RU2012114771A - Фармацевтическая комбинация для лечения опухоли - Google Patents
Фармацевтическая комбинация для лечения опухоли Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012114771A RU2012114771A RU2012114771/15A RU2012114771A RU2012114771A RU 2012114771 A RU2012114771 A RU 2012114771A RU 2012114771/15 A RU2012114771/15 A RU 2012114771/15A RU 2012114771 A RU2012114771 A RU 2012114771A RU 2012114771 A RU2012114771 A RU 2012114771A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydroxy
- alkyl
- hydrogen
- substituted
- oxo
- Prior art date
Links
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 title claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 28
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 28
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 22
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 22
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 20
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 17
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims abstract 16
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 15
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 15
- 150000001338 aliphatic hydrocarbons Chemical class 0.000 claims abstract 14
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 10
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 9
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical group N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims abstract 6
- BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N platinum Chemical compound [Pt] BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims abstract 5
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims abstract 5
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims abstract 5
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims abstract 5
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 4
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims abstract 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 4
- 108091030071 RNAI Proteins 0.000 claims abstract 3
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 claims abstract 3
- 150000003797 alkaloid derivatives Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 229940100198 alkylating agent Drugs 0.000 claims abstract 3
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims abstract 3
- 230000000340 anti-metabolite Effects 0.000 claims abstract 3
- 230000000692 anti-sense effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 229940100197 antimetabolite Drugs 0.000 claims abstract 3
- 239000002256 antimetabolite Substances 0.000 claims abstract 3
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 3
- 230000009368 gene silencing by RNA Effects 0.000 claims abstract 3
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims abstract 3
- 229910052697 platinum Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005844 heterocyclyloxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 5
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 4
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims 3
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 2
- MNWFXJYAOYHMED-UHFFFAOYSA-N heptanoic acid Chemical compound CCCCCCC(O)=O MNWFXJYAOYHMED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 2
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 claims 2
- -1 1,1-difluoropentyl Chemical group 0.000 claims 1
- AWQSAIIDOMEEOD-UHFFFAOYSA-N 5,5-Dimethyl-4-(3-oxobutyl)dihydro-2(3H)-furanone Chemical compound CC(=O)CCC1CC(=O)OC1(C)C AWQSAIIDOMEEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SDDSJMXGJNWMJY-BRHAQHMBSA-N 7-[(2r,4ar,5r,7ar)-2-[(3s)-1,1-difluoro-3-methylpentyl]-2-hydroxy-6-oxo-3,4,4a,5,7,7a-hexahydrocyclopenta[b]pyran-5-yl]heptanoic acid Chemical compound O1[C@](C(F)(F)C[C@@H](C)CC)(O)CC[C@@H]2[C@@H](CCCCCCC(O)=O)C(=O)C[C@H]21 SDDSJMXGJNWMJY-BRHAQHMBSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical group [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010028116 Mucosal inflammation Diseases 0.000 claims 1
- DQLATGHUWYMOKM-UHFFFAOYSA-L cisplatin Chemical compound N[Pt](N)(Cl)Cl DQLATGHUWYMOKM-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229960004316 cisplatin Drugs 0.000 claims 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 claims 1
- 208000003265 stomatitis Diseases 0.000 claims 1
- WFWLQNSHRPWKFK-ZCFIWIBFSA-N tegafur Chemical compound O=C1NC(=O)C(F)=CN1[C@@H]1OCCC1 WFWLQNSHRPWKFK-ZCFIWIBFSA-N 0.000 claims 1
- 229960001674 tegafur Drugs 0.000 claims 1
- 239000010802 sludge Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
- A61K31/558—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having heterocyclic rings containing oxygen as the only ring hetero atom, e.g. thromboxanes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
- A61K31/5575—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7088—Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
- A61K31/713—Double-stranded nucleic acids or oligonucleotides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2121/00—Preparations for use in therapy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая комбинация, включающая(a) фармацевтически эффективное количество противоопухолевого средства, выбранного из группы, состоящей из алкилирующего агента, антиметаболита, антибиотика, растительного алкалоида, молекулярнонаправленного лекарственного средства, гормона, платинового комплекса, антисмыслового фактора, антитела и РНКи, и(b) фармацевтически эффективное количество производного жирной кислоты, представленного формулой (I),где L, М и N представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, гидрокси(низший)алкил, низший алканоилокси или оксо, при этом по меньшей мере один из L и М представляет собой группу, отличную от водорода, и пятичленный цикл может иметь по меньшей мере одну двойную связь;А представляет собой -CHили CHOH, -COCHOH, -COOH или соответствующее функциональное производное;В представляет собой простую связь, -CHCH-, -CH=CH-, -C≡C-, -CH-CH-CH-, -CH=CH-CH-, -CH-CH=CH-, -C≡C-CHили -CH-C≡С-;Z представляет собой,,или простую связь,при этом Rи Rпредставляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси или гидрокси(низший)алкил, при этом Rи Rне являются гидрокси и низшим алкокси одновременно;Rпредставляет собой двухвалентный остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, который является незамещенным или замещен галогеном, алкилом, гидрокси, оксо, арильной или гетероциклической группой, и по меньшей мере один атом углерода в алифатическом углеводороде необязательно замещен кислородом, азотом или серой; иRa представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, который является незамещенным или замещ�
Claims (25)
1. Фармацевтическая комбинация, включающая
(a) фармацевтически эффективное количество противоопухолевого средства, выбранного из группы, состоящей из алкилирующего агента, антиметаболита, антибиотика, растительного алкалоида, молекулярнонаправленного лекарственного средства, гормона, платинового комплекса, антисмыслового фактора, антитела и РНКи, и
(b) фармацевтически эффективное количество производного жирной кислоты, представленного формулой (I)
где L, М и N представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, гидрокси(низший)алкил, низший алканоилокси или оксо, при этом по меньшей мере один из L и М представляет собой группу, отличную от водорода, и пятичленный цикл может иметь по меньшей мере одну двойную связь;
А представляет собой -CH3 или CH2OH, -COCH2OH, -COOH или соответствующее функциональное производное;
В представляет собой простую связь, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C≡C-, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, -C≡C-CH2 или -CH2-C≡С-;
Z представляет собой
при этом R4 и R5 представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси или гидрокси(низший)алкил, при этом R4 и R5 не являются гидрокси и низшим алкокси одновременно;
R1 представляет собой двухвалентный остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, который является незамещенным или замещен галогеном, алкилом, гидрокси, оксо, арильной или гетероциклической группой, и по меньшей мере один атом углерода в алифатическом углеводороде необязательно замещен кислородом, азотом или серой; и
Ra представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, который является незамещенным или замещен галогеном, оксо, гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси, низшим алканоилокси, цикло(низшим)алкилом, цикло(низшим)алкилокси, арилом, арилокси, гетероциклической группой или гетероциклилоксигруппой; низший алкокси; низший алканоилокси; цикло(низший)алкил; цикло(низший)алкилокси; арил; арилокси; гетероциклическую группу; гетероциклилоксигруппу.
2. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой Ra является моно- или дигалогензамещенным.
3. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой Z представляет собой С=O.
4. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой В представляет собой -CH2CH2-, и Ra является моно- или дигалогензамещенным.
5. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой В представляет собой -CH2CH2-, и Z представляет собой С=O.
6. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой В представляет собой -CH2CH2-, Z представляет собой С=O, и Ra является моно- или дигалогензамещенным.
7. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой В представляет собой -CH2CH2-, и Ra является моно- или дифторзамещенным.
8. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой Z представляет собой С=O, и Ra является моно- или дифторзамещенным.
9. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой В представляет собой -CH2CH2-, Z представляет собой С=O, и Ra является моно- или дифторзамещенным.
10. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой L представляет собой оксо, М представляет собой водород или гидрокси, N представляет собой водород, В представляет собой -CH2CH2-, и Ra является моно- или дигалогензамещенным.
11. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой L представляет собой оксо, М представляет собой водород или гидрокси, N представляет собой водород, Z представляет собой С=O, и Ra является моно- или дигалогензамещенным.
12. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой L представляет собой оксо, М представляет собой водород или гидрокси, N представляет собой водород, В представляет собой -CH2CH2-, Z представляет собой С=O, и Ra является моно- или дигалогензамещенным.
13. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой L представляет собой оксо, М представляет собой водород или гидрокси, N представляет собой водород, В представляет собой -CH2CH2-, R1 представляет собой двухвалентный остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, и Ra является моно- или дифторзамещенным.
14. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой L представляет собой оксо, М представляет собой водород или гидрокси, N представляет собой водород, В представляет собой -CH2CH2-, Z представляет собой С=O, R1 представляет собой двухвалентный остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, и Ra является моно- или дифторзамещенным.
15. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой производное указанной жирной кислоты представляет собой (-)-7-[(2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-дифторпентил)-2-гидрокси-6-оксооктагидроциклопента[b]пиран-5-ил]гептановую кислоту, (-)-7-{(2R,4aR,5R,7aR)-2-[(3S)-1,1-дифтор-3-метилпентил]-2-гидрокси-6-оксооктагидроциклопента[b]пиран-5-ил}гептановую кислоту или (-)-7-[(1R,2R)-2-(4,4-дифтор-3-оксооктил)-5-оксоциклопентил]гептановую кислоту или функциональное производное любой из них.
16. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой указанное противоопухолевое средство представляет собой 5-FU или тегафур.
17. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой указанное противоопухолевое средство представляет собой цисплатин.
18. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой компоненты комбинации вводят одновременно, раздельно или последовательно.
19. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.1-18 для лечения опухоли.
20. Коммерческая упаковка, включающая комбинацию по любому из пп.1-19 вместе с инструкциями по одновременному, раздельному или последовательному применению при лечении опухоли.
21. Фармацевтическая композиция для лечения у млекопитающего повреждения, вызванного противоопухолевым средством, включающая
фармацевтически эффективное количество производного жирной кислоты, представленного формулой (I)
где L, М и N представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, гидрокси(низший)алкил, низший алканоилокси или оксо, при этом по меньшей мере один из L и М представляет собой группу, отличную от водорода, и пятичленный цикл может иметь по меньшей мере одну двойную связь;
А представляет собой -CH3 или CH2OH, -COCH2OH, -COOH или соответствующее функциональное производное;
В представляет собой простую связь, -CH2CH2-, -СН=СН-, -С≡С-, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, -C≡C-CH; или -CH2-C≡С-;
Z представляет собой
при этом R4 и R5 представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси или гидрокси(низший)алкил, при этом R4 и R5 не являются гидрокси и низшим алкокси одновременно;
R1 представляет собой двухвалентный остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, который является незамещенным или замещен галогеном, алкилом, гидрокси, оксо, арильной или гетероциклической группой, и по меньшей мере один атом углерода в алифатическом углеводороде необязательно замещен кислородом, азотом или серой; и
Ra представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, который является незамещенным или замещен галогеном, оксо, гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси, низшим алканоилокси, цикло(низшим)алкилом, цикло(низшим)алкилокси, арилом, арилокси, гетероциклической группой или гетероциклилоксигруппой; низший алкокси; низший алканоилокси; цикло(низший)алкил; цикло(низший)алкилокси, арил; арилокси; гетероциклическую группу; гетероциклилоксигруппу;
при этом субъект получает противоопухолевое средство, которое выбирают из группы, состоящей из алкилирующего агента, антиметаболита, антибиотика, растительного алкалоида, молекулярнонаправленного лекарственного средства, гормона, платинового комплекса, антисмыслового фактора, антитела и РНКи.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, в которой повреждение представляет собой гастроинтестинальное повреждение.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, в которой гастроинтестинальным повреждением является воспаление слизистой оболочки.
24. Фармацевтическая композиция по п.23, в которой воспаление слизистой оболочки представляет собой стоматит.
25. Фармацевтическая композиция для лечения у млекопитающего воспаления слизистой оболочки, включающая
фармацевтически эффективное количество производного жирной кислоты, представленного формулой (I)
где L, М и N представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, гидрокси(низший)алкил, низший алканоилокси или оксо, при этом по меньшей мере один из L и М представляет собой группу, отличную от водорода, и пятичленный цикл может иметь по меньшей мере одну двойную связь;
А представляет собой -CH3 или CH2OH, -COCH2OH, -COOH или соответствующее функциональное производное;
В представляет собой простую связь, -CH2CH2-, -CH=CH-, -С≡С-, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, -C≡С-CH2 или -CH2-C≡C-;
Z представляет собой
при этом R4 и R5 представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси или гидрокси(низший)алкил, при этом R4 и R5 не являются гидрокси и низшим алкокси одновременно;
R1 представляет собой двухвалентный остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, который является незамещенным или замещен галогеном, алкилом, гидрокси, оксо, арильной или гетероциклической группой, и по меньшей мере один атом углерода в алифатическом углеводороде необязательно замещен кислородом, азотом или серой; и
Ra представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного низшего или среднего алифатического углеводорода, который является незамещенным или замещен галогеном, оксо, гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси, низшим алканоилокси, цикло(низшим)алкилом, цикло(низшим)алкилокси, арилом, арилокси, гетероциклической группой или гетероциклилоксигруппой; низший алкокси; низший алканоилокси; цикло(низший)алкил; цикло(низший)алкилокси; арил; арилокси; гетероциклическую группу; гетероциклилоксигруппу.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US24301909P | 2009-09-16 | 2009-09-16 | |
| US61/243,019 | 2009-09-16 | ||
| PCT/JP2010/066619 WO2011034210A1 (en) | 2009-09-16 | 2010-09-16 | Pharmaceutical combination for treating tumor |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016103415A Division RU2016103415A (ru) | 2009-09-16 | 2010-09-16 | Фармацевтическая комбинация для лечения опухоли |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012114771A true RU2012114771A (ru) | 2013-10-27 |
| RU2577700C2 RU2577700C2 (ru) | 2016-03-20 |
Family
ID=43730802
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012114771/15A RU2577700C2 (ru) | 2009-09-16 | 2010-09-16 | Фармацевтическая комбинация для лечения опухоли |
| RU2016103415A RU2016103415A (ru) | 2009-09-16 | 2010-09-16 | Фармацевтическая комбинация для лечения опухоли |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016103415A RU2016103415A (ru) | 2009-09-16 | 2010-09-16 | Фармацевтическая комбинация для лечения опухоли |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US9084815B2 (ru) |
| EP (1) | EP2477632A4 (ru) |
| JP (2) | JP5891168B2 (ru) |
| KR (1) | KR101760963B1 (ru) |
| CN (2) | CN102481302A (ru) |
| AR (1) | AR078182A1 (ru) |
| AU (1) | AU2010296307B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012005896A2 (ru) |
| CA (1) | CA2772314A1 (ru) |
| IL (1) | IL218392A (ru) |
| MX (1) | MX2012003188A (ru) |
| NZ (1) | NZ598618A (ru) |
| RU (2) | RU2577700C2 (ru) |
| SG (2) | SG179153A1 (ru) |
| TW (1) | TWI535436B (ru) |
| WO (1) | WO2011034210A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201201894B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2014159679A1 (en) | 2013-03-12 | 2014-10-02 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health & Human Services | Methods for using lubiprostone to absorb fluid from the subretinal space |
| US20150099802A1 (en) * | 2013-10-03 | 2015-04-09 | Sucampo Ag | Selective tumor treatment |
| JP7176146B1 (ja) | 2022-06-15 | 2022-11-21 | 山崎 明美 | 水路用流向計 |
Family Cites Families (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5166174A (en) * | 1987-01-28 | 1992-11-24 | K.K. Ueno Seiyaku Oyo Kenkyujo | Prostaglandins E and anti-ulcers containing same |
| CA1322749C (en) * | 1987-01-28 | 1993-10-05 | Ryuzo Ueno | Prostaglandins of the d series, and tranquilizers and soporifics containing the same |
| US5221763A (en) * | 1987-04-30 | 1993-06-22 | R-Tech Ueno, Ltd. | Prostaglandins of the F series |
| TW224942B (ru) * | 1990-04-04 | 1994-06-11 | Adka Ueno Kk | |
| ATE148344T1 (de) | 1990-04-27 | 1997-02-15 | R Tech Ueno Ltd | Verwendung von 15-dehydroxy-16-oxoprostaglandin bei der behandlung von allergischen erkrankungen |
| US5302617A (en) * | 1990-04-27 | 1994-04-12 | Kabushikikaisha Ueno Seiyaku Oyo Kenkyuio | Biochemical treatment with 15-dehydroxy-16-oxoprostaglandin compounds |
| US5578643A (en) | 1992-05-20 | 1996-11-26 | Loyola University Of Chicago | Protective prostaglandins for use in conjunction with chemotherapeutic agents |
| US5438075A (en) * | 1993-03-30 | 1995-08-01 | Skubitz; Keith M. | Oral glutamine to reduce stomatitis |
| RU2071780C1 (ru) * | 1993-10-11 | 1997-01-20 | Научно-производственное предприятие "Фармэк" | Способ лечения медикаментозных эзофаго-гингиво-стоматитов |
| JPH0770054A (ja) | 1993-08-30 | 1995-03-14 | R Tec Ueno:Kk | 生化学的拮抗および疾患処置剤 |
| CA2150287C (en) * | 1994-06-03 | 2004-08-10 | Ryuji Ueno | Agent for treating hepato-biliary diseases |
| EP0857718B1 (en) * | 1996-06-10 | 2002-08-14 | Sucampo AG | Endothelin antagonist |
| AR030275A1 (es) | 2000-03-24 | 2003-08-20 | Sucampo Pharmaceuticals Inc | Composicion que inhibe la apoptosis y uso de un compuesto 15-ceto-prostaglandina- para producirla |
| US6414016B1 (en) * | 2000-09-05 | 2002-07-02 | Sucampo, A.G. | Anti-constipation composition |
| TWI302100B (en) * | 2001-05-02 | 2008-10-21 | Sucampo Ag | Composition for treating drug-induced constipation |
| US8337891B2 (en) * | 2003-07-03 | 2012-12-25 | Sucampo Ag | Enteric coated composition comprising prostaglandin analogs as chloride channel opener |
| EP2332545A1 (en) | 2005-01-27 | 2011-06-15 | Sucampo AG | Composition for treating central nervous system disorders |
| US20060281818A1 (en) * | 2005-03-21 | 2006-12-14 | Sucampo Ag, North Carolina State University | Method for treating mucosal disorders |
| CN101180096B (zh) * | 2005-03-21 | 2015-04-22 | 苏坎波公司 | 用于治疗粘膜疾病的方法和组合物 |
| US20090012165A1 (en) * | 2007-07-03 | 2009-01-08 | Sucampo Ag | Pharmaceutical combination of nsaid and prostaglandin compound |
-
2010
- 2010-09-15 US US12/882,794 patent/US9084815B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-09-16 SG SG2012018321A patent/SG179153A1/en unknown
- 2010-09-16 AU AU2010296307A patent/AU2010296307B2/en not_active Ceased
- 2010-09-16 CN CN2010800410970A patent/CN102481302A/zh active Pending
- 2010-09-16 RU RU2012114771/15A patent/RU2577700C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-09-16 EP EP10817322.0A patent/EP2477632A4/en not_active Withdrawn
- 2010-09-16 CN CN201611061998.1A patent/CN107050458A/zh active Pending
- 2010-09-16 AR ARP100103379A patent/AR078182A1/es unknown
- 2010-09-16 MX MX2012003188A patent/MX2012003188A/es active IP Right Grant
- 2010-09-16 SG SG10201405467PA patent/SG10201405467PA/en unknown
- 2010-09-16 TW TW099131408A patent/TWI535436B/zh not_active IP Right Cessation
- 2010-09-16 RU RU2016103415A patent/RU2016103415A/ru not_active Application Discontinuation
- 2010-09-16 NZ NZ598618A patent/NZ598618A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-09-16 BR BR112012005896A patent/BR112012005896A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-09-16 JP JP2012514010A patent/JP5891168B2/ja active Active
- 2010-09-16 WO PCT/JP2010/066619 patent/WO2011034210A1/en active Application Filing
- 2010-09-16 KR KR1020127009499A patent/KR101760963B1/ko active IP Right Grant
- 2010-09-16 CA CA2772314A patent/CA2772314A1/en not_active Abandoned
-
2012
- 2012-02-29 IL IL218392A patent/IL218392A/en not_active IP Right Cessation
- 2012-03-14 ZA ZA2012/01894A patent/ZA201201894B/en unknown
-
2015
- 2015-06-15 US US14/739,242 patent/US20150272961A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-01-07 JP JP2016002010A patent/JP2016056191A/ja active Pending
- 2016-12-07 US US15/371,413 patent/US20170079986A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN107050458A (zh) | 2017-08-18 |
| NZ598618A (en) | 2014-10-31 |
| KR101760963B1 (ko) | 2017-07-24 |
| IL218392A0 (en) | 2012-04-30 |
| CA2772314A1 (en) | 2011-03-24 |
| WO2011034210A1 (en) | 2011-03-24 |
| ZA201201894B (en) | 2012-11-28 |
| AU2010296307A1 (en) | 2012-04-05 |
| JP2016056191A (ja) | 2016-04-21 |
| TWI535436B (zh) | 2016-06-01 |
| US20150272961A1 (en) | 2015-10-01 |
| RU2016103415A (ru) | 2018-11-22 |
| TW201116277A (en) | 2011-05-16 |
| BR112012005896A2 (pt) | 2016-03-15 |
| US20170079986A1 (en) | 2017-03-23 |
| EP2477632A4 (en) | 2013-06-12 |
| RU2577700C2 (ru) | 2016-03-20 |
| IL218392A (en) | 2016-05-31 |
| SG179153A1 (en) | 2012-04-27 |
| JP2013504520A (ja) | 2013-02-07 |
| MX2012003188A (es) | 2012-04-30 |
| CN102481302A (zh) | 2012-05-30 |
| US20110064748A1 (en) | 2011-03-17 |
| KR20120081139A (ko) | 2012-07-18 |
| AR078182A1 (es) | 2011-10-19 |
| US9084815B2 (en) | 2015-07-21 |
| AU2010296307B2 (en) | 2016-02-11 |
| EP2477632A1 (en) | 2012-07-25 |
| JP5891168B2 (ja) | 2016-03-22 |
| SG10201405467PA (en) | 2014-10-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012118974A (ru) | Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек | |
| RU2004139090A (ru) | Способы применения соединений, подобных артемизинину, для профилактики или задержки возникновения злокачественных опухолей | |
| EA200970928A1 (ru) | Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизин-фактора и способы их применения | |
| RU2014112108A (ru) | Составы с производными децитабина | |
| RU2010138603A (ru) | Композиция для модуляции роста стволовых клеток простагландинами | |
| JP2008528440A5 (ru) | ||
| RU2014150860A (ru) | Режим дозирования pi-3 киназы | |
| MX2014009640A (es) | Metodos de tratamientos de fibrosis. | |
| RU2012114771A (ru) | Фармацевтическая комбинация для лечения опухоли | |
| JP2019513812A5 (ru) | ||
| RU2009128970A (ru) | Производные изосорбидмононитрата для лечения кишечных заболеваний | |
| RU2013151166A (ru) | Способ модуляции активности цитокинов | |
| JP2014511825A5 (ru) | ||
| RU2010129038A (ru) | Соединения, предназначенные для лечения рака | |
| CN109152750B (zh) | 用于增殖性疾病的组合疗法 | |
| JP2013504520A5 (ru) | ||
| RU2010121882A (ru) | Новая композиция для лечения побочных эффектов противораковой терапии | |
| RU2014108423A (ru) | Способ лечения шизофрении | |
| JP2014527048A5 (ru) | ||
| JP2014237711A5 (ru) | ||
| RU2010120810A (ru) | Гидратированные кристаллические сложные эфиры камптотецина для лечения рака | |
| RU2014105453A (ru) | Предупреждение рецидивов сужения уретры после классического лечения | |
| RU2015156397A (ru) | Комплексы на основе витамина d и их применение в терапии | |
| RU2019101849A (ru) | Композиции и способы лечения синдрома раздраженного кишечника | |
| JP2016528165A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170917 |