RU2012110349A - Агонисты окситоциновых рецепторов - Google Patents
Агонисты окситоциновых рецепторов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012110349A RU2012110349A RU2012110349/04A RU2012110349A RU2012110349A RU 2012110349 A RU2012110349 A RU 2012110349A RU 2012110349/04 A RU2012110349/04 A RU 2012110349/04A RU 2012110349 A RU2012110349 A RU 2012110349A RU 2012110349 A RU2012110349 A RU 2012110349A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- substituted
- amino acid
- compound
- glycine
- Prior art date
Links
- XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N oxytocin Chemical compound C([C@H]1C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](N)C(=O)N1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(N)=O)=O)[C@@H](C)CC)C1=CC=C(O)C=C1 XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N 0.000 title 1
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 title 1
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 24
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Natural products NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 11
- 229940024606 amino acid Drugs 0.000 claims abstract 10
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 claims abstract 10
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 claims abstract 9
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 8
- COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N phenylalanine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N phenylalanine group Chemical group N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)O COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims abstract 8
- ONIBWKKTOPOVIA-BYPYZUCNSA-N L-Proline Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims abstract 7
- ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N L-leucine Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims abstract 7
- ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N Proline Natural products OC(=O)C1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 7
- 229960000310 isoleucine Drugs 0.000 claims abstract 6
- AGPKZVBTJJNPAG-UHFFFAOYSA-N isoleucine Natural products CCC(C)C(N)C(O)=O AGPKZVBTJJNPAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 6
- PMMYEEVYMWASQN-DMTCNVIQSA-N Hydroxyproline Chemical compound O[C@H]1CN[C@H](C(O)=O)C1 PMMYEEVYMWASQN-DMTCNVIQSA-N 0.000 claims abstract 5
- AGPKZVBTJJNPAG-WHFBIAKZSA-N L-isoleucine Chemical compound CC[C@H](C)[C@H](N)C(O)=O AGPKZVBTJJNPAG-WHFBIAKZSA-N 0.000 claims abstract 5
- PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N dl-hydroxyproline Natural products OC1C[NH2+]C(C([O-])=O)C1 PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims abstract 5
- 229960002591 hydroxyproline Drugs 0.000 claims abstract 5
- 235000004279 alanine Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N L-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims abstract 3
- ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N Leucine Natural products CC(C)CC(N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 125000003295 alanine group Chemical group N[C@@H](C)C(=O)* 0.000 claims abstract 3
- OWIUPIRUAQMTTK-UHFFFAOYSA-N carbazic acid Chemical compound NNC(O)=O OWIUPIRUAQMTTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N tyrosine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 150000001540 azides Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 2
- FGMPLJWBKKVCDB-UHFFFAOYSA-N trans-L-hydroxy-proline Natural products ON1CCCC1C(O)=O FGMPLJWBKKVCDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005189 alkyl hydroxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 150000002333 glycines Chemical group 0.000 claims 2
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 238000012423 maintenance Methods 0.000 claims 2
- 208000028173 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 claims 2
- ZIWHMENIDGOELV-BKLSDQPFSA-N (2s)-4-fluoropyrrolidine-2-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CC(F)CN1 ZIWHMENIDGOELV-BKLSDQPFSA-N 0.000 claims 1
- 208000004998 Abdominal Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010003805 Autism Diseases 0.000 claims 1
- 208000020706 Autistic disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims 1
- 208000010228 Erectile Dysfunction Diseases 0.000 claims 1
- 206010057671 Female sexual dysfunction Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010035138 Placental insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 208000018525 Postpartum Hemorrhage Diseases 0.000 claims 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 claims 1
- 230000006698 induction Effects 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 claims 1
- 125000000741 isoleucyl group Chemical group [H]N([H])C(C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])C(=O)O* 0.000 claims 1
- 230000006651 lactation Effects 0.000 claims 1
- 208000004396 mastitis Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 210000002826 placenta Anatomy 0.000 claims 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 claims 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N L-alanine Chemical compound C[C@H](N)C(O)=O QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N 0.000 abstract 1
- 0 C***NCC(P(C)O*)=O Chemical compound C***NCC(P(C)O*)=O 0.000 description 4
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/16—Oxytocins; Vasopressins; Related peptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
- A61K38/095—Oxytocins; Vasopressins; Related peptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/03—Peptides having up to 20 amino acids in an undefined or only partially defined sequence; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/04—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for inducing labour or abortion; Uterotonics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/14—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for lactation disorders, e.g. galactorrhoea
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Соединение, представленное структурной Формулой I:где w и X независимо выбраны из CHи S, но оба не могут представлять собой СН;А представляет собой аминокислоту, выбранную из: аланина, замещенного по боковой цепи 5- или 6-членным гетероароматическим кольцом; тирозина; и фенилаланина, замещенного по фенильному кольцу галогеном, Салкокси, Салкилгидрокси, Салкилом или амино;В представляет собой аминокислоту, выбранную из: изолейцина; и глицина, замещенного по α-углероду Сциклоалкилом;С представляет собой аминокислоту, выбранную из: пролина, возможно замещенного по боковой цепи гидроксилом, Салкокси, галогеном или азидом, и пролина, имеющего боковую цепь, возможно прерванную гетероатомом, и где эта возможно прерванная боковая цепь возможно замещена Салкилом;D представляет собой аминокислоту, выбранную из: лейцина; изолейцина; и глицина, замещенного по α-углероду Сциклоалкилом; иЕ представляет собой аминокислоту, выбранную из: глицина и азаглицина, при условии что, если С представляет собой пролин, то Е должен представлять собой азаглицин; и при дополнительном условии, что если С представляет собой гидроксипролин, то В не является Ile, или D не является Leu, или А должен представлять собой либо фенилаланин, замещенный по фенильному кольцу галогеном, либо Салкокси, либо Салкилгидрокси; и при дополнительном условии, что если С представляет собой 4-гидроксипролин и А представляет собой фенилаланин, замещенный по фенильному кольцу галогеном, то либо В не является Ile, либо D не является Leu.2. Соединение по п.1, где А представляет собой 4-галогенофенилаланин.3. Соединение по п.1, где А представляет собой аланин, замещенный по боковой це
Claims (20)
1. Соединение, представленное структурной Формулой I:
где w и X независимо выбраны из CH2 и S, но оба не могут представлять собой СН2;
А представляет собой аминокислоту, выбранную из: аланина, замещенного по боковой цепи 5- или 6-членным гетероароматическим кольцом; тирозина; и фенилаланина, замещенного по фенильному кольцу галогеном, С1-4алкокси, С1-4алкилгидрокси, С1-4алкилом или амино;
В представляет собой аминокислоту, выбранную из: изолейцина; и глицина, замещенного по α-углероду С4-6циклоалкилом;
С представляет собой аминокислоту, выбранную из: пролина, возможно замещенного по боковой цепи гидроксилом, С1-4алкокси, галогеном или азидом, и пролина, имеющего боковую цепь, возможно прерванную гетероатомом, и где эта возможно прерванная боковая цепь возможно замещена С1-4алкилом;
D представляет собой аминокислоту, выбранную из: лейцина; изолейцина; и глицина, замещенного по α-углероду С4-6циклоалкилом; и
Е представляет собой аминокислоту, выбранную из: глицина и азаглицина, при условии что, если С представляет собой пролин, то Е должен представлять собой азаглицин; и при дополнительном условии, что если С представляет собой гидроксипролин, то В не является Ile, или D не является Leu, или А должен представлять собой либо фенилаланин, замещенный по фенильному кольцу галогеном, либо С1-4алкокси, либо С1-4алкилгидрокси; и при дополнительном условии, что если С представляет собой 4-гидроксипролин и А представляет собой фенилаланин, замещенный по фенильному кольцу галогеном, то либо В не является Ile, либо D не является Leu.
2. Соединение по п.1, где А представляет собой 4-галогенофенилаланин.
3. Соединение по п.1, где А представляет собой аланин, замещенный по боковой цепи 5- или 6-членным гетероароматическим кольцом.
4. Соединение по п.1, где А представляет собой тирозин.
5. Соединение по п.1, где А представляет собой фенилаланин, замещенный 4-метокси.
6. Соединение по п.1, где А представляет собой фенилаланин, замещенный 4-гидроксиметилом.
7. Соединение по п.1, где В представляет собой изолейцин.
8. Соединение по п.1, где В представляет собой глицин, замещенный циклобутилом или циклопентилом.
9. Соединение по п.1, где С представляет собой 4-гидроксипролин.
10. Соединение по п.1, где С представляет собой 4-фторпролин.
11. Соединение по п.1, где С представляет собой пролин.
12. Соединение по п.1, где D представляет собой лейцин.
13. Соединение по п.1, где D представляет собой изолейцин.
14. Соединение по п.1, где D представляет собой глицин, замещенный циклобутилом или циклопентилом.
15. Соединение по п.1, где Е представляет собой глицин.
16. Соединение по п.1, где Е представляет собой азаглицин.
17. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
18. Соединение по любому из пп.1-17 для применения в качестве фармацевтического средства.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-17 в качестве активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом, разбавителем или носителем.
20. Соединение по любому из пп.1-17 для лечения одного или более из следующего: боли в животе, синдрома раздраженного кишечника (IBS), аутизма, эректильной дисфункции, женской сексуальной дисфункции, стимуляции и поддержания родов, индукции и поддержания лактации, послеродового кровотечения, посттравматического стрессового расстройства (PTSD), боли, тревоги, потери крови при хирургической операции, диагностики раковых заболеваний, запора, депрессии, бессонницы, мастита, OB (акушерской) диагностики (в отношении плацентарной недостаточности), остеопороза, рождения плаценты и заживления/воспаления ран.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US24432709P | 2009-09-21 | 2009-09-21 | |
| US61/244,327 | 2009-09-21 | ||
| PCT/US2010/049714 WO2011035330A2 (en) | 2009-09-21 | 2010-09-21 | Oxytocin receptor agonists |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012110349A true RU2012110349A (ru) | 2013-10-27 |
| RU2539692C2 RU2539692C2 (ru) | 2015-01-27 |
Family
ID=43629442
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012110349/04A RU2539692C2 (ru) | 2009-09-21 | 2010-09-21 | Агонисты окситоциновых рецепторов |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8748564B2 (ru) |
| EP (1) | EP2491052A2 (ru) |
| JP (1) | JP5750443B2 (ru) |
| KR (1) | KR20120093840A (ru) |
| CN (1) | CN102656183B (ru) |
| AR (1) | AR078304A1 (ru) |
| AU (1) | AU2010295294B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012006185A2 (ru) |
| CA (1) | CA2774593C (ru) |
| IL (1) | IL218649A (ru) |
| IN (1) | IN2012DN02103A (ru) |
| MX (1) | MX2012003208A (ru) |
| NZ (1) | NZ598579A (ru) |
| RU (1) | RU2539692C2 (ru) |
| SA (1) | SA110310710B1 (ru) |
| TW (1) | TWI463990B (ru) |
| WO (1) | WO2011035330A2 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2726414C2 (ru) * | 2015-10-06 | 2020-07-14 | Ферринг Б.В. | Новые способы получения барусибана и его промежуточных соединений |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US10039777B2 (en) | 2012-03-20 | 2018-08-07 | Neuro-Lm Sas | Methods and pharmaceutical compositions of the treatment of autistic syndrome disorders |
| KR101819804B1 (ko) * | 2012-12-21 | 2018-01-17 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 옥시토신 작용제로서의 펩타이드 |
| SG11201610073PA (en) * | 2014-06-03 | 2016-12-29 | Hoffmann La Roche | Peptides as oxytocin agonists |
| CR20160562A (es) * | 2014-06-06 | 2017-01-06 | Hoffmann La Roche | Péptidos como agonistas de la oxitocina |
| WO2016025629A1 (en) | 2014-08-12 | 2016-02-18 | The Regents Of The University Of California | Molecular composition for enhancing and rejuvenating maintenance and repair of mammalian tissues |
| FI3666258T3 (fi) | 2014-09-19 | 2024-02-09 | Ferring Bv | Menetelmä prader-willin oireyhtymän hoitamiseksi |
| CN107106641B (zh) | 2014-10-31 | 2021-12-21 | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 | 粉末制剂 |
| CN106967155B (zh) * | 2017-03-17 | 2018-05-15 | 兰州凯博药业股份有限公司 | 一种多肽液相合成缩宫素的方法 |
| WO2019032946A1 (en) | 2017-08-11 | 2019-02-14 | Ferring B.V. | PROCESS FOR PRODUCING OXYTOCIN |
| US11414459B2 (en) | 2017-09-28 | 2022-08-16 | Kinoxis Therapeutics Pty Ltd | Metabolite inspired selective oxytocin receptor agonists |
| JP2021517574A (ja) | 2018-03-23 | 2021-07-26 | サイトーＣｙｔｏｏ | 骨格筋肥大誘発剤としてのａｌｋ５阻害剤 |
| CA3112190A1 (en) | 2018-09-20 | 2020-03-26 | Levo Therapeutics, Inc. | Carbetocin drug product and process for preparing same |
| US20200093884A1 (en) | 2018-09-20 | 2020-03-26 | Mark C. Manning | Stable intranasal formulations of carbetocin |
| EP4054521A1 (en) | 2019-11-04 | 2022-09-14 | Ferring B.V. | Intranasal administration of merotocin for improving lactation |
| US20240197813A1 (en) | 2021-03-26 | 2024-06-20 | Ot4B | Treatment of dysphagia |
| WO2023118303A1 (en) | 2021-12-21 | 2023-06-29 | Universitaet Wien | Highly stable oxytocin derivatives |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CS194980B1 (en) * | 1976-07-16 | 1979-12-31 | Joseph H Cort | Agent for current induction,fertilization facilitating and milkability increasing at mammals,especially at utility cattle |
| SE430885B (sv) * | 1980-03-24 | 1983-12-19 | Ferring Ab | Oxytocin-derivat |
| CS216722B1 (en) * | 1980-06-24 | 1982-11-26 | Michal Lebl | Oxytocine analogues and method of making the same |
| US4483794A (en) * | 1983-05-10 | 1984-11-20 | Ceskoslovenska Akademie Ved | Analogs of neurohypophysial hormones |
| SE9604341D0 (sv) * | 1996-11-26 | 1996-11-26 | Ferring Bv | Hepta-peptide oxytocin analogue |
| JP2004522742A (ja) * | 2000-12-08 | 2004-07-29 | ベイラー カレッジ オブ メディシン | 免疫応答の改変において使用するためのｔｒｅｍ−１スプライス改変体 |
| JP4615221B2 (ja) | 2002-02-27 | 2011-01-19 | フェリング ベスローテン フェンノートシャップ | ヘプタペプチドオキシトシンアナログを製造するための中間体及び方法 |
| CA2641959C (en) * | 2006-02-10 | 2016-12-20 | Ferring B.V. | Novel compounds |
-
2010
- 2010-09-08 TW TW099130296A patent/TWI463990B/zh not_active IP Right Cessation
- 2010-09-20 SA SA110310710A patent/SA110310710B1/ar unknown
- 2010-09-21 RU RU2012110349/04A patent/RU2539692C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-09-21 CA CA2774593A patent/CA2774593C/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-09-21 BR BR112012006185A patent/BR112012006185A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-09-21 CN CN201080041788.0A patent/CN102656183B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-09-21 WO PCT/US2010/049714 patent/WO2011035330A2/en active Application Filing
- 2010-09-21 NZ NZ598579A patent/NZ598579A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-09-21 AR ARP100103440A patent/AR078304A1/es unknown
- 2010-09-21 US US13/496,269 patent/US8748564B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-09-21 JP JP2012529981A patent/JP5750443B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-09-21 AU AU2010295294A patent/AU2010295294B2/en not_active Ceased
- 2010-09-21 EP EP10777131A patent/EP2491052A2/en not_active Withdrawn
- 2010-09-21 IN IN2103DEN2012 patent/IN2012DN02103A/en unknown
- 2010-09-21 KR KR1020127006787A patent/KR20120093840A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-09-21 MX MX2012003208A patent/MX2012003208A/es active IP Right Grant
-
2012
- 2012-03-15 IL IL218649A patent/IL218649A/en not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2726414C2 (ru) * | 2015-10-06 | 2020-07-14 | Ферринг Б.В. | Новые способы получения барусибана и его промежуточных соединений |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN102656183A (zh) | 2012-09-05 |
| IL218649A0 (en) | 2012-05-31 |
| BR112012006185A2 (pt) | 2016-05-31 |
| KR20120093840A (ko) | 2012-08-23 |
| WO2011035330A2 (en) | 2011-03-24 |
| US8748564B2 (en) | 2014-06-10 |
| TWI463990B (zh) | 2014-12-11 |
| AU2010295294B2 (en) | 2015-12-10 |
| AU2010295294A8 (en) | 2012-05-31 |
| AU2010295294A1 (en) | 2012-03-29 |
| JP5750443B2 (ja) | 2015-07-22 |
| JP2013505269A (ja) | 2013-02-14 |
| CA2774593A1 (en) | 2011-03-24 |
| NZ598579A (en) | 2014-02-28 |
| IN2012DN02103A (ru) | 2015-08-21 |
| WO2011035330A4 (en) | 2011-07-07 |
| US20120214733A1 (en) | 2012-08-23 |
| MX2012003208A (es) | 2012-05-29 |
| AR078304A1 (es) | 2011-10-26 |
| SA110310710B1 (ar) | 2015-01-05 |
| RU2539692C2 (ru) | 2015-01-27 |
| IL218649A (en) | 2016-11-30 |
| TW201114434A (en) | 2011-05-01 |
| CA2774593C (en) | 2016-12-06 |
| EP2491052A2 (en) | 2012-08-29 |
| CN102656183B (zh) | 2016-03-30 |
| WO2011035330A3 (en) | 2011-05-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012110349A (ru) | Агонисты окситоциновых рецепторов | |
| RU2010139634A (ru) | Аналоги окситоцина | |
| JP2021193100A (ja) | 免疫調節剤としての１，２，４−オキサジアゾールおよびチアジアゾール化合物 | |
| WO2018060501A3 (en) | Methods of treating uterine fibroids and endometriosis | |
| JP2022000454A (ja) | Ｗｔ１抗原ペプチドおよび免疫調節剤の併用 | |
| CN105814028A (zh) | 作为免疫调节剂的1，2，4-*二唑衍生物 | |
| PE20091955A1 (es) | Derivados de quinoxalin- y quinolin-carboxamida | |
| EA201390840A1 (ru) | Полициклический lpaантагонист и его применение | |
| EA200970928A1 (ru) | Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизин-фактора и способы их применения | |
| RU2010144637A (ru) | Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов | |
| AU2017374947B2 (en) | New anti-angiogenic extracellular vesicles | |
| MX2021006969A (es) | Ligante peptidico. | |
| EA201270266A1 (ru) | Гетероциклические соединения | |
| RU2018106504A (ru) | Производные пиридин 3-ил-уксусной кислоты в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека | |
| RU2017128296A (ru) | Композиция для лечения бесплодия | |
| JP7209963B2 (ja) | Ｗｔ１ヘルパーペプチド及びこれと癌抗原ペプチドコンジュゲート体との組合せ | |
| RU2014139955A (ru) | Прокаспазная комбинированная терапия при глиобластоме | |
| RU2015143841A (ru) | Ингибиторы hdac | |
| KR20200126334A (ko) | 면역항암 보조제 | |
| CN111741972A (zh) | Wt1衍生肽的缀合物和包含其的组合物 | |
| EA200300646A1 (ru) | Иммунотерапевтический набор для лечения опухолей | |
| RU2013102588A (ru) | Новые октапептидные соединения и их терапевтическое применение | |
| RU2014116169A (ru) | Вакцина | |
| RU2018102351A (ru) | Производные пиридин-3-ил уксусной кислоты в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека | |
| KR20140053855A (ko) | 관절증의 치료를 위한 아미노스타틴 유도체 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180922 |