RU2010114206A - N-ОКСИДЫ ОКТАГИДРОПИРРОЛО[3,4-b]ПИРРОЛА - Google Patents

N-ОКСИДЫ ОКТАГИДРОПИРРОЛО[3,4-b]ПИРРОЛА Download PDF

Info

Publication number
RU2010114206A
RU2010114206A RU2010114206/04A RU2010114206A RU2010114206A RU 2010114206 A RU2010114206 A RU 2010114206A RU 2010114206/04 A RU2010114206/04 A RU 2010114206/04A RU 2010114206 A RU2010114206 A RU 2010114206A RU 2010114206 A RU2010114206 A RU 2010114206A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disorder
condition
octahydropyrrolo
oxopyridazin
pyrrole
Prior art date
Application number
RU2010114206/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2486187C2 (ru
Inventor
Марлон Д. КАУЕРТ (US)
Марлон Д. КАУЕРТ
Кеннан К. МАРШ (US)
Кеннан К. МАРШ
Хуацинь ЛИУ (US)
Хуацинь ЛИУ
Дзае Йонг ЛИ (US)
Дзае Йонг ЛИ
Мариа Г. БЕКОНИ (US)
Мариа Г. БЕКОНИ
Джил М. ВЕТТЕР (US)
Джил М. ВЕТТЕР
Лоренс А. БЛЭК (US)
Лоренс А. БЛЭК
Томас К. КАСТЕР (US)
Томас К. КАСТЕР
Original Assignee
Эбботт Лэборетриз (Us)
Эбботт Лэборетриз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эбботт Лэборетриз (Us), Эбботт Лэборетриз filed Critical Эбботт Лэборетриз (Us)
Publication of RU2010114206A publication Critical patent/RU2010114206A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2486187C2 publication Critical patent/RU2486187C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы: ! !или его фармацевтически приемлемая соль, где ! Z1 представляет собой N или СН. ! 2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из: ! (3aR,5R,6aR)-5-метил-1-(4'-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)бифенил-4-ил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида; ! (3aR,5S,6aR)-5-метил-1-(4'-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)бифенил-4-ил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида; ! (3aR,5R,6aR)-5-метил-1-(4-(6-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)пиридин-3-ил)фенил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида; и ! (3aR,5S,6aR)-5-метил-1-(4-(6-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)пиридин-3-ил)фенил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида. ! 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. ! 4. Способ лечения млекопитающего, имеющего состояние или расстройство, при котором модуляция активности Н3-гистаминового рецептора имеет терапевтический эффект, где упомянутый способ включает введение субъекту, имеющему упомянутое состояние или расстройство или восприимчивому к упомянутому состоянию или расстройству, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1. !5. Способ по п.4, где состояние или расстройство выбирают из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, астмы, аллергического ринита, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, дефицитов внимания, биполярного расстройства, когнитивной дисфункции, когнитивных нарушений при психических расстройствах, нарушений памяти, нарушений обучения, слабоумия, кожной карциномы, злоупотребления лекарственными средствами, диабета, диабета типа II, депрессии, эпилепсии, желудочно-кишечных расстройств, воспаления, синдрома инсулинорезистентности, десинхроноза после трансмеридианного перелета, медуллярного

Claims (11)

1. Соединение формулы:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
Z1 представляет собой N или СН.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
(3aR,5R,6aR)-5-метил-1-(4'-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)бифенил-4-ил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида;
(3aR,5S,6aR)-5-метил-1-(4'-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)бифенил-4-ил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида;
(3aR,5R,6aR)-5-метил-1-(4-(6-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)пиридин-3-ил)фенил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида; и
(3aR,5S,6aR)-5-метил-1-(4-(6-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)пиридин-3-ил)фенил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
4. Способ лечения млекопитающего, имеющего состояние или расстройство, при котором модуляция активности Н3-гистаминового рецептора имеет терапевтический эффект, где упомянутый способ включает введение субъекту, имеющему упомянутое состояние или расстройство или восприимчивому к упомянутому состоянию или расстройству, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1.
5. Способ по п.4, где состояние или расстройство выбирают из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, астмы, аллергического ринита, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, дефицитов внимания, биполярного расстройства, когнитивной дисфункции, когнитивных нарушений при психических расстройствах, нарушений памяти, нарушений обучения, слабоумия, кожной карциномы, злоупотребления лекарственными средствами, диабета, диабета типа II, депрессии, эпилепсии, желудочно-кишечных расстройств, воспаления, синдрома инсулинорезистентности, десинхроноза после трансмеридианного перелета, медуллярного рака щитовидной железы, меланомы, болезни Меньера, вестибулярных нарушений, метаболического синдрома, умеренного когнитивного нарушения, мигрени, нарушения настроения и внимания, укачивания, нарколепсии, патологической сонливости, нейрогенного воспаления, ожирения, обсессивно-компульсивного расстройства, боли, невропатической боли, невропатии, болезни Паркинсона, синдрома поликистоза яичников, шизофрении, когнитивных расстройств при шизофрении, припадков, септического шока, Синдрома Х, синдрома Туретта, вертиго и нарушений сна.
6. Способ по п.5, где состояние или расстройство представляет собой синдром нарушения внимания с гиперактивностью, болезнь Альцгеймера или слабоумие.
7. Способ по п.5, где состояние или расстройство представляет собой шизофрению или когнитивные расстройства при шизофрении.
8. Способ по п.5, где состояние или расстройство представляет собой нарколепсию, нарушения сна, аллергический ринит, астму или ожирение.
9. Применение соединения формулы (I)
Figure 00000001
или его соли, где Z1 представляет собой N или СН, в качестве пролекарства соединений формулы (II)
Figure 00000002
,
где Z2 представляет собой N или СН,
для лечения млекопитающего, имеющего состояние или расстройство, при котором модуляция активности Н3-гистаминового рецептора имеет терапевтический эффект, включающее введение субъекту, имеющему упомянутое состояние или расстройство или восприимчивому к упомянутому состоянию или расстройству, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I).
10. Применение по п.9, где соединение формулы (I) выбирают из группы, состоящей из:
(3aR,5R,6aR)-5-метил-1-(4'-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)бифенил-4-ил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида;
(3aR,5S,6aR)-5-метил-1-(4'-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)бифенил-4-ил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида;
(3aR,5R,6aR)-5-метил-1-(4-(6-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)пиридин-3-ил)фенил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида; и
(3aR,5S,6aR)-5-метил-1-(4-(6-(6-оксопиридазин-1(6Н)-ил)пиридин-3-ил)фенил)октагидропирроло[3,4-b]пиррол 5-оксида.
11. Применение по п.9, где состояние или расстройство выбирают из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, астмы, аллергического ринита, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, дефицитов внимания, биполярного расстройства, когнитивной дисфункции, когнитивных нарушений при психических расстройствах, нарушений памяти, нарушений обучения, слабоумия, кожной карциномы, злоупотребления лекарственными средствами, диабета, диабета типа II, депрессии, эпилепсии, желудочно-кишечных расстройств, воспаления, синдрома инсулинорезистентности, десинхроноза после трансмеридианного перелета, медуллярного рака щитовидной железы, меланомы, болезни Меньера, вестибулярных нарушений, метаболического синдрома, умеренного когнитивного нарушения, мигрени, нарушения настроения и внимания, укачивания, нарколепсии, патологической сонливости, нейрогенного воспаления, ожирения, обсессивно-компульсивного расстройства, боли, невропатической боли, невропатии, болезни Паркинсона, синдрома поликистоза яичников, шизофрении, когнитивных расстройств при шизофрении, припадков, септического шока, Синдрома Х, синдрома Туретта, вертиго и нарушений сна.
RU2010114206/04A 2007-09-11 2008-09-11 N-ОКСИДЫ ОКТАГИДРО-ПИРРОЛО[3,4-b]ПИРРОЛА RU2486187C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US97140207P 2007-09-11 2007-09-11
US60/971,402 2007-09-11
PCT/US2008/075967 WO2009036132A1 (en) 2007-09-11 2008-09-11 Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole n-oxides

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010114206A true RU2010114206A (ru) 2011-10-20
RU2486187C2 RU2486187C2 (ru) 2013-06-27

Family

ID=40040127

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010114206/04A RU2486187C2 (ru) 2007-09-11 2008-09-11 N-ОКСИДЫ ОКТАГИДРО-ПИРРОЛО[3,4-b]ПИРРОЛА

Country Status (8)

Country Link
US (1) US8026240B2 (ru)
EP (1) EP2188288A1 (ru)
JP (1) JP5665540B2 (ru)
CN (1) CN101809021B (ru)
CA (1) CA2691782A1 (ru)
MX (1) MX2009013958A (ru)
RU (1) RU2486187C2 (ru)
WO (1) WO2009036132A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7728031B2 (en) 2006-02-24 2010-06-01 Abbott Laboratories Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives
WO2013151982A1 (en) 2012-04-03 2013-10-10 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods and compounds useful in treating pruritus, and methods for identifying such compounds
JP6186434B2 (ja) * 2012-07-18 2017-08-23 サンシャイン・レイク・ファーマ・カンパニー・リミテッドＳｕｎｓｈｉｎｅ Ｌａｋｅ Ｐｈａｒｍａ Ｃｏ．，Ｌｔｄ． 窒素複素環誘導体及びその医薬品への応用
US9745308B2 (en) * 2014-09-12 2017-08-29 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Pyridazinone derivatives as phoshoinositide 3-kinases inhibitors

Family Cites Families (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CS229067B1 (en) 1981-08-20 1984-04-16 Svorad Stolc Medicinal preparation with antiarhythmic and supporting effect applied with hypoxia,and method of preparing active substance thereof
DE3906365A1 (de) 1988-07-15 1990-01-18 Bayer Ag 7-(1-pyrrolidinyl)-3-chinolon- und -naphthyridoncarbonsaeure-derivate, verfahren sowie substituierte (oxa)diazabicyclooctane und -nonane als zwischenprodukte zu ihrer herstellung, und sie enthaltende antibakterielle mittel und futterzusatzstoffe
ES2079391T3 (es) 1989-04-17 1996-01-16 Bayer Ag Procedimiento para la obtencion de 2,7-diazabiciclo(3.3.0)octanos.
PT828741E (pt) 1995-05-11 2002-02-28 Upjohn Co Oxazolidinonas de diazinilo espirociclico e biciclico e de carbazinilo
ES2249919T3 (es) 1998-10-27 2006-04-01 Abbott Laboratories Inhibidores de la biosintesis de prostaglandina endoperoxido h sintasa.
WO2001066534A2 (en) 2000-03-09 2001-09-13 Abbott Laboratories Cyclic and bicyclic diamino histamine-3 receptor antagonists
MY145722A (en) 2000-04-27 2012-03-30 Abbott Lab Diazabicyclic central nervous system active agents
PT1301480E (pt) 2000-07-13 2007-11-29 Abbott Lab Pirrolidinas 1,3-di-substituídas e 1,3,3-tri-substituídas úteis como ligandos do receptor de histamina-3 e suas aplicações terapêuticas
PL363960A1 (en) 2000-07-17 2004-11-29 Ranbaxy Laboratories Limited Oxazolidinone derivatives as antimicrobials
US6316475B1 (en) 2000-11-17 2001-11-13 Abbott Laboratories Aminoalkoxybiphenylcarboxamides as histamine-3 receptor ligands and their therapeutic applications
AU2002253929A1 (en) 2001-02-08 2002-09-24 Schering Corporation Use of dual h3/m2 antagonists with a bipiperidinic structure in the treatment of cognition deficit disorders
WO2002070523A1 (en) 2001-03-07 2002-09-12 Pfizer Products Inc. Modulators of chemokine receptor activity
NZ535763A (en) * 2002-04-18 2007-06-29 Schering Corp (1-4-piperidinyl) benzimidazole derivatives useful as histamine H3 antagonists
US20040092521A1 (en) 2002-11-12 2004-05-13 Altenbach Robert J. Bicyclic-substituted amines as histamine-3 receptor ligands
WO2004097408A1 (en) 2003-03-24 2004-11-11 Novascreen Biosciences Corporation Drug discovery method and apparatus
US7834014B2 (en) 2003-04-09 2010-11-16 Biogen Idec Ma Inc. A2a adenosine receptor antagonists
US7399765B2 (en) 2003-09-19 2008-07-15 Abbott Laboratories Substituted diazabicycloalkane derivatives
WO2005039548A2 (en) 2003-10-15 2005-05-06 Probiodrug Ag Use of effectors of glutaminyl and glutamate cyclases
US20070225505A1 (en) 2003-11-25 2007-09-27 Pau Cid Method for the Preparation of (2S, 3AR, 7AS)-Octahydro-III-Indole-2-Carboxylic Acid as Key Intermediate in the Preparation of Trandolapril by Reacting a Cyclohexyl Aziridine with a Dialkyl Malonate
BRPI0415899A (pt) 2003-12-15 2007-01-09 Lundbeck & Co As H usos de um composto, e de um antagonista de receptor de h3, agonista inverso ou agonista parcial, composição farmacêutica, método para a identificação de compostos úteis para o tratamento de doenças, e, composto
US7674899B2 (en) 2004-02-04 2010-03-09 Neurosearch A/S Dimeric azacyclic compounds and their use
US7435831B2 (en) 2004-03-03 2008-10-14 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
US20050245543A1 (en) 2004-04-30 2005-11-03 Pfizer Inc Histamine-3 receptor antagonists
MX2007000763A (es) 2004-07-21 2007-03-28 Pfizer Prod Inc Antagonistas del receptor 3 de la histamina.
DE102004039789A1 (de) 2004-08-16 2006-03-02 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Arylsubstituierte polycyclische Amine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
GB0514018D0 (en) 2005-07-07 2005-08-17 Ionix Pharmaceuticals Ltd Chemical compounds
RU2008136898A (ru) 2006-02-15 2010-03-20 Санофи-Авентис (Fr) Азациклил-замещенные арилдигидроизохинолиноны, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
TW200800920A (en) 2006-02-15 2008-01-01 Sanofi Aventis Novel azacyclyl-substituted arylthienopyrimidinones, process for their preparation and their use as medicaments
US7728031B2 (en) * 2006-02-24 2010-06-01 Abbott Laboratories Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives
WO2007110868A2 (en) 2006-03-28 2007-10-04 Atir Holding S.A. Heterocyclic compounds and uses thereof in the treatment of sexual disorders
WO2008005338A1 (en) 2006-06-29 2008-01-10 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the histamine h3-receptor useful for the treatment of disorders related thereto
US20100113326A1 (en) 2006-07-24 2010-05-06 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric iap inhibitors
AU2007287319A1 (en) 2006-08-23 2008-02-28 Pfizer Products Inc. Pyrimidone compounds as GSK-3 inhibitors
WO2008024978A2 (en) 2006-08-24 2008-02-28 Serenex, Inc. Tetrahydroindolone and tetrahydroindazolone derivatives
WO2008041090A1 (en) 2006-10-06 2008-04-10 Pfizer Limited Malanin concentrating hormone receptor-1 antagonist pyridinones
WO2008059238A1 (en) 2006-11-17 2008-05-22 Astrazeneca Ab Benzenesulfonamide compounds as edg-1 antagonists useful in the treatment of cancer
EP2125816A2 (en) 2007-03-07 2009-12-02 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Metalloprotease inhibitors containing a heterocyclic moiety
JP2010529130A (ja) 2007-06-08 2010-08-26 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド （ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンの結晶形、およびその組成物ならびにそれに関連する方法

Also Published As

Publication number Publication date
MX2009013958A (es) 2010-03-10
CN101809021A (zh) 2010-08-18
US8026240B2 (en) 2011-09-27
WO2009036132A1 (en) 2009-03-19
CA2691782A1 (en) 2009-03-19
EP2188288A1 (en) 2010-05-26
JP2010539099A (ja) 2010-12-16
US20090105267A1 (en) 2009-04-23
JP5665540B2 (ja) 2015-02-04
CN101809021B (zh) 2013-04-24
RU2486187C2 (ru) 2013-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011108281A (ru) Трипиридилкарбоксамидные антагонисты орексиновых рецепторов
RU2001108570A (ru) Пирролоиндолы, пиридиноиндолы и азепиноиндолы в качестве агонистов 5-нт2с
WO2005079802A8 (en) Bipyridyl amides as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
RU2013138717A (ru) Конденсированные производные аминодигидротиазина, пригодные в качестве ингибиторов васе
RU2008147269A (ru) Применение органических соединений
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
RU2015133989A (ru) Ингибирующие jak соединения на основе пиразолопиримидина и способы
JP2010523654A (ja) 複素環化合物およびその使用方法
BRPI0820112B8 (pt) derivados de isoxazol-piridina, seu uso e processos de preparação e medicamento
TW200738698A (en) Organic compounds
MXPA06009475A (es) Derivados de quinazolina y usos terapeuticos de los mismos.
US11390623B2 (en) 6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-d]azepine dopamine D3 ligands
DK1678172T3 (da) Azabicykliske forbindelser til lindring af smerte og behandling af sygdomme i centralnervesystemet
JP2008508365A5 (ru)
RU2011153723A (ru) Обратные агонисты и антагонисты н3 рецепторов гистамина и способы их применения
JP2019517996A5 (ru)
DE602004018630D1 (en) Substituierte 3-cyanothiophen acetamide als glucagon receptor antagonisten
NZ597498A (en) Cyclopropyl amine derivatives as histamin H3 receptor modulators
RU2010114206A (ru) N-ОКСИДЫ ОКТАГИДРОПИРРОЛО[3,4-b]ПИРРОЛА
RU2015112914A (ru) Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы
US10738018B2 (en) Compounds for therapeutic use
RU2011103759A (ru) Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора
RU2008126389A (ru) Производные 1,1- диоксотиоморфолинилиндолилметанона для применения в качестве модуляторов гистаминаз(н3)
JP2015531764A5 (ru)
US20050277645A1 (en) Sleep inducing compounds and methods relating thereto

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150912