RU2015102333A - Жидкие препараты аминов и органических кислот, стабилизированные солями - Google Patents
Жидкие препараты аминов и органических кислот, стабилизированные солями Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015102333A RU2015102333A RU2015102333A RU2015102333A RU2015102333A RU 2015102333 A RU2015102333 A RU 2015102333A RU 2015102333 A RU2015102333 A RU 2015102333A RU 2015102333 A RU2015102333 A RU 2015102333A RU 2015102333 A RU2015102333 A RU 2015102333A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- liquid preparation
- active ingredient
- pharmaceutically active
- preparation according
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract 39
- 239000007788 liquid Substances 0.000 title claims abstract 36
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 title claims abstract 26
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 title 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 title 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract 28
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 18
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 239000007795 chemical reaction product Substances 0.000 claims abstract 13
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000000467 secondary amino group Chemical group [H]N([*:1])[*:2] 0.000 claims abstract 10
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 9
- 230000032683 aging Effects 0.000 claims abstract 8
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 7
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims abstract 7
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims abstract 5
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims abstract 5
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000006850 spacer group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract 3
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims 6
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims 3
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims 3
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 3
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004454 (C1-C6) alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 2
- TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L Magnesium chloride Chemical compound [Mg+2].[Cl-].[Cl-] TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- JHJLBTNAGRQEKS-UHFFFAOYSA-M sodium bromide Chemical compound [Na+].[Br-] JHJLBTNAGRQEKS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- GKYNXSVMESZZIF-UHFFFAOYSA-N 1-(4-fluoro-5-phenyl-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl)-n-methylmethanamine Chemical compound FC=1C(CNC)=CN(S(=O)(=O)C=2C=NC=CC=2)C=1C1=CC=CC=C1 GKYNXSVMESZZIF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JDCBSVKVFVIKHL-UHFFFAOYSA-N 1-[4-fluoro-5-(2-fluoropyridin-3-yl)-1-(4-methylpyridin-2-yl)sulfonylpyrrol-3-yl]-n-methylmethanamine Chemical compound FC=1C(CNC)=CN(S(=O)(=O)C=2N=CC=C(C)C=2)C=1C1=CC=CN=C1F JDCBSVKVFVIKHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YWPLCBMVGOFMDD-UHFFFAOYSA-N 1-[4-fluoro-5-(2-fluoropyridin-3-yl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-n-methylmethanamine Chemical compound FC=1C(CNC)=CN(S(=O)(=O)C=2C=NC=CC=2)C=1C1=CC=CN=C1F YWPLCBMVGOFMDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004198 2-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(F)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 claims 1
- UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L Calcium chloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Ca+2] UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 206010042220 Stress ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 230000009692 acute damage Effects 0.000 claims 1
- 230000037328 acute stress Effects 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229960004365 benzoic acid Drugs 0.000 claims 1
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 claims 1
- 150000003842 bromide salts Chemical class 0.000 claims 1
- 229910001622 calcium bromide Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001110 calcium chloride Substances 0.000 claims 1
- 229910001628 calcium chloride Inorganic materials 0.000 claims 1
- WGEFECGEFUFIQW-UHFFFAOYSA-L calcium dibromide Chemical compound [Ca+2].[Br-].[Br-] WGEFECGEFUFIQW-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 claims 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims 1
- 229960002598 fumaric acid Drugs 0.000 claims 1
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 claims 1
- 210000001156 gastric mucosa Anatomy 0.000 claims 1
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 claims 1
- 239000003978 infusion fluid Substances 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 229910001629 magnesium chloride Inorganic materials 0.000 claims 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 claims 1
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 claims 1
- 229940098895 maleic acid Drugs 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 229910001507 metal halide Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000005309 metal halides Chemical group 0.000 claims 1
- SRTTWNYIEACZDL-UHFFFAOYSA-N n-methyl-1-[5-(2-methylphenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]methanamine Chemical compound C=1C=CN=CC=1S(=O)(=O)N1C=C(CNC)C=C1C1=CC=CC=C1C SRTTWNYIEACZDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RXQZPPFNPSUVQJ-UHFFFAOYSA-N n-methyl-1-[5-(4-methylthiophen-3-yl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]methanamine Chemical compound C=1C=CN=CC=1S(=O)(=O)N1C=C(CNC)C=C1C1=CSC=C1C RXQZPPFNPSUVQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- -1 organic acid salt Chemical class 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 claims 1
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 claims 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 claims 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- BFDBKMOZYNOTPK-UHFFFAOYSA-N vonoprazan Chemical compound C=1C=CN=CC=1S(=O)(=O)N1C=C(CNC)C=C1C1=CC=CC=C1F BFDBKMOZYNOTPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C01—INORGANIC CHEMISTRY
- C01D—COMPOUNDS OF ALKALI METALS, i.e. LITHIUM, SODIUM, POTASSIUM, RUBIDIUM, CAESIUM, OR FRANCIUM
- C01D3/00—Halides of sodium, potassium or alkali metals in general
- C01D3/04—Chlorides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C01—INORGANIC CHEMISTRY
- C01D—COMPOUNDS OF ALKALI METALS, i.e. LITHIUM, SODIUM, POTASSIUM, RUBIDIUM, CAESIUM, OR FRANCIUM
- C01D3/00—Halides of sodium, potassium or alkali metals in general
- C01D3/10—Bromides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C01—INORGANIC CHEMISTRY
- C01F—COMPOUNDS OF THE METALS BERYLLIUM, MAGNESIUM, ALUMINIUM, CALCIUM, STRONTIUM, BARIUM, RADIUM, THORIUM, OR OF THE RARE-EARTH METALS
- C01F11/00—Compounds of calcium, strontium, or barium
- C01F11/20—Halides
- C01F11/24—Chlorides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Geology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Жидкий препарат, содержащий фармацевтически активный ингредиент, имеющий первичную или вторичную аминогруппу, где аминогруппа не является частью амидогруппы, органическую кислоту и соль, который по существу не содержит продукт реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты.2. Жидкий препарат по п. 1, который является раствором для инъекции.3. Жидкий препарат по п. 1, содержащий не более чем 1,8-кратное количество в % продукта реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты после выдерживания при 70°C в течение 1 недели от количества его до выдерживания.4. Жидкий препарат по п. 1, содержащий не более чем 1,3-кратное количество в % продукта реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты после выдерживания при 60°C в течение 1 недели от количества до выдерживания.5. Жидкий препарат по п. 1, в котором фармацевтически активным ингредиентом является непептидное соединение.6. Жидкий препарат по п. 5, в котором непептидным соединением является соединение, представленное формулой (I)R-X-NH-R(I),в которой Rпредставляет собой органический остаток, Rпредставляет собой атом водорода или органический остаток и X представляет собой связь или спейсерную группу, имеющую 1-20 атомов в основной цепи, при условии, что -NH- в формуле не является частью амидной группы.7. Жидкий препарат по п. 5, в котором непептидным соединением является соединение, представленное формулой (II)в которой Xи Y являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой связь или спейсерную группу, имеющую 1-20 атомов в основной цепи, Rпредставляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу, Rпредставляет собой необязательно
Claims (31)
1. Жидкий препарат, содержащий фармацевтически активный ингредиент, имеющий первичную или вторичную аминогруппу, где аминогруппа не является частью амидогруппы, органическую кислоту и соль, который по существу не содержит продукт реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты.
2. Жидкий препарат по п. 1, который является раствором для инъекции.
3. Жидкий препарат по п. 1, содержащий не более чем 1,8-кратное количество в % продукта реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты после выдерживания при 70°C в течение 1 недели от количества его до выдерживания.
4. Жидкий препарат по п. 1, содержащий не более чем 1,3-кратное количество в % продукта реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты после выдерживания при 60°C в течение 1 недели от количества до выдерживания.
5. Жидкий препарат по п. 1, в котором фармацевтически активным ингредиентом является непептидное соединение.
6. Жидкий препарат по п. 5, в котором непептидным соединением является соединение, представленное формулой (I)
R1-X-NH-R2 (I),
в которой R1 представляет собой органический остаток, R2 представляет собой атом водорода или органический остаток и X представляет собой связь или спейсерную группу, имеющую 1-20 атомов в основной цепи, при условии, что -NH- в формуле не является частью амидной группы.
7. Жидкий препарат по п. 5, в котором непептидным соединением является соединение, представленное формулой (II)
в которой Xa и Y являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой связь или спейсерную группу, имеющую 1-20 атомов в основной цепи, Rb1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу, R3 представляет собой необязательно замещенную углеводородную группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу и R4, R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода, необязательно замещенную углеводородную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу, ацильную группу, атом галогена, цианогруппу или нитрогруппу, при условии, что -NH- в формуле не является частью амидогруппы.
8. Жидкий препарат по п. 5, в котором непептидным соединением является 1-{5-(2-фторфенил)-1-[6-метилпиридин-3-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилметанамин, 1-[4-фтор-5-фенил-1-(пиридин-3-илсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-метилметанамин, N-метил-1-[5-(4-метил-3-тиенил)-1-(пиридин-3-илсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]метанамин, 1-[5-(2-фторфенил)-1-(пиридин-3-илсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-метилметанамин, N-метил-1-[5-(2-метилфенил)-1-(пиридин-3-илсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]метанамин, 1-{4-фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метилпиридин-2-ил)сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-метилметанамин или 1-[4-фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-илсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-метилметанамин.
9. Способ получения жидкого препарата по п. 1, включающий стадию растворения или суспендирования соли с органической кислотой фармацевтически активного ингредиента и соли в растворителе.
10. Жидкий препарат по п. 1, в котором органической кислотой является соединение, представленное формулой (IV)
в которой R11 и R12 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода, необязательно замещенную
углеводородную группу, карбоксильную группу, атом галогена, С1-6алкоксикарбонильную группу или С1-6алкоксигруппу или R11 и R12 вместе образуют необязательно замещенное кольцо, или аскорбиновая кислота.
11. Жидкий препарат по п. 1, в котором органической кислотой является одна или несколько кислот, выбранных из группы, состоящей из аскорбиновой кислоты, бензойной кислоты, сорбиновой кислоты, фумаровой кислоты и малеиновой кислоты.
12. Жидкий препарат по п. 1, в котором солью является одна или несколько солей, выбранных из группы, состоящей из хлоридных и бромидных солей.
13. Жидкий препарат по п. 1, в котором солью является галогенид металла.
14. Жидкий препарат по п. 1, в котором солью является одна или несколько солей, выбранных из группы, состоящей из хлорида натрия, хлорида кальция, хлорида магния, бромида натрия и бромида кальция.
15. Жидкий препарат по п. 1, у которого величина рН является физиологически приемлемой величиной рН.
16. Жидкий препарат по п. 1, у которого величина рН от приблизительно 3,0 до приблизительно 5,0.
17. Жидкий препарат по п. 1, у которого продукт реакции фармацевтически активного ингредиента, имеющего первичную или вторичную аминогруппу, и органической кислоты, представляет собой соединение, представленное формулой (V) или (V')
в которой R11 и R12 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода, необязательно замещенную углеводородную группу, карбоксильную группу, атом галогена, С1-6алкоксикарбонильную группу или С1-6алкоксигруппу или R11 и R12
вместе образуют необязательно замещенное кольцо, и который получают реакцией соединения, представленного формулой (I), с соединением, представленным формулой (IV)
в которой каждый символ имеет значения, указанные выше, или с аскорбиновой кислотой.
18. Жидкий препарат по п. 1, у которого фармацевтически активный ингредиент и органическая кислота содержатся при молярном отношении 1:0,001 - 1:1000.
19. Жидкий препарат по п. 1, у которого фармацевтически активный ингредиент и соль содержатся при молярном отношении 1:0,001 - 1:10000.
20. Жидкий препарат по п. 1, у которого фармацевтический активный ингредиент имеет концентрацию 0,1-100 мг/мл.
21. Жидкий препарат по п. 7, который является агентом для профилактики или лечения язвы желудка, сопровождающейся кровотечением, язвы двенадцатиперстной кишки, острой стрессовой язвы или острого повреждения слизистой оболочки желудка.
22. Высушенный замораживанием препарат, полученный высушиванием замораживанием жидкого препарата по п. 1.
23. Набор для инъекции, содержащий раствор для инъекции по п. 2 в сочетании с раствором для инфузии.
24. Набор для инъекции, содержащий высушенный замораживанием препарат по п. 22 в сочетании с препаратом для инфузии.
25. Способ стабилизации жидкого препарата, включающий добавление соли к композиции, содержащей фармацевтически активный ингредиент, имеющий первичную или вторичную аминогруппу, где аминогруппа не является частью амидогруппы, и органическую кислоту.
26. Способ подавления образования продукта реакции фармацевтически активного ингредиента, имеющего первичную или
вторичную аминогруппу, где аминогруппа не является частью амидогруппы, и органической кислоты, включающий добавление соли к композиции, содержащей фармацевтически активный ингредиент и органическую кислоту.
27. Жидкий препарат, содержащий фармацевтически активный ингредиент, имеющий первичную или вторичную аминогруппу, где аминогруппа не является частью амидогруппы, и органическую кислоту, и соль в качестве стабилизатора, который по существу не содержит продукт реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты.
28. Применение соли в качестве стабилизатора в жидком препарате, содержащем фармацевтически активный ингредиент, имеющий первичную или вторичную аминогруппу, где аминогруппа не является частью амидогруппы, и органическую кислоту, который по существу не содержит продукт реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты.
29. Соль для применения в качестве стабилизатора в жидком препарате, содержащем фармацевтически активный ингредиент, имеющий первичную или вторичную аминогруппу, где аминогруппа не является частью амидогруппы, и органическую кислоту, который по существу не содержит продукт реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты.
30. Применение соли для получения стабилизированного жидкого препарата, содержащего фармацевтически активный ингредиент, имеющий первичную или вторичную аминогруппу, где аминогруппа не является частью амидогруппы, и органическую кислоту, который по существу не содержит продукт реакции фармацевтически активного ингредиента и органической кислоты.
31. Жидкий препарат, полученный из соли органической кислоты соединения фармацевтически активного ингредиента, имеющего первичную или вторичную аминогруппу, где аминогруппа не является частью амидогруппы, и соли в качестве исходных компонентов, в котором образование продукта реакции фармацевтически активного ингредиента и выделенной органической кислоты подавляется солью.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2012144750 | 2012-06-27 | ||
| JP2012-144750 | 2012-06-27 | ||
| PCT/JP2013/068192 WO2014003199A1 (en) | 2012-06-27 | 2013-06-26 | Liquid preparations of amines and organic acids stabilized by salts |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015102333A true RU2015102333A (ru) | 2016-08-20 |
Family
ID=48795873
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015102333A RU2015102333A (ru) | 2012-06-27 | 2013-06-26 | Жидкие препараты аминов и органических кислот, стабилизированные солями |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20150165027A1 (ru) |
| EP (1) | EP2866788B1 (ru) |
| JP (1) | JP6216338B2 (ru) |
| KR (1) | KR102206928B1 (ru) |
| CN (3) | CN104582687A (ru) |
| AR (1) | AR091567A1 (ru) |
| AU (1) | AU2013281626A1 (ru) |
| BR (1) | BR112014031282A2 (ru) |
| CA (1) | CA2877619C (ru) |
| HK (1) | HK1209338A1 (ru) |
| IL (1) | IL236187A0 (ru) |
| MX (1) | MX2014015269A (ru) |
| NZ (1) | NZ703528A (ru) |
| PH (1) | PH12014502863A1 (ru) |
| RU (1) | RU2015102333A (ru) |
| SG (1) | SG11201408511QA (ru) |
| TW (1) | TWI623327B (ru) |
| UY (1) | UY34880A (ru) |
| WO (1) | WO2014003199A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105982867A (zh) * | 2015-02-27 | 2016-10-05 | 江苏柯菲平医药股份有限公司 | 一种h009冻干粉针及其制备方法 |
| CN104814964B (zh) * | 2015-04-16 | 2018-07-31 | 广东赛烽医药科技有限公司 | 一种抗胃幽门螺旋杆菌的药物组合物、制备方法及其应用 |
| CN106265535A (zh) * | 2015-06-23 | 2017-01-04 | 中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司 | 富马酸沃诺拉赞冻干粉针制剂及其制备方法 |
| CN104926790B (zh) * | 2015-06-29 | 2017-07-07 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 一种高纯度Vonoprazan Fumarate化合物及其中间体、杂质以及它们的制备方法 |
| CN106511344A (zh) * | 2015-09-14 | 2017-03-22 | 王虹 | 一种胃酸分泌抑制剂的新用途 |
| RU2657833C2 (ru) | 2015-12-01 | 2018-06-15 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Остерос Биомедика" | Стабилизированная лекарственная форма конъюгата этидроната с цитарабином и её применение |
| CN105640877A (zh) * | 2016-01-26 | 2016-06-08 | 北京阜康仁生物制药科技有限公司 | 一种含有沃诺拉赞的液体制剂 |
| CN107525877B (zh) * | 2016-06-20 | 2021-08-03 | 重庆医药工业研究院有限责任公司 | 一种采用液相色谱法分离测定依匹哌唑及其杂质的方法 |
| EA030671B1 (ru) * | 2016-07-20 | 2018-09-28 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Остерос Биомедика" | Препарат для лечения костных поражений, вызванных злокачественными новообразованиями |
| CN107536801B (zh) * | 2017-08-18 | 2019-08-06 | 常州兰陵制药有限公司 | 氯化钙溴化钠注射液的制备工艺 |
| CN108689991B (zh) * | 2018-06-11 | 2019-12-20 | 杭州中美华东制药有限公司 | 沃诺拉赞新晶型盐及其制备方法 |
| CN110917201A (zh) * | 2019-12-02 | 2020-03-27 | 吉林省博大伟业制药有限公司 | 聚普瑞锌在制备治疗萎缩性胃炎伴随胃粘膜上皮异型增生的药物中的应用 |
| CN113350271A (zh) * | 2020-03-04 | 2021-09-07 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种质子泵抑制剂的组合物及其制备方法 |
| CA3182882A1 (en) * | 2020-06-17 | 2021-12-23 | Ildong Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel acid secretion inhibitor and use thereof |
| CN111943932B (zh) * | 2020-08-06 | 2023-07-14 | 四川国康药业有限公司 | 一种可以治疗消化性溃疡的3-吡啶磺酰-1-n-杂吡咯衍生物及其制备方法和用途 |
| CN116270443A (zh) * | 2022-10-27 | 2023-06-23 | 广州白云山天心制药股份有限公司 | 富马酸伏诺拉生注射液及其制备方法 |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19833119A1 (de) * | 1998-07-23 | 2000-01-27 | Roche Diagnostics Gmbh | Spritzfertige Injektionslösungen enthaltend Carvedilol |
| KR100858228B1 (ko) * | 2000-04-24 | 2008-09-12 | 다이이찌 세이야꾸 가부시기가이샤 | 광안정성 액상 제제 및 광조사에 대해 시타플록사신을 안정화시키는 방법 |
| MY137726A (en) * | 2000-11-22 | 2009-03-31 | Nycomed Gmbh | Freeze-dried pantoprazole preparation and pantoprazole injection |
| US6310094B1 (en) * | 2001-01-12 | 2001-10-30 | Baxter International Inc. | Ready-to-use esmolol solution |
| CA2473412A1 (en) * | 2004-07-08 | 2006-01-08 | Laboratoires Omega Ltee | Liquid pharmaceutical injectable formulation of octreotide |
| CA2582777A1 (en) | 2004-09-30 | 2006-04-06 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Proton pump inhibitors |
| US20070191306A1 (en) * | 2005-08-17 | 2007-08-16 | Bristol-Myers Squibb Company | FACTOR Xa INHIBITOR FORMULATION AND METHOD |
| SI1919865T1 (sl) * | 2005-08-30 | 2011-07-29 | Takeda Pharmaceutical | 1-heterociklilsulfonil, 2-aminometil, 5-(hetero-) arilno substituirani 1-H-pirolni derivati kot inhibitorji izločanja kisline |
| US7994205B2 (en) | 2006-03-31 | 2011-08-09 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Aryl-or heteroaryl-sulfonyl compounds as acid secretion inhibitors |
| US8933105B2 (en) | 2007-02-28 | 2015-01-13 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Pyrrole compounds |
| US8658183B2 (en) * | 2007-08-09 | 2014-02-25 | Taigen Biotechnology Company, Ltd. | Antimicrobial parenteral formulation |
| AR068538A1 (es) | 2007-09-28 | 2009-11-18 | Takeda Pharmaceutical | Compuesto heterociclico de 5 miembros con actividad supresora de la secrecion de acido |
| JP5379690B2 (ja) | 2007-09-28 | 2013-12-25 | 武田薬品工業株式会社 | ５員複素環化合物 |
| EP2564833B1 (en) | 2008-07-28 | 2017-12-20 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Photostabilized pharmaceutical composition |
| UY32074A (es) | 2008-08-27 | 2010-03-26 | Takeda Pharmaceutical | Compuestos de pirrol |
| SG174476A1 (en) | 2009-03-26 | 2011-10-28 | Takeda Pharmaceutical | Pyrazole compound |
-
2013
- 2013-06-26 CN CN201380044649.7A patent/CN104582687A/zh active Pending
- 2013-06-26 KR KR1020157002034A patent/KR102206928B1/ko active IP Right Grant
- 2013-06-26 TW TW102122662A patent/TWI623327B/zh active
- 2013-06-26 UY UY0001034880A patent/UY34880A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-06-26 AR ARP130102255 patent/AR091567A1/es unknown
- 2013-06-26 CA CA2877619A patent/CA2877619C/en active Active
- 2013-06-26 WO PCT/JP2013/068192 patent/WO2014003199A1/en active Application Filing
- 2013-06-26 BR BR112014031282A patent/BR112014031282A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-06-26 US US14/407,174 patent/US20150165027A1/en not_active Abandoned
- 2013-06-26 MX MX2014015269A patent/MX2014015269A/es unknown
- 2013-06-26 NZ NZ703528A patent/NZ703528A/en not_active IP Right Cessation
- 2013-06-26 CN CN201911035338.XA patent/CN110917130A/zh active Pending
- 2013-06-26 CN CN201910298076.XA patent/CN110200903B/zh active Active
- 2013-06-26 AU AU2013281626A patent/AU2013281626A1/en not_active Abandoned
- 2013-06-26 RU RU2015102333A patent/RU2015102333A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-06-26 SG SG11201408511QA patent/SG11201408511QA/en unknown
- 2013-06-26 JP JP2014561221A patent/JP6216338B2/ja active Active
- 2013-06-26 EP EP13737879.0A patent/EP2866788B1/en active Active
-
2014
- 2014-12-11 IL IL236187A patent/IL236187A0/en unknown
- 2014-12-22 PH PH12014502863A patent/PH12014502863A1/en unknown
-
2015
- 2015-10-15 HK HK15110093.8A patent/HK1209338A1/xx unknown
-
2022
- 2022-12-16 US US18/082,799 patent/US20230143246A1/en active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN110200903A (zh) | 2019-09-06 |
| SG11201408511QA (en) | 2015-01-29 |
| BR112014031282A2 (pt) | 2017-06-27 |
| EP2866788B1 (en) | 2020-12-16 |
| IL236187A0 (en) | 2015-01-29 |
| NZ703528A (en) | 2016-08-26 |
| TW201406399A (zh) | 2014-02-16 |
| CN104582687A (zh) | 2015-04-29 |
| KR20150023883A (ko) | 2015-03-05 |
| PH12014502863A1 (en) | 2015-02-23 |
| JP6216338B2 (ja) | 2017-10-18 |
| EP2866788A1 (en) | 2015-05-06 |
| JP2015521986A (ja) | 2015-08-03 |
| AR091567A1 (es) | 2015-02-11 |
| AU2013281626A1 (en) | 2015-01-22 |
| KR102206928B1 (ko) | 2021-01-22 |
| TWI623327B (zh) | 2018-05-11 |
| CN110200903B (zh) | 2022-07-29 |
| UY34880A (es) | 2014-01-31 |
| US20230143246A1 (en) | 2023-05-11 |
| WO2014003199A1 (en) | 2014-01-03 |
| CA2877619A1 (en) | 2014-01-03 |
| MX2014015269A (es) | 2015-02-20 |
| US20150165027A1 (en) | 2015-06-18 |
| HK1209338A1 (en) | 2016-04-01 |
| CN110917130A (zh) | 2020-03-27 |
| CA2877619C (en) | 2020-09-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015102333A (ru) | Жидкие препараты аминов и органических кислот, стабилизированные солями | |
| EA200400183A1 (ru) | Кристаллы, содержащие соль n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фторо-2-оксо-1,2-дигидро-3h-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1h-пиррол-3-карбоксамида с яблочной кислотой, способы их получения и их композиции | |
| PE20070540A1 (es) | Derivados de pirrol como inhibidores de la secrecion acida | |
| EA200701328A1 (ru) | Замещенные триазольные производные в качестве антагонистов окситоцина | |
| EA013207B1 (ru) | Ингибиторы вирусной полимеразы | |
| PE20110300A1 (es) | Compuestos de pirrol como inhibidores de la bomba de protones | |
| AR036596A1 (es) | Derivados de 4,5-dihidro-1h-pirazol que tienen actividad antagonista de cb1 | |
| MX2010008101A (es) | Derivados de indol 2-carboxamidas y de azaindol 2-carboxamidas sustituidos con un silanilo, su preparacion y su aplicacion en terapeutica. | |
| EA201171333A1 (ru) | Кристаллические сольваты и комплексы производных (1s)-1,5-ангидро-1-с-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола с аминокислотами в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета | |
| EA201101672A1 (ru) | Замещенные производные аминомасляной кислоты в качестве ингибиторов неприлизина | |
| AR036598A1 (es) | Derivados de 4,5-dihidro-1h-pirazol que tienen potente actividad antagonista de cb1 | |
| MX2009004475A (es) | Composiciones que comprenden agentes acido labiles que inhiben la bomba de protones, por lo menos otro agente farmaceuticamente activo y metodos de uso de las misma. | |
| EA200970149A1 (ru) | Производные n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| RU2011137531A (ru) | Новое производное триазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| EA200601803A1 (ru) | Пиридилзамещенные порфириновые соединения и способы их применения | |
| PE20110830A1 (es) | Derivados de tieno[3,2-c]piridina como inhibidores de quinasas | |
| DE602008001725D1 (de) | 1-(1-benzylpiperidin-4-yl)benzimidazol-5-carbonsäurederivate zur behandlung von diabetes mellitus | |
| WO2010089510A3 (fr) | Dérivés d'azaspiranyl-alkylcarbamates d'hétérocycles à 5 chaînons, leur préparation et leur application en thérapeutique | |
| EA200702375A1 (ru) | Производные мочевины, способы их получения и применения | |
| RU2009144538A (ru) | Новые циклические пептидные соединения | |
| JP2012533601A5 (ru) | ||
| SI3133073T1 (en) | IAP Inhibitors | |
| ATE540679T1 (de) | Verfahren zur verringerung der gastrointestinalen toxizität durch verabreichung von tegafur | |
| EA201491994A1 (ru) | Способы комплексообразования с циклодекстринами для введения пептидных протеасомных ингибиторов в фармацевтические составы | |
| WO2008046982A3 (fr) | Nouveaux derives imidazolones, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques, utilisation comme inhibiteurs de proteines kinases notamment cdc7 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20171009 |