RU2010109545A - Производные пурина, предназначенные для применения для лечения заболеваний, связанных с баф (белок-активатор фибробластов) - Google Patents
Производные пурина, предназначенные для применения для лечения заболеваний, связанных с баф (белок-активатор фибробластов) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010109545A RU2010109545A RU2010109545/15A RU2010109545A RU2010109545A RU 2010109545 A RU2010109545 A RU 2010109545A RU 2010109545/15 A RU2010109545/15 A RU 2010109545/15A RU 2010109545 A RU2010109545 A RU 2010109545A RU 2010109545 A RU2010109545 A RU 2010109545A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- ylmethyl
- group
- methylamino
- dibenzo
- Prior art date
Links
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims 10
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims 10
- 210000002950 fibroblast Anatomy 0.000 title claims 2
- 239000012190 activator Substances 0.000 title 1
- 229940083251 peripheral vasodilators purine derivative Drugs 0.000 title 1
- 150000003212 purines Chemical class 0.000 title 1
- -1 pyrimidinylmethyl Chemical group 0.000 claims abstract 89
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 16
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 7
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims abstract 6
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims abstract 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 6
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims abstract 6
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- FQUYSHZXSKYCSY-UHFFFAOYSA-N 1,4-diazepane Chemical group C1CNCCNC1 FQUYSHZXSKYCSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 3
- UZVGSSNIUNSOFA-UHFFFAOYSA-N dibenzofuran-1-carboxylic acid Chemical compound O1C2=CC=CC=C2C2=C1C=CC=C2C(=O)O UZVGSSNIUNSOFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002785 azepinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000006278 bromobenzyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims abstract 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 2
- 125000004803 chlorobenzyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002946 cyanobenzyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims abstract 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims abstract 2
- 125000004175 fluorobenzyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims abstract 2
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims abstract 2
- 125000004458 methylaminocarbonyl group Chemical group [H]N(C(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims abstract 2
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000006513 pyridinyl methyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 8
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 4
- 125000000250 methylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000006280 2-bromobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Br)=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000006282 2-chlorobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010007572 Cardiac hypertrophy Diseases 0.000 claims 1
- 208000006029 Cardiomegaly Diseases 0.000 claims 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical group C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims 1
- 108091006088 activator proteins Proteins 0.000 claims 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 claims 1
- 230000007882 cirrhosis Effects 0.000 claims 1
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 206010016629 fibroma Diseases 0.000 claims 1
- 206010049444 fibromatosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010061289 metastatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000006504 o-cyanobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(C#N)=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 1
- 125000006514 pyridin-2-ylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C(=N1)C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000004872 soft tissue Anatomy 0.000 claims 1
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
- A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Применение соединения ! формулы (I) ! ! формулы (II), ! ! формулы (III), ! ! или формулы (IV), ! ! в которой R1 обозначает пиридинилметил, пиримидинилметил, хинолинилметил, (2-оксо-1,2-дигидрохинолинил)метил, изохинолинилметил, хиназолинилметил, (4-оксо-3,4-дигидрохиназолинил)метил, хиноксалинилметил, [1,5]нафтиридинилметил, (1H-пиридинил)метил, фенантридинилметил, (11Н-дибензо[b,е]азепинил)метил, (дибензо[b,f[1,4]оксазепинил)метил, (5Н-дибензо[b,е][1,4]диазепинил)метил или (имидазо[1,2-а]хинолинил)метил и гетероциклические группы указанных выше групп могут быть моно- или дизамещены с помощью Ra, где заместители могут быть одинаковыми или разными и Ra обозначает фтор, хлор, бром, цианогруппу, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, фенил, метоксигруппу, этилоксигруппу, аминогруппу, метиламиногруппу, диметиламиногруппу, пирролидиновую группу, пиперидиновую группу, морфолиновую группу, пиперазиновую группу или N-метилпиперазиновую группу, ! R2 обозначает метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или фенил и метальная, этильная, пропильная и изопропильная группы могут содержать в качестве заместителей карбоксигруппу, метоксикарбонил, этоксикарбонил, аминокарбонил, метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, пиридинокарбонил, пиперидинокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил или N-метилпиперазинокарбонил, ! R3 обозначает 2-бутен-1-ил, 3-метил-2-бутен-1-ил, 2-бутин-1-ил, бензил, фторбензил, хлорбензил, бромбензил или цианобензил и ! R4 обозначает пиперазиновую группу, гомопиперазиновую группу, 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, 3-(S)-аминопиперидин-1-ил, (2-аминоэтил)-метиламиногруппу, (2-амино-2-метилпропил)-метиламиногруппу, ((R)-2-аминопропил)-мет
Claims (11)
1. Применение соединения
формулы (I)
формулы (II),
формулы (III),
или формулы (IV),
в которой R1 обозначает пиридинилметил, пиримидинилметил, хинолинилметил, (2-оксо-1,2-дигидрохинолинил)метил, изохинолинилметил, хиназолинилметил, (4-оксо-3,4-дигидрохиназолинил)метил, хиноксалинилметил, [1,5]нафтиридинилметил, (1H-пиридинил)метил, фенантридинилметил, (11Н-дибензо[b,е]азепинил)метил, (дибензо[b,f[1,4]оксазепинил)метил, (5Н-дибензо[b,е][1,4]диазепинил)метил или (имидазо[1,2-а]хинолинил)метил и гетероциклические группы указанных выше групп могут быть моно- или дизамещены с помощью Ra, где заместители могут быть одинаковыми или разными и Ra обозначает фтор, хлор, бром, цианогруппу, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, фенил, метоксигруппу, этилоксигруппу, аминогруппу, метиламиногруппу, диметиламиногруппу, пирролидиновую группу, пиперидиновую группу, морфолиновую группу, пиперазиновую группу или N-метилпиперазиновую группу,
R2 обозначает метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или фенил и метальная, этильная, пропильная и изопропильная группы могут содержать в качестве заместителей карбоксигруппу, метоксикарбонил, этоксикарбонил, аминокарбонил, метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, пиридинокарбонил, пиперидинокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил или N-метилпиперазинокарбонил,
R3 обозначает 2-бутен-1-ил, 3-метил-2-бутен-1-ил, 2-бутин-1-ил, бензил, фторбензил, хлорбензил, бромбензил или цианобензил и
R4 обозначает пиперазиновую группу, гомопиперазиновую группу, 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, 3-(S)-аминопиперидин-1-ил, (2-аминоэтил)-метиламиногруппу, (2-амино-2-метилпропил)-метиламиногруппу, ((R)-2-аминопропил)-метиламиногруппу или ((S)-2-аминопропил)-метиламиногруппу, или одного из их таутомеров, энантиомеров или солей, или их смеси для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, которые реагируют на ингибирование БАФ (белок-активатор фибробластов).
2. Применение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, II, III или IV, в которой
R1 обозначает пиридин-2-илметил, пиридин-3-илметил, пиридин-4-илметил, пиримидин-2-илметил, пиримидин-4-илметил, хинолин-2-илметил, хинолин-3-илметил, хинолин-4-илметил, хинолин-5-илметил, хинолин-6-илметил, хинолин-7-илметил, хинолин-8-илметил, (2-оксо-1,2-дигидрохинолин-6-ил)метил, изохинолин-1-илметил, изохинолин-3-илметил, изохинолин-4-илметил, изохинолин-8-илметил, хиназолин-2-илметил, хиназолин-4-илметил, хиназолин-6-илметил, хиназолин-7-илметил, (4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-2-ил)метил, хиноксалин-2-илметил, хиноксалин-5-илметил, хиноксалин-6-илметил, [1,5]нафтиридин-2-илметил, [1,5]нафтиридин-3-илметил, [1,5]нафтиридин-4-илметил, (1Н-пиримидин-2-ил)метил, фенантридин-6-илметил, (11Н-дибензо[b,е]азепин-6-ил)метил, (дибензо[b,e][1,4]оксазепин-11-ил)метил, (5Н-дибензо[b,e][1,4]диазепин-11-ил)метил или (имидазо[1,2-а]хинолин-2-ил)метил, где гетероциклические группы указанных выше групп могут быть монозамещены цианогруппой, этилом, циклопропилом, фенилом или морфолиновой группой или могут быть моно- или дизамещены метилом, или один из его таутомеров, энантиомеров или солей, или их смесь.
3. Применение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, II, III или IV, в которой
R2 обозначает метил, карбоксиметил, метоксикарбонилметил, этоксикарбонилметил, циклопропил или фенил,
или один из его таутомеров, энантиомеров или солей, или их смесь.
4. Применение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, II, III или IV, в которой
R3 обозначает 2-бутен-1-ил, 3-метил-2-бутен-1-ил, 2-бутин-1-ил, бензил, 2-хлорбензил, 2-бромбензил или 2-цианобензил,
или один из его таутомеров, энантиомеров или солей, или их смесь.
5. Применение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, II, III или IV, в которой
R4 обозначает пиперазиновую группу, гомопиперазиновую группу, 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, 3-(S)-аминопиперидин-1-ил, (2-аминоэтил)-метиламиногруппу, ((R)-2-аминопропил)-метиламиногруппу или ((S)-2-аминопропил)-метиламиногруппу,
или один из его таутомеров, энантиомеров или солей, или их смесь.
6. Применение по одному из пп.1-5, в котором указанное соединение описывается формулой I или II.
7. Применение по одному из пп.1-5, в котором указанными заболеваниями, которые реагируют на ингибирование БАФ, являются гиперпролиферативные заболевания.
8. Применение по одному из пп.1-5, в котором указанными заболеваниями, которые реагируют на ингибирование БАФ, являются раковые заболевания, такие как, например, опухолевые заболевания эпителиального происхождения, такие как опухоли молочной железы, немелколеточные карциномы легких, колоректальные карциномы или карциномы мягких тканей, и метастазирующие опухоли, такие как меланомы.
9. Применение по одному из пп.1-5, в котором указанными заболеваниями, которые реагируют на ингибирование БАФ, являются гиперпролиферативные заболевания, не являющиеся раком, такие как, например, гипертрофия сердца, циррозы, фиброматозы, ревматоидный артрит, остеоартрит, нейротравматические заболевания, боль, мигрень, заживление ран, акне, пролиферативные заболевания кожи, такие как, например, псориаз.
10. Способ приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения определенного в п.1 заболевания, отличающийся тем, что применяют соединение по одному из пп.1-6.
11. Соединение по одному из пп.1-6, предназначенное для применения для лечения определенного в п.1 заболевания.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP07114494 | 2007-08-17 | ||
| EP07114494.3 | 2007-08-17 | ||
| PCT/EP2008/060740 WO2009024542A2 (en) | 2007-08-17 | 2008-08-15 | Purin derivatives for use in the treatment of fab-related diseases |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010109545A true RU2010109545A (ru) | 2011-09-27 |
| RU2569749C2 RU2569749C2 (ru) | 2015-11-27 |
Family
ID=40378740
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010109545/15A RU2569749C2 (ru) | 2007-08-17 | 2008-08-15 | Производные пурина, предназначенные для применения для лечения заболеваний, связанных с баф (белок-активатор фибробластов) |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20110112069A1 (ru) |
| EP (2) | EP3542801A1 (ru) |
| JP (1) | JP5769966B2 (ru) |
| KR (1) | KR101610005B1 (ru) |
| CN (1) | CN101784278A (ru) |
| AU (1) | AU2008290582B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0815405A2 (ru) |
| CA (1) | CA2696579C (ru) |
| ES (1) | ES2733348T3 (ru) |
| MX (1) | MX2010001821A (ru) |
| NZ (1) | NZ600126A (ru) |
| RU (1) | RU2569749C2 (ru) |
| WO (1) | WO2009024542A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201000075B (ru) |
Families Citing this family (39)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7407955B2 (en) | 2002-08-21 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg | 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| US7501426B2 (en) | 2004-02-18 | 2009-03-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, their preparation and their use as pharmaceutical compositions |
| DE102004054054A1 (de) | 2004-11-05 | 2006-05-11 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Verfahren zur Herstellung chiraler 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine |
| DE102005035891A1 (de) | 2005-07-30 | 2007-02-08 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| PE20080251A1 (es) | 2006-05-04 | 2008-04-25 | Boehringer Ingelheim Int | Usos de inhibidores de dpp iv |
| NO347644B1 (no) | 2006-05-04 | 2024-02-12 | Boehringer Ingelheim Int | Polymorfer |
| EP1852108A1 (en) | 2006-05-04 | 2007-11-07 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG | DPP IV inhibitor formulations |
| CL2008002427A1 (es) | 2007-08-16 | 2009-09-11 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica que comprende 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofurano-3-iloxi)bencil]-benceno combinado con 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(r)-aminopiperidin-1-il)xantina; y su uso para tratar diabetes mellitus tipo 2. |
| WO2009024542A2 (en) | 2007-08-17 | 2009-02-26 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Purin derivatives for use in the treatment of fab-related diseases |
| AR071175A1 (es) | 2008-04-03 | 2010-06-02 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa-4 (dpp4) y un farmaco acompanante |
| UY32030A (es) | 2008-08-06 | 2010-03-26 | Boehringer Ingelheim Int | "tratamiento para diabetes en pacientes inapropiados para terapia con metformina" |
| KR20200118243A (ko) | 2008-08-06 | 2020-10-14 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 메트포르민 요법이 부적합한 환자에서의 당뇨병 치료 |
| MX2011002558A (es) | 2008-09-10 | 2011-04-26 | Boehringer Ingelheim Int | Terapia de combinacion para el tratamiento de diabetes y estados relacionados. |
| US20200155558A1 (en) | 2018-11-20 | 2020-05-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Treatment for diabetes in patients with insufficient glycemic control despite therapy with an oral antidiabetic drug |
| US8865729B2 (en) | 2008-12-23 | 2014-10-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Salt forms of a xanthine compound |
| TW201036975A (en) | 2009-01-07 | 2010-10-16 | Boehringer Ingelheim Int | Treatment for diabetes in patients with inadequate glycemic control despite metformin therapy |
| CN104906582A (zh) | 2009-02-13 | 2015-09-16 | 勃林格殷格翰国际有限公司 | 包含sglt2抑制剂、dpp-iv抑制剂和任选的另一种抗糖尿病药的药物组合物及其用途 |
| AU2010323068B2 (en) | 2009-11-27 | 2015-09-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Treatment of genotyped diabetic patients with DPP-IV inhibitors such as linagliptin |
| WO2011138421A1 (en) | 2010-05-05 | 2011-11-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combination therapy |
| KR20190050871A (ko) | 2010-06-24 | 2019-05-13 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 당뇨병 요법 |
| AR083878A1 (es) | 2010-11-15 | 2013-03-27 | Boehringer Ingelheim Int | Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento |
| AR085689A1 (es) | 2011-03-07 | 2013-10-23 | Boehringer Ingelheim Int | Composiciones farmaceuticas de metformina, linagliptina y un inhibidor de sglt-2 |
| KR101985384B1 (ko) | 2011-07-15 | 2019-06-03 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 치환된 퀴나졸린, 이의 제조 및 약제학적 조성물에서의 이의 용도 |
| HUE060305T2 (hu) * | 2011-08-30 | 2023-02-28 | Tufts College | FAP-aktivált proteaszóma inhibitorok a szolid tumorok kezelésére |
| CN103254192B (zh) * | 2012-02-15 | 2015-12-02 | 上海医药工业研究院 | 黄嘌呤类化合物、其盐、中间体、制备方法及应用 |
| CN103254193B (zh) * | 2012-02-15 | 2015-04-22 | 上海医药工业研究院 | 黄嘌呤类化合物中间体及其制备方法 |
| US9555001B2 (en) | 2012-03-07 | 2017-01-31 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition and uses thereof |
| CN103373999B (zh) * | 2012-04-28 | 2016-01-13 | 上海医药工业研究院 | 嘌呤类化合物、中间体、制备方法及其应用 |
| EP2849755A1 (en) | 2012-05-14 | 2015-03-25 | Boehringer Ingelheim International GmbH | A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in the treatment of podocytes related disorders and/or nephrotic syndrome |
| WO2013174767A1 (en) | 2012-05-24 | 2013-11-28 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in modifying food intake and regulating food preference |
| WO2015128453A1 (en) | 2014-02-28 | 2015-09-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Medical use of a dpp-4 inhibitor |
| WO2016159745A1 (en) * | 2015-03-27 | 2016-10-06 | Latvian Institute Of Organic Synthesis | Ethynylxanthines, preparation and use for cancer treatment |
| US11370792B2 (en) | 2015-12-14 | 2022-06-28 | Raze Therapeutics, Inc. | Caffeine inhibitors of MTHFD2 and uses thereof |
| US10155000B2 (en) | 2016-06-10 | 2018-12-18 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Medical use of pharmaceutical combination or composition |
| ES2972577T3 (es) | 2016-12-14 | 2024-06-13 | Purdue Research Foundation | Formación de imágenes y terapia dirigidas a la proteína de activación de fibroblastos (FAP) |
| WO2022007283A1 (zh) * | 2020-07-08 | 2022-01-13 | 深圳霁因生物医药转化研究院 | 用于诊断fap表达异常相关疾病的试剂盒、方法及计算机可读存储介质 |
| CN112522388A (zh) * | 2020-12-18 | 2021-03-19 | 上海市东方医院（同济大学附属东方医院） | 成纤维细胞激活蛋白作为药物靶点在治疗骨关节炎中的用途 |
| WO2022256459A1 (en) * | 2021-06-01 | 2022-12-08 | Quanta Therapeutics, Inc. | Kras modulators and uses thereof |
| AU2023218370A1 (en) | 2022-02-09 | 2024-09-19 | Quanta Therapeutics, Inc. | Kras modulators and uses thereof |
Family Cites Families (117)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2056046A (en) * | 1933-05-19 | 1936-09-29 | Rhone Poulenc Sa | Manufacture of bases derived from benz-dioxane |
| US2375138A (en) * | 1942-05-01 | 1945-05-01 | American Cyanamid Co | Alkamine esters of aryloxymethyl benzoic acid |
| US2629736A (en) * | 1951-02-24 | 1953-02-24 | Searle & Co | Basically substituted n-alkyl derivatives of alpha, beta, beta-triarylpropionamides |
| US2730544A (en) * | 1952-07-23 | 1956-01-10 | Sahyun Lab | Alkylaminoalkyl esters of hydroxycyclohexylbenzoic acid |
| US2750387A (en) * | 1953-11-25 | 1956-06-12 | Searle & Co | Basically substituted derivatives of diarylaminobenzamides |
| DE1211359B (de) * | 1955-11-29 | 1966-02-24 | Oreal | Oxydationsmittelfreies Kaltfaerbemittel fuer menschliches Haar |
| US2928833A (en) * | 1959-03-03 | 1960-03-15 | S E Massengill Company | Theophylline derivatives |
| US3174901A (en) * | 1963-01-31 | 1965-03-23 | Jan Marcel Didier Aron Samuel | Process for the oral treatment of diabetes |
| US3454635A (en) * | 1965-07-27 | 1969-07-08 | Hoechst Ag | Benzenesulfonyl-ureas and process for their manufacture |
| US3673241A (en) * | 1968-04-04 | 1972-06-27 | Ciba Geigy Corp | Substituted benzaldehyde guanylhydrazones |
| JPS5512435B2 (ru) * | 1972-07-01 | 1980-04-02 | ||
| US4005208A (en) * | 1975-05-16 | 1977-01-25 | Smithkline Corporation | N-Heterocyclic-9-xanthenylamines |
| US4061753A (en) * | 1976-02-06 | 1977-12-06 | Interx Research Corporation | Treating psoriasis with transient pro-drug forms of xanthine derivatives |
| NO154918C (no) * | 1977-08-27 | 1987-01-14 | Bayer Ag | Analogifremgangsmaate til fremstilling av terapeutisk aktive derivater av 3,4,5-trihydroksypiperidin. |
| US4382091A (en) * | 1981-04-30 | 1983-05-03 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Stabilization of 1-substituted imidazole derivatives in talc |
| FR2558162B1 (fr) * | 1984-01-17 | 1986-04-25 | Adir | Nouveaux derives de la xanthine, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
| FI79107C (fi) * | 1984-06-25 | 1989-11-10 | Orion Yhtymae Oy | Foerfarande foer framstaellning av stabil -form av prazosinhydroklorid. |
| AR240698A1 (es) * | 1985-01-19 | 1990-09-28 | Takeda Chemical Industries Ltd | Procedimiento para preparar compuestos de 5-(4-(2-(5-etil-2-piridil)-etoxi)benzil)-2,4-tiazolidindiona y sus sales |
| GB8515934D0 (en) * | 1985-06-24 | 1985-07-24 | Janssen Pharmaceutica Nv | (4-piperidinomethyl and-hetero)purines |
| US5258380A (en) * | 1985-06-24 | 1993-11-02 | Janssen Pharmaceutica N.V. | (4-piperidinylmethyl and -hetero)purines |
| US5433959A (en) * | 1986-02-13 | 1995-07-18 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Stabilized pharmaceutical composition |
| DE3683760D1 (de) * | 1986-03-21 | 1992-03-12 | Heumann Pharma Gmbh & Co | Kristalline, wasserfreie sigma -form von 2-(4-(2-furoyl-(2-piperazin)-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxychinazolinhydrochlorid und verfahren zu ihrer herstellung. |
| US4968672A (en) * | 1987-01-02 | 1990-11-06 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Adenosine receptor prodrugs |
| US4743450A (en) * | 1987-02-24 | 1988-05-10 | Warner-Lambert Company | Stabilized compositions |
| JPS6440433A (en) * | 1987-08-05 | 1989-02-10 | Green Cross Corp | Aqueous liquid composition of thrombin |
| US5329025A (en) * | 1988-09-21 | 1994-07-12 | G. D. Searle & Co. | 3-azido compound |
| US5234897A (en) * | 1989-03-15 | 1993-08-10 | Bayer Aktiengesellschaft | Herbicidal 3-amino-5-aminocarbonyl-1,2,4-triazoles |
| DE3916430A1 (de) * | 1989-05-20 | 1990-11-22 | Bayer Ag | Verfahren zur herstellung von 3-amino-5-aminocarbonyl-1,2,4-triazol-derivaten |
| US5332744A (en) * | 1989-05-30 | 1994-07-26 | Merck & Co., Inc. | Substituted imidazo-fused 6-membered heterocycles as angiotensin II antagonists |
| US5223499A (en) * | 1989-05-30 | 1993-06-29 | Merck & Co., Inc. | 6-amino substituted imidazo[4,5-bipyridines as angiotensin II antagonists |
| FI94339C (fi) * | 1989-07-21 | 1995-08-25 | Warner Lambert Co | Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi |
| HU208115B (en) * | 1989-10-03 | 1993-08-30 | Biochemie Gmbh | New process for producting pleuromutilin derivatives |
| FR2654935B1 (fr) * | 1989-11-28 | 1994-07-01 | Lvmh Rech | Utilisation de xanthines, eventuellement incorporees dans des liposomes, pour favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux. |
| ATE134624T1 (de) * | 1990-02-19 | 1996-03-15 | Ciba Geigy Ag | Acylverbindungen |
| KR930000861B1 (ko) * | 1990-02-27 | 1993-02-08 | 한미약품공업 주식회사 | 오메프라졸 직장투여 조성물 |
| US5084460A (en) * | 1990-12-24 | 1992-01-28 | A. H. Robins Company, Incorporated | Methods of therapeutic treatment with N-(3-ouinuclidinyl)-2-hydroxybenzamides and thiobenzamides |
| US5602127A (en) * | 1991-02-06 | 1997-02-11 | Karl Thomae Gmbh | (Alkanesultam-1-yl)-benzimidazol-1-yl)-1yl)-methyl-biphenyls useful as angiotensin-II antagonists |
| US5594003A (en) * | 1991-02-06 | 1997-01-14 | Dr. Karl Thomae Gmbh | Tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl-(benzimidazol-1-yl)-methyl-biphenyls useful as angiotensin-II antagonists |
| US5614519A (en) * | 1991-02-06 | 1997-03-25 | Karl Thomae Gmbh | (1-(2,3 or 4-N-morpholinoalkyl)-imidazol-4-yl)-benizimidazol-1-yl-methyl]-biphenyls useful as angiotensin-II antagonists |
| DE4124150A1 (de) * | 1991-07-20 | 1993-01-21 | Bayer Ag | Substituierte triazole |
| US5300298A (en) * | 1992-05-06 | 1994-04-05 | The Pennsylvania Research Corporation | Methods of treating obesity with purine related compounds |
| EP0581552B1 (en) * | 1992-07-31 | 1998-04-22 | Shionogi & Co., Ltd. | Triazolylthiomethylthio cephalosporin hyrochloride, its crystalline hydrate and the production of the same |
| TW252044B (ru) * | 1992-08-10 | 1995-07-21 | Boehringer Ingelheim Kg | |
| DE4242459A1 (de) * | 1992-12-16 | 1994-06-23 | Merck Patent Gmbh | Imidazopyridine |
| GB9501178D0 (en) * | 1995-01-20 | 1995-03-08 | Wellcome Found | Guanine derivative |
| DE19543478A1 (de) * | 1995-11-22 | 1997-05-28 | Bayer Ag | Kristallines Hydrochlorid von {(R)-(-)-2- N-[4-(1,1-Dioxido-3-oxo-2,3-dihydrobenzisothiazol-2-yl)-buytl]-aminomethyl}-chroman |
| FR2742751B1 (fr) * | 1995-12-22 | 1998-01-30 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Nouveaux taxoides, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| DE19616486C5 (de) * | 1996-04-25 | 2016-06-30 | Royalty Pharma Collection Trust | Verfahren zur Senkung des Blutglukosespiegels in Säugern |
| US5965555A (en) * | 1996-06-07 | 1999-10-12 | Hoechst Aktiengesellschaft | Xanthine compounds having terminally animated alkynol side chains |
| US5958951A (en) * | 1996-06-14 | 1999-09-28 | Novo Nordiskials | Modified form of the R(-)-N-(4,4-di(3-methylthien-2-yl)but-3-enyl)-nipecotic acid hydrochloride |
| US5753635A (en) * | 1996-08-16 | 1998-05-19 | Berlex Laboratories, Inc. | Purine derivatives and their use as anti-coagulants |
| US6011049A (en) * | 1997-02-19 | 2000-01-04 | Warner-Lambert Company | Combinations for diabetes |
| IL131651A0 (en) * | 1997-03-13 | 2001-01-28 | Hexal Ag | A pharmaceutical formulation containing benzimidazoles with amino acid/caclodextrin combinations and a process for producing the same |
| CN1284079A (zh) * | 1997-12-05 | 2001-02-14 | 阿斯特拉曾尼卡英国有限公司 | 新化合物 |
| EP1054012B1 (en) * | 1998-01-05 | 2003-06-11 | Eisai Co., Ltd. | Purine derivatives and adenosine a2 receptor antagonists serving as preventives/remedies for diabetes |
| DE19823831A1 (de) * | 1998-05-28 | 1999-12-02 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen |
| DE19828114A1 (de) * | 1998-06-24 | 2000-01-27 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV |
| CO5150173A1 (es) * | 1998-12-10 | 2002-04-29 | Novartis Ag | Compuestos n-(glicilo sustituido)-2-cianopirrolidinas inhibidores de peptidasa de dipeptidilo-iv (dpp-iv) los cuales son efectivos en el tratamiento de condiciones mediadas por la inhibicion de dpp-iv |
| IT1312018B1 (it) * | 1999-03-19 | 2002-04-04 | Fassi Aldo | Procedimento migliorato per la produzione di sali non igroscopicidella l(-)-carnitina. |
| US6515117B2 (en) * | 1999-10-12 | 2003-02-04 | Bristol-Myers Squibb Company | C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method |
| JP4739632B2 (ja) * | 2000-02-05 | 2011-08-03 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Ｅｒｋのインヒビターとして有用なピラゾール組成物 |
| US6395767B2 (en) * | 2000-03-10 | 2002-05-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method |
| DE60137216D1 (de) * | 2000-03-31 | 2009-02-12 | Prosidion Ltd | Verbesserung der aktivität der inselzellen bei diabetes mellitus und dessen prävention |
| US6962998B2 (en) * | 2000-06-14 | 2005-11-08 | Toray Industries, Inc. | Processes for producing racemic piperidine derivative and for producing optically active piperidine derivative |
| US7078397B2 (en) * | 2000-06-19 | 2006-07-18 | Smithkline Beecham Corporation | Combinations of dipeptidyl peptidase IV inhibitors and other antidiabetic agents for the treatment of diabetes mellitus |
| JP2004502690A (ja) * | 2000-07-04 | 2004-01-29 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 酵素ｄｐｐ−ｉｖのインヒビターである複素環式化合物 |
| US6821978B2 (en) * | 2000-09-19 | 2004-11-23 | Schering Corporation | Xanthine phosphodiesterase V inhibitors |
| FR2819254B1 (fr) * | 2001-01-08 | 2003-04-18 | Fournier Lab Sa | Nouveaux composes de la n-(phenylsulfonyl) glycine, leur procede de preparation et leur utilisation pour obtenir des compostions pharmaceutiques |
| CN100408579C (zh) * | 2001-02-24 | 2008-08-06 | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 | 黄嘌呤衍生物,其制法及其作为药物组合物的用途 |
| US6936590B2 (en) * | 2001-03-13 | 2005-08-30 | Bristol Myers Squibb Company | C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method |
| US6693094B2 (en) * | 2001-03-22 | 2004-02-17 | Chrono Rx Llc | Biguanide and sulfonylurea formulations for the prevention and treatment of insulin resistance and type 2 diabetes mellitus |
| US6869947B2 (en) * | 2001-07-03 | 2005-03-22 | Novo Nordisk A/S | Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme DPP-IV |
| UA74912C2 (en) * | 2001-07-06 | 2006-02-15 | Merck & Co Inc | Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes |
| EP1463727A2 (en) * | 2001-09-19 | 2004-10-06 | Novo Nordisk A/S | Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme dpp-iv |
| US6727261B2 (en) * | 2001-12-27 | 2004-04-27 | Hoffman-La Roche Inc. | Pyrido[2,1-A]Isoquinoline derivatives |
| JP2005513165A (ja) * | 2002-01-11 | 2005-05-12 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 糖尿病、高血圧、慢性心不全および体液貯留状態の治療のための方法および組成物 |
| EP1333033A1 (en) * | 2002-01-30 | 2003-08-06 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG | FAP-activated anti-tumor compounds |
| KR20040079967A (ko) * | 2002-02-01 | 2004-09-16 | 화이자 프로덕츠 인크. | 고체 약물 분산액을 함유하는 속방형 제형 |
| DE60304911D1 (de) * | 2002-02-25 | 2006-06-08 | Eisai Co Ltd | Xanthin-Derivate als DPP-IV-Inhibitoren |
| JP2005529934A (ja) * | 2002-05-31 | 2005-10-06 | シェーリング コーポレイション | キサンチンホスホジエステラーゼｖインヒビターおよびその前駆物質を調製するプロセス |
| TWI273104B (en) * | 2002-06-06 | 2007-02-11 | Eisai Co Ltd | Novel fused imidazole derivative |
| US20040023981A1 (en) * | 2002-07-24 | 2004-02-05 | Yu Ren | Salt forms with tyrosine kinase activity |
| US7407955B2 (en) * | 2002-08-21 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg | 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| SI1532149T1 (sl) * | 2002-08-21 | 2010-05-31 | Boehringer Ingelheim Pharma | amino piperidin il ksantini njihova priprava in njihova uporaba kot zdravila |
| US7569574B2 (en) * | 2002-08-22 | 2009-08-04 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Purine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| US7495005B2 (en) * | 2002-08-22 | 2009-02-24 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Xanthine derivatives, their preparation and their use in pharmaceutical compositions |
| CA2498931A1 (en) * | 2002-09-16 | 2004-03-25 | Wyeth | Delayed release formulations for oral administration of a polypeptide therapeutic agent and methods of using same |
| US20040122048A1 (en) * | 2002-10-11 | 2004-06-24 | Wyeth Holdings Corporation | Stabilized pharmaceutical composition containing basic excipients |
| AU2003280680A1 (en) * | 2002-11-01 | 2004-06-18 | Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. | Xanthine compound |
| US7482337B2 (en) * | 2002-11-08 | 2009-01-27 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Xanthine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| DE10251927A1 (de) | 2002-11-08 | 2004-05-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| DE10254304A1 (de) * | 2002-11-21 | 2004-06-03 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| US7109192B2 (en) * | 2002-12-03 | 2006-09-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co Kg | Substituted imidazo-pyridinones and imidazo-pyridazinones, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| UY28103A1 (es) | 2002-12-03 | 2004-06-30 | Boehringer Ingelheim Pharma | Nuevas imidazo-piridinonas sustituidas, su preparación y su empleo como medicacmentos |
| US20040152720A1 (en) * | 2002-12-20 | 2004-08-05 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Powdered medicaments containing a tiotropium salt and salmeterol xinafoate |
| DE10327439A1 (de) | 2003-06-18 | 2005-01-05 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue Imidazopyridazinon- und Imidazopyridonderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| US7566707B2 (en) * | 2003-06-18 | 2009-07-28 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Imidazopyridazinone and imidazopyridone derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| DK1638970T3 (da) * | 2003-06-20 | 2011-01-03 | Hoffmann La Roche | Pyrid (2, 1-A)-isoquinolinderivater som DPP-IV-inhibitorer |
| US6995183B2 (en) | 2003-08-01 | 2006-02-07 | Bristol Myers Squibb Company | Adamantylglycine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods |
| KR20170005163A (ko) * | 2003-11-17 | 2017-01-11 | 노파르티스 아게 | 디펩티딜 펩티다제 ⅳ 억제제의 용도 |
| DE10355304A1 (de) | 2003-11-27 | 2005-06-23 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue 8-(Piperazin-1-yl)-und 8-([1,4]Diazepan-1-yl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| DE10359098A1 (de) * | 2003-12-17 | 2005-07-28 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue 2-(Piperazin-1-yl)- und 2-([1,4]Diazepan-1-yl)-imidazo[4,5-d]pyridazin-4-one, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| US7217711B2 (en) * | 2003-12-17 | 2007-05-15 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Piperazin-1-yl and 2-([1,4]diazepan-1-yl)-imidazo[4,5-d]-pyridazin-4-ones, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| EA010854B1 (ru) * | 2004-02-18 | 2008-12-30 | Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх | 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, их получение и их применение в качестве ингибиторов dpp-iv |
| DE102004009039A1 (de) * | 2004-02-23 | 2005-09-08 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | 8-[3-Amino-piperidin-1-yl]-xanthine, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel |
| EP1740589A1 (de) | 2004-04-10 | 2007-01-10 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Neue 2-amino-imidazo[4,5-d]pyridazin-4-one und 2-amino-imidazo[4,5-c]pyridin-4-one, deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel |
| DE102004022970A1 (de) | 2004-05-10 | 2005-12-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue Imidazolderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Intermediate zur Herstellung von Arzneimitteln und Pestiziden |
| DE102004043944A1 (de) * | 2004-09-11 | 2006-03-30 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-(but-2-inyl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| DE102004044221A1 (de) | 2004-09-14 | 2006-03-16 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue 3-Methyl-7-butinyl-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| BRPI0518651A2 (pt) * | 2004-12-24 | 2008-12-02 | Dainippon Sumitomo Pharma | composto, uma prà-droga do mesmo, ou um sal do composto ou prà-droga farmaceuticamente aceitÁvel, composiÇço farmacÊutica, inibidor de dipeptidil peptidase iv, uso de um composto, uma prà-droga do mesmo ou um sal do composto ou prà-droga farmaceuticamente aceitÁvel, e, mÉtodo para tratar diabetes |
| AU2006239929B2 (en) * | 2005-04-22 | 2011-11-03 | Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. | Dipeptidyl peptidase-IV inhibitors |
| EP1760076A1 (en) * | 2005-09-02 | 2007-03-07 | Ferring B.V. | FAP Inhibitors |
| CN101384594A (zh) * | 2005-12-23 | 2009-03-11 | 诺瓦提斯公司 | 用作dpp-iv抑制剂的稠合杂环化合物 |
| NO347644B1 (no) * | 2006-05-04 | 2024-02-12 | Boehringer Ingelheim Int | Polymorfer |
| PE20080251A1 (es) | 2006-05-04 | 2008-04-25 | Boehringer Ingelheim Int | Usos de inhibidores de dpp iv |
| JP2010500326A (ja) * | 2006-08-08 | 2010-01-07 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 糖尿病の治療のためのｄｐｐ−ｉｖ阻害剤としてのピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン |
| WO2009024542A2 (en) | 2007-08-17 | 2009-02-26 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Purin derivatives for use in the treatment of fab-related diseases |
-
2008
- 2008-08-15 WO PCT/EP2008/060740 patent/WO2009024542A2/en active Application Filing
- 2008-08-15 CN CN200880103199A patent/CN101784278A/zh active Pending
- 2008-08-15 NZ NZ600126A patent/NZ600126A/en unknown
- 2008-08-15 ES ES08787268T patent/ES2733348T3/es active Active
- 2008-08-15 AU AU2008290582A patent/AU2008290582B2/en active Active
- 2008-08-15 US US12/673,176 patent/US20110112069A1/en not_active Abandoned
- 2008-08-15 EP EP19169300.1A patent/EP3542801A1/en not_active Withdrawn
- 2008-08-15 KR KR1020107003508A patent/KR101610005B1/ko active IP Right Grant
- 2008-08-15 RU RU2010109545/15A patent/RU2569749C2/ru active
- 2008-08-15 CA CA2696579A patent/CA2696579C/en active Active
- 2008-08-15 EP EP08787268.5A patent/EP2190434B1/en not_active Revoked
- 2008-08-15 MX MX2010001821A patent/MX2010001821A/es active IP Right Grant
- 2008-08-15 JP JP2010521404A patent/JP5769966B2/ja active Active
- 2008-08-15 BR BRPI0815405-8A2A patent/BRPI0815405A2/pt not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-01-05 ZA ZA201000075A patent/ZA201000075B/xx unknown
-
2016
- 2016-01-20 US US15/001,301 patent/US20160136180A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2008290582A1 (en) | 2009-02-26 |
| CN101784278A (zh) | 2010-07-21 |
| AU2008290582B2 (en) | 2014-08-14 |
| NZ600126A (en) | 2013-12-20 |
| RU2569749C2 (ru) | 2015-11-27 |
| JP2010536820A (ja) | 2010-12-02 |
| WO2009024542A2 (en) | 2009-02-26 |
| US20110112069A1 (en) | 2011-05-12 |
| KR101610005B1 (ko) | 2016-04-08 |
| ZA201000075B (en) | 2010-09-29 |
| JP5769966B2 (ja) | 2015-08-26 |
| CA2696579A1 (en) | 2009-02-26 |
| MX2010001821A (es) | 2010-03-10 |
| US20160136180A1 (en) | 2016-05-19 |
| EP2190434A2 (en) | 2010-06-02 |
| WO2009024542A3 (en) | 2009-05-22 |
| ES2733348T3 (es) | 2019-11-28 |
| KR20100055423A (ko) | 2010-05-26 |
| EP3542801A1 (en) | 2019-09-25 |
| CA2696579C (en) | 2017-01-24 |
| BRPI0815405A2 (pt) | 2015-02-03 |
| EP2190434B1 (en) | 2019-04-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010109545A (ru) | Производные пурина, предназначенные для применения для лечения заболеваний, связанных с баф (белок-активатор фибробластов) | |
| AU2009211338B2 (en) | Pyrrolo[2, 3-D] pyrimidines and use thereof as tyrosine kinase inhibitors | |
| CN101678020B (zh) | 作为Janus激酶的酪氨酸激酶活性抑制剂的喹喔啉衍生物 | |
| Lin et al. | Synthesis and evaluation of 2, 7-diamino-thiazolo [4, 5-d] pyrimidine analogues as anti-tumor epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitors | |
| RU2656342C2 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНОПИРИДО[4,3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 | |
| ES2374369T3 (es) | SAL DE CALCIO CRISTALINA ESTABLE DEL �?CIDO 5-METIL-(6S)-TETRAHIDROFÓLICO. | |
| ES2308272T3 (es) | Derivados de 1h-imidazoquinolina como inhibidores de la proteina quinasa. | |
| Caldarelli et al. | Synthesis and SAR of new pyrazolo [4, 3-h] quinazoline-3-carboxamide derivatives as potent and selective MPS1 kinase inhibitors | |
| RU2011116928A (ru) | Гетероциклические ингибиторы jак киназы | |
| AU2006319401A1 (en) | 3-(substituted amino)-pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as EphB and VEGFR2 kinase inhibitors | |
| Jha et al. | Thiophene: the molecule of diverse medicinal importance | |
| AU2006261082A1 (en) | Thienopyrimidines for pharmaceutical compositions | |
| WO2007065664A2 (en) | Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acids as ephb and vegfr2 kinase inhibitors | |
| Gullapalli et al. | EPL-1410, a novel fused heterocycle based orally active dual inhibitor of IDO1/TDO2, as a potential immune-oncology therapeutic | |
| JP2014529628A5 (ru) | ||
| US4404380A (en) | Triazolopyrimidines | |
| Pokhodylo et al. | Novel selected tandem transformations of the amino and carbonyl/nitrile groups in the gewald thiophenes | |
| Mohareb et al. | Uses of dimedone for the synthesis of thiazole derivatives as new anti-tumor, c-Met, tyrosine kinase, and Pim-1 inhibitions | |
| CN101715344A (zh) | Hdac抑制剂在治疗骨破坏中的用途 | |
| Al-Ghorbani et al. | Pyrimidine-Piperazine Hybrids; Recent Synthesis and Biological Activities | |
| CA1083570A (en) | Pyrazolo [4',3':5,6] pyride [3,4-e] [1,2,4] triazolo- [1,5-a] pyrimidines derivatives | |
| CN101484172A (zh) | 包含a)嘧啶基氨基苯甲酰胺化合物和b)thr315lle激酶抑制剂的组合 | |
| GB1573569A (en) | Pyrimidine derivatives |