RU2012141499A - Индолил или индолинил гидроксаматные соединения, их содержащая фармацевтическая композиция (варианты) и способ лечения рака (варианты) с их помощью - Google Patents

Индолил или индолинил гидроксаматные соединения, их содержащая фармацевтическая композиция (варианты) и способ лечения рака (варианты) с их помощью Download PDF

Info

Publication number
RU2012141499A
RU2012141499A RU2012141499/04A RU2012141499A RU2012141499A RU 2012141499 A RU2012141499 A RU 2012141499A RU 2012141499/04 A RU2012141499/04 A RU 2012141499/04A RU 2012141499 A RU2012141499 A RU 2012141499A RU 2012141499 A RU2012141499 A RU 2012141499A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indol
hydroxy
acrylamide
nhc
group
Prior art date
Application number
RU2012141499/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2584682C2 (ru
Inventor
Цзин-Пин ЛИОУ
Син-Цзинь ЛЮ
Чэ-Мин ТЭН
Ко-Шэн ХУН
Вэнь-Та Цю
Чин-Ши ЧЕНЬ
Пэй-Вэнь ШАНЬ
Original Assignee
Тайпей Медикл Юнивесити
Охайо Стейт Юнивесити
Нэшнл Тайван Юнивесити
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайпей Медикл Юнивесити, Охайо Стейт Юнивесити, Нэшнл Тайван Юнивесити filed Critical Тайпей Медикл Юнивесити
Publication of RU2012141499A publication Critical patent/RU2012141499A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2584682C2 publication Critical patent/RU2584682C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/20—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals substituted additionally by nitrogen atoms, e.g. tryptophane
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/22—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with an aralkyl radical attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/40—Nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical, e.g. isatin semicarbazone

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Abstract

1. Индолил или индолинилгидроксаматные соединения, охватываемые общей структурной формулой,где:обозначает одинарную или двойную связь,n равняется 0, 1 или 2,Rвыбран из группы, включающей Н, алкил, необязательно замещенный арильной или гетероарильной группой, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, C(O)Rи SOR, в котором Rвыбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил и гетероциклоалкенил,и каждая из групп R, R, R, Rи Rнезависимо друг от друга выбрана из группы, включающей Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, OR, SR, S(O)R, CH=CH-C(O)R, CH=CH-C(O)NRR, NHC(O)-CH=CH-C(O)R, NHC(O)-CH=CH-C(O)NRR, SONRR, OC(O)R, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR, NRR, NHC(O)R, NHC(O)NRRи NHC(S)R, в которых каждая из групп R, Rи Rнезависимо друг от друга выбрана из группы, включающей Н, гидроксигруппу, алкоксигруппу, арилоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил, при этомесли Rпредставляет собой SOR, то по меньшей мере одна из групп R, R, Rи Rвыбрана из группы, включающей СН=СН-С(O)NRR, NHC(O)-CH=CH-C(O)Rили NHC(O)-CH=CH-C(O)NRRили Rвыбрано из группы, включающей СН=СН-С(O)R, CH=CH-C(O)NRR, NHC(O)-СН=СН-С(O)Rили NHC(O)-CH=CH-C(O)NRR,если Rпредставляет собой арил, то Rпредставляет собой СН=СН-C(O)NHR.2. Соединения по п.1, в которых Rвыбрано из группы, включающей CH=CH-C(O)R, CH=CH-C(O)NRR, NHC(O)-CH=CH-C(O)Rи NHC(O)-CH=CH-C(O)NRR.3. Соединения по п.2, в которых Rвыбрано из группы, включающей С(O)NHOH, СН=СН-С(O)ОН, CH=CH-C(O)NHOH, NHC(O)-CH=CH-C(O)OH и NHC(O)-CH=CH-C(O)NHOH.4. Соединения по п.3, в которых Rпредставляет собой СН=СН-С(O)NHOH.5. Соединения по

Claims (20)

1. Индолил или индолинилгидроксаматные соединения, охватываемые общей структурной формулой
Figure 00000001
,
где:
Figure 00000002
обозначает одинарную или двойную связь,
n равняется 0, 1 или 2,
R1 выбран из группы, включающей Н, алкил, необязательно замещенный арильной или гетероарильной группой, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, C(O)Ra и SO2Ra, в котором Ra выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил и гетероциклоалкенил,
и каждая из групп R2, R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга выбрана из группы, включающей Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, ORb, SRb, S(O)Rb, CH=CH-C(O)Rb, CH=CH-C(O)NRcRd, NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb, NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd, SO2NRcRd, OC(O)Rb, C(O)Rb, C(O)ORb, C(O)NRcRb, NRcRd, NHC(O)Rb, NHC(O)NRcRd и NHC(S)Rc, в которых каждая из групп Rb, Rc и Rd независимо друг от друга выбрана из группы, включающей Н, гидроксигруппу, алкоксигруппу, арилоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил, при этом
если R1 представляет собой SO2Ra, то по меньшей мере одна из групп R2, R3, R5 и R6 выбрана из группы, включающей СН=СН-С(O)NRcRd, NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb или NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd или R4 выбрано из группы, включающей СН=СН-С(O)Rb, CH=CH-C(O)NRcRd, NHC(O)-СН=СН-С(O)Rb или NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd,
если R1 представляет собой арил, то R4 представляет собой СН=СН-C(O)NHRc.
2. Соединения по п.1, в которых R4 выбрано из группы, включающей CH=CH-C(O)Rb, CH=CH-C(O)NRcRd, NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb и NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd.
3. Соединения по п.2, в которых R4 выбрано из группы, включающей С(O)NHOH, СН=СН-С(O)ОН, CH=CH-C(O)NHOH, NHC(O)-CH=CH-C(O)OH и NHC(O)-CH=CH-C(O)NHOH.
4. Соединения по п.3, в которых R4 представляет собой СН=СН-С(O)NHOH.
5. Соединения по п.4, в которых R1 представляет собой SO2Ra, a Ra представляет собой арил или гетероарил.
6. Соединения по п.5, в которых Ra представляет собой фенил, необязательно замещенный галогенидной, гидроксильной, алкоксильной, амино, циано или нитрогруппой.
7. Соединения по п.1, в которых, по меньшей мере, одна из групп R2, R3, R5, R6 выбрана из группы, включающей CH=CH-C(O)NRcRd, NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb и NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd.
8. Соединения по п.7, в которых, по меньшей мере, одна из групп R2, R3, R5, R6 выбрана из группы, включающей CH=CH-C(O)NHOH, NHC(O)-СН=СН-С(O)ОН и NHC(O)-СН=СН-С(O)NHOH.
9. Соединения по п.8, в которых R1 представляет собой SO2Ra, a Ra, представляет собой арил или гетероарил.
10. Соединения по п.9, в которых Ra представляет собой фенил, необязательно замещенный галогенидной, гидроксильной, алкоксильной, амино, циано или нитрогруппой.
11. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой SO2Ra, a Ra представляет собой арил или гетероарил.
12. Соединения по п.11, в которых Ra представляет собой фенил, необязательно замещенный галогенидной, гидроксильной, алкоксильной, амино, циано или нитрогруппой.
13. Соединения по п.1, которые выбраны из группы, включающей гидроксиамид 1-бензолсульфонил-1Н-индол-5-карбоновой кислоты, гидроксиамид 1-бензил-1Н-индол-5-карбоновой кислоты, 3-(1-бензолсульфонил-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, N-гидрокси-3-(1-(4-метоксибензолсульфонил)-1Н-индол-5-ил)-акриламид, 3-(1-(4-фторбензолсульфонил)-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, N-гидрокси-3-(1-(4-нитробензолсульфонил)-1Н-индол-5-ил)-акриламид, 3-(1-(4-амино-бензолсульфонил)-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, 3-(1-(3,4-диметоксибензолсульфонил)-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, 3-(1-бензил-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, 3-(1-бензоил-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, N-гидрокси-3-(1-фенил-1Н-индол-5-ил)-акриламид, 3-(1-бензолсульфонил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, N-гидрокси-3-(1-(4-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-акриламид, 3-(1-(4-фторбензолсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, N-гидрокси-3-(1-(4-нитробензолсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-акриламид, 3-(1-(4-аминобензолсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, 3-[1-(3,4-диметоксибензолсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]-N-гидрокси-акриламид, гидроксиамид 1-бензолсульфонил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-карбоновой кислоты, 3-(1-бензолсульфонил-1Н-индол-3-ил)-N-гидрокси-акриламид, 3-(1-бензолсульфонил-1Н-индол-6-ил)-N-гидрокси-акриламид, 3-(1-бензолсульфонил-1Н-индол-4-ил)-N-гидрокси-акриламид, 3-(1-бензолсульфонил-1Н-индол-7-ил)-N-гидрокси-акриламид, N-гидрокси-3-(1Н-индол-4-ил)-акриламид, 3-(3-бензолсульфонил-1Н-индол-6-ил)-N-гидрокси-акриламид, 3-(3-бензолсульфонил-1H-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид, 3-(3-бензолсульфонил-1Н-индол-7-ил)-N-гидрокси-акриламид, (1-бензолсульфонил-1Н-индол-5-ил)-амид N-гидроксиамид бут-2-ендиовой кислоты, N-гидрокси-3-(1-(4-метоксибензолсульфонил)-1Н-индол-7-ил)-акриламид и 3-(1-бензолсульфонил-1Н-индол-5-ил)-акриловую кислоту.
14. Соединения по п.13, которые выбраны из группы, включающей 3-(1-бензолсульфонил-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид и 3-(1-бензолсульфонил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-N-гидрокси-акриламид.
15. Способ лечения рака, включающий введение больному, нуждающемуся в лечении, эффективного количества соединения по п.1.
16. Способ лечения рака, включающий введение больному, нуждающемуся в лечении, эффективного количества соединения по п.2.
17. Способ лечения рака, включающий введение больному, нуждающемуся в лечении, эффективного количества соединения по п.11.
18. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
19. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель.
20. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.11 и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2012141499/04A 2010-03-29 2011-03-29 Индолил или индолинилгидроксаматные соединения, их содержащая фармацевтическая композиция (варианты) и способ лечения рака (варианты) с их помощью RU2584682C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US31871510P 2010-03-29 2010-03-29
US61/318,715 2010-03-29
PCT/US2011/030263 WO2011126821A2 (en) 2010-03-29 2011-03-29 Indolyl or indolinyl hydroxamate compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012141499A true RU2012141499A (ru) 2014-05-10
RU2584682C2 RU2584682C2 (ru) 2016-05-20

Family

ID=44710365

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012141499/04A RU2584682C2 (ru) 2010-03-29 2011-03-29 Индолил или индолинилгидроксаматные соединения, их содержащая фармацевтическая композиция (варианты) и способ лечения рака (варианты) с их помощью

Country Status (19)

Country Link
US (2) US8846748B2 (ru)
EP (1) EP2552887B1 (ru)
JP (1) JP5868386B2 (ru)
KR (1) KR101854610B1 (ru)
CN (1) CN102947268B (ru)
AU (1) AU2011238628B2 (ru)
BR (1) BR112012024822B8 (ru)
CA (1) CA2795085C (ru)
CO (1) CO6630142A2 (ru)
ES (1) ES2707234T3 (ru)
IL (1) IL222170A (ru)
MX (1) MX336994B (ru)
MY (1) MY172081A (ru)
NZ (1) NZ602696A (ru)
PL (1) PL2552887T3 (ru)
RU (1) RU2584682C2 (ru)
SG (1) SG184294A1 (ru)
TW (1) TWI429628B (ru)
WO (1) WO2011126821A2 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20140091522A (ko) * 2011-09-15 2014-07-21 타이페이 메디컬 유니이버시티 심부전증 또는 신경 손상을 치료하기 위한 인돌릴 및 인돌리닐 하이드록사메이트의 용도
EP2844259A4 (en) 2012-04-30 2015-11-11 Anderson Gaweco MMR MODULATORS AND USES THEREOF
JOP20130213B1 (ar) 2012-07-17 2021-08-17 Takeda Pharmaceuticals Co معارضات لمستقبلht3-5
CA2931345A1 (en) * 2013-11-24 2015-05-28 Taipei Medical University Use of indolyl and idolinyl hydroxamates for treating neurodegenerative disorders or cognitive deficits
CN107001354B (zh) * 2014-04-11 2021-06-22 台北医学大学 组蛋白去乙酰酶抑制剂
US20150368195A1 (en) * 2014-06-20 2015-12-24 Taipei Medical University Indoline compounds for treatment and/or prevention of inflammation diseases
CN106795172B (zh) 2014-09-29 2020-07-28 武田药品工业株式会社 1-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)-n-((1r,5s,7s)-9-甲基-3-氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬-7-基)-1h-吲哚-3-甲酰胺的晶型
PE20171517A1 (es) 2015-03-13 2017-10-20 Forma Therapeutics Inc Compuestos y composiciones de alfa-cinamida como inhibidores de hdac 8
CN105085368B (zh) * 2015-04-23 2017-10-20 华侨大学 一种海参生物碱及其制备方法和应用
US10273246B2 (en) * 2015-05-18 2019-04-30 University Of Utah Research Foundation Methods and compositions of substituted 5H-[1,2,5] oxadiazolo [3′,4′:5,6] pyrazino[2,3-B] indole analogs as inhibitors of β-catenin/T-cell factor protein-protein interactions
CN108368043B (zh) 2015-10-27 2022-11-29 台北医学大学 用于治疗及/或预防纤维化疾病的吲哚啉衍生物
CN105348169B (zh) * 2015-11-16 2018-03-30 青岛大学 一种组蛋白去乙酰酶抑制剂(e)‑3‑(2‑(1‑(4‑氯苯甲酰基)‑5‑甲氧基‑2‑甲基‑1氢‑吲哚‑3‑基)乙酰氨基)‑n‑羟基丁‑2‑烯酰胺及其制备方法和应用
US20190016680A1 (en) 2016-01-14 2019-01-17 Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc. Mast-cell modulators and uses thereof
US11492341B2 (en) 2018-11-16 2022-11-08 Nimbus Artemis, Inc. ACLY inhibitors and uses thereof
CN111610260A (zh) * 2020-04-30 2020-09-01 广州汇标检测技术中心 一种兽药喹烯酮中乙酰甲喹的检测方法
CN112321479B (zh) * 2020-11-04 2022-02-08 吉林大学 一种桑寄生中具有抑菌活性的吲哚-4-甲醛化合物、制备方法及其应用

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0578315A (ja) * 1991-03-11 1993-03-30 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd インドール誘導体
DE69212058T2 (de) * 1991-03-11 1997-01-09 Kyowa Hakko Kogyo Kk Indol-Derivate
JP3272727B2 (ja) * 1993-11-17 2002-04-08 協和醗酵工業株式会社 プロペノン誘導体
WO1996013485A1 (en) * 1994-10-27 1996-05-09 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Pyridopyrimidones, quinolines and fused n-heretocycles as bradykinin antagonists
CA2423868C (en) * 2000-09-29 2011-06-07 Prolifix Limited Carbamic acid compounds comprising an amide linkage as hdac inhibitors
US20020103192A1 (en) * 2000-10-26 2002-08-01 Curtin Michael L. Inhibitors of histone deacetylase
SK12012003A3 (en) * 2001-03-29 2004-10-05 Bristol Myers Squibb Co Cyclopropylindole derivatives as selective serotonin reuptake inhibitors
CA2448160A1 (en) * 2001-05-25 2002-12-05 Queen's University At Kingston Heterocyclic beta-amino acids and their use as anti-epileptogenic agents
EP1526159B1 (en) * 2002-07-29 2010-06-16 Mitsubishi Paper Mills Limited Organic dye, photoelectric transducing material, semiconductor electrode, and photoelectric transducing device
EP1735319B1 (en) * 2004-03-26 2017-05-03 MethylGene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
JP2006169189A (ja) 2004-12-17 2006-06-29 Rengo Co Ltd チョークブルード病抑止剤
WO2006101456A1 (en) * 2005-03-21 2006-09-28 S*Bio Pte Ltd Bicyclic heterocycles hydroxamate compounds useful as histone deacetylase (hdac) inhibitors
TW200718691A (en) * 2005-06-10 2007-05-16 Sigma Tau Ind Farmaceuti Cinnamic and phenylpropiolic acid derivatives useful as anti-tumour agents
TW200716545A (en) * 2005-06-10 2007-05-01 Sigma Tau Ind Farmaceuti Indole derivatives having anti-tumor activity
CA2615105A1 (en) 2005-07-14 2007-01-25 Takeda San Diego, Inc. Histone deacetylase inhibitors
US20080234349A1 (en) 2005-09-07 2008-09-25 Jack Lin PPAR active compounds
CA2644809A1 (en) 2006-03-02 2007-09-07 Astellas Pharma Inc. 17 .beta. hsd type 5 inhibitor
WO2007109178A2 (en) * 2006-03-16 2007-09-27 Pharmacyclics, Inc. Indole derivatives as inhibitors of histone deacetylase
US7820711B2 (en) * 2006-11-14 2010-10-26 Pharmacyclics Inc. Uses of selective inhibitors of HDAC8 for treatment of T-cell proliferative disorders
WO2008066151A1 (en) * 2006-11-30 2008-06-05 Tokyo Institute Of Technology Novel curcumin derivative
EP2118060B1 (en) 2007-02-06 2010-10-06 Novartis AG 1-benzenesulfonyl-1h-indole derivatives as inhibitors of ccr9 activity
RU2009139931A (ru) * 2007-03-29 2011-05-10 Асубио Фарма Ко., Лтд. (Jp) Производные индола, обладающие ингибирующей активностью в отношении сpla2, и способы их получения
FR2928924B1 (fr) 2008-03-21 2010-04-23 Sanofi Aventis Derives polysubstitues de 6-heteroaryle-imidazo°1,2-a! pyridines, leur preparation et leur application en therapeutique
CA2721218C (en) * 2008-04-15 2015-03-24 Pharmacyclics, Inc. Selective inhibitors of histone deacetylase

Also Published As

Publication number Publication date
SG184294A1 (en) 2012-11-29
BR112012024822B8 (pt) 2021-10-05
IL222170A0 (en) 2012-12-02
EP2552887B1 (en) 2018-10-24
CA2795085A1 (en) 2011-10-13
WO2011126821A2 (en) 2011-10-13
MY172081A (en) 2019-11-13
KR20130079372A (ko) 2013-07-10
WO2011126821A3 (en) 2012-04-19
MX336994B (es) 2016-02-09
PL2552887T3 (pl) 2019-05-31
US20140364477A1 (en) 2014-12-11
CN102947268A (zh) 2013-02-27
TWI429628B (zh) 2014-03-11
US9598364B2 (en) 2017-03-21
EP2552887A2 (en) 2013-02-06
IL222170A (en) 2015-05-31
ES2707234T3 (es) 2019-04-03
KR101854610B1 (ko) 2018-05-04
JP2013523747A (ja) 2013-06-17
JP5868386B2 (ja) 2016-02-24
EP2552887A4 (en) 2013-09-04
MX2012011337A (es) 2013-02-26
BR112012024822A2 (pt) 2017-08-08
US20110245315A1 (en) 2011-10-06
BR112012024822B1 (pt) 2021-09-08
AU2011238628B2 (en) 2016-10-27
CO6630142A2 (es) 2013-03-01
CA2795085C (en) 2019-06-11
TW201206883A (en) 2012-02-16
NZ602696A (en) 2015-03-27
AU2011238628A1 (en) 2012-11-01
CN102947268B (zh) 2017-02-15
RU2584682C2 (ru) 2016-05-20
US8846748B2 (en) 2014-09-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012141499A (ru) Индолил или индолинил гидроксаматные соединения, их содержащая фармацевтическая композиция (варианты) и способ лечения рака (варианты) с их помощью
JP2011524422A5 (ru)
RU2020131276A (ru) Терапевтические соединения и композиции
JPWO2020094104A5 (ru)
JP2014500870A5 (ru)
JP2012515776A5 (ru)
EA200970171A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
RU2013140169A (ru) Противоопухолевое терапевтическое средство
AR064027A1 (es) Proceso quimico para preparar rosuvastatina y su sal de sodio y/o calcio
AR080878A1 (es) Derivados heterociclicos de ariletinilo, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de la esquizofrenia y trastornos cognitivos.
JP2015510886A5 (ru)
RU2014115847A (ru) Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
RU2020108470A (ru) Аддитивная композиция для культуральной среды, аддитивное соединение для культуральной среды и способ культивирования клеток или тканей с использованием этой композиции и соединения
EA201070451A1 (ru) Амидные соединения
RU2019142795A (ru) Производное n-(азаарил)циклолактам-1-карбоксамида, метод его получения и его применение
RU2009125439A (ru) Комбинация ингибитора гда и антиметаболита
PE20091425A1 (es) Derivados de aminotiazol
MXPA06003250A (es) Oximas de benzofurano substituidas.
RU2007143509A (ru) Производные ацетилена
JP2018507273A5 (ru)
RU2012135396A (ru) Способы лечения рака с применением ингибитора аутофагии на основе тиоксантона
RU2012142222A (ru) Пространственно-затрудненные амины
JP2012519703A5 (ru)
RU2012106657A (ru) Изоформы избирательного ингибитора фосфолипазы d
CA2559333A1 (en) Analogs exhibiting inhibition of cell proliferation, methods of making, and uses thereof