RU2013147949A - Состав с микросферами для длительного непрерывного высвобождения рисперидона - Google Patents
Состав с микросферами для длительного непрерывного высвобождения рисперидона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013147949A RU2013147949A RU2013147949/15A RU2013147949A RU2013147949A RU 2013147949 A RU2013147949 A RU 2013147949A RU 2013147949/15 A RU2013147949/15 A RU 2013147949/15A RU 2013147949 A RU2013147949 A RU 2013147949A RU 2013147949 A RU2013147949 A RU 2013147949A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- terminated
- glycolide
- pharmaceutical composition
- composition according
- plgla
- Prior art date
Links
- 239000004005 microsphere Substances 0.000 title claims abstract 6
- RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N risperidone Chemical compound FC1=CC=C2C(C3CCN(CC3)CCC=3C(=O)N4CCCCC4=NC=3C)=NOC2=C1 RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 5
- 229960001534 risperidone Drugs 0.000 title claims abstract 5
- RKDVKSZUMVYZHH-UHFFFAOYSA-N 1,4-dioxane-2,5-dione Chemical compound O=C1COC(=O)CO1 RKDVKSZUMVYZHH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 24
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 23
- 229920000747 poly(lactic acid) Polymers 0.000 claims abstract 21
- 229920002959 polymer blend Polymers 0.000 claims abstract 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 7
- PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N 3-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl}-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one Chemical compound FC1=CC=C2C(C3CCN(CC3)CCC=3C(=O)N4CCCC(O)C4=NC=3C)=NOC2=C1 PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- JJTUDXZGHPGLLC-UHFFFAOYSA-N lactide Chemical compound CC1OC(=O)C(C)OC1=O JJTUDXZGHPGLLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract 2
- 101000595920 Homo sapiens Plasminogen-like protein A Proteins 0.000 claims 4
- 102100035201 Plasminogen-like protein A Human genes 0.000 claims 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 3
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 3
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 239000002612 dispersion medium Substances 0.000 claims 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 2
- -1 inorganic acid salt Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 2
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 claims 2
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims 2
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 2
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 2-methylbenzenesulfonate Chemical compound CC1=CC=CC=C1S([O-])(=O)=O LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical group CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 1
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M Glycolate Chemical compound OCC([O-])=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical group Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-L Malonate Chemical compound [O-]C(=O)CC([O-])=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910002651 NO3 Inorganic materials 0.000 claims 1
- NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N Nitrate Chemical compound [O-][N+]([O-])=O NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims 1
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical class C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 1
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M Propionate Chemical compound CCC([O-])=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-M Pyruvate Chemical compound CC(=O)C([O-])=O LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical group [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 claims 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 230000002996 emotional effect Effects 0.000 claims 1
- CCIVGXIOQKPBKL-UHFFFAOYSA-M ethanesulfonate Chemical compound CCS([O-])(=O)=O CCIVGXIOQKPBKL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims 1
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 claims 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 claims 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 claims 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 claims 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
- A61K9/1647—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poly(lactide-co-glycolide)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5089—Processes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Фармацевтический состав, включающий активный компонент, выбранный из рисперидона, его соли, 9-гидроксирисперидона и его соли; и полимерную смесь, включающую первый нетерминированный полилактид-гликолид и второй нетерминированный полилактид-гликолид, при этом весовое содержание активного компонента в фармацевтическом составе находится в диапазонеот 10 до 60%, предпочтительно от 35 до 55%, более предпочтительно от 40 до 50%; весовое содержание полимерной смеси в фармацевтическом составе - в диапазоне от 40 до 90%, предпочтительно от 45 до 65%, более предпочтительно от 50 до 60%; и фармацевтический состав присутствует в форме микросфер.2. Фармацевтический состав по п. 1, в котором полимерная смесь состоит из первого нетерминированного полилактид-гликолида и второго нетерминированного полил актид-гликолида.3. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, в котором первый нетерминированный полилактид-гликолид имеет высокую внутреннюю вязкость, 0.4-0.9 дл/г, предпочтительно 0.45-0.8 дл/г, более предпочтительно 0.45-0.55 дл/г, и второй нетерминированный полилактид-гликолидимеет низкую внутреннюю вязкость, 0.1-0.35 дл/г, предпочтительно 0.1-0.3 дл/г, более предпочтительно 0.2-0.3 дл/г.4. Фармацевтический состав по п. 3, в котором весовое отношение первого нетерминированного полилактид-гликолид ко второму нетерминированному полилактид-гликолиду составляет (50-95):(5-50), предпочтительно (70-90):(10-30), более предпочтительно 80:20.5. Фармацевтический состав по п. 3, в котором молярное соотношение лактид-гликолид в первом нетерминированном полилактид-гликолид находится в диапазоне от 65:35 до 90:10, предпочтительно 75:25; и молярное отношение лактида к гликолиду во втором нетермини�
Claims (13)
1. Фармацевтический состав, включающий активный компонент, выбранный из рисперидона, его соли, 9-гидроксирисперидона и его соли; и полимерную смесь, включающую первый нетерминированный полилактид-гликолид и второй нетерминированный полилактид-гликолид, при этом весовое содержание активного компонента в фармацевтическом составе находится в диапазонеот 10 до 60%, предпочтительно от 35 до 55%, более предпочтительно от 40 до 50%; весовое содержание полимерной смеси в фармацевтическом составе - в диапазоне от 40 до 90%, предпочтительно от 45 до 65%, более предпочтительно от 50 до 60%; и фармацевтический состав присутствует в форме микросфер.
2. Фармацевтический состав по п. 1, в котором полимерная смесь состоит из первого нетерминированного полилактид-гликолида и второго нетерминированного полил актид-гликолида.
3. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, в котором первый нетерминированный полилактид-гликолид имеет высокую внутреннюю вязкость, 0.4-0.9 дл/г, предпочтительно 0.45-0.8 дл/г, более предпочтительно 0.45-0.55 дл/г, и второй нетерминированный полилактид-гликолидимеет низкую внутреннюю вязкость, 0.1-0.35 дл/г, предпочтительно 0.1-0.3 дл/г, более предпочтительно 0.2-0.3 дл/г.
4. Фармацевтический состав по п. 3, в котором весовое отношение первого нетерминированного полилактид-гликолид ко второму нетерминированному полилактид-гликолиду составляет (50-95):(5-50), предпочтительно (70-90):(10-30), более предпочтительно 80:20.
5. Фармацевтический состав по п. 3, в котором молярное соотношение лактид-гликолид в первом нетерминированном полилактид-гликолид находится в диапазоне от 65:35 до 90:10, предпочтительно 75:25; и молярное отношение лактида к гликолиду во втором нетерминированном полилактид-гликолиде находится в диапазоне от 50:50 до 75:25, предпочтительно 50:50.
6. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, в котором первый нетерминированный полилактид-гликолид имеет средневесовую молекулярную массу 50,000-145,000, предпочтительно 55,000-110,000, более предпочтительно 55000-85000, и второй нетерминированный полилактид-гликолид имеет средневесовую молекулярную массу 4,000-45,000, предпочтительно 4000-35000, более предпочтительно 15000-35000.
7. Фармацевтический состав по п. 6, где весовое отношение первого нетерминированного полилактид-гликолидко второму нетерминированному полилактид-гликолиду равно (50-95):(5-50), предпочтительно (70-90):(10-30), более предпочтительно 80:20.
8. Фармацевтический состав по п. 6, где молярное отношение лактида к гликолиду в первом нетерминированном полилактид-гликолиде находится в диапазоне от 65:35 до 90:10, предпочтительно 75:25; и молярное отношение лактид-гликолид во втором нетерминированном полилактид-гликолиде лежит в диапазоне от 50:50 до 75:25, предпочтительно 50:50.
9. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, где весовое содержание рисперидона составляет 45%, весовое содержание полимерной смеси - 55%, весовое отношение первого нетерминированного ПЛГлА к второму нетерминированному ПЛГлА - 80:20, молекулярная масса первого нетерминированного ПЛГлА 55000-85000, молекулярная масса второго нетерминированного ПЛГлА 15000-35000, внутренняя вязкость первого нетерминированного ПЛГлА составляет 0.45-0.55 дл/г, внутренняя вязкость второго нетерминированного ПЛГлА - 0.2-0.3 л/г, молярное отношение лактид-гликолид в первом нетерминированном ПЛГлА 75:25, и молярное отношение лактид-гликолид во втором нетерминированном ПЛГлА 50:50.
10. Фармацевтический состав по пп. 1 или 2, где соль рисперидона или 9-гидроксирисперидона выбрана из: соли неорганической кислоты и соли органической кислоты; соль неорганической кислоты выбирается из гидрохлората, гидробромата, нитрата, сульфата и фосфата; и соль органической кислоты выбирается из ацетата, пропионата, гидроксиацетата, 2-гидроксипропионата, памоата, 2-оксопропионата, оксалата, малоната, сукцината, 2-бутендиоата, метансульфоната, этансульфоната, бензолсульфоната и толуолсульфоната.
11. Использование фармацевтического состава согласно любому из пп. 1-9 для приготовления антипсихотических средств, где психоз включает острую шизофрению и хроническую шизофрению, существенные положительные симптомы и существенные отрицательные симптомы других психотических состояний и эмоциональные признаки, связанные с шизофренией.
12. Микросферный препарат длительного высвобождения для инъекций, включающий фармацевтический состав по любому из пп. 1-9.
13. Микросферный препарат длительного высвобождения для инъекций по п. 2, где микросферы суспендированы в фармацевтически приемлемой дисперсионной среде; дисперсионная среда выбирается из списка: суспендирующий агент, регулятор pH изоосмотический агент, ПАВ, вода и физиологический раствор; где суспендирующий агент выбирается из натрий-карбоксиметилцеллюлозы, поливинилового спирта, поливинилпирролидона, альгината натрия и глицерина; и где изоосмотический агент выбирается из хлорида натрия, глюкозы, маннита и глюцита; и где ПАВ - неионогенный ПАВ из ряда полисорбата или ряда полоксамера.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201110102840.5 | 2011-04-25 | ||
| CN201110102840 | 2011-04-25 | ||
| PCT/CN2012/000473 WO2012146052A1 (en) | 2011-04-25 | 2012-04-10 | Risperidone sustained release microsphere composition |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013147949A true RU2013147949A (ru) | 2015-05-27 |
| RU2586306C2 RU2586306C2 (ru) | 2016-06-10 |
Family
ID=47071591
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013147949/15A RU2586306C2 (ru) | 2011-04-25 | 2012-04-10 | Состав с микросферами для длительного непрерывного высвобождения рисперидона |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (5) | US9446135B2 (ru) |
| EP (4) | EP3199146B1 (ru) |
| JP (2) | JP5728128B2 (ru) |
| KR (2) | KR101932207B1 (ru) |
| CN (2) | CN104127385B (ru) |
| AU (1) | AU2012248038B2 (ru) |
| BR (1) | BR112013027235B1 (ru) |
| CA (1) | CA2832663C (ru) |
| ES (4) | ES2968917T3 (ru) |
| HK (1) | HK1185560A1 (ru) |
| HU (3) | HUE046004T2 (ru) |
| PL (4) | PL3772354T3 (ru) |
| PT (3) | PT2701687T (ru) |
| RU (1) | RU2586306C2 (ru) |
| WO (1) | WO2012146052A1 (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3199146B1 (en) | 2011-04-25 | 2019-07-17 | Shan Dong Luye Pharmaceutical Co., Ltd. | Risperidone sustained release microsphere composition |
| CN103990114B (zh) * | 2014-05-06 | 2016-05-18 | 浙江圣兆药物科技股份有限公司 | 一种艾塞那肽缓释微球组合物 |
| JP2016102093A (ja) * | 2014-11-28 | 2016-06-02 | ニプロ株式会社 | 塩基性の求核化合物を含有するマイクロカプセルの製造方法 |
| WO2017043494A1 (ja) * | 2015-09-07 | 2017-03-16 | ニプロ株式会社 | リスペリドンを含有するマイクロカプセル、その製造方法および放出制御方法 |
| CN105560192A (zh) * | 2016-01-07 | 2016-05-11 | 万全万特制药江苏有限公司 | 一种棕榈酸帕利哌酮长效微球注射液的制备方法 |
| WO2018015915A1 (en) | 2016-07-22 | 2018-01-25 | Cadila Healthcare Limited | A parenteral controlled release composition of an atypical antipsychotic agent |
| CN106390102A (zh) * | 2016-11-30 | 2017-02-15 | 郑州仁宏医药科技有限公司 | 一种治疗精神分裂症的西药组合物 |
| CN106822042A (zh) * | 2017-01-24 | 2017-06-13 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种利培酮缓释组合物及其制备方法 |
| CN106822043A (zh) * | 2017-01-24 | 2017-06-13 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 利培酮缓释组合物及其制备方法 |
| CN106727589A (zh) * | 2017-01-24 | 2017-05-31 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 帕利哌酮及其衍生物的缓释组合物与该缓释组合物的制备方法 |
| CN116270486A (zh) * | 2017-01-24 | 2023-06-23 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 水难溶或微溶性药物缓释组合物及其制备方法 |
| CN106963746A (zh) * | 2017-03-17 | 2017-07-21 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种水难溶/微溶性药物缓释组合物 |
| CN107349175A (zh) * | 2017-06-06 | 2017-11-17 | 浙江理工大学 | 一种负载脂肪褐变剂的微针贴片及其制备方法 |
| CN107213136B (zh) * | 2017-06-07 | 2021-06-01 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种长效缓释药物制剂及其制备方法 |
| CN107049985B (zh) * | 2017-06-07 | 2020-06-19 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种抗帕金森病药物的长效缓释制剂及其制备方法 |
| CN107412188A (zh) * | 2017-09-06 | 2017-12-01 | 广州中医药大学 | 阿塞那平微球及其制备方法和其注射剂 |
| CN112545995B (zh) * | 2018-05-16 | 2024-02-23 | 珠海市丽珠微球科技有限公司 | 一种阿立哌唑缓释微球及其制备方法 |
| CN108635339B (zh) * | 2018-08-06 | 2021-07-06 | 深圳市泛谷药业股份有限公司 | 一种利培酮植入剂及其制备方法 |
| GR1009870B (el) * | 2019-07-09 | 2020-11-12 | Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε. | Φαρμακευτικο σκευασμα που περιλαμβανει ενα ατυπο αντιψυχωσικο φαρμακο και μεθοδος παρασκευης αυτου |
| CN112367997B (zh) * | 2019-12-31 | 2023-12-19 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种叔胺药物组合物及其产业化批量制备方法 |
| CN115006354A (zh) * | 2022-06-16 | 2022-09-06 | 北京阳光诺和药物研究股份有限公司 | 一种利培酮-共混plga缓释微球及其制备方法 |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IE52535B1 (en) | 1981-02-16 | 1987-12-09 | Ici Plc | Continuous release pharmaceutical compositions |
| ATE188375T1 (de) * | 1992-11-17 | 2000-01-15 | Yoshitomi Pharmaceutical | Ein antipsychotikum enthaltende mikrokugel zur verzögerten freisetzung und verfahren für ihre herstellung |
| CN1074923C (zh) | 1993-11-19 | 2001-11-21 | 詹森药业有限公司 | 微囊密封的3-哌啶基取代的1,2-苯并异唑类和1,2-苯并异噻唑类 |
| US6558702B2 (en) * | 2001-04-13 | 2003-05-06 | Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. | Method of modifying the release profile of sustained release compositions |
| AU2003295409B2 (en) * | 2002-11-06 | 2010-02-11 | Durect Corporation | Controlled release depot formulations |
| WO2004094415A1 (en) * | 2003-04-22 | 2004-11-04 | Synthon B.V. | Risperidone monohydrochloride |
| DK1742616T3 (en) * | 2004-04-30 | 2015-01-12 | Abraxis Bioscience Llc | The microsphere-discharge-system for the prolonged delivery and methods of making and using the same |
| US7744918B2 (en) * | 2004-11-22 | 2010-06-29 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Drug-containing patch |
| BR122019027412B8 (pt) | 2005-12-22 | 2021-07-27 | Novartis Ag | composição farmacêutica de liberação sustentada na forma de micropartículas, processo para preparação das ditas micropartículas, e kit de administração |
| CN101292960B (zh) | 2006-04-29 | 2011-02-09 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 含利培酮的缓释微球及其制备方法 |
| PE20090387A1 (es) | 2007-05-24 | 2009-04-28 | Novartis Ag | Formulacion de pasireotida |
| CA2687979C (en) | 2007-05-25 | 2017-07-04 | Tolmar Therapeutics, Inc. | Sustained delivery formulations of risperidone compounds |
| JP5222550B2 (ja) * | 2007-12-27 | 2013-06-26 | 財團法人工業技術研究院 | 徐放性組成物およびその製造方法 |
| CN101653422B (zh) | 2008-08-20 | 2013-03-20 | 山东绿叶制药有限公司 | 利培酮缓释微球、其制备方法和用途 |
| CN101584652B (zh) * | 2009-06-19 | 2012-06-20 | 上海医药集团股份有限公司 | 利培酮缓释凝胶注射剂及其制备方法 |
| UA111162C2 (uk) | 2010-08-04 | 2016-04-11 | Флекшен Терап'Ютікс, Інк. | Ін'єкційна композиція ацетоніду триамцинолону для лікування болю |
| EP3199146B1 (en) | 2011-04-25 | 2019-07-17 | Shan Dong Luye Pharmaceutical Co., Ltd. | Risperidone sustained release microsphere composition |
-
2012
- 2012-04-10 EP EP16179390.6A patent/EP3199146B1/en active Active
- 2012-04-10 KR KR1020157010621A patent/KR101932207B1/ko active IP Right Grant
- 2012-04-10 HU HUE16179390A patent/HUE046004T2/hu unknown
- 2012-04-10 US US14/113,738 patent/US9446135B2/en active Active
- 2012-04-10 JP JP2014506723A patent/JP5728128B2/ja active Active
- 2012-04-10 CN CN201410314847.7A patent/CN104127385B/zh active Active
- 2012-04-10 CN CN201280006994.7A patent/CN103338752B/zh active Active
- 2012-04-10 KR KR1020137029953A patent/KR101539313B1/ko active IP Right Grant
- 2012-04-10 AU AU2012248038A patent/AU2012248038B2/en active Active
- 2012-04-10 ES ES20199849T patent/ES2968917T3/es active Active
- 2012-04-10 ES ES19176691T patent/ES2855349T3/es active Active
- 2012-04-10 EP EP19176691.4A patent/EP3566696B1/en active Active
- 2012-04-10 PL PL20199849.9T patent/PL3772354T3/pl unknown
- 2012-04-10 RU RU2013147949/15A patent/RU2586306C2/ru active
- 2012-04-10 PT PT127774305T patent/PT2701687T/pt unknown
- 2012-04-10 WO PCT/CN2012/000473 patent/WO2012146052A1/en active Application Filing
- 2012-04-10 ES ES12777430.5T patent/ES2607497T3/es active Active
- 2012-04-10 PL PL19176691T patent/PL3566696T3/pl unknown
- 2012-04-10 EP EP20199849.9A patent/EP3772354B1/en active Active
- 2012-04-10 PL PL12777430T patent/PL2701687T3/pl unknown
- 2012-04-10 PL PL16179390T patent/PL3199146T3/pl unknown
- 2012-04-10 PT PT191766914T patent/PT3566696T/pt unknown
- 2012-04-10 EP EP12777430.5A patent/EP2701687B1/en active Active
- 2012-04-10 CA CA2832663A patent/CA2832663C/en active Active
- 2012-04-10 HU HUE19176691A patent/HUE052864T2/hu unknown
- 2012-04-10 ES ES16179390T patent/ES2749864T3/es active Active
- 2012-04-10 BR BR112013027235-0A patent/BR112013027235B1/pt active IP Right Grant
- 2012-04-10 PT PT161793906T patent/PT3199146T/pt unknown
- 2012-04-10 HU HUE12777430A patent/HUE032310T2/hu unknown
-
2013
- 2013-11-21 HK HK13113031.9A patent/HK1185560A1/xx unknown
-
2015
- 2015-04-02 JP JP2015075711A patent/JP6072121B2/ja active Active
-
2016
- 2016-07-22 US US15/217,696 patent/US9532991B2/en active Active
- 2016-11-09 US US15/347,365 patent/US10098882B2/en active Active
-
2018
- 2018-09-27 US US16/144,614 patent/US10406161B2/en active Active
-
2019
- 2019-07-29 US US16/525,502 patent/US11110094B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013147949A (ru) | Состав с микросферами для длительного непрерывного высвобождения рисперидона | |
| JP2014512396A5 (ru) | ||
| Mao et al. | Recent advances in polymeric microspheres for parenteral drug delivery–part 1 | |
| Chang et al. | Enhancement of the fraction of the active form of an antitumor drug topotecan via an injectable hydrogel | |
| RU2009116933A (ru) | Новые депо-композиции для инъекций и способ изготовления указанных композиций | |
| US20090202642A1 (en) | Drug Delivery System Comprising Microparticles and Gelation System | |
| Zhang et al. | Fabrication of hollow porous PLGA microspheres for controlled protein release and promotion of cell compatibility | |
| BRPI0908942A2 (pt) | Sistemas de distribuição de fármacos compreendendo fármacos fracamente básicos e ácidos orgânicos | |
| Liu et al. | Immobilization and bioactivity of glucose oxidase in hydrogel microspheres formulated by an emulsification–internal gelation–adsorption–polyelectrolyte coating method | |
| CN102188384A (zh) | 调控利培酮微球释放行为和控制微球尺寸大小的制备微球方法 | |
| WO2018137629A1 (zh) | 一种利培酮缓释组合物及其制备方法 | |
| AR050637A1 (es) | Implantes y microesferas de liberacion prolongada de farmacos de uso oftalmico y metodos para prepararlos | |
| Yang et al. | Effects of formulation parameters on encapsulation efficiency and release behavior of thienorphine loaded PLGA microspheres | |
| Nahata et al. | Optimization of formulation variables for the development of long acting microsphere based depot injection of olanzapine | |
| Yıldız et al. | Nasal administration of heparin-loaded microspheres based on poly (lactic acid) | |
| Mondal et al. | Formulation and characterization of naked DNA and complexed DNA loaded polymer films | |
| Jiang et al. | Thermosensitive hydrogel incorporating microspheres for injectable implant delivery of naltrexone | |
| RU2020141266A (ru) | Микросфера с пролонгированным высвобождением арипипразола и способ ее получения | |
| CN104352443A (zh) | 伊潘立酮缓释微球及其制备方法 | |
| RU2010138291A (ru) | Носители, состоящие из наночастиц, для введения лекарств и способ их получения | |
| Nagasamy et al. | Design and in vitro evaluation of controlled release alginate beads of diltiazem hydrochloride |