RU2011103759A - Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора - Google Patents

Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2011103759A
RU2011103759A RU2011103759/04A RU2011103759A RU2011103759A RU 2011103759 A RU2011103759 A RU 2011103759A RU 2011103759/04 A RU2011103759/04 A RU 2011103759/04A RU 2011103759 A RU2011103759 A RU 2011103759A RU 2011103759 A RU2011103759 A RU 2011103759A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disorder
compound according
disease
trifluoromethyl
phenyl
Prior art date
Application number
RU2011103759/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2502734C2 (ru
Inventor
Хосе Мануэль БАРТОЛОМЕ-НЕБРЕДА (ES)
Хосе Мануэль Бартоломе-Небреда
Грегор Джеймс МАКДОНАЛЬД (BE)
Грегор Джеймс Макдональд
ГОЛ Михиль Люк Мария ВАН (ES)
Гол Михиль Люк Мария Ван
Сусана КОНДЕ-СЕЙДЕ (ES)
Сусана Конде-Сейде
Франсиска ДЕЛЬГАДО-ХИМЕНЕС (ES)
Франсиска Дельгадо-Хименес
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв (Be)
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв (Be), Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв (Be)
Publication of RU2011103759A publication Critical patent/RU2011103759A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2502734C2 publication Critical patent/RU2502734C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/22—Nitrogen and oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! или его стереоизомерная форма, в которой ! R1 является хлором, трифторметилом или циано; ! R2 является фенилом или фенилом, замещенным галогеном; ! R3 является водородом, С1-4-алкилом или пиридинилметилом; ! X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил; ! или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват. ! 2. Соединение по п.1, в котором ! R1 является трифторметилом; ! R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором; ! R3 является водородом, метилом или пиридинилметилом; ! X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил; ! или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват. ! 3. Соединение по п.1, в котором ! R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором. ! 4. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин. ! 5. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин*2,5 HCl*0,5 H2O. ! 6. Соединение по любому из пп.1-5 для применения в качестве лекарственного средства. ! 7. Соединение по п.6 для применения в качестве лекарственного средства для лечения или предотвращения состояний, в которых поражена когнитивная деятельность; болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, шизофрении, болезни Хантингтона, болезни диффузных телец Леви, слабоумия, вызванного вирусом иммунодефицита человека, слабоумия, вызванного болезнью Крейцфельда-Якоба; амнестических нарушений; умеренных когнитивных нарушений; и возрастного когнитивного отклонения; для лечения и/или предотвращения пищевых нарушений или з

Claims (8)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его стереоизомерная форма, в которой
R1 является хлором, трифторметилом или циано;
R2 является фенилом или фенилом, замещенным галогеном;
R3 является водородом, С1-4-алкилом или пиридинилметилом;
X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват.
2. Соединение по п.1, в котором
R1 является трифторметилом;
R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором;
R3 является водородом, метилом или пиридинилметилом;
X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват.
3. Соединение по п.1, в котором
R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором.
4. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин.
5. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин*2,5 HCl*0,5 H2O.
6. Соединение по любому из пп.1-5 для применения в качестве лекарственного средства.
7. Соединение по п.6 для применения в качестве лекарственного средства для лечения или предотвращения состояний, в которых поражена когнитивная деятельность; болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, шизофрении, болезни Хантингтона, болезни диффузных телец Леви, слабоумия, вызванного вирусом иммунодефицита человека, слабоумия, вызванного болезнью Крейцфельда-Якоба; амнестических нарушений; умеренных когнитивных нарушений; и возрастного когнитивного отклонения; для лечения и/или предотвращения пищевых нарушений или заболеваний, для регуляции аппетита; для поддержания, увеличения или снижения массы тела; анорексии, булимии, ожирения, кахексии, диабета II типа (инсулиннезависимого сахарного диабета), диабета II типа, вызванного ожирением; для лечения и/или предотвращения припадка; мигрени; травмы головы; эпилепсии; синдрома повышенной раздражимости толстой кишки; синдрома раздраженной кишки; для лечения нарушений центральной нервной системы; шизофреноморфного расстройства, шизоаффективного расстройства, бредового расстройства, непродолжительного психотического расстройства, коллективного психотического расстройства, психотического расстройства из-за общего медицинского состояния, психотического расстройства, вызванного воздействием психоактивного вещества, психотического расстройства без дополнительных уточнений; психоза, связанного со слабоумием; большого депрессивного расстройства, дистимического расстройства, предменструального дисфорического расстройства, депрессивного расстройства без дополнительных уточнений, биполярного расстройства I типа, биполярного расстройства II типа, циклотимического расстройства, биполярного расстройства без дополнительных уточнений, расстройства настроения из-за общего медицинского состояния, расстройства настроения под воздействием психоактивного вещества, расстройства настроения без дополнительных уточнений; генерализованного тревожного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, расстройства, вызванного острым стрессом, посттравматического стрессового расстройства; умственной отсталости; общих расстройств психологического развития; синдромов дефицита внимания, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, расстройства социального поведения; расстройства личности параноидального типа, расстройства личности шизоидного типа, расстройства личности шизотипического типа; тикового расстройства, синдрома Туретта; трихотилломании; конвульсивного расстройства; эпилептического припадка; зависимости от психоактивных веществ; злоупотребления психоактивными веществами; отказа от употребления психоактивных веществ; для лечения и/или предотвращения наркозависимости и/или отказа от наркотических средств; для лечения и/или предотвращения зависимости от никотина и/или отказа от нее; для лечения и/или предотвращения алкогольной зависимости и/или отказа от нее.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-5.
RU2011103759/04A 2008-07-03 2009-07-01 Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора RU2502734C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08159591.0 2008-07-03
EP08159591 2008-07-03
PCT/EP2009/004745 WO2010000456A1 (en) 2008-07-03 2009-07-01 Substituted 6- (1-piperazinyl) -pyridazines as 5-ht6 receptor antagonists

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011103759A true RU2011103759A (ru) 2012-08-10
RU2502734C2 RU2502734C2 (ru) 2013-12-27

Family

ID=39776599

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011103759/04A RU2502734C2 (ru) 2008-07-03 2009-07-01 Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8530474B2 (ru)
EP (1) EP2310374B1 (ru)
JP (1) JP5417439B2 (ru)
CN (1) CN102159554B (ru)
AR (1) AR072547A1 (ru)
AU (1) AU2009266001B2 (ru)
BR (1) BRPI0915834A2 (ru)
CA (1) CA2729313C (ru)
ES (1) ES2398625T3 (ru)
HK (1) HK1158640A1 (ru)
MX (1) MX2011000043A (ru)
RU (1) RU2502734C2 (ru)
TW (1) TWI436995B (ru)
WO (1) WO2010000456A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JO2769B1 (en) * 2005-10-26 2014-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Rapid decomposition of physiologically antagonistic agents of the 2-dopamine receptor
JO2849B1 (en) * 2007-02-13 2015-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed
PE20090188A1 (es) * 2007-03-15 2009-03-20 Novartis Ag Compuestos heterociclicos como moduladores de la senda de hedgehog
EP2148872A1 (en) * 2007-04-23 2010-02-03 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pyridine derivatives as fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists
EP2148879B1 (en) * 2007-04-23 2012-11-28 Janssen Pharmaceutica, N.V. Thia(dia)zoles as fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists
RS52518B (en) * 2007-04-23 2013-04-30 Janssen Pharmaceutica N.V. 4-ALCOXYPYRIDASINE DERIVATIVES AS A FAST DISSOCATING DOPAMINE 2 RECEPTOR ANTAGONISTS
US20100041663A1 (en) 2008-07-18 2010-02-18 Novartis Ag Organic Compounds as Smo Inhibitors
HUE033768T2 (en) * 2008-07-31 2017-12-28 Janssen Pharmaceutica Nv Piperazin-1-yl-trifluoromethyl-substituted pyridines as rapidly dissociating dopamine-2 receptor antagonists
WO2013151982A1 (en) 2012-04-03 2013-10-10 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods and compounds useful in treating pruritus, and methods for identifying such compounds

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2341965C3 (de) * 1973-08-20 1979-01-25 C.H. Boehringer Sohn, 6507 Ingelheim 4- [N- (o-PyridyD- N-acyl] -aminolphenäthylpiperidine, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung bei der Bekämpfung von Schmerzzuständen
US4197304A (en) * 1975-09-23 1980-04-08 Janssen Pharmaceutica N.V. N-Aryl-N-(1-L-4-piperidinyl)-arylacetamides
NO147672C (no) 1975-09-23 1983-05-25 Janssen Pharmaceutica Nv Analogifremgangsmaate for fremstilling av n-aryl-n-(1-l1-4-piperidinyl)-arylacetamider
EG12406A (en) * 1976-08-12 1979-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv Process for preparing of novel n-aryl-n-(1-l-4-piperidinyl)-arylacetamides
DE3218482A1 (de) 1982-05-15 1983-11-17 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Substituierte 5-trifluormethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yloxyessigsaeureamide, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als herbizide
MX173362B (es) 1987-03-02 1994-02-23 Pfizer Compuestos de piperazinil heterociclicos y procedimiento para su preparacion
GB9216298D0 (en) 1991-08-15 1992-09-16 Ici Plc Piperidine derivatives
TW406075B (en) 1994-12-13 2000-09-21 Upjohn Co Alkyl substituted piperidinyl and piperazinyl anti-AIDS compounds
US5753679A (en) 1995-05-10 1998-05-19 Hoffmann-La Roche Inc. Benzyl-piperidine derivatives
MY116093A (en) * 1996-02-26 2003-11-28 Upjohn Co Azolyl piperazinyl phenyl oxazolidinone antimicrobials
JP2002536291A (ja) 1997-08-15 2002-10-29 ファイザー・プロダクツ・インク ２−（４−アリール又はヘテロアリール−ピペラジン−１−イルメチル）−１ｈ−インドール誘導体
KR100261139B1 (ko) 1998-01-16 2000-08-01 황준수 신규한 알릴티오피리다진 유도체 및 그의 제조방법
AR028948A1 (es) 2000-06-20 2003-05-28 Astrazeneca Ab Compuestos novedosos
US7217716B2 (en) 2001-02-23 2007-05-15 Merck & Co., Inc. N-substituted nonaryl-heterocyclic NMDA/NR2B antagonists
CA2468529C (en) 2001-10-09 2011-03-01 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. 4-(2-furoyl) aminopiperidines, intermediates in synthesizing the same, process for producing the same and medicinal use of the same
AU2002360561A1 (en) 2001-12-11 2003-06-23 Sepracor, Inc. 4-substituted piperidines, and methods of use thereof
CA2474322A1 (en) 2002-01-25 2003-07-31 Kylix Pharmaceuticals B.V. 4(hetero-) aryl substituted (thia-/oxa-/pyra) zoles for inhibition of tie-2
CN1628109A (zh) 2002-02-05 2005-06-15 诺沃挪第克公司 新颖的芳基－与杂芳基－哌嗪
AU2003213184A1 (en) 2002-02-22 2003-09-09 Pharmacia And Upjohn Company Pyridyl sulfone derivatives as 5-ht receptor antagonists
CA2476173A1 (en) * 2002-02-22 2003-09-04 Ruth E. Tenbrink Arylsulfone derivatives
SE0201544D0 (sv) 2002-05-17 2002-05-17 Biovitrum Ab Novel compounds and thier use
ATE551053T1 (de) * 2002-09-26 2012-04-15 Mandom Corp Antiseptische bakterizide, und kosmetika, arzneimittel und lebensmittel, die die antiseptischen bakterizide enthalten
WO2004099194A1 (ja) 2003-05-08 2004-11-18 Kyorin Pharmaceutical Co. Ltd. 掻痒治療薬として有用な４－（２－フロイル）アミノピペリジン類
WO2005005779A2 (en) 2003-07-14 2005-01-20 Genesis Mining Technologies (Pty) Ltd Dual retention cutting arrangement
AU2004259263B2 (en) 2003-07-29 2010-12-16 High Point Pharmaceuticals, Llc Pyridazinyl- piperazines and their use as histamine H3 receptor ligands
RU2326118C2 (ru) * 2003-07-30 2008-06-10 Зинон Фармасьютиклз Инк. Производные пиридазина и их применение в качестве терапевтических агентов
EP1653969A4 (en) 2003-08-07 2006-12-20 Japan Tobacco Inc PYRROLO 1,2-B PYRIDAZINE DERIVATIVES
MXPA06012510A (es) 2004-04-28 2006-12-15 Pfizer Derivados de 3-heterociclil-4-fenil-triazol como inhibidores del receptor de vasopresina via.
EP1753429A1 (en) 2004-05-28 2007-02-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of muscarinic receptors
TW200626154A (en) 2004-09-20 2006-08-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents
AR052319A1 (es) 2004-10-29 2007-03-14 Kalypsys Inc Compuestos biciclicos sustituidos por sulfonilo en funcion de moduladores del ppar
ES2337727T3 (es) 2005-06-20 2010-04-28 Schering Corporation Derivados de piperidina utiles como antagonistas de histamina h3.
JO2769B1 (en) * 2005-10-26 2014-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Rapid decomposition of physiologically antagonistic agents of the 2-dopamine receptor
WO2007130383A2 (en) 2006-04-28 2007-11-15 Northwestern University Compositions and treatments using pyridazine compounds and secretases
EP2054385A2 (en) 2006-08-15 2009-05-06 F. Hoffmann-Roche AG Phenyl, pyridine and quinoline derivatives
CA2606658A1 (en) * 2006-10-13 2008-04-13 Mike Tyers Compositions and methods for treating neurological disorders or damage
JO2642B1 (en) * 2006-12-08 2012-06-17 جانسين فارماسوتيكا ان. في Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed
JO2849B1 (en) * 2007-02-13 2015-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed
EP2148879B1 (en) * 2007-04-23 2012-11-28 Janssen Pharmaceutica, N.V. Thia(dia)zoles as fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists
EP2148872A1 (en) * 2007-04-23 2010-02-03 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pyridine derivatives as fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists
RS52518B (en) * 2007-04-23 2013-04-30 Janssen Pharmaceutica N.V. 4-ALCOXYPYRIDASINE DERIVATIVES AS A FAST DISSOCATING DOPAMINE 2 RECEPTOR ANTAGONISTS
JP2010539218A (ja) * 2007-09-20 2010-12-16 グラクソ グループ リミテッド Ｍ１受容体にて活性を有する化合物および医薬としてのそれらの使用
HUE033768T2 (en) 2008-07-31 2017-12-28 Janssen Pharmaceutica Nv Piperazin-1-yl-trifluoromethyl-substituted pyridines as rapidly dissociating dopamine-2 receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
US8530474B2 (en) 2013-09-10
HK1158640A1 (en) 2012-07-20
WO2010000456A1 (en) 2010-01-07
CA2729313C (en) 2016-08-30
CN102159554B (zh) 2014-09-24
EP2310374A1 (en) 2011-04-20
RU2502734C2 (ru) 2013-12-27
CN102159554A (zh) 2011-08-17
ES2398625T3 (es) 2013-03-20
EP2310374B1 (en) 2012-10-31
JP2011526269A (ja) 2011-10-06
BRPI0915834A2 (pt) 2015-11-03
AU2009266001A1 (en) 2010-01-07
AR072547A1 (es) 2010-09-08
TW201016684A (en) 2010-05-01
TWI436995B (zh) 2014-05-11
MX2011000043A (es) 2011-02-22
CA2729313A1 (en) 2010-01-07
US20110112107A1 (en) 2011-05-12
JP5417439B2 (ja) 2014-02-12
AU2009266001B2 (en) 2014-03-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011103759A (ru) Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
RU2006105716A (ru) Производные пиридазина и их применение в качестве терапевтических средств
JP2019532079A5 (ru)
JP2014526435A5 (ru)
MY167423A (en) Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mglur2-negative allosteric modulators,compositions,and their use
HRP20110226T1 (hr) Derivati piperidin-4-il-piridazin-3-ilamina kao brzo disocirajući antagonisti dopamin 2 receptora
RU2011113443A (ru) Производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов
MX2012007409A (es) Derivados de benzamida sustituidos.
JP2004519438A5 (ru)
AR067772A1 (es) Derivados piperazinicos de nicotinamida, medicamentos que los contienen, proceso para prepararlos y usos de los mismos para el tratamiento de trastornos asociados al sistema nervioso, cardiovascular y/o trastornos metabolicos.
JP2005521671A5 (ru)
RU2010119560A (ru) Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их терапевтическое применение
JP2010523654A (ja) 複素環化合物およびその使用方法
NZ580801A (en) Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzo-1,4-diazepines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
AR070898A1 (es) Derivados de arilsulfonil pirazolin carboxamidina como antagonistas de 5-ht6
BRPI0408591A (pt) derivados de 6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a] pirimidin-4-ona 8-substituìda
RU2006105782A (ru) Производные 1-сульфонилиндола, их получение и их применение в качестве лигандов 5-нт-6
MXPA05010112A (es) Derivados 8-perfluoroalquil-6, 7, 8, 9-tetrahidropirimido [1,2-a] pirimidin-4 -ona substituidos.
RU2017104264A (ru) 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептан-3-ильные производные
JP2015521642A5 (ru)
JP2019537592A5 (ru)
HRP20120561T1 (hr) Metil fenilsulfonil piperazin il h benzimidazol kao hidroksitriptaminski ligand
RU2008126389A (ru) Производные 1,1- диоксотиоморфолинилиндолилметанона для применения в качестве модуляторов гистаминаз(н3)
HUP0303751A2 (hu) N-fenil-pirimidin-amin-származékok alkalmazása hízósejt alapú betegségekhez hasonló allergiás rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására