RU2011127702A

RU2011127702A - Лечение вагинальной атрофии у женщин с риском сердечно-сосудистой патологии

Info

Publication number: RU2011127702A
Application number: RU2011127702/15A
Authority: RU
Inventors: ФЕРНАНДЕС Альваро АСЕБРОН; ЛОУСАМЕ Долорес БЛАНКО; ДЕЛЬ ПРАДО Хайме МОСКОСО; МАГРО Консепсион НЬЕТО
Original assignee: Итальфармако, С.А.
Priority date: 2008-12-19
Filing date: 2009-08-07
Publication date: 2013-01-27
Also published as: RU2555752C2; CL2011001493A1; CA2747314C; SI2376086T1; CO6382128A2; EP2376086B1; CY1120971T1; ES2344675B1; WO2010069621A1; HUE040394T2; LT2376086T; CN102325533A; EP2376086A1; WO2010069621A8; HRP20182022T1; ES2344675A1; ES2707873T3; DK2376086T3; PE20120496A1; CA2747314A1

Abstract

1. Применение эстриола в получении фармацевтического состава для вагинального введения с возможностью самоограничения абсорбции эстриола для профилактики и/или лечения урогенитальной атрофии у женщин, где указанные женщины имеют высокую вероятность развития сердечно-сосудистой патологии либо страдали или страдают от сердечно-сосудистой патологии.2. Применение по п.1, где фармацевтический состав обеспечивает площадь под кривой плазменной концентрации эстриола в зависимости от времени менее 500 пг/мл·ч после введения повторных доз один раз в день в течение времени от 1 до 4 недель.3. Применение по п.2, где фармацевтический состав обеспечивает площадь под кривой менее 300 пг/мл·ч.4. Применение по п.3, где фармацевтический состав обеспечивает площадь под кривой менее 250 пг/мл·ч.5. Применение по п.4, где фармацевтический состав обеспечивает площадь под кривой, меньшую или равную 150 пг/мл·ч после введения повторных доз один раз в день в течение времени от 2 до 3 недель.6. Применение по п.1, где фармацевтический состав обеспечивает плазменные уровни эстриола менее 50 пг/мл после повторного введения один раз в день в течение времени от 1 до 4 недель.7. Применение по п.6, где фармацевтический состав обеспечивает плазменные уровни эстриола менее 25 пг/мл после повторного введения один раз в день в течение времени от 2 до 3 недель.8. Применение по п.7, где фармацевтический состав обеспечивает плазменные уровни эстриола, меньшие или равные 20 пг/мл.9. Применение по п.1, где абсорбция эстриола является низкой, когда вагинальный эпителий атрофичен, и абсорбция эстриола становится незначительной, когда повторное введение состава вызывает обрат�

Claims

1. Применение эстриола в получении фармацевтического состава для вагинального введения с возможностью самоограничения абсорбции эстриола для профилактики и/или лечения урогенитальной атрофии у женщин, где указанные женщины имеют высокую вероятность развития сердечно-сосудистой патологии либо страдали или страдают от сердечно-сосудистой патологии.

2. Применение по п.1, где фармацевтический состав обеспечивает площадь под кривой плазменной концентрации эстриола в зависимости от времени менее 500 пг/мл·ч после введения повторных доз один раз в день в течение времени от 1 до 4 недель.

3. Применение по п.2, где фармацевтический состав обеспечивает площадь под кривой менее 300 пг/мл·ч.

4. Применение по п.3, где фармацевтический состав обеспечивает площадь под кривой менее 250 пг/мл·ч.

5. Применение по п.4, где фармацевтический состав обеспечивает площадь под кривой, меньшую или равную 150 пг/мл·ч после введения повторных доз один раз в день в течение времени от 2 до 3 недель.

6. Применение по п.1, где фармацевтический состав обеспечивает плазменные уровни эстриола менее 50 пг/мл после повторного введения один раз в день в течение времени от 1 до 4 недель.

7. Применение по п.6, где фармацевтический состав обеспечивает плазменные уровни эстриола менее 25 пг/мл после повторного введения один раз в день в течение времени от 2 до 3 недель.

8. Применение по п.7, где фармацевтический состав обеспечивает плазменные уровни эстриола, меньшие или равные 20 пг/мл.

9. Применение по п.1, где абсорбция эстриола является низкой, когда вагинальный эпителий атрофичен, и абсорбция эстриола становится незначительной, когда повторное введение состава вызывает обратное развитие вагинальной атрофии.

10. Применение эстриола по п.9, где площадь под кривой плазменной концентрации эстриола в зависимости от времени составляет менее 1000 пг/мл·ч, когда вагинальный эпителий атрофичен, и менее 500 пг/мл·ч, когда вагинальная атрофия подвергается обратному развитию.

11. Применение эстриола по п.10, где площадь под кривой плазменной концентрации эстриола в зависимости от времени составляет менее 750 пг/мл·ч, когда вагинальный эпителий атрофичен, и менее 250 пг/мл·ч, когда вагинальная атрофия подвергается обратному развитию.

12. Применение по п.9, где вагинальная атрофия подвергается обратному развитию в течение 2-10 дней, более конкретно в течение 2-7 дней, еще более конкретно в течение 2-5 дней после начала лечения.

13. Применение эстриола по п.1, где женщины, имеющие высокую вероятность наличия сердечно-сосудистой патологии, являются женщинами в постменопаузе в возрасте старше 55 лет и/или женщинами, имеющими в семейном анамнезе ишемическую болезнь сердца, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию легочной артерии, поверхностные тромбофлебиты, тромбофилии и/или тяжелую мигрень с аурой.

14. Применение эстриола по п.1, где женщины страдают или страдали от ишемической болезни сердца, инсульта, тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, поверхностного тромбофлебита, тромбофилии и/или тяжелой мигрени с аурой.

15. Применение по п.1, где фармацевтический состав позволяет вводить дозу эстриола, меньше или равную 0,3 мг/сут.

16. Применение по п.15, где доза эстриола меньше или равна 0,1 мг/сут.

17. Применение по п.16, где доза эстриола составляет от 0,002 до 0,07 мг/сут.

18. Применение по п.17, где доза эстриола составляет от 0,01 до 0,05 мг/сут.

19. Применение эстриола по п.1, где фармацевтический состав представляет собой мукоадгезивный гель, крем-гель или крем, содержащий по меньшей мере один биоадгезивный полимер.

20. Применение по п.19, где указанный биоадгезивный полимер выбран из группы, состоящей из целлюлозных полимеров, природных смол, альгината натрия, полиоксиэтиленов, акриловых полимеров и их смесей.

21. Применение по п.20, где указанный биоадгезивный полимер выбран из группы, состоящей из метилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы натрия (CMC), гидроксиэтилцеллюлозы (НЕС), гидроксипропилцеллюлозы (НРС) и гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС).

22. Применение по п.20, где указанный биоадгезивный полимер выбран из группы, состоящей из полимеров типа акриловой кислоты, поперечно сшитой с дивинилгликолем, и полимеров, полученных из акриловой кислоты, поперечно сшитой с аллилсахарозой или аллилпентаэритритом.

23. Применение по п.19, где фармацевтический состав содержит по меньшей мере одну полиакриловую кислоту, поперечно сшитую с дивинилгликолем, и по меньшей мере один полимер акриловой кислоты, поперечно сшитой с аллиловыми эфирами пентаэритрита.

24. Применение по п.23, где акриловая кислота, поперечно сшитая с аллиловыми эфирами пентаэритрита, полимеризована в этилацетате или в смеси этилацетата и цикпогексана.

25. Применение по п.24, где акриловая кислота, поперечно сшитая с аллиловыми эфирами пентаэритрита и полимеризованная в этилацетате или в смеси этилацетата и циклогексана, имеет вязкость от 4,000 до 11,000 сР.

26. Применение по п.22, где количества указанного акрилового полимера, поперечно сшитого с дивинилгликолем, и/или указанных полимеров, полученных из акриловой кислоты, поперечно сшитой с аллиловыми эфирами сахарозы или аллиловыми эфирами пентаэритрита, по отдельности составляют от 0,05 до 5% от веса состава, предпочтительно от 0,1 до 2%, более предпочтительно от 0,25 до 1,5%.

27. Способ профилактики и/или лечения урогенитальной атрофии у женщины, включающий вагинальное введение фармацевтических составов с эстриолом с возможностью самоограничения абсорбции эстриола, где указанная женщина имеет высокую вероятность развития сердечно-сосудистой патологии либо страдает или страдала от сердечно-сосудистой патологии.