RU2015109165A - Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов - Google Patents
Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015109165A RU2015109165A RU2015109165/04A RU2015109165A RU2015109165A RU 2015109165 A RU2015109165 A RU 2015109165A RU 2015109165/04 A RU2015109165/04 A RU 2015109165/04A RU 2015109165 A RU2015109165 A RU 2015109165A RU 2015109165 A RU2015109165 A RU 2015109165A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- substituted
- member selected
- unsubstituted
- compound according
- Prior art date
Links
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 title 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 title 1
- 150000003384 small molecules Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 74
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 28
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 12
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 9
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 claims 5
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 claims 5
- 102000004861 Phosphoric Diester Hydrolases Human genes 0.000 claims 5
- 108090001050 Phosphoric Diester Hydrolases Proteins 0.000 claims 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- MZOFCQQQCNRIBI-VMXHOPILSA-N (3s)-4-[[(2s)-1-[[(2s)-1-[[(1s)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[[2-[[(2s)-2,6-diaminohexanoyl]amino]acetyl]amino]-4-oxobutanoic acid Chemical compound OC[C@@H](C(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CCCCN MZOFCQQQCNRIBI-VMXHOPILSA-N 0.000 claims 3
- 108010012236 Chemokines Proteins 0.000 claims 3
- 102000019034 Chemokines Human genes 0.000 claims 3
- 102100037850 Interferon gamma Human genes 0.000 claims 3
- 108010074328 Interferon-gamma Proteins 0.000 claims 3
- 108010002350 Interleukin-2 Proteins 0.000 claims 3
- 102000000588 Interleukin-2 Human genes 0.000 claims 3
- 102000013264 Interleukin-23 Human genes 0.000 claims 3
- 108010065637 Interleukin-23 Proteins 0.000 claims 3
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 claims 3
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- MSYGAHOHLUJIKV-UHFFFAOYSA-N 3,5-dimethyl-1-(3-nitrophenyl)-1h-pyrazole-4-carboxylic acid ethyl ester Chemical compound CC1=C(C(=O)OCC)C(C)=NN1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 MSYGAHOHLUJIKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 claims 2
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims 2
- -1 IL- 12 Proteins 0.000 claims 2
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 2
- 102000003814 Interleukin-10 Human genes 0.000 claims 2
- 108090000174 Interleukin-10 Proteins 0.000 claims 2
- 108010002616 Interleukin-5 Proteins 0.000 claims 2
- 102000000743 Interleukin-5 Human genes 0.000 claims 2
- 108090001005 Interleukin-6 Proteins 0.000 claims 2
- 108090001007 Interleukin-8 Proteins 0.000 claims 2
- 206010028703 Nail psoriasis Diseases 0.000 claims 2
- 102000011017 Type 4 Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases Human genes 0.000 claims 2
- 108010037584 Type 4 Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases Proteins 0.000 claims 2
- 102000010984 Type 7 Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases Human genes 0.000 claims 2
- 108010037622 Type 7 Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases Proteins 0.000 claims 2
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 claims 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 2
- 230000004761 fibrosis Effects 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000020084 Bone disease Diseases 0.000 claims 1
- 102100036150 C-X-C motif chemokine 5 Human genes 0.000 claims 1
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010063094 Cerebral malaria Diseases 0.000 claims 1
- 102000001327 Chemokine CCL5 Human genes 0.000 claims 1
- 108010055166 Chemokine CCL5 Proteins 0.000 claims 1
- 102000016950 Chemokine CXCL1 Human genes 0.000 claims 1
- 108010014419 Chemokine CXCL1 Proteins 0.000 claims 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 1
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010015278 Erythrodermic psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 1
- 101000947186 Homo sapiens C-X-C motif chemokine 5 Proteins 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 102000013462 Interleukin-12 Human genes 0.000 claims 1
- 108010065805 Interleukin-12 Proteins 0.000 claims 1
- 108010002386 Interleukin-3 Proteins 0.000 claims 1
- 108090000978 Interleukin-4 Proteins 0.000 claims 1
- 108010002586 Interleukin-7 Proteins 0.000 claims 1
- 108010002335 Interleukin-9 Proteins 0.000 claims 1
- 208000019693 Lung disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010037575 Pustular psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010000059 abdominal discomfort Diseases 0.000 claims 1
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims 1
- 206010002906 aortic stenosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 1
- XEYBRNLFEZDVAW-ARSRFYASSA-N dinoprostone Chemical compound CCCCC[C@H](O)\C=C\[C@H]1[C@H](O)CC(=O)[C@@H]1C\C=C/CCCC(O)=O XEYBRNLFEZDVAW-ARSRFYASSA-N 0.000 claims 1
- 229960002986 dinoprostone Drugs 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000016097 disease of metabolism Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000005980 lung dysfunction Effects 0.000 claims 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- XEYBRNLFEZDVAW-UHFFFAOYSA-N prostaglandin E2 Natural products CCCCCC(O)C=CC1C(O)CC(=O)C1CC=CCCCC(O)=O XEYBRNLFEZDVAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 0 *=CC(Oc1ccc(B(*C2)O)c2c1)=* Chemical compound *=CC(Oc1ccc(B(*C2)O)c2c1)=* 0.000 description 3
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/69—Boron compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
- C07F5/02—Boron compounds
- C07F5/025—Boronic and borinic acid compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
- C07F5/02—Boron compounds
- C07F5/04—Esters of boric acids
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
Abstract
1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле:гдеRпредставляет собой член, выбранный из CN,C(O)NRR, С(О)OR,где Rпредставляет собой член, выбранный из Н и замещенного или незамещенного алкила,X представляет собой член, выбранный из N, СН и CR,Rпредставляет собой член, выбранный из галогена и замещенного или незамещенного алкила, C(O)R, С(О)OR, OR, NRR,где R, R, Rи Rпредставляют собой члены, независимо выбранные из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила,при условии, что Rи Rвместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно объединены с образованием 4-8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца,при условии, что Rи Rвместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно объединены с образованием 4-8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца,и соли указанных соединений.2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rпредставляет собой член, выбранный из Н и незамещенного алкила.3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру согласно формуле:4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:6. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:7. Соединение по п. 1, отличающееся
Claims (55)
1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле:
где
Ra представляет собой член, выбранный из CN,
C(O)NR1R2, С(О)OR3,
где R3 представляет собой член, выбранный из Н и замещенного или незамещенного алкила,
X представляет собой член, выбранный из N, СН и CRb,
Rb представляет собой член, выбранный из галогена и замещенного или незамещенного алкила, C(O)R4, С(О)OR4, OR4, NR4R5,
где R1, R2, R4 и R5 представляют собой члены, независимо выбранные из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила,
при условии, что R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно объединены с образованием 4-8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца,
при условии, что R4 и R5 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно объединены с образованием 4-8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца,
и соли указанных соединений.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R3 представляет собой член, выбранный из Н и незамещенного алкила.
18. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой член, выбранный из фтора и хлора.
19. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой член, выбранный из OR4 и NR4R5.
20. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой член, выбранный из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила.
21. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой член, выбранный из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила и замещенного или незамещенного циклоалкила.
22. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой незамещенный С1-С6 алкил.
23. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой незамещенный циклоалкил.
24. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя член, выбранный из замещенного или незамещенного C1-C6 алкокси.
25. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя по меньшей мере один галоген.
26. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя по меньшей мере одну оксогруппу.
27. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой член, выбранный из -СН3, -СН2СН3, -(СН2)2СН3, -СН(СН3)2, -CH2CF3, -CH2CHF2, -СН2СН2 (ОН), -СН2СН2 (ОСН3), -СН2СН2 (ОС(СН3)2), -С(O)СН3, -СН2СН2ОС(O)СН3(-СН2С(O)ОСН2СН3(-СН2С(O)ОС(СН3)3, -(СН2)3С(O) СН3, -СН2С(О)ОС(СН3)3, циклопентила, циклогексила,
28. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 и R5 представляют собой члены, независимо выбранные из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила.
29. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой Н или незамещенный алкил; и
R5 представляет собой незамещенный алкил или алкил, содержащий в качестве заместителя член, выбранный из гидроксила, фенила, незамещенного алкокси и алкокси, замещенного фенилом.
30. Соединение по п. 29, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой член, выбранный из Н или СН3.
31. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 и R5 каждый представляют собой члены, независимо выбранные из замещенного или незамещенного алкила.
32. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой замещенный или незамещенный алкил.
33. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя член, выбранный из замещенного или незамещенного алкокси и гидроксила.
34. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя незамещенный алкокси.
35. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя алкокси, замещенный фенилом.
36. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя незамещенный алкокси.
37. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что Rb представляет собой член, выбранный из N(CH3)2, N(CH3) (СН2СН2 (ОСН3)), N(CH3)(СН2СН2ОН), NH2, NHCH3, NH(CH2CH2(ОСН3)), NH(CH2CH2(OCH2Ph), NH(CH2Ph), NH(C(CH3)3) и NH (CH2CH2OH).
38. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, объединены с образованием 4 - 8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца.
39. Соединение по п. 38, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, объединены с образованием 5- или 6-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольцо.
41. Фармацевтический состав, содержащий:
(a) соединение по п. 1;
(b) фармацевтически приемлемый наполнитель.
42. Состав по п. 41, отличающийся тем, что указанный состав находится в дозированной лекарственной форме.
43. Состав по п. 41, отличающийся тем, что указанный состав предназначен для перорального или местного применения.
44. Способ уменьшения высвобождения цитокина или хемокина, включающий: приведение клетки в контакт с соединением по п. 1 или фармацевтически приемлемой солью указанного соединения, при этом высвобождение клеткой цитокина или хемокина уменьшается.
45. Способ по п. 44, отличающийся тем, что указанный цитокин представляет собой член, выбранный из ИЛ-1α, ИЛ-1β, ИЛ-2, ИЛ-3, ИЛ-6, ИЛ-7, ИЛ-9, ИЛ-12, ИЛ-17, ИЛ-18, ИЛ-23, ФНО-α, ЛТ, ФИЛ, Онкостатина, ИФНα, ИФНβ и ИФН-γ.
46. Способ по п. 44, отличающийся тем, что указанный цитокин представляет собой член, выбранный из ИЛ-1β, ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-10, ИЛ-12, ИЛ-23, ФНО-α и ИФН-γ.
47. Способ по п. 44, отличающийся тем, что указанный цитокин представляет собой член, выбранный из ИЛ-2, ИЛ-5, ИЛ-10, ИЛ-12, ИЛ-23, ФНО-α и ИФН-γ.
48. Способ по п. 44, отличающийся тем, что указанный хемокин представляет собой член, выбранный из ИЛ-8, Gro-α, МВБ-1, МХБ-1, ПГЕ2, ENA-78, и RANTES.
49. Способ лечения состояния у животного, включающий введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения с обеспечением лечения состояния.
50. Способ по п. 49, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из артрита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, псориаза, легочного заболевания, рассеянного склероза, нейродегенеративного расстройства, застойной сердечной недостаточности, инсульта, стеноза устья аорты, почечной недостаточности, волчанки, панкреатита, аллергии, фиброза, анемии, атеросклероза, метаболического заболевания, заболевания костей, сердечно-сосудистого заболевания, осложнения, связанного с химиотерапией/радиацией, диабета типа I, диабета типа II, заболевания печени, желудочно-кишечного расстройства, офтальмологического заболевания, аллергического конъюнктивита, диабетической ретинопатии, синдрома Шегрена, увеита, легочного нарушения, заболевания почек, дерматита, ВИЧ-ассоциированной кахексии, церебральной малярии, анкилозирующего спондилита, проказы, анемии и фибромиалгии.
51. Способ по п. 50, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из псориаза, атопического дерматита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, астмы и хронической обструктивной болезни легких.
52. Способ по п. 50, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой псориаз, причем указанный псориаз выбран из бляшечного псориаза, псориаза сгибательных поверхностей, каплевидного псориаза, пустулезного псориаза, ногтевого псориаза и эритродермического псориаза.
53. Способ по п. 52, отличающийся тем, что указанный псориаз выбран из бляшечного псориаза и ногтевого псориаза.
54. Способ ингибирования фосфодиэстеразы (ФДЭ), включающий: приведение фосфодиэстеразы в контакт с соединением по п. 1 или с фармацевтически приемлемой солью указанного соединения с обеспечением ингибирования фосфодиэстеразы.
55. Способ по п. 54, отличающийся тем, что указанная фосфодиэстераза представляет собой член, выбранный из фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) и фосфодиэстеразы 7 (ФДЭ7).
Applications Claiming Priority (14)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US3437108P | 2008-03-06 | 2008-03-06 | |
US61/034,371 | 2008-03-06 | ||
US5263708P | 2008-05-12 | 2008-05-12 | |
US61/052,637 | 2008-05-12 | ||
US9440608P | 2008-09-04 | 2008-09-04 | |
US61/094,406 | 2008-09-04 | ||
US10599008P | 2008-10-16 | 2008-10-16 | |
US61/105,990 | 2008-10-16 | ||
US11090308P | 2008-11-03 | 2008-11-03 | |
US61/110,903 | 2008-11-03 | ||
US14370009P | 2009-01-09 | 2009-01-09 | |
US61/143,700 | 2009-01-09 | ||
US14873109P | 2009-01-30 | 2009-01-30 | |
US61/148,731 | 2009-01-30 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010140803/04A Division RU2547441C2 (ru) | 2008-03-06 | 2009-03-05 | Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015109165A true RU2015109165A (ru) | 2015-11-10 |
Family
ID=41342554
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010140803/04A RU2547441C2 (ru) | 2008-03-06 | 2009-03-05 | Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов |
RU2015109165/04A RU2015109165A (ru) | 2008-03-06 | 2009-03-05 | Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010140803/04A RU2547441C2 (ru) | 2008-03-06 | 2009-03-05 | Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US8039450B2 (ru) |
EP (2) | EP3246034A1 (ru) |
KR (2) | KR101672511B1 (ru) |
CN (1) | CN102014927A (ru) |
AU (1) | AU2009221793B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0908565A2 (ru) |
CA (1) | CA2718170A1 (ru) |
ES (1) | ES2630036T3 (ru) |
IL (1) | IL207955A (ru) |
MX (1) | MX2010009765A (ru) |
NZ (1) | NZ587955A (ru) |
RU (2) | RU2547441C2 (ru) |
Families Citing this family (98)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8512718B2 (en) | 2000-07-03 | 2013-08-20 | Foamix Ltd. | Pharmaceutical composition for topical application |
IL152486A0 (en) | 2002-10-25 | 2003-05-29 | Meir Eini | Alcohol-free cosmetic and pharmaceutical foam carrier |
US8900554B2 (en) | 2002-10-25 | 2014-12-02 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Foamable composition and uses thereof |
US7820145B2 (en) | 2003-08-04 | 2010-10-26 | Foamix Ltd. | Oleaginous pharmaceutical and cosmetic foam |
US7704518B2 (en) | 2003-08-04 | 2010-04-27 | Foamix, Ltd. | Foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
US10117812B2 (en) | 2002-10-25 | 2018-11-06 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Foamable composition combining a polar solvent and a hydrophobic carrier |
US9668972B2 (en) | 2002-10-25 | 2017-06-06 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Nonsteroidal immunomodulating kit and composition and uses thereof |
US7700076B2 (en) | 2002-10-25 | 2010-04-20 | Foamix, Ltd. | Penetrating pharmaceutical foam |
US9211259B2 (en) | 2002-11-29 | 2015-12-15 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Antibiotic kit and composition and uses thereof |
US8486376B2 (en) | 2002-10-25 | 2013-07-16 | Foamix Ltd. | Moisturizing foam containing lanolin |
US9265725B2 (en) | 2002-10-25 | 2016-02-23 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Dicarboxylic acid foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
US20080138296A1 (en) | 2002-10-25 | 2008-06-12 | Foamix Ltd. | Foam prepared from nanoemulsions and uses |
AU2003279493B2 (en) | 2002-10-25 | 2009-08-20 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Cosmetic and pharmaceutical foam |
US7575739B2 (en) | 2003-04-28 | 2009-08-18 | Foamix Ltd. | Foamable iodine composition |
US8795693B2 (en) | 2003-08-04 | 2014-08-05 | Foamix Ltd. | Compositions with modulating agents |
US8486374B2 (en) | 2003-08-04 | 2013-07-16 | Foamix Ltd. | Hydrophilic, non-aqueous pharmaceutical carriers and compositions and uses |
EP2987796B1 (en) | 2005-02-16 | 2018-08-08 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Halogen-substituted boronophthalides for the treatment of infections |
US7767657B2 (en) | 2005-02-16 | 2010-08-03 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules |
CN101420854B (zh) | 2006-02-16 | 2013-08-07 | 安纳考尔医药公司 | 作为抗炎药的含硼的小分子 |
US20080260655A1 (en) | 2006-11-14 | 2008-10-23 | Dov Tamarkin | Substantially non-aqueous foamable petrolatum based pharmaceutical and cosmetic compositions and their uses |
US10265265B2 (en) | 2007-03-15 | 2019-04-23 | Drug Delivery Solutions Limited | Topical composition |
US8636982B2 (en) | 2007-08-07 | 2014-01-28 | Foamix Ltd. | Wax foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
WO2009069006A2 (en) | 2007-11-30 | 2009-06-04 | Foamix Ltd. | Foam containing benzoyl peroxide |
WO2009072007A2 (en) | 2007-12-07 | 2009-06-11 | Foamix Ltd. | Carriers, formulations, methods for formulating unstable active agents for external application and uses thereof |
WO2010041141A2 (en) | 2008-10-07 | 2010-04-15 | Foamix Ltd. | Oil-based foamable carriers and formulations |
WO2009090558A2 (en) | 2008-01-14 | 2009-07-23 | Foamix Ltd. | Poloxamer foamable pharmaceutical compositions with active agents and/or therapeutic cells and uses |
KR101672511B1 (ko) * | 2008-03-06 | 2016-11-03 | 아나코르 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 소염제로써 붕소가 함유된 소분자 |
WO2010027975A1 (en) * | 2008-09-04 | 2010-03-11 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules |
WO2010028005A1 (en) * | 2008-09-04 | 2010-03-11 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules |
AU2009296458A1 (en) * | 2008-09-26 | 2010-04-01 | Nanobio Corporation | Nanoemulsion therapeutic compositions and methods of using the same |
US9493489B2 (en) * | 2008-10-15 | 2016-11-15 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents |
US20120087872A1 (en) | 2009-04-28 | 2012-04-12 | Foamix Ltd. | Foamable Vehicles and Pharmaceutical Compositions Comprising Aprotic Polar Solvents and Uses Thereof |
WO2011013008A2 (en) | 2009-07-29 | 2011-02-03 | Foamix Ltd. | Non surface active agent non polymeric agent hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses |
CA2769625C (en) | 2009-07-29 | 2017-04-11 | Foamix Ltd. | Non surfactant hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses |
US9440994B2 (en) | 2009-08-14 | 2016-09-13 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron containing small molecules as antiprotozoal agents |
US9849142B2 (en) | 2009-10-02 | 2017-12-26 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Methods for accelerated return of skin integrity and for the treatment of impetigo |
CN102686205A (zh) | 2009-10-02 | 2012-09-19 | 弗艾米克斯有限公司 | 局部四环素组合物 |
WO2011049971A1 (en) | 2009-10-20 | 2011-04-28 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents |
WO2011060196A1 (en) * | 2009-11-11 | 2011-05-19 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules |
WO2011094450A1 (en) | 2010-01-27 | 2011-08-04 | Anacor Pharmaceuticals, Inc | Boron-containing small molecules |
WO2011116348A1 (en) | 2010-03-19 | 2011-09-22 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules as anti-protozoal agent |
CA2776482C (en) * | 2010-05-04 | 2022-06-07 | Foamix Ltd. | Compositions, gels and foams with rheology modulators and uses thereof |
DK2613788T3 (en) | 2010-09-07 | 2017-08-07 | Anacor Pharmaceuticals Inc | BENZOXABOROLD DERIVATIVES FOR TREATMENT OF BACTERIA INFECTIONS |
CA2817071C (en) | 2010-11-08 | 2018-04-24 | Omeros Corporation | Treatment of addiction and impulse-control disorders using pde7 inhibitors |
US9220715B2 (en) | 2010-11-08 | 2015-12-29 | Omeros Corporation | Treatment of addiction and impulse-control disorders using PDE7 inhibitors |
EP2651407B1 (en) * | 2010-12-15 | 2016-12-21 | Olatec Industries LLC | 3-methanesulfonylpropionitrile for treating inflammation and pain |
CA2864181C (en) | 2012-02-27 | 2020-06-02 | Olatec Industries Llc | Process for preparing 3-methylsulfonylpropionitrile |
MX366309B (es) | 2012-06-05 | 2019-07-04 | Olatec Ind Llc | Composicion farmaceutica para el tratamiento de inflamacion y dolor. |
CN104349772B (zh) | 2012-06-11 | 2017-09-05 | 欧拉泰克工业有限责任公司 | 用于治疗炎症和疼痛的化合物 |
MX2014014524A (es) * | 2012-06-13 | 2015-02-24 | Hutchinson Fred Cancer Res | Composiciones que comprenden calcogenuros y metodos relacionados. |
US9114122B2 (en) | 2012-06-14 | 2015-08-25 | Olatec Industries Llc | Compounds for treating inflammation and pain |
US10070649B2 (en) | 2013-01-30 | 2018-09-11 | Agrofresh Inc. | Volatile applications against pathogens |
US9585396B2 (en) | 2013-01-30 | 2017-03-07 | Agrofresh Inc. | Volatile applications against pathogens |
US8669207B1 (en) | 2013-01-30 | 2014-03-11 | Dow Agrosciences, Llc. | Compounds and compositions |
US11039617B2 (en) | 2013-01-30 | 2021-06-22 | Agrofresh Inc. | Large scale methods of uniformly coating packaging surfaces with a volatile antimicrobial to preserve food freshness |
PE20151299A1 (es) | 2013-01-30 | 2015-09-18 | Dow Agrosciences Llc | Uso de benzoxaboroles como agentes antimicrobianos volatiles en carnes, plantas o partes de plantas |
AP2015008638A0 (en) | 2013-02-01 | 2015-08-31 | Anacor Pharmaceuticals Inc | Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents |
AU2014202928B1 (en) | 2013-06-05 | 2014-09-11 | Agrofresh Inc. | Compounds and compositions |
KR20170024068A (ko) * | 2014-07-01 | 2017-03-06 | 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 | 항박테리아제로서의 삼환식 벤즈옥사보롤 |
CR20170414A (es) | 2015-02-12 | 2017-10-20 | Agrofresh Inc | Compuestos y composiciones fungicidas |
US10633399B2 (en) | 2015-08-17 | 2020-04-28 | Channel Therapeutics, Inc. | Functionalized aminobenzoboroxoles |
IL259693B (en) | 2015-11-30 | 2022-07-01 | Anacor Pharmaceuticals Inc | Preparations for topical administration and their use for the treatment of inflammation |
TW201735792A (zh) | 2016-03-07 | 2017-10-16 | 農業保鮮股份有限公司 | 使用苯并氧雜硼雜環戊烯化合物和防腐氣體作為作物的抗微生物劑之協同方法 |
EP3456722A4 (en) * | 2016-05-09 | 2019-12-18 | Anacor Pharmaceuticals, Inc | CRISABOROL CRYSTAL SHAPES IN FREE FORM AND PRODUCTION METHOD AND USE THEREOF |
MX2017011630A (es) | 2016-09-08 | 2018-09-25 | Foamix Pharmaceuticals Ltd | Composiciones y metodos para tratar rosacea y acne. |
GB201701583D0 (en) * | 2017-01-31 | 2017-03-15 | Drug Delivery Solutions Ltd | Topical composition |
WO2018156554A1 (en) * | 2017-02-21 | 2018-08-30 | Dow Agrosciences Llc | 1-HYDROXY-1,3-DIHYDROBENZO[c][1,2]OXABOROLES AND THEIR USE AS HERBICIDES |
CN108864160A (zh) * | 2017-05-16 | 2018-11-23 | 苏州旺山旺水生物医药有限公司 | 含硼小分子的制备方法 |
PL3630752T3 (pl) | 2017-06-01 | 2021-11-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Podstawione związki zawierające azot |
US20210163404A1 (en) * | 2017-06-14 | 2021-06-03 | UNIVERSITé LAVAL | Novel urea compounds and bioisosteres thereof and their use for treating inflammation and inflammation-related pathologies |
CN109517003A (zh) * | 2017-09-18 | 2019-03-26 | 成都安满生物医药科技有限公司 | 一种克瑞沙硼的制备方法 |
WO2019108982A1 (en) | 2017-11-30 | 2019-06-06 | Boragen, Inc. | Benzoxaborole compounds and formulations thereof |
US10329311B1 (en) | 2017-12-21 | 2019-06-25 | Olon S.P.A. | Process for the preparation of crisaborole |
KR101974145B1 (ko) * | 2017-12-22 | 2019-04-30 | 한국생명공학연구원 | 보풀 추출물을 유효성분으로 함유하는 아토피 피부염의 예방, 개선 또는 치료용 조성물 |
CN108148085B (zh) * | 2018-01-04 | 2019-11-01 | 合肥医工医药股份有限公司 | 具有抑制磷酸二酯酶4的化合物、制法及其药物用途 |
CN108047261B (zh) * | 2018-01-10 | 2020-12-18 | 苏州旺山旺水生物医药有限公司 | 一种克立硼罗的制备方法 |
EP3542788A1 (en) | 2018-03-19 | 2019-09-25 | MC2 Therapeutics Limited | Topical composition comprising calcipotriol and betamethasone dipropionate |
CN108546245A (zh) * | 2018-05-22 | 2018-09-18 | 绍兴文理学院 | 一种抗增殖活性中间体ml-098的制备方法 |
CN108997394A (zh) * | 2018-06-12 | 2018-12-14 | 广州百霆医药科技有限公司 | 苯并氧杂硼杂环戊烷类化合物及其制备方法 |
CN108997399A (zh) * | 2018-07-24 | 2018-12-14 | 武汉轻工大学 | 克立硼罗中间体的制备方法 |
WO2020025910A1 (en) | 2018-07-31 | 2020-02-06 | Drug Delivery Solutions Limited | Topical composition |
EP3836938A4 (en) | 2018-08-18 | 2022-05-11 | Boragen, Inc. | SOLID FORMS OF SUBSTITUTED BENZOXAZOLE AND COMPOSITIONS THEREOF |
BR112021005870B1 (pt) * | 2018-10-05 | 2024-01-09 | Pfizer Inc | Inibidores de pde4 contendo boro |
ES2960987T3 (es) * | 2019-04-12 | 2024-03-07 | Riboscience Llc | Derivados de heteroarilo bicíclicos como inhibidores de la ectonucleótido pirofosfatasa fosfodiesterasa 1 |
WO2020232470A1 (en) | 2019-05-13 | 2020-11-19 | Boragen, Inc. | Chemical compounds |
AU2020300689A1 (en) * | 2019-07-03 | 2022-02-24 | Borah, Inc. | Chemical compounds |
AR120504A1 (es) | 2019-11-22 | 2022-02-16 | Agrofresh Inc | Composición y método para tratar a plantas y partes de plantas con activos volátiles para el control de organismos de descomposición |
KR102334997B1 (ko) * | 2019-11-27 | 2021-12-03 | 한국화학연구원 | 보풀 속 식물 추출물을 유효성분으로 포함하는 구강질환 또는 골질환의 예방 또는 치료용 조성물 |
CR20220369A (es) | 2020-02-05 | 2022-10-27 | Agrofresh Inc | Compuestos y composiciones antimicrobianos |
KR102699528B1 (ko) | 2020-05-05 | 2024-08-30 | 뉴베일런트, 아이엔씨. | 헤테로방향족 거대환식 에터 화학치료제 |
CN111595974A (zh) * | 2020-05-30 | 2020-08-28 | 山东希尔康泰药业有限公司 | 罗氟司特原料药的分析方法 |
CN113801089B (zh) * | 2020-06-15 | 2024-03-15 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 一种克立硼罗中间体的制备方法 |
MX2023007579A (es) | 2020-12-25 | 2023-07-06 | Reistone Biopharma Company Ltd | Derivado de borato y usos del mismo. |
CN114685537A (zh) * | 2020-12-28 | 2022-07-01 | 南京理工大学 | 丁苯酞衍生物g-3702在制备脑缺血再灌注损伤预防和治疗药物中的应用 |
RU2756250C1 (ru) * | 2021-02-04 | 2021-09-28 | Федеральное бюджетное учреждение науки «Екатеринбургский медицинский-научный центр профилактики и охраны здоровья рабочих промпредприятий» Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (ФБУН ЕМНЦ ПОЗРПП Роспотребнадзора) | Способ повышения устойчивости организма к цитотоксическому действию кристаллического диоксида кремния |
CN113387971B (zh) * | 2021-04-19 | 2023-10-27 | 安徽普利药业有限公司 | 克立硼罗的合成方法 |
KR20240087788A (ko) | 2021-10-01 | 2024-06-19 | 뉴베일런트, 아이엔씨. | 헤테로방향족 매크로사이클릭 에테르 화합물의 고체 형태, 약학 조성물 및 제조 |
TW202404610A (zh) * | 2022-06-24 | 2024-02-01 | 大陸商瑞石生物醫藥有限公司 | 一種硼酸酯衍生物的結晶、其製備方法及用途 |
Family Cites Families (84)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2260336A (en) * | 1939-10-16 | 1941-10-28 | Dow Chemical Co | Method of preparation of organic borates |
US3686398A (en) | 1970-07-20 | 1972-08-22 | Chevron Res | 10,9-boroxarophenanthrene as fungicides |
GB1396904A (en) * | 1972-08-11 | 1975-06-11 | Ici Ltd | Method for the control of micro-organisms |
US4602011A (en) | 1975-10-24 | 1986-07-22 | Chapman Chemical Company | Antimicrobial compositions and methods of using same |
US4766113A (en) | 1975-10-24 | 1988-08-23 | Chapman Chemical Company | Antimicrobial compositions and methods of using same |
US5169637A (en) | 1983-03-24 | 1992-12-08 | The Liposome Company, Inc. | Stable plurilamellar vesicles |
CA1237671A (en) | 1983-08-01 | 1988-06-07 | Michael W. Fountain | Enhancement of pharmaceutical activity |
US4716035A (en) | 1985-05-24 | 1987-12-29 | The Procter & Gamble Company | Oral compositions and methods for treating gingivitis |
US5409704A (en) | 1985-06-26 | 1995-04-25 | The Liposome Company, Inc. | Liposomes comprising aminoglycoside phosphates and methods of production and use |
US4975282A (en) | 1985-06-26 | 1990-12-04 | The Liposome Company, Inc. | Multilamellar liposomes having improved trapping efficiencies |
US5023087A (en) | 1986-02-10 | 1991-06-11 | Liposome Technology, Inc. | Efficient method for preparation of prolonged release liposome-based drug delivery system |
US5962498A (en) * | 1986-06-11 | 1999-10-05 | Procyon Pharmaceuticals, Inc. | Protein kinase C modulators. C. indolactam structural-types with anti-inflammatory activity |
IE60901B1 (en) | 1986-08-21 | 1994-08-24 | Vestar Inc | Improved treatment of systemic fungal infections with phospholipid particles encapsulating polyene antifungal antibiotics |
US5049388A (en) | 1986-11-06 | 1991-09-17 | Research Development Foundation | Small particle aerosol liposome and liposome-drug combinations for medical use |
US4894220A (en) | 1987-01-30 | 1990-01-16 | Colgate-Palmolive Company | Antibacterial antiplaque oral composition |
US5032582A (en) | 1987-02-27 | 1991-07-16 | Liposome Technology, Inc. | Method for treating fungal infections with amphotericin B/cholesterol sulfate composition |
US4994213A (en) | 1988-05-17 | 1991-02-19 | Liposome Technology, Inc. | Method of preparing lipid structures |
US4919934A (en) | 1989-03-02 | 1990-04-24 | Richardson-Vicks Inc. | Cosmetic sticks |
US5194266A (en) | 1989-08-08 | 1993-03-16 | Liposome Technology, Inc. | Amphotericin B/cholesterol sulfate composition and method |
US5356633A (en) | 1989-10-20 | 1994-10-18 | Liposome Technology, Inc. | Method of treatment of inflamed tissues |
AU657961B2 (en) | 1991-04-19 | 1995-03-30 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical formulation and process |
SG47101A1 (en) | 1992-07-31 | 1998-03-20 | Us Bioscience | Crystalline amifostine compositions and methods for the preparation and use of same |
US5552155A (en) | 1992-12-04 | 1996-09-03 | The Liposome Company, Inc. | Fusogenic lipsomes and methods for making and using same |
US5348947A (en) | 1993-05-07 | 1994-09-20 | American Cyanamid Company | Diarylboron ester and thioester fungicidal agents |
US5348948A (en) | 1993-05-07 | 1994-09-20 | American Cyanamid Company | 2,2-diaryl-1-(oxa and thia)-2a-azonia-2-borataacenaphthene fungicidal |
US5594151A (en) | 1994-01-28 | 1997-01-14 | Prolinx, Inc. | Phenylboronic acid complexing reagents derived from aminosalicylic acid |
GB9411587D0 (en) | 1994-06-09 | 1994-08-03 | Zeneca Ltd | Compound, composition and use |
US6083903A (en) * | 1994-10-28 | 2000-07-04 | Leukosite, Inc. | Boronic ester and acid compounds, synthesis and uses |
GB9500856D0 (en) | 1995-01-17 | 1995-03-08 | Zeneca Ltd | Composition and use |
AU5938996A (en) | 1995-06-07 | 1996-12-30 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | Method for encapsulating pharmaceutical materials |
GB9604926D0 (en) | 1996-03-08 | 1996-05-08 | Sandoz Ltd | Organic compounds |
EP2223920A3 (en) | 1996-06-19 | 2011-09-28 | Aventis Pharma Limited | Substituted azabicyclic compounds |
US5831046A (en) * | 1996-08-05 | 1998-11-03 | Prolinx, Incorporated | Boronic acid-contaning nucleic acid monomers |
AU4486097A (en) | 1996-09-19 | 1998-04-14 | Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Dna adenine methyltransferases and uses thereof |
EP0947498B1 (en) | 1996-12-02 | 2004-09-15 | Chisso Corporation | Optically active nitro alcohol derivatives, optically active amino alcohol derivatives, and process for preparing the same |
US6221640B1 (en) | 1997-05-14 | 2001-04-24 | Cubist Pharmaceuticals, Inc. | Enterococcal aminoacyl-trna synthetase proteins, nucleic acids and strains comprising same |
DE19829947A1 (de) | 1998-07-04 | 2000-01-05 | Bayer Ag | Elektrolumineszierende Anordnungen mit Bor-Chelaten |
SK5282001A3 (en) | 1998-11-06 | 2002-01-07 | Knoll Gmbh | Tricyclic pyrazole derivatives |
US6462036B1 (en) | 1998-11-06 | 2002-10-08 | Basf Aktiengesellschaft | Tricyclic pyrazole derivatives |
EP1155698A4 (en) | 1999-01-29 | 2003-01-15 | Nitto Kasei Co Ltd | ORGANOBORAL COMPOUNDS HAVING COCCIDIOSTAT ACTIVITY |
CA2373279A1 (en) | 1999-05-25 | 2000-12-14 | The Penn State Research Foundation | Dna methyltransferase inhibitors |
ATE349548T1 (de) | 1999-08-25 | 2007-01-15 | Ambergen Inc | Verfahren zur erkennung, analyse und isolierung von freiwerdenden proteinen |
US6306628B1 (en) * | 1999-08-25 | 2001-10-23 | Ambergen, Incorporated | Methods for the detection, analysis and isolation of Nascent proteins |
US6369098B1 (en) * | 1999-10-05 | 2002-04-09 | Bethesda Pharmaceuticals, Inc. | Dithiolane derivatives |
WO2001049301A1 (en) | 2000-01-06 | 2001-07-12 | Marantech Holding, Llc | Methods of using electron active compounds for managing cancer |
US6521619B2 (en) * | 2000-06-29 | 2003-02-18 | Icos Corporation | Aryl phenylcyclopropyl sulfide derivatives and their use as cell adhesion inhibiting anti-inflammatory and immune suppressive agents |
CA2415938A1 (en) | 2000-07-14 | 2002-01-24 | Zycos Inc. | Alpha-msh related compounds and methods of use |
DE60124759T2 (de) | 2000-11-30 | 2007-03-15 | The Penn State Research Foundation | Dna methyl transferase inhibitoren |
US6537733B2 (en) * | 2001-02-23 | 2003-03-25 | Applied Materials, Inc. | Method of depositing low dielectric constant silicon carbide layers |
DE10110051C2 (de) | 2001-03-02 | 2003-07-03 | Clariant Gmbh | Verfahren zur Herstellung von Boron- und Borinsäuren |
CA2446904A1 (en) | 2001-05-24 | 2003-04-03 | Alexza Molecular Delivery Corporation | Delivery of drug esters through an inhalation route |
US20030051728A1 (en) | 2001-06-05 | 2003-03-20 | Lloyd Peter M. | Method and device for delivering a physiologically active compound |
GB0117645D0 (en) * | 2001-07-19 | 2001-09-12 | Isis Innovation | Therapeutic stratergies for prevention and treatment of alzheimers disease |
DE10143979A1 (de) | 2001-09-07 | 2003-03-27 | Clariant Gmbh | Verfahren zur Herstellung von Bisallylboranen und nicht-aromatischen Boronsäuren |
EP1444981A1 (en) | 2001-10-11 | 2004-08-11 | Katsuhiko Mikoshiba | Intracellular calcium concentration increase inhibitors |
CN1325504C (zh) | 2002-01-10 | 2007-07-11 | 宾夕法尼亚州研究基金会 | 制备二芳基硼酸烷基酯和络合的二芳基硼酸的方法 |
JP2006506442A (ja) * | 2002-07-09 | 2006-02-23 | ポイント セラピューティクス, インコーポレイテッド | ボロプロリン化合物併用療法 |
US20050288299A1 (en) | 2002-10-09 | 2005-12-29 | Mavunkel Babu J | Azaindole derivatives as inhibitors of p38 kinase |
CN100384791C (zh) | 2002-12-02 | 2008-04-30 | 索尔维亚斯股份公司 | 碳-杂原子双键的催化氢化 |
US7390806B2 (en) | 2002-12-18 | 2008-06-24 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Antibiotics containing borinic acid complexes and methods of use |
BR0317564A (pt) | 2002-12-18 | 2005-11-22 | Anacor Pharmaceuticals Inc | Compostos, composições e métodos para tratar doenças causadas por bactérias ou fungos |
WO2005000200A2 (en) | 2003-05-09 | 2005-01-06 | Sugen, Inc. | Novel kinases |
US7465836B2 (en) * | 2003-06-16 | 2008-12-16 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Hydrolytically-resistant boron-containing therapeutics and methods of use |
EP2335722B1 (en) * | 2004-05-12 | 2019-03-13 | The Brigham and Women's Hospital, Inc. | Use of gelsolin to treat infections |
AR049915A1 (es) | 2004-06-14 | 2006-09-13 | Anacor Pharmaceuticals Inc | Compuestos con contenido de boro y metodos de uso de los mismos |
WO2006062731A1 (en) | 2004-11-19 | 2006-06-15 | University Of North Texas Health Science Center At Fort Worth | Phenanthroline and derivatives thereof used to lower intraocular pressure in an affected eye |
GB0501944D0 (en) | 2005-01-31 | 2005-03-09 | Univ Cambridge Tech | Compounds for use in chemical detection and/or quantitation |
US7767657B2 (en) | 2005-02-16 | 2010-08-03 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules |
EP2987796B1 (en) * | 2005-02-16 | 2018-08-08 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Halogen-substituted boronophthalides for the treatment of infections |
EP1856113B1 (en) | 2005-03-08 | 2016-01-06 | Agency for Science, Technology and Research | Chiral bisoxazoline catalysts |
US20060222671A1 (en) | 2005-03-30 | 2006-10-05 | Astion Development A/S | Dermatological compositions and salts for the treatment of dermatological diseases |
US20080234229A1 (en) | 2005-08-18 | 2008-09-25 | Auspex Pharmaceuticals, Inc. | Novel Therapeutic Agents for the Treatment of Cancer, Metabolic Diseases and Skin Disorders |
CN101420854B (zh) * | 2006-02-16 | 2013-08-07 | 安纳考尔医药公司 | 作为抗炎药的含硼的小分子 |
MX2008015918A (es) | 2006-06-12 | 2009-01-14 | Anacor Pharmaceuticals Inc | Compuestos para el tratamiento de enfermedad periodontal. |
US20070286822A1 (en) | 2006-06-12 | 2007-12-13 | Anacor Pharmaceuticals Inc. | Compounds for the Treatment of Periodontal Disease |
KR100848491B1 (ko) | 2007-01-16 | 2008-07-28 | 영진약품공업주식회사 | 베타아미노기를 갖는 2-싸이아졸리딘 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법 |
JO3396B1 (ar) * | 2007-06-20 | 2019-10-20 | Anacor Pharmaceuticals Inc | جزيئات صغيرة تحتوي على البورون |
KR100895300B1 (ko) | 2007-07-20 | 2009-05-07 | 한국전자통신연구원 | 생체신호 측정의복과 생체신호 처리시스템 |
WO2009111676A2 (en) | 2008-03-06 | 2009-09-11 | Anacor Pharmaceuticals, Inc | Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents |
KR101672511B1 (ko) * | 2008-03-06 | 2016-11-03 | 아나코르 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 소염제로써 붕소가 함유된 소분자 |
WO2009140309A2 (en) | 2008-05-12 | 2009-11-19 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules |
WO2010028005A1 (en) | 2008-09-04 | 2010-03-11 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules |
US9493489B2 (en) | 2008-10-15 | 2016-11-15 | Anacor Pharmaceuticals, Inc. | Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents |
WO2010045505A1 (en) | 2008-10-15 | 2010-04-22 | Anacor Pharmaceuticals, Inc | Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents |
-
2009
- 2009-03-05 KR KR1020107022132A patent/KR101672511B1/ko active IP Right Grant
- 2009-03-05 BR BRPI0908565A patent/BRPI0908565A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-03-05 KR KR1020157014083A patent/KR20150065941A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-03-05 MX MX2010009765A patent/MX2010009765A/es active IP Right Grant
- 2009-03-05 US US12/399,015 patent/US8039450B2/en active Active
- 2009-03-05 RU RU2010140803/04A patent/RU2547441C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2009-03-05 EP EP17158536.7A patent/EP3246034A1/en not_active Withdrawn
- 2009-03-05 EP EP12178640.4A patent/EP2564857B1/en not_active Not-in-force
- 2009-03-05 RU RU2015109165/04A patent/RU2015109165A/ru not_active Application Discontinuation
- 2009-03-05 NZ NZ58795509A patent/NZ587955A/xx not_active IP Right Cessation
- 2009-03-05 ES ES12178640.4T patent/ES2630036T3/es active Active
- 2009-03-05 CA CA 2718170 patent/CA2718170A1/en not_active Abandoned
- 2009-03-05 CN CN2009801162797A patent/CN102014927A/zh active Pending
- 2009-03-05 AU AU2009221793A patent/AU2009221793B2/en not_active Ceased
-
2010
- 2010-09-02 IL IL207955A patent/IL207955A/en not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-09-19 US US13/236,543 patent/US8461135B2/en active Active
-
2013
- 2013-06-11 US US13/915,494 patent/US9012431B2/en active Active
-
2015
- 2015-03-23 US US14/666,075 patent/US9416146B2/en active Active
-
2016
- 2016-07-08 US US15/205,995 patent/US20160318955A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
ES2630036T3 (es) | 2017-08-17 |
KR20150065941A (ko) | 2015-06-15 |
US8461135B2 (en) | 2013-06-11 |
IL207955A0 (en) | 2010-12-30 |
CN102014927A (zh) | 2011-04-13 |
RU2010140803A (ru) | 2012-04-20 |
AU2009221793B2 (en) | 2015-02-19 |
KR101672511B1 (ko) | 2016-11-03 |
AU2009221793A1 (en) | 2009-09-11 |
EP2564857A1 (en) | 2013-03-06 |
KR20110000739A (ko) | 2011-01-05 |
US9416146B2 (en) | 2016-08-16 |
BRPI0908565A2 (pt) | 2017-05-23 |
US20140011768A1 (en) | 2014-01-09 |
RU2547441C2 (ru) | 2015-04-10 |
CA2718170A1 (en) | 2009-09-11 |
EP2564857B1 (en) | 2017-05-03 |
MX2010009765A (es) | 2013-07-12 |
NZ587955A (en) | 2012-10-26 |
IL207955A (en) | 2015-05-31 |
EP3246034A1 (en) | 2017-11-22 |
US9012431B2 (en) | 2015-04-21 |
US8039450B2 (en) | 2011-10-18 |
US20150291629A1 (en) | 2015-10-15 |
US20160318955A1 (en) | 2016-11-03 |
US20120214765A1 (en) | 2012-08-23 |
US20090291917A1 (en) | 2009-11-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2015109165A (ru) | Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов | |
JP2009531292A5 (ru) | ||
JP2017514838A5 (ru) | ||
JP2012097105A5 (ru) | ||
JP2007535549A5 (ru) | ||
HRP20191756T1 (hr) | Spirociklički inhibitori katepsina c | |
JP2012509903A5 (ru) | ||
HRP20140950T1 (hr) | Novi spojevi i pripravci, te postupci njihove primjene | |
JP2018533593A5 (ru) | ||
JP2014037426A5 (ru) | ||
JP2011519854A5 (ru) | ||
CA2566945A1 (en) | Pyrazole derivatives, compositions containing such compounds and methods of use | |
RU2009142434A (ru) | Производные триазолопиридин-карбоксамидов и триазолопиримидин-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
JP2014521625A5 (ru) | ||
RU2005128190A (ru) | Ингибиторы фактора подавления миграции макрофагов (фпм) и способы их идентификации | |
JP2005521713A5 (ru) | ||
CA2648036A1 (en) | Benzoimidazol-2-yl pyrimidines and pyrazines as modulators of the histamine h4 receptor | |
JP2010539083A5 (ru) | ||
JP2012521401A5 (ru) | ||
JP2017526716A5 (ru) | ||
CA2679198A1 (en) | Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases | |
RU2006116628A (ru) | Новые производные имидазола и их применение в качестве фармацевтических агентов | |
JP2009532417A5 (ru) | ||
JP2011506469A5 (ru) | ||
JP2008526859A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20180319 |