RU2010120810A - Гидратированные кристаллические сложные эфиры камптотецина для лечения рака - Google Patents
Гидратированные кристаллические сложные эфиры камптотецина для лечения рака Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010120810A RU2010120810A RU2010120810/04A RU2010120810A RU2010120810A RU 2010120810 A RU2010120810 A RU 2010120810A RU 2010120810/04 A RU2010120810/04 A RU 2010120810/04A RU 2010120810 A RU2010120810 A RU 2010120810A RU 2010120810 A RU2010120810 A RU 2010120810A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cancer
- crystalline
- crystalline camptothecin
- hydrate
- camptothecin hydrate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Кристаллический гидрат камптотецина формулы (I): ! ! в которой n включает число в пределах от 1 до 10, и R1 представляет собой C2-C6алкильную группу. ! 2. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором R1 представляет собой линейную C2-C4алкильную группу. ! 3. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором R1 представляет собой этил. ! 4. Кристаллический гидрат камптотецина по п.3, в котором кристаллический гидрат камптотецина имеет точку плавления от приблизительно 240°C до приблизительно 243°C. ! 5. Кристаллический гидрат камптотецина по п.3, в котором соединение имеет точку плавления приблизительно 242°C. ! 6. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором соединение имеет чистоту от приблизительно 99% до приблизительно 100%. ! 7. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором n включает число в пределах от 1 до 3. ! 8. Способ лечения рака или злокачественной опухоли у пациента, включающий введение композиции, содержащей эффективное количество кристаллического гидрата камптотецина по п.1, в котором указанный рак или злокачественная опухоль восприимчивы к указанной композиции. ! 9. Способ по п.8, в котором R1 представляет собой этил. ! 10. Способ по п.8, в котором указанный рак представляет собой лейкемию, меланому, рак печени, рак молочной железы, рак яичника, рак простаты, рак желудка, рак мочевого пузыря, десмопластическую мелкокруглоклеточную опухоль (DSRCT), рак поджелудочной железы, рак легкого, рак почки, рак толстой кишки или рак центральной нервной системы. ! 11. Способ по п.10, в котором R1 представляет собой этил. ! 12. Способ по п.8, в котором кристаллический гидрат камптотецина вводят внутривенно, внутримышечно или т
Claims (19)
2. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором R1 представляет собой линейную C2-C4алкильную группу.
3. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором R1 представляет собой этил.
4. Кристаллический гидрат камптотецина по п.3, в котором кристаллический гидрат камптотецина имеет точку плавления от приблизительно 240°C до приблизительно 243°C.
5. Кристаллический гидрат камптотецина по п.3, в котором соединение имеет точку плавления приблизительно 242°C.
6. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором соединение имеет чистоту от приблизительно 99% до приблизительно 100%.
7. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором n включает число в пределах от 1 до 3.
8. Способ лечения рака или злокачественной опухоли у пациента, включающий введение композиции, содержащей эффективное количество кристаллического гидрата камптотецина по п.1, в котором указанный рак или злокачественная опухоль восприимчивы к указанной композиции.
9. Способ по п.8, в котором R1 представляет собой этил.
10. Способ по п.8, в котором указанный рак представляет собой лейкемию, меланому, рак печени, рак молочной железы, рак яичника, рак простаты, рак желудка, рак мочевого пузыря, десмопластическую мелкокруглоклеточную опухоль (DSRCT), рак поджелудочной железы, рак легкого, рак почки, рак толстой кишки или рак центральной нервной системы.
11. Способ по п.10, в котором R1 представляет собой этил.
12. Способ по п.8, в котором кристаллический гидрат камптотецина вводят внутривенно, внутримышечно или трансдермально.
13. Способ по п.8, в котором кристаллический гидрат камптотецина вводят перорально.
14. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество кристаллического гидрата камптотецина по п.1 и фармацевтически приемлемого носителя.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой носитель представляет собой липид или липидоподобный эмульгатор.
16. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором указанный кристаллический гидрат камптотецина имеет терапевтический индекс от 2 до 500, как определено при введении указанного кристаллического гидрата камптотецина голым мышам, имеющим опухоль ксенотрансплантата, при использовании дозы 2000 мг/кг в качестве самой высокой допустимой дозы.
17. Кристаллический гидрат камптотецина по п.16, в котором указанный терапевтический индекс представляет собой от 10 до 100.
18. Кристаллический гидрат камптотецина по п.1, в котором кристаллический гидрат камптотецина имеет моноклиническую систему с размерами (от 0,10 до 0,50)·(от 0,01 до 0,10)·(от 0,01 до 0,05) мм3 и объемами от 100 до 5000 Å3.
19. Кристаллический гидрат камптотецина по п.18, в котором указанный кристаллический гидрат камптотецина представляет собой кристаллический гидрат камптотецин-20-пропионата.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US11/923,727 US7572803B2 (en) | 2007-10-25 | 2007-10-25 | Hydrated crystalline esters of camptothecin |
US11/923,727 | 2007-10-25 | ||
PCT/US2008/081047 WO2009055633A1 (en) | 2007-10-25 | 2008-10-24 | Hydrated crystalline esters of camptothecin for the treatment of cancer |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010120810A true RU2010120810A (ru) | 2011-11-27 |
RU2483071C2 RU2483071C2 (ru) | 2013-05-27 |
Family
ID=40229972
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010120810/04A RU2483071C2 (ru) | 2007-10-25 | 2008-10-24 | Гидратированные кристаллические сложные эфиры камптотецина для лечения рака |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7572803B2 (ru) |
EP (1) | EP2205605B1 (ru) |
JP (1) | JP5487111B2 (ru) |
KR (1) | KR20100082358A (ru) |
CN (1) | CN101730701B (ru) |
BR (1) | BRPI0816584A2 (ru) |
CA (1) | CA2703054C (ru) |
ES (1) | ES2396222T3 (ru) |
MX (1) | MX2010004332A (ru) |
RU (1) | RU2483071C2 (ru) |
WO (1) | WO2009055633A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013071053A1 (en) | 2011-11-11 | 2013-05-16 | The Christus Stehlin Foundation For Cancer Research | Rodent therapeutic model humanized for liver and bone marrow |
US9387257B2 (en) * | 2014-01-17 | 2016-07-12 | Academia Sinica | Lung cancer specific peptides for targeted drug delivery and molecular imaging |
US9675609B2 (en) | 2015-11-11 | 2017-06-13 | Cao Pharmaceuticals Inc. | Nano- and micro-sized particles of 20-camptothecin or derivative thereof and pharmaceutical compositions containing same, and treatment of cancers therewith |
TW202128189A (zh) * | 2019-11-20 | 2021-08-01 | 美商威瓦西塔腫瘤公司 | 使用喜樹鹼衍生物之癌症治療 |
Family Cites Families (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5552154A (en) | 1989-11-06 | 1996-09-03 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Method for treating cancer with water-insoluble s-camptothecin of the closed lactone ring form and derivatives thereof |
US6080751A (en) | 1992-01-14 | 2000-06-27 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Method for treating pancreatic cancer in humans with water-insoluble S-camptothecin of the closed lactone ring form and derivatives thereof |
US5527913A (en) | 1993-02-25 | 1996-06-18 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Methods for purifying camptothecin compounds |
US5352789A (en) | 1993-02-25 | 1994-10-04 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Methods for purifying camptothecin compounds |
US6407118B1 (en) | 1996-01-30 | 2002-06-18 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Derivatives of camptothecin and methods of treating cancer using these derivatives |
US6096336A (en) | 1996-01-30 | 2000-08-01 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Liposomal prodrugs comprising derivatives of camptothecin and methods of treating cancer using these prodrugs |
US5731316A (en) | 1996-01-30 | 1998-03-24 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Derivatives of camptothecin and methods of treating cancer using these derivatives |
USRE38408E1 (en) | 1997-08-05 | 2004-01-27 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Methods of preparing and purifying 9-nitro-20-camptothecin |
US5922877A (en) | 1997-08-05 | 1999-07-13 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Methods of preparing and purifying 9-nitro-20-camptothecin |
US6352996B1 (en) | 1999-08-03 | 2002-03-05 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Liposomal prodrugs comprising derivatives of camptothecin and methods of treating cancer using these prodrugs |
US6228855B1 (en) | 1999-08-03 | 2001-05-08 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Aromatic esters of camptothecins and methods to treat cancers |
US6703399B2 (en) | 2002-05-06 | 2004-03-09 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Halo-alkyl esters of camptothecins and methods of treating cancer using these compounds |
US6699875B2 (en) | 2002-05-06 | 2004-03-02 | The Stehlin Foundation For Cancer Research | Cascade esters of camptothecins and methods of treating cancer using these compounds |
CN100418970C (zh) * | 2003-02-25 | 2008-09-17 | 株式会社益力多本社 | 伊立替康盐酸盐的同质多晶的制造方法 |
TWI333492B (en) * | 2003-11-12 | 2010-11-21 | Smithkline Beecham Cork Ltd | Crystalline topotecan hydrochloride product and preparation thereof |
AU2006292328B2 (en) * | 2005-09-20 | 2012-12-20 | Scinopharm Singapore Pte, Ltd. | Novel crystal forms of irinotecan hydrochloride |
-
2007
- 2007-10-25 US US11/923,727 patent/US7572803B2/en active Active
-
2008
- 2008-10-24 WO PCT/US2008/081047 patent/WO2009055633A1/en active Application Filing
- 2008-10-24 CA CA2703054A patent/CA2703054C/en active Active
- 2008-10-24 JP JP2010531264A patent/JP5487111B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-10-24 KR KR1020107011223A patent/KR20100082358A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-10-24 BR BRPI0816584-0A2A patent/BRPI0816584A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-10-24 EP EP08841603A patent/EP2205605B1/en active Active
- 2008-10-24 ES ES08841603T patent/ES2396222T3/es active Active
- 2008-10-24 MX MX2010004332A patent/MX2010004332A/es active IP Right Grant
- 2008-10-24 CN CN200880013536XA patent/CN101730701B/zh active Active
- 2008-10-24 RU RU2010120810/04A patent/RU2483071C2/ru not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2703054A1 (en) | 2009-04-30 |
CN101730701A (zh) | 2010-06-09 |
BRPI0816584A2 (pt) | 2015-03-03 |
ES2396222T3 (es) | 2013-02-20 |
JP2011500841A (ja) | 2011-01-06 |
CN101730701B (zh) | 2013-05-29 |
US7572803B2 (en) | 2009-08-11 |
MX2010004332A (es) | 2010-05-20 |
US20090111845A1 (en) | 2009-04-30 |
WO2009055633A1 (en) | 2009-04-30 |
RU2483071C2 (ru) | 2013-05-27 |
KR20100082358A (ko) | 2010-07-16 |
CA2703054C (en) | 2017-08-22 |
EP2205605A1 (en) | 2010-07-14 |
EP2205605B1 (en) | 2012-11-21 |
JP5487111B2 (ja) | 2014-05-07 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2365372C2 (ru) | Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ | |
RU2018138828A (ru) | Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами | |
JP2008535902A5 (ru) | ||
JP2009536191A5 (ru) | ||
JP2018507197A5 (ru) | ||
RU2015118647A (ru) | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr | |
RU2010128107A (ru) | Лечение рака ингибиторами топоизомеразы в комбинации с ингибиторами parp | |
RU2014151221A (ru) | Соединения карбоновых кислот | |
RU2010126056A (ru) | Органические соединения | |
AR056155A1 (es) | Antagonistas del receptor 1 de la hormona de concentracion de melanina no basica | |
JP2011504903A5 (ru) | ||
RU2012101947A (ru) | Способы лечения и профилактики усталости | |
JP2011520770A5 (ru) | ||
RU2011133128A (ru) | Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она | |
JP2011510028A5 (ru) | ||
RU2016122731A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов | |
RU2011124894A (ru) | Триазолотиадиазоловый ингибитор протеинкиназы с-мет | |
CA2552855A1 (en) | Azabicyclooctan-3-one derivatives and use thereof | |
RU2013148817A (ru) | Комбинации соединений-ингибиторов акт и мек и способы их применения | |
JPWO2014157444A1 (ja) | 低用量イリノテカン塩酸塩水和物を含有する抗腫瘍剤 | |
JP2017503753A5 (ru) | ||
JP2014523413A5 (ru) | ||
RU2010120810A (ru) | Гидратированные кристаллические сложные эфиры камптотецина для лечения рака | |
JP2016529236A5 (ru) | ||
RU2012150501A (ru) | Противораковые стероидные лактоны, ненасыщенные в положении 7(8) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20160216 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20181025 |