RU2010119560A - Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их терапевтическое применение - Google Patents

Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их терапевтическое применение Download PDF

Info

Publication number
RU2010119560A
RU2010119560A RU2010119560/04A RU2010119560A RU2010119560A RU 2010119560 A RU2010119560 A RU 2010119560A RU 2010119560/04 A RU2010119560/04 A RU 2010119560/04A RU 2010119560 A RU2010119560 A RU 2010119560A RU 2010119560 A RU2010119560 A RU 2010119560A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
oxo
methyl
disease
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2010119560/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2477719C2 (ru
Inventor
Вернгард ЧЕХТИЗКИЙ (DE)
Вернгард ЧЕХТИЗКИЙ
Чжунли ГАО (US)
Чжунли Гао
Вилльям Дж. ХЕРСТ (US)
Вилльям Дж. ХЕРСТ
Лотар ШВИНК (DE)
Лотар ШВИНК
Зигфрид ШТЕНГЕЛИН (DE)
Зигфрид ШТЕНГЕЛИН
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2010119560A publication Critical patent/RU2010119560A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2477719C2 publication Critical patent/RU2477719C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with radicals, containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! ! где R, R1, R2 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбираются из водорода, (С1-С4)-алкила или CF3; ! R4 выбирается из группы, содержащей диметиламинометил, метансульфонилметил, феноксиметил, винилбензол, этинилбензол, винилпиридин, фенил, бензофуранил, дигидробензофуранил, оксо-тетрагидробензофуранил, бензодиоксолил, оксо-хроменил, дигидробензодиоксинил, диоксотетрагидро-1Н-бензо[е]диазепинил, имидазопиридинил, бензотриазолил, бензоимидазолил, оксо-дигидробензоимидазолил, индолил, индазолил, нафтиридинил, хинолинил, бензоимидазотиазолил, пиридинил, пиримидинил, пирролил, триазолил, тиенил, тиазолил, тетрагидрофуранил или пирролидинил; где указанный R4 необязательно один или более раз замещен заместителем, выбираемым из группы, содержащей галоген, гидрокси, метил, этил, изопропил, пропоксиэтил, фенил, бензоил, метокси, дифторметокси, CF3, CN, ацетил, метансульфонил, сульфамоил, диметиламино, N-формилметиламино, 2-гидроксиэтиламино, 2-метоксиэтиламидо, бензилоксиметил, карбоксифенокси, пиразолил, 3,5-диметилпиразолил, имидазолил, триазолил, оксазолил, пиридинил, оксо-дигидропиридинил, пиридинилметиламино, N-ацетилпиперидинил, морфолинил, морфолинилметил и 2-оксо-пирролидинил; или ! их соль или энантиомер или диастереомер. ! 2. Соединение по п.1, в котором ! R означает метил; ! R1 и R2 каждый независимо друг от друга означают водород, метил или CF3; ! R3 означает водород; и ! R4 означает фенил или фенил, замещенный одним или более заместителем, выбираемым из группы, содержащей фтор, хлор, метил, изопропил, пропоксиэтил, CF3, CN, метокси, дифторметокси, метансульфонил, сульфамоил, димет

Claims (10)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где R, R1, R2 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбираются из водорода, (С1-С4)-алкила или CF3;
R4 выбирается из группы, содержащей диметиламинометил, метансульфонилметил, феноксиметил, винилбензол, этинилбензол, винилпиридин, фенил, бензофуранил, дигидробензофуранил, оксо-тетрагидробензофуранил, бензодиоксолил, оксо-хроменил, дигидробензодиоксинил, диоксотетрагидро-1Н-бензо[е]диазепинил, имидазопиридинил, бензотриазолил, бензоимидазолил, оксо-дигидробензоимидазолил, индолил, индазолил, нафтиридинил, хинолинил, бензоимидазотиазолил, пиридинил, пиримидинил, пирролил, триазолил, тиенил, тиазолил, тетрагидрофуранил или пирролидинил; где указанный R4 необязательно один или более раз замещен заместителем, выбираемым из группы, содержащей галоген, гидрокси, метил, этил, изопропил, пропоксиэтил, фенил, бензоил, метокси, дифторметокси, CF3, CN, ацетил, метансульфонил, сульфамоил, диметиламино, N-формилметиламино, 2-гидроксиэтиламино, 2-метоксиэтиламидо, бензилоксиметил, карбоксифенокси, пиразолил, 3,5-диметилпиразолил, имидазолил, триазолил, оксазолил, пиридинил, оксо-дигидропиридинил, пиридинилметиламино, N-ацетилпиперидинил, морфолинил, морфолинилметил и 2-оксо-пирролидинил; или
их соль или энантиомер или диастереомер.
2. Соединение по п.1, в котором
R означает метил;
R1 и R2 каждый независимо друг от друга означают водород, метил или CF3;
R3 означает водород; и
R4 означает фенил или фенил, замещенный одним или более заместителем, выбираемым из группы, содержащей фтор, хлор, метил, изопропил, пропоксиэтил, CF3, CN, метокси, дифторметокси, метансульфонил, сульфамоил, диметиламино, N-формилметиламино, карбоксифенокси, оксо-дигидропиридинил, пиримидинилметиламино, пиразолил, 3,5-диметилпиразолил, имидазолил, триазолил, оксазолил, N-ацетилпиперидинил, морфолинилметил и 2-оксо-пирролидинил; или
R4 выбирается из группы, содержащей бензофуранил, дигидробензофуранил, оксо-тетрагидробензофуранил, бензодиоксолил, дигидробензодиоксинил, диоксотетрагидро-1Н-бензо[е]диазепинил и оксо-хроменил, и необязательно замещен один или более раз заместителем, выбранным из хлора, метила и метокси; или
R4 выбирается из группы, содержащей диметиламинометил, метансульфонилметил, феноксиметил, винилбензол, этинилбензол или винилпиридин, и необязательно замещен один или более раз фтором; или
R4 означает пиридинил или пиримидинил, который необязательно замещен один или более раз заместителем, выбранным из хлора, метила, 2-гидроксиэтиламино, 2-метоксиэтиламидо, бензилоксиметила и морфолинила; или
R4 выбирается из группы, содержащей имидазопиридинил, бензотриазолил, бензоимидазолил, оксо-дигидробензоимидазолил, индолил, индазолил, нафтиридинил, хинолинил и бензоимидазотиазолил, и необязательно замещен один или более раз заместителем, выбранным из фтора, хлора, гидрокси, метила, изопропила, метокси, и пиридинила; или
R4 выбирается из группы, содержащей пирролил, триазолил, тиенил и тиазолил, и необязательно замещен один или более раз заместителем, выбранным из метила, фенила, бензоила или пиридинила; или
R4 выбирается из группы, содержащей тетрагидрофуранил или пирролидинил, который необязательно замещен один или более раз ацетилом.
3. Соединение по п.1, которое соответствует формуле (II):
Figure 00000002
где R, R1, R2, R3 и R4 охарактеризованы согласно п.1.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому одному из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемую соль, энантиомер или диастереомер в сочетании по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым наполнителем, разбавителем или носителем.
5. Применение соединения формулы (I) по любому одному из пп.1-3, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, для приготовления фармацевтической композиции для лечения заболевания, выбираемого из группы, включающей нарушение, связанное с расстройством сна, деменцию, болезнь Альцгеймера, рассеянный склероз, когнитивное расстройство, синдром гиперактивности с дефицитом внимания и депрессию.
6. Применение по п.5, где расстройство сна выбирается из группы, включающей нарколепсию, нарушение циркадного ритма сна, обструктивное сонное апноэ, синдром периодических движений конечностей и синдром беспокойных ног, чрезмерную сонливость и дремоту, вызванные побочным эффектом лекарственного препарата.
7. Применение по п.5, при котором заболеванием является когнитивное расстройство.
8. Применение по п.5, при котором заболеванием является болезнь Альцгеймера.
9. Применение по п.5, при котором заболеванием является депрессия.
10. Применение по п.5, при котором заболеванием является деменция.
RU2010119560/04A 2007-10-17 2008-10-14 Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их терапевтическое применение RU2477719C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US98060107P 2007-10-17 2007-10-17
US60/980,601 2007-10-17
PCT/US2008/079760 WO2009052065A1 (en) 2007-10-17 2008-10-14 Substituted n-phenyl-bipyrrolidine carboxamides and therapeutic use thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010119560A true RU2010119560A (ru) 2011-11-27
RU2477719C2 RU2477719C2 (ru) 2013-03-20

Family

ID=40243633

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010119560/04A RU2477719C2 (ru) 2007-10-17 2008-10-14 Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их терапевтическое применение

Country Status (26)

Country Link
US (1) US8618159B2 (ru)
EP (1) EP2212282B1 (ru)
JP (1) JP5255644B2 (ru)
KR (1) KR20100092441A (ru)
CN (1) CN101903339B (ru)
AT (1) ATE525350T1 (ru)
AU (1) AU2008312638B2 (ru)
BR (1) BRPI0818626A2 (ru)
CA (1) CA2702482C (ru)
CO (1) CO6190616A2 (ru)
CY (1) CY1112683T1 (ru)
DK (1) DK2212282T3 (ru)
ES (1) ES2374116T3 (ru)
HK (1) HK1146054A1 (ru)
HR (1) HRP20110953T1 (ru)
IL (1) IL205003A0 (ru)
MA (1) MA31855B1 (ru)
MX (1) MX2010004094A (ru)
MY (1) MY149650A (ru)
NZ (1) NZ584688A (ru)
PL (1) PL2212282T3 (ru)
PT (1) PT2212282E (ru)
RU (1) RU2477719C2 (ru)
SI (1) SI2212282T1 (ru)
WO (1) WO2009052065A1 (ru)
ZA (1) ZA201001946B (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20100072077A (ko) * 2007-10-17 2010-06-29 사노피-아벤티스 치환된 ｎ­페닐­비피롤리딘 카복스아미드 및 이의 치료적 용도
EP2205558B1 (en) 2007-10-17 2012-07-25 Sanofi Substituted n-phenyl-pyrrolidinylmethylpyrrolidine amides and therapeutic use thereof as histamine h3 receptor modulators
WO2009052068A1 (en) 2007-10-17 2009-04-23 Sanofi-Aventis Substituted n-phenyl-bipyrrolidine ureas and therapeutic use thereof
AR074466A1 (es) 2008-12-05 2011-01-19 Sanofi Aventis Piperidina espiro pirrolidinona y piperidinona sustituidas y su uso terapeutico en enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores h3.
AR074467A1 (es) 2008-12-05 2011-01-19 Sanofi Aventis Tetrahidropiran espiro pirrolidinonas y piperidinonas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las contienen y uso de las mismas en el tratamiento y/o prevencion de enfermedades del snc ,tales como alzheimer y parkinson, entre otras.
TW201206939A (en) 2010-05-11 2012-02-16 Sanofi Aventis Substituted phenyl cycloalkyl pyrrolidine (piperidine) spirolactams and amides, preparation and therapeutic use thereof
TW201206910A (en) * 2010-05-11 2012-02-16 Sanofi Aventis Substituted N-heterocycloalkyl bipyrrolidinylphenyl amide derivatives, preparation and therapeutic use thereof
EP2569296A1 (en) * 2010-05-11 2013-03-20 Sanofi Substituted n-phenyl spirolactam bipyrrolidines, preparation and therapeutic use thereof
EP2569304A1 (en) 2010-05-11 2013-03-20 Sanofi Substituted n-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines, preparation and therapeutic use thereof
AR081498A1 (es) * 2010-05-11 2012-09-19 Sanofi Aventis Derivados de n-alquil -y n-acil-tetrahidroisoquinolina sustituidos, preparacion y su uso terapeutico de los mismos
JP5784110B2 (ja) * 2010-05-11 2015-09-24 サノフイ 置換されたｎ−ヘテロアリールテトラヒドロ−イソキノリン誘導体、その製造及び治療上の使用
WO2011143162A1 (en) * 2010-05-11 2011-11-17 Sanofi Substituted n-heteroaryl bipyrrolidine carboxamides, preparation and therapeutic use thereof
WO2012162291A1 (en) 2011-05-24 2012-11-29 The Wistar Institute Compositions and methods for modulating the activity of epstein-barr nuclear antigen 1
TW201444798A (zh) 2013-02-28 2014-12-01 必治妥美雅史谷比公司 作爲強效ｒｏｃｋ１及ｒｏｃｋ２抑制劑之苯基吡唑衍生物
EP2961746B1 (en) 2013-02-28 2018-01-03 Bristol-Myers Squibb Company Phenylpyrazole derivatives as potent rock1 and rock2 inhibitors

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PE20020507A1 (es) * 2000-10-17 2002-06-25 Schering Corp Compuestos no-imidazoles como antagonistas del receptor histamina h3
EP1556046A1 (en) * 2002-10-23 2005-07-27 Janssen Pharmaceutica N.V. Phenylpiperidines and phenylpyrrolidines as histamine h3 receptor modulators
DE10306250A1 (de) * 2003-02-14 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7223788B2 (en) * 2003-02-14 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
DK1861360T3 (da) 2005-03-17 2010-01-25 Lilly Co Eli Pyrrolidin-derivater som histamin-H3-receptorantagonister
CN101151244B (zh) * 2005-04-01 2014-09-03 伊莱利利公司 组胺h3受体活性剂、制备和治疗用途
EP2322506A1 (en) * 2005-07-01 2011-05-18 Eli Lilly and Company Histamine H3 receptor agents, preparation and therapeutic uses
US7943605B2 (en) * 2005-10-27 2011-05-17 Ucb Pharma S.A. Compounds comprising a lactam or a lactam derivative moiety, processes for making them, and their uses
EP2205558B1 (en) * 2007-10-17 2012-07-25 Sanofi Substituted n-phenyl-pyrrolidinylmethylpyrrolidine amides and therapeutic use thereof as histamine h3 receptor modulators
WO2009052068A1 (en) * 2007-10-17 2009-04-23 Sanofi-Aventis Substituted n-phenyl-bipyrrolidine ureas and therapeutic use thereof
KR20100072077A (ko) * 2007-10-17 2010-06-29 사노피-아벤티스 치환된 ｎ­페닐­비피롤리딘 카복스아미드 및 이의 치료적 용도

Also Published As

Publication number Publication date
JP2011500696A (ja) 2011-01-06
ZA201001946B (en) 2010-10-27
EP2212282B1 (en) 2011-09-21
AU2008312638B2 (en) 2013-05-16
PL2212282T3 (pl) 2012-02-29
SI2212282T1 (sl) 2012-01-31
CA2702482C (en) 2012-11-27
CN101903339A (zh) 2010-12-01
JP5255644B2 (ja) 2013-08-07
MY149650A (en) 2013-09-30
US8618159B2 (en) 2013-12-31
DK2212282T3 (da) 2012-01-23
HK1146054A1 (en) 2011-05-13
BRPI0818626A2 (pt) 2015-09-29
CA2702482A1 (en) 2009-04-23
KR20100092441A (ko) 2010-08-20
NZ584688A (en) 2011-12-22
ATE525350T1 (de) 2011-10-15
CY1112683T1 (el) 2016-02-10
US20100173897A1 (en) 2010-07-08
WO2009052065A1 (en) 2009-04-23
PT2212282E (pt) 2012-01-09
RU2477719C2 (ru) 2013-03-20
CN101903339B (zh) 2012-06-27
HRP20110953T1 (hr) 2012-01-31
AU2008312638A1 (en) 2009-04-23
EP2212282A1 (en) 2010-08-04
ES2374116T3 (es) 2012-02-13
IL205003A0 (en) 2010-11-30
MA31855B1 (fr) 2010-11-01
CO6190616A2 (es) 2010-08-19
MX2010004094A (es) 2010-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010119560A (ru) Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их терапевтическое применение
JP2011500696A5 (ru)
RU2010119528A (ru) Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их применение в лечебных целях
JP2010529081A5 (ru)
RU2010119530A (ru) Замещенные n-фенилпирролидинилметилпирролидинамиды и их терапевтическое применение в качестве модуляторов рецептора н3 гистамина
RU2470011C2 (ru) Циклоалкиламины, содержащие в качестве заместителя фенил, как ингибиторы обратного захвата моноаминов
CA2702933A1 (en) Substituted n-phenyl-bipyrrolidine ureas and therapeutic use thereof
RU2009143104A (ru) Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
JP2011500693A5 (ru)
EA200602122A1 (ru) Производные бензимидазолонкарбоновой кислоты
JP2011500697A5 (ru)
RU2005136355A (ru) Производные сульфонамида, их получение и применение в качестве лекарственных средств
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
JP2009534368A5 (ru)
MX2010005717A (es) Derivados de isoxazolo-piridina.
JP2008513516A5 (ru)
JP2006143749A5 (ru)
JP2007520539A5 (ru)
JP2019535825A5 (ru)
JP2008505107A5 (ru)
JP2014526435A5 (ru)
JP2011500694A5 (ru)
NO20065814L (no) Thiendopyridinon forbindelser og fremgangsmater for behandling
JP2013509392A5 (ru)
DE602006010563D1 (de) Indazolcarbonsäureamidderivate als agonisten des 5ht4-rezeptors

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141015