носитель выбран из группы, состоящей из спирта, ацетона, сложного эфира, воды и водного раствора.
16. Способ проникновения через биологический барьер, включающий введение в указанный биологический барьер фармацевтической композиции по п. 13.
17. Способ скрининга HPP пептида или родственного пептиду соединения на предмет требуемого свойства, включающий следующие этапы:
1) ковалентное связывание функциональной единицы, содержащей пептид или родственное пептиду соединение, с транспортной единицей посредством линкера с образованием тестируемой композиции;
2) введение указанной тестируемой композиции биологическому субъекту или в биологический барьер; и
3) определение того, обладает ли тестируемая композиция требуемым свойством.
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что требуемое свойство выбрано из группы, состоящей из:
1) способности тестируемой композиции проникать через биологические барьеры;
2) способности тестируемой композиции превращаться в исходное лекарственное средство или активный агент;
3) скорости проникновения тестируемой композиции;
4) эффективности тестируемой композиции; и
5) действенности тестируемой композиции.
19. Способ диагностирования состояния у биологического субъекта, включающий следующие этапы:
1) введение композиции по п. 9 биологическому субъекту;
2) детектирование присутствия, локализации или количества композиции у биологического субъекта; и
3) детектирование состояния у биологического субъекта.
20. Способ по п. 19, отличающийся тем, что композиция является меченой.
21. Способ диагностирования состояния у биологического субъекта, включающий следующие этапы:
1) введение композиции по п. 13 биологическому субъекту;
2) детектирование присутствия, локализации или количества композиции у биологического субъекта; и
3) детектирование состояния у биологического субъекта.
22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что композиция является меченой.
23. Способ лечения состояния у биологического субъекта, включающий введение указанному биологическому субъекту композиции с высокой степенью проникновения по п. 9 или фармацевтической композиции по п. 13.
24. Способ по п. 23, отличающийся тем, что состояние выбрано из группы, состоящей из боли, травм, связанных с воспалением состояний, связанных с микроорганизмами состояний, связанных с нейропептидами состояний, связанных с гормонами состояний, опухоли, аномального кровяного давления, ожирения, травм головного мозга, аллергии, мужской и женской половой дисфункции, метастазирования и других состояний, связанных с: тафтсином, дородовым, послеродовым периодом, видами активности против AD, видами антидиуретической активности, гомеостазом кальция, меланоцитом, высвобождением гормонов, агрегацией тромбоцитов, активностью ЦНС и фагоцитозом.
25. Способ по п. 24, отличающийся тем, что связанные с гормонами состояния выбраны из группы, состоящей из менопаузы, заболеваний кости, дефицита гормона роста, гипертиреоза, гипотиреоза, состояний, связанных с расстройством метаболизма, аномального кровяного давления, кожного состояния, аутоиммунного заболевания, заболевания глаз, преэкламптической токсемии у женщин группы высокого риска, мужской и женской половой дисфункции, аллергии, астмы, бессонницы, депрессии и связанных с ней состояний, сердечно-сосудистых заболеваний и опухоли.
26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что заболевания кости выбраны из группы, состоящей из остеопороза, болезни Педжета и метастазов в кости.
27. Способ по п. 25, отличающийся тем, что состояния, связанные с расстройством метаболизма, выбраны из группы, состоящей из ожирения, аномального уровня глюкозы в крови, аномального уровня липидов в крови, сахарного диабета (тип I и/или тип II) и вызванных диабетом осложнений, включая диабетическую ретинопатию, некробиотические язвы и диабетическую протеинурию.
28. Способ по п. 25, отличающийся тем, что аномальное кровяное давление выбрано из группы, состоящей из гипертонии и гипотонии.
29. Способ по п. 25, отличающийся тем, что кожное состояние выбрано из группы, состоящей из псориаза и псориатических расстройств, акне, кистозного акне, заполненных гноем или красноватых пузырьков, комедонов, папул, пустул, узелков, эпидермоидных кист, волосяного кератоза, аномальных сосудистых повреждений кожи, родимых пятен, родинок (невусов), мягких бородавок, склеродермии, витилиго и родственных заболеваний или старческих пятен (печеночных пятен).
30. Способ по п. 25, отличающийся тем, что аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из дискоидной красной волчанки, системной красной волчанки (СКВ), аутоиммунного гепатита, склеродермии, синдрома Шегрена, ревматоидного артрита, полимиозита, склеродермии, тиреоидита Хашимото, ювенильного сахарного диабета, болезни Аддисона, витилиго, злокачественной анемии, гломерулонефрита, фиброза легких, рассеянного склероза (РС) и болезни Крона.
31. Способ по п. 25, отличающийся тем, что заболевание глаз выбрано из группы, состоящей из глаукомы, глазной гипертензии, потери зрения после офтальмологической операции, зрения теплокровного животного, нарушенного кистозным макулярным отеком, и катаракты.
32. Способ по п. 25, отличающийся тем, что сердечно-сосудистые заболевания выбраны из группы, состоящей из сердечного приступа, нестабильной стенокардии, окклюзионного поражения периферических артерий и инсульта.
33. Способ по п. 25, отличающийся тем, что опухоль выбрана из группы, состоящей из доброкачественной опухоли, рака молочной железы, рака ободочной и прямой кишки, рака ротовой полости, раковых заболеваний легких или других органов дыхательной системы, раковых заболеваний кожи, рака матки, рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, генитального рака, раковых заболеваний органов мочевыделения, лейкоза или другого рака крови и лимфатических тканей.
34. Способ по п. 24, отличающийся тем, что связанное с микроорганизмами состояние выбрано из группы, состоящей из боли, травм и связанных с воспалением состояний.
35. Способ по п. 34, отличающийся тем, что связанное с воспалением состояние выбрано из группы, состоящей из воспаления предстательной железы (простатита), простатоцистита, фиброза с увеличением предстательной железы, геморроя, синдрома Кавасаки, гастроэнтерита, мембранопролиферативного гломерулонефрита 1 типа, синдрома Бартера, хронического увеита, анкилозирующего спондилита, гемофилической артропатии, воспаления геморроидальных узлов, постлучевого (искусственного) проктита, хронического язвенного колита, воспалительного заболевания кишечника, криптита, периодонтита, артрита и воспалительного состояния в органе, выбранном из группы, состоящей из печени, легкого, желудка, головного мозга, почки, сердца, уха, глаза, носа, рта, языка, толстой кишки, поджелудочной железы, желчного пузыря, двенадцатиперстной кишки, прямой кишки, прямой и ободочной кишки, кишечника, вены, дыхательной системы, сосудистой системы, аноректума, и анального зуда.
36. Способ по п. 24, отличающийся тем, что связанные с нейропептидами состояния выбраны из группы, состоящей из болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона.
37. Способ по п. 23, отличающийся тем, что композицию вводят биологическому субъекту посредством пути, выбранного из перорального, энтерального, трансбуккального, назального, топического, ректального, вагинального, аэрозольного, трансмукозального, эпидермального, трансдермального, дермального, офтальмологического введения, легочного, подкожного и парентерального введения.
38. Способ по п. 23, отличающийся тем, что пептиды выбраны из группы, состоящей из ангиотензина, антагонистов ангиотензина II, рецептора AT2 ангиотензина II, противомикробных пептидов, анти-окситоцина, гормонов, антидиуретических гормонов, адренокортикотропных гормонов, противомикробного пептида, противовоспалительного пептида, брадикинина, антагониста брадикинина, эндотелиновых пептидов, антагониста эндотелинового пептида, гастрина, кальцитонина, ассоциированного с меланомой антигенного пептида, ламининового пептида, фибриногенного пептида, индуцирующих EAE пептидов, факторов роста, пептидов, высвобождающих гормон роста, соматостатина, гормонов, высвобождающих гормоны, гормона, высвобождающего лютеинизирующий гормон, нейропептида, меланоцит-стимулирующих гормонов, пептида сна, амилоидного пептида, тафтсина, ретроинверсо-тафтсина, энтеростатинов, Меланокортина II и опиоидных пептидов, и миметиков.
39. Способ по п. 38, отличающийся тем, что энтеростатин выбран из группы, состоящей из Val-Pro-Asp-Pro-Arg (VPDPR), Val-Pro-Gly-Pro-Arg (VPGPR) и Ala-Pro-Gly-Pro-Arg (APGPR).
40. Способ по п. 38, в котором опиоидные пептиды выбраны из группы, состоящей из Met-энкефалина (H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH), Leu-энкефалина (H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-OH), H-Tyr-D-Ala-Gly-N-Me-Phe-Met(O)-OL и H-Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH).
41. Способ твердофазного синтеза пептидной композиции с высокой степенью проникновения (HPC), включающий:
a) обеспечение химически модифицированной смолы;
b) защиту карбоксильной группы всех природных или модифицированных аминокислотных остатков, необходимых согласно пептидной HPC, с помощью защитной группы с получением COOH-защищенного аминокислотного остатка;
c) проведение реакции сочетания COOH-защищенного аминокислотного остатка на N-конце пептидной HPC с химически модифицированной смолой с обеспечением иммобилизированного COOH-защищенного предшественника пептидной HPC, содержащего один аминокислотный остаток;
d) снятие защиты с защищенной карбоксильной группы указанного иммобилизированного COOH-защищенного предшественника пептидной HPC с применением реагентов для снятия защиты с обеспечением иммобилизированного COOH-незащищенного предшественника пептидной HPC, содержащего один аминокислотный остаток;
e) повторение этапов c) и d) с использованием COOH-защищенного аминокислотного остатка пептидной HPC до получения иммобилизированного C-незащищенного предшественника пептидной HPC, содержащего все аминокислотные остатки за исключением С-концевого аминокислотного остатка;
f) осуществление связывания С-концевого аминокислотного остатка с RT посредством ковалентной связи с обеспечением модифицированной С-концевой аминокислоты, при этом RT выбран из группы, состоящей из замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкилоксила, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, а транспортная единица выбрана из группы, состоящей из Структуры Na, Структуры Nb, Структуры Nc, Структуры Nd, Структуры Ne, Структуры Nf, Структуры Ng, Структуры Nh, Структуры Ni, Структуры Nj, Структуры Nk, Структуры Nl, Структуры Nm, Структуры Nn, Структуры No, Структуры Np, Структуры Nq и Структуры Nr, определенной в п. 8;
g) проведение реакции сочетания модифицированной C-концевой аминокислоты с иммобилизированным C-незащищенным предшественником пептидной HPC, полученным на этапе е), с обеспечением иммобилизированной пептидной HPC;
h) вывобождение иммобилизированной пептидной HPC из смолы с обеспечением пептидной HPC.
42. Способ синтеза по п. 41, отличающийся тем, что используемая смола выбрана из группы, состоящей из тритилхлоридной смолы и карбонатной эфирной смолы.
43. Способ синтеза по п. 41, отличающийся тем, что защитная группа выбрана из группы, состоящей из 2-(4-нитрофенилсульфонил)этильной группы и 9-флуоренилметильной группы.
44. Способ синтеза по п. 41, отличающийся тем, что реакцию сочетания проводят в присутствии реагентов для реакции сочетания, выбранных из группы, состоящей из HBTU/DIPEA/HOBt, TBTU/DIPEA/HOBt, BOP/DIPEA/HOBt, HATU/DIPEA/HOBt и DIC/HOB, и их комбинаций.
45. Трансдермальная терапевтическая система нанесения, содержащая соединение или композицию по пп. 9-13 в качестве активного вещества, для лечения состояний, поддающихся лечению исходным соединением, при этом указанная система представляет собой спрей или раствор для втирания, дополнительно содержащий растворитель, выбранный из группы, состоящей из воды, этанола, изопропанола, ацетона, ДМСО, ДМФ и комбинаций указанных растворителей.
46. Трансдермальная терапевтическая система нанесения, содержащая соединение или композицию по пп. 9-13 в качестве активного вещества, для лечения состояний, поддающихся лечению исходным соединением, при этом указанная система дополнительно включает объект, содержащий матричный слой из активного вещества и непроницаемый защитный слой.
47. Трансдермальная терапевтическая система нанесения по п. 46, отличающаяся тем, что указанный объект представляет собой пластырь или бинт.
48. Трансдермальная терапевтическая система нанесения по п. 46, отличающаяся тем, что указанный объект представляет собой резервуар с активным веществом, имеющий проницаемое дно, обращенное к коже, при этом указанная система, путем контроля скорости высвобождения, позволяет достигать постоянно оптимальных терапевтических уровней активного компонента или метаболита активного компонента в крови с увеличением эффективности и уменьшением побочных эффектов активного компонента или метаболита активного компонента.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US12/463,374 | 2009-05-08 | ||
CN200910135997 | 2009-05-08 | ||
US12/463,374 US9376381B2 (en) | 2006-11-08 | 2009-05-08 | High penetration prodrug compositions of peptides and peptide-related compounds |
CN200910135997.0 | 2009-05-08 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011149796A Division RU2627065C2 (ru) | 2009-05-08 | 2010-05-10 | Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2022102808A Division RU2022102808A (ru) | 2009-05-08 | 2022-02-07 | Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016139056A true RU2016139056A (ru) | 2018-12-13 |
RU2016139056A3 RU2016139056A3 (ru) | 2020-07-21 |
RU2767051C2 RU2767051C2 (ru) | 2022-03-16 |
Family
ID=43049997
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016139056A RU2767051C2 (ru) | 2009-05-08 | 2010-05-10 | Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений |
RU2011149796A RU2627065C2 (ru) | 2009-05-08 | 2010-05-10 | Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011149796A RU2627065C2 (ru) | 2009-05-08 | 2010-05-10 | Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9248109B2 (ru) |
EP (3) | EP2427475B1 (ru) |
JP (4) | JP6352587B2 (ru) |
KR (3) | KR101903768B1 (ru) |
CN (3) | CN108084246A (ru) |
AU (2) | AU2010244857A1 (ru) |
BR (1) | BRPI1011439B8 (ru) |
CA (1) | CA2761489C (ru) |
DK (1) | DK2427475T3 (ru) |
ES (1) | ES2845612T3 (ru) |
MX (2) | MX355995B (ru) |
PL (1) | PL2427475T3 (ru) |
RU (2) | RU2767051C2 (ru) |
TW (1) | TWI568447B (ru) |
WO (1) | WO2010127640A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1782819A1 (en) * | 2005-11-03 | 2007-05-09 | Cognis IP Management GmbH | Oligopeptides and their use |
PL2427475T3 (pl) * | 2009-05-08 | 2021-07-19 | Techfields Biochem Co., Ltd. | Kompozycje proleku o wysokim przenikaniu peptydów i związków powiązanych z peptydami |
SG187271A1 (en) * | 2011-07-07 | 2013-02-28 | Agency Science Tech & Res | Anti-amyloidogenic, alpha-helix breaking ultra-small peptide therapeutic |
MX2015012559A (es) | 2013-03-15 | 2016-07-18 | Techfields Pharma Co Ltd | Novedosos fármacos de alta penetración y sus composiciones para el tratamiento de enfermedades de parkinson. |
EP3936141A3 (en) * | 2015-01-23 | 2022-03-23 | Erasmus University Rotterdam Medical Center | Anti-senescence compounds and uses thereof |
WO2017066454A2 (en) | 2015-10-14 | 2017-04-20 | X-Therma, Inc. | Compositions and methods for reducing ice crystal formation |
WO2019059963A1 (en) * | 2017-09-21 | 2019-03-28 | Dignify Therapeutics, Llc | COMPOSITIONS FOR INDUCING MICTION AND DEFECATION |
RU2674447C1 (ru) * | 2017-12-19 | 2018-12-10 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Дальневосточный государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО ДВГМУ Минздрава России) | Способ лечения синдрома избыточного бактериального роста в тонком кишечнике у больных сахарным диабетом 2 типа в сочетании с гастродуоденальным хеликобактериозом |
EP4240749A1 (en) * | 2020-11-09 | 2023-09-13 | Embark Biotech ApS | Compounds and their use in treatment of tachykinin receptor mediated disorders |
CN112843222B (zh) * | 2021-01-21 | 2023-01-31 | 暨南大学 | Ankrd22蛋白在制备治疗或延缓自身免疫性疾病的产品中的应用 |
US11806405B1 (en) | 2021-07-19 | 2023-11-07 | Zeno Management, Inc. | Immunoconjugates and methods |
Family Cites Families (49)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2542998B1 (fr) | 1983-03-24 | 1986-01-31 | Rhone Poulenc Sante | Nouvelle forme transdermale du dinitrate d'isosorbide |
US5556942A (en) | 1991-04-29 | 1996-09-17 | Terrapin Technologies, Inc. | Glutathione S-transferase-activated compounds |
EP0608320B1 (en) | 1991-10-16 | 1998-01-28 | Richardson-Vicks, Inc. | Enhanced skin penetration system for improved topical delivery of drugs |
NZ313839A (en) | 1995-07-21 | 1998-12-23 | Genta Inc | Amide-based cationic lipids |
EP0784984B1 (en) | 1996-01-17 | 2003-07-02 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Transfection competent molecules |
JP4426650B2 (ja) | 1996-05-03 | 2010-03-03 | アボット・ラボラトリーズ | 新規な抗血管形成ペプチド、それをコードするポリヌクレオチド、および血管形成を阻害する方法 |
US6011049A (en) | 1997-02-19 | 2000-01-04 | Warner-Lambert Company | Combinations for diabetes |
US6703381B1 (en) * | 1998-08-14 | 2004-03-09 | Nobex Corporation | Methods for delivery therapeutic compounds across the blood-brain barrier |
CN1377259A (zh) | 1999-04-30 | 2002-10-30 | 千年药品公司 | 抑制ace-2的化合物及其使用方法 |
AU4841700A (en) | 1999-05-12 | 2000-11-21 | Nitromed, Inc. | Nitrosated and nitrosylated potassium channel activators, compositions and methods of use |
US7671029B2 (en) * | 1999-08-06 | 2010-03-02 | Immupharma Sa | Compositions and methods for enhanced pharmacological activity of compositions comprising peptide drug substances |
US6669951B2 (en) * | 1999-08-24 | 2003-12-30 | Cellgate, Inc. | Compositions and methods for enhancing drug delivery across and into epithelial tissues |
US6693135B2 (en) | 2000-01-10 | 2004-02-17 | Nexmed (Holdings) Incorporated | Prostaglandin compositions and methods of treatment for male erectile dysfunction |
WO2002010195A2 (en) * | 2000-08-02 | 2002-02-07 | Theratechnologies Inc. | Modified peptides with increased potency |
US20040121947A1 (en) | 2000-12-28 | 2004-06-24 | Oklahoma Medical Research Foundation | Compounds which inhibit beta-secretase activity and methods of use thereof |
CN101979093B (zh) * | 2001-01-17 | 2013-04-24 | 罗伯特·H·齐默尔 | 含有肽原料药和其它不易吸收的活性成分的组合物及其应用 |
WO2003022270A1 (en) | 2001-09-13 | 2003-03-20 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Transdermal administration of an enalapril ester |
JP2003267996A (ja) * | 2002-03-14 | 2003-09-25 | Noguchi Inst | N−アセチルグルコサミン結合型オピオイドペプチド誘導体 |
EA200500871A1 (ru) | 2002-11-25 | 2006-04-28 | Атеньюон, Ллк | Пептиды, ингибирующие ангиогенез, миграцию клеток, инвазию клеток и пролиферацию клеток, композиции и их применение |
ZA200507284B (en) | 2003-03-12 | 2007-03-28 | Celgene Corp | 7-amino-isoindolyl compounds and their pharmaceutical uses |
US7052715B2 (en) | 2003-04-11 | 2006-05-30 | All Natural Fmg, Inc. | Alcohol-free transdermal analgesic composition and processes for manufacture and use thereof |
TW200538149A (en) | 2004-05-20 | 2005-12-01 | Telik Inc | Sensitization to another anticancer therapy and/or amelioration of a side effect of another anticancer therapy by treatment with a GST-activated anticancer compound |
EP1605064A1 (en) | 2004-06-07 | 2005-12-14 | UMC Utrecht Holding B.V. | HIV Variant showing a novel resistance mechanism against protease inhibitors, diagnostic assays for detecting the variant, and methods for identifying drugs effective against the resistant virus |
US7074775B2 (en) * | 2004-09-14 | 2006-07-11 | Miller Landon C G | Aminobutyramide conjugate and a pharmaceutical composition for treatment of neuronal disorders |
TWI317738B (en) | 2005-01-06 | 2009-12-01 | Telik Inc | Tripeptide and tetrapeptide thioethers |
US20070149457A1 (en) * | 2005-12-13 | 2007-06-28 | Byron Rubin | Stable solid forms of enterostatin |
US20070149442A1 (en) * | 2005-12-13 | 2007-06-28 | Byron Rubin | Non-hygroscopic compositions of enterostatin |
CA2634016A1 (en) * | 2005-12-16 | 2007-07-05 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treating obesity and related metabolic disorders |
EP2016178B1 (en) * | 2006-05-02 | 2017-07-12 | Intrexon Actobiotics NV | Microbial intestinal delivery of obesity related peptides |
WO2008007171A1 (en) | 2006-07-09 | 2008-01-17 | Techfields Biochem Co. Ltd | Positively charged water-soluble prodrugs of aspirin |
WO2008012602A1 (en) | 2006-07-25 | 2008-01-31 | Techfields Biochem Co. Ltd | Positively charged water-soluble prodrugs of diclofenac with very fast skin penetration rate |
JP2009543805A (ja) * | 2006-07-13 | 2009-12-10 | スミスクライン ビーチャム コーポレーション | インドリン誘導体及びgpr119作動物質 |
AU2006346288A1 (en) | 2006-07-18 | 2008-01-24 | Techfields Biochem Co. Ltd | Positively charged water-soluble prodrugs of ibuprofen with very fast skin penetration rate |
CN101500983B (zh) | 2006-07-26 | 2015-09-16 | 于崇曦 | 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性二氟尼柳及相关化合物的前药 |
PT2049482E (pt) | 2006-08-08 | 2016-02-24 | Techfields Biochem Co Ltd | Profármacos solúveis em água carregados positivamente de ácidos aril- e heteroarilacéticos com velocidade de penetração na pele muito rápida |
US8458932B2 (en) | 2006-08-11 | 2013-06-11 | Alameda Technology, Llc | Optical illusion device |
AU2006347391B2 (en) | 2006-08-15 | 2013-03-07 | Techfields Biochem Co. Ltd | Positively charged water-soluble prodrugs of aryl- and heteroarylpropionic acids with very fast skin penetration rate |
WO2008026776A1 (fr) | 2006-08-31 | 2008-03-06 | Nanocarrier Co., Ltd. | Composition transdermique, composition pharmaceutique transdermique et composition cosmétique transdermique comprenant un ingrédient actif encapsulant une micelle polymère |
ES2735287T3 (es) | 2006-09-03 | 2019-12-17 | Techfields Biochem Co Ltd | Profármacos solubles en agua cargados positivamente de ácidos n-arilantranílicos con muy rápida velocidad de penetración en la piel |
EP3388417A1 (en) | 2006-09-03 | 2018-10-17 | Techfields Biochem Co. Ltd | Positively charged water-soluble prodrugs of acetaminophen and related compounds with very fast skin penetration rate |
CN101522692A (zh) | 2006-10-11 | 2009-09-02 | 于崇曦 | 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的昔康及其相关化合物的前药 |
EP2091914A4 (en) * | 2006-11-08 | 2010-12-29 | Chongxi Yu | TRANSDERMAL ADMINISTRATION SYSTEMS FOR PEPTIDES AND RELATED CONNECTIONS |
ES2547258T3 (es) * | 2006-12-10 | 2015-10-02 | Chongxi Yu | Sistemas de administración transdérmica de antibióticos beta-lactama |
WO2008072023A1 (en) * | 2006-12-13 | 2008-06-19 | Otis Elevator Company | Portable emergency and inspection interface for elevators |
CA2972344C (en) * | 2007-01-15 | 2021-10-26 | Chongxi Yu | Positively charged water-soluble prodrugs of retinoids and retinoid-like compounds with very high skin penetration rates |
AU2007345952C1 (en) | 2007-01-31 | 2017-06-08 | Chongxi Yu | Positively charged water-soluble prodrugs of 1H-imidazo[4, 5-c]quinolin-4-amines and related compounds with very high skin penetration rates |
KR101853971B1 (ko) | 2007-06-04 | 2018-05-02 | 테크필즈 인크 | 매우 높은 피부 및 막 침투율을 가지는 비스테로이드성 소염제(nsaia) 약물전구체 및 이들의 새로운 의약적 용도 |
BRPI0922263B1 (pt) * | 2008-12-04 | 2021-08-31 | Chongxi Yu | Composição de alta penetração de um fármaco principal, e seus usos |
PL2427475T3 (pl) * | 2009-05-08 | 2021-07-19 | Techfields Biochem Co., Ltd. | Kompozycje proleku o wysokim przenikaniu peptydów i związków powiązanych z peptydami |
-
2010
- 2010-05-10 PL PL10772043T patent/PL2427475T3/pl unknown
- 2010-05-10 CN CN201710216624.0A patent/CN108084246A/zh active Pending
- 2010-05-10 RU RU2016139056A patent/RU2767051C2/ru not_active Application Discontinuation
- 2010-05-10 CN CN2010800309104A patent/CN102459313A/zh active Pending
- 2010-05-10 CN CN201810999280.XA patent/CN109232716A/zh active Pending
- 2010-05-10 KR KR1020177027288A patent/KR101903768B1/ko active IP Right Grant
- 2010-05-10 EP EP10772043.5A patent/EP2427475B1/en active Active
- 2010-05-10 CA CA2761489A patent/CA2761489C/en active Active
- 2010-05-10 WO PCT/CN2010/072561 patent/WO2010127640A1/en active Application Filing
- 2010-05-10 MX MX2011011876A patent/MX355995B/es active IP Right Grant
- 2010-05-10 DK DK10772043.5T patent/DK2427475T3/da active
- 2010-05-10 KR KR1020117029299A patent/KR101784528B1/ko active IP Right Grant
- 2010-05-10 KR KR1020187027764A patent/KR20180110187A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-05-10 JP JP2012508891A patent/JP6352587B2/ja active Active
- 2010-05-10 BR BRPI1011439A patent/BRPI1011439B8/pt active IP Right Grant
- 2010-05-10 TW TW099114877A patent/TWI568447B/zh not_active IP Right Cessation
- 2010-05-10 EP EP20205564.6A patent/EP4067370A1/en active Pending
- 2010-05-10 ES ES10772043T patent/ES2845612T3/es active Active
- 2010-05-10 EP EP13170316.7A patent/EP2660247A3/en active Pending
- 2010-05-10 AU AU2010244857A patent/AU2010244857A1/en not_active Abandoned
- 2010-05-10 RU RU2011149796A patent/RU2627065C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-11-08 US US13/291,904 patent/US9248109B2/en active Active - Reinstated
- 2011-11-08 MX MX2018005737A patent/MX2018005737A/es unknown
-
2016
- 2016-10-20 AU AU2016247145A patent/AU2016247145A1/en not_active Abandoned
- 2016-10-31 JP JP2016213784A patent/JP2017036325A/ja active Pending
-
2018
- 2018-08-08 JP JP2018149455A patent/JP7194530B2/ja active Active
-
2020
- 2020-07-29 JP JP2020128370A patent/JP2020189847A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2016139056A (ru) | Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений | |
RU2011149796A (ru) | Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений | |
US9376381B2 (en) | High penetration prodrug compositions of peptides and peptide-related compounds | |
KR101781789B1 (ko) | C형 간염 바이러스 억제제로 사용되는 다환 헤테로사이클릭 화합물 | |
JP6177975B2 (ja) | ポリエチレングリコールベースのアドレノメデュリンのプロドラッグおよびその使用 | |
ES2264523T3 (es) | Inhibidores dipeptidos selectivos de calicreina. | |
JP2013527124A (ja) | オピオイドの新規カルバマートアミノ酸およびペプチドプロドラッグならびにその使用 | |
EP0361365A1 (en) | Aminobenzoic and aminocyclohexane-carboylic acid compounds, compositions, and their method of use | |
CN1391558A (zh) | 取代1,3-二芳基-2-吡啶-2-基-3-(吡啶-2-基氨基)-丙醇衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物及其应用 | |
US11135153B2 (en) | High penetration composition and uses thereof | |
RU2022102808A (ru) | Пролекарственные композиции с высокой степенью проникновения на основе пептидов и родственных пептидам соединений | |
WO2012085586A1 (en) | Mexiletine prodrugs | |
ES2649964T3 (es) | Derivados de aminoestatina para el tratamiento de la artrosis | |
AU2019263953B2 (en) | Dipeptidyl ketoamide meta-methoxyphenyl derivatives and uses thereof | |
RU2007132264A (ru) | Пролекарственные формы 1r, 2s-метоксамина, способ получения таких пролекарственных форм (варианты), фармацевтическая композиция, включающая их, и способ лечения недержания мочи посредством таких пролекарственных форм | |
KR100965247B1 (ko) | 신규한 아릴설포닐이미다졸론 유도체 화합물 및 그화합물을 함유한 항암제 조성물 | |
US20210155659A1 (en) | Compounds for use as apelin receptor antagonists | |
CN108047304A (zh) | 金属蛋白酶-7选择性抑制剂及其制备方法和应用 | |
IL196783A (en) | Aminoisoquinoline thrombin inhibitor with improved bioavailability | |
AU2016213759A1 (en) | Transdermal delivery systems of peptides and related compounds | |
CN105440104A (zh) | 多肽及相关化合物的透皮给药系统 | |
CN116640182A (zh) | 多肽及相关化合物的透皮给药系统 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20191007 |
|
FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20200427 |