RU2013152788A - Амидные соединения и их фармацевтическое применение - Google Patents

Амидные соединения и их фармацевтическое применение Download PDF

Info

Publication number
RU2013152788A
RU2013152788A RU2013152788/04A RU2013152788A RU2013152788A RU 2013152788 A RU2013152788 A RU 2013152788A RU 2013152788/04 A RU2013152788/04 A RU 2013152788/04A RU 2013152788 A RU2013152788 A RU 2013152788A RU 2013152788 A RU2013152788 A RU 2013152788A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
different substituents
substituents selected
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2013152788/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Такаки МАЭБА
Кацуя МАЭДА
Масаюки КОТОКУ
Кадзуюки ХИРАТА
Нориёси СЭКИ
Хироси ЯМАНАКА
Такаюки САКАЙ
Синтаро ХИРАСИМА
Синго ОБИКА
Макото СИОДЗАКИ
Масахиро ЁКОТА
Original Assignee
Джапан Тобакко Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джапан Тобакко Инк. filed Critical Джапан Тобакко Инк.
Publication of RU2013152788A publication Critical patent/RU2013152788A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Abstract

1. Соединение формулы [I-W]:где:представляет собойили;Rозначает:(1) С-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или(2)где: Yозначает:(i) одинарную связь или(ii) C-алкиленовую группу,а циклическая группировка U представляет собой:(i) C-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(ii) C-спироциклическую циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или(iii) C-арильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;Rозначает группу, выбранную из групп (1)-(3):(1) C-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(2) C-алкенильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(3) C-циклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;Rозначает:(1) атом водорода или(2) C-алкильную группу;Yозначает группу, выбранную из групп (1)-(7):(1) одинарная связь,(2) C-алкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(3) -NR-, где Rозначает атом водорода или C-алкильную группу,(4) -O-,(5) C-циклоалкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(6) C-ариленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(7) группа тиазолилена, которая может быть замещена 1-5 одинак�

Claims (61)

1. Соединение формулы [I-W]:
Figure 00000001
где:
Figure 00000002
представляет собой
Figure 00000003
или
Figure 00000004
;
Ra означает:
(1) С5-12-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или
(2)
Figure 00000005
где: Ya означает:
(i) одинарную связь или
(ii) C1-6-алкиленовую группу,
а циклическая группировка U представляет собой:
(i) C3-7-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(ii) C5-11-спироциклическую циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или
(iii) C6-10-арильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Rb означает группу, выбранную из групп (1)-(3):
(1) C1-3-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(2) C2-3-алкенильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(3) C3-7-циклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Rc означает:
(1) атом водорода или
(2) C1-6-алкильную группу;
Yc означает группу, выбранную из групп (1)-(7):
(1) одинарная связь,
(2) C1-6-алкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(3) -NRC1-, где RC1 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу,
(4) -O-,
(5) C3-10-циклоалкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(6) C6-10-ариленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(7) группа тиазолилена, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Yd1 означает:
(1) одинарную связь или
(2) C1-6-алкиленовую группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A; или же
Yc и Yd1 могут представлять собой метин и соединяться друг с другом непосредственно или через C1-4-алкиленовую группу с образованием C3-7-циклоалкильного кольца;
Yd2 означает:
(1) одинарную связь или
(2) C1-6-алкиленовую группу;
Rd1, Rd2, Rd3, Rd4 и Rd5 означают одинаковые или разные группы, выбранные из групп (1)-(7):
(1) атом водорода,
(2) атом галогена,
(3) C1-6-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(4) -ORd10, где Rd10 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(5) -COORd11, где Rd11 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу,
(6) C3-7-циклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(7) цианогруппа, или же
Rd1 и Rd2 либо Rd2 и Rd3 могут вместе образовывать C6-10-арильное кольцо, конденсированное с бензольным кольцом, к которому они все прикрепляются, причем C6-10-арильное кольцо может быть замещено 1-4 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Re означает:
(1) атом водорода или
(2) C1-3-алкильную группу, или же
Re и Rd1 либо Re и Rd5 могут вместе образовывать C1-4-алкилен;
nc1 означает целое число от 0 или 1 до 4;
nc2 означает целое число от 0 или 1 до 3;
nd означает целое число от 0 или 1 до 3;
группа A означает:
(a) C1-6-алкильную группу,
(b) атом галогена или
(c) -ORA1, где RA1 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1 согласно формуле [I-W]:
Figure 00000006
где:
Figure 00000007
представляет собой
Figure 00000008
или
Figure 00000009
;
Ra означает:
(1) С5-12-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или
(2)
Figure 00000005
где: Ya означает:
(i) одинарную связь или
(ii) C1-6-алкиленовую группу,
а циклическая группировка U представляет собой:
(i) C3-7-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(ii) C5-11-спироциклическую циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Rb означает группу, выбранную из групп (1)-(3):
(1) C1-3-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(2) C2-3-алкенильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(3) C3-7-циклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Rc означает:
(1) атом водорода или
(2) С1-6-алкильную группу;
Yc означает группу, выбранную из групп (1)-(7):
(1) одинарная связь,
(2) C1-6-алкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(3) -NRC1-, где RC1 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу,
(4) -O-,
(5) C3-10-циклоалкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(6) C6-10-ариленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(7) группа тиазолилена, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Yd1 означает:
(1) одинарную связь или
(2) C1-6-алкиленовую группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Yd2 означает:
(1) одинарную связь или
(2) C1-6-алкиленовую группу;
Rd1, Rd2, Rd3, Rd4 и Rd5 означают одинаковые или разные группы, выбранные из групп (1)-(4):
(1) атом водорода,
(2) атом галогена,
(3) C1-6-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(4) -ORd10, где Rd10 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или же
Rd1 и Rd2 либо Rd2 и Rd3 могут вместе образовывать C6-10-арильное кольцо, конденсированное с бензольным кольцом, к которому они все прикрепляются, причем C6-10-арильное кольцо может быть замещено 1-4 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Re означает атом водорода;
nc1 означает целое число от 0 или 1 до 3;
nc2 означает целое число от 0 или 1 до 3;
nd означает целое число от 0 или 1 до 3;
группа A означает:
(a) C1-6-алкильную группу,
(b) атом галогена или
(c) -ORA1, где RA1 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1 согласно формуле [II]:
Figure 00000010
где каждый символ определен в п. 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 3 согласно формуле [III]:
Figure 00000011
где каждый символ определен в п. 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 4 согласно формуле [IV]:
Figure 00000012
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 5 согласно формуле [IV-D1]:
Figure 00000013
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п. 5 согласно формуле [IV-D2]:
Figure 00000014
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п. 5 согласно формуле [IV-D3]:
Figure 00000015
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п. 5 согласно формуле [IV-D4]:
Figure 00000016
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п. 1 согласно формуле [V]:
Figure 00000017
где каждый символ определен в п. 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по пп. 1 и 2, где:
Rb означает C3-7-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по пп. 1 и 2, где:
Rb означает циклопропильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по пп. 1 и 2, где:
циклическая группировка U представляет собой C3-7-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по пп. 1 и 2, где:
циклическая группировка U представляет собой циклобутильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.1 или 2, которое выбрано из группы, состоящей из следующих формул, или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
    
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
  
16. Соединение по п. 1 или 2, которое выбрано из группы, состоящей из следующих формул, или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
17. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000056
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000057
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000058
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000059
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000060
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000061
.
23. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000062
.
24. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000063
.
25. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000064
.
26. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000065
.
27. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000066
.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Антагонист RORγ, включающий соединение по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Лекарственное средство для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний, аллергических заболеваний, сухости глаз, фиброза и метаболических заболеваний, включающее соединение по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемую соль.
31. Лекарственное средство по п. 30, где аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, воспалительных заболеваний кишечника, рассеянного склероза, системной красной волчанки, анкилозирующего спондилита, увеита, ревматической полимиалгии и диабета I типа.
32. Лекарственное средство по п. 31, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или язвенный колит.
33. Лекарственное средство по п. 30, где аллергическое заболевание представляет собой астму.
34. Лекарственное средство по п. 30, где фиброз представляет собой легочный фиброз или первичный билиарный цирроз.
35. Лекарственное средство по п. 30, где метаболическое заболевание представляет собой диабет.
36. Лекарственное средство по п. 35, где диабет представляет собой диабет I типа или диабет II типа.
37. Способ ингибирования RORγ у млекопитающих, включающий введение данному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемой соли.
38. Способ лечения или профилактики заболевания у млекопитающих, выбранного из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний, аллергических заболеваний, сухости глаз, фиброза и метаболических заболеваний, включающий введение данному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемой соли.
39. Способ по п. 38, где аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, воспалительных заболеваний кишечника, рассеянного склероза, системной красной волчанки, анкилозирующего спондилита, увеита, ревматической полимиалгии и диабета I типа.
40. Способ по п. 39, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или язвенный колит.
41. Способ по п. 38, где аллергическое заболевание представляет собой астму.
42. Способ по п. 38, где фиброз представляет собой легочный фиброз или первичный билиарный цирроз.
43. Способ по п. 38, где метаболическое заболевание представляет собой диабет.
44. Способ по п. 43, где диабет представляет собой диабет I типа или диабет II типа.
45. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 22-27 и фармацевтически приемлемый носитель.
46. Антагонист RORγ, включающий соединение по любому из п.п. 22-27.
47. Лекарственное средство для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний, аллергических заболеваний, сухости глаз, фиброза и метаболических заболеваний, включающее соединение по любому из пп. 22-27 или его фармацевтически приемлемую соль.
48. Лекарственное средство по п. 47, где аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, воспалительных заболеваний кишечника, рассеянного склероза, системной красной волчанки, анкилозирующего спондилита, увеита, ревматической полимиалгии и диабета I типа.
49. Лекарственное средство по п. 48, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или язвенный колит.
50. Лекарственное средство по п. 47, где аллергическое заболевание представляет собой астму.
51. Лекарственное средство по п. 47, при этом фиброз представляет собой легочный фиброз или первичный билиарный цирроз.
52. Лекарственное средство по п. 47, где метаболическое заболевание представляет собой диабет.
53. Лекарственное средство по п. 52, где диабет представляет собой диабет I типа или диабет II типа.
54. Способ ингибирования RORγ у млекопитающих, включающий введение данному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 22-27.
55. Способ лечения или профилактики заболевания у млекопитающих, выбранного из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний, аллергических заболеваний, сухости глаз, фиброза и метаболических заболеваний, включающий введение данному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 22-27.
56. Способ по п. 55, где аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, воспалительных заболеваний кишечника, рассеянного склероза, системной красной волчанки, анкилозирующего спондилита, увеита, ревматической полимиалгии и диабета I типа.
57. Способ по п. 56, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или язвенный колит.
58. Способ по п. 55, где аллергическое заболевание представляет собой астму.
59. Способ по п. 55, где фиброз представляет собой легочный фиброз или первичный билиарный цирроз.
60. Способ по п. 55, где метаболическое заболевание представляет собой диабет.
61. Способ по п. 60, где диабет представляет собой диабет I типа или диабет II типа.
RU2013152788/04A 2011-04-28 2012-04-27 Амидные соединения и их фармацевтическое применение RU2013152788A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2011100331 2011-04-28
JP2011-100331 2011-04-28
US201161482418P 2011-05-04 2011-05-04
US61/482418 2011-05-04
PCT/JP2012/061352 WO2012147916A1 (ja) 2011-04-28 2012-04-27 アミド化合物およびその医薬用途

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013152788A true RU2013152788A (ru) 2015-06-10

Family

ID=47072428

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013152788/04A RU2013152788A (ru) 2011-04-28 2012-04-27 Амидные соединения и их фармацевтическое применение

Country Status (19)

Country Link
US (3) US8604069B2 (ru)
EP (2) EP2719690A4 (ru)
JP (2) JP5902029B2 (ru)
KR (1) KR101964478B1 (ru)
CN (1) CN103619824B (ru)
AR (1) AR086156A1 (ru)
AU (1) AU2012248223B2 (ru)
BR (1) BR112013027670B1 (ru)
CA (1) CA2833493C (ru)
CO (1) CO6801761A2 (ru)
HK (1) HK1215948A1 (ru)
IL (1) IL228979A (ru)
MX (1) MX2013012542A (ru)
PE (1) PE20141637A1 (ru)
RU (1) RU2013152788A (ru)
SG (1) SG194526A1 (ru)
TW (1) TWI532728B (ru)
WO (1) WO2012147916A1 (ru)
ZA (1) ZA201307977B (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2013012542A (es) * 2011-04-28 2013-11-20 Japan Tobacco Inc Compuestos de amida y aplicacion farmaceutica para el mismo.
JP5918859B2 (ja) 2011-12-02 2016-05-18 フェネックス ファーマシューティカルス アーゲー オーファン核内受容体ＲＡＲに関連するオーファン受容体−ガンマ（ＲＯＲγ、ＮＲ１Ｆ３）活性の調整剤としての、慢性の炎症性疾患および自己免疫性疾患を治療するためのピロロカルボキサミド
EA201791271A1 (ru) 2012-05-31 2018-01-31 Фенекс Фармасьютикалз Аг ТИАЗОЛЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОКСАМИДОМ ИЛИ СУЛЬФОНАМИДОМ, И РОДСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДЛЯ ОРФАННОГО ЯДЕРНОГО РЕЦЕПТОРА RORγ
JO3215B1 (ar) 2012-08-09 2018-03-08 Phenex Pharmaceuticals Ag حلقات غير متجانسة بها 5 ذرات تحتوي على النيتروجين بها استبدال بكربوكساميد أو سلفوناميد كمعدلات لمستقبل نووي غير محمي RORy
KR20150070348A (ko) 2012-10-16 2015-06-24 얀센 파마슈티카 엔.브이. RoRγt의 헤테로아릴 결합 퀴놀리닐 조절제
WO2014062667A1 (en) 2012-10-16 2014-04-24 Janssen Pharmaceutica Nv Phenyl linked quinolinyl modulators of ror-gamma-t
PE20150778A1 (es) 2012-10-16 2015-05-23 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de quinolinilo unidos a metileno de ror-gamma-t
US20160137639A1 (en) * 2012-10-26 2016-05-19 Japan Tobacco Inc. Triazole-isoxazole compound and medical use thereof
EA026437B1 (ru) 2012-12-06 2017-04-28 Глэксо Груп Лимитед N-(3-((4-ацилпиперазин-1-ил)метил)фенил)амиды в качестве модуляторов сиротских гамма-рецепторов ретиноидов (ror-гамма) и их применение для лечения рассеянного склероза и псориаза
US9726933B2 (en) * 2012-12-17 2017-08-08 Merck Patent Gmbh Liquid-crystal displays and liquid-crystalline media having homeotropic alignment
JP6427491B2 (ja) * 2013-07-03 2018-11-21 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
EP3041821B1 (en) * 2013-09-05 2018-05-30 Boehringer Ingelheim International GmbH Bicylic compounds as modulators of rorgamma
US9328095B2 (en) 2013-10-15 2016-05-03 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl linked quinolinyl modulators of RORgammat
US10555941B2 (en) 2013-10-15 2020-02-11 Janssen Pharmaceutica Nv Alkyl linked quinolinyl modulators of RORγt
BR112016008158A2 (pt) * 2013-10-15 2017-10-03 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de ror-gama-t de quinolinila ligados a metileno
AU2014334619A1 (en) 2013-10-15 2016-04-21 Janssen Pharmaceutica Nv Alkyl linked quinolinyl modulators of RORyt
US9284308B2 (en) 2013-10-15 2016-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv Methylene linked quinolinyl modulators of RORγt
US9403816B2 (en) 2013-10-15 2016-08-02 Janssen Pharmaceutica Nv Phenyl linked quinolinyl modulators of RORγt
US9221804B2 (en) 2013-10-15 2015-12-29 Janssen Pharmaceutica Nv Secondary alcohol quinolinyl modulators of RORγt
ES2742843T3 (es) 2013-10-15 2020-02-17 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t
SG11201606080SA (en) 2014-02-03 2016-08-30 Vitae Pharmaceuticals Inc Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ror-gamma
WO2015129853A1 (ja) * 2014-02-27 2015-09-03 東レ株式会社 環状アミン誘導体及びその医薬用途
WO2015180614A1 (en) 2014-05-28 2015-12-03 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Novel compounds
CN106536489B (zh) 2014-05-28 2020-02-07 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 类视黄醇相关孤儿受体γ调节剂及其用途
EP3148985A4 (en) 2014-05-28 2018-01-17 GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited Novel compounds
HUE042335T2 (hu) 2014-10-14 2019-06-28 Vitae Pharmaceuticals Inc ROR-gamma dihidropirrolopiridin inhibitorai
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
RU2770061C2 (ru) * 2014-12-12 2022-04-14 Джапан Тобакко Инк. Соединения дигидропиримидин-2-она и их медицинское применение
CA2973185C (en) 2015-01-08 2021-02-16 Advinus Therapeutics Limited Bridgehead nitrogen bicyclic inhibitors/modulators of retinoic acid-related orphan receptor gamma (ror.gamma.)
WO2016128908A1 (en) 2015-02-12 2016-08-18 Advinus Therapeutics Limited Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
EP3331876B1 (en) 2015-08-05 2020-10-07 Vitae Pharmaceuticals, LLC Modulators of ror-gamma
EP3377482B1 (en) 2015-11-20 2021-05-12 Vitae Pharmaceuticals, LLC Modulators of ror-gamma
TWI757266B (zh) 2016-01-29 2022-03-11 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
TWI691486B (zh) 2016-01-29 2020-04-21 日商東麗股份有限公司 環狀胺衍生物及其醫藥用途
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
MX2020000887A (es) 2017-07-24 2020-07-22 Vitae Pharmaceuticals Llc Inhibidores de ror?.
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
CA3071235A1 (en) 2017-07-27 2019-01-31 Toray Industries, Inc. Therapeutic agent or preventive agent for alopecia areata
TW201910312A (zh) * 2017-07-28 2019-03-16 日商東麗股份有限公司 環狀胺衍生物及其醫藥用途
WO2019044940A1 (ja) * 2017-08-31 2019-03-07 東レ株式会社 環状アミン誘導体及びその医薬用途
BR112020013438A2 (pt) 2018-01-31 2020-12-01 Toray Industries, Inc. derivado de amina cíclico, medicamento, antagonista de receptor órfão gama relacionado a retinoide, e, agentes terapêuticos ou agentes preventivos para uma doença autoimune, para psoríase ou alopecia areata, para uma doença alérgica, para dermatite alérgica e para dermatite de contato ou dermatite atópica
CA3087994A1 (en) 2018-02-28 2019-09-06 Japan Tobacco Inc. 4-methyldihydropyrimidinone compounds and pharmaceutical use thereof
WO2023232870A1 (en) 2022-05-31 2023-12-07 Immunic Ag Rorg/rorgt modulators for the treatment of virus infections like covid-19

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB768840A (en) * 1952-11-28 1957-02-20 Cassella Farbwerke Mainkur Ag Compounds containing a cyclopentyl ring
FR2639636B1 (fr) 1988-11-30 1994-03-04 Novapharme Nouveaux composes heterocycliques a activite anticonvulsivante, procede de preparation et compositions therapeutiques les contenant
US5464860A (en) 1988-11-30 1995-11-07 Novapharme N(pyrazol-3-yl) benzamides and pharmaceutical compositions
US5258397A (en) 1988-11-30 1993-11-02 Novapharme 3-Isoxazoyl derivatives endowed with anticonvulsant activity, procedure for their preparation and their pharmaceutical compositions
JPH0789951A (ja) 1993-06-03 1995-04-04 Sterling Winthrop Inc インターロイキン−１β転換酵素阻害剤
JPH09278741A (ja) * 1996-04-10 1997-10-28 Tanabe Seiyaku Co Ltd フェノール誘導体
US6008243A (en) * 1996-10-24 1999-12-28 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them, and their use
US6100260A (en) * 1997-04-21 2000-08-08 Sumitomo Pharmaceutical Company, Limited Isoxazole derivatives
JP3237608B2 (ja) * 1997-04-21 2001-12-10 住友製薬株式会社 イソキサゾール誘導体
WO1999029674A1 (en) 1997-12-11 1999-06-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Retinoic acid mimetic anilides
AU2002367426A1 (en) 2001-12-28 2003-07-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Neurotrophic factor production/secretion accelerator
US7767670B2 (en) 2003-11-13 2010-08-03 Ambit Biosciences Corporation Substituted 3-carboxamido isoxazoles as kinase modulators
CA2580409C (en) * 2004-09-16 2013-08-13 Astellas Pharma Inc. Triazole derivative or salt thereof
JP5461398B2 (ja) 2008-07-08 2014-04-02 第一三共株式会社 含窒素芳香族ヘテロシクリル化合物
EP2181710A1 (en) * 2008-10-28 2010-05-05 Phenex Pharmaceuticals AG Ligands for modulation of orphan receptor-gamma (NR1F3) activity
CN102245574A (zh) 2008-12-08 2011-11-16 欧洲筛选有限公司 用于治疗代谢疾病的化合物、药物组合物以及方法
US20120058133A1 (en) * 2009-02-19 2012-03-08 President And Fellows Of Harvard College Inhibition of trna synthetases and therapeutic applications thereof
MX2013012542A (es) * 2011-04-28 2013-11-20 Japan Tobacco Inc Compuestos de amida y aplicacion farmaceutica para el mismo.

Also Published As

Publication number Publication date
JP2016147880A (ja) 2016-08-18
CA2833493A1 (en) 2012-11-01
WO2012147916A1 (ja) 2012-11-01
EP2719690A1 (en) 2014-04-16
BR112013027670A2 (pt) 2016-12-27
AU2012248223A1 (en) 2013-12-19
IL228979A (en) 2015-03-31
US20140296306A1 (en) 2014-10-02
PE20141637A1 (es) 2014-11-20
BR112013027670B1 (pt) 2021-11-09
TWI532728B (zh) 2016-05-11
US20120322837A1 (en) 2012-12-20
AU2012248223B2 (en) 2017-03-02
AR086156A1 (es) 2013-11-20
US8604069B2 (en) 2013-12-10
CN103619824B (zh) 2015-09-09
TW201249813A (en) 2012-12-16
CA2833493C (en) 2020-06-02
KR20140021614A (ko) 2014-02-20
ZA201307977B (en) 2014-07-30
JP2012236822A (ja) 2012-12-06
EP2719690A4 (en) 2014-12-31
CN103619824A (zh) 2014-03-05
JP5902029B2 (ja) 2016-04-13
HK1215948A1 (zh) 2016-09-30
EP2927217B1 (en) 2018-01-17
KR101964478B1 (ko) 2019-04-01
IL228979A0 (en) 2013-12-31
CO6801761A2 (es) 2013-11-29
MX2013012542A (es) 2013-11-20
EP2927217A1 (en) 2015-10-07
SG194526A1 (en) 2013-12-30
NZ618372A (en) 2015-06-26
US20160346256A1 (en) 2016-12-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013152788A (ru) Амидные соединения и их фармацевтическое применение
RU2013142448A (ru) Новые сульфонаминохинолиновые антагонисты гепсидина
RU2015109132A (ru) Пролекарственная форма тенофовира и ее фармацевтические применения
RU2014121090A (ru) Модуляторы рецептора нмда и их применение
AR103251A1 (es) Compuestos policíclicos de carbamoilpiridona y su uso farmacéutico
RU2015117251A (ru) Новые соединения
AR077435A1 (es) Composiciones dermatologicas de antagonistas del receptor dp2 y uso
JP2015501833A5 (ru)
JP2015504067A5 (ru)
RU2017117562A (ru) Лекарственные средства на основе лантионинсинтетаза с-подобного белка
JP2016503052A5 (ru)
RU2021139070A (ru) Ингибиторы ERBB/BTK
JP2016503797A5 (ru)
RU2016135922A (ru) Терапевтические соединения и композиции
EP3774755B1 (en) Spirocyclic compounds as modulators of indoleamine 2,3-dioxygenase
JP2009537540A (ja) 化学療法および／または放射線療法の副作用を処置するためのｒａｒアンタゴニストまたはｒａｒインバースアゴニストの使用
RU2016110247A (ru) Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения гепатита с
AR051349A1 (es) Compuestos de 4-carboxi pirazol, formulacion farmaceutica que los comprende y procesos de preparacion del mismo.
RU2016111704A (ru) Производные дезоксинойиримицина и способы их применения
RU2013118021A (ru) Способы и композиции для лечения сахарного диабета и дислипидемии
RU2017115809A (ru) Комбинированная терапия ингибиторами с-с хемокинового рецептора 9 (ccr9) и антителами, блокирующими альфа4бета7-интегрин
RU2010116779A (ru) Производное амида индазолакриловой кислоты
JP2021524856A5 (ru)
RU2014131017A (ru) Хиназолиноновые производные в качестве ингибиторов hcv
SE442201B (sv) 2-/3-/4-(3-kloro-4-fluoro-fenyl-1-piperazinyl/arpayl/-1,2,4-triazolo/4,3-a/pyridin-3(2h)-on, forfarande for framstellning derav och komposition derav

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20180817