RU2013132961A - Соединение с последовательной арициклической структурой, обладающее активностью ингибирования ацилкофермента а: диацилглицеринацилтрансферазы (dgat1) - Google Patents

Соединение с последовательной арициклической структурой, обладающее активностью ингибирования ацилкофермента а: диацилглицеринацилтрансферазы (dgat1) Download PDF

Info

Publication number
RU2013132961A
RU2013132961A RU2013132961/04A RU2013132961A RU2013132961A RU 2013132961 A RU2013132961 A RU 2013132961A RU 2013132961/04 A RU2013132961/04 A RU 2013132961/04A RU 2013132961 A RU2013132961 A RU 2013132961A RU 2013132961 A RU2013132961 A RU 2013132961A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
imidazol
trifluoromethyl
oxy
methyl
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2013132961/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2538964C1 (ru
Inventor
Осаму САКУРАИ
Кунио САРУТА
Норимицу ХАЯСИ
Такаси ГОИ
Кендзи МОРОКУМА
Хидекадзу ЦУДЗИСИМА
Хироаки САВАМОТО
Хироаки СИТАМА
Рицуо ИМАСИРО
Original Assignee
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн filed Critical Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн
Application granted granted Critical
Publication of RU2538964C1 publication Critical patent/RU2538964C1/ru
Publication of RU2013132961A publication Critical patent/RU2013132961A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение с последовательной арициклической структурой, представленное формулой:[Формула 180]где Alk представляет собой линейную Cалкиленовую группу, разветвленную Cалкиленовую группу или Cалкиленовую группу, имеющую кольцевую структуру, где часть атомов углерода, составляющих кольцевую структуру, необязательно может быть замещена атомом кислорода, в кольце X,Xпредставляет собой N или CR,Xпредставляет собой N или CR,Xпредставляет собой CR,Xпредставляет собой N или CR,где R, R, Rи R, каждый независимо, представляют собой атом водорода; линейную или разветвленную Cалкильную группу; линейную или разветвленную Cалкоксигруппу; или атом галогена, в кольце Y,Yпредставляет собой CR,Yпредставляет собой N или CR,Yпредставляет собой N или CR,Yпредставляет собой N или CR,R, R, Rи Rкаждый независимо представляет собой атом водорода; линейную или разветвленную Cалкильную группу, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена; Cалкильную группу, имеющую кольцевую структуру; линейную или разветвленную Cалкоксигруппу; атом галогена или цианогруппу,в кольце Z,Rпредставляет собой линейную или разветвленную Cалкильную группу, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена, или Cалкильную группу, имеющую кольцевую структуру, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где кольцо X имеет структуру, представленную любой из следующих формул:[Формула 181]где R-Rимеют значения, определенные выше,и кольцо Y имеет структуру, представленную любой из следующих формул:[Формула 182]где R-Rимеют знач

Claims (19)

1. Соединение с последовательной арициклической структурой, представленное формулой:
[Формула 180]
Figure 00000001
где Alk представляет собой линейную C1-6 алкиленовую группу, разветвленную C1-6 алкиленовую группу или C1-6 алкиленовую группу, имеющую кольцевую структуру, где часть атомов углерода, составляющих кольцевую структуру, необязательно может быть замещена атомом кислорода, в кольце X,
X1 представляет собой N или CRX1,
X2 представляет собой N или CRX2,
X3 представляет собой CRX3,
X4 представляет собой N или CRX4,
где RX1, RX2, RX3 и RX4, каждый независимо, представляют собой атом водорода; линейную или разветвленную C1-6 алкильную группу; линейную или разветвленную C1-6 алкоксигруппу; или атом галогена, в кольце Y,
Y1 представляет собой CRY1,
Y2 представляет собой N или CRY2,
Y3 представляет собой N или CRY3,
Y4 представляет собой N или CRY4,
RY1, RY2, RY3 и RY4 каждый независимо представляет собой атом водорода; линейную или разветвленную C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена; C3-7 алкильную группу, имеющую кольцевую структуру; линейную или разветвленную C1-6 алкоксигруппу; атом галогена или цианогруппу,
в кольце Z,
RZ представляет собой линейную или разветвленную C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена, или C3-7 алкильную группу, имеющую кольцевую структуру, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где кольцо X имеет структуру, представленную любой из следующих формул:
[Формула 181]
Figure 00000002
где RX1-RX4 имеют значения, определенные выше,
и кольцо Y имеет структуру, представленную любой из следующих формул:
[Формула 182]
Figure 00000003
где RY1-RY4 имеют значения, определенные выше.
3. Соединение с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемая соль по п. 2, где кольцо X имеет структуру, представленную любой из следующих формул:
[Формула 183]
Figure 00000004
где RX1-RX4 имеют значения, определенные выше,
и кольцо Y имеет структуру, представленную любой из следующих формул:
[Формула 184]
Figure 00000005
где RY1-RY4 имеют значения, определенные выше.
4. Соединение с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, где RZ представляет собой линейную или разветвленную C1-6 алкильную группу, которая замещена атомом (атомами) галогена, или C3-7 алкильную группу, имеющую кольцевую структуру, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена.
5. Соединение с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, где RZ представляет собой метил замещенный атомом или атомами галогена.
6. Соединение с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4, где Alk представляет собой разветвленную C2-4 алкиленовую группу.
7. Соединение с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4 где Alk представляет собой -С(CH3)2-
8. Соединение с последовательной арициклической структурой, которое представляет собой любое одно из следующих соединений:
2,2-диметил-3-(4-{5-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]пиридин-2-ил}фенокси)пропановая кислота;
2,2-диметил-3-(4-{5-[5-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-1Н-имидазол-2-ил]пиридин-2-ил}фенокси)пропановая кислота;
2,2-диметил-3-(4-{4-метил-5-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]пиридин-2-ил}фенокси)пропановая кислота;
2,2-диметил-3-[4-(5-{5-[1-(трифторметил)циклопропил]-1Н-имидазол-2-ил}пиридин-2-ил)фенокси)пропановая кислота;
2,2-диметил-3-(4-{5-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]пиразин-2-ил}фенокси)пропановая кислота;
1-[(3-метил-4-{5-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]пиридин-2-ил}фенокси)метил]циклобутанкарбоновая кислота;
3-(4-{5-[5-(3,3-дифторциклобутил)-1Н-имидазол-2-ил]пиридин-2-ил}фенокси)-2,2-диметилпропановая кислота;
2,2-диметил-3-({4-метил-6′-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]-3,3′-бипиридин-6-ил}окси)пропановая кислота;
2,2-диметил-3-({4′-метил-5-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,3′-бипиридин-6′-ил}окси)пропановая кислота;
2,2-диметил-3-[(4-метил-5-{4-[5-(трифторметил)-1H-имидазол-2-ил]фенил}пиридин-2-ил)окси]пропановая кислота;
2,2-диметил-3-[(6-метил-5-{4-[5-(трифторметил)-1H-имидазол-2-ил]фенил}пиридин-2-ил)окси]пропановая кислота;
3-[(5-{3-фтор-4-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}пиридин-2-ил)окси]-2,2-диметилпропановая кислота;
2,2-диметил-3-[(5-{4-[4-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}пиразин-2-ил)окси]пропановая кислота;
2,2-диметил-3-[(4-метил-5-{3-метил-4-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}пиридин-2-ил)окси]пропановая кислота;
3-[(5-{3-фтор-4-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}-4-метилпиридин-2-ил)окси]-2,2-диметилпропановая кислота;
2,2-диметил-3-[4-[5-[4-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-пиридил]фенокси]пропановая кислота;
3-[(5-{3-хлор-4-[4-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}-4-метилпиридин-2-ил)окси]-2,2-диметилпропановая кислота;
3-{[5-(3-фтор-4-{5-[1-(трифторметил)циклопропил]-1Н-имидазол-2-ил}фенил)-4-метилпиридин-2-ил]окси}-2,2-диметилпропановая кислота;
2,2-диметил-3-[(4-метил-5-{5-[5-(трифторметил)-1H-имидазол-2-ил]пиразин-2-ил}пиридин-2-ил)окси]пропановая кислота;
3-[(5-{4-[5-(циклопропилметил)-1Н-имидазол-2-ил]-3-фторфенил}-4-метилпиридин-2-ил)окси]-2,2-диметилпропановая кислота;
1-[({4-метил-6′-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]-3,3′-бипиридин-6-ил}окси)метил]циклобутанкарбоновая кислота;
1-{[(5-{3-фтор-4-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}-4-метилпиридин-2-ил)окси]метил}циклобутанкарбоновая кислота;
1-[({5′-хлор-4-метил-6′-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]-3,3′-бипиридин-6-ил}окси)метил]циклобутанкарбоновая кислота;
1-{[(5-{3-хлор-4-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}-4-метилпиридин-2-ил)окси]метил}циклопропанкарбоновая кислота;
1-{[(5-{3-хлор-4-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}-4-метилпиридин-2-ил)окси]метил}циклобутанкарбоновая кислота,
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
9. 2,2-диметил-3-(4-{5-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]пиридин-2-ил}фенокси)пропановая кислота или его фармацевтически приемлемая соль.
10. 3-{[5-(3-фтор-4-{5-[1-(трифторметил)циклопропил]-1Н-имидазол-2-ил}фенил)-4-метилпиридин-2-ил]окси}-2,2-диметилпропановая кислота или его фармацевтически приемлемая соль.
11. 3-[(5-{3-фтор-4-[5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}-4-метилпиридин-2-ил)окси]-2,2-диметилпропановая кислота или его фармацевтически приемлемая соль.
12. 3-[(5-{3-хлор-4-[4-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил]фенил}-4-метилпиридин-2-ил)окси]-2,2-диметилпропановая кислота или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Ингибитор ацилкофермента А: диацилглицеринацилтрансферазы (DGAT)1, включающий соединение с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-12 в качестве эффективного ингредиента.
14. Ингибитор DGAT1 по п. 13, который представляет собой средство для профилактики или лечения ожирения.
15. Ингибитор DGAT1 по п. 14, который представляет собой средство для профилактики или лечения гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, нарушения липидного метаболизма или жировой дистрофии печени.
16. Ингибитор DGAT1 по п. 13, который представляет собой средство для профилактики или лечения диабета 2 типа, диабетического осложнения (включая диабетическую периферическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую ретинопатию и диабетическое макрососудистое заболевание), артериосклероза, гипертензии, цереброваскулярного заболевания, ишемической болезни сердца, одышки, люмбаго или остеоартрита коленного сустава.
17. Ингибитор DGAT1 по п. 16, который представляет собой средство для профилактики или лечения диабета 2 типа или диабетического осложнения.
18. Применение соединения с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-6 для профилактики или лечения гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, нарушения липидного метаболизма, жировой дистрофии печени; диабета 2 типа, диабетического осложнения (включая диабетическую периферическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую ретинопатию и диабетическое макрососудистое заболевание), артериосклероза, гипертензии, цереброваскулярного заболевания, ишемической болезни сердца, одышки, люмбаго или остеоартрита коленного сустава.
19. Способ профилактики или лечения гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, нарушения липидного метаболизма, жировой дистрофии печени; диабета 2 типа, диабетического осложнения (включая диабетическую периферическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую ретинопатию и диабетическое макрососудистое заболевание), артериосклероза, гипертензии, цереброваскулярного заболевания, ишемической болезни сердца, одышки, люмбаго или остеоартрита коленного сустава, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения с последовательной арициклической структурой или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-12.
RU2013132961/04A 2010-12-17 2011-12-16 Соединение с последовательной арициклической структурой, обладающее активностью ингибирования ацилкофермента а: диацилглицеринацилтрансферазы (dgat1) RU2538964C1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201061424365P 2010-12-17 2010-12-17
US61/424,365 2010-12-17
PCT/JP2011/079958 WO2012081736A1 (en) 2010-12-17 2011-12-16 Continuous arycyclic compound

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2538964C1 RU2538964C1 (ru) 2015-01-10
RU2013132961A true RU2013132961A (ru) 2015-01-27

Family

ID=46244825

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013132961/04A RU2538964C1 (ru) 2010-12-17 2011-12-16 Соединение с последовательной арициклической структурой, обладающее активностью ингибирования ацилкофермента а: диацилглицеринацилтрансферазы (dgat1)

Country Status (18)

Country Link
US (2) US9302996B2 (ru)
EP (1) EP2651915B1 (ru)
JP (1) JP5629380B2 (ru)
KR (1) KR101530141B1 (ru)
CN (1) CN103261185B (ru)
AU (1) AU2011342039B2 (ru)
BR (1) BR112013014966B1 (ru)
CA (1) CA2821900C (ru)
DK (1) DK2651915T3 (ru)
ES (1) ES2586385T3 (ru)
HK (1) HK1188597A1 (ru)
HU (1) HUE029002T2 (ru)
MX (1) MX347054B (ru)
PL (1) PL2651915T3 (ru)
PT (1) PT2651915T (ru)
RU (1) RU2538964C1 (ru)
TW (1) TWI537257B (ru)
WO (1) WO2012081736A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2862856B1 (en) * 2012-06-15 2018-08-01 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Imidazole and triazole compounds as dgat-1 inhibitors
JP5721032B2 (ja) * 2012-06-15 2015-05-20 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
DK3013796T3 (da) * 2013-06-27 2020-03-16 Lg Chemical Ltd Biarylderivater som gpr120-agonister
US9988374B2 (en) 2014-08-11 2018-06-05 Angion Biomedica Corp. Cytochrome P450 inhibitors and uses thereof
SG11201702115SA (en) * 2014-09-17 2017-04-27 Prevacus Inc Synthesis of ent-progesterone and intermediates thereof
MY189770A (en) * 2014-12-24 2022-03-04 Lg Chemical Ltd Biaryl derivative as gpr120 agonists
JP2018501279A (ja) 2014-12-31 2018-01-18 アンギオン バイオメディカ コーポレイション 疾患を治療するための方法及び薬剤

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE204262T1 (de) 1991-09-18 2001-09-15 Glaxo Group Ltd Benzanilidderivate als 5-ht1d-antagonisten
RU2109736C1 (ru) 1992-12-17 1998-04-27 Санкио Компани Лимитед Производные бифенила и способ их получения
FI935373A0 (fi) 1993-12-01 1993-12-01 Iws International Inc Kopplingsstycke eller koppling foer ledning
WO1999058518A2 (en) 1998-05-12 1999-11-18 American Home Products Corporation Biphenyl oxo-acetic acids useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
US6548529B1 (en) 1999-04-05 2003-04-15 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic containing biphenyl aP2 inhibitors and method
AU2935200A (en) 1999-04-30 2000-11-17 Pfizer Products Inc. Compounds for the treatment of obesity
GB2351081A (en) 1999-06-18 2000-12-20 Lilly Forschung Gmbh Pharmaceutically active imidazoline compounds and analogues thereof
US20030114457A1 (en) 2001-07-09 2003-06-19 Axys Pharmaceuticals, Inc. 2- [5- (5-carbamimidoyl-1H-heteroaryl)-6-hydroxybiphenyl-3-yl]-succinic acid derivatives as factor viia inhibitors
JP3600832B2 (ja) 2002-01-28 2004-12-15 株式会社富士薬品 新規１，２，４−トリアゾール系化合物
GB0209891D0 (en) 2002-04-30 2002-06-05 Glaxo Group Ltd Novel compounds
CA2523714A1 (en) 2003-04-30 2004-11-18 The Institutes For Pharmaceutical Discovery, Llc Substituted carboxylic acids
AR044152A1 (es) * 2003-05-09 2005-08-24 Bayer Corp Derivados de alquilarilo, metodo de preparacion y uso para el tratamiento de la obesidad
MX2007003325A (es) 2004-09-20 2007-06-05 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados heterociclicos y su uso como inhibidores estearoil-coa-desaturasa.
CN101583352A (zh) * 2005-07-29 2009-11-18 拜尔健康护理有限责任公司 治疗肥胖症的联苯氨基酸衍生物的制备和用途
NZ597247A (en) 2006-11-29 2013-06-28 Abbott Lab Inhibitors of diacylglycerol O-acylotransferase type 1 enzyme
JP2008255024A (ja) 2007-04-02 2008-10-23 Banyu Pharmaceut Co Ltd ビアリールアミン誘導体
WO2009011285A1 (ja) 2007-07-13 2009-01-22 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. ヘテロアリールベンゼン化合物
WO2009079593A1 (en) 2007-12-17 2009-06-25 Janssen Pharmaceutica N.V. Piperazinyl derivatives useful as modulators of the neuropeptide y2 receptor
US8394823B2 (en) 2008-04-11 2013-03-12 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine compounds useful as DGAT1 inhibitors
CA2755253A1 (en) 2009-03-18 2010-09-23 Schering Corporation Bicyclic compounds as inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
WO2011002067A1 (ja) 2009-07-02 2011-01-06 武田薬品工業株式会社 複素環化合物およびその用途
WO2012009217A1 (en) 2010-07-13 2012-01-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Spirocyclic compounds
AU2011282989A1 (en) 2010-07-28 2013-01-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazole derivatives
WO2012044567A2 (en) 2010-09-30 2012-04-05 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazole derivatives
WO2012047772A2 (en) 2010-10-07 2012-04-12 Schering Corporation Imidazole derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
US20130261128A1 (en) 2013-10-03
EP2651915A4 (en) 2014-05-28
BR112013014966B1 (pt) 2020-02-18
RU2538964C1 (ru) 2015-01-10
MX2013006874A (es) 2013-07-05
US9975871B2 (en) 2018-05-22
HK1188597A1 (en) 2014-05-09
CN103261185A (zh) 2013-08-21
ES2586385T3 (es) 2016-10-14
US20160272614A1 (en) 2016-09-22
WO2012081736A1 (en) 2012-06-21
CA2821900C (en) 2015-12-08
HUE029002T2 (en) 2017-01-30
CA2821900A1 (en) 2012-06-21
AU2011342039B2 (en) 2015-06-11
US9302996B2 (en) 2016-04-05
PL2651915T3 (pl) 2016-11-30
TWI537257B (zh) 2016-06-11
BR112013014966A2 (pt) 2016-09-13
KR101530141B1 (ko) 2015-06-18
CN103261185B (zh) 2014-12-10
MX347054B (es) 2017-04-07
JP2013545719A (ja) 2013-12-26
DK2651915T3 (en) 2016-07-18
KR20130106422A (ko) 2013-09-27
EP2651915B1 (en) 2016-05-25
TW201305126A (zh) 2013-02-01
EP2651915A1 (en) 2013-10-23
JP5629380B2 (ja) 2014-11-19
PT2651915T (pt) 2016-07-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013132961A (ru) Соединение с последовательной арициклической структурой, обладающее активностью ингибирования ацилкофермента а: диацилглицеринацилтрансферазы (dgat1)
RU2527948C2 (ru) Новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона
JP2009537559A5 (ru)
JP2008513515A5 (ru)
RU2342383C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛ-4-ИЛЭТИНИЛПИРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНКСИОЛИТИКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ, ОПОСРЕДУЕМЫХ РЕЦЕПТОРОМ mGLuR5
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
RU2481330C2 (ru) Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
NZ627750A (en) Carbamate compounds and of making and using same
RU2013155586A (ru) [1,3]оксазины
NZ601408A (en) Novel 3-hydroxy-5-arylisothiazole derivative
JP2009531280A5 (ru)
JP5423675B2 (ja) アゾール化合物
JP2009519965A5 (ru)
RU2010141823A (ru) Соединения и способ снижения мочевой кислоты
RU2008108984A (ru) Терапевтический агент от диабета
JP2009528375A5 (ru)
CA2713025A1 (en) Kappa selective opioid receptor antagonist
CA2513092A1 (en) Compounds for the treatment of metabolic disorders
RU2008140940A (ru) Производное триазола или его соль
CN101657100A (zh) 取代的1,3-二氧杂环己烷及其用途
BR112018006866B1 (pt) Compostos agonistas de ppar, composições farmacêuticas e métodos de uso dos mesmos
RU2016102313A (ru) Биарильные производные в качестве агонистов gpr120
CA2521621A1 (en) Compounds for the treatment of metabolic disorders
JP2013537240A5 (ru)
TW201026684A (en) Phosphodiesterase type III (PDE III) inhibitors or Ca2+ -sensitizing agents for the treatment of hypertrophic cardiomyopathy