RU2010140803A - Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов - Google Patents

Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов Download PDF

Info

Publication number
RU2010140803A
RU2010140803A RU2010140803/04A RU2010140803A RU2010140803A RU 2010140803 A RU2010140803 A RU 2010140803A RU 2010140803/04 A RU2010140803/04 A RU 2010140803/04A RU 2010140803 A RU2010140803 A RU 2010140803A RU 2010140803 A RU2010140803 A RU 2010140803A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
compound according
member selected
unsubstituted
compound
Prior art date
Application number
RU2010140803/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2547441C2 (ru
Inventor
Цутому АКАМА (US)
Цутому АКАМА
Юн-Кан ЧЖАН (US)
Юн-Кан ЧЖАН
Чарльз З. ДИНГ (US)
Чарльз З. ДИНГ
Джейкоб Дж. ПЛАТТНЕР (US)
Джейкоб Дж. Платтнер
Керк Р. МЕЙПЛЗ (US)
Керк Р. МЕЙПЛЗ
Ивонне ФРОЙНД (US)
Ивонне ФРОЙНД
Вирджиния САНДЕРЗ (US)
Вирджиния САНДЕРЗ
И Ся (Us)
И Ся
Стефен Дж. БЕЙКЕР (US)
Стефен Дж. БЕЙКЕР
Джеймс А. НИМАН (CA)
Джеймс А. Ниман
Сяосун ЛУ (CA)
Сяосун ЛУ
Марсело СЕЙЛЗ (CA)
Марсело СЕЙЛЗ
Рашми ШАРМА (CA)
Рашми Шарма
Раджешвар СИНГХ (CA)
Раджешвар Сингх
Роберт ДЖЕЙКОБС (US)
Роберт ДЖЕЙКОБС
Дайтао ЧЭНЬ (US)
Дайтао ЧЭНЬ
Майкл Ричард Кевин АЛЛЕЙ (US)
Майкл Ричард Кевин АЛЛЕЙ
Original Assignee
Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Анакор Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us), Анакор Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Priority claimed from PCT/US2009/036250 external-priority patent/WO2009111676A2/en
Publication of RU2010140803A publication Critical patent/RU2010140803A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2547441C2 publication Critical patent/RU2547441C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic System
    • C07F5/02Boron compounds
    • C07F5/025Boronic and borinic acid compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/69Boron compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic System
    • C07F5/02Boron compounds
    • C07F5/04Esters of boric acids
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Abstract

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле: ! ! где Ra представляет собой член, выбранный из CN, C(O)NR1R2, С(О)OR3, ! где R3 представляет собой член, выбранный из Н и замещенного или незамещенного алкила, ! X представляет собой член, выбранный из N, СН и CRb, ! Rb представляет собой член, выбранный из галогена и замещенного или незамещенного алкила, C(O)R4, С(О)OR4, OR4, NR4R5, ! где R1, R2, R4 и R5 представляют собой члены, независимо выбранные из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила, ! при условии, что R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно объединены с образованием 4-8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца, !при условии, что R4 и R5 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно объединены с образованием 4-8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца, ! и соли указанных соединений. ! 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой член, выбранный из Н и незамещенного алкила. ! 3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру согласно формуле: ! . ! 4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из: ! и . ! 5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из: ! и . ! 6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляю�

Claims (55)

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле:
Figure 00000001
где Ra представляет собой член, выбранный из CN, C(O)NR1R2, С(О)OR3,
где R3 представляет собой член, выбранный из Н и замещенного или незамещенного алкила,
X представляет собой член, выбранный из N, СН и CRb,
Rb представляет собой член, выбранный из галогена и замещенного или незамещенного алкила, C(O)R4, С(О)OR4, OR4, NR4R5,
где R1, R2, R4 и R5 представляют собой члены, независимо выбранные из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила,
при условии, что R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно объединены с образованием 4-8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца,
при условии, что R4 и R5 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно объединены с образованием 4-8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца,
и соли указанных соединений.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой член, выбранный из Н и незамещенного алкила.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру согласно формуле:
Figure 00000002
.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000003
и
Figure 00000004
.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000005
и
Figure 00000006
.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000007
и
Figure 00000008
.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
и
Figure 00000013
.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру согласно формуле:
Figure 00000014
.
9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000015
и
Figure 00000016
.
10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000017
и
Figure 00000018
.
11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000019
и
Figure 00000020
.
12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
и
Figure 00000025
.
13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру согласно формуле:
Figure 00000026
.
14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000027
и
Figure 00000028
.
15. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000029
и
Figure 00000030
.
16. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000031
и
Figure 00000032
.
17. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет формулу, представляющую собой член, выбранный из:
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
и
Figure 00000037
.
18. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой член, выбранный из фтора и хлора.
19. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой член, выбранный из OR4 и NR4R5.
20. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой член, выбранный из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила.
21. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой член, выбранный из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила и замещенного или незамещенного циклоалкила.
22. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой незамещенный C16 алкил.
23. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой незамещенный циклоалкил.
24. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя член, выбранный из замещенного или незамещенного C1-C6 алкокси.
25. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя по меньшей мере один галоген.
26. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя по меньшей мере одну оксогруппу.
27. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой OR4, a R4 представляет собой член, выбранный из -СН3, -СН2СН3, -(СН2)2СН3, -СН(СН3)2, -CH2CF3, -CH2CHF2, -СН2СН2(ОН), -СН2СН2(ОСН3), -СН2СН2(ОС(СН3)2), -С(O)СН3, -СН2СН2ОС(O)СН3, -СН2С(O)ОСН2СН3, -СН2С(O)ОС(СН3)3, -(СН2)3С(О)СН3, -СН2С(О)ОС(СН3)3, циклопентила, циклогексила,
Figure 00000038
;
Figure 00000039
и
Figure 00000040
.
28. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 и R5 представляют собой члены, независимо выбранные
из Н, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила.
29. Соединение по п.28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой Н или незамещенный алкил; и
R5 представляет собой незамещенный алкил или алкил, содержащий в качестве заместителя член, выбранный из гидроксила, фенила, незамещенного алкокси и алкокси, замещенного фенилом.
30. Соединение по п.29, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой член, выбранный из Н или СН3.
31. Соединение по п.28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 и R5 каждый представляют собой члены, независимо выбранные из замещенного или незамещенного алкила.
32. Соединение по п.28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой замещенный или незамещенный алкил.
33. Соединение по п.28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя член, выбранный из замещенного или незамещенного алкокси и гидроксила.
34. Соединение по п.28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя незамещенный алкокси.
35. Соединение по п.28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя алкокси, замещенный фенилом.
36. Соединение по п.28, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 представляет собой незамещенный алкил; и
R5 представляет собой алкил, содержащий в качестве заместителя незамещенный алкокси.
37. Соединение по п.28, отличающееся тем, что Rb представляет собой член, выбранный из N(CH3)2, N(СН3)(СН2СН2(ОСН3)), N(СН3)(СН2СН2ОН), NH2, NHCH3, NH(СН2СН2(ОСН3)), NH(СН2СН2(OCH2Ph), NH(CH2Ph), NH(C(CH3)3) и NH(СН2СН2ОН).
38. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, объединены с образованием 4-8-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца.
39. Соединение по п.38, отличающееся тем, что Rb представляет собой NR4R5,
где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, объединены с образованием 5- или 6-членного замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца.
40. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rb представляет собой член, выбранный из:
Figure 00000041
;
Figure 00000042
и
Figure 00000043
.
41. Фармацевтический состав, содержащий:
(a) соединение по п.1;
(b) фармацевтически приемлемый наполнитель.
42. Состав по п.41, отличающийся тем, что указанный состав находится в дозированной лекарственной форме.
43. Состав по п.41, отличающийся тем, что указанный состав предназначен для перорального или местного применения.
44. Способ уменьшения высвобождения цитокина или хемокина, включающий: приведение клетки в контакт с соединением по п.1 или фармацевтически приемлемой солью указанного соединения, при этом высвобождение клеткой цитокина или хемокина уменьшается.
45. Способ по п.44, отличающийся тем, что указанный цитокин представляет собой член, выбранный из ИЛ-1α, ИЛ-1β, ИЛ-2, ИЛ-3, ИЛ-6, ИЛ-7, ИЛ-9, ИЛ-12, ИЛ-17, ИЛ-18, ИЛ-23, ФНО-α, ЛТ, ФИЛ, Онкостатина, ИФНα, ИФНβ и ИФН-γ.
46. Способ по п.44, отличающийся тем, что указанный цитокин представляет собой член, выбранный из ИЛ-1β, ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-10, ИЛ-12, ИЛ-23, ФНО-α и ИФН-γ.
47. Способ по п.44, отличающийся тем, что указанный цитокин представляет собой член, выбранный из ИЛ-2, ИЛ-5, ИЛ-10, ИЛ-12, ИЛ-23, ФНО-α и ИФН-γ.
48. Способ по п.44, отличающийся тем, что указанный хемокин представляет собой член, выбранный из ИЛ-8, Gro-α, МВБ-1, МХБ-1, ПГЕ2, ENA-78, и RANTES.
49. Способ лечения состояния у животного, включающий введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения с обеспечением лечения состояния.
50. Способ по п.49, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из артрита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, псориаза, легочного заболевания, рассеянного склероза, нейродегенеративного расстройства, застойной сердечной недостаточности, инсульта, стеноза устья аорты, почечной недостаточности, волчанки, панкреатита, аллергии, фиброза, анемии, атеросклероза, метаболического заболевания, заболевания костей, сердечно-сосудистого заболевания, осложнения, связанного с химиотерапией/радиацией, диабета типа I, диабета типа II, заболевания печени, желудочно-кишечного расстройства, офтальмологического заболевания, аллергического конъюнктивита, диабетической ретинопатии, синдрома Шегрена, увеита, легочного нарушения, заболевания почек, дерматита, ВИЧ-ассоциированной кахексии, церебральной малярии, анкилозирующего спондилита, проказы, анемии и фибромиалгии.
51. Способ по п.50, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из псориаза, атопического дерматита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, астмы и хронической обструктивной болезни легких.
52. Способ по п.50, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой псориаз, причем указанный псориаз выбран из бляшечного псориаза, псориаза сгибательных поверхностей, каплевидного псориаза, пустулезного псориаза, ногтевого псориаза и эритродермического псориаза.
53. Способ по п.52, отличающийся тем, что указанный псориаз выбран из бляшечного псориаза и ногтевого псориаза.
54. Способ ингибирования фосфодиэстеразы (ФДЭ), включающий: приведение фосфодиэстеразы в контакт с соединением по п.1 или с фармацевтически приемлемой солью указанного соединения с обеспечением ингибирования фосфодиэстеразы.
55. Способ по п.54, отличающийся тем, что указанная фосфодиэстераза представляет собой член, выбранный из фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) и фосфодиэстеразы 7 (ФДЭ7).
RU2010140803/04A 2008-03-06 2009-03-05 Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов RU2547441C2 (ru)

Applications Claiming Priority (15)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US3437108P 2008-03-06 2008-03-06
US61/034,371 2008-03-06
US5263708P 2008-05-12 2008-05-12
US61/052,637 2008-05-12
US9440608P 2008-09-04 2008-09-04
US61/094,406 2008-09-04
US10599008P 2008-10-16 2008-10-16
US61/105,990 2008-10-16
US11090308P 2008-11-03 2008-11-03
US61/110,903 2008-11-03
US14370009P 2009-01-09 2009-01-09
US61/143,700 2009-01-09
US14873109P 2009-01-30 2009-01-30
US61/148,731 2009-01-30
PCT/US2009/036250 WO2009111676A2 (en) 2008-03-06 2009-03-05 Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015109165/04A Division RU2015109165A (ru) 2008-03-06 2009-03-05 Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010140803A true RU2010140803A (ru) 2012-04-20
RU2547441C2 RU2547441C2 (ru) 2015-04-10

Family

ID=41342554

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010140803/04A RU2547441C2 (ru) 2008-03-06 2009-03-05 Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов
RU2015109165/04A RU2015109165A (ru) 2008-03-06 2009-03-05 Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015109165/04A RU2015109165A (ru) 2008-03-06 2009-03-05 Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов

Country Status (12)

Country Link
US (5) US8039450B2 (ru)
EP (2) EP2564857B1 (ru)
KR (2) KR101672511B1 (ru)
CN (1) CN102014927A (ru)
AU (1) AU2009221793B2 (ru)
BR (1) BRPI0908565A2 (ru)
CA (1) CA2718170A1 (ru)
ES (1) ES2630036T3 (ru)
IL (1) IL207955A (ru)
MX (1) MX2010009765A (ru)
NZ (1) NZ587955A (ru)
RU (2) RU2547441C2 (ru)

Families Citing this family (96)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8512718B2 (en) 2000-07-03 2013-08-20 Foamix Ltd. Pharmaceutical composition for topical application
IL152486A0 (en) 2002-10-25 2003-05-29 Meir Eini Alcohol-free cosmetic and pharmaceutical foam carrier
US7704518B2 (en) 2003-08-04 2010-04-27 Foamix, Ltd. Foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof
US8900554B2 (en) 2002-10-25 2014-12-02 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Foamable composition and uses thereof
US9265725B2 (en) 2002-10-25 2016-02-23 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Dicarboxylic acid foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof
US7820145B2 (en) 2003-08-04 2010-10-26 Foamix Ltd. Oleaginous pharmaceutical and cosmetic foam
US9668972B2 (en) 2002-10-25 2017-06-06 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Nonsteroidal immunomodulating kit and composition and uses thereof
US8486376B2 (en) 2002-10-25 2013-07-16 Foamix Ltd. Moisturizing foam containing lanolin
US7700076B2 (en) 2002-10-25 2010-04-20 Foamix, Ltd. Penetrating pharmaceutical foam
US20080138296A1 (en) 2002-10-25 2008-06-12 Foamix Ltd. Foam prepared from nanoemulsions and uses
MXPA05004278A (es) 2002-10-25 2005-10-05 Foamix Ltd Espuma cosmetica y farmaceutica.
US9211259B2 (en) 2002-11-29 2015-12-15 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Antibiotic kit and composition and uses thereof
US10117812B2 (en) 2002-10-25 2018-11-06 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Foamable composition combining a polar solvent and a hydrophobic carrier
US7575739B2 (en) 2003-04-28 2009-08-18 Foamix Ltd. Foamable iodine composition
US8486374B2 (en) 2003-08-04 2013-07-16 Foamix Ltd. Hydrophilic, non-aqueous pharmaceutical carriers and compositions and uses
US8795693B2 (en) 2003-08-04 2014-08-05 Foamix Ltd. Compositions with modulating agents
KR101337068B1 (ko) 2005-02-16 2013-12-06 아나코르 파마슈티칼스 인코포레이티드 보론함유 소분자
JP2009526751A (ja) 2005-12-30 2009-07-23 アナコール ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド ホウ素含有小分子
EP1988779B1 (en) 2006-02-16 2015-06-24 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
US20080260655A1 (en) 2006-11-14 2008-10-23 Dov Tamarkin Substantially non-aqueous foamable petrolatum based pharmaceutical and cosmetic compositions and their uses
US10265265B2 (en) 2007-03-15 2019-04-23 Drug Delivery Solutions Limited Topical composition
US8636982B2 (en) 2007-08-07 2014-01-28 Foamix Ltd. Wax foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof
US9439857B2 (en) 2007-11-30 2016-09-13 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Foam containing benzoyl peroxide
WO2009072007A2 (en) 2007-12-07 2009-06-11 Foamix Ltd. Carriers, formulations, methods for formulating unstable active agents for external application and uses thereof
WO2010041141A2 (en) 2008-10-07 2010-04-15 Foamix Ltd. Oil-based foamable carriers and formulations
CA2712120A1 (en) 2008-01-14 2009-07-23 Foamix Ltd. Poloxamer foamable pharmaceutical compositions with active agents and/or therapeutic cells and uses
US8039450B2 (en) * 2008-03-06 2011-10-18 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
WO2010027975A1 (en) * 2008-09-04 2010-03-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2010028005A1 (en) * 2008-09-04 2010-03-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
AU2009296458A1 (en) * 2008-09-26 2010-04-01 Nanobio Corporation Nanoemulsion therapeutic compositions and methods of using the same
WO2010045503A1 (en) * 2008-10-15 2010-04-22 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents
WO2010125470A2 (en) 2009-04-28 2010-11-04 Foamix Ltd. Foamable vehicle and pharmaceutical compositions comprising aprotic polar solvents and uses thereof
CA2769625C (en) 2009-07-29 2017-04-11 Foamix Ltd. Non surfactant hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses
WO2011013008A2 (en) 2009-07-29 2011-02-03 Foamix Ltd. Non surface active agent non polymeric agent hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses
WO2011019618A1 (en) 2009-08-14 2011-02-17 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
CA2776474C (en) 2009-10-02 2021-01-12 Foamix Ltd. Topical tetracycline compositions
US9849142B2 (en) 2009-10-02 2017-12-26 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Methods for accelerated return of skin integrity and for the treatment of impetigo
WO2011138678A2 (en) * 2010-05-04 2011-11-10 Foamix Ltd. Compositions, gels and foams with rheology modulators and uses thereof
US9346834B2 (en) 2009-10-20 2016-05-24 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
US8461134B2 (en) * 2009-11-11 2013-06-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2011094450A1 (en) 2010-01-27 2011-08-04 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules
US8623911B2 (en) 2010-03-19 2014-01-07 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agent
DK3251678T3 (da) 2010-09-07 2021-11-22 Anacor Pharmaceuticals Inc Benzoxaborolderivater til behandling af bakterieinfektioner
US9220715B2 (en) 2010-11-08 2015-12-29 Omeros Corporation Treatment of addiction and impulse-control disorders using PDE7 inhibitors
WO2012064667A2 (en) 2010-11-08 2012-05-18 Omeros Corporation Treatment of addiction and impulse-control disorders using pde7 inhibitors
WO2012082718A2 (en) 2010-12-15 2012-06-21 Olatec Industries Llc 3-methanesulfonylpropionitrile for treating inflammation and pain
JP6151723B2 (ja) 2012-02-27 2017-06-21 オラテック セラピューティクス リミティド ライアビリティ カンパニー 3−メチルスルホニルプロピオニトリルを調製するプロセス
BR112014030288A8 (pt) 2012-06-05 2021-06-22 Olatec Ind Llc composição farmacêutica, uso da mesma, e, uso de metanossulfonilacetonitrila
JP6228193B2 (ja) 2012-06-11 2017-11-08 オラテック セラピューティクス リミティド ライアビリティ カンパニー 炎症及び疼痛を治療するための化合物
KR20150021509A (ko) * 2012-06-13 2015-03-02 프레드 헛친슨 켄서 리서치 센터 칼코게나이드를 포함하는 조성물 및 관련 방법
US9114122B2 (en) 2012-06-14 2015-08-25 Olatec Industries Llc Compounds for treating inflammation and pain
US9585396B2 (en) 2013-01-30 2017-03-07 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
US10070649B2 (en) 2013-01-30 2018-09-11 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
CA2899317A1 (en) 2013-01-30 2014-08-07 Dow Agrosciences Llc Use of benzoxaboroles as volatile antimicrobial agents on meats, plants, or plant parts
US8669207B1 (en) 2013-01-30 2014-03-11 Dow Agrosciences, Llc. Compounds and compositions
US11039617B2 (en) 2013-01-30 2021-06-22 Agrofresh Inc. Large scale methods of uniformly coating packaging surfaces with a volatile antimicrobial to preserve food freshness
AP2015008638A0 (en) 2013-02-01 2015-08-31 Anacor Pharmaceuticals Inc Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
AU2014202928B1 (en) 2013-06-05 2014-09-11 Agrofresh Inc. Compounds and compositions
ES2732465T3 (es) * 2014-07-01 2019-11-22 Daiichi Sankyo Co Ltd Benzoxaboroles tricíclicos como agentes antibacterianos
MX2017010302A (es) 2015-02-12 2017-12-07 Agrofresh Inc Compuestos y composiciones fungicidas.
US10633399B2 (en) 2015-08-17 2020-04-28 Channel Therapeutics, Inc. Functionalized aminobenzoboroxoles
NZ742208A (en) 2015-11-30 2023-03-31 Anacor Pharmaceuticals Inc Topical pharmaceutical formulations for treating inflammatory-related conditions
NZ745681A (en) 2016-03-07 2022-05-27 Agrofresh Inc Synergistic methods of using benzoxaborole compounds and preservative gases as an antimicrobial for crops
KR102221472B1 (ko) * 2016-05-09 2021-03-02 아나코르 파마슈티칼스 인코포레이티드 유리 형태의 크리사보롤의 결정 형태 및 그의 제조 방법 및 용도
MX2020012139A (es) 2016-09-08 2021-01-29 Vyne Pharmaceuticals Inc Composiciones y metodos para tratar rosacea y acne.
GB201701583D0 (en) 2017-01-31 2017-03-15 Drug Delivery Solutions Ltd Topical composition
WO2018156554A1 (en) * 2017-02-21 2018-08-30 Dow Agrosciences Llc 1-HYDROXY-1,3-DIHYDROBENZO[c][1,2]OXABOROLES AND THEIR USE AS HERBICIDES
CN108864160A (zh) * 2017-05-16 2018-11-23 苏州旺山旺水生物医药有限公司 含硼小分子的制备方法
PT3630752T (pt) 2017-06-01 2021-08-10 Bristol Myers Squibb Co Compostos contendo nitrogénio substituído
WO2018227300A1 (en) * 2017-06-14 2018-12-20 UNIVERSITé LAVAL Novel urea compounds and bioisosteres thereof and their use for treating inflammation and inflammation-related pathologies
CN109517003A (zh) * 2017-09-18 2019-03-26 成都安满生物医药科技有限公司 一种克瑞沙硼的制备方法
BR112020010927A2 (pt) 2017-11-30 2020-12-01 Boragen, Inc. compostos de benzoxaborol e formulações dos mesmos
US10329311B1 (en) 2017-12-21 2019-06-25 Olon S.P.A. Process for the preparation of crisaborole
KR101974145B1 (ko) * 2017-12-22 2019-04-30 한국생명공학연구원 보풀 추출물을 유효성분으로 함유하는 아토피 피부염의 예방, 개선 또는 치료용 조성물
CN108148085B (zh) * 2018-01-04 2019-11-01 合肥医工医药股份有限公司 具有抑制磷酸二酯酶4的化合物、制法及其药物用途
CN108047261B (zh) * 2018-01-10 2020-12-18 苏州旺山旺水生物医药有限公司 一种克立硼罗的制备方法
EP3542788A1 (en) 2018-03-19 2019-09-25 MC2 Therapeutics Limited Topical composition comprising calcipotriol and betamethasone dipropionate
CN108546245A (zh) * 2018-05-22 2018-09-18 绍兴文理学院 一种抗增殖活性中间体ml-098的制备方法
CN108997394A (zh) * 2018-06-12 2018-12-14 广州百霆医药科技有限公司 苯并氧杂硼杂环戊烷类化合物及其制备方法
CN108997399A (zh) * 2018-07-24 2018-12-14 武汉轻工大学 克立硼罗中间体的制备方法
US20210275554A1 (en) * 2018-07-31 2021-09-09 MC2 Therapeutics Limited Topical compsition
EP3836938A4 (en) 2018-08-18 2022-05-11 Boragen, Inc. SOLID FORMS OF SUBSTITUTED BENZOXAZOLE AND COMPOSITIONS THEREOF
PE20211546A1 (es) * 2018-10-05 2021-08-16 Pfizer Inhibidores de pde4 que contienen boro
RS64792B1 (sr) * 2019-04-12 2023-11-30 Riboscience Llc Derivati bicikličnih heteroarila kao inhibitori ektonukleotid pirofosfataze fosfodiesteraze 1
WO2020232470A1 (en) 2019-05-13 2020-11-19 Boragen, Inc. Chemical compounds
CA3145813A1 (en) * 2019-07-03 2021-01-07 Borah, Inc. Chemical compounds
AR120504A1 (es) 2019-11-22 2022-02-16 Agrofresh Inc Composición y método para tratar a plantas y partes de plantas con activos volátiles para el control de organismos de descomposición
KR102334997B1 (ko) * 2019-11-27 2021-12-03 한국화학연구원 보풀 속 식물 추출물을 유효성분으로 포함하는 구강질환 또는 골질환의 예방 또는 치료용 조성물
PE20221733A1 (es) 2020-02-05 2022-11-07 Agrofresh Inc Composiciones y composiciones antimicrobianas
CN111595974A (zh) * 2020-05-30 2020-08-28 山东希尔康泰药业有限公司 罗氟司特原料药的分析方法
CN113801089B (zh) * 2020-06-15 2024-03-15 鲁南制药集团股份有限公司 一种克立硼罗中间体的制备方法
WO2022135550A1 (zh) 2020-12-25 2022-06-30 瑞石生物医药有限公司 一种硼酸酯衍生物及其用途
CN114685537A (zh) * 2020-12-28 2022-07-01 南京理工大学 丁苯酞衍生物g-3702在制备脑缺血再灌注损伤预防和治疗药物中的应用
RU2756250C1 (ru) * 2021-02-04 2021-09-28 Федеральное бюджетное учреждение науки «Екатеринбургский медицинский-научный центр профилактики и охраны здоровья рабочих промпредприятий» Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (ФБУН ЕМНЦ ПОЗРПП Роспотребнадзора) Способ повышения устойчивости организма к цитотоксическому действию кристаллического диоксида кремния
CN113387971B (zh) * 2021-04-19 2023-10-27 安徽普利药业有限公司 克立硼罗的合成方法
WO2023246854A1 (zh) * 2022-06-24 2023-12-28 瑞石生物医药有限公司 一种硼酸酯衍生物的结晶、其制备方法及用途

Family Cites Families (84)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2260336A (en) * 1939-10-16 1941-10-28 Dow Chemical Co Method of preparation of organic borates
US3686398A (en) 1970-07-20 1972-08-22 Chevron Res 10,9-boroxarophenanthrene as fungicides
GB1396904A (en) * 1972-08-11 1975-06-11 Ici Ltd Method for the control of micro-organisms
US4602011A (en) 1975-10-24 1986-07-22 Chapman Chemical Company Antimicrobial compositions and methods of using same
US4766113A (en) 1975-10-24 1988-08-23 Chapman Chemical Company Antimicrobial compositions and methods of using same
US5169637A (en) 1983-03-24 1992-12-08 The Liposome Company, Inc. Stable plurilamellar vesicles
CA1237671A (en) 1983-08-01 1988-06-07 Michael W. Fountain Enhancement of pharmaceutical activity
US4716035A (en) 1985-05-24 1987-12-29 The Procter & Gamble Company Oral compositions and methods for treating gingivitis
US5409704A (en) 1985-06-26 1995-04-25 The Liposome Company, Inc. Liposomes comprising aminoglycoside phosphates and methods of production and use
US4975282A (en) 1985-06-26 1990-12-04 The Liposome Company, Inc. Multilamellar liposomes having improved trapping efficiencies
US5023087A (en) 1986-02-10 1991-06-11 Liposome Technology, Inc. Efficient method for preparation of prolonged release liposome-based drug delivery system
US5962498A (en) * 1986-06-11 1999-10-05 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators. C. indolactam structural-types with anti-inflammatory activity
IE60901B1 (en) 1986-08-21 1994-08-24 Vestar Inc Improved treatment of systemic fungal infections with phospholipid particles encapsulating polyene antifungal antibiotics
US5049388A (en) 1986-11-06 1991-09-17 Research Development Foundation Small particle aerosol liposome and liposome-drug combinations for medical use
US4894220A (en) 1987-01-30 1990-01-16 Colgate-Palmolive Company Antibacterial antiplaque oral composition
US5032582A (en) 1987-02-27 1991-07-16 Liposome Technology, Inc. Method for treating fungal infections with amphotericin B/cholesterol sulfate composition
US4994213A (en) 1988-05-17 1991-02-19 Liposome Technology, Inc. Method of preparing lipid structures
US4919934A (en) 1989-03-02 1990-04-24 Richardson-Vicks Inc. Cosmetic sticks
US5194266A (en) 1989-08-08 1993-03-16 Liposome Technology, Inc. Amphotericin B/cholesterol sulfate composition and method
US5356633A (en) 1989-10-20 1994-10-18 Liposome Technology, Inc. Method of treatment of inflamed tissues
AU657961B2 (en) 1991-04-19 1995-03-30 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulation and process
SG47101A1 (en) 1992-07-31 1998-03-20 Us Bioscience Crystalline amifostine compositions and methods for the preparation and use of same
US5552155A (en) 1992-12-04 1996-09-03 The Liposome Company, Inc. Fusogenic lipsomes and methods for making and using same
US5348947A (en) 1993-05-07 1994-09-20 American Cyanamid Company Diarylboron ester and thioester fungicidal agents
US5348948A (en) 1993-05-07 1994-09-20 American Cyanamid Company 2,2-diaryl-1-(oxa and thia)-2a-azonia-2-borataacenaphthene fungicidal
US5594151A (en) * 1994-01-28 1997-01-14 Prolinx, Inc. Phenylboronic acid complexing reagents derived from aminosalicylic acid
GB9411587D0 (en) 1994-06-09 1994-08-03 Zeneca Ltd Compound, composition and use
US6083903A (en) * 1994-10-28 2000-07-04 Leukosite, Inc. Boronic ester and acid compounds, synthesis and uses
GB9500856D0 (en) 1995-01-17 1995-03-08 Zeneca Ltd Composition and use
AU5938996A (en) 1995-06-07 1996-12-30 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Method for encapsulating pharmaceutical materials
GB9604926D0 (en) 1996-03-08 1996-05-08 Sandoz Ltd Organic compounds
EP0934307B1 (en) 1996-06-19 2011-04-27 Aventis Pharma Limited Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase
US5831046A (en) * 1996-08-05 1998-11-03 Prolinx, Incorporated Boronic acid-contaning nucleic acid monomers
WO1998012206A1 (en) 1996-09-19 1998-03-26 The Board Of Trustees Of Leland Stanford Jr. University Dna adenine methyltransferases and uses thereof
EP0947498B1 (en) 1996-12-02 2004-09-15 Chisso Corporation Optically active nitro alcohol derivatives, optically active amino alcohol derivatives, and process for preparing the same
US6221640B1 (en) 1997-05-14 2001-04-24 Cubist Pharmaceuticals, Inc. Enterococcal aminoacyl-trna synthetase proteins, nucleic acids and strains comprising same
DE19829947A1 (de) 1998-07-04 2000-01-05 Bayer Ag Elektrolumineszierende Anordnungen mit Bor-Chelaten
SK5282001A3 (en) 1998-11-06 2002-01-07 Knoll Gmbh Tricyclic pyrazole derivatives
US6462036B1 (en) 1998-11-06 2002-10-08 Basf Aktiengesellschaft Tricyclic pyrazole derivatives
WO2000044387A1 (fr) 1999-01-29 2000-08-03 Nitto Kasei Co., Ltd. Composes organobores presentant une activite de coccidiostats
EP1181291A2 (en) 1999-05-25 2002-02-27 The Penn State Research Foundation Dna methyltransferase inhibitors
WO2001014578A1 (en) 1999-08-25 2001-03-01 Ambergen, Inc. Methods for the detection, analysis and isolation of nascent proteins
US6306628B1 (en) * 1999-08-25 2001-10-23 Ambergen, Incorporated Methods for the detection, analysis and isolation of Nascent proteins
AU7995300A (en) * 1999-10-05 2001-05-10 Bethesda Pharmaceuticals, Inc. Dithiolane derivatives
EP1246630A4 (en) 2000-01-06 2007-04-18 Marantech Holding Llc COMPOSITIONS AND METHODS FOR PROMOTING SKIN GROWTH AND TREATING SKIN STATE
US6521619B2 (en) * 2000-06-29 2003-02-18 Icos Corporation Aryl phenylcyclopropyl sulfide derivatives and their use as cell adhesion inhibiting anti-inflammatory and immune suppressive agents
US7169603B2 (en) 2000-07-14 2007-01-30 Mgi Pharma Biologics, Inc. α-MSH related compounds and methods of use
EP1339725B1 (en) 2000-11-30 2006-11-22 The Penn State Research Foundation Dna methyl transferase inhibitors
US6537733B2 (en) * 2001-02-23 2003-03-25 Applied Materials, Inc. Method of depositing low dielectric constant silicon carbide layers
DE10110051C2 (de) 2001-03-02 2003-07-03 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von Boron- und Borinsäuren
US20030051728A1 (en) 2001-06-05 2003-03-20 Lloyd Peter M. Method and device for delivering a physiologically active compound
JP2005503425A (ja) 2001-05-24 2005-02-03 アレックザ モレキュラー デリヴァリー コーポレイション 所定の吸入ルートによる薬剤エステルの送出
GB0117645D0 (en) * 2001-07-19 2001-09-12 Isis Innovation Therapeutic stratergies for prevention and treatment of alzheimers disease
DE10143979A1 (de) 2001-09-07 2003-03-27 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von Bisallylboranen und nicht-aromatischen Boronsäuren
WO2003033002A1 (fr) 2001-10-11 2003-04-24 Ono Pharmaceutical Co Inhibiteurs de l'augmentation de la concentration du calcium intracellulaire
WO2003059916A2 (en) 2002-01-10 2003-07-24 The Pennsylvania State Research Foundation Methods for the preparation of alkyl diaryl borinates and complexed diarylborinic acids
WO2004004658A2 (en) * 2002-07-09 2004-01-15 Point Therapeutics, Inc. Methods and compositions relating to isoleucine boroproline compounds
US20050288299A1 (en) 2002-10-09 2005-12-29 Mavunkel Babu J Azaindole derivatives as inhibitors of p38 kinase
ATE359986T1 (de) 2002-12-02 2007-05-15 Solvias Ag Verfahren zur katalytischen hydrierung von kohlenstoff-heteroatom-doppelbindungen
US7390806B2 (en) 2002-12-18 2008-06-24 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Antibiotics containing borinic acid complexes and methods of use
CN101928295A (zh) 2002-12-18 2010-12-29 安那卡药品公司 含有烃基硼酸络合物的抗生素和使用方法
US20050125852A1 (en) 2003-05-09 2005-06-09 Sugen, Inc. Novel kinases
CA2529792A1 (en) 2003-06-16 2005-02-17 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Hydrolytically-resistant boron-containing therapeutics and methods of use
EP1755661B1 (en) * 2004-05-12 2014-03-12 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Gelsolin for use in treating infections
AR049915A1 (es) 2004-06-14 2006-09-13 Anacor Pharmaceuticals Inc Compuestos con contenido de boro y metodos de uso de los mismos
WO2006062731A1 (en) * 2004-11-19 2006-06-15 University Of North Texas Health Science Center At Fort Worth Phenanthroline and derivatives thereof used to lower intraocular pressure in an affected eye
GB0501944D0 (en) 2005-01-31 2005-03-09 Univ Cambridge Tech Compounds for use in chemical detection and/or quantitation
KR101337068B1 (ko) 2005-02-16 2013-12-06 아나코르 파마슈티칼스 인코포레이티드 보론함유 소분자
US7919422B2 (en) 2005-03-08 2011-04-05 Agency For Science, Technology And Research Chiral bisoxazoline catalysts
AR054336A1 (es) 2005-03-30 2007-06-20 Astion Dev As Tratamiento de enfermedades dermatologicas y del prurito
US20080234229A1 (en) * 2005-08-18 2008-09-25 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Novel Therapeutic Agents for the Treatment of Cancer, Metabolic Diseases and Skin Disorders
JP2009526751A (ja) 2005-12-30 2009-07-23 アナコール ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド ホウ素含有小分子
EP1988779B1 (en) * 2006-02-16 2015-06-24 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
US20070286822A1 (en) 2006-06-12 2007-12-13 Anacor Pharmaceuticals Inc. Compounds for the Treatment of Periodontal Disease
MX2008015918A (es) 2006-06-12 2009-01-14 Anacor Pharmaceuticals Inc Compuestos para el tratamiento de enfermedad periodontal.
KR100848491B1 (ko) 2007-01-16 2008-07-28 영진약품공업주식회사 베타아미노기를 갖는 2-싸이아졸리딘 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법
JO3396B1 (ar) * 2007-06-20 2019-10-20 Anacor Pharmaceuticals Inc جزيئات صغيرة تحتوي على البورون
KR100895300B1 (ko) 2007-07-20 2009-05-07 한국전자통신연구원 생체신호 측정의복과 생체신호 처리시스템
WO2009111676A2 (en) 2008-03-06 2009-09-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
US8039450B2 (en) * 2008-03-06 2011-10-18 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
EP2285384A4 (en) 2008-05-12 2012-04-25 Anacor Pharmaceuticals Inc BORN SMALL MOLECULES
WO2010028005A1 (en) 2008-09-04 2010-03-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2010045505A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents
WO2010045503A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents

Also Published As

Publication number Publication date
US9012431B2 (en) 2015-04-21
KR20110000739A (ko) 2011-01-05
MX2010009765A (es) 2013-07-12
ES2630036T3 (es) 2017-08-17
EP2564857A1 (en) 2013-03-06
CA2718170A1 (en) 2009-09-11
CN102014927A (zh) 2011-04-13
US20150291629A1 (en) 2015-10-15
EP2564857B1 (en) 2017-05-03
IL207955A0 (en) 2010-12-30
AU2009221793B2 (en) 2015-02-19
US20160318955A1 (en) 2016-11-03
KR101672511B1 (ko) 2016-11-03
US8039450B2 (en) 2011-10-18
RU2015109165A (ru) 2015-11-10
AU2009221793A1 (en) 2009-09-11
NZ587955A (en) 2012-10-26
US20090291917A1 (en) 2009-11-26
EP3246034A1 (en) 2017-11-22
US9416146B2 (en) 2016-08-16
KR20150065941A (ko) 2015-06-15
US8461135B2 (en) 2013-06-11
US20120214765A1 (en) 2012-08-23
US20140011768A1 (en) 2014-01-09
IL207955A (en) 2015-05-31
BRPI0908565A2 (pt) 2017-05-23
RU2547441C2 (ru) 2015-04-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010140803A (ru) Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов
JP2009531292A5 (ru)
JP2017514839A5 (ru)
CA2566945A1 (en) Pyrazole derivatives, compositions containing such compounds and methods of use
CA2436659A1 (en) Cannabinoid receptor ligands
HRP20140950T1 (hr) Novi spojevi i pripravci, te postupci njihove primjene
JP2011519854A5 (ru)
JP2014037426A5 (ru)
JP2014521625A5 (ru)
RU2009142434A (ru) Производные триазолопиридин-карбоксамидов и триазолопиримидин-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
RU2005128190A (ru) Ингибиторы фактора подавления миграции макрофагов (фпм) и способы их идентификации
JP2007525516A5 (ru)
JP2010539083A5 (ru)
BRPI0820112B8 (pt) derivados de isoxazol-piridina, seu uso e processos de preparação e medicamento
SI2975025T1 (en) Tioacetate compounds, compositions and procedures of use
RU2015100901A (ru) Производные эфира гетероарилкарбоновой кислоты
JP2018533593A5 (ru)
JP2007530598A5 (ru)
JP2010523476A5 (ru)
HRP20191756T1 (hr) Spirociklički inhibitori katepsina c
JP2013503883A5 (ru)
JP2015501327A5 (ru)
RU2010132911A (ru) Гидроксилированные пиримидилциклопентаны в качестве ингибиторов протеинкиназы (акт)
JP2019516713A5 (ru)
JP2013511511A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180306