RU2013117924A - Производные хромена - Google Patents
Производные хромена Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013117924A RU2013117924A RU2013117924/04A RU2013117924A RU2013117924A RU 2013117924 A RU2013117924 A RU 2013117924A RU 2013117924/04 A RU2013117924/04 A RU 2013117924/04A RU 2013117924 A RU2013117924 A RU 2013117924A RU 2013117924 A RU2013117924 A RU 2013117924A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound
- halogen
- compound according
- formula
- Prior art date
Links
- VYZAMTAEIAYCRO-UHFFFAOYSA-N Chromium Chemical class [Cr] VYZAMTAEIAYCRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 24
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 21
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 13
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 13
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 11
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 10
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 7
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 7
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims abstract 6
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 3
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 2
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001263 Psoriatic Arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000036824 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 210000001744 T-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 210000003630 histaminocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000002911 monocyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims 1
- 230000009424 thromboembolic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 abstract 1
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
- C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
- C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
- C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Oncology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I:или его соль, где:каждый из Rи R, независимо, обозначает водород, Cалкил, Cалкенил, Cалкинил, гидроксил, Cалкоксил, CалкоксиCалкил, галогенCалкил, гидроксиCалкил, цианоCалкил, галоген, -CN, -NOили Cy;Rобозначает водород, Cалкил или Cy, где Cалкил необязательно замещен Cy;Cyобозначает моноциклический 3-7-членный гетероцикл или бициклический 6-11-членный гетероцикл, насыщенный или частично ненасыщенный, который может быть связан с остальной частью молекулы по любому доступному атому C или N, причем Cy, необязательно, может быть конденсирован с карбоциклическим или гетероциклическим, насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим 5- или 6-членным циклом, где Cyможет содержать, в общей сложности, 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, при этом один или более атомов C или S в цикле могут быть окисленными с образованием групп CO, SO или SO, и Cy, необязательно, имеет один или более заместителей R;каждый Cy, независимо, обозначает ароматический 5-7-членный цикл, который может быть связан с остальной частью молекулы по любому доступному атому C или N, причем Cy, может быть конденсирован с карбоциклическим или гетероциклическим, насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим 5- или 6-членным циклом, где Cyможет содержать, в общей сложности 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, при этом один или более атомов C или S в цикле могут быть окисленными с образованием групп CO, SO или SO, и Cy, необязательно, имеет один или более заместителей R;каждый R, независимо, обозначает Cалкил, Cалкенил, Cалкинил, гидроксил, Cалкоксил, CалкоксиCалкил, галогенCалкил, гидроксиCалкил, цианоCалкил, галоген, -CN или -NO;n равен от 0 до 4; иm равен от 0 до 5.2. Соединение по п.1, в кот
Claims (17)
1. Соединение формулы I:
или его соль, где:
каждый из R1 и R3, независимо, обозначает водород, C1-4алкил, C2-4алкенил, C2-4алкинил, гидроксил, C1-4алкоксил, C1-4алкоксиC1-4алкил, галогенC1-4алкил, гидроксиC1-4алкил, цианоC1-4алкил, галоген, -CN, -NO2 или Cy2;
R2 обозначает водород, C1-4алкил или Cy2, где C1-4алкил необязательно замещен Cy2;
Cy1 обозначает моноциклический 3-7-членный гетероцикл или бициклический 6-11-членный гетероцикл, насыщенный или частично ненасыщенный, который может быть связан с остальной частью молекулы по любому доступному атому C или N, причем Cy1, необязательно, может быть конденсирован с карбоциклическим или гетероциклическим, насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим 5- или 6-членным циклом, где Cy1 может содержать, в общей сложности, 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, при этом один или более атомов C или S в цикле могут быть окисленными с образованием групп CO, SO или SO2, и Cy1, необязательно, имеет один или более заместителей R4;
каждый Cy2, независимо, обозначает ароматический 5-7-членный цикл, который может быть связан с остальной частью молекулы по любому доступному атому C или N, причем Cy2, может быть конденсирован с карбоциклическим или гетероциклическим, насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим 5- или 6-членным циклом, где Cy2 может содержать, в общей сложности 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, при этом один или более атомов C или S в цикле могут быть окисленными с образованием групп CO, SO или SO2, и Cy2, необязательно, имеет один или более заместителей R4;
каждый R4, независимо, обозначает C1-4алкил, C2-4алкенил, C2-4алкинил, гидроксил, C1-4алкоксил, C1-4алкоксиC1-4алкил, галогенC1-4алкил, гидроксиC1-4алкил, цианоC1-4алкил, галоген, -CN или -NO2;
n равен от 0 до 4; и
m равен от 0 до 5.
2. Соединение по п.1, в котором каждый из R1 и R3, независимо, обозначает водород, C1-4алкил, галогенC1-4алкил, C1-4алкоксил, галоген или Cy2.
3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором каждый из R1, независимо, обозначает водород, C1-4алкоксил или Cy2;
4. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором каждый из R3, независимо, обозначает C1-4алкил, галогенC1-4алкил или галоген, предпочтительно, галогенC1-4алкил или галоген.
5. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 означает водород.
6. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором Cy1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероцикл, насыщенный или частично ненасыщенный, который присоединен к остальной части молекулы при помощи любого доступного атома N, причем Cy1 может содержать 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, O и S, при этом один или более атомов C или S в кольце могут быть окислены с образованием групп CO, SO или SO2, и группа Cy1, необязательно, замещена одним или более радикалами R4.
7. Соединение по п.6, в котором Cy1 обозначает группу:
где группа Cy1, необязательно, замещена одним или более R4;
8. Соединение по п.6, в котором Cy1 обозначает группу:
9. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором каждая группа Cy2 независимо обозначает фенил или ароматический 5- или 6-членный цикл, который может быть связан с остальной частью молекулы при помощи любого доступного атома C или N, причем Cy2 содержит 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, O и S, при этом один или более атомов C или S в кольце могут быть окислены с образованием групп CO, SO или SO2, и группа Cy2, необязательно, замещена одним или более радикалами R4.
10. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором каждый R4, независимо, обозначает C1-4алкил, гидроксил, C1-4алкоксил, галогенC1-4алкил, гидроксиC1-4алкил или галоген.
11. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором n равно 0 или 1.
12. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором m равно 1.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
14. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных взаимодействием TCR-Nck в T-лимфоцитах.
15. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения по меньшей мере одного заболевания, выбранного из отторжения трансплантатов, иммунных, аутоиммунных и воспалительных заболеваний; нейродегенеративных заболеваний и пролиферативных заболеваний.
16. Применение по п.15, где заболевание выбрано из отторжения трансплантатов, ревматоидного артрита, псориатического артрита, псориаза, диабета типа I, осложнений диабета, рассеянного склероза, системной красной волчанки, атопического дерматита, аллергических реакций, опосредованных тучными клетками, лейкозов, лимфом и тромбоэмболических и аллергических осложнений, ассоциированных с лейкозами и лимфомами.
17. Способ получения соединения формулы I по п.1, включающий:
(а) реакцию соединения формулы II с соединением формулы III
где R1, R2, R3, Cy1, n и m имеют значения, как определено в п.1; и/или
(б) превращение, в ходе одной или нескольких стадий, соединения формулы I в другое соединение формулы I.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ES201031437A ES2379242B1 (es) | 2010-09-28 | 2010-09-28 | Derivados de cromeno. |
| ESP201031437 | 2010-09-28 | ||
| PCT/ES2011/070506 WO2012042078A1 (es) | 2010-09-28 | 2011-07-08 | Derivados de cromeno |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013117924A true RU2013117924A (ru) | 2014-11-10 |
| RU2574164C2 RU2574164C2 (ru) | 2016-02-10 |
Family
ID=
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2722383C2 (ru) * | 2015-04-16 | 2020-05-29 | КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А. | Производные хромена в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназ |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2722383C2 (ru) * | 2015-04-16 | 2020-05-29 | КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А. | Производные хромена в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназ |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN103189367A (zh) | 2013-07-03 |
| US9120764B2 (en) | 2015-09-01 |
| CA2813144C (en) | 2018-10-30 |
| HRP20151378T1 (hr) | 2016-01-15 |
| AU2011310078B2 (en) | 2016-12-15 |
| EP2623503A4 (en) | 2014-03-05 |
| DK2623503T3 (en) | 2016-01-11 |
| WO2012042078A1 (es) | 2012-04-05 |
| KR101800919B1 (ko) | 2017-11-23 |
| PT2623503E (pt) | 2016-01-26 |
| AU2011310078A1 (en) | 2013-04-11 |
| ES2379242B1 (es) | 2013-03-04 |
| MX2013003498A (es) | 2013-05-20 |
| CN103189367B (zh) | 2016-06-08 |
| HK1186727A1 (zh) | 2014-07-04 |
| JP5894164B2 (ja) | 2016-03-23 |
| ES2379242A1 (es) | 2012-04-24 |
| KR20130141481A (ko) | 2013-12-26 |
| BR112013007073A2 (pt) | 2020-04-28 |
| CA2813144A1 (en) | 2012-04-05 |
| EP2623503B1 (en) | 2015-09-23 |
| MX342960B (es) | 2016-10-18 |
| HUE025731T2 (en) | 2016-05-30 |
| JP2013537899A (ja) | 2013-10-07 |
| PL2623503T3 (pl) | 2016-04-29 |
| US20140005247A1 (en) | 2014-01-02 |
| BR112013007073B1 (pt) | 2021-11-16 |
| EP2623503A1 (en) | 2013-08-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017111200A (ru) | Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака | |
| RU2016143333A (ru) | Амидные производные и их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и медицинское применение | |
| RU2018109761A (ru) | Способ получения (4s)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида и его очистка для применения в качестве фармацевтического биологически активного вещества | |
| RU2010136050A (ru) | 2-аминохинолиновые производные для использования в качестве ингибиторов секретазы (васе) | |
| RU2011131276A (ru) | 1н-хиназолин-2,4-дионы | |
| AR085960A1 (es) | 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2 | |
| RU2018114518A (ru) | Новые бициклические соединения в качестве двойных ингибиторов аутотаксина (atx)/карбоангидразы (ca) | |
| RU2019115112A (ru) | Оксистеролы и способы их применения | |
| RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
| JP2012526131A5 (ru) | ||
| RU2013138834A (ru) | N-[3-(5-амино-3,3а,7,7а-тетрагидро-1н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)-фенил]-амиды в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2 | |
| FR2926554B1 (fr) | Derives de carboxamides azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| AR079993A1 (es) | Derivados de azol, composiciones farmaceuticas y sus usos para tratar trastornos mediados por una sobreactividad de quinasas | |
| JP2020502092A5 (ru) | ||
| JP2014501766A5 (ru) | ||
| RU2014101464A (ru) | Циклопропил-конденсированные-1,3-тиазепины в качестве ингибиторов васе 1 и(или) васе 2 | |
| JP2016519165A5 (ru) | ||
| RU2013108348A (ru) | Конденсированные гетероарилы и их применение | |
| PE20140868A1 (es) | Antagonistas trpm8 y su uso en tratamientos | |
| EA201591804A1 (ru) | Производные 2-((4-амино-3-(3-фтор-5-гидроксифенил)-1h-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хиназолин-4(3h)-она и их применение в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы | |
| JP2016530297A5 (ru) | ||
| RU2012106743A (ru) | Производные хромонов, способ их получения и их терапевтические применения | |
| JP2016540803A5 (ru) | ||
| JP2010526867A5 (ru) | ||
| RU2013147094A (ru) | 1,4-оксазепины в качестве ингибиторов bacе1 и(или) bace2 |