RU2011105463A - ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРОДУКТ, СОДЕРЖАЩИЙ АНТАГОНИСТ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АГОНИСТ β2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРА - Google Patents

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРОДУКТ, СОДЕРЖАЩИЙ АНТАГОНИСТ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АГОНИСТ β2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРА Download PDF

Info

Publication number
RU2011105463A
RU2011105463A RU2011105463/15A RU2011105463A RU2011105463A RU 2011105463 A RU2011105463 A RU 2011105463A RU 2011105463/15 A RU2011105463/15 A RU 2011105463/15A RU 2011105463 A RU2011105463 A RU 2011105463A RU 2011105463 A RU2011105463 A RU 2011105463A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
hydroxy
methyl
active ingredient
ylmethyl
Prior art date
Application number
RU2011105463/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Барбара Джузеппина АВИТАБИЛ (GB)
Барбара Джузеппина АВИТАБИЛ
Алан Джон НАДИН (GB)
Алан Джон НАДИН
Николас Чарлз РЭЙ (GB)
Николас Чарлз РЭЙ
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Пулмаджин Терапеутикс (Синерджи) Лимитед (GB)
Пулмаджин Терапеутикс (Синерджи) Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб, Пулмаджин Терапеутикс (Синерджи) Лимитед (GB), Пулмаджин Терапеутикс (Синерджи) Лимитед filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2011105463A publication Critical patent/RU2011105463A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • A61K31/428Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Фармацевтический продукт, содержащий, в комбинации, первый активный ингредиент, представляющий собой мускариновый антагонист, выбранный из: ! (R)-1-[5-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-[1,3,4]оксадиазол-2-илметил]-3-(4-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X; ! (R)-1-[3-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-3-(3-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X; ! (R)-3-(3-фтор-4-метил-фенокси)-1-[3-(гидрокси-дифенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X; ! (R)-3-(3-фтор-фенилсульфанил)-1-[3-(гидрокси-дифенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X; ! (R)-1-[3-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-3-(4-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X; ! где Х представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, и второй активный ингредиент представляет собой агонист β2-адренорецептора. ! 2. Продукт по п.1, где первый активный ингредиент представляет собой мускариновый антагонист, который является бромидной солью. ! 3. Продукт по п.1 или 2, где агонист β2-адренорецептора представляет собой формотерол. ! 4. Продукт по п.3, где агонист β2-адренорецептора выбран из: ! N-[2-(Диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(1-нафтил)этокси]пропанамида, ! N-[2-(Диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(3-хлорфенил)этокси]пропанамида, и ! 7-[(1R)-2-({2-[(34[2-(2-Хлорфенил)этил]амино}пропил)тио]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-4-гидрокси-1,3-бензотиазол-2(3Н)-она, ! или их фармацевтически приемлемой соли. ! 5. Продукт по п.1 или 2, где агонист β2-адренорецептора представляет собой N-циклогексил-N3-[2-(3-фторфенил)этил]-N-(2-{[2-(4-�

Claims (12)

1. Фармацевтический продукт, содержащий, в комбинации, первый активный ингредиент, представляющий собой мускариновый антагонист, выбранный из:
(R)-1-[5-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-[1,3,4]оксадиазол-2-илметил]-3-(4-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X;
(R)-1-[3-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-3-(3-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X;
(R)-3-(3-фтор-4-метил-фенокси)-1-[3-(гидрокси-дифенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X;
(R)-3-(3-фтор-фенилсульфанил)-1-[3-(гидрокси-дифенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X;
(R)-1-[3-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-3-(4-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X;
где Х представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, и второй активный ингредиент представляет собой агонист β2-адренорецептора.
2. Продукт по п.1, где первый активный ингредиент представляет собой мускариновый антагонист, который является бромидной солью.
3. Продукт по п.1 или 2, где агонист β2-адренорецептора представляет собой формотерол.
4. Продукт по п.3, где агонист β2-адренорецептора выбран из:
N-[2-(Диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(1-нафтил)этокси]пропанамида,
N-[2-(Диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(3-хлорфенил)этокси]пропанамида, и
7-[(1R)-2-({2-[(34[2-(2-Хлорфенил)этил]амино}пропил)тио]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-4-гидрокси-1,3-бензотиазол-2(3Н)-она,
или их фармацевтически приемлемой соли.
5. Продукт по п.1 или 2, где агонист β2-адренорецептора представляет собой N-циклогексил-N3-[2-(3-фторфенил)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-β-аланинамид или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Продукт по п.1, где антагонист мускаринового рецептора представляет собой (R)-1-[3-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-3-(3-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X, где Х представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, и агонист β2-адренорецептора представляет собой N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(1-нафтил)этокси]пропанамид или его фармацевтически приемлемую соль.
7. Продукт по п.1, где антагонист мускаринового рецептора представляет собой (R)-1-[3-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-3-(3-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X, где Х представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, и агонист β2-адренорецептора представляет собой N-циклогексил-N3-[2-(3-фторфенил)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-β-аланинамид или его фармацевтически приемлемую соль.
8. Применение продукта по любому из пп.1-7 в изготовлении лекарственного средства для лечения респираторного заболевания.
9. Применение по п.7, где респираторное заболевание представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких.
10. Способ лечения респираторного заболевания, включающий одновременное, последовательное или раздельное введение:
(а) (терапевтически эффективной) дозы первого активного ингредиента, представляющего собой антагонист мускаринового рецептора, как определено в п.1 или 2; и
(б) (терапевтически эффективной) дозы второго активного ингредиента, представляющего собой агонист β2-адренорецептора; пациенту, нуждающемуся в этом.
11. Набор, содержащий препарат первого активного ингредиента, представляющего собой антагонист мускаринового рецептора, как определено в п.1 или 2, и препарат второго активного ингредиента, представляющего собой агонист β2-адренорецептора, и возможно инструкции для одновременного, последовательного или раздельного введения препаратов пациенту, нуждающемуся в этом.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая в смеси первый активный ингредиент, представляющий собой антагонист мускаринового рецептора, как определено в п.1 или 2, и второй активный ингредиент, представляющий собой агонист β2-адренорецептора.
RU2011105463/15A 2008-08-12 2009-08-11 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРОДУКТ, СОДЕРЖАЩИЙ АНТАГОНИСТ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АГОНИСТ β2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРА RU2011105463A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0814728.2A GB0814728D0 (en) 2008-08-12 2008-08-12 New combination
GB0814728.2 2008-08-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011105463A true RU2011105463A (ru) 2012-09-20

Family

ID=39790659

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011105463/15A RU2011105463A (ru) 2008-08-12 2009-08-11 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРОДУКТ, СОДЕРЖАЩИЙ АНТАГОНИСТ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АГОНИСТ β2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРА

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20110245293A1 (ru)
EP (1) EP2323656A4 (ru)
JP (1) JP2011530587A (ru)
KR (1) KR20110045051A (ru)
CN (1) CN102202664A (ru)
AU (1) AU2009282520A1 (ru)
BR (1) BRPI0918431A2 (ru)
CA (1) CA2733523A1 (ru)
GB (1) GB0814728D0 (ru)
MX (1) MX2011001579A (ru)
RU (1) RU2011105463A (ru)
WO (1) WO2010019098A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200825084A (en) 2006-11-14 2008-06-16 Astrazeneca Ab New compounds 521
CN102089304A (zh) 2008-05-13 2011-06-08 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为m3毒蕈碱性受体拮抗剂的奎宁环衍生物
BRPI0917978A2 (pt) * 2008-08-12 2015-11-17 Astrazeneca Ab sal de 2-hidróxi-etanossulfonato
JO3192B1 (ar) 2011-09-06 2018-03-08 Novartis Ag مركب بنزوثيازولون
WO2016009253A1 (en) * 2014-07-16 2016-01-21 Anil Mishra Recombinant interleukin-15 is a therapeutic agent for the treatment of airway hyperactivity, resistance (obstruction) and fibrosis in chronic asthma

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2204295B1 (es) * 2002-07-02 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de quinuclidina-amida.
ATE474601T1 (de) * 2004-05-31 2010-08-15 Almirall Sa Kombinationen mit antimuskarin-wirkstoffen und pde4-hemmern
TW200738658A (en) * 2005-08-09 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
TW200738659A (en) * 2005-08-29 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
JP2010501533A (ja) * 2006-08-21 2010-01-21 アージェンタ ディスカバリー リミテッド M3レセプター調節物質として有用な窒素含有複素環化合物
TW200833670A (en) * 2006-12-20 2008-08-16 Astrazeneca Ab Novel compounds 569
GB0702385D0 (en) * 2007-02-07 2007-03-21 Argenta Discovery Ltd New combination
EP2121688A1 (en) * 2007-02-15 2009-11-25 Argenta Discovery Ltd Heterocyclic derivatives as m3 muscarinic receptors

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0918431A2 (pt) 2015-11-24
AU2009282520A1 (en) 2010-02-18
MX2011001579A (es) 2011-04-27
GB0814728D0 (en) 2008-09-17
EP2323656A1 (en) 2011-05-25
CN102202664A (zh) 2011-09-28
CA2733523A1 (en) 2010-02-18
KR20110045051A (ko) 2011-05-03
US20110245293A1 (en) 2011-10-06
EP2323656A4 (en) 2012-05-30
JP2011530587A (ja) 2011-12-22
WO2010019098A1 (en) 2010-02-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2404771C3 (ru) Комбинации, содержащие антимускариновые средства и бета-адренергические агонисты
RU2009133261A (ru) Комбинация антагониста мускаринового рецептора и агониста бета-2адренорецептора
RU2384333C2 (ru) Применение флибансерина для лечения предменструальных и иных сексуальных расстройств у женщин
US20180235931A1 (en) Use of neurokinin-1 antagonists as antitussives
JP2015526458A5 (ru)
RU2011140239A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая стероидное производное (3,2-с)пиразола и второе фармацевтически активное соединение
JP2008500986A5 (ru)
RU2009111388A (ru) Органические соединения
JP2009541443A5 (ru)
MX2007001561A (es) Formulacion farmaceutica que comprende pleconaril para tratamiento de enfermedades de vias aereas.
CN108347929A (zh) 用于治疗疱疹病毒诱导的病况的方法和组合物
EA201270144A1 (ru) Комбинированная терапия при лечении диабета
NZ613291A (en) Treatment of cognitive disorders with (r)-7-chloro-n-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide and pharmaceutically acceptable salts thereof
RU2011105463A (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРОДУКТ, СОДЕРЖАЩИЙ АНТАГОНИСТ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АГОНИСТ β2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРА
HUE029677T2 (hu) Készítmények centrálisan mediált émelygés és hányás kezelésére
TW201912153A (zh) 用於治療b型肝炎的化合物、醫藥組合物及方法
JP2013508282A (ja) ウイルス感染のための併用療法処置
RU2004135563A (ru) Лекарственное средство для лечения повышенной активности мочевого пузыря
RU2010147881A (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРОДУКТ, СОДЕРЖАЩИЙ АНТАГОНИСТ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АГОНИСТ β2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРА
JP2023529022A (ja) コロナウイルス感染症の治療のための化合物
RU2008110933A (ru) Применение амброксола для лечения риновирусных инфекций
KR102266696B1 (ko) 주의력 및 인지 장애, 및 신경 퇴행성 장애와 관련된 치매 치료용 신규 치료제
WO2009003694A3 (en) Method for treating diseases related to mitochondrial dysfunction
WO2005074932A1 (en) The use of (s) - pantoprazole magnesium for the treatment of airway disorders
RU2013149635A (ru) Соединения солифенацина и слюнные стимулянты для лечения гиперактивности мочевого пузыря

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20120813