RU2013127636A - Новые соединения в качестве модуляторов рецепторов с терапевтической полезностью - Google Patents

Новые соединения в качестве модуляторов рецепторов с терапевтической полезностью Download PDF

Info

Publication number
RU2013127636A
RU2013127636A RU2013127636/04A RU2013127636A RU2013127636A RU 2013127636 A RU2013127636 A RU 2013127636A RU 2013127636/04 A RU2013127636/04 A RU 2013127636/04A RU 2013127636 A RU2013127636 A RU 2013127636A RU 2013127636 A RU2013127636 A RU 2013127636A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
oxy
phenyl
phenylpentyl
furyl
Prior art date
Application number
RU2013127636/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Фонг Х. НГУЕН
Тод М. ХЕЙДЕЛБАУ
Original Assignee
Аллерган, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аллерган, Инк. filed Critical Аллерган, Инк.
Publication of RU2013127636A publication Critical patent/RU2013127636A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having sulfur atoms, with or without selenium or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms
    • C07F9/655345—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having sulfur atoms, with or without selenium or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the sulfur atom being part of a five-membered ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/18—Antioxidants, e.g. antiradicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/40—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C07D307/42—Singly bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/52—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/12—Radicals substituted by halogen atoms or nitro or nitroso radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/20—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/645—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07F9/6503—Five-membered rings
    • C07F9/6506—Five-membered rings having the nitrogen atoms in positions 1 and 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/655—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms
    • C07F9/65515—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the oxygen atom being part of a five-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6564—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms
    • C07F9/6571—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms having phosphorus and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07F9/6574—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/65744—Esters of oxyacids of phosphorus condensed with carbocyclic or heterocyclic rings or ring systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Toxicology (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее Формулу I, его энантиомеры, диастереоизомеры, гидраты, сольваты, кристаллические формы и индивидуальные изомеры, таутомеры или их фармацевтически приемлемые соли,где Rявляется N или C-R;Rявляется замещенным или незамещенным гетероциклом, Cциклоалкенилом или Cарилом;Rявляется O, N-R, CH-R, S, -CR=CR-, -C≡C- или -С(O)-;Rявляется H, Cциклоалкенилом, Cциклоалкилом или замещенным или незамещенным Cарилом;Rявляется H, галогеном, -OCалкилом, Cалкилом или гидроксилом;Rявляется H, галогеном, -OCалкилом, Cалкилом или гидроксилом;a равен 0, 1, 2, 3 или 4;b равен 0, 1, 2, 3 или 4;L является CHR, O, S, NRили -С(O)-;Rявляется H, Cалкилом, -OCалкилом, галогеном, гидроксилом или NRR;Rявляется H или Cалкилом;Rявляется H, галогеном или Cалкилом;Rявляется H или Cалкилом;Rявляется H или Cалкилом;Rявляется H или Cалкилом;Rявляется H или Cалкилом;Qявляется -CRR-;Rявляется H, галогеном или Cалкилом;Rявляется H, галогеном или Cалкилом;m равен 0, 1, 2 или 3;T является -NH-Q,,,;;"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;Rявляется NR, O или S;Qодинаково или независимо является -OPOH, карбоновой кислотой, -POH, -Cалкилом, H, -S(O)OH, -Р(O)MeOH, -Р(O)(Н)OH, -OH,,,,или;при условии, что если Rявляется O, N-R, S, -CR=CR-, -C≡C- или -C(О)-, и b равен 0 или 1, то L не является O, S, NRили -C(О)-.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:Rвыбран из: производных фурана, 2-фурила и 3-фурила; производных тиофена, 2-тиенила и 3-тиенила; пиррола, оксазола, тиазола, пирролидина, пирролина, имидазола, пиразола, пиразолина, изоксазола, изотиазола, пиразолидина, имидазолина, тиазолина, оксазолина, дигидротиофена, дигидрофурана, тетразола, триазола, оксадиазола, 1,2,5-оксадиазола, тиадиазола, 1,2,3-триазола, 1,2,4-триазола, пирролидинона, пиррол-2(3H)-она, ими�

Claims (17)

1. Соединение, имеющее Формулу I, его энантиомеры, диастереоизомеры, гидраты, сольваты, кристаллические формы и индивидуальные изомеры, таутомеры или их фармацевтически приемлемые соли,
Figure 00000001
где R1 является N или C-R9;
R2 является замещенным или незамещенным гетероциклом, C5-8 циклоалкенилом или C6-10 арилом;
R3 является O, N-R10, CH-R11, S, -CR12=CR13-, -C≡C- или -С(O)-;
R4 является H, C5-8 циклоалкенилом, C3-8 циклоалкилом или замещенным или незамещенным C6-10 арилом;
R5 является H, галогеном, -OC1-3 алкилом, C1-3 алкилом или гидроксилом;
R6 является H, галогеном, -OC1-3 алкилом, C1-3 алкилом или гидроксилом;
a равен 0, 1, 2, 3 или 4;
b равен 0, 1, 2, 3 или 4;
L является CHR7, O, S, NR8 или -С(O)-;
R7 является H, C1-3 алкилом, -OC1-3 алкилом, галогеном, гидроксилом или NR9R10;
R8 является H или C1-3 алкилом;
R9 является H, галогеном или C1-3 алкилом;
R10 является H или C1-3 алкилом;
R11 является H или C1-3 алкилом;
R12 является H или C1-3 алкилом;
R13 является H или C1-3 алкилом;
Q1 является -CR14R15-;
R14 является H, галогеном или C1-3 алкилом;
R15 является H, галогеном или C1-3 алкилом;
m равен 0, 1, 2 или 3;
T является -NH-Q2,
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
;
Figure 00000005
;
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
R18 является NR9, O или S;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -PO3H2, -C1-6 алкилом, H, -S(O)2OH, -Р(O)MeOH, -Р(O)(Н)OH, -OH
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
или
Figure 00000011
;
при условии, что если R3 является O, N-R10, S, -CR12=CR13-, -C≡C- или -C(О)-, и b равен 0 или 1, то L не является O, S, NR8 или -C(О)-.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
R2 выбран из: производных фурана, 2-фурила и 3-фурила; производных тиофена, 2-тиенила и 3-тиенила; пиррола, оксазола, тиазола, пирролидина, пирролина, имидазола, пиразола, пиразолина, изоксазола, изотиазола, пиразолидина, имидазолина, тиазолина, оксазолина, дигидротиофена, дигидрофурана, тетразола, триазола, оксадиазола, 1,2,5-оксадиазола, тиадиазола, 1,2,3-триазола, 1,2,4-триазола, пирролидинона, пиррол-2(3H)-она, имидазолидин-2-она и 1,2,4-триазол-5(4H)-она.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
R4 является фенилом с замещениями в орто-, мета- и пара-положениях группами, выбранными из:
фтора, хлора и брома;
коротких алкилов: метила, этила, пропила, изопропила и других;
метокси, трифторметокси, трифторметила и перфторированных коротких алкиловых групп.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
R3 является O.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
R1 является N.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
R1 является C-R9;
R2 является замещенным или незамещенным гетероциклом, C5-8 циклоалкенилом или C6-10 арилом;
R3 является O, N-R10, CH-R11, S, -CR12=CR13-, -С≡C- или -С(O)-;
R4 является H, C5-8 циклоалкенилом, C3-8 циклоалкилом или замещенным или незамещенным C6-10 арилом;
R5 является H, галогеном, -OC1-3 алкилом, C1-3 алкилом или гидроксилом;
R6 является H, галогеном, -OC1-3 алкилом, C1-3 алкилом или гидроксилом;
a равен 0, 1, 2, 3 или 4;
b равен 0, 1, 2, 3 или 4;
L является CHR7, О, S, NR8 или -C(O)-;
R7 является H, C1-3 алкилом, -OC1-3 алкилом, галогеном, гидроксилом или NR9R10;
R8 является H или C1-3 алкилом;
R9 является H, галогеном или C1-3 алкилом;
R10 является H или C1-3 алкилом;
R11 является H или C1-3 алкилом;
R12 является H или C1-3 алкилом;
R13 является H или C1-3 алкилом;
Q1 является -CR14R15-;
R14 является H, галогеном или C1-3 алкилом;
R15 является H, галогеном или C1-3 алкилом;
m равен 0, 1, 2 или 3;
T является -NH-Q2,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
;
Figure 00000015
;
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
R18 является NR9, O или S;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -PO3H2, -C1-6 алкилом, H, -S(O)2OH, -P(O)МеОН, -Р(O)(Н)OH, -OH
Figure 00000006
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
или
Figure 00000020
;
при условии, что если R3 является O, N-R10, S, -CR12=CR13-, -С≡C- или -C(О)-, и b равен 0 или 1, то L не является O, S, NR8 или -C(О)-.
7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что:
R1 является C-R9;
R2 является пятичленным замещенным или незамещенным гетероциклом;
R3 является O;
R4 является замещенным или незамещенным фенилом;
R5 является H или галогеном;
R6 является H или галогеном;
a равен 1 или 2;
b равен 1 или 2;
L является CHR7;
R7 является H;
R9 является H или C1-3 алкилом;
Q1 является -CR14R15-;
R14 является H;
R15 является H;
m равен 2;
Т является -NH-Q2,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
;
Figure 00000024
;
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
R18 является NR9;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -РО3Н2, -C1-6 алкилом, H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН, -OH.
8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что:
R1 является C-R9;
R2 является пятичленным замещенным или незамещенным гетероциклом;
R3 является O;
R4 является замещенным или незамещенным фенилом;
R5 является H или F;
R6 является H или F;
a равен 1 или 2;
b равен 1 или 2;
L является CHR7;
R7 является H;
R9 является H или C1-3 алкилом;
Q1 является -CR14R15-;
R14 является H;
R15 является H;
m равен 2;
T является -NH-Q2,
Figure 00000025
Figure 00000026
;
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
R18 является NR9;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -PO3H2, -C1-6 алкилом, H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН, -OH.
9. Соединение по п.7, отличающееся тем, что:
R1 является C-R9;
R2 является пятичленным замещенным или незамещенным гетероциклом;
R3 является O;
R4 является замещенным или незамещенным фенилом;
R5 является H или F;
R6 является H или F;
a равен 1 или 2;
b равен 1 или 2;
L является CHR7;
R7 является H;
R9 является H или C1-3 алкилом;
Q1 является -CR14R15-;
R14 является H;
R15 является H;
m равен 2;
T является -NH-Q2,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
;
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -PO3H2, -C1-6 алкилом, H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН, -OH.
10. Соединение по п.6, отличающееся тем, что:
R1 является C-R9;
R2 является замещенным или незамещенным гетероциклом;
R3 является O;
R4 является замещенным или незамещенным фенилом;
R5 является H или галогеном;
R6 является H или галогеном;
a равен 2;
b равен 2;
L является CHR7;
R7 является H;
R9 является H;
m равен 0;
T является -NH-Q2,
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -PO3H2, -C1-6 алкилом, H, -S(O)2OH, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)OH, -OH
Figure 00000006
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
или
Figure 00000033
.
11. Соединение по п.6, отличающееся тем, что:
R1 является C-R9;
R2 является замещенным или незамещенным гетероциклом;
R3 является O;
R4 является замещенным или незамещенным фенилом;
R5 является H или F;
R6 является H или F;
a равен 2;
b равен 2;
L является CHR7;
R7 является H;
R9 является H;
m равен 0;
T является -NH-Q2,
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -PO3H2, -C1-6 алкилом, H, -S(O)2OH, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН, -OH
Figure 00000034
.
12. Соединение по п.6, отличающееся тем, что:
R1 является C-R9;
R2 является замещенным или незамещенным гетероциклом;
R3 является O;
R4 является замещенным или незамещенным фенилом;
R5 является H или F;
R6 является H или F;
a равен 2;
b равен 2;
L является CHR7;
R7 является H;
R9 является H;
m равен 0;
T является -NH-Q2,
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -РО3Н2, -C1-6 алкилом, H, -S(O)2OH, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН, -OH
Figure 00000035
или
Figure 00000036
.
13. Соединение по п.6, отличающееся тем, что:
R1 является C-R9;
R2 является замещенным или незамещенным гетероциклом;
R3 является O;
R4 является замещенным или незамещенным фенилом;
R5 является H или F;
R6 является H или F;
a равен 2;
b равен 2;
L является CHR7;
R7 является H;
R9 является H;
m равен 0;
T является -NH-Q2,
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -PO3H2, -C1-6 алкилом, H, -S(O)2OH, -Р(O)MeOH, -Р(О)(Н)OH, -OH
Figure 00000006
.
14. Соединение по п.6, отличающееся тем, что:
R1 является C-R9;
R2 является замещенным или незамещенным гетероциклом;
R3 является O;
R4 является замещенным или незамещенным фенилом;
R5 является H или F;
R6 является H или F;
a равен 2;
b равен 2;
L является CHR7;
R7 является H;
R9 является H;
m равен 0;
T является -NH-Q2,,
"*" представляет точку присоединения к остальной части молекулы;
Q2 одинаково или независимо является -OPO3H2, карбоновой кислотой, -PO3H2, -C1-6 алкилом, H, -S(O)2OH, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН, -OH,
Figure 00000037
или
Figure 00000038
.
15. Соединение по п.1, выбранное из:
(2R)-2-амино-2-метил-3-оксо-3-({4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}амино)пропил дигидрофосфата;
(2S)-2-амино-2-метил-3-оксо-3-({4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}амино)пропил дигидрофосфата;
2-амино-3-гидрокси-2-метил-N-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}пропанамида;
2-амино-3-гидрокси-2-метил-N-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}пропанамида;
(2S)-2-амино-3-({3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}амино)-3-оксопропил дигидрофосфата;
(2S)-2-амино-3-оксо-3-({4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}амино)пропил дигидрофосфата;
2-амино-N-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-3-гидрокси-N-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}пропанамида;
2-амино-3-({3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}амино)-3-оксопропил дигидрофосфата;
2-амино-3-{[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]амино}-3-оксопропил дигидрофосфата;
2-амино-3-({3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}амино)-3-оксопропил дигидрофосфата;
2-амино-3-оксо-3-({4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}амино)пропил дигидрофосфата;
2-амино-3-({6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}амино)-3-оксопропил дигидрофосфата;
2-амино-N-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-N-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-N-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-3-гидрокси-N-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}пропанамида;
2-амино-N-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-4-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-2-(гидроксиметил)-4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}бутил дигидрофосфата;
2-амино-4-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-4-[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-4-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-2-(гидроксиметил)-4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}бутил дигидрофосфата;
2-амино-4-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-2-(2-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-{2-[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]этил}пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(4-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1Н-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}-1Н-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1Н-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-{4-[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]-1H-имидазол-2-ил}этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1H-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}-1H-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}-1Н-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1H-имидазол-2-ил)этанола;
2-амино-2-(4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}-1H-имидазол-2-ил)этанола;
2-амино-2-(4-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1H-имидазол-2-ил)этанола;
2-амино-2-{4-[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]-1H-имидазол-2-ил}этанола;
2-амино-2-(4-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1H-имидазол-2-ил)этанола;
2-амино-2-(4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}-1H-имидазол-2-ил)этанола; и
2-амино-2-(4-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}-1Н-имидазол-2-ил)этанола.
16. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавители или носитель.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, отличающаяся тем, что соединение выбрано из:
(2R)-2-амино-2-метил-3-оксо-3-({4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}амино)пропил дигидрофосфата;
(2S)-2-амино-2-метил-3-оксо-3-({4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}амино)пропил дигидрофосфата;
2-амино-3-гидрокси-2-метил-N-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}пропанамида;
2-амино-3-гидрокси-2-метил-N-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}пропанамида;
(2S)-2-амино-3-({3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}амино)-3-оксопропил дигидрофосфата;
(2S)-2-амино-3-оксо-3-({4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}амино)пропил дигидрофосфата;
2-амино-N-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-3-гидрокси-N-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}пропанамида;
2-амино-3-({3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}амино)-3-оксопропил дигидрофосфата;
2-амино-3-{[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]амино}-3-оксопропил дигидрофосфата;
2-амино-3-({3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}амино)-3-оксопропил дигидрофосфата;
2-амино-3-оксо-3-({4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}амино)пропил дигидрофосфата;
2-амино-3-({6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}амино)-3-оксопропил дигидрофосфата;
2-амино-N-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-N-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-N-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-3-гидрокси-N-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}пропанамида;
2-амино-N-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}-3-гидроксипропанамида;
2-амино-4-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-2-(гидроксиметил)-4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}бутил дигидрофосфата;
2-амино-4-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-4-[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-4-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-2-(гидроксиметил)-4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}бутил дигидрофосфата;
2-амино-4-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}-2-(гидроксиметил)бутил дигидрофосфата;
2-амино-2-(2-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-{2-[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]этил}пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(2-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}этил)пропан-1,3-диола;
2-амино-2-(4-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1H-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}-1H-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1H-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-{4-[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]-1Н-имидазол-2-ил}этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1H-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}-1H-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}-1H-имидазол-2-ил)этил дигидрофосфата;
2-амино-2-(4-{3-(2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1H-имидазол-2-ил)этанола;
2-амино-2-(4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(2-тиенил)фенил}-1H-имидазол-2-ил)этанола;
2-амино-2-(4-{3-(5-фтор-2-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1Н-имидазол-2-ил)этанола;
2-амино-2-{4-[4-{[5-(4-фторфенил)пентил]окси}-3-(2-фурил)фенил]-1H-имидазол-2-ил}этанола;
2-амино-2-(4-{3-(3-фурил)-4-[(5-фенилпентил)окси]фенил}-1H-имидазол-2-ил)этанола;
2-амино-2-(4-{4-[(5-фенилпентил)окси]-3-(3-тиенил)фенил}-1H-имидазол-2-ил)этанола; и
2-амино-2-(4-{6-(2-фурил)-5-[(5-фенилпентил)окси]пиридин-2-ил}-1Н-имидазол-2-ил)этанола.
RU2013127636/04A 2010-11-22 2011-11-18 Новые соединения в качестве модуляторов рецепторов с терапевтической полезностью RU2013127636A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US41608110P 2010-11-22 2010-11-22
US61/416,081 2010-11-22
PCT/US2011/061471 WO2012071278A1 (en) 2010-11-22 2011-11-18 Novel compounds as receptor modulators with therapeutic utility

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013127636A true RU2013127636A (ru) 2014-12-27

Family

ID=45094798

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013127636/04A RU2013127636A (ru) 2010-11-22 2011-11-18 Новые соединения в качестве модуляторов рецепторов с терапевтической полезностью

Country Status (10)

Country Link
US (2) US8653270B2 (ru)
EP (1) EP2643331A1 (ru)
JP (1) JP2014503501A (ru)
KR (1) KR20130143091A (ru)
CN (1) CN103328492A (ru)
AU (1) AU2011332069A1 (ru)
BR (1) BR112013012719A2 (ru)
CA (1) CA2818751A1 (ru)
RU (1) RU2013127636A (ru)
WO (1) WO2012071278A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR094929A1 (es) 2013-02-28 2015-09-09 Bristol Myers Squibb Co Derivados de fenilpirazol como inhibidores potentes de rock1 y rock2
US9828345B2 (en) 2013-02-28 2017-11-28 Bristol-Myers Squibb Company Phenylpyrazole derivatives as potent ROCK1 and ROCK2 inhibitors
KR101830244B1 (ko) 2016-01-20 2018-02-21 서울대학교 산학협력단 신규한 헤테로방향족 고리 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 s1p 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
KR102533409B1 (ko) * 2021-11-04 2023-05-26 주식회사 넥스트젠바이오사이언스 2-아미노-2-(2-(1-데실-1h-1,2,3-트라이아졸-4-일)에틸)프로판-1,3-다이올의 신규염 및 이를 포함하는 약학적 조성물

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0146810A3 (de) 1983-12-05 1987-05-13 Solco Basel AG Verfahren zur Herstellung von Sphingosinderivaten
US5110987A (en) 1988-06-17 1992-05-05 Emory University Method of preparing sphingosine derivatives
ZA902794B (en) 1989-04-18 1991-04-24 Duphar Int Res New 3-n substituted carbamoyl-indole derivatives
US5294722A (en) 1992-04-16 1994-03-15 E. R. Squibb & Sons, Inc. Process for the preparation of imidazoles useful in angiotensin II antagonism
US5403851A (en) 1994-04-05 1995-04-04 Interneuron Pharmaceuticals, Inc. Substituted tryptamines, phenalkylamines and related compounds
EP1002790B1 (en) 1997-03-12 2005-12-28 Takara Bio Inc. Sphingosine analogues
DE69835223T2 (de) 1997-09-11 2007-05-31 Takara Bio Inc., Otsu Sphingosinderivate und medizinische zubereitung
PT1397130E (pt) 2001-06-20 2007-11-13 Wyeth Corp Derivados ácidos de indole substituído como inibidores de inibidor 1 do activador de plasminogénio (pai-1)
WO2004074297A1 (ja) * 2003-02-18 2004-09-02 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. アミノホスホン酸誘導体とその付加塩及びs1p受容体調節剤
US8754238B2 (en) * 2003-07-22 2014-06-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
WO2005014525A2 (en) * 2003-08-12 2005-02-17 Mitsubishi Pharma Corporation Bi-aryl compound having immunosuppressive activity
KR20060071812A (ko) * 2004-12-22 2006-06-27 주식회사 엘지생명과학 신규한 3-(2-아미노-6-피리디닐)-4-히드록시페닐 아민유도체
US20100016260A1 (en) * 2006-08-01 2010-01-21 Praecis Pharmaceuticals Incorporated Agonists of sphingosine-1 phosphate receptor (slp)
US20090290840A1 (en) * 2007-09-28 2009-11-26 The Board Of Regents, The Univeristy Of Texas System Method and Apparatus for Guiding Optical Energy
AU2008306885B2 (en) * 2007-10-04 2013-12-05 Merck Serono S.A. Oxadiazole derivatives
AU2009304596A1 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Akaal Pharma Pty Ltd S1P receptors modulators
PE20100371A1 (es) * 2008-10-31 2010-06-01 Lexicon Pharmaceuticals Inc Agonistas del receptor s1p para el tratamiento de malaria cerebral

Also Published As

Publication number Publication date
WO2012071278A1 (en) 2012-05-31
US8653270B2 (en) 2014-02-18
CN103328492A (zh) 2013-09-25
JP2014503501A (ja) 2014-02-13
BR112013012719A2 (pt) 2019-09-24
EP2643331A1 (en) 2013-10-02
US20140057876A1 (en) 2014-02-27
US20120129813A1 (en) 2012-05-24
CA2818751A1 (en) 2012-05-31
KR20130143091A (ko) 2013-12-30
US8703746B2 (en) 2014-04-22
AU2011332069A1 (en) 2013-07-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2019283837B2 (en) Ppar agonists, compounds, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
RU2013127636A (ru) Новые соединения в качестве модуляторов рецепторов с терапевтической полезностью
RU2492167C2 (ru) Производные аминотриазола в качестве агонистов alх
RU2012125184A (ru) Новые соединения в качестве модуляторов рецепторов с терапевтическим действием
RU2010126105A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства
RU2002110281A (ru) Производные трет-бутил(7-метилимидазол[1,2-а]пиридин-3-ил)амина
CA2565813A1 (en) Substituted methyl aryl or heteroaryl amide compounds
RU2016125306A (ru) Новые пестицидные соединения и применения
RU2006125761A (ru) Новые производные оксазолидинона
PL195955B1 (pl) Związek, pochodna benzenosulfonamidu, sposób jegowytwarzania, kompozycja farmaceutyczna zawierająca go oraz jego zastosowanie
RU2005120018A (ru) Тиено {3,2-b} пиридин-6-карбонитрилы и тиено {2,3-b} пиридин -5-карбонитрилы в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2003100504A (ru) Органические соединения
JP2013532652A5 (ru)
RU2003103767A (ru) Производные оксазолидинона в качестве противомикробных препаратов
RU2012117885A (ru) 2,3,5-тризамещенные пирролы, фармацевтическая композиция и лекарственное средство (варианты) на их основе, способ получения соединений (варианты)
RU2016145596A (ru) Производные имидазола как модуляторы формилпептидного рецептора
JP2013506637A5 (ru)
JP2017520528A5 (ru)
RU2008119994A (ru) Ингибиторы калиевых каналов
RU2011102396A (ru) Аминосоединения и их медицинское применение
JP2016529235A5 (ru)
RU2012136473A (ru) Кислородзамещенные производные 3-гетероароиламинопропионовых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2014107000A (ru) Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств
RU2010122320A (ru) Новые производные 1, 3-дигидро-5-изобензофуранкарбонитрила и фармацевтическая композиция на их основе для лечения преждевременной эякуляции
KR950702551A (ko) 염증 및 면역 질환의 치료용 2,5-디아릴 테트라히드로티오펜, 2,5-디아릴 테트라히드로푸란 및 그 유사물(2,5-diaryl tetrahydro-thiophene, furans and analogs for the treatment of inflamimatory and immune disorders)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20141119