RU2011133322A

RU2011133322A - Фармацевтическая композиция для ингаляции

Info

Publication number: RU2011133322A
Application number: RU2011133322/15A
Authority: RU
Inventors: Йорик Камлаг; Моргане Лееуне; Давид Александер Фодден Мортон
Original assignee: Санофи Са
Priority date: 2009-02-18
Filing date: 2010-02-18
Publication date: 2013-03-27
Also published as: US20120071449A1; ES2607210T3; PL2398464T3; EA021123B1; RU2493833C2; AR075516A1; CN102325523B; MX2011008659A; US8840930B2; LT2398464T; HRP20170014T1; MX341250B; ZA201105532B; CA2749231A1; PT2398464T; CY1119216T1; HK1160034A1; EP2398464A2; WO2010094731A2; SMT201700095B

Abstract

1. Способ установления эксплуатационных характеристик фармацевтической композиции для ингаляции, при котором осуществляют стадии:а) обеспечения по меньшей мере двух предварительных смесей, каждая из которых содержит смесь активного фармацевтического ингредиента и подходящего эксципиента;б) смешивания по меньшей мере двух предварительных смесей ив) введения смеси в подходящее устройство для доставки, способное доставлять фракцию лекарственного средства в легочную систему пациента,отличающийся тем что массовое соотношение эксципиентов в по меньшей мере двух предварительных смесях составляет от 1 до 5.2. Способ по п.1, где эксципиент, используемый в различных предварительных смесях, является одним и тем же или отличается.3. Способ по п.2, где эксципиенты отличаются по химической природе.4. Способ по п.2 или 3, где величина d50 для индивидуальных эксципиентов отличается более чем на 10%, предпочтительно более чем на 15%, наиболее предпочтительно более чем на 20%.5. Способ по п.1, где по меньшей мере два активных фармацевтических ингредиента выбраны из группы, состоящей из активных ингредиентов, подходящих для ингаляции, предпочтительно обезболивающих, антистенокардических, противоаллергических, антибиотических, противоинфекционных, антигистаминных, противовоспалительных, противокашлевых, бронхолитических, антихолинергических лекарств, гормонов, ксантинов, вакцин, терапевтических белков, пептидов и их комбинаций, более предпочтительны альбутерол, беклометазон, будесонид, кармотерол, циклесонид, фенотерол, флутиказон, формотерол, индакатерол, ипратропий, мометазон, сальбутамол, салметерол, тиотропий и их фармацевт

Claims

1. Способ установления эксплуатационных характеристик фармацевтической композиции для ингаляции, при котором осуществляют стадии:

а) обеспечения по меньшей мере двух предварительных смесей, каждая из которых содержит смесь активного фармацевтического ингредиента и подходящего эксципиента;

б) смешивания по меньшей мере двух предварительных смесей и

в) введения смеси в подходящее устройство для доставки, способное доставлять фракцию лекарственного средства в легочную систему пациента,

отличающийся тем что массовое соотношение эксципиентов в по меньшей мере двух предварительных смесях составляет от 1 до 5.

2. Способ по п.1, где эксципиент, используемый в различных предварительных смесях, является одним и тем же или отличается.

3. Способ по п.2, где эксципиенты отличаются по химической природе.

4. Способ по п.2 или 3, где величина d50 для индивидуальных эксципиентов отличается более чем на 10%, предпочтительно более чем на 15%, наиболее предпочтительно более чем на 20%.

5. Способ по п.1, где по меньшей мере два активных фармацевтических ингредиента выбраны из группы, состоящей из активных ингредиентов, подходящих для ингаляции, предпочтительно обезболивающих, антистенокардических, противоаллергических, антибиотических, противоинфекционных, антигистаминных, противовоспалительных, противокашлевых, бронхолитических, антихолинергических лекарств, гормонов, ксантинов, вакцин, терапевтических белков, пептидов и их комбинаций, более предпочтительны альбутерол, беклометазон, будесонид, кармотерол, циклесонид, фенотерол, флутиказон, формотерол, индакатерол, ипратропий, мометазон, сальбутамол, салметерол, тиотропий и их фармацевтически приемлемые соли или сольваты.

6. Способ по п.1, где эксципиенты выбраны из группы, состоящей из сахаров и сахаридов, предпочтительно лактозы, имеющей качество для ингаляции, предпочтительно альфа-моногидрат лактозы в форме кристаллической лактозы, измельченной лактозы или микронизированной лактозы.

7. Способ по п.1, где фармацевтическая композиция содержит две предварительные смеси и два эксципиента, по одному из них в каждой предварительной смеси, имеющие величину d50 соответственно, приблизительно 125-145 мкм и приблизительно 50-100 мкм.

8. Способ по п.1, где набор эксплуатационных характеристик представляет собой дозу тонкодисперсных частиц (ДТЧ) активных фармацевтических ингредиентов.

9. Способ по п.1, где на эксплуатационные характеристики дополнительно влияют путем использования смешивания с высоким усилием сдвига и/или смешивания с низким усилием сдвига на стадии (а) и/или (б).

10. Фармацевтическая композиция для ингаляции, которую получают способом по любому из пп.1-9.

11. Фармацевтическая композиция по п.10, которая представлена в форме ингалятора, предпочтительно в форме устройства для доставки, содержащего фракцию лекарственного средства и один или более чем один вспомогательный агент, способный доставлять указанную фракцию лекарственного средства в легочную систему пациента.

12. Фармацевтическая композиция по п.10 или 11 для лечения астмы, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), аллергий, инфекционных заболеваний и заболеваний сердечно-сосудистой системы.