RU2011106375A - Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение - Google Patents

Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2011106375A
RU2011106375A RU2011106375/04A RU2011106375A RU2011106375A RU 2011106375 A RU2011106375 A RU 2011106375A RU 2011106375/04 A RU2011106375/04 A RU 2011106375/04A RU 2011106375 A RU2011106375 A RU 2011106375A RU 2011106375 A RU2011106375 A RU 2011106375A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
compound
pharmaceutically acceptable
bicyclo
formula
Prior art date
Application number
RU2011106375/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2500678C2 (ru
Inventor
Цзяньчао ЯО (US)
Цзяньчао ЯО
Джон В. Ф. УАЙТХЕД (US)
Джон В. Ф. УАЙТХЕД
Наоки ЦУНО (JP)
Наоки ЦУНО
Коуки ФУЧИНО (JP)
Коуки ФУЧИНО
Original Assignee
Пэдью Фарма Л.П. (Us)
Пэдью Фарма Л.П.
Шионоги & Ко., Лтд. (Jp)
Шионоги & Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=41077776&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011106375(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Пэдью Фарма Л.П. (Us), Пэдью Фарма Л.П., Шионоги & Ко., Лтд. (Jp), Шионоги & Ко., Лтд. filed Critical Пэдью Фарма Л.П. (Us)
Publication of RU2011106375A publication Critical patent/RU2011106375A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2500678C2 publication Critical patent/RU2500678C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/14—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing 9-azabicyclo [3.3.1] nonane ring systems, e.g. granatane, 2-aza-adamantane; Cyclic acetals thereof

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение Формулы (I'): ! ! или его фармацевтически приемлемое производное, где: ! каждый R2 независимо является выбранным из -гало; ! а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; ! b является целым числом, выбранным из 0 или 1; ! каждый R5 является независимо выбранным из -Н, -ОН, -(С1-С3)алкила, -С(гало)3 или -гало; ! R1 представляет собой -(С9-С14)циклоалкил или -(С9-С14)бициклоалкил, каждый из которых является замещенным 1, 2 или 3 независимо выбранными R3 группами; ! каждый R3 является независимо выбранным из -(С1-С4)алкила, -(С2-С6)алкенила, (С2-С6)алкинила или -(С3-С6)циклоалкила. ! 2. Соединение Формулы (I): ! ! или его фармацевтически приемлемое производное, где: ! каждый R2 независимо является выбранным из -гало; ! а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; ! b является целым числом, выбранным из 0 или 1; !каждый R5 является независимо выбранным из -Н, -ОН, -(С1-С3)алкила, -С(гало)3 или -гало; !R1 представляет собой -(С9-С14)циклоалкил или -(С9-С14)бициклоалкил; и ! каждый гало независимо является выбранным из -F, -Сl, -Вr или -I. ! 3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что каждый R5 является независимо выбранным из -Н, -(С1-С3)алкила, -С(гало)3 или -гало. ! 4. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что каждый R5 является независимо выбранным из -Н, -СН3, -СF3 или -F, и предпочтительно каждый R5 представляет собой -Н. ! 5. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что а представляет собой целое число, выбранное от 0 до 1, и предпочтительно равно 0. ! 6. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что представляет собой соединение формулы (II): ! ! или его фармацевтически приемлемое производное. ! 7. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что R2 предста

Claims (30)

1. Соединение Формулы (I'):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемое производное, где:
каждый R2 независимо является выбранным из -гало;
а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2;
b является целым числом, выбранным из 0 или 1;
каждый R5 является независимо выбранным из -Н, -ОН, -(С1-С3)алкила, -С(гало)3 или -гало;
R1 представляет собой -(С9-С14)циклоалкил или -(С9-С14)бициклоалкил, каждый из которых является замещенным 1, 2 или 3 независимо выбранными R3 группами;
каждый R3 является независимо выбранным из -(С1-С4)алкила, -(С2-С6)алкенила, (С2-С6)алкинила или -(С3-С6)циклоалкила.
2. Соединение Формулы (I):
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемое производное, где:
каждый R2 независимо является выбранным из -гало;
а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2;
b является целым числом, выбранным из 0 или 1;
каждый R5 является независимо выбранным из -Н, -ОН, -(С1-С3)алкила, -С(гало)3 или -гало;
R1 представляет собой -(С9-С14)циклоалкил или -(С9-С14)бициклоалкил; и
каждый гало независимо является выбранным из -F, -Сl, -Вr или -I.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что каждый R5 является независимо выбранным из -Н, -(С1-С3)алкила, -С(гало)3 или -гало.
4. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что каждый R5 является независимо выбранным из -Н, -СН3, -СF3 или -F, и предпочтительно каждый R5 представляет собой -Н.
5. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что а представляет собой целое число, выбранное от 0 до 1, и предпочтительно равно 0.
6. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что представляет собой соединение формулы (II):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемое производное.
7. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что R2 представляет собой -F.
8. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что 3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновая часть соединения находится в эндо- или экзоконформации по отношению к мостику мостикового пиперидина, и предпочтительно является эндоконформацией.
9. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой -(C9-С12)циклоалкил или -(С9-С12)бициклоалкил, и отличающееся тем, что предпочтительно (i) R1 представляет собой -(С9-С12)бициклоалкил, или (ii) R1 представляет собой -инданил, -1,2,3,4-тетрагидрофталенил, -5,6,7,8-тетрагидронафталенил, -пергидронафталенил, бицикло[3.3.1]нонил, бицикло[4.2.1]нонил, бицикло[3.3.2]децил, бицикло[4.2.2]децил, бицикло[4.3.1]децил, бицикло[3.3.3]ундецил, бицикло[4.3.2]ундецил или бицикло[4.3.3]додецил, или (iii) R1 представляет собой циклоундецил.
10. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой бицикло[3.3.1]нонил и предпочтительно R1 представляет собой 2-бицикло[3.3.1]нонил или 3-бицикло[3.3.1]нонил.
11. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что R1 находится в эндо- или экзоконформации по отношению к мостику мостикового пиперидина и предпочтительно является экзоконформацией.
12. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R1 представляет собой:
Figure 00000004
13. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что b равно 0 или b равно 1.
14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') присутствуют 1, 2 или 3 R3 группы и каждая R3 группа является независимо выбранной из (i)-(С1-С4)алкила, -(С2-С6)алкенила и -(С2-С6)алкинила, или (ii) -(С1-С4)алкила или -(С3-С6)циклоалкила.
15. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') каждая R3 группа представляет собой метил.
16. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') присутствует одна R3 группа.
17. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I) присутствует одна R3 группа, которая представляет собой (i) -(С1-С4)алкил, -(С2-С6)алкенил или -(С2-С6)алкинил, или (ii) -(С1-С4)алкил или -(С3-С6)циклоалкил.
18. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') присутствует одна R3 группа, которая представляет собой (i) -метил, -этил, -n-пропил, -изо-пропил, -n-бутил, -сек-бутил, -изо-бутил или -трет-бутил, или (ii) -метил, -этил, -изо-пропил, -изо-бутил, или -трет-бутил, и предпочтительно, чтобы R3 являлся этилом или метилом.
19. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') атом углерода R1 группы, который присоединен к атому азота мостикового пиперидина, является незамещенным R3 группой.
20. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') R1 и R3 вместе являются:
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
или
Figure 00000012
;
более предпочтительно являются:
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
или
Figure 00000008
;
еще более предпочтительно являются:
Figure 00000013
.
21. Соединение по п.1, имеющее формулу:
Figure 00000014
или его фармацевтически приемлемое производное.
22. Соединение по п.2, имеющее формулу:
Figure 00000015
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
или
Figure 00000020
.
или его фармацевтически приемлемое производное.
23. Соединение по п.2, отличающееся тем, что не представляет собой 4-(9-(бицикло[3.3.1]нонан-1-ил)-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновую кислоту или 4-(9-циклодецил-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновую кислоту или 4-(9-циклононил-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновую кислоту или 4-(9-(бицикло[3.3.1]нонан-9-ил)-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновую кислоту или 4-(8-циклодецил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2 карбоновую кислоту или 4-(8-(бицикло[3.3.1]нонан-9-ил)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновую кислоту или 4-(8-циклононил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновую кислоту.
24. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемое производное представляет собой фармацевтически приемлемую соль, и предпочтительно представляет собой соль p-толуолсульфоновой кислоты, сульфат или соль фосфорной кислоты и предпочтительно представляет собой соль p-толуолсульфоновой кислоты.
25. Композиция, содержащая эффективное количество соединения или фармацевтически приемлемого производного соединения по любому из пп.1-24, и фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное вещество.
26. Способ модуляции функции ORL-1 рецептора в клетке, включающий контактирование клетки, способной экспрессировать ORL-1 рецептор, с эффективным количеством соединения или фармацевтически приемлемым производным соединения по любому из пп.1-24.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что соединение или фармацевтически приемлемое производное соединения действует как агонист в отношении ORL-1 рецептора, как частичный агонист в отношении ORL-1 рецептора, или как антагонист в отношении ORL-1 рецептора.
28. Способ лечения нарушения памяти, ожирения, обстипации, депрессии, деменции, паркинсонизма, волнения, кашля, диареи, высокого кровяного давления, эпилепсии, анорексии/кахексии, недержания мочи или лекарственной зависимости у животного, включающий введение животному, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемого производного соединения по любому из пп.1-24.
29. Набор, включающий контейнер, содержащий эффективное количество соединения или фармацевтически приемлемого производного соединения по любому из пп.1-24.
30. Способ приготовления композиции, включающий стадию смешивания соединения или фармацевтически приемлемого производного соединения по любому из пп.1-24, и фармацевтически приемлемого носителя или вспомогательного вещества.
RU2011106375/04A 2008-07-21 2009-07-20 Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение RU2500678C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US8248208P 2008-07-21 2008-07-21
US61/082,482 2008-07-21
PCT/IB2009/006356 WO2010010458A1 (en) 2008-07-21 2009-07-20 Substituted-quinoxaline-type bridged-piperidine compounds and the uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011106375A true RU2011106375A (ru) 2012-08-27
RU2500678C2 RU2500678C2 (ru) 2013-12-10

Family

ID=41077776

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011106375/04A RU2500678C2 (ru) 2008-07-21 2009-07-20 Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение

Country Status (32)

Country Link
US (6) US8476271B2 (ru)
EP (2) EP2537844A1 (ru)
JP (1) JP5416210B2 (ru)
KR (1) KR101333660B1 (ru)
CN (1) CN102105465B (ru)
AR (1) AR072578A1 (ru)
AU (1) AU2009275218C1 (ru)
BR (1) BRPI0911031B8 (ru)
CA (1) CA2730288C (ru)
CL (1) CL2011000148A1 (ru)
CO (1) CO6341627A2 (ru)
CY (1) CY1113485T1 (ru)
DK (1) DK2324013T6 (ru)
ES (1) ES2393849T7 (ru)
HK (1) HK1157763A1 (ru)
HR (1) HRP20120841T4 (ru)
IL (2) IL210549A (ru)
MX (1) MX2011000872A (ru)
MY (1) MY153948A (ru)
NZ (1) NZ590416A (ru)
PE (2) PE20140102A1 (ru)
PL (1) PL2324013T6 (ru)
PT (1) PT2324013E (ru)
RS (1) RS52590B2 (ru)
RU (1) RU2500678C2 (ru)
SG (1) SG192539A1 (ru)
SI (1) SI2324013T1 (ru)
SM (1) SMT201200053B (ru)
TW (2) TW201016697A (ru)
UA (1) UA99540C2 (ru)
WO (1) WO2010010458A1 (ru)
ZA (1) ZA201100189B (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2833209C (en) 2007-04-27 2016-06-28 Purdue Pharma L.P. Piperidine and piperazine compounds as trpv1 antagonists
BRPI0815327A2 (pt) 2007-08-31 2015-12-15 Purdue Pharma Lp "compostos de piperidina do tipo quinoxalina substituída e os usos destes"
RU2500678C2 (ru) 2008-07-21 2013-12-10 Пэдью Фарма Л.П. Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение
JP5872585B2 (ja) * 2010-12-22 2016-03-01 パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ リン置換キノキサリンタイプピペリジン化合物とその使用
AR086709A1 (es) 2011-06-22 2014-01-15 Purdue Pharma Lp Antagonistas trpv1 que incluyen sustituyentes dihidroxi y sus usos
US9394293B2 (en) 2011-08-10 2016-07-19 Purdue Pharma L.P. TRPV1 antagonists including dihydroxy substituent and uses thereof
US9290488B2 (en) 2011-12-01 2016-03-22 Purdue Pharma L.P. Azetidine-substituted quinoxalines as opioid receptor like-1 modulators
US9085561B2 (en) 2012-07-30 2015-07-21 Purdue Pharma L.P. Cyclic urea- or lactam-substituted quinoxaline-type piperidines as ORL-1 modulators
US9963458B2 (en) 2012-12-27 2018-05-08 Purdue Pharma L.P. Indole and indoline-type piperidine compounds and uses thereof
US9090618B2 (en) 2012-12-27 2015-07-28 Purdue Pharma L.P. Substituted benzimidazole-type piperidine compounds and uses thereof
WO2014102590A1 (en) 2012-12-27 2014-07-03 Purdue Pharma L.P. Substituted piperidin-4-amino-type compounds and uses thereof
US9040533B2 (en) 2012-12-27 2015-05-26 Purdue Pharma L.P. Oxime-substituted-quinoxaline-type piperidine compounds as ORL-1 modulators
JOP20190008A1 (ar) * 2016-07-26 2019-01-24 Purdue Pharma Lp علاج ومنع اضطرابات النوم
WO2019145850A1 (en) 2018-01-24 2019-08-01 Purdue Pharma L. P. Sleep disorder treatment and prevention
EP3917621A1 (en) * 2019-01-31 2021-12-08 Purdue Pharma LP Polymorphic forms of a substituted-quinoxaline-type bridged-piperidine compound
IL308315A (en) * 2021-05-21 2024-01-01 Purdue Pharma Lp Treatment methods for cystitis/bladder pain syndrome
WO2023250190A1 (en) * 2022-06-24 2023-12-28 Purdue Pharma L.P. Methods of treating or preventing overactive bladder syndrome

Family Cites Families (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
US5225402A (en) * 1989-02-10 1993-07-06 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5698155A (en) 1991-05-31 1997-12-16 Gs Technologies, Inc. Method for the manufacture of pharmaceutical cellulose capsules
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US20020061554A1 (en) * 1992-08-13 2002-05-23 Evans Christopher J. Orphan opioid receptor and recombinant materials for its production
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
ATE216580T1 (de) 1993-07-16 2002-05-15 Merck & Co Inc Benzoxazinon- und benzopyrimidinon- piperidinyl- verbindungen als tokolytische oxytocin-rezeptor- antagonisten
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
DE69635048T2 (de) 1995-06-12 2006-02-16 G.D. Searle & Co. Mittel, enthaltend einen cyclooxygenase-2 inhibitor und einen 5-lipoxygenase inhibitor
JP3776201B2 (ja) 1997-04-17 2006-05-17 株式会社リコー 光記録媒体
KR20010020172A (ko) 1997-05-30 2001-03-15 나가사까 겐지로 2-옥소이미다졸 유도체
KR100588247B1 (ko) 1997-09-01 2006-06-13 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤 6,7-비대칭 이치환된 퀴녹살린카복실산 유도체와 이의부가염 및 이들의 제조방법
SE9800836D0 (sv) 1998-03-13 1998-03-13 Astra Ab New Compounds
WO1999051582A1 (fr) * 1998-03-31 1999-10-14 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Composes heterocycliques azotes
HUP0101470A3 (en) 1998-03-31 2002-09-30 Warner Lambert Co Quinoxalinones as serine protease inhibitors such as factor xa and thrombin and medicaments containing the compounds
ID29137A (id) * 1998-07-27 2001-08-02 Schering Corp Ligan-ligan afinitas tinggi untuk reseptor nosiseptin orl-1
US6262066B1 (en) 1998-07-27 2001-07-17 Schering Corporation High affinity ligands for nociceptin receptor ORL-1
MA26659A1 (fr) 1998-08-06 2004-12-20 Pfizer Dérivés de benzimidazole nouveaux, compositions pharmaceutiques les contenant et procédé pour leur préparation.
DE60022226D1 (de) 1999-12-06 2005-09-29 Euro Celtique Sa Benzimidazolverbindungen die nociceptinrezeptoraffinität haben
JP3989247B2 (ja) 1999-12-06 2007-10-10 ユーロ−セルティーク エス．エイ． ノシセプチン受容体親和性を有するトリアゾスピロ化合物
WO2001090102A2 (de) 2000-05-24 2001-11-29 Bayer Aktiengesellschaft 6-heterocyclyl-3-oxo-3,4-dihydro-chinoxaline
US6867222B2 (en) 2001-04-18 2005-03-15 Euro-Celtique, S.A. Nociceptin analogs
KR100855204B1 (ko) 2001-04-18 2008-09-01 유로-셀티크 소시에떼 아노뉨 노시셉틴 유사체
ATE403429T1 (de) 2001-04-18 2008-08-15 Euro Celtique Sa Spiropyrazol-verbindungen
WO2002085354A1 (en) 2001-04-18 2002-10-31 Euro-Celtique S.A. Spiroindene and spiroindane compounds
ES2312616T3 (es) 2001-04-18 2009-03-01 Euro-Celtique S.A. Compuestos de bencimidazolona.
EP1382598A4 (en) * 2001-04-26 2005-03-23 Takeda Pharmaceutical NEW HETEROCYCLIC DERIVATIVES
DE10123163A1 (de) * 2001-05-09 2003-01-16 Gruenenthal Gmbh Substituierte Cyclohexan-1,4-diaminderivate
EP1396488A1 (en) * 2001-05-23 2004-03-10 Mitsubishi Pharma Corporation Fused heterocyclic compound and medicinal use thereof
TWI317360B (en) * 2001-11-07 2009-11-21 Schering Corp Heteroaryl derivatives as superior ligands for nociceptin receptor orl-1
WO2003062234A1 (fr) 2002-01-23 2003-07-31 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Composes de quinoxaline
US7026312B2 (en) * 2002-03-14 2006-04-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Substituted piperidines, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for the preparation thereof
US7566728B2 (en) * 2002-03-29 2009-07-28 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Remedy for sleep disturbance
MXPA05003881A (es) 2002-10-17 2005-10-05 Euro Celtique Sa Preparacion de compuestos triazospiro.
DE10343098A1 (de) 2003-09-18 2005-04-14 Bayer Healthcare Ag Tetrahydrochinoxaline und ihre Verwendung
AR045939A1 (es) * 2003-09-25 2005-11-16 Solvay Pharm Bv Derivados de bencimidazolona y quinazolinona como agonistas de los receptores orl 1 humanos
WO2005060947A2 (en) * 2003-12-19 2005-07-07 Sri International Agonist and antagonist ligands of the nociceptin receptor
DE10360793A1 (de) * 2003-12-23 2005-07-28 Grünenthal GmbH Spirocyclische Cyclohexan-Derivate
EP1711484A4 (en) 2004-02-03 2007-06-20 Euro Celtique Sa SYNTHESIS OF CYANOIMINO-BENZOIMIDAZOLES
DE102004023332A1 (de) 2004-05-12 2006-01-19 Bayer Cropscience Gmbh Chinoxalin-2-on-derivate, diese enthaltende nutzpflanzenschützende Mittel und Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung
EP1676843A1 (en) * 2004-12-31 2006-07-05 Nikem Research S.R.L. Substituted indole ligands for the ORL-1 receptor
EP1893610A2 (en) * 2005-06-17 2008-03-05 Pfizer, Inc. Alpha-(aryl-or heteroaryl-methyl)-beta piperidino propanamide compounds as orl1-receptor antagonists
US7300947B2 (en) * 2005-07-13 2007-11-27 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. N-dihydroxyalkyl-substituted 2-oxo-imidazole derivatives
PE20071159A1 (es) * 2005-10-31 2007-11-30 Schering Corp Derivados de tropano 3-monosustituido como ligandos de receptores de nociceptina
TW200815405A (en) 2006-06-09 2008-04-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP1873150A1 (en) 2006-06-30 2008-01-02 Nikem Research S.R.L. Fluorinated indoleamides useful as ligands of the ORL-1 receptor
RS51474B (en) * 2007-01-16 2011-04-30 Purdue Pharma L.P. HETEROCYCLICALLY SUBSTITUTED PIPERIDINES AS ORL-1 LIGANDS
JP5313865B2 (ja) * 2007-03-01 2013-10-09 田辺三菱製薬株式会社 ベンゾイミダゾール化合物およびその医薬用途
BRPI0815327A2 (pt) * 2007-08-31 2015-12-15 Purdue Pharma Lp "compostos de piperidina do tipo quinoxalina substituída e os usos destes"
US8815876B2 (en) * 2008-07-16 2014-08-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic heterocycle derivatives and methods of use thereof
RU2500678C2 (ru) * 2008-07-21 2013-12-10 Пэдью Фарма Л.П. Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение

Also Published As

Publication number Publication date
US20130274265A1 (en) 2013-10-17
RS52590B (en) 2013-04-30
WO2010010458A1 (en) 2010-01-28
SG192539A1 (en) 2013-08-30
RU2500678C2 (ru) 2013-12-10
US20180148449A1 (en) 2018-05-31
CO6341627A2 (es) 2011-11-21
NZ590416A (en) 2012-10-26
US20160009717A1 (en) 2016-01-14
SI2324013T1 (sl) 2012-12-31
CL2011000148A1 (es) 2011-09-02
PT2324013E (pt) 2012-12-24
JP5416210B2 (ja) 2014-02-12
US8476271B2 (en) 2013-07-02
PE20140102A1 (es) 2014-02-06
DK2324013T6 (en) 2014-12-15
EP2324013B1 (en) 2012-09-19
TW201016697A (en) 2010-05-01
ES2393849T3 (es) 2012-12-28
AU2009275218B2 (en) 2012-11-08
US10519156B2 (en) 2019-12-31
US20180370971A1 (en) 2018-12-27
HRP20120841T1 (hr) 2012-11-30
IL254218A0 (en) 2017-10-31
AR072578A1 (es) 2010-09-08
BRPI0911031B1 (pt) 2021-05-11
US9890164B2 (en) 2018-02-13
PE20110416A1 (es) 2011-06-22
CN102105465A (zh) 2011-06-22
CA2730288C (en) 2016-09-13
EP2537844A1 (en) 2012-12-26
IL210549A (en) 2017-09-28
KR101333660B1 (ko) 2013-11-27
ZA201100189B (en) 2011-09-28
EP2324013A1 (en) 2011-05-25
IL210549A0 (en) 2011-03-31
PL2324013T3 (pl) 2013-05-31
KR20110031993A (ko) 2011-03-29
BRPI0911031B8 (pt) 2021-05-25
US20110178090A1 (en) 2011-07-21
SMT201200053B (it) 2013-01-14
BRPI0911031A2 (pt) 2017-01-17
AU2009275218C1 (en) 2015-02-05
US9145408B2 (en) 2015-09-29
CA2730288A1 (en) 2010-01-28
MX2011000872A (es) 2011-07-29
TWI432434B (zh) 2014-04-01
US11111246B2 (en) 2021-09-07
HRP20120841T4 (hr) 2015-07-03
JP2011528707A (ja) 2011-11-24
AU2009275218A1 (en) 2010-01-28
RS52590B2 (sr) 2018-05-31
CY1113485T1 (el) 2016-06-22
DK2324013T3 (da) 2012-11-19
TW201329077A (zh) 2013-07-16
CN102105465B (zh) 2015-03-11
US20200223847A1 (en) 2020-07-16
ES2393849T7 (es) 2015-01-28
EP2324013B3 (en) 2014-10-22
HK1157763A1 (en) 2012-07-06
MY153948A (en) 2015-04-15
UA99540C2 (ru) 2012-08-27
PL2324013T6 (pl) 2015-11-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011106375A (ru) Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение
NZ582940A (en) Substituted-quinoxaline-type piperidine compounds and the uses thereof
RU2500680C2 (ru) Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны
WO2003057688A3 (en) Oxo or oxy-pyridine compounds as 5-ht4 receptor modulators
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
PE20030349A1 (es) Derivados de 4-amino-6-fenil-pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de tirosin cinasas
BR0314584A (pt) Compostos piperidinil-imidazopiridina n-substituìda como moduladores e receptores 5-ht4
CO6321130A2 (es) Piridinas carboxamidas como inhibidores de la 11 beta-hsd1
MX2011012059A (es) Derivados de ciclopenta [c] pirrol-2-carboxilatos, su preparación y su uso en terapeutica.
NZ599040A (en) 2,4-disubstituted pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6h)-one compounds for selective inhibitors of lrrk2 and syk kinases
MX2007007428A (es) Compuestos heterociclicos, antagonistas de ccr2b.
JP2008525526A5 (ru)
JP2008525417A5 (ru)
DE602006006850D1 (de) Als modulatoren von dopamin-d3-rezeptoren geeignete azabicyclo-(3,1,0)-hexan-derivate
PL1961734T3 (pl) Związek aminowy i jego zastosowanie do celów medycznych
RU96103653A (ru) Бициклические тетрагидропиразолопиридины
MX2010009959A (es) Compuestos y metodo para reducir el acido urico.
RU2009149210A (ru) Ингибиторы днк-зависимой протеинкиназы (днк-пк)
AR079495A1 (es) Derivados de fenilimidazol heteroaromaticos como inhibidores de enzima pde10a
HRP20100691T1 (hr) Heterociklicki-supstituirani piperidini kao orl-1 ligandi
UA100248C2 (ru) Гетероциклическое соединение и содержащая его фармацевтическая композиция
HK1169984A1 (en) Diphenyl-pyrazolopyridine compounds, their preparation and their application as modulators of the nuclear receptor not
NZ599553A (en) Ethynyl derivatives
PE20081368A1 (es) Derivados de azabiciclo[4.1.0]heptano como inhibidores de la recaptacion de serotonina, dopamina y norepinefrina
MY197742A (en) Morphinan derivative