RU2013121794A - Способы и композиции для ингибирования полимеразы - Google Patents

Способы и композиции для ингибирования полимеразы Download PDF

Info

Publication number
RU2013121794A
RU2013121794A RU2013121794/15A RU2013121794A RU2013121794A RU 2013121794 A RU2013121794 A RU 2013121794A RU 2013121794/15 A RU2013121794/15 A RU 2013121794/15A RU 2013121794 A RU2013121794 A RU 2013121794A RU 2013121794 A RU2013121794 A RU 2013121794A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
virus
influenza
viral
group
viral infection
Prior art date
Application number
RU2013121794/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2599013C2 (ru
Inventor
Шанта Бантиа
Правин Л. КОТИАН
Ярлагадда С. Бабу
Original Assignee
БАЙОКРИСТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (э ЮЭс корпорейшн)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by БАЙОКРИСТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (э ЮЭс корпорейшн) filed Critical БАЙОКРИСТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (э ЮЭс корпорейшн)
Publication of RU2013121794A publication Critical patent/RU2013121794A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2599013C2 publication Critical patent/RU2599013C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/351Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H7/00Compounds containing non-saccharide radicals linked to saccharide radicals by a carbon-to-carbon bond
    • C07H7/06Heterocyclic radicals
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Способ ингибирования вирусной РНК-полимеразы у субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I:,где А представляет собой NHили ОН; и В представляет собой Н или NH, или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что ингибируют вторую вирусную РНК-полимеразу.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанная вторая вирусная РНК-полимераза выбрана из группы, состоящей из вирусных полимераз ортомиксовирусов, парамиксовирусов, аренавирусов, буньявирусов, флавивирусов, филовирусов, тогавирусов, пикорнавирусов и коронавирусов.4. Способ по п.2 или 3, отличающийся тем, что вторая вирусная РНК-полимераза выбрана из группы, состоящей из вирусных полимераз аденовируса, вируса гриппа А, вируса гриппа В, парагриппа, респираторно-синцитиального вируса, риновируса, вируса Хунин, вируса Пичинде, вируса лихорадки долины Рифт, вируса лихорадки Денге, оспы, вируса желтой лихорадки, вируса Такарибе, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса Западного Нила и TOPC-CoV.5. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой полимеразу, выбранную из группы, состоящей из вирусных полимераз ортомиксовирусов, парамиксовирусов, аренавирусов, буньявирусов, флавивирусов, филовирусов, тогавирусов, пикорнавирусов и коронавирусов.6. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза выбрана из группы, состоящей из вирусных полимераз аденовируса, риновируса, гепатита, вируса иммунодефицита, полиомиелита, вируса кори, вируса Эбола, вируса Коксаки, риновируса, вируса Западного Нила, виру�

Claims (92)

1. Способ ингибирования вирусной РНК-полимеразы у субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I:
Figure 00000001
,
где А представляет собой NH2 или ОН; и В представляет собой Н или NH2, или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что ингибируют вторую вирусную РНК-полимеразу.
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанная вторая вирусная РНК-полимераза выбрана из группы, состоящей из вирусных полимераз ортомиксовирусов, парамиксовирусов, аренавирусов, буньявирусов, флавивирусов, филовирусов, тогавирусов, пикорнавирусов и коронавирусов.
4. Способ по п.2 или 3, отличающийся тем, что вторая вирусная РНК-полимераза выбрана из группы, состоящей из вирусных полимераз аденовируса, вируса гриппа А, вируса гриппа В, парагриппа, респираторно-синцитиального вируса, риновируса, вируса Хунин, вируса Пичинде, вируса лихорадки долины Рифт, вируса лихорадки Денге, оспы, вируса желтой лихорадки, вируса Такарибе, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса Западного Нила и TOPC-CoV.
5. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой полимеразу, выбранную из группы, состоящей из вирусных полимераз ортомиксовирусов, парамиксовирусов, аренавирусов, буньявирусов, флавивирусов, филовирусов, тогавирусов, пикорнавирусов и коронавирусов.
6. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза выбрана из группы, состоящей из вирусных полимераз аденовируса, риновируса, гепатита, вируса иммунодефицита, полиомиелита, вируса кори, вируса Эбола, вируса Коксаки, риновируса, вируса Западного Нила, вируса оспы, вируса энцефалита, вируса желтой лихорадки, вируса лихорадки Денге, вируса гриппа А, вируса гриппа В, вируса Ласса, вируса лимфоцитарного хориоменингита, вируса Хунин, вируса Мачупо, вируса Гуанарито, хантавируса, вируса лихорадки долины Рифт, вируса Ла-Кросс, вируса калифорнийского энцефалита, вируса Конго, вируса Марбург, вируса японского энцефалита, вируса киасанурской лихорадки, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса восточного энцефалита лошадей, вируса западного энцефалита лошадей, вируса тяжелого острого респираторного синдрома (ТОРС), вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса, вируса Пунта-Торо, вируса Такарибе и вируса Пичинде.
7. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой полимеразу, выбранную из группы, состоящей из вирусных полимераз аденовируса, вируса лихорадки Денге, вируса гриппа А, вируса гриппа В, вируса Хунин, кори, вируса парагриппа, вируса Пичинде, вируса Пунта-Торо, респираторно-синцитиального вируса, риновируса, вируса лихорадки долины Рифт, TOPC-CoV, вируса Такарибе, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса Западного Нила и вируса желтой лихорадки.
8. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой полимеразу, выбранную из группы, состоящей из вирусных полимераз вируса Эбола, вируса желтой лихорадки, вируса Марбург, вируса гриппа А и вируса гриппа В.
9. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой вирусную полимеразу вируса Эбола.
10. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой вирусную полимеразу вируса кори.
11. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой вирусную полимеразу вируса желтой лихорадки.
12. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой вирусную полимеразу вируса гриппа А или вируса гриппа В.
13. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой вирусную полимеразу вируса Марбург.
14. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой вирусную полимеразу вируса Западного Нила.
15. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что вирусная РНК-полимераза представляет собой вирусную полимеразу вируса лихорадки Денге.
16. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что А представляет собой NH2, и В представляет собой Н.
17. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что А представляет собой ОН, и В представляет собой NH2.
18. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанный субъект представляет собой млекопитающее.
19. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанный субъект представляет собой человека.
20. Способ по п.1, дополнительно включающий введение дополнительного противовирусного агента.
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанный дополнительный противовирусный агент выбран из группы, состоящей из ланинамивира, осельтамивира, занамивира и перамивира.
22. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанный дополнительный противовирусный агент представляет собой перамивир.
23. Способ по любому из пп.1-3 и 20-22, отличающийся тем, что введение выбрано из группы, состоящей из внутривенного, интраперитонеального, внутримышечного и перорального введения.
24. Способ по любому из пп.1-3 и 20-22, отличающийся тем, что введение является внутривенным.
25. Способ по любому из пп.1-3 и 20-22, отличающийся тем, что введение является внутримышечным.
26. Способ по любому из пп.1-3 и 20-22, отличающийся тем, что введение является пероральным.
27. Способ лечения вирусной инфекции у субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I:
Figure 00000001
,
где А представляет собой NH2 или ОН, и В представляет собой Н или NH2, или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата.
28. Способ по п.27, отличающийся тем, что указанная вирусная инфекция включает инфекцию, вызванную одним или более вирусами.
29. Способ по п.27, отличающийся тем, что А представляет собой NH2, и В представляет собой Н.
30. Способ по п.27, отличающийся тем, что А представляет собой ОН, и В представляет собой NH2.
31. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция включает вирус, выбранный из группы, состоящей из семейств ортомиксовирусов, парамиксовирусов, аренавирусов, буньявирусов, флавивирусов, филовирусов, тогавирусов, пикорнавирусов и коронавирусов.
32. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция выбрана из группы, состоящей из аденовируса, риновируса, гепатита, вируса иммунодефицита, вируса полиомиелита, вируса кори, вируса Эбола, вируса Коксаки, риновируса, вируса Западного Нила, вируса оспы, вируса энцефалита, вируса желтой лихорадки, вируса лихорадки Денге, вируса гриппа А, вируса гриппа В, вируса Ласса, вируса лимфоцитарного хориоменингита, вируса Хунин, вируса Мачупо, вируса Гуанарито, хантавируса, вируса лихорадки долины Рифт, вируса Ла-Кросс, вируса калифорнийского энцефалита, вируса Конго, вируса Марбург, вируса японского энцефалита, вируса киасанурской лихорадки, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса восточного энцефалита лошадей, вируса западного энцефалита лошадей, вируса тяжелого острого респираторного синдрома (ТОРС), вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса, вируса Пунта-Торо, вируса Такарибе и вируса Пичинде.
33. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция выбрана из группы, состоящей из аденовируса, вируса лихорадки Денге, вируса гриппа А, вируса гриппа В, вируса Хунин, вируса кори, вируса парагриппа, вируса Пичинде, вируса Пунта-Торо, респираторно-синцитиального вируса, риновируса, вируса лихорадки долины Рифт, TOPC-CoV, вируса Такарибе, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса Западного Нила и вируса желтой лихорадки.
34. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция выбрана из группы, состоящей из вируса Эбола, вируса желтой лихорадки, вируса Марбург, вируса гриппа А и вируса гриппа В.
35. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус Эбола.
36. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус кори.
37. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус желтой лихорадки.
38. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус Марбург.
39. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус гриппа А или гриппа В.
40. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус Западного Нила.
41. Способ по любому из пп.27-30, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус лихорадки Денге.
42. Способ по п.27, дополнительно включающий введение дополнительного противовирусного агента.
43. Способ по п.42, отличающийся тем, что указанный дополнительный противовирусный агент выбран из группы, состоящей из ланинамивира, осельтамивира, занамивира и перамивира.
44. Способ по п.42, отличающийся тем, что указанный дополнительный противовирусный агент представляет собой перамивир.
45. Способ по любому из пп.27-30 и 42-44, отличающийся тем, что введение выбрано из группы, состоящей из внутривенного, интраперитонеального, внутримышечного и перорального введения.
46. Способ по любому из пп.27-30 и 42-44, отличающийся тем, что введение является внутривенным.
47. Способ по любому из пп.27-30 и 42-44, отличающийся тем, что введение является внутримышечным.
48. Способ по любому из пп.27-30 и 42-44, отличающийся тем, что введение является пероральным.
49. Способ подавления вирусной инфекции у субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I:
Figure 00000001
,
где А представляет собой NH2 или ОН, и В представляет собой Н или NH2, или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата.
50. Способ по п.49, отличающийся тем, что указанная вирусная инфекция включает инфекцию, вызванную одним или более вирусами.
51. Способ по п.49, отличающийся тем, что А представляет собой NH2, и В представляет собой Н.
52. Способ по п.49, отличающийся тем, что А представляет собой ОН, и В представляет собой NH2.
53. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирусная инфекция включает вирус, выбранный из группы, состоящей из семейств ортомиксовирусов, парамиксовирусов, аренавирусов, буньявирусов, флавивирусов, филовирусов, тогавирусов, пикорнавирусов и коронавирусов.
54. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирусная инфекция выбрана из группы, состоящей из аденовируса, риновируса, вируса гепатита, вируса иммунодефицита, вируса полиомиелита, вируса кори, вируса Эбола, вируса Коксаки, риновируса, вируса Западного Нила, вируса оспы, вируса энцефалита, вируса желтой лихорадки, вируса лихорадки Денге, вируса гриппа А, вируса гриппа В, вируса Ласса, вируса лимфоцитарного хориоменингита, вируса Хунин, вируса Мачупо, вируса Гуанарито, хантавируса, вируса лихорадки долины Рифт, вируса Ла-Кросс, вируса калифорнийского энцефалита, вируса Конго, вируса Марбург, вируса японского энцефалита, вируса киасанурской лихорадки, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса восточного энцефалита лошадей, вируса западного энцефалита лошадей, вируса тяжелого острого респираторного синдрома (ТОРС), вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса, вируса Пунта-Торо, вируса Такарибе и вируса Пичинде.
55. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирусная инфекция выбрана из группы, состоящей из аденовируса, вируса лихорадки Денге, вируса гриппа А, вируса гриппа В, вируса Хунин, вируса кори, вируса парагриппа, вируса Пичинде, вируса Пунта-Торо, респираторно-синцитиального вируса, риновируса, вируса лихорадки долины Рифт, TOPC-CoV, вируса Такарибе, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса Западного Нила и вируса желтой лихорадки.
56. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирусная инфекция выбрана из группы, состоящей из вируса Эбола, вируса желтой лихорадки, вируса Марбург, вируса гриппа А и вируса гриппа В.
57. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус Эбола.
58. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус кори.
59. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус желтой лихорадки.
60. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус Марбург.
61. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус гриппа А или гриппа В.
62. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус Западного Нила.
63. Способ по любому из пп.49-52, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус лихорадки Денге.
64. Способ по п.49, дополнительно включающий введение дополнительного противовирусного агента.
65. Способ по п.64, отличающийся тем, что указанный дополнительный противовирусный агент выбран из группы, состоящей из ланинамивира, осельтамивира, занамивира и перамивира.
66. Способ по п.64, отличающийся тем, что указанный дополнительный противовирусный агент представляет собой перамивир.
67. Способ по любому из пп.49-52 и 64-66, отличающийся тем, что введение выбрано из группы, состоящей из внутривенного, интраперитонеального, внутримышечного и перорального введения.
68. Способ по любому из пп.49-52 и 64-66, отличающийся тем, что введение является внутривенным.
69. Способ по любому из пп.49-52 и 64-66, отличающийся тем, что введение является внутримышечным.
70. Способ по любому из пп.49-52 и 64-66, отличающийся тем, что введение является пероральным.
71. Способ предотвращения вирусной инфекции у субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I:
Figure 00000001
,
где А представляет собой NH2 или ОН, и В представляет собой Н или NH2, или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата.
72. Способ по п.71, отличающийся тем, что указанная вирусная инфекция включает инфекцию, вызванную одним или более вирусами.
73. Способ по п.71, отличающийся тем, что А представляет собой NH2, и В представляет собой Н.
74. Способ по п.71, отличающийся тем, что А представляет собой ОН, и В представляет собой NH2.
75. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирусная инфекция включает вирус, выбранный из группы, состоящей из семейств ортомиксовирусов, парамиксовирусов, аренавирусов, буньявирусов, флавивирусов, филовирусов, тогавирусов, пикорнавирусов и коронавирусов.
76. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что указанная вирусная инфекция включает инфекцию, вызванную одним или более вирусами, выбранными из группы, состоящей из аденовируса, риновируса, вируса гепатита, вируса иммунодефицита, вируса полиомиелита, вируса кори, вируса Эбола, вируса Коксаки, риновируса, вируса Западного Нила, вируса оспы, вируса энцефалита, вируса желтой лихорадки, вируса лихорадки Денге, вируса гриппа А, вируса гриппа В, вируса Ласса, вируса лимфоцитарного хориоменингита, вируса Хунин, вируса Мачупо, вируса Гуанарито, хантавируса, вируса лихорадки долины Рифт, вируса Ла-Кросс, вируса калифорнийского энцефалита, вируса Конго, вируса Марбург, вируса японского энцефалита, вируса киасанурской лихорадки, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса восточного энцефалита лошадей, вируса западного энцефалита лошадей, вируса тяжелого острого респираторного синдрома (ТОРС), парагриппа, респираторно-синцитиального вируса, вируса Пунта-Торо, вируса Такарибе и вируса Пичинде.
77. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирусная инфекция выбрана из группы, состоящей из аденовируса, вируса лихорадки Денге, вируса гриппа А, вируса гриппа В, вируса Хунин, вируса кори, вируса парагриппа, вируса Пичинде, вируса Пунта-Торо, респираторно-синцитиального вируса, риновируса, вируса лихорадки долины Рифт, TOPC-CoV, вируса Такарибе, вируса венесуэльского энцефалита лошадей, вируса Западного Нила и вируса желтой лихорадки.
78. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирусная инфекция выбрана из группы, состоящей из вируса Эбола, желтой лихорадки, вируса Марбург, вируса гриппа А и вируса гриппа В.
79. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус Эбола.
80. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирус представляет собой корь.
81. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус желтой лихорадки.
82. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус Марбург.
83. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус гриппа А или гриппа В.
84. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус Западного Нила.
85. Способ по любому из пп.71-74, отличающийся тем, что вирус представляет собой вирус лихорадки Денге.
86. Способ по п.71, дополнительно включающий введение дополнительного противовирусного агента.
87. Способ по п.86, отличающийся тем, что указанный дополнительный противовирусный агент выбран из группы, состоящей из ланинамивира, осельтамивира, занамивира и перамивира.
88. Способ по п.86, отличающийся тем, что указанный дополнительный противовирусный агент представляет собой перамивир.
89. Способ по любому из пп.71-74 и 86-88, отличающийся тем, что введение выбрано из группы, состоящей из внутривенного, интраперитонеального, внутримышечного и перорального введения.
90. Способ по любому из пп.71-74 и 86-88, отличающийся тем, что введение является внутривенным.
91. Способ по любому из пп.71-74 и 86-88, отличающийся тем, что введение является внутримышечным.
92. Способ по любому из пп.71-74 и 86-88, отличающийся тем, что введение является пероральным.
RU2013121794/15A 2010-10-15 2011-10-14 Способы и композиции для ингибирования полимеразы RU2599013C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US39352210P 2010-10-15 2010-10-15
US61/393,522 2010-10-15
US201161492054P 2011-06-01 2011-06-01
US61/492,054 2011-06-01
PCT/US2011/056421 WO2012051570A1 (en) 2010-10-15 2011-10-14 Methods and compositions for inhibition of polymerase

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016134401A Division RU2718690C2 (ru) 2010-10-15 2011-10-14 Способы и композиции для ингибирования полимеразы

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013121794A true RU2013121794A (ru) 2014-11-20
RU2599013C2 RU2599013C2 (ru) 2016-10-10

Family

ID=45938737

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013121794/15A RU2599013C2 (ru) 2010-10-15 2011-10-14 Способы и композиции для ингибирования полимеразы
RU2016134401A RU2718690C2 (ru) 2010-10-15 2011-10-14 Способы и композиции для ингибирования полимеразы
RU2020111042A RU2020111042A (ru) 2010-10-15 2020-03-17 Способы и композиции для ингибирования полимеразы

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016134401A RU2718690C2 (ru) 2010-10-15 2011-10-14 Способы и композиции для ингибирования полимеразы
RU2020111042A RU2020111042A (ru) 2010-10-15 2020-03-17 Способы и композиции для ингибирования полимеразы

Country Status (24)

Country Link
US (6) US20130331404A1 (ru)
EP (3) EP2898885B1 (ru)
JP (2) JP5902698B2 (ru)
KR (1) KR101850925B1 (ru)
CN (1) CN103429245B (ru)
AU (2) AU2011315902B2 (ru)
BR (1) BR112013009029B1 (ru)
CA (1) CA2813783C (ru)
CY (1) CY1119880T1 (ru)
DK (2) DK2627334T3 (ru)
ES (2) ES2657687T3 (ru)
HK (2) HK1212914A1 (ru)
HR (2) HRP20150487T1 (ru)
HU (1) HUE036387T2 (ru)
IL (1) IL225672B (ru)
LT (1) LT2898885T (ru)
MX (1) MX348759B (ru)
PL (2) PL2627334T3 (ru)
PT (2) PT2898885T (ru)
RS (2) RS56870B1 (ru)
RU (3) RU2599013C2 (ru)
SI (2) SI2898885T1 (ru)
SM (1) SMT201500148B (ru)
WO (1) WO2012051570A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2398684T3 (es) 2008-04-23 2013-03-21 Gilead Sciences, Inc. Análogos de carbanucleósido para el tratamiento antiviral
MX2012003126A (es) 2009-09-21 2012-06-19 Gilead Sciences Inc Procesos e intermedios para la preparacion de analogos de 1'-carbonucleosidos sustituidos.
BR112013001267A2 (pt) 2010-07-19 2016-05-17 Gilead Sciences Inc métodos para a preparação de pró-fármacos de fosforamidato diasteromericamente puro
US20120027752A1 (en) 2010-07-22 2012-02-02 Gilead Sciences, Inc. Methods and compounds for treating paramyxoviridae virus infections
LT2898885T (lt) 2010-10-15 2018-02-26 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Pirolopirimidino dariniai, skirti naudoti virusinių infekcijų gydymui
AR090699A1 (es) * 2012-04-18 2014-12-03 Biocryst Pharm Inc Compuestos inhibidores de la actividad de la arn polimerasa viral
JP2016504284A (ja) * 2012-11-16 2016-02-12 バイオクリスト ファーマスーティカルズ,インコーポレイテッドBiocryst Pharmaceuticals,Inc. 抗ウイルス性アザ糖を含有するヌクレオシド
AU2014265483B2 (en) 2013-05-14 2018-08-02 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Anti-influenza compositions and methods
TWI678369B (zh) * 2014-07-28 2019-12-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療呼吸道合胞病毒感染之噻吩並[3,2-d]嘧啶、呋喃並[3,2-d]嘧啶及吡咯並[3,2-d]嘧啶化合物類
TWI687432B (zh) 2014-10-29 2020-03-11 美商基利科學股份有限公司 絲狀病毒科病毒感染之治療
CN104513249B (zh) * 2014-12-26 2016-08-31 苏州明锐医药科技有限公司 抗埃博拉病毒药物bcx4430的制备方法
BR112018005048B8 (pt) 2015-09-16 2021-03-23 Gilead Sciences Inc uso de um composto antiviral ou sal do mesmo para o tratamento de uma infecção por coronaviridae
EP3426659A4 (en) 2016-03-06 2019-12-25 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF ZIKA VIRUS INFECTION
DE102016002873A1 (de) 2016-03-09 2016-05-25 Heinz Kiefer Zellnachweisverfahren und Screeningverfahren von Stoffbibliotheken zur Identifizierung von Einzelstoffen, die im Falle einer bioterroristischen Bedrohung gegen Mischungen synthetischer Viren wirksam sind
EP4331677A3 (en) 2017-03-14 2024-05-29 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating feline coronavirus infections
US10836787B2 (en) 2017-05-01 2020-11-17 Gilead Sciences, Inc. Crystalline forms of (S)-2-ethylbutyl 2-(((S)-(((2R,3S,4R,5R)-5- (4-aminopyrrolo[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(phenoxy) phosphoryl)amino)propanoate
WO2019014247A1 (en) 2017-07-11 2019-01-17 Gilead Sciences, Inc. COMPOSITIONS COMPRISING POLYMERASE RNA INHIBITOR AND CYCLODEXTRIN FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS
WO2021007283A1 (en) * 2019-07-09 2021-01-14 Regents Of The University Of Minnesota Potentiation of antiviral nucleobases as rna virus therapy
CA3163424A1 (en) 2020-01-27 2021-08-05 Gilead Sciences, Inc. Methods for treating sars cov-2 infections
JP7554841B2 (ja) 2020-03-12 2024-09-20 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド 1’-シアノヌクレオシドを調製する方法
US11701372B2 (en) 2020-04-06 2023-07-18 Gilead Sciences, Inc. Inhalation formulations of 1'-cyano substituted carba-nucleoside analogs
US20230158054A1 (en) * 2020-04-07 2023-05-25 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Methods, compositions, and dosing regimens for treatment of sars-cov-2 infections
KR20230018473A (ko) 2020-05-29 2023-02-07 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 렘데시비르 치료 방법
CN115996928A (zh) 2020-06-24 2023-04-21 吉利德科学公司 1’-氰基核苷类似物及其用途
AU2021331214B2 (en) 2020-08-27 2024-01-04 Gilead Sciences, Inc. Compounds and methods for treatment of viral infections
EP4360629A1 (en) * 2021-06-25 2024-05-01 Industry Foundation of Chonnam National University Pharmaceutical composition comprising lipase inhibitor for treatment or treatment of rna viral infections
US11963959B2 (en) 2021-08-17 2024-04-23 Southwest Research Institute Inhibitors for coronavirus
TW202400185A (zh) 2022-03-02 2024-01-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療病毒感染的化合物及方法

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9520364D0 (en) * 1995-10-05 1995-12-06 Chiroscience Ltd Compouundds
US5985848A (en) 1997-10-14 1999-11-16 Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University Inhibitors of nucleoside metabolism
US6228741B1 (en) 1998-01-13 2001-05-08 Texas Instruments Incorporated Method for trench isolation of semiconductor devices
US7388002B2 (en) 2001-11-14 2008-06-17 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Nucleosides, preparation thereof and use as inhibitors of RNA viral polymerases
US7098334B2 (en) 2002-03-25 2006-08-29 Industrial Research Limited 4-amino-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine inhibitors of nucleoside phosphorylases and nucleosidases
WO2003100009A2 (en) * 2002-05-23 2003-12-04 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Enhancing the efficacy of reverse transcriptase and dna polymerase inhibitors (nucleoside analogs) using pnp inhibitors and/or 2'-deoxyguanosine and/or prodrug thereof
WO2006002231A1 (en) * 2004-06-22 2006-01-05 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Aza nucleosides, preparation thereof and use as inhibitors of rna viral polymerases
JP5107228B2 (ja) * 2005-03-29 2012-12-26 バイオクライスト ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド C型肝炎治療
US20090227637A1 (en) * 2005-12-15 2009-09-10 Olaf Weber Diaryl ureas for treating virus infections
ATE502038T1 (de) 2006-09-07 2011-04-15 Ind Res Ltd Azyklische amininhibitoren von nukleosidphosphorylasen und hydrolasen
KR20090094800A (ko) 2006-09-11 2009-09-08 써던 리서취 인스티튜트 아졸 뉴클레오시드 및 알엔에이와 디엔에이 바이러스성 폴리머라제 억제제로의 이용
TW200942243A (en) 2008-03-05 2009-10-16 Biocryst Pharm Inc Antiviral therapeutic agents
LT2898885T (lt) 2010-10-15 2018-02-26 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Pirolopirimidino dariniai, skirti naudoti virusinių infekcijų gydymui
AU2011327903A1 (en) * 2010-11-11 2013-05-02 Redx Pharma Plc Drug derivatives
AR090699A1 (es) 2012-04-18 2014-12-03 Biocryst Pharm Inc Compuestos inhibidores de la actividad de la arn polimerasa viral

Also Published As

Publication number Publication date
PT2898885T (pt) 2018-02-05
US20190374544A1 (en) 2019-12-12
RU2020111042A (ru) 2021-09-17
US20180360836A1 (en) 2018-12-20
KR20140040676A (ko) 2014-04-03
MX2013003938A (es) 2013-07-05
EP2627334A1 (en) 2013-08-21
EP2627334A4 (en) 2014-04-16
MX348759B (es) 2017-06-28
EP3345605A1 (en) 2018-07-11
CA2813783A1 (en) 2012-04-19
RU2016134401A3 (ru) 2020-01-24
IL225672A0 (en) 2013-06-27
LT2898885T (lt) 2018-02-26
US20130331404A1 (en) 2013-12-12
JP5902698B2 (ja) 2016-04-13
US20150051230A1 (en) 2015-02-19
EP2627334B1 (en) 2015-04-29
AU2011315902A1 (en) 2013-05-30
CY1119880T1 (el) 2018-06-27
PL2627334T3 (pl) 2015-08-31
EP2898885A1 (en) 2015-07-29
US10022375B2 (en) 2018-07-17
DK2898885T3 (en) 2018-02-05
SI2627334T1 (sl) 2015-08-31
KR101850925B1 (ko) 2018-04-20
WO2012051570A1 (en) 2012-04-19
CA2813783C (en) 2019-01-22
AU2011315902B2 (en) 2016-11-17
US20170042901A1 (en) 2017-02-16
DK2627334T3 (en) 2015-05-18
PL2898885T3 (pl) 2018-04-30
BR112013009029B1 (pt) 2021-06-29
RU2016134401A (ru) 2018-12-10
AU2017200471B2 (en) 2018-04-12
CN103429245A (zh) 2013-12-04
HK1212914A1 (zh) 2016-06-24
RU2718690C2 (ru) 2020-04-13
PT2627334E (pt) 2015-07-07
US20220040190A1 (en) 2022-02-10
HRP20180220T1 (hr) 2018-03-09
RS54072B1 (en) 2015-10-30
EP3345605B1 (en) 2019-11-20
SI2898885T1 (en) 2018-03-30
US10420769B2 (en) 2019-09-24
ES2657687T3 (es) 2018-03-06
US9492452B2 (en) 2016-11-15
ES2536831T3 (es) 2015-05-29
RU2599013C2 (ru) 2016-10-10
IL225672B (en) 2019-02-28
HK1257363A1 (zh) 2019-10-18
CN103429245B (zh) 2016-10-05
JP2016135790A (ja) 2016-07-28
AU2017200471A1 (en) 2017-02-23
HRP20150487T1 (hr) 2015-08-28
JP2013544788A (ja) 2013-12-19
SMT201500148B (it) 2015-09-07
RS56870B1 (sr) 2018-04-30
US11173159B2 (en) 2021-11-16
HUE036387T2 (hu) 2018-07-30
EP2898885B1 (en) 2017-11-22
BR112013009029A2 (pt) 2018-06-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013121794A (ru) Способы и композиции для ингибирования полимеразы
JP2013544788A5 (ru)
JP2016504284A5 (ru)
IL277160B1 (en) Nucleotide and nucleoside medical preparations containing 4-halogen and uses related to them
NZ596014A (en) Dihydroorotate - dehydrogenase inhibitors as virostatic compounds
RU2014106765A (ru) Производные витамина в6 нуклеотидов, ациклических нуклеотидов и ациклических нуклеозидных фосфонатов
RU2020116571A (ru) N4-гидроксицитидин и производные и связанные с этим противовирусные применения
JP2015514772A5 (ru)
RU2019118390A (ru) Производное пиразоло-гетероарила, способ его получения и медицинское применение
NZ597544A (en) Modified 4'-nucleosides as antiviral agents
HK1122291A1 (en) Anti-viral compounds
HK1122292A1 (en) Anti-viral compounds
AR057623A1 (es) Materiales y metodos para el tratamiento de las infecciones virales
WO2007103111A3 (en) Antiviral drugs for treatment of arenavirus infection
UA111163C2 (uk) Способи й сполуки для лікування вірусних інфекцій paramyxoviridae
WO2008147474A3 (en) Sulfonyl semicarbazides, carbonyl semicarbazides, semicarbazides and ureas, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating hemorrhagic fever viruses, including infections associated with arenaviruses
NZ610715A (en) Antiviral compounds and methods
BR112012008533A8 (pt) combinações de inibidores do vírus da hepatite c
PE20120995A1 (es) Analogos de carba-nucleosidos sustituidos con 2'-fluoro para tratamiento antiviral
EA201201235A1 (ru) Комбинации фармацевтических агентов в качестве ингибиторов репликации hcv
EA201490903A1 (ru) Композиции и способы лечения вирусного гепатита c
EA200602289A1 (ru) Применение иматиниба для лечения нарушений работы печени и вирусных инфекций
MX2009012299A (es) Farmacos antivirales para el tratamiento o prevencion de la infeccion del dengue.
RU2014145857A (ru) Композиции и способы ингибирования вирусной полимеразы
DK1479691T3 (da) Langvarigt aktive fuionspeptidinhibitorer for HIV infektion