RU2013115103A

RU2013115103A - Новые комбинации

Info

Publication number: RU2013115103A
Application number: RU2013115103/15A
Authority: RU
Inventors: Петер Роберт Хансен; Светлана Иванова; Франк Буркамп
Original assignee: Астразенека Аб
Priority date: 2010-10-07
Filing date: 2011-10-05
Publication date: 2014-11-20
Also published as: EP2624838A1; IL225312A0; CA2813684A1; CN103249418A; AU2011311310A1; BR112013008362A2; GB201016912D0; JP2013538867A; IN2013MN00567A; MX2013003816A; WO2012046050A1; SG188575A1; KR20130126595A

Abstract

1. Фармацевтический продукт, содержащий первый активный ингредиент, представляющий собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3а,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидро-циклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат его фармацевтически приемлемую соль, второй активный ингредиент, выбранный из агониста β-адренорецептора, двойного агониста β-адренорецептора/антагониста M-рецептора, мускаринового антагониста, ингибитора киназы р38, ингибитора нейтрофильной эластазы, ингибитора фосфодиэстеразы 4 (PDE4), ингибитора киназы IKK2 или нестероидного агониста глюкокортикоидного рецептора, и возможно один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.2. Фармацевтический продукт по п.1, где второй активный ингредиент представляет собой агонист β-адренорецептора.3. Фармацевтический продукт по п.1, где второй активный ингредиент представляет собой двойной агонист β-адренорецептора/антагонист M-рецептора.4. Фармацевтический продукт по п.1, где второй активный ингредиент представляет собой мускариновый антагонист.5. Фармацевтический продукт по п.1, где второй активный ингредиент представляет собой ингибитор киназы р38.6. Фармацевтический продукт по п.1, который находится в форме, подходящей для введения посредством ингаляции.7. Ингалятор сухого порошка, содержащий фармацевтический продукт по п.1 или 6.8. Ингалятор сухого порошка по п.7, который представляет собой ингалятор сухого порошка с многократными стандартными дозами.9. Фармацевтический продукт, содержащий препарат первого активного ингредиента, который представляет собой (1R,2R,3aS,3bS, 10aS,10bR,118,12aS)-10b-фтор-1-{[(

Claims

1. Фармацевтический продукт, содержащий первый активный ингредиент, представляющий собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3а,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидро-циклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат его фармацевтически приемлемую соль, второй активный ингредиент, выбранный из агониста β₂-адренорецептора, двойного агониста β₂-адренорецептора/антагониста M₃-рецептора, мускаринового антагониста, ингибитора киназы р38, ингибитора нейтрофильной эластазы, ингибитора фосфодиэстеразы 4 (PDE4), ингибитора киназы IKK2 или нестероидного агониста глюкокортикоидного рецептора, и возможно один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.

2. Фармацевтический продукт по п.1, где второй активный ингредиент представляет собой агонист β₂-адренорецептора.

3. Фармацевтический продукт по п.1, где второй активный ингредиент представляет собой двойной агонист β₂-адренорецептора/антагонист M₃-рецептора.

4. Фармацевтический продукт по п.1, где второй активный ингредиент представляет собой мускариновый антагонист.

5. Фармацевтический продукт по п.1, где второй активный ингредиент представляет собой ингибитор киназы р38.

6. Фармацевтический продукт по п.1, который находится в форме, подходящей для введения посредством ингаляции.

7. Ингалятор сухого порошка, содержащий фармацевтический продукт по п.1 или 6.

8. Ингалятор сухого порошка по п.7, который представляет собой ингалятор сухого порошка с многократными стандартными дозами.

9. Фармацевтический продукт, содержащий препарат первого активного ингредиента, который представляет собой (1R,2R,3aS,3bS, 10aS,10bR,118,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]-карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3а,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль, и препарат второго активного ингредиента, выбранного из агониста β₂-адренорецептора, двойного агониста β₂-адренорецептора/антагониста M₃-рецептора, мускаринового антагониста, ингибитора киназы р38, ингибитора нейтрофильной эластазы, ингибитора фосфодиэстеразы PDE4, ингибитора киназы IKK2 или нестероидного агониста глюкокортикоидного рецептора, где эти препараты предназначены для одновременного, последовательного или раздельного введения нуждающемуся в этом пациенту.

10. Фармацевтический продукт по п.9, где каждый из препаратов первого и второго активных ингредиентов находится в форме, подходящей для введения посредством ингаляции.

11. Фармацевтический продукт по любому из пп.1-6 и 9-10 для применения в лечении хронического обструктивного заболевания легких, астмы, ринита, эмфиземы или бронхита.

12. Применение первого и второго активных ингредиентов, где первый активный ингредиент представляет собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,118,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]-карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль, а второй активный ингредиент представляет собой агонист β₂-адренорецептора, двойной агонист β₂-адренорецептора/антагонист M₃-рецептора, мускариновый антагонист, ингибитор киназы р38, ингибитор нейтрофильной эластазы, ингибитор фосфодиэстеразы PDE4, ингибитор киназы IKK2 или нестероидный агонист глюкокортикоидного рецептора, в изготовлении лекарственного средства для лечения респираторного заболевания.

13. Способ лечения респираторного заболевания, который включает одновременное, последовательное или раздельное введение нуждающемуся в этом пациенту:

(а) терапевтически эффективной дозы первого активного ингредиента, представляющего собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,118,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль; и

(б) терапевтически эффективной дозы второго активного ингредиента, выбранного из агониста β₂-адренорецептора, двойного агониста β₂-адренорецептора/антагониста M₃-рецептора, мускаринового антагониста, ингибитора киназы р38, ингибитора нейтрофильной эластазы, ингибитора фосфодиэстеразы PDE4, ингибитора киназы IKK2 или нестероидного агониста глюкокортикоидного рецептора.

14. Набор, содержащий препарат первого активного ингредиента, который представляет собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)-сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3а,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидро-циклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль, и препарат второго активного ингредиента, выбранного из агониста β₂-адренорецептора, двойного агониста β₂-адренорецептора/антагониста М₃-рецептора, мускаринового антагониста, ингибитора киназы р38, ингибитора нейтрофильной эластазы, ингибитора фосфодиэстеразы PDE4, ингибитора киназы IKK2 или нестероидного агониста глюкокортикоидного рецептора, и инструкции для одновременного, последовательного или раздельного введения этих препаратов нуждающемуся в этом пациенту.